老安非他酮

描述

安非他酮SR(盐酸安非他酮)抗抑郁药在氨基酮类中，与三环、四环化学性质无关，具有选择性5 -羟色胺再吸收抑制剂或其他已知的抗抑郁药物。它的结构与二乙基丙酸非常相似;它与苯乙胺有关。它被命名为(±)-1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐。分子量是276.2。分子式是C₁₃H₁₈ClNO•盐酸。盐酸安非他酮粉末呈白色结晶，易溶于水。它的味道很苦，给人一种当地的感觉麻醉口头上粘膜．结构公式为:

WELLBUTRIN SR为口服100毫克(蓝色)、150毫克(紫色)和200毫克(浅粉色)薄膜包衣缓释片。每片含有标示量的盐酸安非他酮和非活性成分:巴西棕榈蜡、盐酸半胱氨酸、羟丙纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨酯80和二氧化钛，并用可食用的黑色墨水印刷。另外，100毫克片剂中含有FD&C蓝1号湖，150毫克片剂中含有FD&C蓝2号湖和FD&C红40号湖，200毫克片剂中含有FD&C红40号湖。

迹象

WELLBUTRIN SR(盐酸安非他酮)用于治疗重度抑郁症(MDD)，根据诊断和统计手册(DSM)的定义。

安非他酮治疗重度抑郁发作的疗效是在两项为期4周的住院对照试验和一项为期6周的门诊对照试验中确定的临床研究］.

一项安慰剂对照试验证明，在8周的急性治疗后，WELLBUTRIN SR在维持抗抑郁反应长达44周的疗效[见]临床研究］.

剂量和给药方法

一般使用说明

为了减少癫痫发作的危险，逐渐增加剂量[见]警告和预防措施］.韦布酮SR片剂应整片吞下，不能压碎、分开或咀嚼。锶well - butrin可随餐或不随餐服用。

WELLBUTRIN SR通常的成人目标剂量为每天300毫克，每日两次，每次150毫克。起始剂量为每天150毫克，每天早晨给药一次。给药3天后，剂量可增加到300毫克/天的目标剂量，150毫克/天两次。连续两次给药之间至少要间隔8小时。对于每日300毫克治疗数周后无临床改善的患者，可考虑每日最多400毫克，每日两次，每次200毫克。为避免安非他酮和/或其代谢物的峰值浓度，任何单次剂量不要超过200mg。

人们普遍认为，抑郁症急性发作需要几个月或更长时间的抗抑郁药物治疗，而不是急性发作的反应。目前尚不清楚维持治疗所需的WELLBUTRIN SR剂量是否与提供初始反应的剂量相同。定期重新评估维持治疗的需要和适当的治疗剂量。

肝损害患者的剂量调整

对于中度至重度肝功能损害患者(Child-Pugh评分:7 - 15)，WELLBUTRIN SR的最大剂量为每天100mg或每隔一天150mg。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh评分:5 - 6)的患者，可考虑减少给药剂量和/或频率[见]特定人群使用，临床药理学］.

肾损害患者的剂量调整

考虑减少肾损害患者(肾小球滤过率小于90ml / min)的剂量和/或频率[见]特定人群使用，临床药理学］.

切换患者单胺氧化酶抑制剂(MAOI)抗抑郁药

从停止用于治疗抑郁症的MAOI到开始使用SR WELLBUTRIN治疗之间至少要间隔14天。相反，在停用SR WELLBUTRIN后至少要间隔14天才能开始使用MAOI抗抑郁药[见]禁忌症，药物的相互作用］.

well - butrin SR与可逆MAOIs如利奈唑胺或亚甲基蓝的使用

对于正在接受可逆MAOI(如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝)治疗的患者，不要开始使用WELLBUTRIN SR。药物相互作用可增加高血压反应的风险。对于需要更紧急治疗精神疾病的患者，应考虑非药物干预，包括住院治疗[见]禁忌症，药物的相互作用］.

在某些情况下，已经接受WELLBUTRIN SR治疗的患者可能需要紧急治疗利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝。如果无法获得利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝治疗的可接受替代品，并且判断利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝治疗的潜在益处大于特定患者高血压反应的风险，则应立即停用WELLBUTRIN SR，并可给予利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝。患者应在最后一次给药利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝后监测2周或24小时，以先到者为准。在最后一次给药利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝24小时后，可以恢复用WELLBUTRIN SR治疗。

通过非静脉注射途径(如口服片剂或局部注射)或静脉注射剂量远低于每公斤1毫克的WELLBUTRIN SR的风险尚不清楚。然而，临床医生应该意识到这种使用可能会产生药物相互作用[见]禁忌症，药物的相互作用］.

如何提供

剂型及剂量

• 100mg -蓝色，圆形，双凸，薄膜涂层，缓释片，上面印有“WELLBUTRIN SR 100”。
• 150mg -紫色，圆形，双凸，薄膜包衣，缓释片，上面印有“WELLBUTRIN SR 150”。
• 200毫克:浅粉色，圆形，双凸，薄膜包衣，缓释片，上面印有“WELLBUTRIN SR 200”。

储存和处理

WELLBUTRIN SR缓释片，100mg盐酸安非他酮，为蓝色圆形双凸薄膜包衣片剂，印有“WELLBUTRIN SR 100”字样，每瓶60片(国防委员会0173-0947- 55)片剂。

WELLBUTRIN SR缓释片，150mg盐酸安非他酮，为紫色圆形双凸薄膜包衣片剂，印有“WELLBUTRIN SR 150”字样，每瓶60片(国防委员会0173-0135- 55)片剂。

WELLBUTRIN SR缓释片，200mg盐酸安非他酮，为浅粉红色圆形双凸薄膜包衣片剂，印有“WELLBUTRIN SR 200”字样，每瓶60片(国防委员会0173-0722-00)平板电脑。

室温保存，20°至25°C(68°至77°F);允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间的偏移[见]USP控制室温］.避光防潮。

葛兰素史克公司，北卡罗来纳州三角研究园，27709。修订日期:2016年4月

副作用

以下不良反应在标签的其他部分有更详细的讨论:

• 青少年和年轻人的自杀想法和行为[见黑框警告，警告和预防措施］
• 戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险[见]黑框警告，警告和预防措施］
• 癫痫(见警告和预防措施］
• 高血压(见警告和预防措施］
• 躁狂或轻躁狂的激活[参见警告和预防措施］
• 精神病和其他神经精神反应[见]警告和预防措施］
• 闭角型青光眼[见警告和预防措施］
• 过敏反应[参见警告和预防措施］

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映临床实践中观察到的不良反应率。

导致停止治疗的不良反应

在安慰剂对照临床试验中，安慰剂组、300毫克/天组和400毫克/天组分别有4%、9%和11%的患者因不良反应而停止治疗。表2列出了导致每日300毫克或400毫克组中至少1%停药的特定不良反应，停药率至少是安慰剂率的两倍。

表2:安慰剂对照试验中因不良反应而停止治疗

不良反应	安慰剂 (n = 385)	WELLBUTRIN SR 300毫克/天 (n = 376)	WELLBUTRIN SR 400毫克/天 (n = 114)
皮疹	0.0%	2.4%	0.9%
恶心想吐	0.3%	0.8%	1.8%
搅动	0.3%	0.3%	1.8%
偏头痛	0.3%	0.0%	1.8%

常见不良反应

表3列出了每天300毫克和400毫克剂量组的不良反应，这些不良反应发生在至少5%接受SR WELLBUTRIN治疗的受试者中，发生率至少是安慰剂率的两倍。

WELLBUTRIN SR每天300毫克厌食、口干、皮疹、出汗、耳鸣、震颤。

WELLBUTRIN SR每天400毫克:腹痛、躁动、焦虑、头晕、口干、失眠、肌痛、恶心、心悸、咽炎、出汗、耳鸣、尿频。

安慰剂对照试验中报告的不良反应见表3。使用基于costart的词典对报告的不良反应进行分类。

表3:在对照临床试验中，至少有1%的受试者报告不良反应，且不良反应发生率高于安慰剂

身体系统/不良反应	WELLBUTRIN SR 300毫克/天 (n = 376)	WELLBUTRIN SR 400毫克/天 (n = 114)	安慰剂 (n = 385)
身体(通用)
头疼	26%	25％	23%
感染	8%	9％	6%
腹部疼痛	3%	9％	2％
衰弱	2％	4%	2％
胸部疼痛	3%	4%	1%
疼痛	2％	3%	2％
发热	1%	2％	- - - - - -
心血管
心悸	2％	6%	2％
冲洗	1%	4%	- - - - - -
偏头痛	1%	4%	1%
潮热	1%	3%	1%
消化
口干	17%	24%	7%
恶心想吐	13%	18%	8%
便秘	10％	5%	7%
腹泻	5%	7%	6%
厌食症	5%	3%	2％
呕吐	4%	2％	2％
吞咽困难	0%	2％	0%
肌肉骨骼
肌痛	2％	6%	3%
关节痛	1%	4%	1%
关节炎	0%	2％	0%
抽搐	1%	2％	- - - - - -
神经系统
失眠	11%	16%	6%
头晕	7%	11%	5%
搅动	3%	9％	2％
焦虑	5%	6%	3%
地震	6%	3%	1%
紧张	5%	3%	3%
嗜眠症	2％	3%	2％
易怒	3%	2％	2％
记忆力下降	- - - - - -	3%	1%
感觉异常	1%	2％	1%
中枢神经系统刺激	2％	1%	1%
呼吸
咽炎	3%	11%	2％
鼻窦炎	3%	1%	2％
增加咳嗽	1%	2％	1%
皮肤
出汗	6%	5%	2％
皮疹	5%	4%	1%
瘙痒	2％	4%	2％
荨麻疹	2％	1%	0%
特殊的感觉
耳鸣	6%	6%	2％
品味曲解	2％	4%	- - - - - -
视力模糊或复视	3%	2％	2％
泌尿生殖
尿频	2％	5%	2％
尿紧迫性	- - - - - -	2％	0%
阴道出血一个	0%	2％	- - - - - -
尿路感染	1%	0%	- - - - - -
一个发病率基于女性受试者的数量。 -连字符表示不良事件发生率大于0但小于0.5%。

安非他酮临床发展过程中观察到的其他不良反应

除上述不良反应外，安非他酮缓释制剂在抑郁症受试者和非抑郁症吸烟者的临床试验中，以及安非他酮速释制剂的临床试验中，还报道了以下不良反应。

不良反应频率表示在抑郁症安慰剂对照试验(n = 987)或戒烟安慰剂对照试验(n = 1013)中至少一次出现治疗后出现不良反应的受试者比例，或在使用WELLBUTRIN SR的开放标签监测试验中出现不良反应需要停止治疗的受试者比例(n = 3100)。除表3中列出的不良反应、处方信息中其他安全相关部分中列出的不良反应、COSTART术语中过于笼统或过于具体以致不能提供信息的不良反应、与药物使用没有合理关联的不良反应、以及不严重且发生在少于2名受试者中的不良反应外，所有治疗中出现的不良反应都被包括在内。

不良反应进一步按身体系统分类，并根据以下频率定义按频率递减顺序列出:频繁不良反应定义为至少发生在1/100受试者中。不常见不良反应是指发生在1/100至1/ 1000受试者中的不良反应，而罕见事件是指发生在1/ 1000受试者中的不良反应。

身体(一般):少见的是寒战、面部水肿和光敏。罕见的是不适。

心血管疾病:少见的是体位性低血压、中风、心动过速和血管舒张。晕厥和心肌梗死少见。

消化系统:少见的是肝功能异常、磨牙、胃反流、牙龈炎、流涎增多、黄疸、口腔溃疡、口炎和口渴。舌部水肿少见。

淋巴的:少见的是瘀斑。

代谢和营养:水肿和外周水肿少见。

肌肉骨骼:腿部抽筋是罕见的。

神经系统:少见的有协调异常、性欲减退、人格解体、烦躁不安、情绪不稳定、敌意、运动亢进、张力过大、感觉减退、自杀意念和眩晕。罕见的是健忘症、共济失调、现实障碍和轻躁狂。

呼吸系统:支气管痉挛少见。

特殊的感觉:调节异常和干眼少见。

泌尿生殖:不常见的是阳痿、多尿和前列腺疾病。

体重的变化

在安慰剂对照试验中，受试者体重增加或减轻的情况见表4。

表4:安慰剂对照试验中体重增加和体重减少(≥5磅)的发生率

体重变化	WELLBUTRIN SR 300毫克/天 (n = 339)	WELLBUTRIN SR 400毫克/天 (n = 112)	安慰剂 (n = 347)
增重> 5磅	3%	2％	4%
减重> 5磅	14%	19%	6%

在使用安非他酮速释制剂进行的临床试验中，35%接受三环类抗抑郁药治疗的受试者体重增加，而接受安非他酮速释制剂治疗的受试者体重增加的比例为9%。如果体重减轻是患者抑郁症的主要表现症状，则应考虑WELLBUTRIN SR的厌食和/或减肥潜力。

上市后经验

以下不良反应是在批准后使用WELLBUTRIN SR期间发现的，在说明书的其他地方没有描述。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

身体(通用)

关节痛、肌痛、发热伴皮疹及其他提示迟发性超敏反应的症状。这些症状可能类似于血清病警告和预防措施］.

心血管

完全性房室传导阻滞、心动过速、低血压、高血压(在某些情况下严重)、静脉炎和肺栓塞。

消化

结肠炎、食管炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、肠穿孔、胰腺炎和胃溃疡。

内分泌

高血糖、低血糖和抗利尿激素不适当综合征。

血液和淋巴

贫血，白细胞减少，白细胞减少，淋巴结病，全血细胞减少，血小板减少。当安非他酮与华法林合用时，观察到PT和/或INR的改变，很少与出血性或血栓性并发症相关。

代谢与营养

糖尿。

肌肉骨骼

肌肉僵硬/发热/横纹肌溶解和肌肉无力。

神经系统

脑电图异常、攻击性、运动障碍、失语、昏迷、自杀未遂、谵妄、妄想、构音障碍、欣快感、锥体外系综合征(运动障碍、肌张力障碍、运动障碍、帕金森症)、幻觉、性欲增强、躁狂反应、神经痛、神经病变、偏执观念、躁动不安、自杀企图和揭露迟发性运动障碍。

呼吸

肺炎

皮肤

脱发，血管性水肿，剥脱性皮炎，多毛症和史蒂文斯-约翰逊综合征。

特殊的感觉

耳聋，眼压升高，瞳孔肿大。

泌尿生殖

射精异常、膀胱炎、性交困难、排尿困难、男性乳房发育、更年期、勃起疼痛、输卵管炎、尿失禁、尿潴留、阴道炎。

药物的相互作用

其他药物影响安非他酮SR的可能性

安非他酮主要通过CYP2B6代谢为羟基安非他酮。因此，WELLBUTRIN SR与CYP2B6抑制剂或诱导剂之间存在潜在的药物相互作用。

CYP2B6抑制剂

噻氯匹定和氯吡格雷:与这些药物同时治疗可增加安非他酮暴露，但减少羟基安非他酮暴露。根据临床反应，当与CYP2B6抑制剂(如噻氯匹定或氯吡格雷)合用时，可能需要调整WELLBUTRIN SR的剂量[见]临床药理学］.

CYP2B6诱导剂

利托那韦、洛匹那韦和依非韦伦:与这些药物联合治疗可减少安非他酮和羟安非他酮的暴露。当与利托那韦、洛匹那韦或依非韦伦合用时，可能需要增加WELLBUTRIN SR的剂量临床药理学]，但不应超过最大推荐剂量。卡马西平、苯巴比妥、苯妥英:虽然没有系统的研究，但这些药物可能诱导安非他酮的代谢，并可能减少安非他酮的暴露[见]临床药理学］.如果安非他酮与CYP诱导剂同时使用，可能需要增加安非他酮的剂量，但不应超过最大推荐剂量。

安非他酮SR对其他药物的潜在影响

CYP2D6代谢的药物

安非他酮及其代谢产物(红氢安非他酮、三氢安非他酮、羟基安非他酮)是CYP2D6抑制剂。因此，WELLBUTRIN SR与CYP2D6代谢的药物共同给药会增加CYP2D6底物药物的暴露。这类药物包括某些抗抑郁药(如文拉法辛、去甲替林、丙咪嗪、地西帕明、帕罗西汀、氟西汀和舍曲林)、抗精神病药(如氟哌啶醇、利培酮、硫硝嗪)、受体阻滞剂(如美托洛尔)和1C型抗心律失常药(如普罗帕酮和氟卡因胺)。当与WELLBUTRIN SR合用时，可能需要减少这些CYP2D6底物的剂量，特别是对于治疗指数较窄的药物。

需要CYP2D6代谢激活才能有效的药物(如他莫昔芬)，在与CYP2D6抑制剂(如安非他酮)同时使用时，理论上可能会降低疗效。同时使用WELLBUTRIN SR和这类药物治疗的患者可能需要增加药物剂量[见]临床药理学］.

降低发作阈值的药物

当与其他降低癫痫发作阈值的药物(如其他安非他酮产品、抗精神病药、抗抑郁药、茶碱或全身皮质类固醇)合用WELLBUTRIN SR时，要格外小心。使用低起始剂量并逐渐增加剂量[见]禁忌症，警告和预防措施］.

多巴胺能药物(左旋多巴和金刚烷胺)

安非他酮、左旋多巴和金刚烷胺具有多巴胺激动作用。当安非他酮与左旋多巴或金刚烷胺共给药时，有中枢神经系统毒性的报道。不良反应包括坐立不安、躁动、震颤、共济失调、步态障碍、眩晕和头晕。据推测，毒性是由累积的多巴胺激动剂作用引起的。使用时要谨慎服用韦布酮SR与这些药物。

与酒精一起使用

在上市后的经验中，很少有不良神经精神事件或酒精耐受性降低的报道，患者在服用WELLBUTRIN SR期间饮酒。服用WELLBUTRIN SR期间应尽量减少或避免饮酒。

安非他酮抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。同时使用MAOIs和安非他酮是禁忌，因为如果安非他酮与MAOIs同时使用，高血压反应的风险会增加。从停止用于治疗抑郁症的MAOI到开始使用老WELLBUTRIN治疗之间至少要间隔14天。相反，在停用SR WELLBUTRIN后至少要间隔14天才能开始使用MAOI抗抑郁药[见]剂量和给药方法，禁忌症］.

药物-实验室相互作用

在服用安非他酮的患者中，尿免疫测定筛查安非他明试验出现假阳性。这是由于一些筛选试验缺乏特异性。即使停止安非他酮治疗，也可能出现假阳性试验结果。确证试验，如气相色谱/质谱法，将区分安非他酮和安非他明。

药物滥用和依赖

控制物质

安非他酮不是管制药物。

滥用

人类

在正常志愿者、有多种药物滥用史的受试者和抑郁症受试者中进行的对照临床试验显示，运动活动和躁动/兴奋有所增加，通常是典型的中枢兴奋剂活动。

在有药物滥用经历的人群中，单次口服400mg安非他酮与安慰剂相比，在成瘾研究中心清单(ARCI)的吗啡-苯丙胺亚量表上产生轻微的苯丙胺类活性，在ARCI的喜欢程度量表上，其得分高于安慰剂，但低于附表II兴奋剂右苯丙胺15毫克。这些量表测量的是一般的欣快感和药物偏好，这些通常与滥用的可能性有关。

然而，临床试验的结果并不能可靠地预测药物滥用的可能性。尽管如此，单剂量试验的证据确实表明，分次口服安非他酮的推荐日剂量不太可能对安非他明或中枢神经系统兴奋剂滥用者产生显著强化作用。然而，更高的剂量(由于有癫痫发作的风险，不能进行测试)可能对滥用中枢神经系统兴奋剂的人有一定的吸引力。

WELLBUTRIN SR仅用于口服。曾有吸入压碎片或注射溶解安非他酮的报道。经鼻内注射或经肠外注射安非他酮，有癫痫发作和/或死亡病例的报告。

动物

对啮齿动物和灵长类动物的研究表明，安非他酮表现出一些与精神兴奋剂相同的药理作用。在啮齿类动物中，它已被证明可以增加运动活动，引发轻微的刻板行为反应，并增加几种时间表控制行为范式的反应率。在评估精神活性药物的积极强化作用的灵长类动物模型中，安非他酮是自我静脉注射的。在大鼠实验中，安非他酮产生了类安非他明和类可卡因的判别刺激效应，用于表征精神活性药物的主观效应。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

儿童、青少年和年轻人的自杀想法和行为

MDD患者，无论是成人还是儿童，都可能经历抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为(自杀倾向)或行为异常变化，无论他们是否服用抗抑郁药物，这种风险可能持续到显著缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。长期以来，人们一直担心抗抑郁药可能会导致某些患者在治疗初期出现抑郁恶化和自杀倾向。

对抗抑郁药物(选择性血清素再摄取抑制剂[SSRIs]等)的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明，这些药物增加了患有重度抑郁症和其他精神疾病的儿童、青少年和年轻人(18至24岁)的自杀念头和行为(自杀)的风险。短期临床试验未显示24岁以上成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比自杀风险增加;在65岁及以上的成年人中，与安慰剂相比，服用抗抑郁药可以减少抑郁。

对患有重度抑郁症(MDD)、强迫症(OCD)或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验进行了汇总分析，包括在4400多名受试者中进行的9种抗抑郁药物的24项短期试验。对患有重度抑郁症或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括在77,000多名受试者中进行的11种抗抑郁药物的295项短期试验(中位持续时间为2个月)。不同药物的自杀风险有相当大的差异，但在几乎所有药物的研究中，年轻人的自杀风险都有增加的趋势。不同适应症的绝对自杀风险存在差异，其中重度抑郁症的发生率最高。然而，风险差异(药物vs安慰剂)在年龄层和适应症之间相对稳定。表1提供了这些风险差异(每1000名接受治疗的受试者中自杀病例数的药物-安慰剂差异)。

表1:儿童和成人抗抑郁药物安慰剂对照试验中不同年龄组自杀病例的风险差异

年龄范围	每1000名接受治疗的受试者中自杀病例数的药物-安慰剂差异
与安慰剂相比有所增加
< 18	新增14例
18 - 24	新增5例
与安慰剂相比减少了
25 - 64	少1例
≥65	减少6例

在所有的儿科试验中都没有发生自杀事件。成人试验中有自杀案例，但数量不足以得出药物对自杀影响的结论。

目前尚不清楚自杀风险是否延伸到长期使用，即超过几个月。然而，有大量证据表明，在成年抑郁症患者中使用安慰剂对照维持试验抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

所有因任何适应症而接受抗抑郁药治疗的患者都应受到适当监测，并密切观察临床恶化、自杀倾向和行为异常变化，特别是在药物治疗疗程的最初几个月，或在剂量变化、增加或减少的时候[见]黑框警告］.

以下症状，焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动，静坐不能(精神运动性不安)轻度躁狂,躁狂据报道，成人和儿童患者因重度抑郁症以及其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药治疗。虽然这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的出现之间的因果关系尚未确定，但人们担心，这些症状可能是出现自杀倾向的前兆。

应考虑改变治疗方案，包括可能停药，患者的抑郁症持续恶化，或正在经历突发性自杀或症状，可能是恶化的抑郁症或自杀的前兆，特别是如果这些症状严重，突然发作，或不是病人的表现症状的一部分。

应提醒因重度抑郁症或其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药物治疗的患者的家属和照顾者，有必要监测患者是否出现躁动、易怒、行为异常变化和上述其他症状，以及出现自杀倾向，并立即向医疗保健提供者报告此类症状。这种监测应包括家庭和照料者的日常观察。为减少用药过量的风险，应在良好的患者管理下，以最小的剂量开具盐酸WELLBUTRIN处方。

戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险

WELLBUTRIN SR未被批准用于戒烟治疗;然而，ZYBAN®被批准用于此用途。据报道，服用安非他酮戒烟的患者有严重的神经精神症状。这些包括情绪的变化(包括抑郁和躁狂)，精神病、幻觉、偏执、妄想、杀人意念、敌意、躁动、攻击、焦虑和恐慌，以及自杀意念、自杀企图和完全自杀黑框警告，不良反应］.观察患者神经精神反应的发生情况。如果发生此类反应，指示患者与医疗保健专业人员联系。

在许多这样的病例中，安非他酮治疗的因果关系尚不确定，因为抑郁情绪可能是一种症状尼古丁撤军。然而，一些病例发生在服用安非他酮后继续吸烟的患者中。

癫痫发作

WELLBUTRIN SR会导致癫痫发作．癫痫发作的风险与剂量有关。每日剂量不应超过400毫克。逐渐增加剂量。如果患者出现癫痫发作，请停止服用盐酸WELLBUTRIN，不要重新开始治疗。

癫痫发作的风险还与患者因素、临床情况和降低癫痫发作阈值的伴随药物有关。在开始使用WELLBUTRIN SR治疗之前考虑这些风险。WELLBUTRIN SR禁忌用于癫痫发作障碍，当前或先前诊断为神经性厌食症或贪食症或突然戒酒苯二氮平类药物巴比妥类药物和抗癫痫药物[见禁忌症，药物的相互作用］.以下情况也会增加癫痫发作的风险:严重头部受伤;动静脉畸形;CNS肿瘤或CNS感染;严重的中风;同时使用其他降低癫痫发作阈值的药物(例如，其他安非他酮产品、抗精神病药、三环抗抑郁药、茶碱和全身皮质类固醇);代谢紊乱(如:低血糖症，低钠血症严重的肝功能损害缺氧);使用非法药物(例如:可卡因);滥用或误用处方药，如中枢神经系统兴奋剂。其他易感条件包括糖尿病口服治疗血糖过低的药物或胰岛素;使用厌食的药物;过度使用酒精苯二氮卓类药物镇静剂/催眠药或鸦片剂。

安非他酮使用后癫痫发作的发生率

当WELLBUTRIN SR的剂量达到每天300 mg时，癫痫发作的发生率约为0.1%(1/ 1000)，当最大推荐剂量为每天400 mg时，癫痫发作的发生率增加至约0.4%(4/ 1000)。

如果WELLBUTRIN SR的剂量不超过400毫克/天，200毫克/天两次，并且滴定速率是渐进的，癫痫发作的风险可以降低。

高血压

服用WELLBUTRIN SR可导致血压升高和高血压．在开始使用WELLBUTRIN SR治疗前评估血压，并在治疗期间定期监测。如果WELLBUTRIN SR与MAOIs或其他增加多巴胺能或去甲肾上腺素能活性的药物同时使用，高血压的风险会增加[见]禁忌症］.

来自盐酸安非他酮缓释制剂、尼古丁透皮系统(NTS)、缓释安非他酮加NTS联合使用以及安慰剂辅助戒烟的比较试验数据表明，接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的患者出现治疗性高血压的发生率更高。在这项试验中，接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的受试者中有6.1%的人患有治疗性高血压，而接受缓释安非他酮、NTS和安慰剂联合治疗的受试者分别为2.5%、1.6%和3.1%。这些受试者中的大多数都有既往高血压的证据。3名(1.2%)接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的受试者和1名(0.4%)接受NTS治疗的受试者因高血压而停药，而接受缓释安非他酮或安慰剂治疗的受试者均未停药。建议同时服用安非他酮和尼古丁替代品的患者监测血压。

安非他酮速释治疗重度抑郁症的临床试验充血性心力衰竭(N = 36)，安非他酮与2例既往高血压加重相关，导致安非他酮治疗中断。目前还没有对照试验评估安非他酮对近期有糖尿病史的患者的安全性心肌梗死或者不稳定的心脏病。

躁狂/轻躁狂的激活

抗抑郁药物治疗可导致躁狂混合的，或轻度躁狂的躁狂发作。这种风险在有双相情感障碍或者有双相情感障碍风险因素的人。在开始使用WELLBUTRIN SR之前，对患者进行双相情感障碍病史和双相情感障碍危险因素的筛查(例如，双相情感障碍家族史、自杀史或抑郁症)。WELLBUTRIN SR未被批准用于治疗双相抑郁症。

精神病和其他神经精神反应

接受WELLBUTRIN SR治疗的抑郁症患者有多种神经精神体征和症状，包括妄想、幻觉、精神病、注意力集中障碍、偏执和混乱。其中一些患者被诊断为双相情感障碍。在某些情况下，这些症状在减少剂量和/或停止治疗后减轻。如果发生此类反应，指示患者与医疗保健专业人员联系。

闭角型青光眼

的瞳孔扩张在使用包括WELLBUTRIN SR在内的许多抗抑郁药物后可能会出现这种情况触发解剖角度狭窄的患者闭角发作专利虹膜切除术．

过敏反应

在使用安非他酮的临床试验中发生过类过敏反应。反应的特点是瘙痒，荨麻疹，血管性水肿,呼吸困难需要治疗。此外，有罕见的，自发的上市后报告多形性红斑，史蒂文斯—约翰逊综合征,过敏性休克与安非他酮有关。如果患者在治疗期间出现过敏或类过敏反应(如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸痛、水肿和呼吸短促)，指导患者停止服用韦布酮SR，并咨询医疗保健提供者。

有报道称关节痛，肌痛发热伴皮疹和其他提示迟发性超敏反应的血清病样症状。

患者咨询信息

建议患者阅读fda批准的患者标签(用药指南)。

告知患者、其家属和其护理人员与韦布酮SR治疗相关的益处和风险，并建议他们适当使用韦布酮。

关于“抗抑郁药物、抑郁症和其他严重精神疾病以及自杀的想法或行为”、“戒烟、戒烟药物、思想和行为的改变、抑郁症和自杀的想法或行为”以及“关于well - butrin SR我还应该知道哪些重要信息?”，指导患者、家属和护理人员阅读用药指南并帮助他们理解它的内容。患者应该有机会讨论用药指南的内容，并获得他们可能有的任何问题的答案。全文用药指南在本文件末尾重印。

建议患者注意以下问题，并提醒他们的处方医生，如果这些发生在服用well - butrin SR。

自杀的想法和行为

指导患者、其家属和/或其护理人员警惕焦虑、躁动、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐症(精神运动性不安)、轻躁狂、躁狂、其他异常行为变化、抑郁恶化和自杀意念的出现，特别是在抗抑郁药治疗早期和调整剂量时。建议患者家属和护理人员每天观察此类症状的出现，因为变化可能是突然的。此类症状应向患者的处方医师或医疗保健专业人员报告，特别是如果这些症状严重、突然发作或并非患者的表现症状的一部分。这些症状可能与自杀想法和行为的风险增加有关，表明需要非常密切的监测，并可能需要改变药物。

戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险

虽然WELLBUTRIN SR不用于戒烟治疗，但它含有与ZYBAN相同的活性成分，ZYBAN被批准用于戒烟治疗。建议患者、家属和护理人员戒烟，无论是否使用ZYBAN，都可能触发尼古丁戒断症状(例如，包括抑郁或躁动)，或使已有的精神疾病恶化。部分患者在服用ZYBAN戒烟过程中出现情绪变化(包括抑郁、躁狂)、精神病、幻觉、偏执、妄想、杀人意念、攻击、焦虑、恐慌，以及自杀意念、自杀企图，最终自杀。如果患者出现躁动、敌意、抑郁情绪，或思维或行为发生不典型的变化，或患者出现自杀意念或行为，应敦促他们立即向医疗保健提供者报告这些症状。

严重过敏反应

教育患者超敏反应的症状，如果他们有严重的过敏反应，停止服用well - butrin SR。

癫痫发作

如果患者在治疗期间出现癫痫发作，指导患者停止服用，不要重新开始服用。告知患者过度使用或突然停用酒精、苯二氮卓类药物、抗癫痫药物或镇静剂/催眠药可增加癫痫发作的风险。建议患者尽量减少或避免饮酒。

当剂量在初始滴定期间增加到每天150 mg以上时，指导患者分两次服用WELLBUTRIN SR，每次剂量之间最好间隔至少8小时，以尽量减少癫痫发作的风险。

闭角型青光眼

应告知患者服用WELLBUTRIN SR可引起轻度瞳孔扩张，这在易感个体中可导致发作闭角型青光眼．预先存在的青光眼几乎总是开角青光眼因为闭角型青光眼一旦确诊，可以用虹膜切除术来治疗。开角型青光眼不是一种风险因素治疗闭角型青光眼。患者可能希望检查，以确定他们是否容易闭角，并有一个预防手术(如虹膜切除术)，如果他们是易感的[见]警告和注意事项］.

Bupropion-Containing产品

教育患者，WELLBUTRIN SR含有与ZYBAN相同的活性成分(盐酸安非他酮)，该成分用于辅助戒烟治疗，并且WELLBUTRIN SR不应与ZYBAN或任何其他含有安非他酮的药物(如WELLBUTRIN®，速释制剂和WELLBUTRIN XL®或FORFIVO XL®，缓释制剂和APLENZIN®，氢溴化安非他酮的缓释制剂)联合使用。此外，还有一些通用的盐酸安非他酮产品的立即、持续和缓释制剂。

潜在的认知和运动障碍

建议患者任何中枢活性药物如WELLBUTRIN SR都可能损害他们执行需要判断或运动和活动的任务的能力认知技能。建议患者在合理确定WELLBUTRIN SR不会对其表现产生不良影响之前，应避免驾驶汽车或操作复杂、危险的机械。WELLBUTRIN SR可能导致酒精耐受性降低。

伴随药物

如果患者正在服用或计划服用任何处方药或非处方药，建议患者通知他们的医疗保健提供者，因为well - butrin SR缓释片和其他药物可能会影响彼此的€™代谢。

怀孕

建议患者通知他们的医疗保健提供者，如果他们怀孕或打算怀孕治疗期间。

哺乳期母亲注意事项

告知患者，人乳中含有少量的WELLBUTRIN SR。

存储的信息

指导患者将WELLBUTRIN SR保存在室温下，在59°F至86°F(15°C至30°C)之间，保持片剂干燥，避光。

政府信息

指导患者整片吞下WELLBUTRIN SR片，以免影响释放速度。不要咀嚼、分割或压碎药片;它们被设计成在体内缓慢释放药物。当患者每天服用超过150毫克时，指导他们服用两剂WELLBUTRIN SR，间隔至少8小时，以尽量减少癫痫发作的风险。指导患者，如果他们错过了一个剂量，不要服用额外的药片来弥补错过的剂量，并在常规时间服用下一个药片，因为剂量相关的癫痫发作的风险。告知患者安非他酮SR片可能有气味。well - butrin SR可与食物一起服用或不服用。

WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL和ZYBAN是GSK集团公司的注册商标。列出的其他品牌是其各自所有者的商标，而不是GSK集团公司的商标。这些品牌的制造商不隶属于GSK集团公司或其产品，也不为其背书。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

对大鼠和小鼠进行了终生致癌性研究，安非他酮的剂量分别为每天每公斤300毫克和150毫克。以每平方米毫克计，这些剂量分别约为MRHD的7倍和2倍。在对老鼠的研究中结节性增生性每日剂量为每公斤100至300毫克(按每平方米毫克计算，约为MRHD的2至7倍)对肝脏的损害;较低剂量没有进行测试。这些病变是否可能是肝脏肿瘤的前体的问题目前还没有解决。在小鼠研究中没有发现类似的肝脏病变，也没有增加恶性两项研究均发现肝脏和其他器官的肿瘤。

在Ames细菌致突变性试验中，安非他酮对5株细菌中的2株产生了阳性反应(2 - 3倍于对照突变率)。安非他酮导致1 / 3的染色体畸变增加在活的有机体内老鼠骨髓细胞遗传学研究。

一项对大鼠进行的生育研究显示，每天每公斤300毫克的剂量没有损害生育能力的证据。

特定人群使用

怀孕

妊娠丙类

风险概述

流行病学研究的数据表明妊娠早期暴露于安非他酮的孕妇的风险没有增加先天性畸形。所有怀孕，无论是否接触药物，主要畸形的背景发生率为2%至4%，妊娠丢失的背景发生率为15%至20%。没有明确的证据产生畸形的在对大鼠和兔子进行的生殖发育研究中发现了这种活性;然而，在家兔中，当剂量大约等于人最大推荐剂量(MRHD)时，观察到胎儿畸形和骨骼变异的发生率略有增加，而当剂量为人最大推荐剂量的两倍或更高时，胎儿体重增加并减少。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕期间使用WELLBUTRIN SR。

临床考虑

怀孕和怀孕期间停止或改变抗抑郁药物治疗时，应考虑未治疗抑郁症的风险产后．

人类的数据

数据来自国际安非他酮妊娠登记(675例妊娠早期暴露)和a回顾队列研究使用联合医疗数据库(1,213个妊娠早期暴露)没有显示总体畸形风险增加。

没有增加患心血管在妊娠早期接触安非他酮后，观察到总体畸形。根据国际妊娠登记处的数据，在妊娠早期暴露于安非他酮的孕妇中，前瞻性观察到的心血管畸形发生率为1.3%(9例心血管畸形/675例妊娠早期暴露于安非他酮的孕妇)，这与心血管畸形的背景发生率(约1%)相似。来自美国国家出生缺陷预防研究(NBDPS)的联合医疗数据库和病例对照研究(6,853例心血管畸形婴儿和5,763例非心血管畸形婴儿)的数据显示，在妊娠早期暴露于安非他酮后，心血管畸形的风险总体上没有增加。

研究发现，安非他酮暴露在孕早期和风险的左心室流出道梗阻(LVOTO)是不一致的，不能得出关于可能关联的结论。United Healthcare数据库缺乏足够的能力来评估这种关联;NBDPS发现LVOTO的风险增加(n = 10;调整OR = 2.6;95% CI: 1.2, 5.7)， Slone流行病学病例对照研究未发现LVOTO的风险增加。

研究发现在妊娠早期接触安非他酮和风险室间隔缺损（房间隔缺损)是不一致的，不能得出关于可能关联的结论。Slone流行病学研究发现妊娠早期母体接触安非他酮后VSD风险增加(n = 17;调整OR = 2.5;95% CI: 1.3, 5.0)，但没有发现任何其他心血管畸形的风险增加(包括上面提到的左心室畸形)。NBDPS和联合医疗数据库研究未发现妊娠早期母体安非他酮暴露与室性心动障碍之间的关联。

对于LVOTO和VSD的研究结果，这些研究受到暴露病例数量少、研究结果不一致以及病例对照研究中多个比较可能出现偶然结果的限制。

动物的数据

在对大鼠和家兔进行的研究中，在器官发生期间口服安非他酮，剂量分别高达每公斤每天450和150毫克(约为MRHD的11倍和7倍，以每平方米毫克为基础)。在这两个物种中均未发现致畸活性的明确证据;然而，在家兔中，最低剂量(每天每公斤25毫克，大约等于每平方米每毫克的MRHD)和更高剂量时，观察到胎儿畸形和骨骼变异的发生率略有增加。在每公斤50毫克及以上剂量时，胎儿体重下降。

当大鼠在交配前和整个妊娠和哺乳期口服高达300毫克/公斤/天的安非他酮剂量(大约是MRHD的7倍，以毫克/米为基础)时，对后代发育没有明显的不良影响。

哺乳期妇女

安非他酮及其代谢物存在于人乳中。在一项针对10名妇女的哺乳研究中，测量了口服安非他酮及其活性代谢物在泌乳中的水平。婴儿每日平均暴露量(假设每公斤每日消耗150毫升)是安非他酮及其活性代谢物是母亲体重调整剂量的2%。当给哺乳期妇女服用WELLBUTRIN SR时要谨慎。

儿童使用

在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定[见]黑框警告，警告和注意事项］.

老年使用

在参加安非他酮缓释片临床试验(抑郁和戒烟试验)的约6000名受试者中，275名年龄≥65岁，47名年龄≥75岁。此外，数百名年龄≥65岁的受试者参加了使用安非他酮即刻释放制剂的临床试验(抑郁症试验)。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。已报道的临床经验尚未确定老年和年轻患者在反应上的差异，但不能排除某些老年人更敏感的可能性。

安非他酮在肝脏被广泛代谢为活性代谢物，这些活性代谢物进一步被肾脏代谢并排出体外。肾功能受损的患者发生不良反应的风险更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择时可能需要考虑这一因素;它可能有助于监测肾功能[见]剂量和给药方法，特定人群使用，临床药理学］.

肾功能损害

考虑降低肾损害患者的well - butrin SR的剂量和/或给药频率(肾小球过滤速度:小于90毫升每分钟)。安非他酮及其代谢物可通过肾脏清除，并可能在这类患者体内积聚，其程度可能比平常更大。密切监测可能表明大量安非他酮或代谢物暴露的不良反应[见]剂量和给药方法，临床药理学］.

肝损伤

对于中度至重度肝功能损害患者(Child-Pugh评分:7 - 15)，WELLBUTRIN SR的最大剂量为每天100mg或每隔一天150mg。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh评分:5 - 6)的患者，可考虑减少给药剂量和/或频率[见]剂量和给药方法，临床药理学］.

过量

人类用药过量的经历

据报道，过量服用30克或更多的安非他酮。大约三分之一的病例报告癫痫发作。据报道，过量服用安非他酮的其他严重反应包括幻觉、意识丧失、窦性心动过速,心电图如传导障碍(包括QRS延长)或心律失常。发烧，肌肉僵硬，横纹肌溶解，低血压当多种药物过量服用安非他酮时，主要报告了麻木、昏迷和呼吸衰竭。

尽管大多数病人没有康复后遗症在美国，据报道，在服用大剂量安非他酮的患者中，仅因过量服用安非他酮而死亡。多次不受控制的癫痫发作心动过缓这些患者在死亡前报告了心力衰竭和心脏骤停。

过剂量管理

向认证的毒物控制中心咨询最新的指导和建议。经认证的中毒控制中心的电话号码列在医生咨询台参考(PDR)。请拨打1-800-222- 1222或访问www.poison.org。

目前还没有已知的安非他酮解药。如果用药过量，请提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测。考虑多种药物过量的可能性。确保有足够的气道;氧化,通风．监测心律和生命体征。感应的呕吐不推荐使用。

禁忌症

• WELLBUTRIN SR是癫痫患者的禁忌症。
• 目前或先前诊断为贪食或神经性厌食症的患者禁用WELLBUTRIN SR，因为观察到在这些患者中使用安非他酮速释制剂治疗的癫痫发作发生率更高[见]警告和预防措施］.
• WELLBUTRIN SR不适用于突然停止使用酒精、苯二氮卓类药物、巴比妥类药物和抗癫痫药物的患者警告和预防措施，药物的相互作用］.
• MAOIs(用于治疗精神疾病)与WELLBUTRIN SR联合使用或在停止使用WELLBUTRIN SR治疗后14天内使用是禁忌症。有增加的风险高血压当WELLBUTRIN SR与MAOIs合用时的反应。停药后14天内使用WELLBUTRIN SR摩也是禁忌症。用可逆MAOIs(如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝)治疗的患者开始使用WELLBUTRIN SR是禁忌剂量和给药方法，警告和预防措施，药物的相互作用］.
• 已知对安非他酮或其他盐酸WELLBUTRIN SR成分过敏的患者禁忌症。已有类过敏反应和史蒂文斯-约翰逊综合征的报道[见]警告和预防措施］.

临床药理学

作用机制

安非他酮抗抑郁作用的确切机制尚不清楚，但据推测与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能机制有关。安非他酮是一种相对弱的神经元抑制剂再摄取去甲肾上腺素和多巴胺，并且不会抑制血清素的再吸收。安非他酮不抑制单胺氧化酶。

药物动力学

安非他酮是外消旋混合物。个别对映体的药理学活性和药代动力学尚未研究。慢性给药后安非他酮的平均消除半衰期(±SD)为21(±9)小时，8天内就达到了安非他酮的稳态血药浓度。

吸收

WELLBUTRIN SR在人体内的绝对生物利用度尚未确定，因为没有人用静脉注射制剂。然而，似乎只有一小部分口服剂量到达全身循环完好无损。在大鼠和狗的研究中，安非他酮的生物利用度从5%到20%不等。在人类中，口服WELLBUTRIN SR后，安非他酮的血药浓度峰值(Cmax)通常在3小时内达到。

在一项试验中，比较慢性剂量的安非他酮SR 150mg每日2次与安非他酮速释制剂100mg每日3次，安非他酮SR给药后的稳态Cmax约为安非他酮速释制剂给药后的85%。两种剂型的安非他酮暴露量(AUC)相等。所有三种主要活性代谢物(即羟基安非他酮、三氢安非他酮和红氢安非他酮)的Cmax和AUC也证明了生物等效性。因此，在稳定状态下，每日2次的WELLBUTRIN SR和每日3次的安非他酮速释制剂对于安非他酮和3种重要的定量代谢物基本上是生物等效的。

well - butrin SR可与食物一起服用或不服用。在三个试验中，当对健康志愿者与食物一起服用WELLBUTRIN SR时，安非他酮的Cmax和AUC分别增加了11%至35%和16%至19%。食物效应在临床上并不显著。

分布

在体外试验表明，当浓度高达200 mcg / mL时，安非他酮与人血浆蛋白的结合率为84%。羟安非他酮代谢物与蛋白质的结合程度与安非他酮相似;然而，三氢安非他酮代谢物的蛋白质结合程度约为安非他酮的一半。

新陈代谢

安非他酮在人体内被广泛代谢。三种代谢物是有活性的:羟基安非他酮，它是由安非他酮的叔丁基羟基化形成的;氨基醇异构体，三氢安非他酮和红氢安非他酮，它是由羰基还原形成的。在体外结果表明CYP2B6是参与羟基安非他酮形成的主要同工酶，而细胞色素P450酶不参与三氢安非他酮的形成。安非他酮侧链氧化生成a甘氨酸间氯苯甲酸的偶联物，然后作为主要的尿代谢物排出体外。相对于安非他酮的代谢物的效力和毒性尚未完全表征。然而，在小鼠抗抑郁药筛选试验中已经证明，羟基安非他酮的效力是安非他酮的一半，而三氢安非他酮和红氢安非他酮的效力比安非他酮低5倍。这可能具有临床重要性，因为代谢物的血浆浓度与安非他酮一样高或高于安非他酮。

在人单次给药WELLBUTRIN SR后，羟安非他酮的Cmax发生在给药后约6小时，大约是母体药物稳态峰值水平的10倍。羟基安非他酮的消除半衰期约为20(±5)小时，其稳态AUC约为安非他酮的17倍。红氢安非他酮和三氢安非他酮代谢物的浓度峰值时间与羟基安非他酮代谢物相似。但它们的消除半衰期较长，分别为33(±10)和37(±13)小时，稳态auc分别是安非他酮的1.5倍和7倍。

安非他酮及其代谢物呈线性动力学每天服用300到450毫克。

消除

口服200毫克¹⁴人类c -安非他酮，87%和10%的放射性剂量分别从尿液和粪便中回收。只有0.5%的口服剂量以不变的安非他酮排出体外。

人口子组

改变代谢能力的因素或条件(例如:肝脏疾病,充血性心脏衰竭［瑞士法郎]、年龄、伴随用药等)或消除可能会影响安非他酮活性代谢物积累的程度和范围。安非他酮的主要代谢物的消除可能会受到肾功能或肝功能下降的影响，因为它们是中等极性化合物，并且可能进一步发生新陈代谢或在排尿前在肝脏结合。

肾功能损害：关于安非他酮在肾功能损害患者中的药代动力学信息有限。正常受试者和终末期肾功能衰竭受试者的试验间比较表明，两组的母体药物Cmax和AUC值相当，而终末期肾功能衰竭受试者的羟基安非他酮和三氢安非他酮代谢物的AUC分别增加2.3倍和2.8倍。第二项试验，比较正常受试者和中重度肾功能损害受试者(GFR 30.9±10.8 mL / min)，结果显示，单次150 mg缓释安非他酮后，肾功能受损受试者的安非他酮暴露量约为2倍，而两组羟安非他酮和三氢/红氢安非他酮(联合)代谢物水平相似。安非他酮在肝脏被广泛代谢为活性代谢物，这些活性代谢物进一步代谢并随后由肾脏排出。安非他酮主要代谢物的消除可能因肾功能受损而减少。有肾功能损害的患者应谨慎使用盐酸WELLBUTRIN，并应考虑减少使用频率和/或剂量[见]特定人群使用］.

肝损伤：肝功能损害对安非他酮药代动力学的影响在2个单剂量试验中得到了表征，一个是在酒精性肝病患者中，另一个是在轻度至重度肝病患者中肝硬化．第一项试验表明，8名酒精性肝病患者羟基安非他酮的半衰期明显长于8名健康志愿者(分别为32±14小时和21±5小时)。虽然没有统计学意义，但安非他酮和羟安非他酮的auc变化更大，并且在酒精性肝病志愿者中往往更大(53%至57%)。两组安非他酮和其他代谢物的半衰期差异极小。

第二项试验显示，9名轻度至中度肝硬化受试者与8名健康志愿者相比，安非他酮及其活性代谢物的药代动力学无统计学差异。然而，在轻度至中度肝硬化受试者中，安非他酮的一些药代动力学参数(AUC、Cmax和Tmax)及其活性代谢物(t1 / 2)存在更大的变异性。在严重肝硬化患者中，安非他酮及其代谢物的药代动力学发生了显著变化(表5)。

表5:严重肝硬化患者安非他酮和代谢物的药代动力学:与健康对照者的比值

	Cmax	AUC	t½	达峰时间一个
安非他酮	1.69	3.12	1.43	0.5 h
Hydroxybupropion	0.31	1.28	3.88	19个小时
三/红氢安非他酮氨基醇	0.69	2.48	1.96	20 h
一个=不同。

左心室功能不全：在对14例伴有左心功能不全的抑郁受试者(有心衰史或有心衰史)进行慢性安非他酮给药试验期间大的心在x射线)，与健康志愿者相比，对安非他酮或其代谢物的药代动力学没有明显影响。

年龄：年龄对安非他酮及其代谢物的药代动力学的影响尚未得到充分的表征，但从几项抑郁症疗效试验中对安非他酮的稳态浓度进行了探索，这些试验涉及的受试者每天服用300至750毫克，每天服用3次，结果显示年龄(18至83岁)与安非他酮的血浆浓度之间没有关系。一项单剂量药代动力学试验表明，安非他酮及其代谢物在老年人中的分布与年轻人相似。这些数据表明，年龄对安非他酮浓度没有显著影响;然而，另一项单剂量和多剂量药代动力学试验表明，老年人积累安非他酮及其代谢物的风险增加[见]特定人群使用］.

性别：对90名健康男性和90名健康女性志愿者的安非他酮药代动力学数据进行汇总分析，发现安非他酮的峰值血浆浓度无性别差异。与女性志愿者相比，男性志愿者的平均全身暴露(AUC)大约高出13%。这一发现的临床意义尚不清楚。

吸烟者：的影响香烟在34名健康男女志愿者中研究了吸烟对安非他酮药代动力学的影响;其中17人长期吸烟，17人不吸烟。口服单剂量150 mg的安非他酮后，吸烟者和非吸烟者在Cmax、半衰期、Tmax、AUC或安非他酮或其活性代谢物清除率方面没有统计学上的显著差异。

药物的相互作用

其他药物影响安非他酮SR的可能性：在体外研究表明，安非他酮主要通过CYP2B6代谢为羟基安非他酮。因此，WELLBUTRIN SR与CYP2B6抑制剂或诱导剂之间存在潜在的药物相互作用。此外,在体外研究表明帕罗西汀、舍曲林、去氟西汀、氟伏沙明和奈非那韦抑制安非他酮的羟基化。

CYP2B6抑制剂:噻氯匹定，氯吡格雷：在一项健康男性志愿者的试验中，氯吡格雷75mg每日一次或噻氯匹定250mg每日两次使氯吡格雷的安非他酮暴露量(Cmax和AUC)分别增加40%和60%，噻氯匹定分别增加38%和85%。氯吡格雷使羟安非他酮暴露量(Cmax和AUC)分别降低50%和52%，噻氯匹定使羟安非他酮暴露量(Cmax和AUC)分别降低78%和84%。这种效应被认为是由于抑制了cyp2b6催化的安非他酮羟基化。

普拉格雷：普拉格雷是CYP2B6的弱抑制剂。在健康受试者中，普拉格雷使安非他酮的Cmax和AUC值分别升高14%和18%，使安非他酮的活性代谢物羟基安非他酮的Cmax和AUC值分别降低32%和24%。

西咪替丁：安非他酮的三氢安非他酮代谢物似乎不是由细胞色素P450酶产生的。在24名健康青年男性志愿者中，研究了同时给药西咪替丁对安非他酮及其活性代谢物的药动学影响。口服安非他酮300 mg加西咪替丁和不加西咪替丁800 mg后，安非他酮和羟安非他酮的药代动力学均未受影响。而三氢安非他酮和红氢安非他酮组合部分的AUC和Cmax分别增加了16%和32%。

西酞普兰：西酞普兰不影响安非他酮及其三种代谢物的药代动力学。

CYP2B6诱导剂:利托那韦和洛匹那韦：在一项健康的志愿者试验中，利托那韦100mg，每日两次，使安非他酮的AUC和Cmax分别降低22%和21%。羟基安非他酮代谢物暴露量减少23%，三氢安非他酮代谢物暴露量减少38%，红氢安非他酮代谢物暴露量减少48%。

在第二项健康志愿者试验中，利托那韦剂量为600毫克，每日两次，可使安非他酮的AUC和Cmax分别降低66%和62%。羟基安非他酮代谢物的暴露量减少78%，三氢安非他酮代谢物减少50%，红氢安非他酮代谢物减少68%。

在另一项健康志愿者试验中，洛匹那韦400mg /利托那韦100mg，每日两次，使安非他酮AUC和Cmax降低57%。羟基安非他酮的AUC和Cmax分别降低50%和31%。

依法韦伦：在一项健康志愿者的试验中，efavirenz 600 mg，每天一次，持续2周，使安非他酮的AUC和Cmax分别降低约55%和34%。羟安非他酮的AUC不变，而Cmax增加了50%。

卡马西平，苯巴比妥，苯妥英：虽然没有系统的研究，但这些药物可能会诱导安非他酮的代谢。

安非他酮SR对其他药物的潜在影响

动物实验数据表明，安非他酮可能是人体内药物代谢酶的诱导剂。在一项试验中，8名健康男性志愿者长期服用安非他酮100毫克，每天三次，持续14天，没有证据表明安非他酮能诱导自身代谢。然而，可能有潜在的临床上重要的改变，共同给药的血液水平。

CYP2D6代谢的药物：在体外安非他酮及其代谢产物(红氢安非他酮、三氢安非他酮、羟基安非他酮)是CYP2D6抑制剂。在一项临床试验中，15名男性受试者(19至35岁)是CYP2D6的广泛代谢者，每天300毫克安非他酮，随后单剂量50毫克地西帕明，使地西帕明的Cmax、AUC和1.5分别平均增加约2倍、5倍和2倍。这种效果在最后一次服用安非他酮后至少持续7天。安非他酮与其他经CYP2D6代谢的药物同时使用尚未正式研究。

西酞普兰：虽然西酞普兰不是主要由CYP2D6代谢，但在一项试验中，安非他酮使西酞普兰的Cmax和AUC分别增加了30%和40%。

拉莫三嗪：在12名健康志愿者中，多次口服安非他酮对单剂量拉莫三嗪的药代动力学无统计学显著影响。

临床研究

两项针对成年MDD住院患者的4周安慰剂对照试验(表6中的试验1和试验2)和一项针对成年MDD门诊患者的6周安慰剂对照试验(表6中的试验3)证实了安非他酮速释制剂治疗重度抑郁症的疗效。在第一项试验中，安非他酮的剂量范围为每天300毫克至600毫克，分次给药;78%的受试者每天服用300毫克至450毫克的剂量。本试验通过汉密尔顿抑郁评定量表(HDRS)总分、HDRS抑郁情绪项目(项目1)和临床总体印象严重程度评分(CGI-S)来证明安非他酮速释制剂的有效性。第二项试验包括2剂速释制剂安非他酮(每天300和450毫克)和安慰剂。该试验证明了安非他酮速释制剂的有效性，但仅在每天450毫克的剂量下。HDRS总分和CGI-S评分的疗效显著，而HDRS项目1的疗效不显著。在第三项试验中，门诊患者每天服用300毫克的速释制剂安非他酮。本试验通过HDRS总分、HDRS第1项、Montgomery-Asberg抑郁评定量表(MADRS)、CGI-S评分和cgi -改善量表(CGI-I)评分验证了安非他酮速释制剂的疗效。

表6:安非他酮速释治疗重度抑郁症的疗效

试验数量	治疗组	主要疗效测量:HDRS
		平均基线评分(SD)	终点访视平均评分(SE)	Placebo-subtracted区别一个(95%置信区间)
试验1	速释安非他酮300- 600mg /天b(n = 48)	28.5 (5.1)	14.9 (1.3)	-4.7 (-8.8， -0.6)
	安慰剂(n = 27)	29.3 (7.0)	19.6 (1.6)	--
		平均基线评分(SD)	平均基线变化(SE)	Placebo-subtracted区别一个(95%置信区间)
T试验2	速释安非他酮300mg /天(n = 36)	32.4 (5.9)	-15.5 (1.7)	-4.1
	速释安非他酮450毫克/天b(n = 34)	34.8 (4.6)	-17.4 (1.7)	-5.9 (-10.5， -1.4)
	安慰剂(n = 39)	32.9 (5.4)	-11.5 (1.6)	--
试验三	速释安非他酮300mg /天(n= 110)	26.5 (4.3)	-12.0 (NA)	-3.9 (-5.7， -1.0)
	安慰剂(n = 106)	27.0 (3.5)	-8.7 (NA)	--
N:样本量;SD:标准差;SE:标准误差;LS Mean:最小二乘均值;CI:包括已证明有效剂量的未调整置信区间;NA:不可用。 一个关于主要疗效参数的最小二乘估计值的差异(药物减去安慰剂)。对于试验1，它是指在终点访问时的平均得分;对于试验2和3，它是指从基线到终点访问的平均变化。 b在统计上被证明明显优于安慰剂的剂量。

虽然目前还没有独立的试验证明安非他酮缓释制剂的抗抑郁效果，但试验已经证明了安非他酮在稳态条件下的速释和缓释形式的生物等效性，即150毫克每天两次的安非他酮缓释被证明与100毫克每天3次的安非他酮速释制剂在吸收速度和吸收程度方面具有生物等效性。母体药物和代谢物。

在一项长期试验中，符合DSM-IV重度抑郁症复发型标准的门诊患者，在8周的开放试验中对WELLBUTRIN SR (150mg，每日两次)有反应的患者被随机分配到继续服用相同剂量的WELLBUTRIN SR或安慰剂长达44周的复发观察。开放阶段的反应被定义为最后3周的CGI改善得分为1(非常改善)或2(非常改善)。双盲期复发定义为研究者判断抑郁症状恶化需要药物治疗。与接受安慰剂的患者相比，继续接受WELLBUTRIN SR治疗的患者在随后的44周内的复发率显著降低。

患者信息

安非他酮SR®
(好吧byu-trin)
盐酸安非他酮缓释片

在您开始服用WELLBUTRIN SR之前，请仔细阅读本用药指南，每次您都要重新补充。可能会有新的消息。这些信息不能代替与您的医疗保健提供者讨论您的医疗状况或治疗。如果您对WELLBUTRIN SR有任何疑问，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

重要提示:请务必阅读本用药指南的三个部分。第一部分是关于自杀想法的风险和服用抗抑郁药物的行为;第二部分是关于思维和行为改变的风险，抑郁和自杀念头或使用戒烟药物的行为;第三部分是题为“我应该知道关于WELLBUTRIN SR的其他重要信息吗?”

抗抑郁药物，抑郁症和其他严重精神疾病，自杀的想法或行为

药物指南的这一部分只是关于自杀想法的风险和服用抗抑郁药物的行为。与您的医疗保健提供者或您家庭成员的医疗保健提供者讨论:

• 抗抑郁药物治疗的所有风险和益处
• 抑郁症或其他严重精神疾病的所有治疗选择

关于抗抑郁药物、抑郁症和其他严重精神疾病，以及自杀念头或行为，我应该知道的最重要的信息是什么?

1.抗抑郁药物可能会增加一些儿童、青少年或年轻人在最初几个月内的自杀念头或行为。

2.抑郁症或其他严重的精神疾病是自杀念头和行为的最重要原因。有些人可能有特别高的自杀风险

思想或行动。这些人包括患有(或有家族病史)双相情感障碍(也称为躁狂抑郁症)或有自杀想法或行为的人。

3.我该如何观察并阻止自己或家人的自杀想法和行为?

• 密切关注任何变化，尤其是情绪、行为、思想或感觉的突然变化。当开始服用抗抑郁药物或改变剂量时，这一点非常重要。
• 立即打电话给你的医疗保健提供者，报告情绪、行为、思想或感觉的新的或突然的变化。
• 请按照计划与您的医疗保健提供者进行所有后续访问。如有需要，在两次访问之间致电医疗保健提供者，特别是如果您担心症状。

如果您或您的家人出现以下任何症状，特别是新出现的、更严重的或让您担心的症状，请立即致电您的医疗保健提供者:

• 关于自杀或死亡的想法
• 企图自杀
• 新的或更严重的抑郁症
• 新的或更严重的焦虑
• 烦躁不安的感到非常激动或不安的
• 恐慌症
• 睡眠困难(失眠)
• 新的或更严重的易怒
• 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
• 冲动行事危险
• 活动和说话的急剧增加(狂躁)
• 其他不寻常的行为或情绪变化

关于抗抑郁药物我还需要知道些什么?

• 在与医疗保健提供者交谈之前，绝不要停止服用抗抑郁药物。突然停止抗抑郁药物会引起其他症状。
• 抗抑郁药是用来治疗抑郁症和其他疾病的药物。讨论治疗抑郁症的所有风险以及不治疗抑郁症的风险是很重要的。患者及其家属或其他照顾者应与医疗保健提供者讨论所有治疗选择，而不仅仅是使用抗抑郁药。
• 抗抑郁药物还有其他副作用。与医疗保健提供者谈谈为您或您的家人开的药的副作用。
• 抗抑郁药物会与其他药物相互作用。了解你或你的家人服用的所有药物。保留一份所有药物的清单，向医疗保健提供者展示。在与医疗保健提供者确认之前，不要开始使用新药。

目前尚不清楚WELLBUTRIN SR对18岁以下儿童是否安全有效。

戒烟，戒烟药物，思想和行为的改变，抑郁，自杀的想法或行为

《药物指南》的这一部分只是关于使用戒烟药物后，思维和行为发生变化、抑郁和自杀念头或行为的风险。

虽然WELLBUTRIN SR不是一种戒烟治疗，但它含有与ZYBAN相同的有效成分(盐酸安非他酮)，用于帮助患者戒烟。

有些人在服用安非他酮帮助他们戒烟的过程中，在行为、敌意、躁动、抑郁、自杀想法或行动方面发生了变化。这些症状可在安非他酮治疗期间或停止使用安非他酮治疗后出现。

如果您、您的家人或您的护理人员注意到躁动、敌意、抑郁或思维或行为上的变化不是您的典型症状，或者您有以下任何症状，请停止服用安非他酮并立即致电您的医疗保健提供者:

• 关于自杀或死亡的想法
• 企图自杀
• 新的或更严重的抑郁症
• 新的或更严重的焦虑
• 恐慌症
• 烦躁不安的感到非常激动或不安的
• 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
• 冲动行事危险
• 活动和说话的急剧增加(狂躁)
• 不正常的思想或感觉
• 看到或听到不存在的东西(幻觉)
• 感觉人们都反对你(偏执狂)
• 感觉困惑
• 其他不寻常的行为或情绪变化

当你尝试戒烟时，不管有没有安非他酮，你都可能会出现尼古丁戒断引起的症状，包括吸烟的冲动、情绪抑郁、睡眠困难、易怒、沮丧、愤怒、焦虑、注意力难以集中、烦躁不安、心率降低、食欲增加或体重增加。有些人在没有药物的情况下戒烟时甚至有过自杀的念头。有时戒烟会导致你已经有的心理健康问题恶化，比如抑郁症。

在服用安非他酮之前，告诉你的医疗保健提供者，如果你曾经有抑郁症或其他精神疾病。你还应该告诉你的医疗保健提供者你在其他时间尝试戒烟时出现的任何症状，无论是否服用安非他酮。

关于安非他酮，我还应该知道哪些重要的信息?

• 癫痫发作:服用盐酸安非他酮有可能发生癫痫发作(惊厥、痉挛)，尤其是对以下人群:
  • 有一些医疗问题
  • 服用某些药物的人。

服用高剂量的WELLBUTRIN SR会增加癫痫发作的几率。更多信息请参见“谁不应该服用WELLBUTRIN SR?”和“在服用SR well - butrin之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?”告诉你的医疗保健提供者你所有的医疗状况和你服用的所有药物。在服用WELLBUTRIN SR的同时不要服用任何其他药物，除非您的医疗保健提供者说可以服用它们。

如果你在服用WELLBUTRIN SR时癫痫发作，立即停止服用并打电话给你的医疗保健提供者。如果你有癫痫发作，不要再服用盐酸安非他酮。

• 高血压(hypertension)。有些人在服用盐酸安非他酮后会有高血压，这可能会很严重。的机会高血压如果你还使用尼古丁替代疗法(如尼古丁贴片)来帮助你戒烟，可能会更高。
• 躁狂发作。有些人在服用盐酸安非他酮时可能会出现躁狂期，包括:
  • 大大增加了能量
  • 严重的睡眠问题
  • 赛车的想法
  • 鲁莽的行为
  • 非常宏大的想法
  • 过度的快乐或烦躁
  • 说话比平时多或快
    如果你有上述任何躁狂症的症状，打电话给你的医疗保健提供者。
• 不寻常的想法或行为一些患者在服用WELLBUTRIN时出现不寻常的想法或行为，包括妄想(相信你是别人)、幻觉(看到或听到不存在的东西)、偏执(感觉人们反对你)或感到困惑。如果这种情况发生在你身上，打电话给你的医疗保健提供者。
• 视觉问题。
  • 眼睛疼痛
  • 视力变化
  • 眼内或眼周肿胀或发红
    只有一些人有这些问题的风险。你可能需要进行眼部检查，看看你是否有风险，如果有，接受预防性治疗。
• 严重的过敏反应。有些人可能会对WELLBUTRIN SR产生严重的过敏反应，请立即停止服用WELLBUTRIN SR并致电您的医疗保健提供者如果你出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、发烧、淋巴腺肿胀、口腔或眼睛周围疼痛、嘴唇或舌头肿胀、胸痛或呼吸困难。这些可能是严重过敏反应的征兆。

什么是WELLBUTRIN SR?

WELLBUTRIN SR是一种处方药，用于治疗患有某种抑郁症的成年人，这种抑郁症被称为重度抑郁症。

谁不应该服用盐酸安非他酮?

如果你不服用WELLBUTRIN SR

• 有或曾经有癫痫发作癫痫．
• 有或曾经有过饮食失调，如厌食症神经性或贪食症。
• 正在服用任何其他含有安非他酮、ZYBAN(用于帮助人们戒烟)、APLENZIN®、FORFIVO XL®、WELLBUTRIN®或WELLBUTRIN XL®的药物。安非他酮与WELLBUTRIN SR中的活性成分相同。
• 大量饮酒后突然停止饮酒，或者使用镇静剂(这些药物会让你昏昏欲睡)、苯二氮卓类药物或抗癫痫药物，然后突然停止使用。
• 取一个单胺氧化酶抑制剂(毛)。如果您不确定是否服用了MAOI，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师抗生素linezolid。
  • 停药后2周内不要服用MAOI，除非您的医疗保健提供者指示这样做。
  • 如果您在过去2周内停止服用MAOI，除非您的医疗保健提供者指示您这样做，否则不要开始服用WELLBUTRIN SR。
• 对WELLBUTRIN SR，安非他酮中的活性成分过敏，或对任何非活性成分过敏。请参阅本用药指南的末尾，以获得WELLBUTRIN SR的完整成分列表。

在服用SR well - butrin之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?

如果你曾经有过抑郁、自杀的想法或行为，或其他精神健康问题，告诉你的医疗保健提供者。参见“抗抑郁药物、抑郁症和其他严重精神疾病，以及自杀念头或行为”。

告诉你的医疗保健提供者你的其他健康状况，包括如果你:

• 有肝脏问题，尤其是肝硬化。
• 肾脏有问题。
• 患有或曾经患有饮食失调症，如神经性厌食症或贪食症。
• 曾经头部受伤。
• 癫痫发作过痉挛,适合)。
• 神经系统(大脑或脊柱)有肿瘤。
• 有一个心脏病心脏病或高血压。
• 是否患有糖尿病，正在服用胰岛素或其他药物来控制血糖。
• 喝酒。
• 滥用处方药或街头毒品。
• 怀孕或计划怀孕。
• 是母乳喂养。安非他酮会少量进入你的乳汁。

告诉你的医生你服用的所有药物包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。许多药物增加你的机会有癫痫发作或其他严重的副作用，如果你服用它们，同时服用安非他酮SR。

我应该如何服用盐酸安非他酮?

• 完全按照医疗保健提供者的处方服用WELLBUTRIN SR。
• 整片吞下安非他酮。不要咀嚼、切割或碾压WELLBUTRIN SR片剂。如果你这样做，药物会很快释放到你的身体里。如果发生这种情况，你可能会更容易产生副作用，包括癫痫发作。如果你不能吞下药片，告诉你的医疗保健提供者．
• 每天同一时间服用WELLBUTRIN SR。
• 服用WELLBUTRIN SR至少间隔8小时。
• 你可以在进食或不进食的情况下服用well - butrin SR。
• 如果你错过了一剂，不要服用额外的剂量来弥补你错过的剂量。等待并在正常时间服用下一剂。这一点非常重要。服用过量的well - butrin SR会增加癫痫发作的几率。
• 如果你服用了过量的WELLBUTRIN SR，或者服用过量，马上打电话给当地的急诊室或中毒控制中心。
• 服用WELLBUTRIN SR时不要服用任何其他药物，除非您的医疗保健提供者告诉您可以。
• 如果你正在服用WELLBUTRIN SR来治疗重度抑郁症，你可能需要几周的时间才能感觉到WELLBUTRIN SR起作用。一旦你感觉好些了，重要的是要按照你的医疗保健提供者的指示继续服用WELLBUTRIN SR。如果你觉得WELLBUTRIN SR对你不起作用，打电话给你的医疗保健提供者。
• 不要改变你的剂量或停止服用WELLBUTRIN SR没有先与您的医疗保健提供者交谈。

服用盐酸安非他酮时应该避免什么?

• 在服用高剂量WELLBUTRIN治疗期间，限制或避免饮酒。如果你通常喝很多酒，在突然停止服用之前，请咨询你的医疗保健提供者。如果你突然停止饮酒，你可能会增加癫痫发作的几率。
• 在你了解well - butrin SR对你的影响之前，不要开车或使用重型机械。WELLBUTRIN SR会影响你安全地做这些事情的能力。

well - butrin SR可能有哪些副作用?

看到“我还应该知道哪些关于安非他酮的重要信息?”

WELLBUTRIN SR会引起严重的副作用。

WELLBUTRIN SR最常见的副作用包括:

• 头疼
• 口干
• 恶心想吐
• 睡眠问题
• 头晕
• 喉咙痛
• 便秘

如果你恶心，就随餐服药。如果你有睡眠困难，不要在临睡前服药。

告诉你的医疗保健提供者任何困扰你的副作用。

这些并不是老韦布酮可能产生的所有副作用。欲了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

您也可以拨打1-888-825-5249向葛兰素史克公司报告副作用。

我应该如何储存well butin SR?

• 储存WELLBUTRIN SR在室温之间59°F和86°F(15°C至30°C)。
• 保持WELLBUTRIN SR干燥，避光。
• 安非他酮SR片剂可能有气味。

将well - butrin SR和所有药物放在儿童拿不到的地方。

关于WELLBUTRIN SR的一般信息。

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要在没有处方的情况下使用WELLBUTRIN SR。不要给其他人服用WELLBUTRIN SR，即使他们有和你相同的症状。这可能会伤害他们。

如果你进行尿液药物筛选试验，WELLBUTRIN SR可能会使安非他明的测试结果呈阳性。如果你告诉给你做药物筛选测试的人你正在服用WELLBUTRIN SR，他们可以做一个更具体的药物筛选测试，应该不会有这个问题。

本用药指南总结了关于WELLBUTRIN sr的重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问有关WELLBUTRIN SR的信息，这些信息是为医疗保健专业人员编写的。

欲了解更多关于WELLBUTRIN SR的信息，请访问www.wellbutrin.com或致电1-888-825-5249。

WELLBUTRIN SR的成分是什么?

有效成分:盐酸安非他酮。

非活性成分:巴西棕榈蜡;半胱氨酸盐酸，羟丙纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酯80和二氧化钛。另外，100毫克片剂中含有FD&C蓝1号湖，150毫克片剂中含有FD&C蓝2号湖和FD&C红40号湖，200毫克片剂中含有FD&C红40号湖。这些药片是用可食用的黑色墨水印刷的。

本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。