Voltaren眼科

描述

Voltaren眼科0.1%(双氯芬酸钠)眼用溶液是一种无菌、外用、非甾体、抗炎产品，用于眼科。双氯芬酸钠在化学上被指定为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠盐，其实验式为C₁₄H₁₀Cl₂没有₂Na。双氯芬酸钠的结构式为:

伏他仑眼药是一种无菌溶液，含有0.1%双氯芬酸钠(1mg/mL)。

活性成分:聚氧35蓖麻油、硼酸、三聚氰胺、山梨酸(2mg /mL)、乙酸二钠(1mg /mL)和纯净水。

双氯芬酸钠是一种微黄白色至浅米色，微吸湿的结晶粉末。易溶于甲醇，微溶于水，极微溶于乙腈，不溶于氯仿在0.1N盐酸中。它的分子量是318.14。volaren Ophthalmic 0.1%是一种等渗透溶液，渗透压约为300 mOsmol/1000 g，缓冲于约pH 7.2。伏他连眼药水有淡淡的蓖麻油的特有气味。

迹象

伏他仑眼药适用于治疗术后发炎的病人接受了白内障提取和暂时缓解疼痛和畏光在接受角膜屈光手术的患者中。

剂量和给药方法

白内障手术

应在发病后24小时开始，每日4次，滴入伏特连眼药1滴白内障手术并持续到术后的前两周。

角膜屈光手术

在角膜屈光手术前一小时内，应将一至两滴伏他仑滴在手术眼。手术后15分钟内，应将一至两滴滴在手术眼上，每天持续4次，持续3天。

如何提供

伏他仑眼科0.1% (1mg /mL)无菌溶液是提供在低密度聚乙烯(LDPE)白色瓶与LDPE滴管尖端和聚丙烯灰色关闭。5毫升填充提供在一个10毫升大小的瓶子。

每瓶5毫升国防委员会0065 - xxxx - xx

储存在15°C至25°C(59°至77°F)。

只在原始的，未开封的容器中分发。

爱尔康加拿大制造。制造为:爱尔康实验室公司6201南高速公路沃思堡，TX 76134美国。

副作用

眼

在使用伏他仑眼科药物的研究中，大约15%的患者报告了短暂的灼烧和刺痛。在白内障手术研究中，角膜炎尽管在这些病例中，许多人在开始治疗前就已注意到角膜炎，但据报道，在接受伏他仑眼科治疗的患者中，高达28%的患者出现了角膜炎。升高眼内据报道，大约15%的白内障手术患者在白内障手术后出现压力。流泪在接受切口屈光手术的病例研究中，大约有30%的病例出现了投诉。大约10%或更少的患者报告了以下不良反应:视力异常，急性升高眼内压视力模糊;结膜炎、角膜沉积、角膜水肿、角膜混浊、角膜病变、放电，眼睑肿胀、眼痛、打针(发红)、虹膜炎，刺激，瘙痒，流泪障碍，和眼过敏。

系统性

3%或更少的患者报告了以下不良反应:腹痛，衰弱寒战、头晕、面部水肿、发热、头痛、失眠、恶心、疼痛、鼻炎，病毒感染呕吐。

临床实践

在临床实践中，局部使用0.1%双氯芬酸钠眼用溶液上市后，发现了以下反应。因为它们是自愿报告的，来自一个未知规模的人口，所以无法估计频率。由于其严重性、报告频率、可能与局部双氯芬酸钠眼液0.1%的因果关系或这些因素的组合而选择纳入的反应包括角膜侵蚀，角膜浸润，角膜穿孔，角膜变薄，角膜溃疡,上皮故障(见预防措施，一般）.

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

接受角膜屈光手术并使用伏他仑治疗的患者的屈光稳定性尚未确定。在这种情况下使用后，患者应监测一年。使用一些非甾体类抗炎药，由于干扰，存在出血时间增加的可能性血小板聚合。有报道称，眼科手术时使用非甾体类抗炎药可能导致眼组织出血增加(包括前房积血)。

对乙酰水杨酸、苯乙酸衍生物和其他非甾体类抗炎药有交叉敏感的可能。因此，在治疗以前表现出对这些药物敏感的个体时应谨慎使用。

预防措施

一般

所有外用非甾体类抗炎药(NSAIDs)都可能减缓或延迟愈合。外用皮质类固醇也会减缓或延迟愈合。局部使用非甾体抗炎药和局部类固醇可能会增加愈合问题的可能性。

局部使用非甾体抗炎药可能导致角膜炎。在一些易感患者中，持续局部使用非甾体抗炎药可能导致上皮破坏、角膜变薄、角膜浸润、角膜糜烂、角膜溃疡和角膜穿孔。这些事件可能会对视力造成威胁。有角膜上皮破坏迹象的患者应立即停止局部使用非甾体抗炎药，并应密切监测角膜健康。

外用非甾体抗炎药上市后的经验表明，患者经历复杂的眼部手术，角膜去神经、角膜上皮缺损;糖尿病眼表疾病(如:干眼综合症),类风湿性关节炎，或在短时间内重复眼科手术，可能会增加角膜不良事件的风险，这可能会成为视力威胁。这些患者应谨慎使用局部非甾体抗炎药。

外用非甾体抗炎药上市后的经验也表明，手术前超过24小时或术后超过14天使用可能会增加患者角膜不良事件发生的风险和严重程度。

建议像其他非甾体抗炎药一样，对于已知有出血倾向的患者或正在接受其他可能延长出血时间的药物的患者谨慎使用。对于外科手术使用的局部眼药水，不建议两只眼睛同时使用同一瓶。

临床研究结果表明，伏他仑对眼压无明显影响。然而，海拔眼内压可能发生在白内障手术后。

致癌、诱变、生育障碍

对大鼠进行的长期致癌性研究显示，口服剂量高达2mg /kg/天(约为人类眼用外用剂量的500倍)的伏他仑没有显著增加肿瘤发生率。一项为期2年的致癌性研究显示，每天口服2mg /kg伏他仑的小鼠没有发现任何致癌潜力。伏他仑在各种致突变性研究中没有显示出致突变性的潜力艾姆斯测试。给雄性和雌性大鼠以4mg /kg/天(约为人类眼用剂量的1000倍)的剂量，对其生育能力没有影响。

老年使用

在老年和年轻成人患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

怀孕

致畸作用-妊娠C类

在口服剂量高达5000倍(20毫克/公斤/天)的小鼠和口服剂量高达2500倍(10毫克/公斤/天)的大鼠和家兔中进行的生殖研究显示，尽管引起母体毒性和胎儿毒性，但没有证据表明伏他仑具有致畸性。在大鼠中，母体毒性剂量与难产，延长妊娠期，降低胎儿体重和生长，降低胎儿存活率。在小鼠和大鼠身上，伏他仑已被证明能穿过胎盘屏障。然而，目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，只有在明确需要的情况下，这种药物才能在怀孕期间使用。

畸形的影响

因为已知的影响前列腺素胎儿的生物合成抑制药物心血管系统(关闭导管妊娠晚期应避免使用伏他仑。

哺乳期妇女

目前尚不清楚局部眼用伏他仑是否能导致足够的全身吸收，从而在母乳中产生可检测的量。由于许多药物在母乳中排泄，因此应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停止药物。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

过量

过量服用通常不会引起急性问题。如果不慎误服他他仑，应服用液体稀释药物。

禁忌症

对该药任何成分过敏的患者禁用本品。

临床药理学

药效学

双氯芬酸钠是一系列苯基乙酸中的一种，已被证明具有抗炎和止痛剂药理学研究中的特性。人们认为它能抑制这种酶环氧合酶，也就是至关重要的前列腺素的生物合成。

动物研究

前列腺素已在许多动物模型中被证明是某些类型的眼内炎症的介质。在对动物眼睛进行的研究中，前列腺素已被证明能破坏血液房水障碍,血管舒张,增加血管磁导率,白细胞增多和眼压升高。

药物动力学

一项生物利用度研究的结果表明，双氯芬酸的血浆水平在每只眼睛眼内滴入两滴伏他仑后4小时内低于定量限制(10 ng/mL)。这项研究表明，如果有的话，伏他仑会发生有限的全身吸收。

临床试验

术后抗炎作用

在两个双盲在对照、术后炎症的疗效研究中，共有206例白内障患者接受了伏他连眼科治疗，103例患者接受了载体安慰剂治疗。在2周的炎症临床评估中，伏他仑比对照安慰剂更受青睐前房细胞和耀斑。

在角膜屈光手术的双盲对照研究(前项(RK)和激光光折变角膜切除术（PRK))患者接受伏他仑眼药和/或对照安慰剂治疗。在术后6小时内对疼痛和畏光的临床评估中，术前和术后不久给予伏他仑眼药的疗效优于对照安慰剂。允许患者使用水凝胶软接触器镜头在PRK后服用伏他仑眼药三天。

患者信息

除了屈光手术后3天内使用绷带水凝胶软性隐形眼镜外，由于其他情况下发生的不良事件，目前佩戴软性隐形眼镜的患者不应使用volaren Ophthalmic。