剂量和给药方法
剂量应个体化，以获得最大的有益效果。虽然下面给出的常规日剂量可以满足大多数患者的需要，但仍有一些患者可能需要更高的剂量。在这种情况下，应谨慎增加剂量，以避免不良反应。
| 成人: | 日常剂量: |
| 焦虑障碍的管理和焦虑症状的缓解。 | 根据症状的严重程度- 2毫克至10毫克，每日2至4次 |
| 急性酒精戒断的症状缓解 | 最初24小时服用10毫克，3或4次，根据需要减少到5毫克，每天服用3或4次 |
| 缓解骨骼肌痉挛的佐剂。 | 2毫克至10毫克，每天3或4次 |
| 辅助治疗惊厥性疾病。 | 2毫克到10毫克，每天2到4次 |
| 老年患者，或有衰弱性疾病的患者。 | 2毫克至2.5毫克，最初每日1或2次;根据需要和耐受性逐渐增加 |
| 儿科患者: | |
| 由于对中枢神经系统作用药物的不同反应，以最低剂量开始治疗，并根据需要增加剂量。不适用于6个月以下的儿科患者。 | 1毫克至2.5毫克，最初每日3或4次;根据需要和耐受性逐渐增加 |
安定的停药或减量
为了减少戒断反应的风险，应逐渐停用安定或减少剂量。如果患者出现戒断反应，应考虑暂停减量或将剂量增加到先前减量的剂量水平。随后更缓慢地减少剂量(见警告：依赖和戒断反应和药物滥用和依赖：依赖)。
如何提供
对于口服，安定是提供圆形，平面刻痕片与v形穿孔和斜边。安定的成分如下:2毫克，白色，每瓶100毫克(国防委员会0140-0004-01);5毫克，黄色-每瓶100毫克(国防委员会0140-0005-01)和500 (国防委员会0140 - 000514年);10毫克，蓝色瓶装，每瓶100毫克(国防委员会0140-0006-01)及500 (国防委员会0140-0006-14)。
刻在碑上的:
2mg - 2安定®(前)
罗氏(得分方两次)
5mg - 5安定®(前)
罗氏(得分方两次)
10mg - 10安定®(前)
罗氏(得分方两次)
存储
储存在室温59°至86°F(15°至30°C)。按照USP/NF的定义，在密封的，不透光的容器中分配。
分发方:Waylis therapeutics LLC, Wixom, MI 48393。修订日期:2023年1月
副作用
最常见的副作用是嗜睡、疲劳、肌肉无力和共济失调。还报告了下列情况:
中枢神经系统:困惑、抑郁、构音障碍头痛，口齿不清，地震，眩晕
消化系统:便秘、恶心、胃肠干扰
特殊的感觉:视力模糊,复视、头晕
心血管系统:低血压
精神病学和矛盾反应:刺激，不安，急性亢奋状态，焦虑，激动，攻击性，易怒，愤怒，幻觉，精神病，妄想，肌肉增加痉挛状态失眠、睡眠障碍和噩梦。不当行为和其他不良行为的影响已报告使用时苯二氮平类药物。如果出现上述情况，应停止用药。它们更容易发生在儿童和老年人身上。
皮肤及附属物:皮肤反应
实验室:转氨酶和碱性磷酸酶升高
其他:唾液分泌的变化，包括口干,多涎。
广泛性、遗忘使用治疗剂量时可能发生，剂量越高，风险越高。失忆效应可能与不当行为有关。
在脑电图描记器在安定治疗期间和之后的患者中观察到的模式，通常是低电压的快速活动，没有已知的意义。
因为孤立的报道嗜中性白血球减少症和黄疸在长期治疗期间，建议定期进行血液计数和肝功能检查。
上市后经验
受伤、中毒及手术并发症:有报道称苯二氮卓类药物使用者摔倒和骨折。同时服用镇静剂(包括酒精)和老年人的风险增加。
药物的相互作用
阿片类药物
同时使用苯二氮卓类药物和阿片类药物会增加呼吸抑郁因为中枢神经系统中不同的受体部位控制呼吸。苯二氮卓类药物在GABAA位点相互作用，阿片类药物主要在mu受体相互作用。当苯二氮卓类药物和阿片类药物联合使用时，苯二氮卓类药物的潜在情况会显著恶化阿片样物质存在相关的呼吸抑制。限制苯二氮卓类药物和阿片类药物同时使用的剂量和持续时间，密切监测患者呼吸抑制和镇静情况。
集中代理
如果安定与其他中枢作用药物合用，应慎重考虑药理学特别是与可能通过安定的作用增强或被增强的化合物一起使用的药剂，如吩噻嗪类、抗精神病药、抗焦虑药/镇静剂、催眠药、抗惊厥药;麻醉麻醉剂,止痛剂镇静剂抗组胺药抗抑郁药。
酒精
不建议与酒精同时使用，因为会增强镇静效果。
抗酸药
当抗酸药同时使用时，安定的峰值浓度降低30%。然而，对吸收程度没有影响。较低的峰值浓度出现是由于吸收速度较慢，在抗酸剂存在时达到峰值浓度所需的时间平均要长20 -25分钟。然而，这种差异在统计学上并不显著。
抑制某些肝酶的化合物
地西泮与抑制某些肝酶(特别是细胞色素P450 3A和2C19)的化合物之间存在潜在的相关相互作用。数据表明，这些化合物影响地西泮的药代动力学，并可能导致镇静作用增强和延长。目前，已知西咪替丁、酮康唑、氟伏沙明、氟西汀和奥美拉唑会发生这种反应。
苯妥英
也有报道称安定会降低苯妥英的代谢消除。
致癌，诱变，生育障碍
在研究中，小鼠和大鼠以75 mg/kg/天的剂量在饮食中给予地西泮(分别约为6倍和12倍)，最大推荐人体剂量[MRHD=1 mg/kg/天]为1 mg/m2基础)，分别在80周和104周，观察到两种雄性的肝脏肿瘤发生率增加。目前可用的数据不足以确定地西泮的致突变潜力。对大鼠的生殖研究表明，口服剂量为100毫克/千克/天(约为每毫克/立方米MRHD的16倍)后，怀孕次数和存活后代数量减少2(基础)在交配前和交配期间以及整个妊娠期和哺乳期。80 mg/kg/天的剂量(约为每mg/m的MRHD的13倍)对生育能力或后代生存能力没有不良影响2基础)。
药物滥用和依赖
控制物质
安定含有安定，这是一种附表四管制物质。
滥用
安定是一种苯二氮卓类药物，也是一种中枢神经系统抑制剂，有滥用和成瘾的可能。滥用是指为了达到预期的心理或生理效果而有意地、非治疗性地使用一种药物，即使只有一次。滥用是指个人为了治疗目的故意使用一种药物，而不是按照卫生保健提供者的规定或没有为其开处方的方式使用。药物成瘾是一系列的行为，认知生理现象，可能包括强烈的吸毒欲望、控制吸毒的困难(例如，不顾有害后果继续吸毒，将吸毒置于其他活动和义务之上)，以及可能的耐受或身体依赖。即使按照处方服用苯二氮卓类药物，也可能使患者面临滥用和误用药物的风险。滥用和误用苯二氮卓类药物可能导致成瘾。
苯二氮卓类药物的滥用和误用通常(但并非总是)涉及使用大于最大推荐剂量的剂量，通常涉及同时使用其他药物、酒精和/或非法药物，这与严重不良后果的发生频率增加有关，包括呼吸抑制、过量或死亡。苯二氮卓类药物通常由滥用药物和其他物质的个人以及有成瘾障碍的个人寻求(见警告：滥用，滥用,上瘾)。
滥用和/或误用苯二氮卓类药物会发生以下不良反应:腹痛;失忆，厌食症焦虑，攻击性，共济失调、视力模糊、精神错乱、抑郁、去抑制、迷失方向、头晕、兴奋、注意力和记忆力受损、消化不良、易怒、肌肉疼痛、口齿不清、震颤和眩晕。
滥用和/或误用苯二氮卓类药物会发生以下严重不良反应:精神错乱、偏执、自杀意念和行为、癫痫、昏迷、呼吸困难和死亡。死亡通常与多种物质的使用有关(特别是苯二氮卓类药物与其他中枢神经系统抑制剂，如阿片类药物和酒精)。
依赖
身体依赖性
安定可能因持续治疗而产生身体依赖。身体依赖是由于反复使用药物而产生的生理适应状态，表现为药物突然停药或显著减少剂量后的戒断体征和症状。突然停止或迅速减少苯二氮卓类药物的剂量或给予氟马西尼，一种苯二氮卓类药物拮抗剂可能引发急性戒断反应，包括可能危及生命的癫痫发作。在苯二氮卓类药物停药或快速减量后出现戒断不良反应风险增加的患者包括那些服用较高剂量(即更高和/或更频繁的剂量)的患者、那些使用时间较长的患者(见警告：依赖和戒断反应)。
为减少戒断反应的风险，应逐渐停用安定或减少剂量(见剂量和给药方法：安定的停药或减量和警告：依赖和戒断反应)。
急性戒断症状和体征
与苯二氮卓类药物相关的急性戒断体征和症状包括异常非自愿的运动、焦虑、视力模糊、人格解体、抑郁、现实感丧失、头晕、疲劳、胃肠道不良反应(如恶心、呕吐、腹泻、体重减轻、食欲减退)、头痛、听觉亢进、高血压易怒、失眠、记忆障碍、肌肉疼痛和僵硬、恐慌发作、畏光、不安、心动过速和颤抖。更严重的急性戒断症状和体征，包括危及生命的反应，包括紧张症、抽搐、震颤性谵妄抑郁，幻觉，躁狂，精神病、癫痫发作和自杀。
长期戒断综合症
与苯二氮卓类药物相关的长期戒断综合征的特征是焦虑、认知障碍、抑郁、失眠、蚁走感运动症状(如虚弱、震颤、肌肉抽搐);感觉异常,耳鸣在最初的苯二氮卓类药物停药后，这种情况会持续4到6周。旷日持久的戒断症状可能持续数周至12个月以上。因此，可能难以区分戒断症状与使用苯二氮卓类药物时可能再次出现或持续出现的症状;然而，对苯二氮卓类药物引起的遗忘反应和其他认知障碍几乎没有耐受性。
宽容
对安定的耐受性可能在持续治疗后产生。耐受性是一种生理状态，其特征是反复给药后对药物的反应减少(即，需要更高剂量的药物才能产生低剂量时产生的相同效果)。对安定的治疗效果可能产生耐受性;然而，对苯二氮卓类药物引起的遗忘反应和其他认知障碍几乎没有耐受性。
警告
与阿片类药物同时使用的风险
同时使用苯二氮卓类药物，包括安定和阿片类药物可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。由于存在这些风险，在其他治疗方案不足的患者中保留这些药物的联合处方。
观察性研究表明，与单独使用阿片类药物相比，同时使用阿片类镇痛药和苯二氮卓类药物会增加药物相关死亡率的风险。如果决定将安定与阿片类药物合用，应规定最低有效剂量和最短合用时间，并密切跟踪患者呼吸抑制和镇静的体征和症状。在已经接受阿片类药物治疗的患者中止痛剂在没有阿片类药物的情况下，处方的初始剂量低于所指示的剂量，并根据临床反应进行滴定。如果已经服用安定的患者开始使用阿片类药物，则应开出较低的阿片类药物初始剂量，并根据临床反应进行滴定。
当安定与阿片类药物一起使用时，应告知患者和护理人员呼吸抑制和镇静的风险。在确定阿片类药物合用的影响之前，建议患者不要开车或操作重型机械(见药物相互作用)。
滥用、误用和上瘾
包括安定在内的苯二氮卓类药物的使用使使用者面临滥用、误用和成瘾的风险，这可能导致过量服用或死亡。苯二氮卓类药物的滥用和误用通常(但并非总是)涉及使用超过最大推荐剂量的剂量，并通常涉及同时使用其他药物、酒精和/或非法药物，这与严重不良后果的发生频率增加有关，包括呼吸抑制、过量或死亡(见药物滥用和依赖：滥用)。
在开安定处方之前和整个治疗过程中，评估每位患者滥用、误用和成瘾的风险(例如，使用标准化筛查工具)。安定的使用，特别是高危患者，需要咨询安定的风险和正确使用，同时监测滥用、误用和成瘾的体征和症状。规定最低有效剂量;避免或尽量减少同时使用中枢神经系统抑制剂和其他与滥用、误用和成瘾相关的物质(如阿片类镇痛药、兴奋剂);并建议患者如何妥善处理未使用的药物。如果怀疑有物质使用障碍，对患者进行评估，并酌情进行(或转诊)早期治疗。
依赖和戒断反应
为了减少戒断反应的风险，应逐渐减少安定的停药或减少剂量(应采用针对患者的计划来减少剂量)(见剂量和给药方法：安定的停药或减量)。
在苯二氮卓类药物停药或快速减量后出现停药不良反应风险增加的患者包括那些服用较高剂量的患者和那些使用时间较长的患者。
急性戒断反应
持续使用苯二氮卓类药物，包括安定，可能导致临床上显著的身体依赖。继续使用安定后突然停药或迅速减少剂量，或给予氟马西尼(苯二氮卓类拮抗剂)可引起急性戒断反应，可危及生命(如癫痫发作)(见药物滥用和依赖：依赖)。
长期戒断综合症
在某些情况下，苯二氮卓类药物使用者出现长期戒断综合征，戒断症状持续数周至12个月以上(见药物滥用和依赖：依赖)。
安定不推荐用于精神病患者的治疗，不应代替适当的治疗。
因为安定有中枢神经系统在安定治疗期间，应建议患者不要同时服用酒精和其他中枢抑制药物。
和其他特工一样抗惊厥的活动，当安定用作治疗惊厥性疾病的辅助药物时，发作频率和/或严重程度增加的可能性癫痫大发作癫痫发作可能需要增加标准抗惊厥药物的剂量。在这种情况下，突然停药安定也可能与癫痫发作频率和/或严重程度的暂时增加有关。
新生儿镇静和戒断综合征
妊娠后期使用安定可导致镇静(呼吸抑制)，嗜睡，张力减退)和/或戒断症状(反射亢进、易怒、不安、颤抖、难以安慰的哭泣和进食困难)新生儿(见预防措施：怀孕)。监测妊娠或分娩期间暴露于安定的新生儿镇静迹象，监测妊娠期间暴露于安定的新生儿戒断迹象;对这些新生儿进行相应的管理。
预防措施
一般
药物的相互作用)。
通常的预防措施适用于严重抑郁症患者或有任何证据表明潜在的与抑郁相关的抑郁或焦虑，特别是认识到可能存在自杀倾向，可能需要采取保护措施。
当使用苯二氮卓类药物时，已知会发生精神和矛盾反应(见不良反应)。如果发生这种情况，应停止使用该药。这些反应更容易发生在儿童和老年人身上。
慢性糖尿病患者建议使用较低剂量呼吸功能不全，因为有呼吸抑制的风险。
有酒精或药物滥用史的患者应慎用苯二氮卓类药物药物滥用和依赖)。
对于虚弱的患者，建议将剂量限制在最小的有效量，以防止共济失调或过度镇静的发生(2毫克至2.5毫克，每天1次或2次，最初，根据需要和耐受性逐渐增加)。
在长时间重复使用安定后，可能会出现对苯二氮卓类药物作用的一些反应丧失。
患者信息
建议患者阅读fda批准的患者标签(用药指南)。
与阿片类药物同时使用的风险
告知患者和护理人员安定与阿片类药物一起使用时可能导致致命的呼吸抑制和镇静的风险，除非在卫生保健提供者的监督下，否则不要同时使用此类药物。在确定阿片类药物合用的影响之前，建议患者不要开车或操作重型机械(见警告：与阿片类药物同时使用的风险和预防措施：药物的相互作用)。
滥用、误用和上瘾
告知患者，即使按推荐剂量使用安定，也会使服用者面临滥用、误用和成瘾的风险，这可能导致过量服用和死亡，特别是与其他药物(如阿片类镇痛药)、酒精和/或非法药物合用时。告知患者苯二氮卓类药物滥用、误用和成瘾的体征和症状;如果出现这些体征和/或症状，寻求医疗帮助;以及如何妥善处理未使用的药物(见警告：滥用、误用,上瘾和药物滥用和依赖)。
戒断反应
告知患者继续使用安定可能导致临床上明显的身体依赖，突然停药或迅速减少安定的剂量可能导致急性戒断反应，这可能危及生命。告知患者，在某些情况下，服用苯二氮卓类药物的患者出现了长期戒断综合征，戒断症状持续数周至12个月以上。指导患者停药或减量安定可能需要缓慢减量(见警告：依赖和戒断反应和药物滥用和依赖)。
应建议患者在安定治疗期间不要同时摄入酒精和其他中枢抑制药物。与大多数作用中枢神经系统的药物一样，服用安定的患者应该被警告不要从事需要完全精神警觉的危险职业，比如操作机器或驾驶机动车。
怀孕
建议孕妇在妊娠后期使用安定可导致新生儿镇静(呼吸抑制、嗜睡、张力低下)和/或戒断症状(反射亢进、易怒、不安、震颤、无法安慰的哭闹和喂养困难)(见警告：新生儿镇静和戒断综合征和预防措施：怀孕)。指导患者告知他们的医疗保健提供者，如果他们怀孕了。
告知患者有妊娠暴露登记，监测妊娠期间暴露于安定的妇女的妊娠结局(见预防措施，怀孕)。
护理
告知患者在安定治疗期间不建议母乳喂养(见预防措施：哺乳期妇女)。
怀孕
妊娠暴露登记
有一个妊娠登记，监测怀孕期间暴露于精神药物(包括安定)的妇女的妊娠结果。
鼓励医疗保健提供者通过致电1-866-961-2388或在线访问https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/致电国家精神药物妊娠登记处登记患者。
风险概述
据报道，怀孕后期使用苯二氮卓类药物的母亲所生的新生儿出现镇静和/或镇静症状新生儿退出(见警告：新生儿镇静和戒断综合征和临床考虑)。已发表的关于孕妇接触苯二氮卓类药物的观察性研究的现有数据未报告苯二氮卓类药物与主要出生缺陷之间的明确关联(见数据)。
安定已经被证明是产生畸形的每日口服剂量为100mg /kg或更大(约为人类最大推荐剂量[MRHD= 1mg /kg/天]的8倍或更大，剂量为1mg /m2基础)。腭裂和脑病在这些物种中，最常见和一致报道的畸形是由在器官发生期间给予高剂量的母体毒性地西泮而产生的。
主要出生缺陷的背景风险流产对于指定的人群是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国一般人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计风险分别为2%至4%和15%至20%。
临床考虑
胎儿/新生儿不良反应
苯二氮卓类药物穿过胎盘，可能导致新生儿呼吸抑制、张力低下和镇静。监测妊娠和分娩期间暴露于安定的新生儿有无镇静、呼吸抑制、张力过低和喂养问题的迹象。监测怀孕期间暴露于安定的新生儿的戒断迹象。相应地管理这些新生儿(见警告：新生儿镇静和戒断综合征)。
分娩或分娩
在分娩和分娩过程中使用安定时必须特别小心，因为单次高剂量可能会导致胎儿心率不规则、张力低下、吸吮不良。体温过低新生儿出现中度呼吸抑制。对于新生儿，必须记住，参与药物分解的酶系统尚未完全发育(特别是早产儿)。
数据
人类的数据
已发表的关于妊娠期间苯二氮卓类药物使用的观察性研究数据未报告苯二氮卓类药物与主要出生缺陷之间的明确关联。尽管早期的研究报告了增加的风险先天性地西泮和氯二氮环氧化物的畸形，没有一致的模式。此外，最近大多数关于怀孕期间苯二氮卓类药物使用的病例对照和队列研究(对酒精混杂暴露进行了调整)，烟草和其他药物，都没有证实这些发现。
动物的数据
地西泮每日口服剂量为100mg /kg或更大(约为人类最大推荐剂量的8倍[MRHD= 1mg /kg/天]或更大时，对小鼠和仓鼠具有致畸性2基础)。裂口感而脑病是这些物种中最常见和一致报道的畸形，是在器官发生期间给予高剂量的母体毒性地西泮而产生的。啮齿动物研究表明产前与临床使用剂量相似的地西泮暴露可产生细胞免疫反应、脑神经化学和行为的长期变化。
哺乳期妇女
安定存在于母乳中。有报告称，通过母乳接触苯二氮卓类药物的婴儿会出现镇静、喂养不良和体重增加不良的情况。由于可能发生严重的不良反应，包括母乳喂养的婴儿镇静和戒断症状，建议患者在安定治疗期间不建议母乳喂养。
儿童使用
6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老年使用
在老年患者中，建议将剂量限制在最小有效量，以防止共济失调或过度镇静的发生(2 mg至2.5 mg，每日1次或2次，最初根据需要和耐受性逐渐增加)。
在健康的老年男性受试者中，长期服用地西泮后，发现地西泮及其主要代谢物去甲基地西泮大量积累。已知该药的代谢产物基本上由肾脏排出，肾功能受损的患者发生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。
肝功能不全
据报道，患者的清除率和蛋白质结合降低，分布体积和半衰期增加肝硬化。在这类患者中，据报道平均半衰期增加2- 5倍。活性代谢物去甲基地西泮也有延迟消除的报道。苯二氮卓类药物通常与肝性脑病。在急性和慢性肝纤维化中也有半衰期增加的报道肝炎(见临床药理学：特殊人群的药代动力学：肝功能不全)。
过量
过量服用苯二氮卓类药物的特点是中枢神经系统抑郁，从嗜睡到昏迷。在轻度至中度病例中，症状包括嗜睡、精神错乱、构音障碍、嗜睡、催眠状态、反射减弱、共济失调和张力减退。很少出现矛盾或去抑制性反应(包括躁动、易怒、冲动可能出现暴力行为、混乱、不安、兴奋和多嘴。严重过量时，患者可出现呼吸抑制和昏迷。过量的苯二氮卓类药物与其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精和阿片类药物)合用可能是致命的(见警告：依赖和戒断反应)。血压、心率等明显异常(降低或升高)呼吸速率提出对过量服用涉及其他药物和/或酒精的关注。
在处理苯二氮卓类药物过量时，采用一般支持措施，包括静脉输液和气道管理。氟马西尼是一种特异性苯二氮卓受体拮抗剂，用于完全或部分逆转苯二氮卓的镇静作用，以治疗苯二氮卓过量，可导致停药和不良反应，包括癫痫发作，特别是在与药物混合过量的情况下癫痫发作风险(例如，三环和四环抗抑郁药)和长期使用苯二氮卓类药物和身体依赖的患者。使用氟马西尼的患者发生戒断性癫痫发作的风险可能会增加癫痫。氟马西尼是为控制可能危及生命的疾病而接受苯二氮卓类药物治疗的患者的禁药。癫痫持续状态)。如果决定使用氟马西尼，则应将其作为苯二氮卓类药物过量的辅助管理，而不是替代。见氟马西尼注射剂处方信息。
考虑联系中毒帮助热线(1-800-222-1222)或医学毒理学家获取额外的过量管理建议。
禁忌症
对于已知对地西泮过敏的患者，以及由于缺乏足够的临床经验，6个月以下的儿科患者禁用安定。安定也禁忌症的患者重症肌无力，严重呼吸功能不全，严重肝功能不全，以及睡眠呼吸暂停并发症状它可用于患有开角青光眼谁正在接受适当的治疗，但在急性窄角忌讳青光眼。
临床药理学
地西泮是一种苯二氮卓类药物，具有抗焦虑、镇静、肌肉麻痹等作用松弛剂抗惊厥和健忘症作用。大多数这些影响被认为是由于促进γ氨基丁酸(GABA)的作用，一种抑制神经递质在中枢神经系统。
药物动力学
吸收
口服后，>90%的地西泮被吸收，达到血药浓度峰值的平均时间为1 - 1.5小时，范围为0.25 - 2.5小时。与适量脂肪膳食一起服用时，吸收延迟并减少。在有食物的情况下，平均滞后时间约为45分钟，而禁食时为15分钟。与禁食时的1.25小时相比，有食物时达到峰值浓度的平均时间也增加到约2.5小时。当与食物一起服用时，Cmax平均降低20%，AUC平均降低27%(范围为15%至50%)。
分布
地西泮及其代谢物与血浆蛋白高度结合(地西泮98%)。地西泮及其代谢物能穿过血脑和胎盘屏障，在母乳中也发现其浓度约为母体血浆浓度的十分之一(产后3至9天)。在年轻健康男性中，稳态分布体积为0.8 ~ 1.0 L/kg。口服给药后血浆浓度-时间曲线的下降是双相的。初始分布阶段的半衰期约为1小时，但可能超过3小时。
新陈代谢
地西泮被CYP3A4和2C19 n -去甲基化为活性代谢物n -去甲基地西泮，被CYP3A4羟基化为活性代谢物替马西泮。n -去甲基地西泮和替马西泮都进一步代谢为恶西泮。替马西泮和恶西泮在很大程度上被葡萄糖醛酸化消除。
消除
初始分配阶段之后是延长的终端消除阶段(半衰期可达48小时)。活性代谢物n -去甲基地西泮的终末消除半衰期可达100小时。地西泮及其代谢物主要以葡萄糖醛酸缀合物的形式随尿液排出。青年人对地西泮的清除率为20 ~ 30ml /min。地西泮在多次给药后会积累，有证据表明终消除半衰期会略微延长。
特殊人群的药代动力学
孩子们
据报道，在3 -8岁的儿童中，地西泮的平均半衰期为18小时。
新生儿
据报道，在足月婴儿中，消除半衰期约为30小时，在28 -34周孕龄和产后8 -81天的早产儿中，平均半衰期较长，为54小时。在早产儿和足月婴儿中，活性代谢物去甲基地西泮显示出与儿童相比持续积累的证据。婴儿的半衰期较长可能是由于代谢途径的不完全成熟。
老年
消除半衰期每年增加约1小时，从20岁时的20小时开始。这似乎是由于分布体积随着年龄的增长而增加，而清除率减少。因此，老年人可能具有较低的峰浓度，而在多次给药时具有较高的谷浓度。它也需要更长的时间才能达到稳定状态。关于老年人血浆蛋白结合的变化，已经发表了相互矛盾的信息。报告的游离药物变化可能是由于血浆蛋白的显著减少，而不是单纯的原因老化。
肝功能不全
在轻度和中度肝硬化中，平均半衰期增加。据不同的报道，平均增加了2倍到5倍，个别半衰期超过500小时。配送量也有所增加，平均清仓量减少了近一半。肝纤维化患者平均半衰期延长至90小时(66 -104小时)，慢性活动性肝炎患者延长至60小时(26 -76小时)，急性肝炎患者延长病毒性肝炎至74小时(范围49 -129)。在慢性活动性肝炎中，清除率几乎下降了一半。
患者信息
安定
(dye-AZ-e-pam) 10 mg片
关于安定片我应该知道的最重要的信息是什么?
安定片是一种苯二氮类药物。与阿片类药物、酒精或其他中枢神经系统抑制剂(包括街头毒品)一起服用苯二氮卓类药物会导致严重的嗜睡、呼吸问题(呼吸抑制)、昏迷和死亡。
安定片会让你感到困倦或头晕，还会减慢你的思维和运动能力。
不要开车，操作重型机械，或做其他危险的活动，直到你知道地西泮片对你的影响。
在服用安定片的同时，不要喝酒或服用其他可能使你昏昏欲睡或头晕的药物，除非先咨询你的医疗保健提供者。当与酒精或引起嗜睡或头晕的药物一起服用时，安定片可能会使你的嗜睡或头晕更加严重。
不要服用超过处方量的安定片。
什么是安定片?
- 安定片是一种处方药，用于:
- 治疗焦虑症
- 短期缓解焦虑症状
- 缓解酒精戒断的症状，包括躁动、颤抖(震颤)、突然和严重的精神或神经系统变化(震颤谵妄)以及看到或听到别人看不到或听不到的东西(幻觉)。
- 还有其他缓解肌肉痉挛的药物
- 连同其他药物一起治疗癫痫疾病
地西泮片是联邦管制药物(C-IV)，因为它可能被滥用或导致依赖。把安定片放在安全的地方，防止误用和滥用。销售或赠送地西泮片剂可能会伤害他人，并且是违法的。如果你滥用或依赖酒精、处方药或街头毒品，请告诉你的医疗保健提供者。
目前尚不清楚地西泮片对6个月以下的儿童是否安全有效。
目前尚不清楚地西泮片使用超过4个月是否安全有效。
不要服用安定片，如果你:
- 对安定或安定片中的任何成分过敏。有关安定片的完整成分列表，请参阅本用药指南的末尾。
- 有一种会引起肌肉无力的疾病叫重症肌无力吗
- 有严重的呼吸问题(严重的呼吸功能不全)
- 有严重的肝脏问题
- 有睡眠问题吗呼吸暂停并发症状
在你服用安定片之前，告诉你的医疗保健提供者你所有的医疗状况，包括你是否：
- 有或曾经有过抑郁、情绪问题或自杀念头或行为
- 有肺病或呼吸问题吗
- 肝脏或肾脏有问题吗
- 怀孕或计划怀孕。安定片可能会伤害你未出生的宝宝。你和你的医疗保健提供者应该决定你是否应该在怀孕期间服用安定片。
- 正在哺乳或计划哺乳。安定会进入你的母乳，可能会伤害你的宝宝。如果你服用地西泮片剂，和你的医疗保健提供者谈谈最好的喂养方式。服用安定片时不要母乳喂养。
告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。地西泮片与某些其他药物一起服用可能会产生副作用或影响地西泮片或其他药物的效果。在未与您的医疗保健提供者交谈之前，不要开始或停止使用其他药物。
我应该怎样服用安定片?
按照医生的指示服用安定片。你的医疗保健提供者会告诉你服用多少片地西泮以及何时服用。
和你的医疗保健提供者谈谈，慢慢停止安定片，以避免戒断症状。
如果你服用了太多的安定片，立即打电话给你的医疗保健提供者或去最近的医院急诊室。
服用安定片时应避免什么?
安定片会让你昏昏欲睡。在你知道安定对你的影响之前，不要开车或操作重型机械。
服用安定片时不应饮酒。喝酒会增加你产生严重副作用的机会。
地西泮片剂可能有哪些副作用?
- 安定片可能会引起严重的副作用，包括:
- 请参阅
- 癫痫发作。地西泮片与其他用于治疗癫痫的药物一起服用可导致癫痫大发作的次数或严重程度增加。
- 戒断症状。如果你突然停止服用安定片，你可能会有戒断症状。戒断症状可能很严重，包括癫痫发作。轻微的戒断症状包括情绪低落和睡眠困难。和你的医疗保健提供者谈谈，慢慢停止安定片，以避免戒断症状。
- 像其他抗癫痫药物一样，地西泮片剂可能会引起极少数人的自杀念头或行为，大约500人中有1人。
如果出现以下任何症状，特别是新出现的、更严重的或让您担心的症状，请立即致电您的医疗保健提供者:
- 关于自杀或死亡的想法
- 新的或更严重的焦虑
- 睡眠困难(失眠)
- 冲动行事危险
- 企图自杀
- 感到焦躁不安
- 新的或更严重的易怒
- 活动和说话的急剧增加(狂躁)
- 新的或更严重的抑郁症
- 恐慌症
- 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
- 其他不寻常的行为或情绪变化
我如何观察自杀想法和行为的早期症状?
注意任何变化，尤其是情绪、行为、思想或感觉上的突然变化。
请按照计划与您的医疗保健提供者进行所有后续访问。
如有需要，在两次就诊之间打电话给您的医疗保健提供者，特别是如果您担心症状。自杀的想法或行为可能是由药物以外的因素引起的。如果你有自杀的想法或行为，你的医疗保健提供者可能会检查其他原因。
滥用和依赖。服用安定片会导致身体和心理上的依赖。生理和心理上的依赖不同于吸毒成瘾。你的医疗保健提供者可以告诉你更多关于生理和心理依赖与药物成瘾之间的区别。
地西泮片最常见的副作用包括:
- 睡意
- 肌肉无力
- 乏力
- 身体运动失控(共济失调)
这些并不是安定片可能产生的全部副作用。打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。您也可以向梯瓦制药美国公司报告副作用，电话:1-866-832-8537。
我应该如何存放安定片?
在68°F至77°F (20°C至25°C)的密闭容器中保存安定片，并避光。
把安定片和所有药物放在儿童够不着的地方。
关于安全有效使用地西泮片的一般信息。
药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要在没有处方的情况下使用安定片。不要给别人服用安定片，即使他们和你有同样的症状。他们可能会伤害他们。你可以向你的药剂师或医疗保健提供者询问有关地西泮片的信息，这是为健康专业人员写的。
地西泮片的成分是什么?
活性成分:安定
活性成分:无水乳糖，胶体硅二氧化碳;着色剂:仅5毫克(D&C黄10号铝湖和FD&C黄6号);仅10毫克(FD&C Blue No. 1铝湖);硬脂酸镁，微晶纤维素，预糊化玉米淀粉和乙醇酸淀粉钠
从
健康的资源
健康解决方案来自我们的赞助商
健康解决方案来自我们的赞助商