沙丁胺醇糖浆

描述

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)含有硫酸沙丁胺醇，USP，沙丁胺醇的外消旋形式，相对选择性β₂肾上腺素的支气管扩张剂。硫酸沙丁胺醇有它的化学名称一个1 - [(叔-Butylamino)甲基]4-hydroxy -米二甲苯-一个，一个¹-硫酸二醇(2:1)(盐)，化学结构如下:

硫酸沙丁胺醇的分子量为576.7，实验式为(C)₁₃H₂₁没有_3.）₂·H₂所以₄．硫酸沙丁胺醇为白色结晶状粉末，易溶于水，微溶于乙醇。世界卫生组织推荐的沙丁胺醇基的名称是沙丁胺醇。

口服的VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)每茶匙(5ml)含2mg硫酸沙丁胺醇2.4 mg。VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的非活性成分包括:柠檬酸，USP无水;FD&C黄6号;香精草莓人工F-8636;羟丙基甲基纤维素2906或2910,USP;糖精、NF;苯甲酸钠;二水合柠檬酸钠;和纯净水，USP。糖浆的pH值在3.0到4.5之间。

迹象

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)适用于缓解成人和2岁及以上患有可逆性阻塞性气道疾病的儿童支气管痉挛。

剂量和给药方法

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的以下剂量以沙丁胺醇碱表示:

常规剂量

成人及12岁以上儿科患者:成人和12岁以上儿童的起始剂量通常为每天三到四次，每次2毫克(1茶匙)或4毫克(2茶匙)。

6 - 12岁儿科患者:对于6至12岁的儿童，通常的起始剂量是每天三到四次，每次2毫克(一茶匙)。

2 ~ 6岁儿科患者:2至6岁儿童的起始剂量为0.1 mg/kg体重，每日3次。起始剂量不应超过2毫克(1茶匙)，一天三次。

剂量调整

成人及12岁以上儿科患者:对于成人和12岁以上的儿童，应使用4毫克以上的剂量，每天4次只有当病人对这个剂量没有反应时。如果初始剂量4mg没有出现良好的反应，可以在耐受的情况下谨慎地逐步增加，但每天4次不超过8mg(每日总剂量不应超过32mg)。

6至12岁的儿科患者对每日4次，每次2毫克的初始剂量没有反应:对于6至12岁的儿童，如果对每天2毫克4次的初始剂量没有反应，剂量可以在耐受的情况下谨慎地逐步增加，但不超过每天4次6毫克(每日总剂量不应超过24毫克)。

2至6岁的儿科患者对初始剂量反应不满意:对于2至6岁的儿童，如果对初始剂量没有满意的反应，剂量可以逐步增加到0.2 mg/kg体重，每天耐受3次，但不超过最大4 mg(2茶匙)，每天给药3次(每日总剂量不应超过12 mg)。

老年患者及对-肾上腺素能刺激敏感者:最初的剂量应限制在2毫克，每天三次或四次。如果没有获得足够的支气管扩张，剂量可以逐渐增加到每天3或4次，每次8毫克(每日总剂量不应超过32毫克)。

如何提供

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)，一种透明的橙黄色液体<一个href="//www.vikdr.com/strawberry/supplements.htm" rel="vit" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">草莓香精，每5毫升含有2毫克沙丁胺醇作为硫酸盐;琥珀色玻璃瓶16液盎司(NDC 0173-0351-54)。

存储在2之间°和30°C (36°和86年°F).按照USP/NF的规定，在密封的、不透光的容器中分配。

为葛兰素威康公司制造。先灵公司三角研究园，北卡罗来纳州27709，新泽西州凯尼尔沃斯07033美国。， Rev. 6/97, RL-788

副作用

沙丁胺醇的不良反应在性质上与其他拟交感神经药物相似。在临床试验中，成人和年龄较大的儿童使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)最常见的不良反应是:

成人和儿童(6-12岁)不良反应发生率
不良事件	百分比发病率
中枢神经系统
地震	10
紧张	9
颤抖	9
头疼	4
头晕	3.
兴奋	2
多动	2
失眠	1
干扰睡眠	<1
急躁的行为	<1
瞳孔放大	<1
弱点	1
心血管
心动过速	1
心慌	<1
出汗	<1
胸部疼痛	<1
耳朵、鼻子和喉咙
鼻出血	1
胃肠
增加食欲	3.
上腹部疼痛	<1
胃痛	<1
肌肉骨骼
肌肉痉挛	<1
呼吸
咳嗽	<1

在临床试验中，以下不良反应在2至6岁的幼儿中比在成人和年龄较大的儿童中更常见:

2 - 6岁儿童的不良反应发生率高于年龄较大的儿童和成人
不良事件	百分比发病率
中枢神经系统
兴奋	20.
紧张	15
运动功能减退	4
失眠	2
情绪不稳	1
乏力	1
心血管
心动过速	2
苍白	1
胃肠
胃肠道症状	2
食欲不振	1
眼科
结膜炎	1

的情况下<一个href="//www.vikdr.com/urticaria/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">荨麻疹，<一个href="//www.vikdr.com/angioedema/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">血管性水肿，皮疹，支气管痉挛，口咽水肿和心律失常(包括<一个href="//www.vikdr.com/atrial_fibrillation/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心房纤颤，<一个href="//www.vikdr.com/supraventricular_tachycardia/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">室上性心动过速在使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)后，有报道发生了早搏和早搏。

此外，沙丁胺醇和其他拟交感神经药物一样，可引起不良反应，如<一个href="//www.vikdr.com/angina/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心绞痛，<一个href="//www.vikdr.com/central_nervous_system_cns/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">中枢神经系统刺激、干燥或刺激<一个href="//www.vikdr.com/oropharynx/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">口咽，<一个href="//www.vikdr.com/hypertension/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">高血压恶心，不寻常的味道，<一个href="//www.vikdr.com/vertigo/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">眩晕呕吐。

这些反应通常是短暂的，通常不需要停止用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)治疗。然而，在选定的情况下，剂量可以暂时减少;反应消退后，应小幅度增加剂量至最佳剂量。

药物的相互作用

不建议同时使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)和其他口服拟交感神经药物，因为这种联合使用可能导致有害的<一个href="//www.vikdr.com/cardiovascular/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心血管效果。本建议不排除在接受VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)治疗的患者中明智地使用肾上腺素能兴奋剂类型的气溶胶支气管扩张剂。然而，这种同时使用应该是个体化的，而不是常规的。如果需要定期联合给药，则应考虑替代疗法。

β受体阻断剂

-肾上腺素能受体阻滞剂不仅阻断-受体激动剂的肺作用，如VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)，但可能产生严重的支气管痉挛<一个href="//www.vikdr.com/asthmatic/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">哮喘病人。因此，患有<一个href="//www.vikdr.com/asthma/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">哮喘通常不应使用-受体阻滞剂治疗。然而，在某些情况下，如<一个href="//www.vikdr.com/prophylaxis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">预防后<一个href="//www.vikdr.com/myocardial_infarction/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心肌梗死，对于哮喘患者，可能没有可接受的替代方法来使用-肾上腺素能阻滞剂。在这种情况下，心脏选择性β受体阻滞剂可以考虑，但应谨慎使用。

利尿剂

的<一个href="//www.vikdr.com/ecg/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心电图变化和/或<一个href="//www.vikdr.com/hypokalemia/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">低钾血这可能是由于服用非保钾利尿剂(如环类利尿剂或噻嗪类利尿剂)可因-受体激动剂而急性加重，特别是当-受体激动剂达到推荐剂量时<一个href="//www.vikdr.com/beta-agonist/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">beta-agonist是超过。虽然这些作用的临床意义尚不清楚，但建议在β -激动剂与非保钾利尿剂合用时要谨慎。

地高辛

对接受地高辛治疗10天的正常志愿者，经单次静脉注射和口服沙丁胺醇后，血清地高辛水平平均下降16%至22%。这些发现对慢性接受沙丁胺醇和地高辛治疗的阻塞性气道疾病患者的临床意义尚不清楚。然而，仔细评估目前正在接受地高辛和沙丁胺醇治疗的患者的血清地高辛水平是谨慎的。

单胺氧化酶抑制剂或三环抗抑郁药

服用单胺氧化酶抑制剂的患者慎用沙丁胺醇<一个href="//www.vikdr.com/tricyclic_antidepressants/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">三环类抗抑郁药，或在停药2周内，因为沙丁胺醇对血液的作用<一个href="//www.vikdr.com/vascular/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">血管系统可能被增强。

警告

哮喘恶化

哮喘可在数小时内急性恶化，或在数天或更长时间内慢性恶化。如果患者需要比平时更多剂量的VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)，这可能是哮喘不稳定的标志，需要重新评估患者和治疗方案，特别考虑是否需要抗炎治疗，如皮质类固醇。

使用消炎药

肾上腺素的使用<一个href="//www.vikdr.com/agonist/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">受体激动剂单独使用支气管扩张剂可能不足以控制许多患者的哮喘。早期应考虑添加抗炎剂，如皮质类固醇。

心血管的影响

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)，像所有其他β -肾上腺素能激动剂一样，可以在一些患者中产生临床显着的心血管作用<一个href="//www.vikdr.com/pulse/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">脉冲心率、血压和/或症状。虽然在按推荐剂量服用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)后，这种效果并不常见，但如果发生，可能需要停药。此外，β激动剂已被报道生产<一个href="//www.vikdr.com/electrocardiogram/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心电图(ECG)变化，如T波变平、QTc间期延长、ST段下降。这些发现的临床意义尚不清楚。因此，凡托林糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)与所有拟交感胺一样，应谨慎用于心血管疾病患者，特别是<一个href="//www.vikdr.com/coronary_insufficiency/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">冠状动脉机能不全心律失常和高血压。

矛盾的支气管痉挛

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)可产生矛盾的支气管痉挛，这可能危及生命。如果发生矛盾性支气管痉挛，应立即停用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)，并建立替代疗法。

立即超敏反应

沙丁胺醇给药后可立即发生过敏反应，如荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛、<一个href="//www.vikdr.com/anaphylaxis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">速发型过敏反应口咽水肿。

很少,<一个href="//www.vikdr.com/erythema_multiforme/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">多形性红斑和<一个href="//www.vikdr.com/stevens-johnson_syndrome/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">史蒂文斯—约翰逊综合征与儿童口服硫酸沙丁胺醇有关。

预防措施

一般

沙丁胺醇与所有拟交感神经胺一样，应谨慎用于心血管疾病患者，特别是冠状动脉功能不全、心律失常和高血压患者;惊厥性疾病、甲状腺功能亢进或<一个href="//www.vikdr.com/diabetes_mellitus/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">糖尿病;对拟交感神经胺反应异常的病人。临床显著的<一个href="//www.vikdr.com/systolic/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">收缩压和<一个href="//www.vikdr.com/diastolic/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">舒张压一些患者在使用任何β -肾上腺素能支气管扩张剂后，已观察到并可预期出现血压。

据报道，大剂量静脉注射沙丁胺醇会加重既存疾病<一个href="//www.vikdr.com/diabetes/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">糖尿病和<一个href="//www.vikdr.com/ketoacidosis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">酮症酸中毒．与其他β受体激动剂一样，沙丁胺醇可能在一些患者中引起明显的低钾血症，可能通过细胞内分流，这有可能产生不利的心血管影响。这种减少通常是短暂的，不需要补充。

患者信息

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的作用可能持续6小时或更长时间。VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的服用频率不应超过建议。在没有咨询医生的情况下，不要增加VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的剂量或频率。如果你发现用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)治疗对缓解症状的效果越来越差，你的症状变得更糟，和/或你需要比平时更频繁地服用该产品，你应该立即就医。当您正在服用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)时，其他吸入药物和哮喘药物应仅在医生的指导下服用。常见的不良反应包括<一个href="//www.vikdr.com/palpitations/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心慌胸痛，心跳加速，<一个href="//www.vikdr.com/tremor/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">地震或紧张。如果您正在怀孕或哺乳，请与您的医生联系VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的使用。有效使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)包括理解它应该如何给药。

致癌、诱变和生育障碍

在一项为期2年的Sprague-Dawley大鼠研究中，硫酸沙丁胺醇引起了显著的剂量相关的发病率增加<一个href="//www.vikdr.com/benign/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">良性的膳食剂量为2mg /kg及以上(相当于低于推荐的成人和儿童每日最大口服剂量为1mg /kg)的子膜平滑肌瘤²基础)。在另一项研究中，这种作用被联合服用非选择性肾上腺素能药物心得安阻断了<一个href="//www.vikdr.com/antagonist/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">拮抗剂．

在一项为期18个月的CD-1小鼠研究中，膳食剂量高达500 mg/kg(约为成人每日最大推荐口服剂量的65倍)的硫酸沙丁胺醇没有显示出致瘤性²基础，约为儿童每日最大口服剂量的50倍，剂量为1毫克/米²基础)。在一项对金仓鼠进行的为期22个月的研究中，膳食剂量高达50mg /kg(约为成人和儿童每日最大口服剂量(mg/m)的8倍)的硫酸沙丁胺醇没有显示出致瘤性²基础)。

硫酸沙丁胺醇对小鼠无诱变作用<一个href="//www.vikdr.com/ames_test/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">艾姆斯测试使用或不使用测试菌株进行代谢激活美国沙门氏菌感染TA1537, TA1538, TA98或大肠杆菌WP2, WP2uvrA和WP67。未见正向突变<一个href="//www.vikdr.com/yeast/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">酵母应变酿酒酵母也没有。<一个href="//www.vikdr.com/mitotic/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">有丝分裂酵母菌株基因转化酿酒酵母JD1有或没有代谢激活。波动分析美国沙门氏菌感染TA98和大肠杆菌WP2均为阴性，均有代谢激活。硫酸沙丁胺醇对人体外周细胞无致裂作用<一个href="//www.vikdr.com/lymphocyte/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">淋巴细胞或AH1小鼠微核试验。

对大鼠的生殖研究表明，口服硫酸沙丁胺醇剂量高达50 mg/kg(约为成人每日最大口服剂量的15倍，剂量为1 mg/kg)时，没有证据显示生育能力受损²基础)。

畸形形成的影响

C类:硫酸沙丁胺醇已被证明是<一个href="//www.vikdr.com/teratogenic/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">产生畸形的在老鼠身上。一项CD-1小鼠皮下(sc)剂量≥0.25 mg/kg(相当于小于成人每日推荐的最大口服剂量1 mg/m)的研究²基础),诱导<一个href="//www.vikdr.com/cleft_palate/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">腭裂111个胎儿中有5个(4.5%)形成。剂量为2.5 mg/kg(相当于低于推荐的成人每日最大口服剂量，剂量为1 mg/m)²基础)，硫酸沙丁胺醇诱发裂隙<一个href="//www.vikdr.com/palate/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">口感108个胎儿中有10个(9.3%)形成。当以0.025 mg/kg的sc剂量(显著低于推荐的成人每日最大口服剂量为mg/m)给药时，该药不会诱导腭裂形成²基础)。接受2.5 mg/kg异丙肾上腺素(阳性对照)皮下注射的72例女性胎儿中，22例(30.5%)发生腭裂。

一项对荷兰大步兔的生殖研究显示，当沙丁胺醇以50mg /kg的剂量(约为成人每日最大口服剂量(mg/m)的25倍)口服时，19例胎儿中有7例(37%)发生颅裂²基础)。

对怀孕大鼠的研究<一个href="//www.vikdr.com/tritiated/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">氚标记的沙丁胺醇表明，大约10%的循环母体药物转移到胎儿。胎儿性格<一个href="//www.vikdr.com/lungs/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">肺与母亲的肺相当，但胎儿的肝脏是母亲肝脏水平的1%。

目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，沙丁胺醇才应该在怀孕期间使用。

期间有全球营销经验，多种多样<一个href="//www.vikdr.com/congenital/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">先天性一些异常，包括腭裂和肢体缺陷，在接受沙丁胺醇治疗的患者的后代中有报道。一些母亲在怀孕期间服用了多种药物。由于没有一致的缺陷模式可以辨别，沙丁胺醇的使用和先天性异常之间的关系还没有建立。

用于分娩和分娩

由于β受体激动剂可能干扰子宫收缩，使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)缓解分娩期间支气管痉挛应仅限于那些获益明显大于风险的患者。

表现意涵

沙丁胺醇尚未被批准用于治疗早产。益处是:服用沙丁胺醇的风险比<一个href="//www.vikdr.com/tocolysis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">表现意涵尚未确定。严重不良反应，包括产妇<一个href="//www.vikdr.com/pulmonary_edema/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">肺水肿，在早产治疗期间或之后有报道₂-激动剂，包括沙丁胺醇。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。由于一些动物研究显示沙丁胺醇具有潜在的致瘤性，考虑到药物对母亲的重要性，应决定是否停止哺乳或停止用药。

儿童使用

对2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

过量

过量使用的预期症状是过度的-肾上腺素能刺激和/或出现或夸大下列任何症状不良反应如心绞痛、高血压、<一个href="//www.vikdr.com/tachycardia/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">心动过速心率高达每分钟200次，紧张，头痛，震颤，<一个href="//www.vikdr.com/dry_mouth/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">口干心悸、恶心、头晕、疲劳和失眠。此外，癫痫发作，<一个href="//www.vikdr.com/hypotension/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">低血压心律失常,<一个href="//www.vikdr.com/malaise/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">不适，也可发生低钾血症。与所有拟交感神经药物一样，心脏骤停甚至死亡可能与滥用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)有关。治疗包括停止VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)和适当的对症治疗。可考虑明智地使用心脏选择性β受体阻滞剂，记住这种药物可引起支气管痉挛。没有足够的证据来确定<一个href="//www.vikdr.com/dialysis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">透析对过量服用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)有益。

口腔正中<一个href="//www.vikdr.com/lethal/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">致命的硫酸沙丁胺醇在小鼠中的剂量大于2000mg /kg(约为成人每日推荐最大口服剂量的250倍，剂量为1 mg/m)²儿童每日最大口服剂量的200倍，每毫克/米²基础)。在成熟大鼠中，硫酸沙丁胺醇的皮下致死中位剂量约为450 mg/kg(约为成人每日最大口服剂量的110倍，每mg/m)²是儿童每日最大口服剂量的90倍，每毫克/米²基础)。在幼鼠中，sc中位致死剂量约为2000 mg/kg(约为成人每日最大口服剂量的510倍，剂量为1 mg/m)²儿童每日最大口服剂量的400倍，每毫克/米²基础)。

禁忌症

有沙丁胺醇或其任何成分过敏史的患者禁用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)。

临床药理学

包括沙丁胺醇在内的β -肾上腺素能药物的主要作用是刺激腺苷酸环化酶，这种酶催化cyclic-3´，5´-的形成<一个href="//www.vikdr.com/adenosine/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">腺苷单磷酸(环AMP)从<一个href="//www.vikdr.com/adenosine_triphosphate/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">三磷酸腺苷（<一个href="//www.vikdr.com/atp/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">三磷酸腺苷-肾上腺素能细胞。由此形成的环状AMP介导细胞反应。循环AMP水平升高与支气管舒张有关<一个href="//www.vikdr.com/smooth_muscle/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">平滑肌以及抑制细胞，特别是肥大细胞释放的直接超敏反应介质。

在体外研究和在活的有机体内药理学研究表明沙丁胺醇对β有优先作用₂-肾上腺素能受体与异丙肾上腺素。虽然人们认识到贝塔₂-肾上腺素能受体是支气管平滑肌中主要的受体，数据表明存在β种群₂-受体存在于人类心脏中，浓度在10%到50%之间。这些受体的确切功能尚未确定。

在对照临床试验中，沙丁胺醇已被证明对呼吸道有更大的影响，以支气管平滑肌松弛的形式，而异丙肾上腺素在相同剂量下产生更少的心血管影响。对照临床研究和其他临床经验表明，吸入沙丁胺醇与其他β -肾上腺素能激动剂药物一样，可以通过脉搏率、血压、症状和/或心电图变化对一些患者产生显著的心血管作用。

在大多数患者中，沙丁胺醇的作用时间比异丙肾上腺素更长，因为它不是儿茶酚胺和儿茶酚-的细胞摄取过程的底物O甲基转移酶。

临床前

对大鼠静脉注射硫酸沙丁胺醇的研究表明，沙丁胺醇能穿过血管<一个href="//www.vikdr.com/blood-brain_barrier/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">血脑屏障并达到大脑浓度约为血浆浓度的5.0%。在血脑屏障外的结构中(松果体和<一个href="//www.vikdr.com/pituitary/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">垂体腺体)，沙丁胺醇浓度被发现是整个大脑浓度的100倍。

在实验动物(迷你猪、啮齿动物和狗)中的研究已经证明心律失常和猝死的发生(有心肌的组织学证据)<一个href="//www.vikdr.com/necrosis/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">坏死-激动剂和甲基黄嘌呤同时使用时。这些发现的临床意义尚不清楚。

药物动力学

沙丁胺醇口服后吸收迅速而良好。正常志愿者口服10毫升VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)(4毫克沙丁胺醇)后，2小时内血浆沙丁胺醇最高浓度约为18 ng/mL，半衰期约为5 ~ 6小时，药物消失。

在其他研究中，对口服8mg氚化沙丁胺醇患者尿液样本的分析显示，76%的剂量在3天内排出，大部分剂量在最初的24小时内排出。60%的放射性物质被证明是代谢物。在此期间收集的粪便含有给药剂量的4%。

临床试验

在哮喘患者的对照临床试验中，肺功能改善的开始，通过最大呼气中流量(MMEF)和<一个href="//www.vikdr.com/forced_expiratory_volume/definition.htm" rel="dict" onclick="wmdTrack('embd-lnk');">用力呼气量1秒内(FEV)₁)，在服用一剂VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)后30分钟内。肺功能改善的高峰发生在2 - 3小时。在一项涉及55名儿童的对照临床试验中，FEV的临床显著改善(定义为维持基线平均值的15%或20%或更多)₁和MMEF)持续记录至6小时。在一项对32名服用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)3个月的儿童进行的非对照研究中，没有报告有效性下降。

患者信息

VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的作用可能持续6小时或更长时间。VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的服用频率不应超过建议。在没有咨询医生的情况下，不要增加VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的剂量或频率。如果你发现用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)治疗对缓解症状的效果越来越差，你的症状变得更糟，和/或你需要比平时更频繁地服用该产品，你应该立即就医。当您正在服用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)时，其他吸入药物和哮喘药物应仅在医生的指导下服用。常见的不良反应包括心悸、胸痛、心率加快、震颤或紧张。如果您正在怀孕或哺乳，请与您的医生联系VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)的使用。有效使用VENTOLIN糖浆(硫酸沙丁胺醇糖浆)包括理解它应该如何给药。