Trilisate

描述

三酸胆碱三水杨酸镁片(三水杨酸胆碱镁片

500毫克，750毫克或1000毫克的水杨酸含量

TRILISATE (胆碱三水杨酸镁片/液体是非甾体类抗炎制剂，含有胆碱三水杨酸镁，可溶于水。胆碱三水杨酸镁的绝对结构目前尚不清楚。三水杨酸胆碱镁的分子式为C₂₆H₂₉O₁₀NMg，分子量为539.8。

这种物质溶解在水中会形成5个离子(1个胆碱离子，1个镁离子和3个水杨酸离子)。

TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂/液体有标记，淡粉色500毫克片剂;在得分，白色，薄膜包衣750毫克片剂，并在得分，红色，薄膜包衣1000毫克片剂。TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)液体是一种樱桃味的液体，每茶匙(5毫升)含有500毫克水杨酸，可口服。

每片500毫克含有293毫克的水杨酸胆碱与362毫克的水杨酸镁结合，提供500毫克的水杨酸含量。

每片750毫克含有440毫克的水杨酸胆碱与544毫克的水杨酸镁结合可提供750毫克的水杨酸含量。

每片1000毫克含有587毫克的水杨酸胆碱与725毫克的水杨酸镁结合可提供1000毫克的水杨酸含量。

TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)液体含有293毫克水杨酸胆碱与362毫克水杨酸镁结合，每茶匙(5毫升)提供500毫克水杨酸，清澈的琥珀色，樱桃味的交通工具。

活性成分

每片500毫克含有:羧甲基纤维素钠、玉米淀粉、依地酸二钠、FD& C黄6号、硬脂酸等成分。

每片750毫克含有:羧甲基纤维素钠、乙detate二钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、聚山梨酯20、硬脂酸、滑石粉、二氧化钛等成分。

每片1000毫克含有:羧甲基纤维素钠、依地酸二钠、fd&c红40号、fd&c黄6号、fd&c蓝2号、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、聚山梨酯20、聚山梨酯80、硬脂酸、滑石粉、二氧化钛等成分。

每茶匙(5毫升)的液体含有:焦糖，羧甲基纤维素钠，醋酸二钠，fd&c黄色6号，甘油，高果糖玉米糖浆,钾山梨酸盐，水和人工香料。

迹象

骨关节炎，类风湿性关节炎和急性肩痛

水杨酸被认为是关节炎的基础治疗选择;和TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂用于缓解症状和体征类风湿性关节炎，骨关节炎还有其他关节炎。TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂或液体适用于这些疾病的长期治疗，特别是在急性类风湿发作时关节炎。TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂或液体也可用于治疗急性疼痛肩膀。

TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂是有效的，通常耐受性良好，是合理的选择，无论何时需要水杨酸治疗。它们特别适合每天服用一次或b.i.d。给药方案对患者依从性很重要;当胃肠对阿司匹林不耐受;当胃肠道微出血或阿司匹林的血液学影响被认为对患者有危害时;当临床上认为阿司匹林或丙酸衍生物对正常血小板功能的干扰(或有干扰的危险)是不可取的。如老年患者需要液体剂型时，可使用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)液体。

TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)制剂的疗效尚未在美国指定的患者中进行研究风湿病属于功能IV类(无行为能力，大部分或全部卧床或限制在轮椅上，很少或没有自我照顾)。

镇痛解热作用

TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片/液体也适用于缓解轻度至中度疼痛和退热。在儿童中，胆碱三水杨酸镁制剂适用于需要抗炎或治疗的病症止痛剂行动，例如幼年类风湿性关节炎以及其他适当的条件。

剂量和给药方法

成年人

对于类风湿关节炎、骨关节炎、较严重的关节炎和急性肩痛，推荐起始剂量为1500mg，每日一次。有些患者可服用3000mg，每日一次。老年患者每日2250毫克剂量为750毫克t.i.d。可能有效且耐受性良好。剂量应根据患者的反应进行调整。肾功能不全的患者，监测水杨酸水平并相应调整剂量。

对于轻度至中度疼痛或退热，通常剂量为每天2000毫克至3000毫克，分次服用。根据患者反应或水杨酸血药浓度，可调整剂量以达到最佳治疗效果。在抗炎作用下，水杨酸血药浓度应在15 - 30mg / 100ml范围内，在抗炎作用下，应为5 - 15mg / 100ml镇痛和antipyresis。

每500毫克片剂或茶匙的水杨酸含量相当于10克阿司匹林;每片750毫克，阿司匹林15克;每片1000毫克，加20克阿司匹林。

如果医生愿意，推荐的每日剂量可以按t.i.d时间表给药。

与其他治疗药物一样，个人剂量调整是可取的，许多患者可能需要比推荐剂量更高或更低的剂量。某些患者需要2至3周的治疗才能达到最佳效果。

孩子们

儿童抗炎或镇痛常用日剂量:

TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)500毫克片剂/液体和TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)750毫克和1000毫克片剂，50毫克/公斤/天。

体重(公斤)	总日剂量
12 - 13	500毫克
14 - 17	750毫克
18 - 22	1000毫克
23 - 27日	1250毫克
28 - 32	1500毫克
33 - 37	1750毫克

每日总剂量应分次给药(双剂量)。TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂的剂量按总日剂量计算，体重为37公斤或以下的儿童为50毫克/公斤/天，体重较重的儿童为2250毫克/天。

TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)液体更方便治疗年轻患者和那些不能吞咽固体剂型的成年患者。

如何提供

NDC 0034-0500-80: TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)500 mg片剂(淡粉色，有标记)，每瓶100片。

NDC 0034-0500-50: TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)500 mg片剂(淡粉色，有标记)，每瓶500片。

NDC 0034-0500-10: TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)500 mg片(淡粉色，记分)，单位剂量包装，每张卡10片。每个纸箱里装十张卡片;每箱装10箱。

NDC 0034-0505-80: TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)750 mg片(有标记，白色，薄膜包衣)，每瓶100片。

NDC 0034-0505-50: TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)750 mg片剂(有标记，白色，薄膜包衣)，每瓶500片。

NDC 0034-0505-10: TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)750 mg片剂(划线，白色，薄膜包衣)，单位剂量包装，每张卡10片。每个纸箱里装十张卡片;每箱装10箱。

NDC 0034-0510-60: TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)1000 mg片(有标记，红色，薄膜包衣)，每瓶60片。

NDC 0034-0510-80: TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)1000 mg片(有标记，红色，薄膜包衣)，每瓶100片。

NDC 0034-0520-80: TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)液体，每瓶8液体盎司(237毫升)。

储存在室温控制59°至86°F(15°至30°C)。

警告:联邦法律禁止在没有处方的情况下配药。

参考文献

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副作用

在临床试验中观察到的TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂最常见的不良反应是(7- 12)耳鸣以及肠胃不适(包括恶心、呕吐、胃心烦意乱,消化不良,胃灼热(腹泻、便秘、胃脘痛)。这种情况发生在不到20%的患者中。如果耳鸣发展，建议减少每日剂量，直到耳鸣解决。较不常见的不良反应(发生在不到2%的患者中)有:听力损伤、头痛、头晕，头晕，困倦，和嗜睡。不良反应发生在不到百分之一(1%)的患者是:胃溃疡阳性粪便神秘的血液，血清升高包子肌酐，皮疹，瘙痒，厌食症体重增加水肿鼻出血和味觉障碍。

自发报告产生了以下不良经历的孤立或罕见的报告:十二指肠溃疡，肝转氨酶升高，肝炎，食管炎、哮喘、多形性红斑，荨麻疹，淤血，不可逆的听力损失和/或耳鸣，精神错乱，幻觉。

药物滥用和依赖

药物滥用和依赖尚未报道与TRILISATE(胆碱镁三水杨酸)制剂。

药物的相互作用

食物和药物会改变尿液pH值可能影响肾脏清除水杨酸和血浆水杨酸浓度。长期使用抗酸药时，尿液pH值升高可增强肾脏水杨酸清除，降低血浆水杨酸浓度;尿酸化可减少尿中水杨酸的排泄并增加血浆中水杨酸的含量。

当水杨酸类药物与其他血浆蛋白结合药物同时服用时，可能会产生不良反应。尽管胆碱三水杨酸镁制剂是口服抗凝血药物患者抗炎和镇痛治疗的合理选择，但由于其缺乏效果在活的有机体内和在体外血小板聚集，出血时间，血小板计数，凝血酶原时间，血清血栓素B₂第(7)代，同时使用非结合华法林可能会增加其水平。凝血酶原当开始使用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂治疗时，应密切监测时间并适当调整华法林剂量。TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)对血液凝血酶原水平的影响尚未确定。水杨酸盐可通过抑制肾脏甲氨蝶呤排泄和置换血浆蛋白结合的甲氨蝶呤，增加甲氨蝶呤的治疗作用和毒性作用，特别是在化疗剂量给药时。甲氨蝶呤类风湿性关节炎患者使用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)时应谨慎。当磺酰脲类口服血糖过低的药物与水杨酸类药物合用，降糖作用可通过增加降糖量而增强胰岛素磺酰脲类药物从结合位点分泌或通过置换产生。胰岛素治疗的糖尿病患者使用高剂量水杨酸也应密切监测类似的低血糖反应。其他与水杨酸盐竞争蛋白质结合位点的药物，其血浆浓度或游离分数可能因同时服用水杨酸盐而改变，包括:苯妥英、丙戊酸和碳酸酐酶抑制剂。

当与水杨酸盐产品一起使用时，尿尿剂的疗效可能会降低。虽然低剂量的水杨酸(每天1至2克)有报道减少尿酸盐排泄和升高血浆尿酸盐浓度，中等剂量(每天2 ~ 3克)通常不会改变尿酸盐排泄。大剂量的水杨酸(每天超过5克)可引起尿尿和降低血浆尿酸水平。

糖皮质激素可通过增加肾脏清除或刺激肝脏清除来降低血浆水杨酸水平新陈代谢水杨酸盐。通过监测血浆水杨酸水平，可以滴定水杨酸剂量以适应血液中的变化皮质类固醇剂量或避免在皮质类固醇减量期间水杨酸毒性。

警告

瑞氏综合征是一种罕见但严重的疾病，可能在儿童和青少年中发展水痘，流感或流感症状。虽然雷氏综合征的病因尚不清楚，但一些研究表明，雷氏综合征的发展可能与使用含有乙酰化水杨酸酯或阿司匹林的药物有关。TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)片剂和液体是水杨酸胆碱和水杨酸镁的组合，它们是非乙酰化的水杨酸盐，没有报道将TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)与Reye综合征联系起来的病例。然而，TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)作为一种含有水杨酸的产品，不建议用于患有水痘、流感或流感症状的儿童和青少年。

预防措施

一般

与其他水杨酸盐和非甾体抗炎药一样，TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂应谨慎用于急性或慢性肾功能不全，急性或慢性肝功能不全，或患有胃炎或消化性溃疡疾病。

尽管在阿司匹林敏感患者中使用非乙酰化水杨酸盐产品存在交叉反应性，包括支气管痉挛，但在对照和开放标签研究中对一组记录的阿司匹林敏感哮喘患者服用TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)后监测这些参数，发现TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)制剂在肺功能和呼吸症状方面耐受性良好。¹

同时使用其他含有水杨酸的产品和TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂可导致血浆水杨酸浓度增加，并可能导致潜在的毒性水杨酸水平。

实验室测试

在使用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂治疗期间，可定期评估血浆水杨酸水平，以确定是否维持15至30 mg/ 100 ml(150-300µg/ ml)的治疗有效抗炎浓度。全体性水杨酸中毒的表现通常在浓度超过30 mg/100 mL时才会出现。然而，此类试验很少区分活性游离水杨酸和非活性蛋白结合水杨酸成分。由于水杨酸的蛋白质结合受到年龄、营养状况、其他药物的竞争性结合和潜在疾病(如风湿性关节炎)的影响，血浆水杨酸水平测定可能并不总是准确反映有效或有毒的活性游离水杨酸水平。尿液酸化可显著降低水杨酸盐的肾脏清除率，增加血浆水杨酸盐浓度。

药物/实验室测试相互作用

免费的T₄由于血浆蛋白的竞争性结合，使用水杨酸类药物的患者的值可能会增加;血浆总T同时降低₄可以观察到。甲状腺不影响功能。

致癌作用

目前还没有对TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)进行长期动物实验来评估其疗效致癌的潜力。

孕期使用

妊娠丙类。动物生殖研究尚未使用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)制剂。同样不清楚的是，给孕妇服用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力。只有在明确需要的情况下，孕妇才应服用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)。因为已知的其他水杨酸类药物对胎儿的影响心血管系统(关闭开放性动脉导管)，应避免在怀孕后期使用。

分娩和分娩

三水杨酸胆碱镁对孕妇产程和分娩的影响尚不清楚。因为长时间的妊娠和分娩前列腺素使用其他水杨酸盐产品有抑制作用的报道，近期不建议使用TRILISATE(胆碱三水杨酸镁)制剂。其他水杨酸产品也与母体和新生儿止血机制和围产期死亡率。

哺乳期妇女

水杨酸盐在人乳中排泄。牛奶中水杨酸的峰值水平会延迟，在给药后长达9至12小时才会出现，据报道，牛奶与血浆的比例高达0.34。由于哺乳期婴儿可能对水杨酸盐有明显的吸收，因此哺乳期妇女服用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)时应谨慎。

儿童使用

在一项为期四周的青少年类风湿性关节炎患者的开放标签试点研究中，6至16岁的儿童先前服用阿司匹林，接受体重调整剂量(50- 60mg / kg) TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)500 mg片剂，分两次服用，随后剂量滴定以达到治疗性血清水杨酸水平。83%(83%)的患者认为TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)的治疗效果良好或极好。一名患者报告耳鸣并升高血清谷在两名患者中检测到第1周的水平，在试验期间下降。(见

警告

部分。)

过量

据报道，成年人在摄入10至30克剂量的水杨酸盐后死亡;然而，大剂量服用也没有造成死亡。

症状

水杨酸中毒，即水杨酸中毒，可在大剂量或长期治疗时发生。水杨酸中毒的常见症状包括头痛、头晕、耳鸣、听力障碍、精神错乱、嗜睡、出汗、呕吐、腹泻和呕吐换气过度。更严重程度的水杨酸中毒可导致中枢神经系统紊乱，改变电解液平衡，呼吸和代谢酸中毒，高热脱水。

治疗

减少水杨酸的进一步吸收胃肠道可以通过呕吐，洗胃，使用活性炭，或以上的组合。应给予适当的静脉输液，以纠正脱水、电解质失衡和酸中毒，并维持适当的肾功能。加速水杨酸盐排泄，强制排泄利尿建议用碱化溶液。在极端情况下，腹膜透析或血液透析应考虑有效去除水杨酸。

禁忌症

对非乙酰化水杨酸盐过敏的患者不应服用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂或液体。

临床药理学

TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂/液体含有水杨酸酯，具有抗炎、镇痛和镇静作用退热的行动。服用TRILISATE(三水杨酸胆碱镁)片剂/液体后，水杨酸部分被迅速吸收，并在单次服用片剂或液体后平均一至两小时内达到血药浓度峰值。主要的排泄途径是肾脏;排泄产物主要是甘氨酸葡萄糖醛酸缀合物。在较高的血清水杨酸浓度下，甘氨酸偶联途径迅速饱和。因此，较慢的葡萄糖醛酸缀合途径成为水杨酸排泄的限速步骤。此外，水杨酸在体内排泄胆汁葡萄糖醛酸缀合物可被重吸收。这些因素是水杨酸半衰期延长和血浆水杨酸水平随剂量增加而非线性增加的原因。血清水杨酸浓度随着条件的降低而升高肾小球过滤率或近端管状分泌物。

建立了500mg / 750mg / 1000mg三水杨酸胆碱镁液体和片剂的生物等效性。使用片剂，通常在4至5次剂量后达到稳定状态，重复服用片剂的半衰期为9至17小时。这允许维持每日一次或两次的剂量计划。与阿司匹林和某些其他非甾体抗炎药不同，如芳基丙酸衍生物和芳基乙酸衍生物，三水杨酸胆碱镁在治疗剂量水平下不影响血小板聚集，如在体外和在活的有机体内研究。

患者信息

看到警告，预防措施和禁忌症。