Zamicet

描述

Zamicet®(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚口服溶液)以液体形式提供口服给药。

警告

可能是习惯形成(见预防措施，病人信息,药物滥用和依赖）.

酒石酸氢可酮是一种阿片样物质止痛剂还有止咳药，是一种细小的白色晶体或结晶粉末。它受光的影响。化学名称为4,5 α-环氧-3-甲氧基- 17-甲基吗啡-6- 1酒石酸盐(1:1)水合物(2:5)。其结构公式如下:

对乙酰氨基酚，4'-羟基乙酰苯胺，微苦，白色，无味，结晶粉末，是一种非鸦片，非水杨酸止痛剂和退热的。其结构公式如下:

Zamicet®包含:

	每7.5 mL	每15毫升
氢可酮酒石酸氢盐	5毫克	10毫克
对乙酰氨基酚	163毫克	325毫克
酒精	6.7%	6.7%

此外，Zamicet®还含有以下非活性成分:柠檬酸、乙酸二钠、甘油、对羟基苯甲酸甲酯、丙二醇、纯净水、糖精钠，山梨醇溶液，蔗糖，D&C黄10号作为着色剂和天然和人工香料。

迹象

Zamicet®(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚口服溶液)适用于缓解中度至中度重度疼痛。

剂量和给药方法

剂量应根据疼痛的严重程度和患者的反应来调整。然而，应该记住，对氢可酮的耐受性可以随着持续使用而发展，不良反应的发生率与剂量有关。

通常的成人剂量是每4到6小时服用一汤匙(15毫升)，以缓解疼痛。每日总剂量不应超过6汤匙。

儿童的常用剂量见下表，根据疼痛需要每4至6小时给一次。这些剂量对应于Zamicet®的平均个人剂量0.20 mL/kg(提供0.135 mg/kg双酒石酸氢可酮和4.38 mg/kg对乙酰氨基酚)。剂量应尽可能以体重为基础。

体重	大致年龄	每4至6小时服用一次	每日最大总剂量(每日6剂)
12至15公斤(27至34磅)	2至3年	2.8毫升(约;½一茶匙的量)	16.8 mL(约;3¼茶匙)
16至22公斤(35至50磅)	4至6年	3.75 mL(约¾一茶匙的量)	22.5 mL(约4½茶匙)
23至31公斤(51至69磅)	7至9年	5.6 mL(约1茶匙)	33.6 mL(约6½茶匙)
32至45公斤(70至100磅)	10至13年	7.5 mL(约1½茶匙)	45毫升(约。9茶匙)
46公斤及以上(101磅及以上)	14岁至成人	11.25毫升(约2¼茶匙)	67.5毫升(约13½茶匙)
	成人	15毫升(1汤匙)	90毫升(6汤匙)

儿童每日总剂量不应超过6剂。最重要的是，给药剂量准确。一个家庭茶匙或汤匙不是一种合适的测量工具，特别是当要测量一茶匙的一半或四分之三时。考虑到家用勺子测量的不准确性和使用汤匙而不是茶匙的可能性，这可能导致过量，强烈建议护理人员获得并使用校准的测量设备。卫生保健提供者应推荐一种能够准确测量和输送规定剂量的滴管，并指示护理人员在测量剂量时要格外小心。

如何提供

Zamicet®是一种黄色的水果味液体，每15毫升含有10毫克双酒石酸氢可酮和325毫克对乙酰氨基酚，酒精含量为6.7%。它有以下口服剂型:

瓶4液盎司(118毫升)-国防委员会0486-0771-04
瓶16液盎司(473毫升)-国防委员会0486-0771-16
单位剂量杯7.5毫升包装在托盘10 -国防委员会0486-4771-07
单位剂量杯15毫升包装在托盘10 -国防委员会0486-4771-15

存储

储存在20°至25°C(68°至77°F)。(见USP控制室温]

分发在一个紧密的，防光的容器与儿童封闭。

制造商:海滩产品，公司，坦帕，F 33611分部。修订日期:2015年2月

副作用

高剂量的潜在影响也列在过剂量部分。

Cardio-renal:心动过缓心脏骤停;循环衰竭，肾毒性，肾小管坏死，低血压。

中枢神经系统/精神科:焦虑，头晕，困倦，烦躁不安，兴奋恐惧，一般不适精神和身体机能受损;嗜睡头晕，精神模糊，情绪变化，心理依赖，镇静，嗜眠症昏迷的进入麻木或昏迷状态的

内分泌:血糖过低的昏迷。

消化系统:腹痛，便秘，胃痛苦,胃灼热，肝坏死;肝炎，神秘的失血，恶心，消化性溃疡呕吐。

泌尿生殖系统:痉挛的膀胱括约肌，输尿管痉挛，尿潴留。

血液:粒细胞缺乏症，溶血性贫血，缺铁性贫血出血时间延长;血小板减少症。

超敏反应:过敏反应。

肌肉骨骼:骨骼肌软弱。

呼吸抑郁症:急性气道阻塞，呼吸暂停,剂量相关性呼吸抑郁(见过剂量)，呼吸短促。

特殊的感觉:听力损害或永久性丧失的病例主要发生在慢性用药过量的患者中。

皮肤:皮肤湿冷、出汗、瘙痒、皮疹。

药物滥用和依赖

阿片类药物的误用、滥用和转移

Zamicet®含有氢可酮，一种阿片类药物受体激动剂，是附表II管制物质。和其他阿片类药物用于镇痛可以被滥用，并受到刑事转移。

成瘾是一种原发性慢性神经生物学疾病，遗传、社会心理和环境因素影响其发展和表现。它的特征行为包括以下一种或多种:对药物使用的控制受损，强迫性使用，不顾伤害继续使用，以及渴望。药物成瘾是一种可治疗的疾病，利用多学科的方法，但复发是常见的。

“寻求药物”行为在成瘾者和药物滥用者中很常见。寻求毒品的策略包括紧急电话或在办公时间结束时访问，拒绝接受适当的检查，测试或推荐多次"遗失"处方、篡改处方以及不愿向其他主治医生提供先前的医疗记录或联系信息。在药物滥用者和未经治疗的成瘾者中，“买医生”以获得额外处方是很常见的。

滥用和成瘾与身体依赖和容忍是分开和不同的。身体依赖通常只有在持续使用阿片类药物几周后才会出现临床显著的程度，尽管阿片类药物治疗几天后可能会出现轻度的身体依赖。耐受性，即需要越来越大的剂量才能产生相同程度的镇痛，最初表现为镇痛效果持续时间缩短，随后表现为镇痛强度降低。不同的病人产生耐受性的速度不同。医生应该意识到，类阿片的滥用可能在没有真正成瘾的情况下发生，其特点是为非医疗目的而滥用，通常与其他精神活性物质结合使用。像其他阿片类药物一样，双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚可转用于非医疗用途。强烈建议记录处方信息，包括数量、频率和续订请求。

对患者的适当评估、适当的处方做法、定期重新评估治疗以及适当的配药和储存是有助于限制阿片类药物滥用的适当措施。

药物的相互作用

接受麻醉的病人，抗组胺药、抗精神病药、抗焦虑药或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与Zamicet®合用可能表现出累加性中枢神经系统抑制。当考虑联合治疗时，应减少一种或两种药物的剂量。

三环类抗抑郁药与氢可酮制剂可能增加的效果抗抑郁药或氢可酮。

药物/实验室测试相互作用

对乙酰氨基酚可能产生尿5-羟基吲哚乙酸假阳性试验结果。

警告

肝毒性

对乙酰氨基酚与急性肝功能衰竭有关，有时导致肝移植和死亡。大多数肝损伤病例都与每天使用超过4000毫克的对乙酰氨基酚有关，而且通常涉及不止一种含有对乙酰氨基酚的产品。过量摄入对乙酰氨基酚可能是故意造成自我伤害，也可能是无意的，因为患者试图获得更多的疼痛缓解或在不知情的情况下服用其他含有对乙酰氨基酚的产品。

急性肝衰竭的风险较高的人有潜在的肝脏疾病以及在服用对乙酰氨基酚时摄入酒精的人。

指导患者在包装标签上查找对乙酰氨基酚或APAP，不要使用多种含有对乙酰氨基酚的产品。指导患者在每天摄入超过4000毫克对乙酰氨基酚后立即就医，即使他们感觉良好。

严重皮肤反应

极少情况下，对乙酰氨基酚可引起严重的皮肤反应，如急性全身性皮疹脓疱病(AGEP)，史蒂文斯-约翰逊综合征(sj),中毒性表皮坏死松解(10)，这可能是致命的。应告知患者严重皮肤反应的迹象，并且在首次出现皮疹或任何其他过敏迹象时应停止使用该药物。

过敏/速发型过敏反应

有上市后过敏和速发型过敏反应与使用对乙酰氨基酚有关。临床症状包括面部、口腔和喉咙肿胀、呼吸窘迫、荨麻疹皮疹、瘙痒和呕吐。很少有危及生命的过敏反应需要紧急医疗护理的报告。如果患者出现上述症状，应立即停止使用Zamicet®，并寻求医疗护理。对乙酰氨基酚患者不开Zamicet®过敏。

呼吸抑郁

在高剂量或敏感患者中，氢可酮可通过直接作用于脑干呼吸中枢而产生剂量相关的呼吸抑制。氢可酮还会影响控制呼吸节律的中枢，并可能产生不规则和周期性呼吸。

婴儿可能对阿片类药物的呼吸抑制作用更敏感(见预防措施，儿童使用）.如果考虑在这类患者中使用双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚口服溶液，则应由具有给婴儿阿片类药物管理经验的人员谨慎使用，初始剂量应大大减少，并进行密切监测。

头部损伤和颅内压升高

麻醉品的呼吸抑制作用及其提升能力脑脊髓液压力可能会被明显地夸大头部受伤其他颅内病变或先前存在的颅内压升高。此外，麻醉品产生的不良反应可能使头部损伤患者的临床病程模糊不清。

急腹症

麻醉品的施用可能使急性腹部疾病患者的诊断或临床病程模糊不清。

阿片类药物的误用、滥用和转移

Zamicet®含有氢可酮，一种阿片类激动剂，是附表II管制物质。阿片类激动剂有被滥用的可能性，是滥用者和成瘾障碍患者寻求的，并受到转移。

Zamicet®可以以类似于其他阿片类激动剂的方式滥用，合法或非法。在医生或药剂师担心误用、滥用或转移风险增加的情况下，在开处方或配药扎密特时应考虑到这一点(见药物滥用和依赖）.

预防措施

一般

特殊风险患者

和任何麻醉老年、体弱、肝肾功能严重损害患者慎用;甲状腺功能减退阿狄森氏病前列腺肥大或尿道狭窄。应遵守通常的预防措施，并应牢记呼吸抑制的可能性。

咳嗽反射

氢可酮抑制咳嗽反射;与所有麻醉剂一样，在术后和肺部疾病患者中使用Zamicet时应谨慎。

患者/护理人员信息

• 如果您对其任何成分过敏，请勿服用Zamicet®。
• 如果您出现过敏症状，如皮疹或呼吸困难，请立即停止服用Zamicet®并联系您的医疗保健提供者。
• 每天服用的对乙酰氨基酚不要超过4000毫克。如果你服用的剂量超过了建议的剂量，请打电话给医生。

氢可酮，像所有麻醉剂一样，可能会损害执行潜在危险任务所需的精神和/或身体能力，如驾驶汽车或操作机器。在服用本品时应避免这些任务。

酒精和其他中枢神经系统抑制剂可能产生累加性中枢神经系统抑制，当使用本组合产品时，应避免使用。

氢可酮可能形成习惯。患者只应在处方规定的时间内服药，按规定的剂量服药，且不得超过规定的次数。

医生应该指导患者和护理人员阅读患者信息传单，它出现在标签的最后一部分。

实验室测试

对于患有严重肝脏或肾脏疾病的患者，应通过一系列肝脏和/或肾脏功能检查来监测治疗效果。

致癌，诱变，生育障碍

目前还没有足够的动物实验来确定氢可酮是否有致癌的可能性，诱变或生育力的损害。

氢可酮在Ames实验中没有表现出致突变的潜力沙门氏菌-微粒体激活试验，即基础试验果蝇细菌小鼠微核试验骨髓。

没有足够的动物研究来确定对乙酰氨基酚是否具有致癌、诱变或损害生育能力的潜力。

对乙酰氨基酚在Ames沙门氏菌微粒体激活试验、果蝇生殖细胞Basc试验和小鼠骨髓微核试验中均未显示出致突变潜力。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类。目前还没有对孕妇进行充分和良好的对照研究。只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用Zamicet®。

Nonteratogenic效果

在分娩前经常服用阿片类药物的母亲所生的婴儿会对身体产生依赖。戒断症状包括易怒和过度哭泣，颤抖，反应过度活跃，增加呼吸速率，大便增多，打喷嚏，打呵欠呕吐和发烧。这些症状通常出现在生命的最初几天。该综合征的强度并不总是与母体使用阿片类药物的持续时间或剂量相关。管理戒断的最佳方法还没有达成共识。

分娩和分娩

麻醉性镇痛药穿过胎盘屏障。越接近分娩，使用的剂量越大，新生儿呼吸抑制的可能性越大。如果预期早产，在分娩时应避免使用麻醉性镇痛药。如果母亲在分娩过程中使用了麻醉性镇痛药，应密切观察新生儿呼吸抑制的迹象。复苏可能需要(见过剂量）.氢可酮对儿童后期生长、发育和功能成熟的影响(如果有的话)尚不清楚。

哺乳期妇女

对乙酰氨基酚在母乳中有少量排泄，但其对哺乳婴儿的影响尚不清楚。目前尚不清楚氢可酮是否会从母乳中排出。由于许多药物在母乳中排泄，并且由于氢可酮和对乙酰氨基酚可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，因此应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

在两岁以下儿童人群中的安全性和有效性尚未确定。在儿童人群中使用双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚得到了充分和良好对照的成人氢可酮和对乙酰氨基酚联合产品研究的证据的支持，并有额外的数据支持两岁及以上儿童代谢途径的发展(见剂量和给药方法用于儿科剂量信息)。

老年使用

双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚口服溶液的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。

已知氢可酮和对乙酰氨基酚的主要代谢物基本上由肾脏排出。因此，由于母体化合物和/或代谢物在血浆中的积累，肾功能受损的患者发生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。

氢可酮可引起老年人精神错乱和过度镇静;老年患者一般应开始小剂量双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚口服溶液，并密切观察。

过量

急性过量服用后，可由氢可酮或对乙酰氨基酚引起毒性。

体征和症状

氢可酮

严重过量使用氢可酮的特征是呼吸抑制(呼吸速率和/或潮气量降低)呼吸，黄萎病)，极度嗜睡发展为麻木或昏迷，骨骼肌松弛，皮肤寒冷潮湿，有时还会出现心动过缓和低血压。严重过量可导致呼吸暂停、循环衰竭、心脏骤停和死亡。

对乙酰氨基酚

在对乙酰氨基酚过量:剂量依赖性，潜在致命的肝坏死是最严重的不利影响。肾小管坏死，低血糖昏迷和凝固缺陷也可能发生。

早期症状可能是肝毒素的过量服用可能包括:恶心、呕吐、出汗和全身不适。肝毒性的临床和实验室证据可能在摄入后48至72小时才显现出来。

治疗

氢可酮和对乙酰氨基酚的单一或多种药物过量是潜在的致命的多种药物过量，建议咨询地区中毒控制中心。

立即治疗包括支持心肺功能和减少药物吸收的措施。应根据指示使用氧气、静脉输液、血管加压剂和其他支持措施。辅助或控制通风也应予以考虑。

对于氢可酮过量，应首先注意通过提供a来重建足够的呼吸交换专利气道和辅助或控制通气的机构。的麻醉拮抗剂烯丙羟吗啡酮盐酸盐是一种解药防止因过量服用或对麻醉剂(包括氢可酮)异常敏感而引起的呼吸抑制。由于氢可酮的作用时间可能超过拮抗剂的作用时间，因此应持续监测患者，并根据需要重复使用拮抗剂以维持足够的呼吸。麻醉拮抗剂不应在没有临床显著的呼吸或呼吸障碍的情况下使用心血管抑郁症。

胃净化用活性炭应在N-乙酰半胱氨酸(NAC)，以减少对乙酰氨基酚摄入，如果已知或怀疑发生在几个小时内就诊。如果患者在摄入后出现4小时或更长时间，应立即测定血清对乙酰氨基酚水平，以评估潜在的肝毒性风险;摄入后不到4小时的对乙酰氨基酚水平可能会产生误导。为了获得可能的最佳结果，在怀疑即将发生或正在发展的肝损伤时，应尽快给予NAC。当情况不允许口服给药时，可以静脉给药NAC。

严重中毒需要有力的支持治疗。由于肝损伤是剂量依赖性的，并且发生在中毒过程的早期，因此必须随时采取限制药物持续吸收的措施。

禁忌症

本品不应用于对氢可酮、对乙酰氨基酚或本品任何其他成分过敏的患者。

已知对其他阿片类药物过敏的患者可能对氢可酮表现出交叉敏感。

临床药理学

氢可酮是一种半合成麻醉镇痛和止咳药，具有与可待因类似的多重作用。其中大多数都涉及到中枢神经系统和平滑肌。氢可酮和其他阿片类药物的确切作用机制尚不清楚，但据信与中枢神经系统中阿片类受体的存在有关。除镇痛外，麻醉品还可引起嗜睡、情绪变化和精神模糊。

对乙酰氨基酚的镇痛作用涉及外周影响，但具体机制尚未确定。解热活性是通过下丘脑热调节中心介导的。对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成酶。治疗剂量的对乙酰氨基酚对心血管或呼吸系统的影响可以忽略不计;然而，有毒剂量可能导致循环衰竭和快速浅呼吸。

药物动力学

各个组件的行为描述如下。

氢可酮

5名成年男性受试者口服氢可酮10mg后，平均峰值浓度为23.6±5.2 ng/mL。在1.3±0.3小时达到血清最高水平，半衰期为3.8±0.3小时。氢可酮表现出复杂的新陈代谢包括o -去甲基化、n -去甲基化和6-酮还原成相应的6-α-和6-β-羟基代谢物。

看到过剂量毒性信息。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚能迅速被人体吸收胃肠道分布在大多数身体组织中。血浆半衰期为1.25至3小时，但可能因肝损伤和服药过量而延长。对乙酰氨基酚的消除主要是通过肝脏代谢(结合)和随后的肾脏排泄代谢物。约85%的口服剂量在给药后24小时内出现在尿液中，大多数为葡萄糖醛酸盐偶联物，少量为其他偶联物和原药。

看到过剂量毒性信息。

患者信息

Zamicet®
(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚)口服溶液

使用

Zamicet®是一种用于缓解中度至中度严重疼痛的镇痛药。Zamicet®是一种含有氢可酮(hyo -droe- ko -done)双酒石酸盐和对乙酰氨基酚(a-seat-a- min -oh-fen)的组合产品。氢可酮是一种麻醉性止痛药和止咳药。对乙酰氨基酚是一种非麻醉性止痛药和退烧药。麻醉性镇痛药和对乙酰氨基酚一起使用比单独使用任何一种产品都能更好地缓解疼痛。如果您有任何疑问，请致电您的医生或药剂师。

一般注意事项

• 如果您对麻醉性止痛药或对乙酰氨基酚过敏或有异常反应，请勿服用此药，因为您也可能对Zamicet®过敏。
• 本产品可能会抑制您执行潜在危险任务(如驾驶汽车或操作机器)所需的精神和身体能力。在使用本产品时，应避免此类任务。
• 这种药可能不适合你。如果您有以下情况，请咨询您的医生或药剂师:
  • 是怀孕了。
  • 是护理。
  • 正在服用其他药物:麻醉止痛药;过敏药物;抗抑郁药物;含有对乙酰氨基酚的药物或其他引起中枢神经系统抑郁的药物，包括酒精。
  • 有其他健康问题:有药物或酒精滥用史;最近头部受伤;肺气肿，哮喘或其他慢性肺部疾病;肝脏疾病;肾脏疾病;不够甲状腺阿狄森氏病，增大前列腺癌或者排尿困难。

正确使用

按照医生的指示服用这种药。不要和别人分享。这种药会引起药物依赖，并有滥用的可能。不要服用太多，不要服用太频繁，也不要服用超过医生要求的时间。如果服药一段时间后觉得药效不佳，不要增加剂量。咨询你的医生或药剂师。

剂量

这种药的剂量因病人的不同而不同。遵循医生的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果你的剂量不同，不要改变剂量，除非你的医生告诉你这样做。

体重	大致年龄	每4至6小时服用一次	每日最大总剂量(每日6剂)
12至15公斤(27至34磅)	2至3年	2.8毫升(约;½一茶匙的量)	16.8 mL(约;3¼茶匙)
16至22公斤(35至50磅)	4至6年	3.75 mL(约¾一茶匙的量)	22.5 mL(约4½茶匙)
23至31公斤(51至69磅)	7至9年	5.6 mL(约1茶匙)	33.6 mL(约6½茶匙)
32至45公斤(70至100磅)	10至13年	7.5 mL(约1½茶匙)	45毫升(约。9茶匙)
46公斤及以上(101磅及以上)	14岁至成人	11.25毫升(约2¼茶匙)	67.5毫升(约13½茶匙)
	成人	15毫升(1汤匙)	90毫升(6汤匙)

准确给药是非常重要的。家用茶匙或大汤匙并不是一种精确的测量工具，尤其是当要测量一茶匙的一半或四分之三时。

由于家用茶匙不准确，可能会与汤匙混淆(这可能导致过量)，因此强烈建议您获得并使用适当的测量设备。向你的医生或药剂师寻求帮助，找到一个可以正确测量所需剂量的滴管，如果你不知道如何使用滴管，请寻求帮助。

错过剂量

• 为了避免可能的过量，重要的是不要一次服用超过一个剂量，或者间隔时间不要少于4小时。
• 如果您错过服用一剂Zamicet®，请记得后立即服用。但是，请确保至少等待4小时再服用下一次剂量。
• 如果你错过了一剂药，而且差不多到了下一次服药的时间，跳过错过的那一剂，按照计划服药。
• 不要将处方剂量加倍。

可能的副作用

你可能会经历的副作用包括腹痛、便秘、排尿困难、头晕、嗜睡、恐惧、思维模糊、一般不适或疾病的感觉、头晕、情绪变化、恶心、紧张、皮疹、呼吸短促、反应缓慢、不寻常的疲倦和呕吐。

如果这些影响持续或令人烦恼，请打电话给医生。

以上未列出的副作用有时可能会发生。打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

存储

• 请放在儿童接触不到的地方。
• 在室温下保存(避免受热，不要冷藏)。
• 保存在原标签瓶中。
• 丢弃旧的或不再需要的药物。
• 即使是一次用药过量也可能危及生命。如果您怀疑您或其他人可能服用了超过规定剂量的该药，请立即联系当地的中毒控制中心或急诊室。这药是为你的特殊情况开的。不要使用它为其他条件或给别人的药物。
• 本说明书提供了关于Zamicet®的信息摘要。如果您有任何问题或疑虑，或想了解更多关于Zamicet®的信息，请联系您的医生或药剂师。您的药剂师也有关于Zamicet®的较长的传单，这是为健康专业人员写的，您可以要求阅读。