Xylocaine MPF无菌溶液

描述

4% Xylocaine-MPF(利多卡因HCl)无菌溶液(不含对羟基苯甲酸甲酯)含有局部麻醉药物，局部或注射给药。看到迹象用于特定用途。

4% Xylocaine-MPF无菌溶液含有盐酸利多卡因，化学名称为乙酰胺，2-(二乙基氨基)- n -(2,6-二甲基苯基)-单盐酸，其结构式如下:

4% Xylocaine-MPF无菌溶液5ml，必要时可反复高压灭菌。

4% Xylocaine-MPF无菌溶液的组成

每毫升含有盐酸利多卡因，40毫克，氢氧化钠和/或盐酸，将pH调节为5.0至7.0。

无菌溶液:无菌的水溶液

迹象

4% Xylocaine-MPF(利多卡因盐酸)无菌溶液用于生产外用麻醉的粘液呼吸道或生殖器的膜尿路．可经气管注射麻醉喉和气管，并可通过球后注射给予麻醉眼科手术。

剂量和给药方法

当4% Xylocaine-MPF无菌溶液与其他含有利多卡因的产品同时使用时，必须记住所有制剂的总剂量。

剂量的变化取决于麻醉区域、组织的血管状况、个体的耐受性和麻醉技术。应给予有效麻醉所需的最低剂量。儿童、老年人和虚弱患者应减少剂量。

虽然4% Xylocaine-MPF无菌溶液的不良反应发生率很低，但应谨慎，特别是当使用大体积和浓度的4% Xylocaine-MPF无菌溶液时，因为不良反应的发生率与所给局麻药的总剂量成正比。具体技术和步骤请参考标准教科书。

有不良事件的报告，软骨溶解的患者接受关节内注射局麻药以下关节镜以及其他外科手术。4% Xylocaine-MPF未被批准用于此用途(见警告）.

以下剂量适用于正常、健康的成年人。

球后注射造成70公斤的人的建议剂量是3-5毫升(120200毫克盐酸利多卡因)，即1.7-3毫克/公斤或0.9-1.5毫克/磅体重。其中一部分被注射到球后，其余的可以用来阻断面部神经．

TRANSTRACHEAL注入经气管局部麻醉时，要用足够大的针头注射2 ~ 3 mL，以便快速注射。通过在吸入过程中注射，一些药物将被带入支气管咳嗽会把剩下的药物分散到声带和会厌．

有时可能需要喷洒咽通过口咽喷雾实现完全镇痛．对于注射和喷雾的组合，很少有必要使用超过5ml (200mg盐酸利多卡因)，即3mg /kg或1.5 mg/lb体重。

局部应用:对于喉镜检查，支气管镜检查和气管插管，可在咽部喷洒1-5毫升(40-200毫克盐酸利多卡因)，即0.6-3毫克/公斤或0.3-1.5毫克/磅体重。

最大推荐剂量

正常健康成人: 4% Xylocaine-MPF无菌溶液的最大推荐剂量应使利多卡因盐酸的剂量保持在300毫克以下，并且在任何情况下不应超过4.5毫克/公斤(2毫克/磅)体重。

孩子们

很难给儿童推荐任何药物的最大剂量，因为这随着年龄和体重的变化而变化。对于十岁以下的孩子来说瘦体重和正常的身体发育，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方(例如，克拉克规则)来确定。例如，一个5岁的孩子体重50磅。，the dose of lidocaine hydrochloride should not exceed 75-100 mg when calculated according to Clark's rule. In any case, the maximum dose of Xylocaine Solution with肾上腺素体重不应超过7毫克/公斤(3.2毫克/磅)。当不使用肾上腺素时，给予的Xylocaine溶液的量应使利多卡因的剂量保持在300毫克以下，并且在任何情况下不应超过4.5毫克/公斤(2毫克/磅)的体重。

注意:注射用药物的在溶液和容器允许的情况下，药品在给药前应目视检查颗粒物质和变色情况。不应使用变色和/或含有颗粒物质的溶液。

如何提供

4% Xylocaine-MPF(利多卡因盐酸)无菌溶液，5ml。

产品没有。	国防委员会。	强度
491089	63323-490-89	4%	5毫升，10个包装。

储存在20°至25°C(68°至77°F)[见]USP控制室温］．

制造用途:APP Pharmaceuticals, LLC, Schaumburg, IL 6017。修订日期:2010年2月

副作用

使用利多卡因后的不良反应在性质上与其他酰胺类局麻药相似。一般来说，这些不良反应与剂量有关，可能是由于过量剂量、快速吸收或无意的血管内注射引起的高血浆水平所致，也可能是由于患者过敏、特异性或耐受性降低所致。严重的不良经历通常是全身性的。以下是最常见的类型:

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑制性，其特征可能为头晕，紧张，忧虑，兴奋、困惑、头晕、困倦、耳鸣、视力模糊或重影、呕吐、感觉热、冷或麻木、抽搐颤抖、抽搐、失去知觉呼吸抑郁和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本不发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是困倦合并为无意识和呼吸停止。

服用利多卡因后出现困倦通常是药物血药浓度高的早期征兆，可能是药物快速吸收的结果。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁的，特点是心动过缓，低血压以及可能导致心脏骤停的心血管衰竭。

过敏

过敏反应的特点是皮肤的病变,荨麻疹、水肿或类过敏反应。由于对利多卡因敏感而引起的过敏反应极为罕见，如果发生，应通过常规方法进行处理。用皮试法检测敏感性的价值值得怀疑。

神经系统

与局部麻醉剂使用相关的不良反应发生率可能与局部麻醉剂的总剂量有关，也取决于所使用的特定药物、给药途径和患者的身体状况。

有报道的病例永久性损伤眼外肌需要手术修复后的球后给药。

药物的相互作用

具有临床意义的药物相互作用

对接受单胺氧化酶抑制剂治疗的患者给予含有肾上腺素或去甲肾上腺素的局部麻醉溶液;三环类抗抑郁药或吩噻嗪可引起严重的、长期的低血压或高血压．通常应避免同时使用这些药物。在需要同时治疗的情况下，应仔细监测患者至关重要的．

药物/实验室测试相互作用

的肌肉内的注射利多卡因可导致肌酸磷酸激酶的水平。因此，使用这种酶的测定，不需要同工酶分离，作为急性心肌梗死的诊断试验梗死可能因肌肉注射利多卡因而受损。

警告

4% xylocaine-mpf无菌溶液应仅由临床医生使用，他们精通剂量相关毒性和其他可能出现的急性紧急情况的诊断和管理，然后只有在确保立即获得氧气，其他复苏药物，心肺设备，以及适当管理有毒反应和相关紧急情况所需的人员(参见不良反应和预防措施）.在适当管理剂量相关毒性方面的延误;UNDERVENTILATION任何原因和/或敏感性的改变都可能导致酸中毒心脏骤停甚至可能死亡

关节镜和其他外科手术后关节内注射局部麻醉剂是一种未经批准的使用，并且已经有接受这种输注的患者出现软骨溶解的上市后报告。大多数报告的软骨溶解病例涉及到肩关节;已有儿童和成人患者在关节内注射局部麻醉剂加或不加肾上腺素48至72小时后发生肱骨关节软骨松解的病例。目前还没有足够的信息来确定较短的输注时间是否与这些发现无关。关节疼痛、僵硬和活动能力丧失等症状出现的时间各不相同，但可能早在术后2个月就开始出现。目前，尚无有效的治疗软骨溶解的方法;经历软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，一些需要关节置换术肩膀更换。

为了避免血管内注射，愿望应在注射局麻溶液前进行。针头必须重新放置，直到不能通过抽吸引起血液回流。然而，请注意，注射器中没有血液并不能保证避免了血管内注射。

4% Xylocaine-MPF无菌溶液应谨慎使用，如果有脓毒症或者受到严重创伤粘膜在应用领域，因为在这种条件下，有可能迅速全身吸收。

预防措施

一般

利多卡因的安全性和有效性取决于适当的剂量、正确的技术、充分的预防措施和对紧急情况的准备。急救设备、氧气和其他急救药物应立即可用。(见警告和不良反应)。应使用能产生有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于利多卡因或其代谢物的缓慢积累，每次重复给药可引起血药浓度显著升高。患者对血药浓度升高的耐受性因病情而异。体弱多病、老年患者、急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。利多卡因也应谨慎用于严重的冲击或心传导阻滞．

含有血管收缩剂的局部麻醉溶液应谨慎使用，并在由终末动脉供应的身体区域或其他血液供应受损的区域谨慎使用。患者周围血管疾病而那些高血压血管疾病可表现出过度的血管收缩反应。缺血性损伤或坏死可能的结果。含有血管收缩剂的制剂在病人使用强效全身麻醉剂期间或之后应谨慎使用，因为在这种情况下可能发生心律失常。

仔细和持续监测心血管和呼吸(充分性)通风每次局麻药注射后，应检查病人的生命体征和意识状态。在这种情况下，应该记住烦躁不安、焦虑、耳鸣、头晕、视力模糊、颤抖、抑郁或困倦可能是这些疾病的早期预警信号中枢神经系统毒性。

由于酰胺型局麻药通过肝脏代谢，因此肝病患者应谨慎使用4% Xylocaine-MPF无菌液。

严重肝病患者由于不能正常代谢局麻药，出现毒性血浆浓度的风险更大。4% xylocine - mpf无菌溶液也应谨慎用于心血管功能受损的患者，因为他们可能无法补偿与这些药物产生的A-V传导延长相关的功能变化。

用于眼科手术

当采用局麻药溶液进行球后阻滞时，不应依赖角膜感觉的缺乏来判断患者是否准备好手术，因为角膜感觉通常先于临床可接受的外部手术眼肌肉失去活动能力．

麻醉过程中使用的许多药物被认为是潜在的触发剂家族性恶性高热．由于尚不清楚酰胺型局麻药是否可以触发这种反应又自需补充全身麻醉由于无法提前预测，建议制定标准的管理方案。早期无法解释的症状心动过速，呼吸急促，不稳定血压升高和代谢性酸中毒可能先于体温升高。成功的结果取决于早期诊断，及时停止可疑的触发剂和治疗制度，包括氧气治疗，指示的支持措施和丹曲洛烯(使用前请参阅丹曲洛烯钠静脉包装说明书)。

利多卡因对已知药物敏感者慎用。对…过敏的病人para-aminobenzoic酸衍生品(普鲁卡因如丁卡因、苯佐卡因等)对利多卡因没有交叉敏感性。

用于头颈部位

小剂量局部麻醉剂注射到头颈部，包括球后，牙和星状神经节阻断剂可能产生类似于大剂量无意血管内注射所见的全身毒性的不良反应。有精神错乱、抽搐、呼吸抑制和/或呼吸停止、心血管刺激或抑制的报道。这些反应可能是由于动脉内注射局麻药逆行流向大脑所致循环．接受阻滞的病人应该有血液循环呼吸被监视和持续观察。应立即提供治疗不良反应的复苏设备和人员。不应超过推荐剂量。(见剂量和给药方法)。

致癌、诱变、生育障碍

利多卡因在动物体内的研究评价致癌其致突变性或对生育能力的影响尚未进行研究。

孕期使用

致畸作用-B类妊娠

在大鼠身上进行的生殖研究中，利多卡因的剂量高达人体剂量的6.6倍，并没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。然而，目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。动物生殖研究并不总是能预测人类的反应。在给有生育能力的妇女使用利多卡因之前，应考虑到这一事实，特别是在器官发生最多的妊娠早期。

分娩和分娩

利多卡因在产程和分娩中无禁忌症。如果4% Xylocaine-MPF无菌溶液与其他含有利多卡因的产品同时使用，必须记住所有制剂的总剂量。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。由于许多药物在母乳中排泄，所以在给哺乳期妇女使用利多卡因时应谨慎使用。

儿童使用

儿童的剂量应减少，与年龄和体重相称。看到剂量和给药方法．

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与治疗使用局麻药期间遇到的高血浆水平或意外情况有关蛛网膜下腔注射局麻溶液(见不良反应，警告,预防措施）.

局部麻醉紧急情况的处理

首先要考虑的是预防，最好是在每次局部麻醉注射后仔细和持续地监测心血管和呼吸生命体征以及患者的意识状态。一旦有变化迹象，就应该给氧。

治疗惊厥的第一步是立即注意维持血压专利气道和辅助或控制通气用氧气和输送系统能够允许立即气道正压面罩。在采取这些通气措施后，应立即评估血液循环的充分性，记住用于治疗惊厥的药物在静脉注射时有时会抑制血液循环。如果抽搐持续存在，尽管有足够的呼吸支持，如果循环状况允许，可静脉给予小剂量的超短效巴比妥酸盐(如硫喷妥或硫胺)或苯二氮卓类药物(如地西泮)。在使用局麻药之前，临床医生应该熟悉这些抗惊厥的药物。支持性治疗循环抑郁症可能需要静脉输液，并在适当时根据临床情况使用血管加压剂(如麻黄碱)。

如果不立即治疗，抽搐和心血管抑郁都可能导致缺氧、酸中毒、心动过缓、心律失常和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在最初通过面罩给氧后，如果在维持通畅气道方面遇到困难或需要延长通气支持(辅助或控制)，则可以采用临床医生熟悉的药物和技术进行气管插管。

透析在利多卡因急性过量治疗中价值可忽略不计。

静脉注射LD₅₀雌性小鼠利多卡因剂量为26 (21-31)mg/kg，皮下LD₅₀是264 (203-304)mg/kg。

禁忌症

利多卡因禁忌症的患者有过敏史的局部麻醉剂的酰胺型。

临床药理学

作用机制

利多卡因通过抑制脉冲起始和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而影响局部麻醉作用。

麻醉的开始和持续时间

行动的开始是迅速的。对于球后注射，4ml 4% Xylocaine-MPF无菌溶液的平均作用时间为1至1.5小时。对于眼科手术，可以通过添加肾上腺素来延长这个时间，通常推荐的稀释倍数为1:5万至1:10万。

血液动力学

血药浓度过高可能导致心输出量总外周电阻和平均动脉压。这些变化可能是由于局麻药对不同成分的直接抑制作用心血管系统．当不超过推荐剂量时，净效果通常是适度的低血压。

药代动力学和代谢

来自其他配方、浓度和用法的信息表明，利多卡因在肠外给药后被完全吸收，其吸收率取决于诸如给药部位和是否存在血管收缩剂等因素。局部给药后，利多卡因可被粘膜吸收，其吸收速率和程度取决于给药浓度和总剂量、特定部位和暴露时间。一般来说，局部麻醉药物的吸收率在气管内给药后最快。利多卡因也能很好地吸收胃肠道但由于肝脏的生物转化，很少有完整的药物出现在循环中。

利多卡因经肝脏代谢迅速，代谢产物和原药由肾脏排出。生物转化包括氧化n -脱烷基，环羟基化，酰胺的裂解链接和词形变化。n -脱烷基是生物转化的主要途径，产生代谢物单乙基甘氨酸二酰酯和甘氨酸二酰酯。这些代谢物的药理学/毒理学作用与利多卡因相似，但不如利多卡因有效。约90%给药的利多卡因以各种代谢物的形式排出体外，不到10%不变排出体外。尿中的主要代谢物是4-羟基- 2,6二甲基苯胺的缀合物。

研究表明，利多卡因的血药浓度峰值最早可在气管内给予4%盐酸利多卡因溶液后5分钟至30分钟出现。

利多卡因的血浆结合依赖于药物浓度，分数结合随药物浓度的增加而降低。当游离碱浓度为每毫升1至4微克时，60%至80%的利多卡因与蛋白质结合。结合也依赖于药物的血浆浓度alpha -酸糖蛋白．

利多卡因通过血脑和胎盘屏障，可能是通过被动扩散。

利多卡因的研究新陈代谢静脉注射后，该药物的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因代谢速度快，任何影响肝功能的情况都可能改变利多卡因动力学．肝功能障碍患者的半衰期可延长两倍或更多。肾功能障碍不影响利多卡因动力学，但可能增加代谢物的积累。

酸中毒和使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响中枢神经系统中利多卡因的水平，从而产生明显的全身效应。客观的当静脉血浆游离碱浓度高于每毫升6微克时，不良表现就会越来越明显。恒河猴的动脉血游离碱浓度在18-21微克/毫升时已被证明是抽搐活动的阈值。

患者信息

当口腔使用表面麻醉剂时，患者应意识到表面麻醉剂的产生可能会损害吞咽，从而增加误吸的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉制剂后60分钟内不应进食食物。这对儿童尤其重要，因为他们吃东西的频率很高。

舌头麻木或颊粘膜会增加无意咬人的危险吗创伤．在口腔或喉咙处于麻醉状态时，不应进食或嚼口香糖。