迹象
睾酮适用于内源性睾酮缺乏或缺乏的成年男性睾酮替代治疗:
- 原发性性腺功能减退(先天性或后天性):由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术、Klinefelter综合征、化疗或酒精或重金属中毒引起的睾丸衰竭。这些男性通常血清睾酮浓度低，促性腺激素(促卵泡激素[FSH]，促黄体激素[LH])高于正常范围。
- 促性腺功能减退症(先天性或后天性):促性腺激素或促黄体生成素释放激素(LHRH)缺乏或肿瘤、创伤或辐射引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮浓度低，但促性腺激素在正常或低范围内。
使用限制
- 睾丸激素治疗“年龄相关性性腺功能减退”(也称为“迟发性性腺功能减退”)的安全性和有效性尚未确定。
- 睾丸激素在18岁以下男性中的安全性和有效性尚未得到证实[见]特定人群使用]。
- 局部睾酮产品可能有不同的剂量、强度或使用说明，可能导致不同的全身暴露[见]剂量和给药方法和临床药理学]。
剂量和给药方法
在开始睾丸激素测试之前，通过确保至少在两天的早晨测量血清睾酮浓度，并且这些血清睾酮浓度低于正常范围，确认性腺功能减退的诊断。
剂量和剂量调整
睾丸激素的推荐起始剂量是50毫克睾丸激素(一管)，每天一次(最好在早上)，用于清洁，干燥肩部和/或上臂的完整皮肤。
剂量调整
为确保适当的剂量，应测量血清睾酮浓度。早晨，应在治疗开始后约14天测量给药前血清睾酮浓度，以确保达到适当的血清睾酮浓度。如果血清睾酮浓度低于正常范围(300ng /dL ~ 1000ng /dL)，每日睾酮剂量可从50mg睾酮(一管)增加到100mg睾酮(两管)，每日一次。
睾丸素的最大推荐剂量为100毫克，每日一次。
睾丸素的应用部位和剂量不能与其他外用睾丸素产品互换。
政府的指令
打开试管后，应将全部内容物挤入手掌，并立即涂抹于肩部和/或上臂(涂抹区域应限于患者
 |
在敷药前，应让敷处干燥几分钟。使用testm后，应用肥皂和水彻底洗手。在使用过程中避免火，火焰或吸烟，直到TESTIM已经干燥警告和注意事项]。
为防止传染给他人，请穿衣服遮盖患处。如果预期与他人直接皮肤接触，必须用肥皂和水彻底清洗涂抹部位警告和注意事项和临床药理学]。
使用本品后至少2小时内，患者应避免游泳、淋浴或冲洗给药部位临床药理学]。
建议严格遵守以下预防措施，以尽量减少经testest处理的皮肤二次暴露于睾酮的可能性:
- 儿童和妇女应避免接触未清洗或未穿衣服的男性使用睾丸激素的应用部位。
- testm只适用于上臂和肩部。涂抹区域应限制在短袖t恤覆盖的区域。
- 患者应立即用肥皂和水洗手。
- 凝胶干燥后，患者应用衣物(如t恤)覆盖涂抹部位。
- 在预期皮肤直接接触之前，患者应用肥皂和水彻底清洗应用部位，以去除任何睾丸激素残留。
- 如果未清洗或未穿衣服的皮肤被施用了testm直接接触到另一个人的皮肤，另一个人的一般接触区域应尽快用肥皂和水清洗。
如何提供
剂型及剂量
外用睾丸激素凝胶可在单位剂量管中获得。每管5克凝胶中含有50毫克睾酮。
储存和处理
TESTIM以单位剂量管供应，每盒30个。每管含50毫克睾酮，装在5克凝胶中，供应方式如下:
| NDC数量 | 包大小 |
| 66887-001-05 | 30支:50毫克睾酮，每支5克凝胶 |
储存在20°C至25°C(68°F -77°F)。允许在15°C至30°C(59°F -86°F)范围内进行短途旅行[参见USP控制室温]。
将使用过的睾丸管丢弃在家庭垃圾中，以防止妇女、儿童或宠物意外接触黑框警告和警告和注意事项]。内容物易燃[见]警告和注意事项]。
分销:远藤制药公司莫尔文，宾夕法尼亚州19355。制造商:DPT实验室有限公司圣安东尼奥，得克萨斯州78215或合同制药有限公司密西沙加，ON，加拿大L5N 6R8。修订日期:2021年8月
副作用
临床研究经历
由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。
在一项对照临床研究中，304名患者接受了50毫克或100毫克的睾丸素或安慰剂凝胶治疗长达90天。205名患者接受每日50毫克或100毫克的睾丸激素治疗，99名患者接受安慰剂治疗。如果受试者在研究的不同阶段同时接受50毫克和100毫克的剂量，并且在两种剂量下都出现了不良反应，则可以将其计算在两个睾丸激素治疗组中。≥1%的患者报告的不良反应(大于安慰剂)列于表1。
表1:通过90天的对照临床试验的不良反应发生率(≥1%的睾丸激素患者报告，大于安慰剂)
| 事件 | 睾丸素50毫克 (n = 103) |
睾丸100毫克 (n = 149) |
安慰剂 (n = 99) |
| 应用现场反应 | 2％ | 4% | 3％ |
| 血压升高 | 1％ | 1％ | 0% |
| 男子女性型乳房 | 1％ | 0% | 0% |
| 头疼 | 1％ | 1％ | 0% |
| 红细胞压积/血红蛋白升高 | 1％ | 2％ | 0% |
| 潮热 | 1％ | 0% | 0% |
| 失眠 | 1％ | 0% | 0% |
| 情绪波动 | 1％ | 0% | 0% |
| 嗅觉障碍 | 1％ | 0% | 0% |
| 阴茎自发勃起 | 1％ | 0% | 0% |
| 味觉障碍 | 1％ | 1％ | 0% |
以下不良反应发生在不到1%的患者中，但与安慰剂组相比，睾丸素组的不良反应更大:活化的部分凝血活酶时间延长，血肌酐升高，凝血酶原时间延长，食欲增加，乳头敏感，痤疮。
在本临床试验中，6例患者出现不良反应导致停药。这些事件包括:抑郁症伴自杀意念、尿路感染、情绪波动和高血压。无因皮肤反应而停药的患者。在一项国外三期试验中，一名受试者因皮肤相关不良反应而停药。
在关键的美国和欧洲3期试验中，在50mg剂量强度下，报告临床显着红细胞压积或血红蛋白增加的受试者百分比与安慰剂相似。然而，在100mg剂量组中，分别有2.3%和2.8%的患者临床显着增加血红蛋白(≥19 g/dL)或红细胞压积(≥58%)，而安慰剂组分别为1.0%和1.5%。
在美国和欧洲的联合开放标签扩展研究中，大约140名患者接受了至少6个月的睾丸激素治疗。这些研究的结果与美国对照临床试验报告的结果一致。
上市后经验
在批准后使用睾酮凝胶产品期间，已确定以下不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。
儿童二次暴露于睾酮
在睾酮凝胶产品的上市后监测中报告了二次暴露于睾酮导致儿童男性化的病例。这些报告病例的体征和症状包括阴蒂(手术干预)或阴茎增大、阴毛发育、勃起和性欲增加、攻击性行为和骨质老化。在大多数报告结果的病例中，据报道，这些体征和症状随着睾酮凝胶暴露的去除而消退。然而，在少数情况下，增大的生殖器并没有完全恢复到与年龄相适应的正常大小，骨龄仍然比实足年龄略大。据报道，在一些病例中，直接接触使用睾酮凝胶的男性皮肤上的应用部位。在至少一个报告的案例中，记者考虑了从睾酮凝胶使用者的衬衫和/或其他织物(如毛巾和床单)中获得二次暴露的可能性[见]警告和注意事项]。
血管疾病
静脉血栓栓塞[见警告和注意事项]
心血管疾病
心肌梗塞，中风警告和注意事项]
血液和淋巴疾病
红血球增多症(见警告和注意事项]
药物的相互作用
胰岛素
使用雄激素治疗的患者可能发生胰岛素敏感性或血糖控制的改变。在糖尿病患者中，雄激素的代谢作用可能降低血糖，因此可能需要减少抗糖尿病药物的剂量。
口服抗凝药
雄激素可引起抗凝血活性的变化，因此建议使用华法林的患者更频繁地监测国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间，特别是在雄激素治疗开始和结束时。
糖皮质激素
睾酮与皮质类固醇同时使用可能导致液体潴留增加，需要仔细监测，特别是对患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。
药物滥用和依赖
控制物质
睾丸素含有睾酮，是受控物质法案的附表III受控物质。
滥用
药物滥用是指为了获得有益的心理和生理效果而故意非治疗性地使用药物，即使只有一次。滥用和误用睾酮见于男性和女性成人及青少年。睾酮，通常与其他合成代谢雄激素类固醇(AAS)结合使用，并且不是通过药店处方获得的，可能被运动员和健美运动员滥用。有报告称，男性滥用合法获得的睾酮剂量高于规定剂量，不顾不良事件或不顾医嘱继续服用睾酮。
与滥用有关的不良反应
据报道，滥用合成代谢雄激素类固醇的人有严重的不良反应，包括心脏骤停、心肌梗死、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭、脑血管意外、肝毒性，以及严重的精神症状，包括重度抑郁、躁狂、偏执、精神病、妄想、幻觉、敌意和攻击性。
以下不良反应在男性中也有报道:短暂性脑缺血发作、惊厥、轻躁、易怒、血脂异常、睾丸萎缩、生育能力低下和不育。
在女性中报告了以下其他不良反应:多毛、男性化、声音加深、阴蒂增大、乳房萎缩、男性型秃顶和月经不规律。
以下不良反应已在男性和女性青少年中报道:骨骺过早闭合伴生长终止和性早熟。
由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，并且可能包括滥用其他药物，因此并不总是可能可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。
依赖
与成瘾有关的行为
持续滥用睾酮和其他合成代谢类固醇，导致成瘾，表现为以下行为:
- 服用超过规定剂量的药物
- 不顾吸毒造成的医疗和社会问题继续吸毒
- 当药物供应中断时，花费大量时间获取药物
- 将吸毒问题置于比其他义务更高的优先地位
- 尽管有愿望或尝试，但难以停药的
- 突然停药后出现戒断症状
身体依赖的特征是突然停药或显著减少药物剂量后出现戒断症状。服用超治疗剂量睾酮的个体可能会经历持续数周或数月的戒断症状，包括情绪低落、严重抑郁、疲劳、渴望、不安、易怒、厌食、失眠、性欲下降和促性腺功能减退。
在批准的适应症中使用批准剂量的睾酮的个体药物依赖尚未被记录。
警告
的一部分预防措施部分。
预防措施
良性前列腺增生(BPH)的恶化与前列腺癌的潜在风险
- 用雄激素治疗的BPH患者，其体征和症状恶化的风险增加。监测BPH患者恶化的体征和症状。
- 接受雄激素治疗的患者患前列腺癌的风险可能会增加。在开始雄激素治疗前和治疗期间评估前列腺癌患者[见]禁忌症]。
二次暴露于睾酮的可能性
在上市后的监测中报告了二次暴露导致儿童男性化的病例。体征和症状包括阴茎或阴蒂增大、阴毛发育、勃起和性欲增加、攻击性行为和骨质老化。在大多数情况下，这些体征和症状随着睾酮凝胶暴露的消除而消退。然而，在少数情况下，增大的生殖器并没有完全恢复到与年龄相适应的正常大小，骨龄仍然比实足年龄略大。在某些情况下，由于不遵守适当使用局部睾酮产品的预防措施，转移的风险增加。儿童和妇女应避免接触使用睾丸激素的男性未清洗或未穿衣服的涂抹部位[见]剂量和给药方法，特定人群使用,临床药理学]。
儿童生殖器大小或阴毛发育或性欲的不适当变化，或体毛分布的变化，痤疮的显著增加，或成年女性男性化的其他迹象，都应引起医生的注意，并应引起医生的注意，再次接触睾酮凝胶的可能性也应引起医生的注意。睾酮凝胶应立即停用，直到男性化的原因被确定。
红血球增多症
红细胞体积的增加反映红细胞体积的增加，可能需要降低或停止使用睾酮。开始治疗前检查红细胞压积。在开始治疗后3至6个月重新评估红细胞压积也是合适的，然后每年一次。如果血细胞比容升高，停止治疗，直到血细胞比容降低到可接受的浓度。红细胞数量的增加可能会增加血栓栓塞事件的风险。
静脉血栓栓塞(VTE)
在使用睾酮产品(如TESTIM)的患者中，有静脉血栓栓塞事件的上市后报告，包括深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。评估因深静脉血栓而报告下肢疼痛、水肿、发热和红斑症状的患者，以及因肺动脉栓塞而出现急性呼吸短促的患者。如果怀疑有静脉血栓栓塞事件，应停止使用睾丸素治疗，并开始适当的检查和管理不良反应]。
心血管疾病的风险
尚未进行长期临床安全性试验来评估男性睾酮替代疗法的心血管结果。迄今为止，流行病学研究和随机对照试验在确定主要不良心血管事件(MACE)的风险方面尚无定论，如非致死性心肌梗死、非致死性中风和心血管死亡，与未使用睾酮相比。一些研究(但不是全部)报道，男性使用睾酮替代疗法会增加MACE的风险。在决定是否使用或继续使用睾丸激素时，应告知患者这种可能的风险。
睾酮滥用与血清睾酮浓度监测
睾酮一直被滥用，通常剂量高于批准适应症的推荐剂量，并与其他合成代谢雄激素类固醇联合使用。滥用合成代谢雄激素类固醇可导致严重的心血管和精神不良反应[见]药物滥用和依赖]。
如果怀疑睾酮滥用，检查血清睾酮浓度以确保其在治疗范围内。然而，在滥用合成睾酮衍生物的男性中，睾酮水平可能处于正常或亚正常范围。就滥用睾酮和合成代谢雄激素类固醇相关的严重不良反应向患者提供咨询。相反，如果怀疑患者存在严重的心血管或精神不良事件，应考虑滥用睾酮和合成代谢雄激素的可能性。
用于女性
由于缺乏对妇女的控制评价和潜在的男性化效果，testm不建议用于妇女[见]禁忌症和特定人群使用]。
对精子发生的潜在不利影响
大剂量的外源性雄激素(包括睾酮)可能通过反馈抑制垂体促卵泡激素(FSH)抑制精子发生，这可能导致包括精子数量在内的精液参数的不良影响。
肝脏不良反应
长期使用高剂量口服活性17- α -烷基雄激素(如甲基睾酮)与严重的肝脏不良反应(肝纤维化、肝肿瘤、胆汁淤积性肝炎和黄疸)有关。肝盆腔积症是一种危及生命甚至致命的并发症。长期肌注睾酮能使血液中睾酮水平长期升高，已造成多发性肝腺瘤。目前还不知道睾丸激素是否会引起这些不良反应。尽管如此，应指示患者报告任何肝功能障碍的体征或症状(如黄疸)。如果发生这些情况，在评估原因时立即停止testm。
水肿
雄激素，包括睾丸激素，可以促进钠和水的潴留。水肿伴充血性心力衰竭或不伴充血性心力衰竭，可能是既往存在心脏、肾脏或肝脏疾病患者的严重并发症。除了停药外，可能还需要利尿剂治疗。
男子女性型乳房
在接受性腺功能减退治疗的患者中，男性乳房发育偶尔会发生，偶尔也会持续存在不良反应]。
睡眠呼吸暂停
用睾酮治疗性腺功能低下的男性可能会加剧一些患者的睡眠呼吸暂停，特别是那些有肥胖或慢性肺部疾病等危险因素的患者。
脂质
可能会发生血脂变化。定期监测血脂，特别是在开始睾酮治疗后和剂量增加后。
血钙过多
有高钙血症(及相关高钙尿症)风险的癌症患者应谨慎使用雄激素，包括睾丸激素。建议对这些患者定期监测血钙浓度。
甲状腺结合球蛋白降低
雄激素，包括睾丸素，可降低甲状腺素结合球蛋白的浓度，导致总T4血清浓度降低，增加T3和T4的树脂摄取。然而，游离甲状腺激素浓度保持不变，没有甲状腺功能障碍的临床证据。
可燃性
含酒精的产品，包括TESTIM，是易燃的;因此，应建议患者避免火、火焰或吸烟，直到睾丸干燥。
患者咨询信息
参见fda批准的患者标签(用药指南）.
建议病人注意以下事项:
已知或怀疑患有乳腺癌或前列腺癌的男性
已知或怀疑患有前列腺癌或乳腺癌的男性不应使用睾丸激素禁忌症和警告和注意事项]。
睾酮二次暴露的可能性和预防二次暴露的步骤
儿童和妇女在男性使用睾酮凝胶时可能发生二次暴露。有儿童二次暴露于睾酮的报告。
医生应告知患者继发性接触的体征和症状，其中可能包括:
- 在孩子;未预料到的性发育，包括阴茎或阴蒂不适当的增大、阴毛的过早发育、勃起增加和攻击性行为
- 在女性;头发分布的变化，痤疮的增加，或其他睾丸激素作用的迹象
- 二次暴露于睾丸激素的可能性应引起医疗保健提供者的注意
- 应该立即停止使用睾丸激素，直到确定男性化的原因为止
建议严格遵守以下预防措施，以尽量减少男性从睾丸激素中二次暴露于睾丸激素的可能性用药指南]：
- 儿童和妇女应避免接触未清洗或未穿衣服的男性使用睾丸激素的应用部位。
- 使用本品的患者应按说明书使用本品，并严格遵守以下规定:
- 洗手使用后立即用肥皂和水。
- 覆盖申请站点在凝胶干燥后用在衣服上。
- 彻底清洗涂抹部位使用肥皂和水之前的任何情况下，皮肤对皮肤接触的应用程序部位与另一个人预期。
- 如果未清洗或未穿衣服的皮肤接触到另一个人的皮肤，则应尽快用肥皂和水清洗另一个人的一般接触区域剂量和给药方法，警告和注意事项,临床药理学]。
雄激素的潜在不良反应
应告知患者雄激素治疗可能导致不良反应，包括:
- 排尿习惯的改变，如夜间排尿增多、排尿困难、白天排尿多次、有马上上厕所的冲动、尿出意外、无法排尿或尿流弱
- 呼吸障碍，包括与睡眠或白天过度嗜睡有关的呼吸障碍
- 阴茎勃起过于频繁或持续勃起
- 恶心、呕吐、皮肤颜色改变或脚踝肿胀
应告知患者以下使用说明
- 在开始睾丸激素治疗前阅读药物指南，并在每次更新处方时重新阅读。
- 应适当地应用和使用睾丸激素，以最大限度地提高其效益，并尽量减少儿童和妇女二次接触的风险。
- 请将本品置于儿童接触不到的地方。这个包装不适合儿童使用。
- TESTIM是一种以酒精为基础的产品，易燃;因此，避免火，火焰或吸烟，直到凝胶干燥。
- 坚持所有推荐的监测是很重要的。
- 报告他们健康状况的任何变化，如排尿习惯、呼吸、睡眠和情绪的变化。
- TESTIM的处方是为了满足患者的特定需求;因此，患者不应该与任何人分享testm。
- TESTIM应该每天在大约同一时间使用一次，用于清洁肩部和/或上臂的干燥皮肤。
- 睾丸不适用于阴囊、阴茎或腹部。
- 使用testm后，等待2小时再游泳或清洗。这将确保最大数量的睾丸素被吸收到他们的系统中。
临床前毒理学
致癌，诱变，生育障碍
致癌作用
睾酮已通过小鼠和大鼠皮下注射和植入进行了测试。在小鼠实验中，植入物诱发了宫颈-子宫肿瘤，并在某些情况下发生了转移。有证据表明，在某些雌性小鼠中注射睾酮会增加它们对肝癌的易感性。睾酮还可以增加肿瘤的数量，降低化学诱导的大鼠肝癌的分化程度。
诱变
睾酮在体外Ames和小鼠体内微核试验中均为阴性。
生育能力受损
据报道，外源性睾酮可以抑制大鼠、狗和非人灵长类动物的精子发生，这种情况在停止治疗后是可逆的。
特定人群使用
怀孕
风险概述
孕妇禁用睾丸激素。根据动物研究的数据及其作用机制，睾酮具有致畸性，可能对胎儿造成伤害禁忌症和临床药理学]。雌性胎儿暴露于雄激素中可能导致不同程度的男性化。在动物发育研究中，在子宫内暴露于睾酮会导致后代的激素和行为改变以及雌性和雄性后代生殖组织的结构性损伤。这些研究不符合目前非临床发展毒性研究的标准。
数据
动物的数据
在对大鼠、兔子、猪、羊和恒河猴进行的发育研究中，怀孕的动物在器官发生期间接受肌肉注射睾酮。睾酮治疗的剂量与睾酮替代疗法相当，导致雌性和雄性后代的结构损伤。在女性中观察到的结构性损伤包括肛门生殖器距离增加，阴茎发育，阴囊空，无外阴道，宫内生长迟缓，卵巢储备减少，卵巢卵泡增生增加。男性后代的结构损伤包括睾丸重量增加，精管管腔直径增大，小管管腔闭塞的频率更高。男女垂体重量均有增加。
子宫内的睾丸激素暴露也会导致后代荷尔蒙和行为的改变。在怀孕的雌性大鼠及其后代中观察到高血压，暴露剂量大约是睾酮替代疗法的两倍。
泌乳
风险概述
TESTIM不适用于女性。
生殖潜能的女性和男性
不孕不育
在使用大剂量外源性雄激素(包括睾丸激素)治疗期间，精子发生可能通过下丘脑-垂体-睾丸轴的反馈抑制而受到抑制警告和注意事项]，可能对包括精子数量在内的精液参数产生不利影响。在一些接受睾酮替代疗法的男性中观察到生育能力下降。滥用合成代谢雄激素类固醇的男性也有睾丸萎缩、生育能力低下和不育的报道[见]药物滥用和依赖]。无论使用哪一种方式，对生育率的影响都可能是不可逆转的。
儿童使用
对于18岁以下的儿童患者，TESTIM的安全性和有效性尚未得到证实。使用不当可能导致骨老化加速和骨骺过早闭合。
老年使用
在老年患者中没有足够的长期安全性数据来评估潜在增加的心血管疾病和前列腺癌风险[见]警告和注意事项]。
肾功能损害
未对肾脏损害患者进行研究。
肝损伤
未对肝功能损害患者进行研究。
临床药理学
作用机制
内源性雄激素，包括睾酮和双氢睾酮(DHT)，负责男性性器官的正常生长和发育，并维持第二性征。这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟;发育男性毛发分布，如面部、阴毛、胸部和腋毛;喉扩大;声带增厚;以及身体肌肉组织和脂肪分布的改变。睾酮和二氢睾酮是第二性征正常发育所必需的。
男性性腺功能减退是一种由睾酮分泌不足引起的临床综合征，主要有两种病因。原发性性腺功能减退症是由性腺缺陷引起的，如Klinefelter综合征或间质细胞发育不全，而继发性性腺功能减退症(促性腺功能减退症)是下丘脑(或垂体)不能产生足够的促性腺激素(FSH, LH)。
药效学
没有使用TESTIM进行具体的药效学研究。
药物动力学
吸收
睾丸激素凝胶(睾丸激素凝胶)提供生理量的睾丸激素，产生接近健康男性正常浓度(例如300 -1000纳克/分升)的循环睾丸激素浓度。
皮肤是睾酮持续释放到体循环的储藏库。在24小时内，皮肤表面大约10%的睾酮被体循环吸收。
单剂量
在单剂量研究中，当给药50毫克或100毫克时，睾酮在血液中的吸收持续了整个24小时的给药期。24小时内平均血药浓度和平均血药浓度均达到正常范围。
多剂量
每天单次应用睾酮50毫克和100毫克，治疗开始后30天和90天的随访测量证实，血清睾酮和DHT浓度一般维持在正常范围内。
图1总结了服用睾酮50 mg或100 mg 30天的患者睾酮24小时药代动力学特征。
图1:每天使用一次睾丸激素的患者在第30天的平均稳态血清睾酮(±SD) (ng/dL)浓度
 |
睾丸素100 mg在第30天的平均日睾酮浓度为612(±286)ng/dL，睾丸素50 mg在第30天的平均日睾酮浓度为365(±187)ng/dL。
分布
循环睾酮主要在血清中与性激素结合球蛋白(SHBG)结合白蛋白。血浆中大约40%的睾酮与SHBG结合，2%未结合(游离)，其余的与白蛋白和其他蛋白质松散结合。
新陈代谢
睾酮通过两种不同的途径代谢成各种17-酮类类固醇。睾酮的主要活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮。睾丸素100 mg在第30天产生的日均DHT浓度为555(±293)pg/mL，睾丸素50 mg在第30天产生的日均DHT浓度为346(±212)pg/mL。
图2总结了服用睾酮50 mg或睾酮100 mg 30天的患者24小时DHT的药代动力学特征。
图2:每天使用一次睾丸素的患者在第30天的平均稳态血清双氢睾酮(±SD) (pg/mL)浓度
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排泄
据文献报道，睾酮浓度的半衰期有相当大的差异，从10分钟到100分钟不等。肌注睾酮约90%的剂量以葡萄糖醛酸和硫酸的形式作为睾酮及其代谢物的偶联物随尿液排出。约6%的剂量随粪便排出，大部分以非结合形式排出。睾酮的失活主要发生在肝脏。
男性患者向女性伴侣转移睾丸激素的可能性
的潜力真皮使用睾丸激素后的睾酮转移在两项临床试验中进行了评估，受试者是服用睾丸激素的男性和未服用睾丸激素的女性伴侣。
在第一次试验中，30对夫妇平均随机分为5组。在前4组中，将睾丸激素100mg涂抹在男性腹部，然后要求夫妇分别在给药后1小时、4小时、8小时或12小时从腹部摩擦15分钟。在这些夫妇中，女性伴侣的血清睾酮浓度比基线至少增加了6倍，并且在所有时间点都可以观察到转移的可能性。
当6名男性在应用后15分钟用衬衫覆盖腹部，伴侣再次在1小时时间点摩擦腹部15分钟时，女性伴侣的血清睾酮浓度比基线增加了约3倍。
在第二次试验中，24对夫妇平均随机分为4组。在男性上臂和肩部涂抹睾酮100毫克。在一组中，在使用后4小时开始进行15分钟的皮肤对皮肤的直接摩擦。在这6名女性中，她们都在按摩活动后立即淋浴，平均最高血清睾酮浓度比基线增加了大约4倍。当男性穿着长袖t恤并在涂抹后1小时和4小时开始摩擦时，睾丸激素从男性伴侣转移到女性伴侣身上被阻止了。
淋浴的效果
在12名男性的临床试验中评估了在应用睾酮100毫克后1、2和6小时淋浴(用温和的肥皂)的效果。研究表明，清洗的总体效果是降低睾酮浓度;然而，在给药后2小时或更长时间进行清洗时，血清睾酮浓度保持在正常范围内。
临床研究
成年性腺功能低下男性的临床试验
在一项随机、多中心、多剂量、有效和安慰剂对照的90天研究中，406名早晨睾酮浓度≤300 ng/dL的成年男性评估了睾丸激素水平。该研究对睾丸激素和安慰剂的剂量是双盲的，但对非阴囊睾酮透皮系统是开放标签的。在前60天，患者被均匀地随机分配到睾丸素50毫克、睾丸素100毫克、安慰剂凝胶或睾丸素透皮系统。在第60天，根据第30天获得的24小时平均血清睾酮浓度，接受睾丸激素治疗的患者维持相同剂量，或在治疗组内增加或减少剂量。
在192名性腺功能低下的男性中，有足够的数据用于分析，其中74%的人在治疗第90天达到了正常范围内的平均血清睾酮浓度(300至1,000 ng/dL)。
表2总结了接受睾酮50 mg或100 mg治疗的患者在第30天的平均睾酮浓度。
表2:第30天的平均(±SD)稳态血清睾酮浓度
| 睾丸素50毫克 (n = 94) |
睾丸100毫克 (n = 95) |
安慰剂 (n = 93) |
|
| Cavg (ng / dL) | 365±187 | 612±286 | 216±79 |
| Cmax (ng / dL) | 538±371 | 897±565 | 271±110 |
| Cmin (ng / dL) | 223±126 | 394±189 | 164±64 |
患者信息
使用说明
Testim®
(TES tim) Â(睾酮凝胶)外用
在你开始使用它之前，阅读这个使用说明，每次你得到一个补充。可能会有新的消息。本手册不能代替向您的医疗保健提供者介绍您的医疗状况或治疗方法。
关于Testim的重要信息:
- 儿童和妇女应避免接触未清洗或未覆盖(未穿衣服)的区域，这些区域已经应用了睾丸素。如果一个孩子或女人接触了你涂抹了睾丸素的区域，应该立即用肥皂和水把孩子或女人的区域洗干净。
- 如果你希望与他人有皮肤接触，首先用肥皂和水清洗应用区域。
- 在干燥之前，睾丸是可燃的。让睾丸干燥后再吸烟或靠近明火。
- 在使用睾丸素之前，请确保你的肩膀和上臂清洁，干燥，没有破损的皮肤。
- 睾丸的涂抹部位是肩膀和上臂，将被短袖t恤覆盖(见图a)。不要将睾丸涂抹在身体的任何其他部位，如胃部(腹部)、阴茎或阴囊。
图一个
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应用Testim:
- 从管子上取下盖子，用盖子的顶部通过推或旋入盖子来刺穿管子顶部的金属密封。
- 睾丸可能有酒精或麝香气味。
- 挤压所有的睾丸通过推或拧在帽管。
- 将所有的测试应用到应用程序站点。将凝胶在皮肤上擦几秒钟。
- 在穿上t恤之前，让涂抹部位干燥几分钟。
- 马上用肥皂和水洗手在使用testm后。
- 使用本产品后至少2小时内避免淋浴、游泳或沐浴。
我应该如何存储testm ?
- 在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存睾丸。
- 将使用过的testm安全丢弃在家庭垃圾桶中。注意防止妇女、儿童或宠物意外接触。
- 让特斯拉远离火源。
将睾丸素和所有药物放在儿童够不到的地方。
本使用说明已获得美国食品和药物管理局批准。
从
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