Ultravate X

h3 >描述

Ultravate^®(丙酸盐倍他醇)乳霜，0.05%含有合成的丙酸盐倍他醇皮质类固醇局部皮肤科使用。皮质类固醇是一类主要的合成类固醇，用作局部抗炎和止痒剂。

丙酸卤倍他醇的化学性质是21-氯-6α， 9-二氟-11β， 17-二羟基-16β-甲基妊娠- 1,4 -二烯-3-20-二酮，17-丙酸C₂₅H₃₁ClF₂O₅．其结构公式如下:

丙酸卤倍他索的分子量为485。它是一种不溶于水的白色结晶粉末。

每克紫外乳膏中含有0.5毫克/克丙酸卤倍他醇，以十六醇、甘油、异硬脂酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂-21、二唑烷酰脲、甲基氯异噻唑啉酮、(和)甲基异噻唑啉酮和水为乳膏基质。

迹象

0.05%的紫外乳霜是一种超高效能的皮质类固醇，用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒表现。不建议治疗超过连续两周，总剂量不应超过50g /周，因为该药物可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴。不建议12岁以下儿童使用。

与其他高活性皮质类固醇一样，在病情得到控制后应停止治疗。如果2周内未见改善，则可能需要重新评估诊断。

剂量和给药方法

按照医生的指示，在患处皮肤上涂抹一层薄薄的紫外线乳霜，每天一到两次，轻轻地完全揉搓。

丙酸盐倍他索乳膏是一种超高效能的外用皮质类固醇;因此，治疗应限于两周，剂量不应超过50克/周。与其他皮质类固醇一样，在达到控制后应停止治疗。如果2周内未见改善，则可能需要重新评估诊断。

紫外光乳膏不应与闭塞敷料一起使用。

如何提供

Ultravate^®丙酸卤倍他索乳膏，0.05%提供以下管尺寸:

50克(国防委员会10631-103-50)

存储

储存在15°C和30°C(59°F和86°F)。

制造商:RANBAXY, Jacksonville, FL 32257 USA。修订日期:2011年11月

副作用

在对照临床试验中，报告的最常见的不良事件包括4.4%的患者刺痛、灼烧或瘙痒。较少报道的不良反应是皮肤干燥、红斑、皮肤萎缩、白皮病、囊泡和皮疹。

以下额外的局部不良反应在外用皮质类固醇中很少报道，而在使用高效皮质类固醇(如紫外乳膏)时可能更频繁地发生。这些反应大致按发生率递减的顺序列出:毛囊炎、多毛症、痤疮疹、色素沉着、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、斑纹和皮疹。

药物的相互作用

未提供信息

警告

未提供信息

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制，停药后可能出现糖皮质类固醇功能不全。一些患者在治疗时局部使用皮质类固醇也可产生库欣综合征、高血糖和高血糖的表现。

患者应用局部类固醇大表面积或闭塞区域应定期评估HPA轴抑制的证据。这可以通过ACTH刺激、A.M.血浆皮质醇和尿游离皮质醇测试来完成。由于HPA抑制的风险增加，接受超强皮质类固醇治疗的患者一次治疗不应超过2周，且每次只应治疗小区域。

在牛皮癣患者中，以每天7克的剂量分次使用，连续一周，紫外乳膏产生HPA轴抑制。这些影响在停止治疗后是可逆的。

如果注意到HPA轴抑制，应尝试停用药物，减少应用频率，或替代效力较低的皮质类固醇。下丘脑轴功能的恢复通常在局部停用皮质类固醇后迅速发生。偶尔会出现糖皮质激素不足的体征和症状，需要补充全身皮质激素。有关系统补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

儿科患者由于皮肤表面积与身体质量比较大，可能更容易受到相同剂量的全身性毒性的影响预防措施：儿童使用）.

如果出现刺激，应停止使用紫外乳膏，并进行适当的治疗。使用皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察无法愈合来诊断，而不是像大多数不含皮质类固醇的外用产品那样注意到临床恶化。这样的观察结果应该通过适当的诊断贴片测试来证实。

如果并发皮肤感染存在或发展，应使用适当的抗真菌或抗菌药物。如果没有立即出现良好的反应，应停止使用紫外乳膏，直到感染得到充分控制。

紫外光乳膏不宜用于治疗酒糟鼻或口周皮炎，不宜用于面部、腹股沟或腋窝。

实验室测试

以下检查可能有助于评估HPA轴抑制患者:acth刺激试验;A.M.血浆皮质醇试验;尿游离皮质醇测试。

致癌、诱变和生育障碍

尚未进行长期动物研究来评估丙酸卤倍他索尔的致癌潜力。在两项遗传毒性试验中观察到阳性的致突变性作用。丙酸盐倍他索尔在中国仓鼠微核试验和小鼠淋巴瘤基因突变试验中呈阳性体外。

在大鼠中进行的研究表明，口服剂量高达50微克/千克/天的大鼠的生育能力或一般生殖性能没有受损。

在其他遗传毒性试验中，未发现丙酸卤倍他索在Ames/中具有遗传毒性沙门氏菌化验，在姐妹染色单体交换试验中体细胞在鼠类生发细胞和体细胞染色体畸变研究中，以及在哺乳动物斑点试验中确定点突变。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类

皮质类固醇已被证明是产生畸形的在实验动物体内以相对低的剂量给药。一些皮质类固醇已被证明是致畸的真皮实验动物的应用。

丙酸氟倍他索已被证明对SPF大鼠和龙猫型兔有致畸作用，在妊娠期间给药剂量分别为0.04至0.1 mg/kg大鼠和0.01 mg/kg家兔。这些剂量分别约为人体外用紫外乳膏剂量的13,33和3倍。丙酸氟倍他索尔对家兔有胚胎毒性，对大鼠无胚胎毒性。

腭裂在大鼠和家兔中均观察到。脐膨出在大鼠中发现，但在兔子中没有。

目前还没有关于丙酸卤倍他索尔对孕妇致畸潜力的充分和良好对照的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才能在怀孕期间使用紫外线乳膏。

哺乳期妇女

全身使用的皮质类固醇出现在人乳中可能抑制生长，干扰内生产生皮质类固醇，或引起其他不良影响。目前尚不清楚外用皮质类固醇是否会导致足够的全身吸收，从而在人乳中产生可检测的量。由于许多药物在母乳中排泄，当给哺乳期妇女使用紫外光乳膏时，应谨慎使用。

儿童使用

紫外光乳膏在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议在12岁以下的儿童患者中使用。由于皮肤表面积与体重的比例较高，儿科患者比成人患HPA的风险更大轴抑制和库欣综合征，当他们接受局部皮质类固醇治疗时因此，他们在停药期间或停药后出现肾上腺功能不全的风险也更大。不良反应，包括条纹已报道与不适当使用局部皮质类固醇在婴儿和儿童。

HPA轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，迟发性体重增加和颅内高血压在接受局部皮质类固醇治疗的儿童中有报道。儿童肾上腺抑制的表现包括低血浆皮质醇对促ACTH刺激缺乏反应。颅内高压的表现包括膨胀囟门，头痛，还有两国视神经乳头水肿．

老年使用

在临床研究中，约有400名患者接受了Ultravate Cream的治疗，其中25%的患者年龄在61岁及以上，6%的患者年龄在71岁及以上。在这些患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异;其他的临床经验报告并没有确定老年患者和年轻患者在反应上的差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

过量

局部使用的紫外线乳霜可以吸收足够的量，产生全身效果(见预防措施）.

禁忌症

对任何制剂成分有过敏史的患者禁用紫外光乳膏。

临床药理学

像其他外用皮质类固醇一样，丙酸盐倍他索具有抗炎、止痒和收缩血管的作用。一般来说，局部皮质类固醇抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶一个₂抑制蛋白，统称为脂质。据推测，这些蛋白质通过抑制前列腺素和白三烯的释放来控制有效炎症介质的生物合成前体花生四烯酸。花生四烯酸通过磷脂酶A从膜磷脂中释放出来₂．

药物动力学

的程度经皮局部皮质类固醇的吸收是由许多因素决定的，包括载体和血管的完整性表皮障碍。氢化可的松封闭敷料长达24小时未被证明可以增加渗透;然而,闭塞注射氢化可的松96小时可显著增强渗透。局部皮质类固醇可以从正常完整的皮肤中吸收。皮肤的炎症和/或其他疾病过程可增加经皮吸收。

人类和动物研究表明，只有不到6%的丙酸氟倍他索尔应用剂量进入人体循环局部使用药膏后96小时内。

用紫外乳霜进行的研究表明，它在超级与其他外用皮质类固醇相比，效力范围大。

患者信息

使用紫外乳霜的患者应接受以下信息和说明:

1. 这种药要遵照医生的指示服用。只供外用。避免接触眼睛。
2. 该药不应用于除处方外的任何疾病。
3. 治疗过的皮肤区域不应包扎，否则覆盖或包裹，以免闭塞，除非医生指示。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。