警告
甲状腺激素，包括SYNTHROID，单独或与其他治疗药物，不应用于治疗肥胖或减肥。在甲状腺功能正常的患者中，在每日激素需求范围内的剂量对减肥无效。较大剂量可能产生严重甚至危及生命的毒性表现，特别是当与拟交感神经胺(如用于其厌食作用的胺)联合使用时。
描述
SYNTHROID (左旋甲状腺素钠片，USP)含有合成结晶l -3,3'，5,5'-四碘甲状腺原氨酸钠盐[左甲状腺素(T4)钠]。合成T4和人体内产生的相同吗甲状腺。左旋甲状腺素(T4)钠的实验式是C15H10我4N NaO4•H20，分子量为798.86 g/mol(无水)，分子式为:
 |
活性成分
金合欢，糖糖(含玉米淀粉)，乳糖一水，硬脂酸镁，聚维酮和滑石粉。以下是按片剂强度划分的颜色添加剂:
| 强度(mcg) | 颜色添加剂 |
| 25 | FD&C黄六号铝湖* |
| 50 | 没有一个 |
| 75 | FD&C红色40号铝湖，FD&C蓝色2号铝湖 |
| 88 | FD&C蓝色1号铝湖、FD&C黄色6号铝湖*、 D&C黄色10号铝湖 |
| One hundred. | D&C黄10号铝湖，FD&C黄6号铝湖* |
| 112 | D&C红27号和30号铝湖 |
| 125 | FD&C黄6号铝湖*、FD&C红40号铝湖、 FD&C蓝一号铝湖 |
| 137 | FD&C蓝一号铝湖 |
| 150 | FD&C蓝色2号铝湖 |
| 175 | f&c蓝色1号铝湖，D&C红色27号和30号铝湖 |
| 200 | FD&C红40号铝湖 |
| 300 | D&C黄10号铝湖、FD&C黄6号铝湖*、 FD&C蓝一号铝湖 |
| *注- FD&C黄6号为橙色。 符合USP溶出度试验3 |
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剂量和给药方法
重要的管理说明
每天一次服用SYNTHROID，空腹服用，早餐前半小时至一小时。
在服用已知干扰SYNTHROID吸收的药物之前或之后至少4小时服用SYNTHROID药物的相互作用]。
在进食可能影响合成类固醇吸收的某些食物后一小时内，评估是否需要调整剂量[见]给药的重要注意事项和推荐剂量和滴定，药物的相互作用和临床药理学]。
给不能吞咽完整片剂的儿科患者服用SYNTHROID，方法是将片剂压碎，将刚压碎的片剂悬浮在少量(5至10毫升)水中，然后立即用勺子或滴管给药。确保病人摄入足量的悬浮液。不要存放悬浮液。不要在会减少SYNTHROID吸收的食物中使用，比如大豆婴儿配方奶粉药物的相互作用]。
给药的重要注意事项
SYNTHROID治疗甲状腺功能减退或垂体促甲状腺激素抑制的剂量取决于多种因素，包括:患者的年龄、体重、心血管状况、伴随医疗状况(包括怀孕)、伴随药物、共同给药的食物和正在治疗的疾病的具体性质[见]推荐剂量和滴定，警告和注意事项和药物的相互作用]。剂量必须个体化，以考虑这些因素，并根据对患者临床反应和实验室参数的定期评估进行剂量调整[见]监测TSH和/或甲状腺素(T4)水平]。
对于原发性甲状腺功能减退的成年患者，滴定直至患者临床甲状腺功能恢复正常，血清TSH恢复正常推荐剂量和滴定]。
对于继发性或三期甲状腺功能减退，血清TSH不是SYNTHROID剂量是否充足的可靠指标，不应用于监测治疗。使用血清游离t4水平滴定SYNTHROID剂量，直到患者临床甲状腺功能恢复正常，血清游离t4水平恢复到正常范围的上半部分推荐剂量和滴定]。
给定剂量的SYNTHROID的峰值治疗效果可能不会达到4至6周。
推荐剂量和滴定
成人原发性、继发性和三期甲状腺功能减退症
原发性、继发性或三期甲状腺功能减退的成人，SYNTHROID的推荐起始日剂量基于年龄和心脏合并症，如表1所示。对于有房颤风险的患者或有潜在心脏疾病的患者，开始时使用较低剂量，并逐渐减慢剂量，以避免心脏症状加重。剂量滴定基于血清TSH或游离t4[见]给药的重要注意事项]。
表1。成人甲状腺功能减退的SYNTHROID剂量指南*
| 患者人群 | 起始剂量 | 基于血清TSH或游离t4的剂量滴定 |
| 诊断为甲状腺功能减退的成年人 | 完全替代剂量为1.6微克/千克/天。 有些病人需要较低的起始剂量。 |
根据需要，每4至6周增加12.5至25微克的剂量，直到患者甲状腺功能恢复正常。 |
| 有房颤风险或有潜在心脏疾病的成年人 | 较低的起始剂量 (低于1.6微克/千克/天) |
根据需要，每6至8周滴定一次剂量，直到患者甲状腺功能恢复正常。 |
| 老年患者 | 较低的起始剂量 (低于1.6微克/千克/天) |
|
| *很少需要超过200微克/天的剂量。每日剂量大于300微克/天的反应不足是罕见的，这可能表明依从性差、吸收不良、药物相互作用或这些因素的组合[见]重要的管理说明和药物的相互作用]。 | ||
儿科患者的原发性、继发性和三期甲状腺功能减退
原发性、继发性或三期甲状腺功能减退症儿童患者的推荐起始日剂量基于体重和年龄变化，如表2所示。根据需要根据血清TSH或游离T4滴定剂量(每2周)，直到患者甲状腺功能恢复正常给药的重要注意事项]。
表2。小儿甲状腺功能减退患者的合成甲状腺激素剂量指南
| 年龄 | 起始日剂量每公斤体重* |
| 0 - 3个月 | 10 - 15微克/公斤/天 |
| 3 - 6个月 | 8 - 10微克/公斤/天 |
| 6 - 12个月 | 6 - 8微克/公斤/天 |
| 1 - 5年 | 5 - 6微克/公斤/天 |
| 6 - 12年 | 4 - 5微克/公斤/天 |
| 大于12岁但发育和青春期不完全 | 2 - 3微克/公斤/天 |
| 发育和青春期完成 | 1.6微克/公斤/天 |
| *根据临床反应和实验室参数调整剂量[见]监测TSH和/或甲状腺素(T4)水平和特定人群使用]。 | |
出生至3个月大的儿科患者有心力衰竭的风险
以较低的起始剂量开始，并根据临床和实验室反应每4至6周增加剂量。
有多动症风险的儿科患者
为了减少多动症的风险，从推荐的完全替代剂量的四分之一开始，每周增加四分之一的完全推荐的替代剂量，直到达到完全推荐的替代剂量。
妊娠患者甲状腺功能减退
对于已经存在甲状腺功能减退的孕妇，在确认怀孕后立即测量血清TSH和游离t4，至少在每个妊娠期测量一次。在原发性甲状腺功能减退的孕妇中，维持血清TSH在妊娠期特异性参考范围内。
孕妇服用SYNTHROID的推荐日剂量见表3。
表3。孕妇甲状腺功能减退患者的合成甲状腺激素剂量指南
| 患者人群 | 起始剂量 | 剂量调整和滴定 |
| 既往存在原发性甲状腺功能减退，血清TSH高于正常妊娠特异性范围 | 怀孕期间孕前剂量可能会增加 | 将合成类固醇的剂量增加12.5至25微克/天。 每4周监测一次TSH，直到达到稳定的剂量，血清TSH在正常的妊娠特异性范围内。 分娩后立即将SYNTHROID的剂量减少到孕前水平。 产后4 ~ 8周监测血清TSH。 |
| 新发甲状腺功能减退 (TSH≥10 IU /升) |
1.6微克/公斤/天 | 每4周监测血清TSH并调整SYNTHROID剂量，直到血清TSH在正常妊娠特异性范围内。 |
| 新发甲状腺功能减退 (TSH < 10 IU / l) |
1.0微克/公斤/天 |
TSH抑制在成人和儿童高分化甲状腺癌中的作用
患者SYNTHROID的剂量是根据TSH抑制的目标水平来确定的阶段和临床状态甲状腺癌。
监测TSH和/或甲状腺素(T4)水平
通过定期的实验室检查和临床评估来评估治疗的充分性。持续的临床和实验室证据甲状腺功能减退尽管SYNTHROID的替代剂量明显足够，但可能存在吸收不足、依从性差、药物相互作用或这些因素的综合。
成年人
对于原发性甲状腺功能减退的成年患者，在剂量改变后间隔6至8周监测血清TSH水平。在使用稳定和适当的替代剂量的患者中，评估临床和生化每6 - 12个月或患者临床状况发生变化时进行一次反应。
儿科患者
在甲状腺功能减退患者中，通过测量血清TSH和总t4或游离t4来评估替代治疗的充分性。监测儿科患者TSH和总t4或游离t4的方法如下:治疗开始后2周和4周，剂量改变后2周，然后在剂量稳定后每3至12个月监测一次，直到生长完成。依从性差或异常值可能需要更频繁的监测。进行常规的临床检查，包括发育、精神和健康评估身体发育和骨骼成熟，定期进行。
治疗的总体目标是使血清促甲状腺激素水平正常化。某些患者的TSH可能无法恢复正常，原因是在子宫内甲状腺机能减退引起的复位垂体-甲状腺反馈。失败的血清T4增加到上半部分正常范围内在开始SYNTHROID治疗的2周内和/或血清TSH降至20iu / /以下升在4周内可能表明患者没有得到足够的治疗。在增加SYNTHROID剂量之前，评估依从性、给药剂量和给药方法[见]警告和注意事项和特定人群使用]。
继发性和三期甲状腺功能减退
监测血清游离t4水平，维持在正常范围的上半部分。
如何提供
剂型及剂量
SYNTHROID片剂如下(表4):
表4:SYNTHROID片剂强度及鉴别特征
| 平板电脑的力量 | 平板电脑的颜色和形状 | 平板电脑的标记 |
| 25微克 | 橙色/轮 | " SYNTHROID "和" 25 " |
| 50微克 | 白色/轮 | “SYNTHROID”和“50” |
| 75微克 | 紫色/轮 | “SYNTHROID”和“75” |
| 88微克 | 橄榄/轮 | " SYNTHROID "和" 88 " |
| 100微克 | 黄/轮 | “SYNTHROID”和“100” |
| 112微克 | 玫瑰/轮 | " SYNTHROID "和" 112 " |
| 125微克 | 棕色/轮 | “SYNTHROID”和“125” |
| 137微克 | 绿松石/轮 | “SYNTHROID”和“137” |
| 150微克 | 蓝色/轮 | “SYNTHROID”和“150” |
| 175微克 | 淡紫色/轮 | “SYNTHROID”和“175” |
| 200微克 | 粉色/轮 | “SYNTHROID”和“200” |
| 300微克 | 绿色/轮 | “SYNTHROID”和“300” |
SYNTHROID(左旋甲状腺素钠，USP)片剂供应如下(表11):
表11:SYNTHROID片剂介绍
| 强度 (mcg) |
颜色和形状 | 平板电脑 标记 |
国防委员会#为 每瓶90瓶 |
国防委员会#为 1000瓶装 |
国防委员会#为 每箱100个单位剂量 |
| 25 | 橙色/轮 | " SYNTHROID "和" 25 " | 0074-4341-90 | 0074-4341-19 | - |
| 50 | 白色/轮 | “SYNTHROID”和“50” | 0074-4552-90 | 0074-4552-19 | 0074-4552-11 |
| 75 | 紫色/轮 | “SYNTHROID”和“75” | 0074-5182-90 | 0074-5182-19 | 0074-5182-11 |
| 88 | 橄榄/轮 | " SYNTHROID "和" 88 " | 0074-6594-90 | 0074-6594-19 | - |
| One hundred. | 黄/轮 | “SYNTHROID”和“100” | 0074-6624-90 | 0074-6624-19 | 0074-6624-11 |
| 112 | 玫瑰/轮 | " SYNTHROID "和" 112 " | 0074-9296-90 | 0074-9296-19 | - |
| 125 | 棕色/轮 | “SYNTHROID”和“125” | 0074-7068-90 | 0074-7068-19 | 0074-7068-11 |
| 137 | 绿松石/轮 | “SYNTHROID”和“137” | 0074-3727-90 | 0074-3727-19 | - |
| 150 | 蓝色/轮 | “SYNTHROID”和“150” | 0074-7069-90 | 0074-7069-19 | 0074-7069-11 |
| 175 | 淡紫色/轮 | “SYNTHROID”和“175” | 0074-7070-90 | 0074-7070-19 | - |
| 200 | 粉色/轮 | “SYNTHROID”和“200” | 0074-7148-90 | 0074-7148-19 | 0074-7148-11 |
| 300 | 绿色/轮 | “SYNTHROID”和“300” | 0074-7149-90 | 0074-7149-19 | - |
储存和处理
SYNTHROID储存于20°至25°C(68°至77°F);偏差允许在15°至30°C(59°至86°F)(见USP控制的室温)。
SYNTHROID片剂应避光防潮。
由艾伯维公司制造。北芝加哥，伊利诺斯州60064，美国。
副作用
与SYNTHROID治疗相关的不良反应主要是由于治疗过量引起的甲亢[见]警告和注意事项和过量]。它们包括以下内容:
- 一般:疲劳，食欲增加，体重减轻，热不耐，发烧，出汗过多
- 中枢神经系统:头疼多动，紧张，焦虑，易怒，情绪化不稳定性、失眠
- 肌肉骨骼:颤抖，肌肉无力，肌肉痉挛
- 心血管疾病:心慌，心动过速心律失常增加脉冲还有血压，心脏衰竭，心绞痛，心肌梗死，心脏骤停
- 呼吸系统:呼吸困难
- 胃肠道:腹泻，呕吐，腹部痉挛，肝功能检查升高
- 皮肤:脱发，脸红，皮疹
- 内分泌:减少骨密度
- 生殖:月经不规律，生育能力受损
癫痫发作的报道很少与左甲状腺素治疗的机构。
儿科患者的不良反应
可见到大脑资本流失股松果体已报道儿童患者接受左旋甲状腺素治疗。过度治疗可能导致颅缝早闭在婴儿谁没有经历完全关闭的囟门，并在早产儿关闭的骨骺在儿科患者仍然经历生长，从而损害成人身高。
过敏反应
对非活性成分的过敏反应发生在用甲状腺激素产品。这些包括荨麻疹，瘙痒皮疹潮红血管性水肿,各种胃肠症状(腹痛、恶心、呕吐和腹泻)、发烧、关节痛血清病，以及喘息。对左甲状腺素本身的超敏反应尚不清楚。
药物的相互作用
已知影响甲状腺激素药代动力学的药物
许多药物可以对甲状腺激素的药代动力学和新陈代谢(如吸收、合成、分泌、分解代谢，蛋白结合和靶组织反应)，并可能改变对SYNTHROID的治疗反应(表5至8)。
表5所示。可能降低T4吸收的药物(甲状腺功能减退症)
| 潜在影响:同时使用可能通过结合、延迟或阻止吸收而降低SYNTHROID的疗效，可能导致甲状腺功能减退。 | |
| 药物或药物类别 | 效果 |
| 磷酸盐粘结剂 (如碳酸钙、硫酸亚铁、七聚氰胺、镧) |
磷酸盐结合物可与左甲状腺素结合。服用SYNTHROID至少4小时后再服用这些药物。 |
| 奥利司他 | 监测与奥利司他和SYNTHROID联合治疗的患者甲状腺功能的变化。 |
| 胆汁酸固存剂 离子交换树脂(如:胆甾胺、胆甾胺、胆甾醇) (例如,Kayexalate) |
已知胆汁酸螯合剂和离子交换树脂可减少左甲状腺素的吸收。用药前至少4小时服用SYNTHROID或监测TSH水平。 |
| 质子泵抑制剂 (例如，铝和镁的氢氧化物，西甲硅氧烷) |
胃酸是左甲状腺素充分吸收的必要条件。硫硫酸盐、抗酸剂和质子泵抑制剂可引起次氯酸，影响胃内pH值，减少左甲状腺素吸收。 适当监测患者。 |
表6所示。可能改变T4和三碘甲状腺原氨酸(T3)血清转运而不影响游离甲状腺素(FT4)浓度的药物(甲状腺功能亢进)
| 药物或药物类别 | 效果 |
| 安妥明 Estrogen-containing口服 避孕药 雌激素(口语) 海洛因/美沙酮 5 -氟尿嘧啶 |
这些药物可增加血清甲状腺素结合球蛋白 (油管)浓度。 |
| 米托坦 它莫西芬 |
|
| 雄激素/合成代谢类固醇 天冬酰胺酶 糖皮质激素 缓释烟酸 |
这些药物可降低血清TBG浓度。 |
| 潜在影响(见下):这些药物与SYNTHROID联合使用会导致FT4初始瞬时升高。持续给药导致血清T4和正常FT4和TSH浓度下降。 | |
| 水杨酸类(> 2g /天) | 水杨酸抑制T4和T3与TBG和甲状腺转甲状腺素的结合。在持续治疗的血清水杨酸浓度下，最初的血清FT4升高之后，FT4恢复到正常水平，尽管总T4水平可能下降多达30%。 |
| 其他药物: 卡马西平 速尿(> 80mg IV) 肝素钠 乙内酰脲 非甾体抗炎 药物
|
这些药物可能导致蛋白质结合位点移位。速尿已被证明可以抑制T4与TBG和白蛋白的蛋白结合，导致血清中游离T4分数的增加。速尿会竞争TBG、白蛋白前和白蛋白上的T4结合位点，因此单次高剂量可急剧降低总T4水平。苯妥英和卡马西平可降低血清左甲状腺素蛋白结合，总T4和游离T4可降低20% ~ 40%，但多数患者血清TSH水平正常，临床上甲状腺功能正常。密切监测甲状腺激素参数。 |
表7所示。可能改变肝脏T4代谢(甲状腺功能减退)的药物
| 潜在影响:刺激肝微粒体药物代谢酶活性可能导致左甲状腺素肝脏降解增加，导致SYNTHROID需求增加。 | |
| 药物或药物类别 | 效果 |
| 苯巴比妥 利福平 |
苯巴比妥已被证明可以降低对甲状腺素的反应。苯巴比妥通过诱导尿苷5′-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)增加l -甲状腺素代谢，降低血清T4水平。在治疗甲状腺功能减退的患者中加入或停用巴比妥类药物可能会发生甲状腺状态的改变。利福平已被证明能加速左甲状腺素的代谢。 |
表8所示。可能降低T4到T3转化的药物
| 潜在影响:使用这些酶抑制剂会降低外周T4到T3的转化，导致T3水平降低。然而，血清T4水平通常是正常的，但偶尔可能略有增加。 | |
| 药物或药物类别 | 效果 |
| 该项拮抗剂 (如心得安> 160毫克/天) |
大剂量普氨洛尔(> 160 mg/天)治疗后，患者T3、T4水平发生变化，TSH水平保持正常，临床甲状腺功能正常。当甲状腺功能减退的患者转化为甲状腺功能正常状态时，特定的-肾上腺素能拮抗剂的作用可能受损。 |
| 糖皮质激素 (如地塞米松≥4mg /天) |
短期大剂量糖皮质激素可使血清T3浓度降低30%，而T4水平变化极小。然而，长期糖皮质激素治疗可能导致T3和T4水平轻微下降，因为TBG的产生减少(见上文)。 |
| 其他药物: 胺碘酮 |
胺碘酮抑制外周左甲状腺素(T4)向三碘甲状腺原氨酸(T3)的转化，在临床上甲状腺功能正常的患者中可能引起孤立的生化变化(血清游离T4升高，游离T3降低或正常)。 |
抗糖尿病的治疗
添加合成酶治疗的患者糖尿病可能使血糖控制恶化，导致血糖升高抗糖尿病的代理或胰岛素要求。仔细监测血糖控制，特别是当甲状腺治疗开始、改变或停止时警告和注意事项]。
口服抗凝药
SYNTHROID增加对口服的反应抗凝剂治疗。因此，在纠正甲状腺功能减退状态或增加SYNTHROID剂量时，可能需要减少抗凝剂的剂量。密切监控凝固试验允许适当和及时的剂量调整。
洋地黄苷
SYNTHROID可能会降低洋地黄苷的治疗效果。血清洋地黄苷水平可降低，当甲状腺功能减退的患者成为euthyroid，需要增加洋地黄苷的剂量。
抗抑郁治疗
同时使用三环类药物(例如:阿米替林)或四环类(如马普替林)抗抑郁药和SYNTHROID可能会增加这两种药物的治疗和毒性作用，可能是由于受体对儿茶酚胺的敏感性增加。毒性作用可能包括心律失常和中枢神经系统刺激。SYNTHROID可加速三环类药物的作用。稳定服用SYNTHROID的患者服用舍曲林可能导致SYNTHROID需求量增加。
克他命
同时使用氯胺酮和SYNTHROID可能会产生明显的高血压和心动过速。密切监测这些患者的血压和心率。
拟交感神经
同时使用拟交感神经制剂和SYNTHROID可增加拟交感神经制剂或甲状腺激素的作用。甲状腺激素会增加风险吗冠状动脉机能不全当拟交感神经药物应用于冠状动脉疾病。
酪氨酸-抑制剂
的同时使用酪氨酸-激酶抑制剂如伊马替尼可引起甲状腺功能减退。密切监测此类患者的TSH水平。
Drug-Food交互
食用某些食物可能影响合成类固醇的吸收，因此需要调整剂量[见]剂量和给药方法]。豆粉、棉籽粕、核桃等膳食纤维可能结合并减少SYNTHROID从胃肠道。葡萄柚果汁可能延缓左甲状腺素的吸收，降低其生物利用度。
药物-实验室相互作用
在解释T4和T3值时考虑TBG浓度的变化。在这种情况下，测量和评估未结合(游离)激素和/或确定游离t4指数(FT4I)。怀孕,传染性肝炎，雌激素，雌激素-含口服避孕药，急性间断性卟啉症增加TBG浓度。肾病严重的低蛋白血症，严重肝脏疾病，肢端肥大症，雄激素和皮质类固醇降低TBG浓度。家族性高-或低-甲状腺素结合性球蛋白血症已被描述，TBG缺乏的发生率约为1 / 9000。
警告
的一部分“预防措施”部分
预防措施
与SYNTHROID治疗过度或治疗不足相关的严重风险
SYNTHROID的治疗指标较窄。SYNTHROID治疗过度或治疗不足可能对生长发育产生负面影响，心血管功能，骨代谢，生殖功能，认知功能，胃肠功能，葡萄糖和脂质成人或儿童患者的新陈代谢。
在儿童患者中先天性和收购了甲状腺功能减退、治疗不足可能对认知发育和线性生长产生不利影响，而过度治疗与颅缝闭锁和骨龄加速有关特定人群使用]。
仔细滴定SYNTHROID的剂量，并监测对滴定的反应，以避免这些影响[见剂量和给药方法]。考虑食物或药物相互作用的可能性，并根据需要调整SYNTHROID的给药或剂量[见]剂量和给药方法，药物的相互作用和临床药理学]。
老年人和潜在心血管疾病患者的心脏不良反应
过度使用左旋甲状腺素可引起心率、心壁厚度和心脏收缩力增加，并可诱发心绞痛或心律失常，特别是有以下症状的患者心血管病在老年患者中也是如此。在这一人群中启动SYNTHROID治疗，剂量低于推荐给年轻人或无心脏病患者的剂量[见]剂量和给药方法和特定人群使用]。
接受SYNTHROID抑制剂治疗的冠心病患者手术过程中心律失常的监测。监测同时使用SYNTHROID和拟交感神经药物的患者冠状动脉功能不全的体征和症状。
如果心脏症状出现或恶化，减少SYNTHROID剂量或停服一周后再以较低剂量重新开始。
黏液水肿昏迷
黏液水肿昏迷危及生命的紧急情况有哪些特征血液循环不良代谢低下，可能导致无法预测的左甲状腺素钠从胃肠道的吸收。不建议使用口服甲状腺激素药物治疗黏液性水肿昏迷。管理甲状腺激素产品配制静脉注射给药治疗黏液水肿昏迷。
伴有肾上腺功能不全患者的急性肾上腺危机
甲状腺激素增加糖皮质激素的代谢清除率。甲状腺起始激素疗法开始之前糖皮质激素治疗可能导致肾上腺功能不全患者急性肾上腺危机。在开始使用SYNTHROID治疗之前，用替代糖皮质激素治疗肾上腺功能不全的患者[见]禁忌症]。
糖尿病控制恶化
添加左旋甲状腺素治疗的患者糖尿病糖尿病可使血糖控制恶化，导致抗糖尿病药物或胰岛素需要量增加。在开始、改变或停用SYNTHROID后，仔细监测血糖控制[见]药物的相互作用]。
甲状腺激素过度替代导致骨密度下降
增加骨吸收骨密度下降可能是左甲状腺素过度替代的结果，特别是在绝经后女性。骨吸收的增加可能与钙和磷的血清水平和尿排泄增加、骨碱性磷酸酶升高和血清抑制有关甲状旁腺激素的水平。给予最低剂量的SYNTHROID，达到所需的临床和生化反应，以减轻这种风险。
临床前毒理学
致癌，诱变，生育障碍
对动物进行长期致癌性评价的研究致癌左甲状腺素的电位尚未测定。目前还没有进行评估致突变潜力和动物生育力的研究。
特定人群使用
怀孕
风险概述
临床经验，包括上市后研究的数据，在口服左旋甲状腺素维持甲状腺功能正常的孕妇中，没有报告主要出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的发生率增加。妊娠期甲状腺功能减退症未经治疗对母亲和胎儿都有危险。由于妊娠期间TSH水平可能升高，妊娠期间应监测TSH并调整SYNTHROID的剂量(见临床考虑）.动物生殖研究尚未用左甲状腺素钠进行。怀孕期间不应停用SYNTHROID，怀孕期间诊断的甲状腺功能减退应及时治疗。
主要出生缺陷的估计背景风险和流产对于指定的人群是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。
临床考虑
疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险
孕妇孕期甲状腺功能减退与并发症发生率较高有关，包括自然流产，妊娠期高血压，子痫前症死胎和早产。未经治疗的母亲甲状腺功能减退可能有不利影响胎儿神经认知发育。
孕期和产后剂量调整
怀孕可能会增加合成酶的需求。妊娠期间应监测血清TSH水平并调整SYNTHROID剂量。自产后TSH水平与孕前值相似，分娩后SYNTHROID剂量应立即恢复到孕前剂量[见]剂量和给药方法]。
泌乳
风险概述
已发表的研究报告表明，口服左旋甲状腺素后，人乳中存在左旋甲状腺素。没有对母乳喂养的婴儿产生不良影响的报告，也没有关于左旋甲状腺素对产奶量影响的信息。在哺乳期适当的左旋甲状腺素治疗可以使低奶量的甲状腺功能低下的哺乳期母亲的产奶量正常化。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对SYNTHROID的临床需要以及SYNTHROID或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一并考虑。
儿童使用
SYNTHROID适用于出生至17岁以下的患者:
- 作为原发性(甲状腺)，继发性(垂体)和三期(下丘脑)先天性或后天性甲状腺功能减退的替代疗法。
- 作为外科手术的辅助手段放射碘不依赖甲状腺激素的高分化甲状腺癌的治疗。
迅速恢复正常的血清T4浓度至关重要的防止…的不良影响先天性甲状腺功能减退认知发展以及身体的整体成长和成熟。因此，诊断后立即开始SYNTHROID治疗。在这些患者中，左旋甲状腺素通常终生使用[见]警告和注意事项]。
在SYNTHROID治疗的前2周密切监测婴儿的心脏负荷和心律失常。
老年使用
因为增加了患病率在老年心血管疾病患者中，SYNTHROID的起始剂量小于完全替代剂量剂量和给药方法和警告和注意事项]。心房心律失常可发生于老年患者。心房纤颤是最常见的心律失常观察与左甲状腺素过度治疗的老年人。
临床药理学
作用机制
甲状腺激素发挥其生理通过控制DNA来发挥作用转录和蛋白质合成。三碘甲状腺氨酸(T3)和l -甲状腺素(T4)扩散到细胞内核并与DNA上的甲状腺受体蛋白结合。这种激素核受体复合体激活基因转录和合成信使核糖核酸以及细胞质蛋白。甲状腺激素的生理作用主要由T3产生，其中大部分(约80%)是由T4通过外周组织的脱碘作用产生的。
药效学
口服左甲状腺素钠是一种人工合成的T4激素，具有与甲状腺素相同的生理作用内生T4，从而维持正常的T4水平时，缺乏存在。
药物动力学
吸收
口服T4从胃肠道的吸收范围为40%至80%。SYNTHROID的大部分剂量是从空肠和上回肠。与同等标称剂量的口服左旋甲状腺素钠溶液相比，SYNTHROID片的相对生物利用度约为93%。T4吸收增加空腹，减少吸收不良和某些食物，如大豆。膳食纤维降低T4的生物利用度。吸收也可能随着年龄的增长而减少。此外，许多药物和食物会影响T4的吸收药物的相互作用]。
分布
循环甲状腺激素99%以上与血浆蛋白结合，包括甲状腺素结合球蛋白(TBG)、甲状腺素结合蛋白前白蛋白(TBPA),白蛋白(TBA)，其能力和亲和力因激素而异。越高亲和力TBG和TBPA对T4的影响部分解释了与T3相比，T4的血清水平较高，代谢清除较慢，半衰期较长。蛋白质结合的甲状腺激素与少量的游离激素反向平衡存在。只有未结合的激素具有代谢活性。许多药物和生理条件影响甲状腺激素与血清蛋白的结合药物的相互作用]。甲状腺激素不容易穿过胎盘屏障特定人群使用]。
消除
新陈代谢
T4被慢慢消除(见表10)。甲状腺激素代谢的主要途径是顺序脱碘。大约80%的循环T3是由外周T4通过单脱碘产生的。肝脏是T4和T3降解的主要部位，T4脱碘也发生在许多其他部位，包括肾脏和其他组织。每日约80%的T4被脱碘以产生等量的T3和逆转T3 (rT3)。T3和rT3进一步分解为diiodothyronine。甲状腺激素也通过与葡萄糖醛酸盐和硫酸盐结合代谢，并直接排泄到体内胆汁还有肠道，它们在那里进行肠肝再循环。
排泄
甲状腺激素主要由肾脏排出。结合激素的一部分到达结肠不变，并在粪便中消除。大约20%的T4在体内被清除凳子。尿中T4的排泄随年龄的增长而减少。
表10。甲状腺功能正常患者甲状腺激素的药动学参数
| 激素 | 甲状腺球蛋白比值 | 生物效价 | t1/2 (天) |
蛋白质结合(%)* |
| 左旋甲状腺素(T4) | 10 - 20 | 1 | 6 - 7 * * | 99.96 |
| 碘塞罗宁(T3) | 1 | 4 | ≤2 | 99.5 |
| *包括TBG、TBPA和TBA **甲状腺功能亢进3 ~ 4天，甲状腺功能减退9 ~ 10天 |
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患者信息
告知患者以下信息，以帮助安全有效地使用SYNTHROID:
给药和给药
- 指导患者仅在其医疗保健提供者的指导下服用SYNTHROID。
- 指导患者单剂量服用SYNTHROID，最好空腹服用，早餐前一个半小时至一小时。
- 告知患者铁、钙补充剂和抗酸剂等药物可减少左甲状腺素的吸收。指导患者在使用这些药物后4小时内不要服用SYNTHROID片。
- 指导患者通知他们的医疗保健提供者，如果他们怀孕或母乳喂养或正在考虑怀孕，同时服用SYNTHROID。
重要的信息
- 告知患者可能需要几周的时间才能注意到症状的改善。
- 告知患者SYNTHROID中的左旋甲状腺素是用来替代正常情况下由甲状腺产生的激素腺。一般来说，替代疗法是终生服用的。
- 告知患者SYNTHROID不应作为体重控制计划的主要或辅助治疗。
- 指导患者告知他们的医疗保健提供者，如果他们正在服用任何其他药物，包括处方和非处方制剂。
- 指导病人告知他们的医生他们可能有任何其他医疗状况，特别是心脏病糖尿病、凝血障碍和肾上腺素或肾上腺素脑下垂体因为在服用SYNTHROID期间，用于控制这些其他疾病的药物剂量可能需要调整。如果患者患有糖尿病，指导患者按照医生的指示监测血糖和/或尿糖水平，并立即向医生报告任何变化。如果患者正在服用抗凝剂，应经常检查其凝血状况。
- 指导患者在任何手术前告知他们的医生或牙医他们正在服用SYNTHROID。
不良反应
- 指导患者在出现以下任何症状时通知他们的医疗保健提供者:心跳加速或不规则、胸痛、呼吸短促、腿痉挛、头痛、紧张、易怒、失眠、震颤、食欲改变、体重增加或减少、呕吐、腹泻、出汗过多、热不耐、发烧、月经周期变化、荨麻疹或皮疹，或任何其他不寻常的医疗事件。
- 告知患者在SYNTHROID治疗的头几个月可能很少发生部分脱发，但这通常是暂时的。
从
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