Trobicin

目的:减少耐药菌的产生，维持TROBICIN无菌粉等的有效性抗菌在使用抗菌药物时，TROBICIN无菌粉应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

用于肌内注射

描述

TROBICIN无菌粉末含有盐酸大观霉素，这是一种氨基环醇抗生素由一种土壤微生物产生链霉菌属海棠。无菌盐酸大观霉素是大观霉素的五水合二盐酸盐。结构公式如下:

盐酸大观霉素分离为白色至淡黄色结晶五水二盐酸盐粉末，分子量495，在干燥状态下稳定36个月。

迹象

TROBICIN无菌散适用于男性急性淋病尿道炎和直肠炎以及女性急性淋病宫颈炎和直肠炎的治疗淋病奈瑟氏菌。男性和女性最近暴露于淋病应该像已知的淋病患者一样治疗。

为减少耐药菌的产生，保持TROBICIN无菌粉和其他抗菌药物的有效性，TROBICIN无菌粉应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由敏感菌引起的感染。当培养和敏感性信息可用时，在选择或修改抗菌治疗时应考虑这些信息。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

剂量和给药方法

肌内注射用药物的制备

TROBICIN无菌粉剂，2克:用3.2 mL注射用无菌水重新配制，USP。

在加入注射用无菌水(USP)后和撤回剂量前，立即大力摇动小瓶。建议使用一次性注射器和针头。建议使用20口径的针头。

剂量

肌肉内的注射应深入上外侧象限的臀肌肉。

成人(男女)

肌内注射5ml对于一个2-克剂量。这也是先前抗生素治疗失败后患者的推荐剂量。

在地理区域抗生素耐药性已知是普遍的，最初用4克(10毫升)肌肉注射治疗是首选。10ml注射可分为两个臀注射部位。

储存条件

将未重组的产品储存在室温控制下20°至25°C(68°至77°F)[见]独特销售主张]。将制备好的悬浮液存放在室温控制的20°至25°C(68°至77°F)中，并在24小时内使用。

如何提供

TROBICIN无菌粉剂有:

TROBICIN无菌粉末，2克小瓶NDC 0069-8558-22。当用3.2 mL注射用无菌水(USP)重组时，每个小瓶的产量足以提取5ml含有400mg大霉素的悬浮液(作为盐酸)。5毫升提供2克大观霉素。只适用于肌肉注射。

TROBICIN敏感粉- 100毫克。请参阅产品说明书在体外测试过程。

分销:辉瑞公司的Pharmacia & Upjohn Co.分部，NY, NY, 10017。修订日期:2012年8月

副作用

在单剂量临床试验中观察到以下反应:注射部位疼痛;荨麻疹、头晕、恶心、发冷、发烧和失眠。

在正常人类志愿者的多剂量亚慢性耐受性研究中，注意到以下几点血红蛋白，血细胞比容肌酐清除率;碱性磷酸酶升高;包子和血糖。在正常志愿者的单次和多次剂量研究中，尿量减少被注意到。广泛的肾功能研究表明，没有一致的变化表明肾毒性。

几个案例速发型过敏反应或有类过敏反应的报道。如果出现严重的过敏反应，通常使用的药物(肾上腺素皮质类固醇，和/或抗组胺药)应可供紧急使用。在严重过敏反应的情况下，可能还需要气道支持和氧气。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

盐酸大观霉素治疗效果不佳梅毒。短时间内大剂量使用抗生素治疗淋病可能会掩盖或延缓潜伏梅毒的症状。由于梅毒的治疗需要使用任何有效的抗生素进行长期治疗，因此应密切观察正在接受淋病治疗的患者。所有淋病患者在诊断时都应进行梅毒血清学检查。使用盐酸大观霉素治疗的患者应在3个月后随访梅毒血清学检查。

预防措施

通常的预防措施应该遵守特应性个人。

应监测TROBICIN无菌粉的临床疗效，通过以下方法发现耐药发生的证据淋病奈瑟氏菌。

在没有证实或强烈怀疑细菌感染或感染的情况下开TROBICIN无菌粉预防适应症不太可能给患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险。

致癌、诱变、生育障碍

采用2项Ames试验、2项小鼠微核试验、大鼠原代肝细胞非预定DNA合成试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验等6种试验系统评价了大观霉素的遗传毒性。大观霉素在这些试验中未显示出致突变性或遗传毒性。

当给大鼠皮下注射高达300 mg/kg(相当于基于mg/m的推荐最大人体剂量)的大观霉素时，未观察到对生育力或一般生殖性能的不良影响²）.对大鼠进行了三代生殖研究，给药剂量高达400mg /kg(相当于基于mg/m的推荐最大人体剂量)的盐酸大观霉素口服²)在任何亲代的生长、妊娠或哺乳期均未产生药物致毒性的证据。400 mg/kg/天组的妊娠率始终低于对照组。第三代动物的睾丸和卵巢组织病理学检查正常。

怀孕

致畸作用-妊娠B类

大观霉素则不是产生畸形的当给大鼠口服或皮下剂量为300 mg/kg/天(相当于以mg/m为单位的推荐最大人体剂量)时，有杀胚作用²）.分别以400 mg/kg/天或1600 mg/kg/天的剂量给小鼠或大鼠腹腔注射大观霉素，未见致畸作用。孕兔肌内或皮下注射大观霉素，剂量水平高达300 mg/kg/天(相当于基于mg/m的推荐最大人体剂量)²）.胚胎和胎儿发育不受治疗影响。由于没有大观霉素在孕妇中的对照研究，并且由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，所以大观霉素只有在明确需要的情况下才能在怀孕期间使用。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。由于许多药物在母乳中排泄，当大观霉素给哺乳期妇女使用时应谨慎。

儿童使用

在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。(见警告。）

过量

没有关于人类过量的信息。血液透析据报道，他帮助清除了静脉注射大观霉素从体内排出。

Kusumi R, Metzler C, Pass R;大观霉素在肾功能不全患者体内的药动学研究化疗,27:95 - 98(1981)。

禁忌症

使用TROBICIN无菌粉是禁忌的患者以前发现它过敏。

临床药理学

TROBICIN无菌粉肌内注射后吸收迅速。单次2克注射在一小时内产生的峰值血清浓度平均约为100微克/毫升;单次4克注射在两小时内产生峰值血清浓度，平均为160微克/毫升。给药8小时后，2克剂量的平均血清浓度为15微克/毫升，4克剂量的平均血清浓度为31微克/毫升。

微生物学

盐酸大观霉素是细菌细胞中蛋白质合成的抑制剂;作用位点是30S核糖体亚基。

明确的在体外研究表明没有交叉抗性n球菌在盐酸大观霉素和青霉素。抗生素与血浆蛋白结合不明显。

的在体外磁化率的淋病奈瑟氏菌盐酸大观霉素可采用稀释法和扩散法测定。

稀释技术

定量方法用于确定抗菌最低抑制浓度(mic)。这些MICs提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。中等收入指标应采用标准化程序确定。标准化程序以稀释法为基础^1、2(汤,琼脂(或微量稀释)或使用标准化接种物和大观霉素浓度的等效物。MIC值应根据表1中的标准进行解释。

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法也提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复性估计。一个这样的标准化程序^2、3需要使用标准化的接种浓度。本方法采用浸渍100µg大观霉素的纸盘检测大观霉素的敏感性n球菌奇霉素。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与大观霉素的MIC的相关性。提供100µg大观霉素片标准单片药敏试验结果的实验室报告应根据表1中的以下标准进行解释。

表1:大观霉素与索球菌的解释标准

麦克风 (微克/毫升)			磁盘扩散(区直径mm)
年代	我*	R	年代	我*	R
≤32	64	≥128	≥18	15 - 17日	≤14
*大观霉素用于治疗产生中间结果的生物体的临床有效性尚不清楚。

质量控制

标准化的药敏试验程序要求使用实验室对照微生物来监测和确保测定中使用的供应品和试剂以及进行试验的个人的技术的准确性和精密度。标准大观霉素粉末应提供如下所示的MIC值。对于扩散技术，100捷豹大观霉素片应提供以下区直径的质量控制菌株:

表2:在体外大观霉素的药敏试验和质量控制范围

生物	麦克风范围 微克/毫升	磁盘扩散范围(mm)
n球菌 写明ATCC®49226	8-32	23-29
ATCC =美国字体文化收藏

参考

1.临床和实验室标准协会。需氧生长细菌稀释药敏试验方法批准标准-第8版。CLSI文档M07-A8。(ISBN 1-56238-689-1)。CLSI，西谷路940号，1400室，韦恩，宾夕法尼亚州，19087-1898美国。2009.

2.临床和实验室标准协会。药敏试验性能标准;第21期信息补编。CLSI文件M100-S21。(ISBN 1-56238-742-1)。CLSI，西谷路940号，1400室，韦恩，宾夕法尼亚州，19087-1898美国。2011

3.临床和实验室标准协会。抗菌药片药敏试验性能标准批准标准- 10fed。CLSI文档M02-A10。(ISBN 1-56238-688-3)。CLSI，西谷路940号，1400室，韦恩，宾夕法尼亚州，19087-1898美国。2009.

患者信息

应告知患者，抗菌药物包括TROBICIN无菌粉只能用于治疗细菌感染。它们不治疗病毒感染(例如普通感冒）.当TROBICIN无菌粉末用于治疗细菌感染时，患者应被告知，虽然在治疗过程的早期感觉好转是很常见的，但应该完全按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即时治疗的有效性，(2)增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用TROBICIN无菌粉或其他抗菌药物治疗。