Terazol

描述

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳霜0.4%是一种白色至灰白色，可水洗的阴道内给药乳霜，含有0.4%的TERAZOL®抗真菌剂terconazole，顺式-1-[p-[[2(2,4-二氯苯基)-2-(1h -1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二恶唑-4-基]甲氧基]苯基]-4异丙基哌嗪，在由丁基羟基异醇醚、十六醇、肉豆酸异丙酯、聚山梨酯60、聚山梨酯80、丙二醇、硬脂醇和纯水组成的膏状碱中复合。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳霜0.8%是一种白色至灰白色，可水洗的阴道内给药乳霜，含有0.8%的TERAZOL®3 (terconazole)抗真菌制剂terconazole，顺式-1-[p-[[2(2,4-二氯苯基)-2-(1h -1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二恶唑-4-基]甲氧基]苯基]-4异丙基哌嗪，在由丁基羟基异醇醚、十六醇、肉豆酸异丙酯、聚山梨酯60、聚山梨酯80、丙二醇、硬脂醇和纯水组成的膏状碱中复配。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂是白色至灰白色的栓剂，用于阴道内给药，含有80毫克抗真菌剂terconazole，顺式-[p-[[2(2,4-二氯苯基)-2-(h -1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二恶唑-4-基]甲氧基]苯基]-4异丙基哌嗪甘油三酸酯来自椰子和/或棕榈仁油(氢化植物油的一种碱)和丁基羟基茴香醚。

terconazole的结构式如下:

特康唑是一种三唑衍生物，为白色至近乎白色的粉末，分子量为532.47。它不溶于水;难溶于乙醇;可溶于丁醇。

迹象

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳膏0.4%，TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳膏0.8%，TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂80 mg用于外阴阴道念珠菌病(念珠菌病)的局部治疗。由于这些产品仅对念珠菌属引起的外阴阴道炎有效，诊断应通过KOH涂片和/或培养来证实。

剂量和给药方法

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳霜0.4%

TERAZOL®7阴道乳膏(terconazole 20mg) 1个完整涂抹器(5g)，每天睡前经阴道内给药1次，连续7天。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳霜0.8%

TERAZOL®3阴道乳膏(terconazole) 40mg，每日一次，睡前经阴道内施用，每次5克，连续3天。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂80 mg

TERAZOL®3阴道栓剂(terconazole 80mg) 1支，每日1次，睡前经阴道给药，连续3天。

在开另一个疗程的处方之前，诊断应通过涂片和/或培养再次确认，并排除与外阴阴道炎相关的其他病原体。这些产品的治疗效果不受月经的影响。

如何提供

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳霜0.4%每盒45克(国防委员会50458-535-01)管与ORTHO测量剂量涂抹器。储存在室温控制15-30°C(59-86°F)。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳霜0.8%备有20克(国防委员会50458-536-01)管与ORTHO测量剂量涂抹器。储存在室温控制15-30°C(59-86°F)。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂80 mg栓剂为2.5克，椭圆形，白色或灰白色，每包3个(国防委员会50458-531-01)和阴道涂抹器。储存在室温控制15-30°C(59-86°F)。

生产厂家:Janssen Ortho, LLC, Manati, Puerto Rico 00674(阴道乳膏)Jubilant HollisterStier General Partnership, Kirkland, Quebec, Canada H9H 4J4(阴道乳膏和阴道栓剂)制造商:杨森制药公司泰特斯维尔，新泽西08560

副作用

临床试验

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳霜0.4%

在美国进行的对照临床研究中，521例外阴阴道念珠菌病患者使用0.4%的terconazole阴道乳膏治疗。根据与安慰剂的比较分析，被认为最可能与terconazole 0.4%阴道乳膏相关的不良经历是头痛(26%对17%)和身体疼痛(2.1%对0%)。terconazole阴道乳膏组的外阴阴道灼烧(5.2%)、瘙痒(2.3%)或刺激(3.1%)发生率低于安慰剂组。发热(1.7% vs. 0.5%安慰剂组)和发冷(0.4% vs. 0.0%安慰剂组)也有报道。治疗相关的辍学率为1.9%。terconazole最常引起停药的不良反应是外阴阴道瘙痒(0.6%)，低于安慰剂组(0.9%)。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳霜0.8%

在美国进行的对照临床研究中，外阴阴道念珠菌病患者用0.8%的terconazole阴道乳膏治疗3天。根据与安慰剂和标准药物的比较分析，认为与terconazole 0.8%阴道乳膏最有可能相关的不良反应是头痛(21% vs.安慰剂组16%)和痛经(6% vs.安慰剂组2%)。一般的生殖器疾病，特别是灼烧和瘙痒，在terconazole 0.8%阴道乳膏3天方案中发生的频率较低(5% vs.安慰剂6%-9%)。使用特康唑0.8%阴道乳膏报告的其他不良反应是腹痛(3.4% vs.安慰剂组1%)和发烧(1% vs.安慰剂组0.3%)。terconazole阴道乳膏的治疗相关辍学率为2.0%。最常导致停药的药物不良反应是外阴阴道瘙痒，泰瑞康唑组为0.7%，阴道乳膏组为0.8%，安慰剂组为0.3%。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂80 mg

在美国进行的对照临床研究中，284例外阴阴道念珠菌病患者使用特康唑80 mg阴道栓剂治疗。根据与安慰剂组(295例患者)的比较分析，认为与terconazole 80mg阴道栓剂最可能相关的不良反应是头痛(30.3% vs.安慰剂组20.7%)和女性生殖器疼痛(4.2% vs.安慰剂组0.7%)。报告的不良反应与安慰剂组无统计学差异的不良反应为烧灼(15.2% vs. 11.2%)和身体疼痛(3.9% vs. 1.7%)。发热(2.8% vs. 1.4%安慰剂组)和发冷(1.8% vs. 0.7%安慰剂组)也有报道。治疗相关的辍学率为3.5%，安慰剂治疗相关的辍学率为2.7%。terconazole最常引起停药的不良反应是灼烧(2.5% vs. 1.4%)和瘙痒(1.8% vs. 1.4%)。

上市后经验

以下药物不良反应是在TERAZOL®上市后首次发现的。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

一般:虚弱，流感样疾病，包括多种列出的反应，包括发烧和寒战，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，不适

免疫:过敏，过敏反应，面部水肿

紧张:头晕

呼吸系统:支气管痉挛

皮肤:皮疹，中毒性表皮坏死松解，荨麻疹

药物的相互作用

TERAZOL®7 (terconazole)阴道乳霜0.4%和TERAZOL®3 (terconazole)阴道栓剂80 mg

这些产品的治疗效果不受口服避孕药使用的影响。

TERAZOL®3 (terconazole)阴道乳霜0.8%

服用低剂量口服避孕药的健康女性志愿者服用0.8%的特康唑阴道乳膏后，其雌二醇(E2)和孕酮水平无显著差异。

警告

过敏反应和毒性表皮坏死松解已报告在terconazole治疗期间。如果出现过敏反应或中毒性表皮坏死松解，应停止TERAZOL®治疗。

预防措施

一般

如果在使用期间出现致敏、刺激、发热、发冷或流感样症状，请停止使用terconazole，也不要停止使用terconazole。

栓剂配方中所含的基质可能与某些橡胶或乳胶产品相互作用，例如用于阴道避孕隔膜的橡胶或乳胶产品;因此不建议同时使用。

实验室测试

如果对terconazole没有反应，应重复进行适当的微生物学研究(标准KOH涂片和/或培养)以确认诊断并排除其他病原体。

致癌、诱变、生育障碍

致癌作用

尚未进行确定terconazole致癌性的研究。

诱变

经检测，特康唑无致突变性在体外用于诱导微生物点突变(艾姆斯试验)，或用于诱导细胞转化，或用于体内染色体断裂(微核试验)或小鼠生殖细胞的显性致死突变。

生育能力受损

给雌性大鼠口服40 mg/kg/天的terconazole，连续3个月未见生育能力受损。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类

当大鼠口服terconazole至40 mg/kg/天(栓剂配方的人阴道内推荐剂量的25倍，0.8%阴道乳膏配方的人阴道内推荐剂量的50倍，0.4%阴道乳膏配方的人阴道内推荐剂量的100倍)，或家兔口服terconazole至20 mg/kg/天，或大鼠皮下注射至20 mg/kg/天时，无致畸性的证据。

10 mg/kg/天或低于10 mg/kg/天的剂量无胚胎毒性;然而，在大鼠中，10 mg/kg/天的剂量会延迟胎儿骨化。20 ~ 40 mg/kg剂量对家兔和大鼠有一定的胚胎毒性。在大鼠中，这反映在产仔数和活仔数的减少以及胎儿体重的减少上。骨化也会延迟，骨骼变异的发生率也会增加。

在10 mg/kg/天的无效应剂量下，妊娠大鼠的terconazole血药浓度平均峰值为0.176 mcg/mL，是阴道内给予0.4% terconazole阴道乳膏后正常受试者血药浓度平均峰值(0.004 mcg/mL)的44倍，是阴道内给予0.8% terconazole阴道乳膏后正常受试者血药浓度平均峰值(0.006 mcg/mL)的30倍。经阴道内给药terconazole 80 mg阴道栓剂后，血浆平均峰值水平(0.010 mcg/mL)是正常人的17倍。该安全性评估并没有考虑到胎儿可能从受刺激的阴道经羊膜扩散而直接接触到terconazole。

由于terconazole是由阴道吸收的，除非医生认为它对病人的健康至关重要，否则在怀孕的前三个月不应该使用。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。动物研究表明，通过处理过的(40 mg/kg/口服)母奶暴露的大鼠后代在产后最初几天的存活率下降，但整个哺乳期幼鼠的总体体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。由于许多药物在母乳中排泄，并且由于terconazole可能对哺乳婴儿产生不良反应，因此应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

对儿童的安全性和有效性尚未确定。

老年使用

TERAZOL®的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。

过量

迄今为止，尚未有人类过量使用terconazole的报告。大鼠口服ld50值雄性为1741 mg/kg，雌性为849 mg/kg。公、母狗口服ld50值分别为＠分别为1280和≥640 mg/kg。

禁忌症

已知对特康唑或乳膏或栓剂的任何成分过敏的患者。

临床药理学

经阴道内给药terconazole后，3名子宫切除患者的吸收率为5-8%，2名未切除子宫并结扎输卵管的患者吸收率为12-16%。

正常人连续7天每天阴道内给药0.8% terconazole 40mg (0.8% cream x 5g)，血药浓度较低，并在6.6小时逐渐上升至每日峰值(平均5.9 ng/mL或0.006 mcg/mL)。

外阴阴道念珠菌病患者的类似研究结果表明，terconazole的吸收速度慢，缺乏积累，其平均血药峰浓度与健康女性无明显差异。妊娠和非妊娠外阴阴道念珠菌病患者对terconazole 0.8%的吸收特性也与正常志愿者相似。

口服(30毫克)¹⁴c标记的terconazole，母体terconazole从血液中消除的谐波半衰期为6.9小时(范围4.0-11.3)。Terconazole被广泛代谢;与总放射性AUC相比，terconazole的血浆AUC为0.6%。血液中的总放射性被消除，谐波半衰期为52.2小时(范围44-60)。放射性物质通过肾脏(32 - 56%)和粪便(47-52%)排出。

在体外terconazole与蛋白结合度高(94.9%)，且结合程度与药物浓度无关。

在过滤人工紫外光条件下，观察正常受试者反复使用2.0%和0.8%的terconazole乳膏的光敏反应。

在美国和国外的临床试验中，使用terconazole栓剂或阴道乳膏治疗的患者未观察到光敏反应(0.4%和0.8%)。

微生物学

Terconazole具有杀真菌活性在体外反对白色念珠菌．对其他真菌也有抗真菌活性。terconazole的MIC值对大多数乳酸菌在人类阴道中发现的典型菌株≥128 mcg/mL;因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。

特康唑的确切药理作用方式尚不确定;然而，它可能通过破坏正常的真菌细胞膜通透性来发挥其抗真菌活性。在连续的传代过程中，对terconazole没有产生耐药性白念珠菌．

患者信息

Terazol®7阴道乳霜0.4%
(terconazole)

Terazol®3阴道乳霜0.8%
(terconazole)

耐心的说明

填充涂抹器:

从管子上取下盖子。

用盖子顶部的尖头刺穿管子上的密封。

将涂抹器拧到管子上。

从底部挤压管子，填满涂抹器，直到柱塞停止。

从管子上拧下涂抹器。

使用涂抹器:

1.仰卧，双膝向上收至胸部。

用桶的带肋端握住涂抹器，将填充的涂抹器插入阴道只要它能舒服地走下去。

慢慢按压涂抹器的柱塞，将药膏释放到阴道内。

将涂抹器从阴道中取出。

按照医生的指示，每晚一次，连续使用几天。

清洁涂抹器:(不适用于样品涂抹器，样品涂抹器只能使用一次)

每次使用后，您应该按照以下程序彻底清洁涂抹器:

1.把柱塞从桶里拔出来。

用温水肥皂水清洗，然后彻底擦干。

轻轻地将柱塞推入桶内，尽可能地将涂抹器放回一起。

注意:将乳霜存放在室温控制的15-30°C(59-86°F)。见片尾批号和截止日期。

泰拉唑®3阴道栓剂80mg
(terconazole)

三个椭圆形栓剂，只在阴道内使用。

设计用于插入阴道。

使用方法:

按照医生的指示，每晚睡前将一个栓剂放入阴道，连续3晚。TERAZOL栓剂是自润滑的，可以带或不带涂抹器插入。

A.用涂抹器插入

1.填充涂抹器

从塑料条上掰下栓剂。

拉塑料完全分开在缺口端。

如图所示，将栓剂的平端放入涂药器的开口端。现在你可以把栓剂插入阴道了。

2.使用涂抹器

仰卧，双膝向上收至胸部。

拿着涂抹器的肋骨末端，轻轻插入阴道，直到它舒适为止。

按压柱塞将栓剂释放到阴道内。

将涂抹器从阴道中取出。

3.清洁涂抹器(不适用于样品涂抹器，样品涂抹器只能使用一次)

每次使用后，您应该按照以下程序彻底清洁涂抹器:

把柱塞从桶里拔出来。

用温水肥皂水清洗两件衣服，并彻底擦干。

轻轻地将柱塞推入桶内，尽可能地将涂抹器放回一起。

B.无涂抹器插入

仰卧，双膝向上收至胸部。

如图所示，将栓剂放在指尖上。

把栓剂轻轻地插入阴道，直到它舒服为止。注意:将栓剂保存在室温控制的15-30°C(59-86°F)。见片尾批号和截止日期。

关于酵母菌感染

为什么会发生酵母菌感染?

酵母感染是由念珠菌(KAN di duh)引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔、消化道和阴道中。有时阴道的自然平衡会被打破。这可能会导致念珠菌的快速生长，从而导致感染酵母菌感染．酵母菌感染的症状包括瘙痒、灼烧、发红和异常放电．

你的医生可以通过评估你的症状和观察分泌物样本来诊断酵母菌感染显微镜．

如何预防酵母菌感染?

某些因素可能会增加你患酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不是导致问题的原因，但它们可能会创造一种情况，使酵母菌迅速生长。

服装:紧身牛仔裤、尼龙内衣、连裤袜和湿泳衣可以保持热量和水分(酵母有机体繁殖的两种条件)。宽松的裤子或裙子，100%棉花内衣和长袜可以帮助避免这个问题。

饮食:少吃甜食、奶制品和人造甜味剂可以降低酵母菌感染的风险。

抗生素:抗生素的作用是消灭致病微生物。虽然抗生素对治疗其他问题有帮助，但它们可能导致阴道内念珠菌过度生长。

怀孕:怀孕期间体内荷尔蒙的变化会促进酵母菌的生长。这是一个非常常见的感染发生的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果你认为你怀孕了，告诉你的医生。

月经:有时，激素水平的月度变化可能导致酵母菌感染。

糖尿病:除了热量和水分，酵母还需要糖。因为糖尿病患者的尿液中经常含有糖，所以他们的阴道中含有丰富的这种物质。小心控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。

控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可能防止它们复发。

其他一些有用的建议:

1.为了获得最好的效果，即使你感觉很快就好了，也要确保按照医生的处方服用药物。

避免性交，如果你的医生建议你这样做。栓剂配方(不是乳霜)可能会损害隔膜．因此，栓剂治疗期间不建议使用隔膜。咨询你的医生。

如果你的伴侣有阴茎发痒、发红或不适，他应该咨询他的医生，并告诉他你正在接受真菌感染的治疗。

你可以使用这种药物，即使你是在月经期间。然而，你不应该使用卫生棉条，因为它们可能吸收的药物。相反，使用外部卫生巾或餐巾纸，直到用药结束。如果阴道药物泄漏，你可能也希望戴上卫生巾。

干的生殖器淋浴、沐浴或游泳后彻底清洗。尽快换掉潮湿的泳衣或运动服。一个干环境不太可能促进酵母的生长。

排便后从前到后(远离阴道)擦拭。

不冲洗除非你的医生特别告诉你这样做。冲洗可能会扰乱阴道平衡。

如果能忍住就不要挠。抓挠会引起更多的刺激并传播感染。

与你的医生讨论你正在服用的药物。某些类型的药物会使你的阴道更容易感染。

吃有营养的食物来促进你的整体健康。