Vayarol

h3 >描述

Vayarol®是一种口服处方医疗食品，用于高甘油三酯血症的饮食管理。

每粒胶囊含有liprolen™1000毫克，提供:

植物甾醇酯 .........................................630毫克
二十二碳六烯酸(DHA)......................232.5毫克
二十碳五烯酸(EPA )........................92.5毫克

化学结构*

DHA的β糖甾醇酯

* Vayarol®中最丰富的植物甾醇酯分子的化学结构。

成分

植物甾醇酯、鱼油、明胶、甘油、水、迷迭香提取物(防腐剂)、混合生育酚(E306-E309)、抗坏血酸棕榈酸酯(E304)、胭脂红(彩色)、二氧化钛(彩色)。

Vayarol®胶囊含有:大豆和鱼类(如凤尾鱼，沙丁鱼，鲭鱼，鲱鱼)。

可能含有贝类。

Vayarol®胶囊不含糖、乳糖、酵母或麸质。

迹象

医生的监督

Vayarol®是一种由处方分配的医疗食品，必须在医生监督下使用。

Vayarol®是一种口服处方医疗食品，用于高甘油三酯血症的饮食管理。

Vayarol®特别适用于摄入omega-3脂肪酸后LDL-C水平升高的个体。

剂量和给药方法

通常的剂量是每天2粒或根据医生的指示。

如何提供

可作为软凝胶胶囊。商业产品每瓶供应60粒胶囊。

商品(60粒)	75959-122-60 *	在医生的监督下使用。
样品(每包2粒)	75959-122-02 *	专业样品-非卖品。
* VAYA Pharma™不代表这些产品代码是实际的国家药品代码(ndc)。NDC格式代码是根据标准行业惯例调整的产品代码，以满足药房和健康保险计算机系统的格式要求。

存储

储存在41°F至77°F(5°C - 25°C)。避光防潮。

警告

请将本产品放在儿童接触不到的地方。

Lipirolen™是一种含有omega - 3植物甾醇酯的专利成分。

分销:VAYA Pharma™，Inc。修订日期:2012年8月

副作用

不良事件

在一项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照研究中，Vayarol®的耐受性良好，大多数受试者在整个研究过程中保持良好的健康状况，未报告与研究治疗相关的严重不良事件(SAE)。研究医生将5个不良事件分类为可能与研究治疗相关:Vayarol®组有3个不良事件(瘙痒皮疹、疲劳和腹部不适)，安慰剂组有2个不良事件(轻度腹部不适和荨麻疹)。所有五名受试者都完成了研究。其他症状，如腰痛、发烧等，被归类为不太可能与治疗相关，没有模式或趋势表明治疗组之间的症状分布有任何差异。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

未提供任何资料。

预防措施

Vayarol®在儿科患者、孕妇或哺乳期患者中的安全性和有效性尚未确定。
因此，不建议这些人群使用Vayarol®。

对于已知对大豆和/或鱼类过敏的患者，应谨慎使用Vayarol®。

药物滥用

Vayarol®没有任何已知的药物滥用或戒断效应。

过量

未提供任何资料。

禁忌症

已知对Vayarol®或其任何成分过敏(如过敏性反应)的患者禁用Vayarol®。值得注意的是，Vayarol®不适用于患有植物固醇血症(也称为谷固醇血症)的个体^32、33．

参考文献

32.Heinemann, T.， G. Axtmann，和K. von Bergmann，肠吸收的比较胆固醇与不同的植物固醇在的人。欧洲J诊所投资, 1993年。23(12):第827-31页。

33.Miettinen, t.a.， R.S. Tilvis和Y.A. Kesaniemi，血清植物甾醇和胆固醇前体反映a志愿者胆固醇吸收和合成随机选择男性人群。我流行病学杂志，1990。131(1): p. 20-31。

临床药理学

药理学

Vayarol®是在医疗监督下使用的处方医疗食品。

作用机制

Vayarol®发挥其作用的确切机制尚不完全清楚。潜在的作用机制包括抑制甘油三酯(TG)合成和极低密度脂蛋白(VLDL)分泌(通过抑制二酰基-甘油酰基转移酶和磷脂酸磷酸水解酶)，刺激脂肪酸-氧化(通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs))和增加TG清除率(通过增加血浆脂溶活性)¹．此外，炎症和血管舒张可能会受到修改的影响类二十烷酸配置文件^2、3．此外，Vayarol®可能会减少饮食和营养物质的吸收胆通过取代胶束中的胆固醇，从肠道排出胆固醇^4、5．

代谢与吸收

植物甾醇酯通常在植物体内水解胃肠道分解成植物固醇和脂肪酸成分⁶．据报道，植物甾醇很难从植物中吸收胃肠因此，血液中的植物甾醇含量很低⁷．在被吸收的植物甾醇中，大部分会迅速分泌回体内胆汁在那里，它们被重新循环回胃肠道⁸．桑德斯⁹据报道，主要的排泄途径是通过粪便，其中75%至96%的给药量在给药后24小时内被回收。与植物甾醇相反，DHA和环境保护署被胃肠道有效吸收。60%到90%的EPA或DHA被吸收，并主要在肝脏中与血浆磷脂结合，然后在血液中循环¹⁰．从血浆磷脂，DHA和EPA可以分布到细胞膜的各种组织，包括脑，眼，肝，肾，红细胞和脂肪组织^{11 - 14号}．进一步新陈代谢DHA和EPA的产生是由于它们从膜磷脂中被去除，作为脂肪酸前体用于合成二十烷类化合物内生参与血液凝固和免疫反应的化合物。

药物的相互作用

胆甾胺与植物甾醇的使用间隔2 - 4小时，以避免后者在肠道中结合。没有关于Vayarol®和伴随抗凝剂的正式研究。一些临床试验已经检查了DHA和EPA消耗对出血时间和其他与血液凝固和纤维蛋白溶解有关的参数的影响。在这些研究中，一些研究报告了血小板聚集和凝血因子水平，而其他人报告这些参数没有显著变化^{15 - 23}．接受Vayarol®和an治疗的患者抗凝剂或者其他药物凝固(如阿司匹林、非甾体抗炎药、华法林、香豆素)应定期监测。没有发现明显的药代动力学相互作用他汀类药物还有植物甾醇。

毒性

在体外和在活的有机体内研究表明，植物甾醇不具有诱变性或遗传毒性²⁴．在一项急性毒性研究中，每公斤体重给小鼠单剂量3.2 g谷甾醇²⁵)和一项为期13周的亚慢性毒性研究(在该研究中，大鼠被给予0,1,000,3,000或9,000 mg/kg体重/天的植物甾醇酯剂量²⁶)，在给予这些剂量后未观察到毒理学效应。在大鼠或家兔中均未观察到DHA补充后的发育和生殖性能毒性^{27日、28日}．一般来说，科学文献表明，在实验动物中，高达1.3 g/kg体重/天的EPA或DHA剂量是耐受良好的，不会产生严重的不良反应^29、30．

临床经验

Vayarol®在一项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照研究中进行评估³¹．

男女91人(18-65岁)，男女混合高脂血症随机分配服用Vayarol®或安慰剂。在基线和终点采集空腹血液样本进行评估脂质脂蛋白谱，以及其他心血管病(CVD)危险因素。在91名随机受试者中，84名受试者完成了研究，其中67名受试者被纳入按方案(PP)分析(17名受试者因未能保持其生活习惯或未达到依从性标准而被排除在PP分析之外)。这两个研究组在年龄、性别、体重、身体质量指数（身体质量指数),血脂．

服用Vayarol后的甘油三酯水平

数值以均数±标准误差(SE)表示。* p = 0.025基于独立样本的平均与基线差的双尾学生t检验比较。

低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平后，Vayarol®管理

数值以mean±SE表示。

通常在omega-3脂肪酸中看到的典型的LDL-C水平升高没有被观察到。

服用瓦亚罗后的舒张压和CRP水平

	安慰剂		Vayarol®		p *
	周0	第12周	周0	第12周
舒张压(mmHg)	82.03±1.6	83.15±2.65	83.00±1.68	77.32±1.77	0.036
CRP(毫克/升)	3.25 - 0.45	4.51 - 0.72	3.08 - 0.59	2.46±0.42	0.018

数值以mean±SE表示。*p值基于独立样本与基线的平均差异比较(分别为BP和CRP的学生t检验和Mann Whitey检验)。BP-blood压力;CRP-C反应蛋白。

参考文献

1.n-3脂肪酸在治疗高甘油三酯血症中的作用心血管疾病。J·克林·努尔，2008。87: p. 1981-90。

2.考尔德,原价,Omega-3脂肪酸和炎症过程。营养,2010。2: 355-374页。

3.Norris, p.g.， J. C.J.和M.J. Weston鱼油在收缩压血压轻度至关重要的HT．Br。[j] . 1986。293:第104-105页。

4.池田，I.， Y. Tanabe，和M. Sugano，谷甾醇的作用和sitostanol关于胆固醇的胶束溶解度。[J]营养与维生素ol(东京)，1989。35(4): p. 361-9。

5.Ling, W.H.和P.J. Jones，膳食甾醇:代谢、益处和副作用的综述。生命科学，1995。57(3):第195-206页。

6.马特森，f.h.， R.A. Volpenhein和B.A. Erickson，植物甾醇酯对膳食胆固醇吸收的影响。J . nur, 1977。107(7): p. 1139-46。

7.王晓明，等，植物甾醇酯的安全性评价。第4部分。正常血脂的健康志愿者在控制饮食中摄入或不摄入富含植物甾醇酯的人造黄油时，其粪便中胆汁酸和中性固醇的浓度。食品化学及毒理学，1999。37(11):第1063-71页。

8.Salen, G.， E.H. Ahrens, Jr.和S.M. Grundy，代谢beta-sitosterol在的人。J .克林投资，1970。49(5):第952-67页。

9.陈志强，等。植物甾醇酯的安全性评价。第6部分。植物甾醇在大鼠体内的比较吸收和组织分布。食品化学与毒物，2000。38(6): 485-91页。

10.Hansen, j.b.等，长期摄入高纯度鱼油作为乙酯或甘油三酯对正常脂血症男性血脂、止血和血小板功能的比较影响。欧洲J临床杂志，1993。47(7): p. 497-507。

11.Vidgren, h.m.等，《血浆中n-3脂肪酸的掺入》脂质分数,红细胞健康年轻男性膳食补充鱼、鱼油和富含二十二碳六烯酸的油对膜和血小板的影响脂质,1997年。32(7): p. 697-705。

12.Fenton, w.s.等，omega-3脂肪酸(乙基)的安慰剂对照试验二十碳五烯酸)补充剩余症状和认知损害精神分裂症．是我精神病学, 2001年。158(12): p. 2071-4。

13.Yasui, T.， et .，二十碳五烯酸对钙结石患者尿钙排泄的影响。欧洲，2001年。39(5): p. 580-5。

14.Berson, e.l.等，临床试验二十二碳六烯酸在患有色素性视网膜炎接收维他命A治疗。Arch Ophthalmol, 2004。122(9): p. 1297-305。

15.Turini, M.E等，《鱼油和植物油配方对活化的人类血小板聚集和含乙醇胺的溶血磷脂生成的影响》白三烯受刺激的中性粒细胞的产生。J·J·克林·努尔，1994。60(5): p. 717-24。

16.Prisco, D.等，补充n-3脂肪酸乙酯对单血小板磷脂脂肪酸组成和血小板功能的影响。新陈代谢,1995。44(5):第562-9页。

17.Mori, t.a.等，《膳食脂肪、鱼和鱼油之间的相互作用及其对心血管疾病风险男性血小板功能的影响》。动脉粥样硬化血栓血管生物学，1997。17(2):第279-86页。

18.Nilsen, d.w.等，脂多糖诱导单核细胞患者的凝血活素合成和凝血反应冠状动脉旁路手术手术后术前补充n-3脂肪酸．悸动血，1993年。70(6):第900-2页。

19.Scheurlen, M.等，富含二十二碳六烯酸的鱼油制剂可改变血小板对前列腺素内过氧化物/凝血恶烷A2受体激动剂。生物化学药物，1993。46(2): 245-9页。

20.Eritsland, J.，等。n-3多不饱和脂肪酸对高血压患者止血变量和出血发作的长期影响冠状动脉疾病．血液凝固纤维蛋白溶解，1995。6(1): p. 17-22。

21.Eritsland, J.，等，日粮中添加n-3脂肪酸对冠状动脉旁路移植术开放。m J Cardiol, 1996。77(1):第31-6页。

22.Eritsland, J.等，冠状动脉疾病患者n-3多不饱和脂肪酸的长期代谢影响。J·克林·诺尔，1995。61(4):第831-6页。

23.弗里斯，R.和M.穆塔宁亚麻酸海洋长链n-3脂肪酸对健康人止血因子的影响差异不大。J·克林·努尔，1997。66(3): 591-8页。

24.Wolfreys, A.M.和P.A. Hepburn，植物甾醇酯的安全性评价。第7部分。植物甾醇、植物甾醇酯和胆固醇衍生物4-胆固醇-3- 1的诱变活性评价。食品化学与毒物，2002。40(4):第461-70页。

25.Gupta, m.b.等，抗炎和退热的谷甾醇的活性。植物医学，1980年。39(2):第157-63页。

26.Kim, j.c.，等，植物甾醇酯灌胃对Sprague Dawley大鼠的亚慢性毒性。食品化学与毒物，2002。40(11): p. 1569-80。

27.李志强，等。富dha微藻的安全性评价[j] .中国生物医学工程学报，2001。33(3):第356-62页。

28.李志强，等。富dha微藻的安全性评价[j] .中国生物医学工程学报，2001。33(2):第205-17页。

29.Minami, A，等，《二十碳五烯酸乙酯与油酸富集的影响》红花油胰岛素抵抗高甘油三酯血症2型糖尿病模型大鼠。Br J . nur, 2002。87(2):第157-62页。

30.保尔森，r.c.k.， m.c.，高剂量补充二十碳五烯酸的有害影响骨质密度在切除卵巢的斯普拉格·道利大鼠中亚太医学杂志，2004。13(生理)(S49)。

31.Bitzur, R.， et al.，混合高脂血症患者中Omega-3植物甾醇酯的代谢作用。心血管药物，2010。24(5_6): p. 429_37。

患者信息

未提供任何资料。请参阅预防措施部分。