Zyrtec-D

描述

ZYRTEC-D®(西替利嗪，伪麻黄碱)缓释片(盐酸西替利嗪5mg，盐酸伪麻黄碱120mg)口服缓释片，内含盐酸西替利嗪5mg即刻释放和盐酸伪麻黄碱120mg缓释片。片剂还含有非活性成分:胶体硅二氧化硅，交叉纤维素钠，羟丙纤维素，一水乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素。

盐酸西替利嗪是ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片的两种有效成分之一，具有口服活性和选择性₁受体拮抗剂。化学名称是(+/-)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸,盐酸盐。盐酸西替利嗪是一种外消旋化合物，其实验式为C₂₁H₂₅ClN₂O_3.•2盐酸。分子量是461.82。盐酸西替利嗪为白色结晶粉末，为水溶性。

盐酸伪麻黄碱是ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片的另一有效成分，是一种肾上腺素能(血管收缩)剂，化学名称为(1s)-2-甲氨基-1-苯基-1-丙醇盐酸。分子量为201.70。分子式是C₁₀H₁₅•盐酸。盐酸伪麻黄碱呈白色至灰白色的细晶体或粉末，具有微弱的特有气味。易溶于水，易溶于醇，难溶于氯仿。

活性成分

有效成分(每片缓释片)	目的
盐酸西替利嗪5mg	抗组胺剂
伪麻黄碱HCl 120 mg mg	鼻解充血药

活性成分
胶体二氧化硅，交联纤维素钠，羟丙纤维素，一水乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，二氧化钛

迹象

ZYRTEC-D®(西替利嗪，伪麻黄碱)片应在既需要盐酸西替利嗪的抗组胺性能又需要盐酸伪麻黄碱的减充血性能时使用。

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片适用于缓解成人和12岁及以上儿童与季节性或常年性变应性鼻炎相关的鼻和非鼻症状。

剂量和给药方法

请勿掰碎或咀嚼片剂;整片吞片

成人及12岁及以上儿童:
每12小时服一片;24小时内不要服用超过2片

65岁及以上成年人:
问医生

12岁以下儿童:
问医生

有肝脏或肾脏疾病的消费者:
问医生

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂可随餐或不随餐服用。

如何提供

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片为白色、圆形、双凸面双层片剂，含有5mg盐酸西替利嗪的立即释放层和120mg盐酸伪麻黄碱的缓释层。ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂装在高密度聚乙烯瓶中，每瓶100片，配有聚丙烯儿童防护瓶盖(NDC 0069-1630-66)。

片的一侧刻有ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)字样。

储存:储存于20°C至25°C(68°至77°F)

如有任何问题，请联系McNEIL-PPC, Inc .电话:1.800.343.7805

副作用

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片

在两项双盲、安慰剂对照试验(n = 2094)中，701例季节性过敏性鼻炎服用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片(盐酸西替利嗪5 mg，盐酸伪麻黄碱120 mg)，每天2次，连续两周，ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)组因不良事件过早退出的患者比例为2.0%，而安慰剂组为1.1%。表1列出了ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)组中超过1%的患者报告的所有不良事件。

表1。在季节性变应性鼻炎试验中，12岁及以上患者使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片的不良反应发生率为1%或更高(百分比)

不良的经验	ZYRTEC-D	安慰剂
	(n = 701)	(n = 696)
失眠	4.0	0.6
口干	3.6	0．4
乏力	2.4	0.9
嗜眠症	1.9	0.1
咽炎	1.7	1.1
鼻出血	1.1	0.9
意外伤害	1.1	0．4
头晕	1.1	0.1
鼻窦炎	1.0	0.6

仙特明平板电脑

在美国和加拿大进行的西替利嗪对照和非对照临床试验包括6000多名12岁及以上的患者，其中3900多名患者接受西替利嗪每天5 - 20mg的剂量。治疗时间为1周到6个月，平均暴露时间为30天。

在西替利嗪治疗期间报告的大多数不良反应是轻度或中度的。在安慰剂对照试验中，接受西替利嗪5mg或10mg的患者因不良反应而停药的发生率与安慰剂无显著差异(分别为2.9%和2.4%)。

在12岁及以上的患者中，西替利嗪比安慰剂更常见的不良反应是嗜眠症。西替利嗪的嗜睡发生率与剂量相关，安慰剂组为6%，5mg组为11%，10mg组为14%。西替利嗪因嗜睡而停药的情况并不常见(西替利嗪组为1.0%，安慰剂组为0.6%)。疲劳和口干治疗相关的不良反应也出现了。在不良反应发生率方面，年龄、种族、性别或体重没有差异。

表2列出了美国对照临床试验中报告的西替利嗪5和10mg的12岁及以上患者的不良经历，西替利嗪比安慰剂更常见。

表2。在安慰剂对照的美国西替利嗪试验(最大剂量为10mg)中，12岁及以上患者报告的不良经历发生率为2%或更高(发生率百分比)。

不良的经验	西替利嗪	安慰剂
	(n = 2034)	(n = 1612)
嗜眠症	13.7	6.3
乏力	5.9	2.6
口干	5.0	2.3
咽炎	2.0	1.9
头晕	2.0	1.2

此外，超过2%的患者出现了头痛和恶心，但在安慰剂患者中更为常见。

在3982名接受西替利嗪治疗的12岁及以上的成人和儿童或659名接受西替利嗪治疗的儿科(6至11岁)患者中，包括一项为期6个月的开放研究，以下事件很少(少于2%)被观察到。这些罕见事件与西替利嗪的使用是否有因果关系尚未确定。

自主神经系统:厌食症，脸红，流涎增多，尿潴留。

心血管疾病:心脏衰竭,高血压、心悸、心动过速。

中枢和周围神经系统:异常的协调,共济失调,困惑,言语障碍感觉亢进，运动亢进，高渗性，感觉减退，腿抽筋，偏头痛，脊髓炎，麻痹，感觉异常，上睑下垂，晕厥，地震，抽搐，眩晕，视野缺陷。

胃肠道:肝功能异常，牙齿恶化龋齿、便秘、消化不良，打嗝，肠胃气胀，胃炎，痔疮食欲增加;黑粪症，直肠出血口腔炎包括溃疡性口炎、舌头变色、舌头水肿。

泌尿生殖器的:膀胱炎，排尿困难，血尿，排尿频率,多尿症，尿失禁，尿路感染。

听力和前庭:耳聋，耳痛，耳毒性，耳鸣。

代谢/营养:脱水,糖尿病、口渴。

肌肉骨骼:关节痛，关节炎，关节肌肉无力;肌痛。

精神:思维异常，躁动，失忆，焦虑，减少性欲人格解体，抑郁，情绪不稳定性，兴奋、注意力不集中、失眠、紧张、焦虑、睡眠障碍。

呼吸系统:支气管炎，呼吸困难，换气过度痰增多;肺炎呼吸系统疾病;鼻炎，鼻窦炎上呼吸道感染。

生殖:痛经,女乳房疼痛经期出血，白带，月经过多，阴道炎。

网状内皮组织的:淋巴结病。

皮肤:痤疮,脱发，血管性水肿，大泡的喷发,性皮炎皮肤干燥;湿疹红斑疹、疖病、角化过度、多毛症出汗增多、斑疹、光敏性反应，光敏毒性反应，瘙痒，紫癜、皮疹、皮脂溢，皮肤病，皮肤病结节，荨麻疹。

特殊的感觉:嗅觉倒错，味觉丧失，味觉变态。

愿景:失明,结膜炎眼睛疼;青光眼，损失住宿，眼出血,干眼病。

身体整体:意外伤害,衰弱，背部疼痛胸痛、腹部肿大、面部水肿、发热、全身水肿;潮热体重增加，腿部水肿不适，鼻息肉，疼痛，苍白，眶周水肿，周围水肿，僵硬。

在西替利嗪治疗期间，偶尔会出现短暂的、可逆性的肝转氨酶升高。肝炎据报道，与使用西替利嗪相关的转氨酶升高和胆红素升高。

在国外营销经验或上市后时期的经验中，报告了以下额外的罕见但可能严重的不良事件:速发型过敏反应，胆汁淤积肾小球肾炎,溶血性贫血，肝炎，口腔面部运动障碍,严重低血压死胎,血小板减少症、攻击性反应和抽搐。

盐酸伪麻黄碱

盐酸伪麻黄碱对过敏患者可引起轻度中枢神经系统刺激。

可能出现紧张、兴奋、不安、头晕、虚弱或失眠。头痛，恶心，嗜睡，心动过速，心悸，加压的活动和心律失常已被报道。拟交感神经药物也与其他不良反应有关，如恐惧、焦虑、紧张、震颤、幻觉、癫痫发作、脸色苍白、呼吸困难、排尿困难等心血管崩溃。

药物的相互作用

盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱同时给药时不影响彼此的药代动力学。

未发现低剂量西替利嗪和茶碱、阿奇霉素、酮康唑或红霉素。400 mg剂量的茶碱对西替利嗪的清除率有轻微的降低;更大剂量的茶碱可能有更大的效果。

。与…同时使用抗高血压干扰交感神经活动的药物(如甲多巴、甲胺和利血平)可能降低其降压作用。增加异位起搏器当伪麻黄碱与洋地黄同时使用时，可发生活性。ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片与其他拟交感神经胺合用时应注意，因为它们对神经系统有联合作用心血管系统可能对病人有害(看到了吗警告)。

警告

在高血压患者中，拟交感神经胺类药物应谨慎谨慎地使用。糖尿病糖尿病、缺血性心脏病,增加眼内压如甲状腺功能亢进、肾功能损害或前列腺肥大(见禁忌症)。可产生拟交感神经胺中枢神经系统惊厥刺激或心血管衰竭伴低血压。老年人更容易对拟交感神经胺产生不良反应。

预防措施

由于其伪麻黄碱成分，对于高血压、糖尿病、缺血性心脏病、增高的患者，应慎用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片眼内压力，甲状腺功能亢进，肾功能损害，或前列腺肥大(见警告和禁忌症)。肾功能下降的患者应给予较低的初始剂量(每天一片)，因为他们减少了西替利嗪和伪麻黄碱的消除(见临床药理学和剂量和给药方法)。

需要精神警觉的活动

在临床试验中，部分患者服用西替利嗪或ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片出现嗜睡;因此，在服用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂后驾驶汽车或操作有潜在危险的机械时应谨慎行事。应避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片，因为可能会发生额外的警觉性降低和中枢神经系统功能的额外损害。

致癌、诱变和生育障碍

没有伪麻黄碱和西替利嗪联合使用的致癌性试验。

西替利嗪:在一项为期2年的大鼠研究中，西替利嗪没有致癌膳食剂量高达20mg /kg(约为成人最大推荐日剂量的15倍，剂量为1 mg/m)²基础)。在一项为期两年的小鼠研究中，西替利嗪引起了良性的男性肝脏肿瘤，膳食剂量为16毫克/公斤(约为成人最大推荐日剂量的6倍，剂量为1毫克/米)²基础)。饮食剂量为4 mg/kg(约为成人最大推荐日剂量的2倍)时，小鼠肝脏肿瘤发生率未增加²基础)。这些发现在长期使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片期间的临床意义尚不清楚。

伪麻黄碱:在国家卫生组织的赞助下，对大鼠和小鼠进行了为期两年的研究毒理学硫酸盐麻黄碱是一种结构相关的药物，其药理特性与伪麻黄碱相似，在膳食剂量分别高达10和27 mg/kg时(分别约为成人每日最大推荐剂量1 mg/m的1/3和1/2)，没有证据表明硫酸盐麻黄碱具有致癌潜力²基础)。

西替利嗪对小鼠无诱变作用艾姆斯测试或鼠标淋巴瘤在人体试验中不致裂淋巴细胞化验或在活的有机体内啮齿动物微核试验。同样地，西替利嗪和伪麻黄碱以1:24的比例组合在这些试验中也没有致突变性或致裂性。然而，Ames和小鼠淋巴瘤试验并没有严格遵守测试标准。

在一项大鼠生殖毒性研究中，西替利嗪和伪麻黄碱联合口服剂量高达6/154 mg/kg(约为成人每日最大推荐剂量的5倍，剂量为1 mg/m)²基础)对生育力无影响。

妊娠丙类

在大鼠中，西替利嗪和伪麻黄碱联合口服剂量为6/154 mg/kg(约为成人最大推荐日剂量的5倍，剂量为1 mg/m)时，会引起发育毒性²基础)。妊娠期间给大鼠口服西替利嗪/伪麻黄碱，6/154 mg/kg增加了胎儿骨骼畸形的数量(肋骨变形)和变异(未定型胸骨)。在哺乳期继续给药时，6/154 mg/kg也降低了子代的生存能力和体重增加。当剂量为1.6/38 mg/kg时(大约相当于1 mg/m的成人最大推荐日剂量)，没有观察到这些影响²基础)。在整个器官发生过程中给兔口服高达6/154 mg/kg的西替利嗪/伪麻黄碱(约为成人最大推荐日剂量的10倍，每mg/m)，未观察到胚胎毒性²基础)。由于在孕妇中没有充分和良好的对照试验，只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应该在怀孕期间使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片。

哺乳期妇女

在大鼠中，西替利嗪/伪麻黄碱联合用药在妊娠和哺乳期以6/154 mg/kg(约为成人最大推荐日剂量的5倍，剂量为1 mg/m)口服给药，可降低后代的生存能力和体重增加²基础)。在1.6/38 mg/kg(大约相当于1 mg/m的成人最大推荐日剂量)时，没有观察到这种效应²基础)。对于单独给药的西替利嗪，对狗的研究表明，大约3%的剂量会随乳汁排出体外，据报道西替利嗪也会随人类母乳排出体外。对于单独给药的伪麻黄碱，据报道有0.4-0.7%的剂量通过母乳排出。

由于西替利嗪和伪麻黄碱在乳汁中排泄，不建议哺乳期母亲使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片。

老年使用

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片的临床试验没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。尽管老年人更可能对拟交感神经胺产生不良反应，但其他临床经验报告并未确定老年人和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的用药应谨慎，因为老年患者肝、肾或心功能下降、伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂的西替利嗪和伪麻黄碱成分可通过肾脏大量排泄，肾功能受损的患者对该药产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的(见临床药理学)。

西替利嗪:在单独使用西替利嗪的临床试验中，65岁及以上的受试者186人，75岁及以上的受试者39人。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到总体的安全性差异，其他报道的经验也没有确定老年和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。关于疗效，西替利嗪对每一种批准适应症的临床试验没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。

儿童使用

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂含有120毫克缓释制剂盐酸伪麻黄碱。这一剂量的伪麻黄碱超过了12岁以下儿童患者的推荐剂量。因此，ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片尚未在12岁以下患者中进行临床试验。

过量

关于急性过量的信息仅限于单独使用西替利嗪的经验和盐酸伪麻黄碱的销售历史。

西替利嗪有过量用药的报道。在一名服用150毫克西替利嗪的成年患者中，患者令人昏昏欲睡的但没有表现出任何其他临床症状或血液化学异常或血液学结果。1例18个月大的儿科患者服用西替利嗪过量(约180 mg)，最初观察到躁动和易怒;接着就是睡意。如果发生过量，治疗应对症或支持性，考虑到任何伴随摄入的药物。目前还不知道具体是什么解药西替利嗪。西替利嗪不能被有效地去除透析，透析将是无效的，除非透析剂已同时摄入。急性最小值致命的小鼠和大鼠的口服剂量分别为237和562 mg/kg(约为成人最大推荐日剂量的95和460倍，剂量为1 mg/m)²基础)。在啮齿类动物中，急性毒性的靶点是中枢神经系统，多剂量毒性的靶点是肝脏。

大剂量时，拟交感神经药物可引起头晕、头痛、恶心、呕吐、出汗、口渴、心动过速、心前疼痛、心慌排尿困难;肌肉发达的虚弱和紧张，焦虑，不安和失眠。许多病人会出现中毒精神病有妄想和幻觉。有些人可能会出现心律失常，循环昏厥，抽搐，昏迷，还有呼吸衰竭。

禁忌症

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片禁忌用于已知对其任何成分或羟嗪过敏的患者。

预防措施，药物的相互作用部分)。严重高血压或严重高血压的患者也忌讳冠状动脉疾病以及对其成分、肾上腺素能药物或具有类似化学结构的其他药物表现出过敏或特异反应的患者。患者对肾上腺素能药物的特异性表现包括失眠、头晕、虚弱、震颤或心律失常。

临床药理学

作用机制

西替利嗪是羟嗪的代谢物，是一种抗组胺药;其主要作用是通过选择性抑制H₁受体。西替利嗪的抗组胺活性已在各种动物和人类模型中得到了明确的证明。在活的有机体内和体外动物模型显示可以忽略不计抗胆碱能抗血清素活性。然而，在临床试验中，西替利嗪组比安慰剂组更常见口干。在体外受体结合研究显示没有可测量的亲和力H以外的₁受体。用放射标记的西替利嗪对大鼠进行放射自显像研究显示，西替利嗪对大脑的渗透可以忽略不计。体外小鼠实验表明，全身给药西替利嗪不显著占据脑H₁受体。

盐酸伪麻黄碱是一种口服活性的拟交感神经药胺并施加a解充血药采取行动鼻粘膜。盐酸伪麻黄碱是公认的缓解鼻塞的有效药物交通拥堵因为过敏性鼻炎。伪麻黄碱的外周作用与麻黄碱相似，中枢作用与安非他明相似，但强度不如安非他明。它有可能产生兴奋性副作用。

药物动力学

吸收

从ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片中提取的盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的生物利用度与单独给药的西替利嗪5 mg片剂和伪麻黄碱120 mg缓释胶囊的生物利用度无显著差异。同时给药西替利嗪和伪麻黄碱不会显著影响两种成分的生物利用度。

单剂量服用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂后，西替利嗪在给药后2.2小时的平均血药峰浓度(Cmax)为114 ng/mL，伪麻黄碱在给药后4.4小时的平均血药峰浓度(Cmax)为309 ng/mL。

当健康志愿者服用多剂量ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片达到稳态浓度(盐酸西替利嗪5毫克，盐酸伪麻黄碱120毫克，每天两次，连续7天)时，西替利嗪的平均Cmax为178 ng/mL，伪麻黄碱为526 ng/mL。

食物对西替利嗪吸收程度(AUC)无显著影响，但Tmax延迟1.8 h, Cmax降低30%。食物对伪麻黄碱的药代动力学无显著影响。ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂可随食物或不随食物服用(见剂量和给药方法)。

分布

西替利嗪的平均血浆蛋白结合率为93%，与25-1000 ng/mL范围内(包括观察到的治疗血浆水平)的浓度无关。伪麻黄碱的表观分布体积(V/F)为2.6 ~ 3.3 L/kg。目前尚无人类血浆蛋白结合的数据。

新陈代谢

对6名健康男性志愿者进行的西替利津人体质量平衡研究表明，给予的放射性在尿液中恢复了70%，在粪便中恢复了10%。尿液中大约50%的放射性被鉴定为未改变的药物。血浆放射性峰值的快速增加大部分与母体药物有关，提示低首过率新陈代谢。西替利嗪在有限程度上通过氧化o -脱烷基代谢为具有可忽略的抗组胺活性的代谢物。负责这种代谢的酶尚未被确定。

单次给药后，1%到7%的伪麻黄碱似乎通过n -去甲基化代谢为去伪麻黄碱。

消除

服用ZYRTEC-D(西替利嗪伪麻黄碱)片后，西替利嗪的平均消除半衰期为7.9小时，伪麻黄碱的平均消除半衰期为6.0小时。

据报道，估计单次给药后24小时内，伪麻黄碱剂量的0.4-0.7%在母乳中排泄。牛奶/血浆药物相对浓度谱图显示，牛奶中的伪麻黄碱浓度比血浆中的伪麻黄碱浓度高2 ~ 3倍。

药物的相互作用

在成人中进行西替利嗪与伪麻黄碱、安替比林、酮康唑、红霉素和阿奇霉素的药动学相互作用试验。没有观察到相互作用。在一项多剂量研究中，茶碱(400毫克每日一次，连续3天)和西替利嗪(20毫克每日一次，连续3天)，观察到西替利嗪清除率降低16%。同时服用西替利嗪不改变茶碱的分布。

特殊人群

儿科:虽然已经研究了西替利嗪在儿童中的药代动力学，但ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片含有120mg盐酸伪麻黄碱，超过了12岁以下患者的推荐剂量。因此，不建议12岁以下患者使用ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片。

老年病学:在单次口服10mg西替利嗪后，16名平均年龄为77岁的老年受试者与14名平均年龄为53岁的成人受试者相比，消除半衰期延长了50%，表观全身清除率降低了40%。老年志愿者西替利嗪清除率的降低可能与肾功能下降有关。

伪麻黄碱在老年受试者中的药代动力学尚未得到充分的研究。

性别:性别对西替利嗪或伪麻黄碱药代动力学的影响尚未得到充分研究。

种族:种族对西替利嗪或伪麻黄碱药代动力学的影响尚未得到充分的研究。

肾功能损害:的动力学研究了7名正常志愿者(肌酐清除率89-128 mL/min)、8名轻度肾功能损害患者(肌酐清除率42-77 mL/min)和7名中度肾功能损害患者(肌酐清除率11-31 mL/min)在连续7天口服10 mg每日剂量西替利嗪后对西替利嗪的影响。西替利嗪在轻度损伤患者和正常人体内的药代动力学相似。与正常志愿者相比，中度受损患者的半衰期增加了3倍，清除率降低了70%。

患者血液透析(n=5)给予单次10mg西替利嗪与正常志愿者相比，半衰期增加了3倍，清除率降低了70%。在单次透析期间，只有不到10%的给药剂量被去除。

约55-75%的给药剂量盐酸伪麻黄碱在尿中不变地排出;其余的显然在肝脏中代谢。因此，伪麻黄碱可能在肾功能不全患者体内蓄积。

对于中度或重度肾损害患者和透析患者，调整剂量是必要的剂量和给药方法)。

肝损伤:16例慢性肝病(肝细胞性、胆汁淤积性和慢性肝病)胆肝硬化)，与16名健康受试者相比，单独给予10或20mg西替利嗪口服剂量，半衰期增加50%，清除率相应降低40%。

肝损害对伪麻黄碱药代动力学的影响尚不清楚。

肝损害患者可能需要调整剂量(见剂量和给药方法)。

药效学:在69名成年正常志愿者(年龄在20-61岁)中进行的试验表明，西替利嗪5和10毫克的剂量对皮肤有抑制作用鞭痕和耀斑引起的皮内注射注入组胺。单次10mg剂量后，50%的受试者在20分钟内出现这种活性，95%的受试者在1小时内出现这种活性;这种活动持续了至少24小时。皮内注射各种其他介质或组胺释放剂的作用也被西替利嗪抑制。在温和的哮喘受试者，西替利嗪在5至20毫克阻断了因雾化组胺引起的支气管收缩，在20毫克剂量后几乎完全阻断。在接下来长达12小时的试验中皮肤的抗原挑战，后期募集嗜酸性粒细胞，中性粒细胞和嗜碱性粒细胞，过敏成分炎症反应西替利嗪以20mg剂量抑制小鼠的生长。这些发现的临床意义尚不清楚。

在健康成年男性的四项临床试验中，未观察到西替利嗪治疗对象的QTc平均临床显著增加。第一项研究是一项安慰剂对照交叉试验，西替利嗪的剂量高达60mg /天，是临床最大剂量的6倍，持续1周，平均QTc没有明显延长。在第二项交叉试验中，西替利嗪20 mg和红霉素(每8小时500 mg)单独或联合给药。与西替利嗪合用或单独使用对QTc无显著影响。在第三次审判中，同样是交叉研究西替利嗪20 mg和酮康唑400 mg / d单独或联合用药。西替利嗪治疗10天后使QTc较基线平均增加9.1毫秒。酮康唑也使QTc增加8.3毫秒。这种组合导致17.4毫秒的增加，等于个体效应的总和。因此，西替利嗪与酮康唑合用对QTc无明显药物相互作用。在第四项安慰剂对照平行试验中，西替利嗪20 mg单独或与阿奇霉素联合使用(第一天单剂量500 mg，随后每日一次250 mg)。单独使用西替利嗪20mg或与阿奇霉素合用，QTc无显著增加。

在一项为期六周的安慰剂对照研究中，186名轻度至中度过敏性鼻炎患者(年龄12-64岁)哮喘，西替利嗪10mg，每日一次，改善鼻炎症状，不改变肺功能。本研究支持西替利嗪治疗伴有轻度至中度哮喘的变应性鼻炎患者的安全性。

临床试验

ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片:在美国进行了两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(n = 1094和n = 1000)，比较了ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)片(盐酸西替利嗪5 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg)与活性对照和安慰剂两周，用于12岁及以上的季节性变应性鼻炎患者。在这两项试验中，390名年龄在12至17岁之间的患者。两项试验的主要疗效指标是受试者评定的总症状严重程度复合(TSSC)评分从基线的平均变化，包括以下症状:打喷嚏、流鼻涕，鼻子发痒，眼睛发痒，眼睛流泪，鼻后滴鼻塞。在两项试验中，接受ZYRTEC-D(西替利嗪，伪麻黄碱)治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，TSSC评分显著降低。

Zyrtec片剂:在美国进行了9项多中心、随机、双盲临床试验，比较了西替利嗪5 ~ 20mg与安慰剂在12岁及以上的季节性或常年性变应性鼻炎患者中的疗效。其中5例变应性鼻炎症状明显减轻，3例季节性变应性鼻炎(持续1 - 4周)，2例常年性变应性鼻炎(持续8周)。总的来说，10毫克的剂量比5毫克的剂量更有效，20毫克的剂量没有增加效果。其中一些试验包括12至16岁的儿科患者。

患者信息

ZYRTEC-D®(西替利嗪，伪麻黄碱)片剂暂时缓解这些症状，由于花粉热或其他上呼吸道过敏:

• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 眼睛发痒、流泪
• 鼻子或喉咙发痒
• 鼻塞

不要使用

• 如果您曾经对本产品或其任何成分或含有羟嗪的抗组胺药有过敏反应。
• 如果你现在正在服用处方药单胺氧化酶抑制剂（摩(某些治疗抑郁、精神或情绪状况的药物，或帕金森病)，或停药后2周。如果你不知道你是否处方药含有mao，请在服用本产品前咨询医生或药剂师。

如果有，请在使用前咨询医生

• 心脏病
• 甲状腺疾病
• 糖尿病
• 青光眼
• 高血压
• 由于膀胱肿大而排尿困难前列腺
• 肝脏或肾脏疾病。你的医生应该决定你是否需要不同的剂量。

如果您是，请在使用前咨询医生或药剂师服用镇定剂或镇静剂。

使用本产品时

• 不要使用超过指示
• 可能会出现困倦
• 避免酒精饮料
• 酒精、镇静剂和镇定剂可能会增加睡意
• 驾驶机动车辆或操作机械时要小心

停止使用并询问医生

• 对本产品产生过敏反应。立即寻求医疗帮助。
• 你会紧张、头晕或失眠。
• 症状在7天内没有改善或伴有发烧。

如果怀孕或哺乳

• 如果母乳喂养不推荐。
• 如果怀孕:在使用前询问卫生专业人员。

请放在儿童接触不到的地方。如果过量服用，立即寻求医疗帮助或联系中毒控制中心。