镇痛新Nx

编辑器: John P. Cunha, DO, FACOEP 最近在RxList上更新:10/18/2022

药物概述

塔尔温是什么?

Talwin Nx(盐酸戊唑嗪和盐酸纳洛酮)是一种麻醉性止痛药(阿片类)和阿片类拮抗剂的组合,用于治疗中度至重度疼痛。

塔尔温有哪些副作用?

Talwin Nx可能会导致严重的副作用,包括:

  • 荨麻疹,
  • 呼吸困难,
  • 面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,
  • 严重的皮肤反应;
  • 发热
  • 喉咙痛,
  • 在你眼中燃烧,
  • 皮肤疼痛,
  • 红色或紫色皮疹,扩散并引起水泡和脱皮;
  • 缓慢的呼吸,长时间的停顿,
  • 蓝色的嘴唇,
  • 很难醒来,
  • 缓慢的心跳,
  • 呼吸微弱或浅;
  • 严重的便秘,
  • 困惑,
  • 幻觉,
  • 不寻常的想法或行为;
  • 严重的弱点,
  • 嗜睡。
  • 癫痫发作,
  • 头晕,
  • 恶心想吐
  • 呕吐,
  • 食欲不振;
  • 头晕,
  • 加重疲劳或虚弱;
  • 搅动
  • 幻觉,
  • 不寻常的想法或行为;
  • 出汗,
  • 瑟瑟发抖,
  • 心率快;
  • 肌肉僵硬,
  • 抽搐,
  • 失去协调能力
  • 腹泻

如果出现上述任何症状,请立即就医。

Talwin Nx的常见副作用包括:

  • 恶心想吐
  • 呕吐,
  • 食欲不振;
  • 便秘,
  • 腹泻
  • 头晕,
  • 头晕,
  • 嗜睡,
  • 出汗增加,
  • 口干,
  • 头疼
  • 的弱点,
  • 坐立不安,
  • 易怒,
  • 震颤、
  • 发冷、
  • 潮红(温暖、发红或刺痛感);
  • 睡眠问题(失眠);
  • 奇怪的梦,
  • 视力模糊,或
  • 耳鸣。

告诉你的医生,如果你有严重的副作用,包括:

  • 精神/情绪变化(如躁动、幻觉、困惑);
  • 小便困难,
  • 视力变化,
  • 快速的心跳,
  • 严重的胃痛或腹痛;
  • 尿量的变化,或者
  • 感染症状(如发烧、持续喉咙痛)。

如果出现以下严重副作用,请立即就医或拨打911:

  • 严重的眼部症状,如突然视力丧失、视力模糊、隧道状视力、眼睛疼痛或肿胀,或看到灯光周围有光晕;
  • 严重的心脏症状,如心跳过快、不规则或剧烈跳动;在你的胸膛里飘动;呼吸短促;突然头晕、轻松或昏倒;
  • 严重头痛、神志不清、言语不清、手臂或腿部无力、行走困难、协调性丧失、感觉不稳、肌肉非常僵硬、发高烧、大量出汗或颤抖。

本文档不包含所有可能的副作用和其他可能发生的副作用。向你的医生咨询有关副作用的更多信息。

塔尔温剂量

剂量根据患者的医疗状况和对治疗的反应而定。

哪些药物、物质或补充剂与塔尔温相互作用?

Talwin Nx可能与:

  • 环丙甲羟二羟吗啡酮,
  • 西布曲明胶囊,
  • 氟西汀,
  • 酒精,
  • 预防药物、
  • 治疗睡眠或焦虑的药,
  • 肌肉松弛剂,
  • 精神科药物或
  • 任何可能导致嗜睡或影响呼吸的药物

怀孕和哺乳期间的塔尔温

在怀孕期间,这种药物只能在处方下使用。不建议在临近预产期时使用,因为可能会对胎儿造成伤害。与你的医生讨论风险和益处。使用这种药物的母亲所生的婴儿可能有戒断症状,如易怒、异常/持续哭泣、呕吐或腹泻。如果你发现你的新生儿有任何这些症状,立即告诉你的医生。目前尚不清楚该产品是否会进入母乳。与你的医生讨论母乳喂养的风险和益处。

额外的信息

长期使用后不要突然停止使用Talwin Nx,否则您可能会出现戒断症状。

我们的Talwin Nx副作用药物中心提供了服用这种药物时潜在副作用的可用药物信息的全面视图。

药物的描述

口服止痛剂

警告:TALWIN®NX (pentazocine and naloxone)仅用于口服。TALWIN®NX (pentazocine和naloxone)单独或与其他物质联合误用可能导致严重的、潜在致命的反应。(见药物滥用及依赖部分。)

描述

TALWIN NX (pentazocine)和烯丙羟吗啡酮盐酸pentazocine hydrochloride, USP,相当于50 mg碱,是benzazocine series(也称为benzomorphan series)的一员,盐酸纳洛酮,USP,相当于0.5 mg碱。

TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)是一种止痛剂口服给药。

化学上,盐酸戊唑嗪是(2)R *,6R *,11R *)- 1,2,3,4,5,6 -六氢- 6,1 -二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲烷-3-苯并唑辛-8-醇盐酸盐,白色结晶物质,可溶于酸性水溶液,其结构式如下:

盐酸戊唑嗪结构式图示

C19H27没有·盐酸 ............ 分子量321.88

化学上,盐酸纳洛酮是吗啡酮-6- 1,4,5 -环氧-3,14-二羟基-17-(2-丙烯基)-,盐酸,(5α)-。微灰白色粉末,溶于水和稀酸,结构式如下:

盐酸纳洛酮结构式图示

C19H21没有4·盐酸 .............. M.W. = 363.84

非活性成分:胶体二氧化硅、二碱性磷酸钙、D&C黄#10、FD&C黄#6、硬脂酸镁、微晶纤维素、月桂醇硫酸钠、淀粉。

适应症及用量

迹象

TALWIN NX (pentazocine and naloxone hydrochloride, USP)用于缓解中度至重度疼痛。

TALWIN NX (pentazocine and naloxone)仅适用于口服。

剂量和给药方法

成年人

通常的成人初始剂量是每三或四小时一片。必要时可增加至2片。每日总剂量不应超过12片。

停药

由于突然停药可能导致戒断症状,应考虑患者在使用TALWIN NX治疗较长时间后逐渐停用TALWIN NX(见预防措施药物滥用及依赖).

如何提供

镇痛新NX(pentazocine and naloxone hydrochloride, USP)是一种黄色的、有刻字的长方形片剂,片头有“W”字样,一边是方框,另一边是“T51”。每片含有相当于50毫克碱的盐酸戊唑嗪和相当于0.5毫克碱的盐酸纳洛酮。

每瓶100瓶(国防委员会0024-1951-04)。

保存在25°C(77°F);允许在15°- 30°C(59°F至86°F)之间的偏移。

制造:赛诺菲-安万特美国有限责任公司桥水,新泽西08807。

副作用

副作用

心血管

高血压,低血压,循环抑制,心动过速,晕厥。

呼吸

很少,呼吸抑制。

急性中枢神经系统表现

幻觉(通常是视觉上的)、迷失方向和混乱。

其他中枢神经系统效应

大痉挛,颅内压升高,头晕,头昏,幻觉,镇静,欣快,头痛,神志不清,迷失方向;少见的虚弱、梦乱、失眠、晕厥和抑郁;很少震颤,易怒,兴奋,耳鸣。

自主

出汗;经常冲洗;而且很少发冷。

胃肠

恶心、呕吐、便秘、腹泻、厌食、口干、胆道痉挛,很少有腹部不适。

过敏

面部水肿;过敏性休克;皮炎,包括瘙痒;皮肤发红,包括过多;罕见皮疹,很少荨麻疹。

眼科

视觉模糊和聚焦困难,瞳孔缩小。

血液

白细胞(尤其是粒细胞)减少,伴有粒细胞缺乏症,这通常是可逆的,中度短暂性嗜酸性粒细胞增多。

依赖和戒断症状

(见警告预防措施药物滥用及依赖部分)。

其他

尿潴留,感觉异常,严重的皮肤反应,包括多形性红斑,Stevens-Johnson综合征中毒性表皮坏死松解,以及分娩时子宫收缩速率或强度的改变。

药物的相互作用

药物的相互作用

中枢神经系统抑制剂

其他中枢神经系统(CNS)抑制剂包括镇静剂、催眠药、全麻药、止吐药、吩噻嗪或其他镇静剂或酒精会增加呼吸抑制、低血压、深度镇静或昏迷的风险。服用这些药物的患者谨慎使用硫酸吗啡并减少剂量。

阿片激动剂止痛剂

TALWIN NX (pentazocine and naloxone)可拮抗纯阿片激动剂镇痛药的作用和/或可能诱发戒断症状。

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)与TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)合用可能通过各自对儿茶酚胺的作用引起中枢神经系统兴奋和高血压。因此,对目前正在接受MAOIs或在过去14天内接受过MAOIs的患者给予TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)时应谨慎

抗胆碱能类

抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与阿片类镇痛药同时使用可能导致尿潴留和/或严重便秘的风险增加,这可能导致麻痹性肠梗阻。

烟草

吸烟可提高戊唑嗪的代谢清除率,降低标准剂量戊唑嗪的临床疗效。

警告和注意事项

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

上瘾、滥用和误用

TALWIN含有戊唑嗪,一种附表四管制物质。作为一种阿片类药物,TALWIN使使用者面临成瘾、滥用和误用的风险药物滥用和依赖]。

虽然任何个体的成瘾风险都是未知的,但它可能发生在适当服用TALWIN的患者身上。在推荐剂量下,如果药物被误用或滥用,可能会上瘾。

在开TALWIN之前,评估每位患者的阿片类药物成瘾、滥用或误用风险,并监测所有接受TALWIN的患者这些行为或状况的发展。有个人或家族药物滥用史(包括药物或酒精滥用或成瘾)或精神疾病(如重度抑郁症)的患者风险增加。然而,这些潜在的风险不应该妨碍对任何特定患者的疼痛进行适当的管理。风险增加的患者可能会被处方阿片类药物,如TALWIN,但在这类患者中使用,需要对TALWIN的风险和正确使用进行密集咨询,并密切监测成瘾、滥用和误用的迹象。

药物滥用者和有成瘾障碍的人寻求类阿片,并受到刑事转移。在开处方或配发TALWIN时,请考虑这些风险。减少这些风险的策略包括以最小的适当剂量开处方。有关如何防止和检测滥用或转移本产品的信息,请与当地国家专业许可委员会或国家管制物质当局联系。

危及生命的呼吸抑制

据报道,即使按照推荐使用阿片类药物,也会出现严重、危及生命或致命的呼吸抑制。呼吸抑制,如果不立即发现和治疗,可能导致呼吸停止和死亡。呼吸抑制的管理可能包括密切观察、支持措施和使用阿片类拮抗剂,这取决于患者的临床状况[见]过剂量]。阿片类药物引起的呼吸抑制引起的二氧化碳潴留可加剧阿片类药物的镇静作用。

虽然严重的、危及生命的或致命的呼吸抑制在使用TALWIN期间的任何时候都可能发生,但在开始治疗或增加剂量期间风险最大。密切监测患者的呼吸抑制,特别是在开始治疗的前24-72小时内和随后的TALWIN剂量增加。

为了降低呼吸抑制的风险,适当的剂量和滴定是至关重要的[见]剂量和给药方法]。当患者从另一种阿片类药物转换时,高估TALWIN剂量可能导致首次剂量过量致死。

阿片类药物可导致睡眠相关呼吸障碍,包括中枢性睡眠呼吸暂停(CSA)和睡眠相关低氧血症。阿片类药物的使用以剂量依赖的方式增加CSA的风险。对于出现CSA的患者,考虑使用阿片类药物逐渐减少的最佳做法来减少阿片类药物的剂量[见]剂量和给药方法]。

新生儿阿片类戒断综合征

妊娠期长期使用TALWIN可导致新生儿停药。新生儿阿片类戒断综合征与成人阿片类戒断综合征不同,如果得不到识别和治疗,可能会危及生命,需要根据新生儿专家制定的方案进行管理。观察新生儿阿片类药物戒断综合征的迹象并进行相应的处理。建议长期使用阿片类药物的孕妇注意新生儿阿片类药物戒断综合征的风险,并确保提供适当的治疗[见]特定人群使用患者信息]。

与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险

与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂(如非苯二氮卓类镇静剂/催眠药、抗焦虑药、安定剂、肌肉松弛剂、全身麻醉剂、抗精神病药、其他阿片类药物、酒精)同时使用TALWIN注射液可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。由于这些风险,保留这些药物的联合处方,以供其他治疗方案不足的患者使用。

观察性研究表明,与单独使用阿片类镇痛药相比,阿片类镇痛药和苯二氮卓类药物同时使用会增加药物相关死亡率的风险。由于阿片类镇痛药与其他中枢神经系统抑制剂具有相似的药理特性,因此有理由认为其风险与阿片类镇痛药相似药物的相互作用

如果决定将苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂与阿片类镇痛药同时使用,应规定最低有效剂量和最短同时使用时间。在已经接受阿片类镇痛药的患者中,处方的苯二氮卓或其他中枢神经系统抑制剂的初始剂量低于没有阿片类药物时的指示剂量,并根据临床反应进行滴定。如果已经在服用苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂的患者开始使用阿片类镇痛药,则开较低的阿片类镇痛药初始剂量,并根据临床反应滴定。密切跟踪患者呼吸抑制和镇静的体征和症状。

当TALWIN注射液与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精和非法药物)一起使用时,应告知患者和护理人员呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定同时使用苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂的影响之前,不要开车或操作重型机械。对患者进行药物使用障碍风险筛查,包括阿片类药物滥用和误用,并警告他们使用额外的中枢神经系统抑制剂(包括酒精和非法药物)可能导致过量使用和死亡[见]药物的相互作用患者信息]。

危及生命的呼吸抑制在慢性肺部疾病患者或老年人,病毒质,或虚弱的患者

急性或严重支气管哮喘患者在无监护或无复苏设备的情况下使用TALWIN是禁忌。

慢性肺病患者

经TALWIN治疗的患有严重慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者,以及呼吸储备明显下降、缺氧、高碳酸血症或已有呼吸抑制的患者,即使使用推荐剂量的TALWIN,发生呼吸驱动下降(包括呼吸暂停)的风险也会增加危及生命的呼吸抑制]。

老年、恶病质或虚弱患者

危及生命的呼吸抑制更可能发生在老年、恶病质或虚弱的患者身上,因为与年轻、健康的患者相比,他们的药代动力学或清除率可能发生了改变[见]危及生命的呼吸抑制]。

密切监测这类患者,特别是当TALWIN开始使用和滴定时,以及当TALWIN与其他抑制呼吸的药物同时使用时危及生命的呼吸抑制]。或者,考虑在这些患者中使用非阿片类镇痛药。

肾上腺机能不全

阿片类药物的使用也有肾上腺功能不全的报道,通常是在使用一个月以上。肾上腺功能不全的表现可能包括非特异性症状和体征,包括恶心、呕吐、厌食、疲劳、虚弱、头晕和低血压。如怀疑肾上腺功能不全,应尽快通过诊断检测确认诊断。如果诊断为肾上腺功能不全,用生理性替代剂量的皮质类固醇治疗。停用阿片类药物,使肾上腺功能恢复,并继续皮质类固醇治疗,直至肾上腺功能恢复。其他阿片类药物可以尝试,因为一些病例报告使用不同的阿片类药物而没有肾上腺功能不全复发。现有的信息并没有确定任何特定的阿片类药物更可能与肾上腺功能不全有关。

严重低血压

TALWIN可引起严重的低血压,包括站立性低血压和晕厥。由于血容量减少或同时服用某些中枢神经系统抑制剂Â(如吩噻嗪类或全身麻醉剂),患者维持血压的能力已经受损,则风险增加[见]药物的相互作用]。在开始或滴定TALWIN剂量后监测这些患者是否有低血压的迹象。对于循环性休克患者,TALWIN可引起血管舒张,从而进一步降低心输出量和血压。避免循环性休克患者使用TALWIN。

颅内压升高、脑肿瘤、头部损伤或意识受损患者使用的风险

对于可能易受CO2滞留颅内效应影响的患者(例如,有颅内压升高或脑肿瘤证据的患者),TALWIN可能会降低呼吸驱动,由此产生的CO2滞留可进一步增加颅内压。监测这类患者的镇静和呼吸抑制迹象,特别是在开始使用TALWIN治疗时。

阿片类药物也可能使头部损伤患者的临床过程模糊不清。意识受损或昏迷患者避免使用TALWIN。

胃肠道疾病患者使用的风险

TALWIN是已知或怀疑有胃肠道梗阻的患者的禁忌症,包括麻痹性肠梗阻。

TALWIN中的戊唑嗪可能引起Oddi括约肌痉挛。阿片类药物可引起血清淀粉酶升高。监测胆道疾病患者,包括急性胰腺炎的恶化症状。

惊厥或癫痫性疾病患者癫痫发作的风险增加

TALWIN中的pentazocine可能会增加癫痫性疾病患者的癫痫发作频率,并可能增加与癫痫发作相关的其他临床环境中发生癫痫发作的风险。监测有癫痫病史的患者在TALWIN治疗期间癫痫控制恶化。

撤军

在接受完全阿片类激动剂镇痛药的患者中使用混合激动剂/拮抗剂阿片类镇痛药TALWIN可能会降低镇痛效果和/或沉淀戒断症状。避免与阿片类激动剂止痛剂同时使用TALWIN。

当对身体依赖的患者停用塔尔文时,应逐渐减少剂量[见剂量和给药方法]。对于这些患者,不要突然停用TALWIN药物滥用和依赖]。

驾驶和操作机械的风险

TALWIN可能会损害进行潜在危险活动(如驾驶汽车或操作机器)所需的精神或身体能力。警告患者不要开车或操作危险的机器,除非他们能耐受TALWIN的作用,并知道他们对药物的反应[见]患者咨询信息]。

注射部位的组织损伤

接受多剂量乳酸戊唑嗪的患者注射部位发生严重的皮肤、皮下组织和皮下肌肉硬化。因此,注射部位的不断旋转是必要的。此外,动物研究表明,皮下注射比肌肉注射耐受性差[见]剂量和给药方法]。

心肌梗死

急性心肌梗死合并高血压或左心室衰竭患者静脉应用戊唑嗪时应谨慎。数据显示,急性心肌梗死患者静脉注射戊唑嗪可增加全身和肺动脉压以及全身血管阻力。

肾功能或肝功能受损

虽然实验室测试没有表明TALWIN会导致或加重肾脏或肝脏损害,但对于有这种损害的患者,应谨慎用药。广泛的肝脏疾病似乎易因通常的临床剂量而产生更大的副作用(例如,明显的忧虑、焦虑、头晕、嗜睡),并且可能是肝脏对药物代谢减少的结果。

胆道手术

麻醉药品通常被认为在给药后的不同时期会升高胆道压力。一些证据表明,pentazocine在这方面可能与其他市场上销售的麻醉品不同(即,它很少或不会引起胆道压力升高)。然而,这些发现的临床意义尚不清楚。

对丙酮亚硫酸氢钠的过敏反应

多剂量瓶中含有一种亚硫酸盐,可引起过敏型反应,包括某些易感人群的过敏症状和危及生命或不太严重的哮喘发作。亚硫酸盐敏感性在一般人群中的总体流行率是未知的,可能很低。亚硫酸盐敏感性在哮喘人群中比在非哮喘人群中更为常见。Uni-Amp™Pak中的安瓿不含丙酮亚硫酸氢钠。

临床前毒理学

致癌,诱变,生育障碍

致癌作用

评估戊唑嗪致癌性的长期动物研究尚未进行。

诱变

目前还没有研究评估戊唑嗪的致突变潜力。

生育能力受损

还没有进行动物研究来评估戊唑嗪对生育能力的影响。

特定人群使用

怀孕

风险概述

怀孕期间长期使用阿片类镇痛药可能导致新生儿阿片类戒断综合征。妊娠妇女使用TALWIN的现有数据不足以说明与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

在动物生殖研究中,在妊娠早期给妊娠仓鼠皮下注射戊唑嗪,以最大日剂量的4.4倍产生神经管缺陷(即畸形和颅裂)数据]。根据动物数据,建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、流产或其他不良后果的背景风险。

在美国普通人群中,在临床确认的妊娠中,主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。

临床考虑

胎儿/新生儿不良反应

长期使用阿片样物质怀孕期间用于医疗或非医疗目的的镇痛药可导致身体依赖新生儿新生儿出生后不久阿片类戒断综合征。

新生儿阿片类药物戒断综合征表现为易怒,多动异常的睡眠模式,高分贝的哭声,地震呕吐、腹泻和体重增加失败。新生儿阿片类戒断综合征的发病、持续时间和严重程度取决于所使用的阿片类药物的具体种类、使用时间、母体最后一次使用的时间和数量,以及新生儿的药物消除率。观察新生儿阿片类药物戒断综合征的症状并进行相应处理[见]警告和注意事项]。

分娩或分娩

阿片类药物穿过胎盘,可引起呼吸抑制和精神紧张生理对新生儿的影响阿片类药物拮抗剂如纳洛酮,必须可用于逆转阿片类药物引起的新生儿呼吸抑制。当其他镇痛技术更合适时,不建议孕妇在分娩期间或分娩前使用TALWIN。阿片类镇痛药,包括TALWIN,可以通过暂时减少子宫收缩的强度、持续时间和频率来延长产程。然而,这种影响是不一致的,可能被增加的比率所抵消扩张这往往会缩短劳动时间。监测分娩过程中暴露于阿片类镇痛药的新生儿是否有过度镇静和呼吸抑郁.在分娩过程中接受TALWIN的患者没有经历过除常用镇痛药以外的不良反应。

数据

动物的数据

在一份已发表的报告中,在妊娠第8天给怀孕的仓鼠服用单剂量的戊唑嗪会增加神经注射剂量为196 mg/kg, SC(以体表面积为基础的最大日剂量(MDD) 360 mg/天的4.4倍)。剂量为98 mg/kg(2.2倍MDD)后未报告神经管缺陷的证据。

泌乳

风险概述

母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对塔尔温的临床需要以及塔尔温对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不良影响一并考虑。

临床考虑

通过母乳接触TALWIN的婴儿应监测是否有过度镇静和呼吸抑制。戒断症状当母亲停止给药阿片类镇痛药或停止母乳喂养时,可发生在母乳喂养的婴儿中。

生殖潜能的女性和男性

不孕不育

长期使用阿片类药物可能导致具有生殖潜力的女性和男性生育能力下降。目前尚不清楚这些对生育能力的影响是否可逆不良反应]。

儿童使用

TALWIN的安全性和有效性术前或麻醉前用药已建立在儿童患者1至16岁。TALWIN在这些年龄组的使用得到了充分的成人对照研究的证据和来自已发表的儿科患者对照试验的额外数据的支持。TALWIN作为镇静前用药的安全性和有效性尚未在1岁以下的儿科患者中得到证实。关于TALWIN的安全概况的信息术后16岁以下儿童的镇痛作用有限。

老年使用

Pentazocine在肝脏代谢,主要通过尿液排出。肾功能或肝功能受损的患者可能会较慢地消除药物,并且这些患者对该药的不良反应的风险可能更大。老年患者(65岁或以上)可能对戊唑嗪的敏感性增加。一般来说,在为老年患者选择剂量时要谨慎,通常从剂量范围的低端开始,这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更大频率。

呼吸抑制是接受阿片类药物治疗的老年患者的主要风险,在对阿片类药物不耐受的患者给予大剂量初始剂量或阿片类药物与其他抑制药物共同使用后发生呼吸.老年患者缓慢滴定TALWIN的剂量,并密切监测中枢神经系统和呼吸抑制的迹象警告和注意事项]。Pentazocine主要由肾脏排出,肾功能受损的患者对该药物产生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,在剂量选择上应谨慎,监测肾功能可能是有用的。

过量和禁忌症

过量

表现

对于单次剂量超过60毫克的戊唑嗪,有报告称会出现类似纳洛啡的拟精神作用,如焦虑、噩梦、奇怪的想法和幻觉。嗜眠症伴有明显的呼吸抑制高血压心动过速也导致了癫痫发作,低血压头晕,恶心,呕吐,嗜睡和感觉异常。纳洛酮可拮抗呼吸抑制(见治疗).循环更严重的病例可能出现衰竭和加深昏迷,特别是那些同时摄入了其他中枢神经系统抑制剂(如酒精)的患者,镇静剂/安眠药,或者抗组胺药

治疗

适当的措施来维持通风并应采用全身循环支持。应采用辅助或控制通气、静脉输液、血管加压剂和其他支持措施。应该考虑到洗胃愿望.对戊唑嗪过量或异常敏感导致呼吸抑制者,注射用药物的纳洛酮是一种特异有效的拮抗剂。建议初始剂量为0.4 - 2.0 mg纳洛酮,如有需要,每隔2-3分钟重复一次,总剂量可达10 mg。抗惊厥治疗可能是必要的。

禁忌症

TALWIN NX (pentazocine and naloxone)禁忌用于对pentazocine或naloxone过敏的患者。

临床药理学

临床药理学

戊唑嗪是一种附表四阿片类镇痛药,口服50毫克剂量的镇痛效果相当于60毫克可待因。

戊唑嗪弱拮抗吗啡和哌替啶;此外,它产生不完全反转心血管吗啡和哌替啶所致的呼吸和行为抑制。戊唑嗪的拮抗活性约为纳洛啡的1/50。它也有镇静作用。

显著性开始镇痛通常发生在口服给药后15至30分钟,作用持续时间通常为3小时或更长。

Pentazocine从胃肠道.血浆中的浓度与镇痛的发生、持续时间和强度密切相关。24名正常志愿者口服给药后平均峰浓度时间为1.7小时(0.5 ~ 4小时),平均血浆消除半衰期为3.6小时(1.5 ~ 10小时)。

Pentazocine在肝脏代谢,主要通过尿液排出。末端甲基和葡萄糖醛酸缀合物氧化的产物由肾脏排出。总剂量的约60%在24小时内消除。Pentazocine进入胎儿血液循环

口服纳洛酮0.5 mg时没有药理活性。以相同剂量外注射的盐酸纳洛酮是戊唑嗪的拮抗剂和戊唑嗪的纯拮抗剂麻醉止痛剂。

TALWIN NX (pentazocine and naloxone)是一种有效的口服镇痛药。然而,TALWIN NX中纳洛酮(pentazocine和naloxone)的存在是为了防止如果该产品被误用为注射,则会产生pentazocine的影响。

动物实验表明,口服纳洛酮不影响戊唑嗪镇痛。如果通过注射给药,则戊唑嗪的作用被中和。

用药指南

患者信息

接受TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)治疗的患者应由医生给予以下指导:

  • 应告知患者,TALWIN NX (pentazocine and naloxone)是一种麻醉性止痛药,应仅在指导下服用。
  • TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)的剂量不应在没有咨询医生或其他医疗保健专业人员的情况下进行调整。
  • 患者应被告知TALWIN NX (pentazocine和naloxone)可能会引起嗜睡、头晕或眩晕头晕并且可能损害执行潜在危险任务(例如,驾驶,操作机械)所需的精神和/或身体能力。开始服用TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)的患者或剂量已调整的患者应避免任何潜在危险的活动,直到确定他们没有不良影响。
  • TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)将增强酒精和其他中枢神经系统抑制剂(如抗组胺药、镇静剂、催眠药、镇静剂、全身麻醉剂、吩噻嗪类药物、其他阿片类药物和单胺氧化酶抑制剂)的作用。
  • 患者不应将TALWIN NX (pentazocine和naloxone)与酒精或其他中枢神经系统抑制剂(助眠剂、镇定剂)联合使用,除非有处方医生的指示,因为可能会发生危险的叠加效应,导致严重伤害或死亡。
  • 已怀孕或计划怀孕的育龄妇女在开始或继续使用TALWIN NX (pentazocine和纳洛酮)治疗前应咨询医生。
  • 在怀孕期间的安全使用尚未确定。妊娠期长期使用阿片类镇痛药可能导致新生儿身体依赖,新生儿可能出现戒断反应。
  • 如果患者已经接受TALWIN NX (pentazocine和naloxone)治疗超过几周,并且有停止治疗的迹象,应告知他们安全逐渐减少剂量的重要性,并且突然停止用药可能会导致戒断症状。医生应提供一个剂量表,以完成逐渐停药。
  • 患者应被告知TALWIN NX (pentazocine and naloxone)是一种潜在的滥用药物。他们应该保护它免遭盗窃。除了处方所针对的个人,它不应该给任何人服用。
  • 应指示患者将TALWIN NX (pentazocine和naloxone)保存在儿童接触不到的安全地方。当不再需要TALWIN NX(戊唑嗪和纳洛酮)时,请咨询您的药剂师以获得正确的处理说明。
  • 与其他阿片类药物一样,服用TALWIN NX (pentazocine和纳洛酮)的患者应被告知可能出现严重便秘;适当的泻药和/或凳子软化剂以及其他适当的治疗应该从阿片类药物治疗开始。
  • 应告知患者服用TALWIN NX (pentazocine和naloxone)时可能发生的最常见不良事件:便秘、恶心、嗜睡、头晕、镇静、呕吐和出汗。
FDA的标志

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我们鼓励您向FDA报告处方药的负面副作用。参观FDA提交确证网站或致电1-800-FDA-1088。

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