毛霉

描述

毛霉^®伊曲康唑的商标名是一种唑吗抗真菌剂．伊曲康唑是由四个非对映体(两个对映体对)组成的1:1:1:1外消旋混合物，每个对映体都有三个手性中心。它可以用下面的结构式和表示命名法：

(±)1 - [(R*) -证券交易委员会丁]4 - [p - [4 - [p - [[(2R* 4年代(*) 2) - 2, 4-dichlorophenyl 2 - (1H1、2、4-triazol-1ylmethyl) - 1, 3-dioxolan-4-yl)甲氧基)苯基]1-piperazinyl]苯基]——Δ²-1,2,4-三唑啉-5-一混合物(±)-1-[R*) -证券交易委员会丁]4 - [p - [4 - [p - [[(2年代* 4R(*) 2) - 2, 4-dichlorophenyl 2 - (1H1、2、4 - triazol-1-ylmethyl) 1, 3-dioxolan-4-yl)甲氧基)苯基]1-piperazinyl]苯基]——Δ²1、2、4 triazolin——5位

或

(±)1 - [(RS) -证券交易委员会丁]4 - [p - [4 - [p - [[(2R，4年代2 - (2, 4-dichlorophenyl) 2 - (1H1、2、4-triazol-1ylmethyl) - 1, 3-dioxolan-4-yl)甲氧基)苯基]1-piperazinyl]苯基]——Δ²1、2、4-triazolin-5-one

伊曲康唑的分子式是C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄分子量为705.64。它是一种白色到微黄色的粉末。不溶于水，微溶于醇，易溶于二氯甲烷。它的pKa为3.70(基于从甲醇溶液中获得的值的外推)，pH为8.1时的对数(正辛醇/水)分配系数为5.66。

毛霉^®胶囊含有100毫克的伊曲康唑包被糖球(由蔗糖、玉米淀粉和纯净水组成)。非活性成分为硬明胶胶囊、羟丙纤维素、聚乙二醇(PEG) 20000、二氧化钛、FD&C蓝1号、FD&C蓝2号、D&C红22号、D&C红28号。

迹象

毛霉^®(伊曲康唑)胶囊用于治疗下列真菌感染免疫低下和非免疫低下病人:

1. 芽孢菌病，肺和肺外
2. 组织胞浆菌病，包括慢性空洞性肺病和播散性、非脑膜组织胞浆菌病
3. 两性霉素B治疗不耐受或难治性患者的肺和肺外曲霉病。

治疗前应获得真菌培养标本和其他相关实验室研究(湿载、组织病理学、血清学)，以分离和鉴定病原生物。治疗可以在培养和其他实验室研究结果已知之前开始;然而，一旦这些结果可用，抗感染治疗应作相应调整。

毛霉^®胶囊也适用于治疗以下真菌感染non-immunocompromisedpatients:

1. 趾甲真菌病，有或没有累及指甲，由于皮肤癣(甲癣)，和
2. 甲真菌病由皮肤真菌引起的指甲病(甲癣)。

在开始治疗之前，应获得适当的指甲标本进行实验室检测(KOH制备，真菌培养或指甲活检)以确认甲真菌病的诊断。

(见临床药理学：特殊人群，禁忌症，警告,不良反应：上市后经验了解更多信息。)

剂量和给药方法

毛霉^®(伊曲康唑)胶囊应在用餐时服用，以确保最大程度的吸收。毛霉^®(伊曲康唑)胶囊必须整个吞下。

毛霉^®胶囊是不同于SPORANOX的制剂^®口服溶液和不应互换使用。

芽孢菌病和组织浆菌病的治疗

推荐剂量为200mg，每日一次(2粒)。如果没有明显的改善，或有进展性真菌疾病的证据，剂量应以100毫克的增量增加，最大每日400毫克。超过200毫克/天的剂量应分两次服用。

曲霉病的治疗

建议每日服用200至400毫克。

在危及生命的情况下的治疗

在危及生命的情况下，应使用负荷剂量。

虽然临床研究没有提供负荷剂量，但根据药代动力学数据，建议在治疗的前3天给予200毫克(2粒)的负荷剂量，每天三次(600毫克/天)。

治疗应至少持续三个月，直到临床参数和实验室检查表明活动性真菌感染消退。治疗时间不充分可能导致活动性感染复发。毛霉^®胶囊和SPORANOX^®口服溶液不能互换使用。只有口服溶液被证明对口腔和/或食道念珠菌病有效。

甲真菌病的治疗

累及或不累及指甲的脚趾甲:推荐剂量为200mg(2粒胶囊)，每日一次，连续12周。

甲真菌病的治疗

仅限指甲:推荐的给药方案是2次治疗脉冲，每次200毫克(2粒胶囊)，每日一次(400毫克/天)，持续1周。脉冲间隔3周，不使用SPORANOX^®．

用于肾脏损害患者

关于口服伊曲康唑用于肾功能损害患者的数据有限。在这一患者群体中使用该药时应谨慎。(见临床药理学：特殊人群和预防措施)。

用于肝损害患者

关于口服伊曲康唑用于肝功能损害患者的数据有限。在这一患者群体中使用该药时应谨慎。(见临床药理学：特殊人群，警告,预防措施)。

如何提供

储存和处理

毛霉^®伊曲康唑胶囊含有100毫克伊曲康唑，蓝色不透明瓶盖和粉红色透明瓶身，上面印有“JANSSEN”和“SPORANOX 100”字样。胶囊以3 × 10粒的单位剂量吸塑包装供应(国防委员会50458-290-01)，每瓶30粒(国防委员会50458-290-04)PulsePak^®内含7个吸塑包装，每包4粒胶囊(国防委员会50458-290-28)。

储存在室温控制15°-25°C(59°-77°F)。避光防潮。

请放在儿童接触不到的地方

制造:Janssen Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico 00778。修订日期:2022年12月。

副作用

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映临床实践中观察到的不良反应率。

毛霉^®与罕见的严重肝毒性病例有关，包括肝衰竭和死亡。其中一些病例既没有先前存在的肝脏疾病，也没有严重的潜在疾病。如果出现与肝病相符的临床体征或症状，应停止治疗并进行肝功能检查。SPORANOX的风险和益处^®使用应重新评估。(见警告：肝脏的影响和预防措施：肝毒性和患者信息)。

治疗全身性真菌感染的不良事件

不良事件数据来自602例在美国临床试验中接受全身性真菌疾病治疗的患者，这些患者免疫功能低下或同时接受多种药物治疗。10.5%的患者因不良事件而停止治疗。停药前的中位持续时间为81天(范围:2至776天)。该表列出了至少1%的患者报告的不良事件。

表3:系统性真菌感染的临床试验:不良事件发生率大于或等于1%

身体系统/不良事件	发病率(%)(N=602)
胃肠
恶心想吐	11
呕吐	5
腹泻	3.
腹部疼痛	2
厌食症	1
整体身体
水肿	4
乏力	3.
发热	3.
不适	1
皮肤和附属物
皮疹*	9
瘙痒	3.
中枢/周围神经系统
头疼	4
头晕	2
精神病学
性欲下降	1
嗜眠症	1
心血管
高血压	3.
代谢和营养
低钾血	2
泌尿系统
蛋白尿	1
肝脏和胆道系统
肝功能异常	3.
男性生殖系统
阳痿	1
*接受免疫抑制药物的免疫功能低下患者更容易出现皮疹。

在所有研究中很少报告的不良事件包括便秘，胃炎抑郁，失眠，耳鸣月经紊乱肾上腺功能不全男子女性型乳房，男性乳房疼痛．

趾甲甲真菌病临床试验的不良事件报告

在这些试验中，患者每天服用一次200毫克的连续剂量，连续12周。

以下不良事件导致暂时或永久停止治疗。

表4:甲真菌病的临床试验:导致暂时或永久停止治疗的不良事件

不良事件	发生率(%) 伊曲康唑(N = 112)
肝酶升高(大于正常上限的两倍)	4
胃肠道功能紊乱	4
皮疹	3.
高血压	2
直立性低血压	1
头疼	1
不适	1
肌痛	1
血管炎	1
眩晕	1

以下不良事件发生率大于或等于1% (N=112):头痛:10%;鼻炎:9%;上呼吸道感染:8%;鼻窦炎、损伤:7%;腹泻、消化不良、胀气、腹痛、头晕、皮疹:4%;膀胱炎、尿路感染、肝功能异常、肌痛、恶心:3%;食欲增加、便秘、胃炎、肠胃炎、咽炎、虚弱、发热、疼痛、震颤、带状疱疹、做梦异常:2%。

指甲甲真菌病临床试验不良事件报告

这些试验中的患者采用脉冲治疗方案，包括两个为期1周的治疗期，每天两次，每次200毫克，中间间隔3周的无药治疗期。

以下不良事件导致暂时或永久停止治疗。

表5:甲真菌病的临床试验:导致暂时或永久停止治疗的不良事件

不良事件	发生率(%) 伊曲康唑(N = 37)
皮疹、瘙痒	3.
高甘油三酯血症	3.

以下不良事件发生率大于或等于1% (N=37):头痛:8%;瘙痒、恶心、鼻炎:5%;皮疹、滑囊炎、焦虑、抑郁、便秘、腹痛、消化不良、溃疡性口炎、牙龈炎、高甘油三酯血症、鼻窦炎、疲劳、不适、疼痛、损伤:3%。

其他临床试验报告的不良事件

此外，参与SPORANOX的患者报告了以下药物不良反应^®胶囊临床试验:肝胆的障碍:高胆红素血。

以下是在SPORANOX临床试验中报告的与伊曲康唑相关的其他药物不良反应列表^®口服溶液和伊曲康唑IV，不包括针对给药途径的“注射部位炎症”不良反应项;

心脏疾病:心力衰竭，左心室衰竭，心动过速;

一般疾病和管理现场条件:面部水肿、胸痛、寒战;

肝胆的障碍:肝功能衰竭，黄疸;

调查:丙氨酸转氨酶升高，天冬氨酸转氨酶升高，血碱性磷酸酶升高，血乳酸脱氢酶升高，血尿素升高，γ -谷氨酰转移酶升高，尿分析异常;

代谢和营养紊乱:高血糖、高钾血症、低镁血症;

精神障碍:精神混乱的状态;

肾脏和泌尿系统疾病:肾功能损害;

呼吸系统,胸纵隔疾病:发音困难、咳嗽;

皮肤及皮下组织疾病:皮疹、红斑、多汗症;

血管疾病:低血压

上市后经验

在SPORANOX上市后首次发现的药物不良反应^®(所有配方)列于下表。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系并不总是可能的。

表6:药品不良反应上市后报告

血液和淋巴系统疾病:	白细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少
免疫系统疾病:	速发型过敏反应;过敏性、类过敏性及过敏反应;血清病;血管神经性水肿
神经系统紊乱:	周围神经病变，感觉异常，感觉减退，震颤
眼部疾病:	视觉障碍，包括视力模糊和复视
耳和迷宫症:	暂时性或永久性听力丧失
心脏疾病:	充血性心力衰竭
呼吸、胸部和纵隔疾病:	肺水肿，呼吸困难
胃肠道功能紊乱:	胰腺炎,味觉障碍
肝胆的障碍:	严重肝毒性(包括一些致命的急性肝衰竭)、肝炎
皮肤及皮下组织疾病:	中毒性表皮坏死松解，史蒂文斯-约翰逊综合征，急性全身性红斑性脓疱病，多形性红斑，剥脱性皮炎，白细胞破裂性血管炎，脱发，光敏性，荨麻疹
肌肉骨骼和结缔组织疾病:	关节痛
肾脏和泌尿系统疾病:	尿失禁，大便失禁
生殖系统和乳房疾病:	勃起功能障碍
一般疾病和管理现场条件:	外周水肿
调查:	血肌酸磷酸激酶升高

关于SPORANOX的使用信息有限^®在怀孕期间。的情况下先天性异常包括骨骼，泌尿生殖器的束,心血管和眼科畸形以及染色体和多发性畸形已报道在上市后的经验。与SPORANOX的因果关系^®尚未确定。(见临床药理学：特殊人群，禁忌症，警告,药物的相互作用了解更多信息。)

药物的相互作用

SPORANOX的效果^®其他药物

伊曲康唑及其主要代谢物羟基伊曲康唑是有效的CYP3A4抑制剂。伊曲康唑是药物转运体P-的抑制剂糖蛋白和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。因此,毛^®有可能与许多伴随药物相互作用，导致伴随药物浓度增加或有时降低。浓度升高可能增加伴随用药不良反应的风险，在某些情况下可能严重或危及生命(如QT间期延长、角的扭摆，呼吸抑郁肝脏不良反应，过敏反应，骨髓抑制，低血压、癫痫、血管性水肿，心房纤颤，心动过缓，阴茎异常勃起）.降低伴随药物的浓度可能会降低其疗效。表1列出了可能受伊曲康唑影响的药物浓度的例子，但不是一个全面的列表。

在开始使用SPORANOX治疗之前，请参考已批准的产品标签，以熟悉每种伴随药物的相互作用途径、潜在风险以及应采取的具体措施^®．

虽然表1中的许多临床药物相互作用是基于与类似的唑的信息抗真菌，酮康唑，这些相互作用预计与SPORANOX发生^®．

表1与SPORANOX的药物相互作用^®影响伴随药物浓度

类内伴随药物		预防或管理
与SPORANOX的药物相互作用®增加伴随药物浓度，并可能增加伴随药物不良反应的风险
α-受体阻滞剂
Alfuzosin		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Silodosin
Tamsulosin
止痛剂
美沙酮		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
芬太尼		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Alfentanil		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
丁丙诺啡(静脉注射和舌下注射)
羟考酮一个
舒芬太尼
那儿
丙吡胺		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Dofetilide
Dronedarone
奎尼丁一个
地高辛一个		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
抗菌药物
Bedaquilineb		伴随的毛®在贝达喹啉治疗期间，不建议超过2周。
利福		不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。参见表2。
克拉霉素		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。参见表2。
Trimetrexate		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
抗凝血和抗血小板
Ticagrelor		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Apixaban		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Rivaroxaban
Vorapaxar
西洛地唑		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Dabigatran
华法令阻凝剂
抗惊厥药物
卡马西平		不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。参见表2。
抗糖尿病的药物
Repaglinide一个		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Saxagliptin
抗蠕虫药，抗真菌药和抗原虫药
Isavuconazonium		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
吡喹酮		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Artemether-lumefantrine		监测不良反应。
奎宁一个
Antimigraine药物
麦角生物碱(如二氢麦角胺、麦角胺)		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Eletriptan		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量
抗肿瘤药
伊立替康		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Venetoclax		在CLL/SLL患者的剂量开始和增加阶段禁忌症。参考venetoclax的处方信息，了解剂量和安全监测说明。
Axitinib	Ibrutinib	不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Bosutinib	拉帕替尼
Cabazitaxel	Nilotinib
Cabozantinib	Olaparib一个
Ceritinib	Pazopanib
Cobimetinib一个	舒尼替
Crizotinib	Trabectedin
Dabrafenib	曲妥珠单抗,
达沙替尼	emtansine
多烯紫杉醇	长春花生物碱
Talazoparib一个		如果不能避免同时使用，请参考talazoparib的处方信息以获得剂量说明。
Glasdegib		如果不能避免同时使用，请参考glasdegib的处方信息进行安全监测。
Bortezomib
Brentuximab -	Nintedanib	监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。关于理想情况，请参见表2。
vedotin	Panobinostat
白消安一个	Ponatinib
埃罗替尼	Ruxolitinib
吉非替尼一个	Sonidegib
Idelalisib	维甲酸(口语)
伊马替尼	Vandetanib一个
Ixabepilone
抗精神病药，抗焦虑药和催眠药
阿普唑仑一个	咪达唑仑(IV)一个	监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Aripiprazolea	喹硫平
丁螺环酮一个	Ramelteon
Cariprazine	Risperidonea
安定一个	Suvorexant
氟哌啶醇一个
Zopiclone一个		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Lurasidone		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
咪达唑仑(口语)一个
号使用
三唑仑一个
抗病毒药物
Daclatasvir		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。关于indinavir，参见表2。
Indinavir一个
Maraviroc
Cobicistat		监测不良反应。参见表2。
Elvitegravir(双)
Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir加或不加达沙布韦
例如
Saquinavir (unboosted)一个
Elbasvir / grazoprevir		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Glecaprevir / pibrentasvir		监测不良反应。
富马酸替诺福韦		监测不良反应。
β-受体阻滞药
Nadolol一个		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
钙通道阻滞剂
非洛地平一个		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Nisoldipine
地尔硫卓		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。对于地尔硫卓，也见表2。
其他dihydropyridines
维拉帕米
心血管药物，杂项
Ivabradine		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Ranolazine
Aliskiren一个		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。关于西地那非和他达拉非，请参见下面泌尿科药物。
Riociguat
西地那非(用于肺动脉高压)
他达拉非(治疗肺动脉高压)
应用波生坦		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
胍法辛
避孕药*
Dienogest		监测不良反应。
Ulipristal
利尿剂
Eplerenone		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
胃肠道药物
Cisapride		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Naloxegol
Aprepitant		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
洛派丁胺一个
Netupitant		监测不良反应。
免疫抑制剂
Everolimus		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
西罗莫司
Temsirolimus (IV)
布地奈德(吸入)一个	Fluticasone(吸入)一个	监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
布地奈德(non-inhalation)	Fluticasone(鼻)
	甲基强的松龙一个
	他克莫司(IV)一个
Ciclesonide(吸入)	他克莫司(口语)
环孢霉素(IV)一个
环孢霉素(non-IV)
地塞米松一个
降脂药物
Lomitapide		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
洛伐他汀一个
辛伐他汀一个
阿托伐他汀一个		监测药物不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
呼吸系统药物
氟替卡松加沙美特罗		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
SSRIs，三环类药物和相关抗抑郁药
文拉法辛		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
泌尿道的药物
Avanafil		禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
Fesoterodine		中度至重度肾或肝损害患者:禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
		其他病人:监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Solifenacin		严重肾脏或中度至重度肝功能损害患者:在SPORANOX期间和2周后禁用®治疗。
		其他患者:监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
Darifenacin		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
伐地那非
Dutasteride		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。关于西地那非和他达拉非，请参见上面的心血管药物。
Oxybutynin一个
西地那非(用于勃起功能障碍)
他达拉非(用于勃起功能障碍和良性前列腺增生)
Tolterodine
杂项药物及其他物质
秋水仙碱		有肾脏或肝脏损害的病人:禁忌症期间和2周后的SPORANOX®治疗。
		其他病人在服用SPORANOX后2周内不建议使用®治疗。
Eliglustat		CYP2D6 EMsc服用强或中度CYP2D6抑制剂CYP2D6 IMsbc或CYP2D6 pmc在服用SPORANOX期间及服用后2周禁忌症®治疗。
		CYP2D6 EMsc未服用强效或中度CYP2D6抑制剂:监测不良反应。
		可能需要减少依利司他的剂量。
Lumacaftor / Ivacaftor		不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。
Alitretinoin(口语)		监测不良反应。可能需要同时减少药物剂量。
卡麦角林
大麻类
Cinacalcet
加兰他敏
Ivacaftor
抗利尿激素受体拮抗剂
Conivaptan		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
Tolvaptan
与SPORANOX的药物相互作用®降低伴随药物浓度并可能降低伴随药物的疗效
抗肿瘤药
Regorafenib		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
胃肠道药物
酿酒boulardii		不建议在服用SPORANOX后2周内使用®治疗。
非甾体抗炎药
Meloxicam一个		可能需要同时增加药物剂量。
*CYP3A4抑制剂(包括伊曲康唑)可增加全身避孕激素浓度。 一个根据临床与伊曲康唑药物相互作用信息。 b每日一次，服用400mg贝达喹啉，持续两周。 cEMs:广泛代谢物;IMs:中间代谢产物，pm:差代谢产物

其他药物对SPORANOX的影响^®

伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。共享这一代谢途径或改变CYP3A4活性的其他物质可能影响伊曲康唑的药代动力学。一些伴随药物有可能与SPORANOX相互作用^®导致SPORANOX的浓度增加或有时降低^®．浓度增加可能会增加与SPORANOX相关的不良反应的风险^®．浓度降低可使SPORANOX减少^®功效。

表2列出了可能影响伊曲康唑浓度的药物示例，但不是一个全面的列表。在开始使用SPORANOX治疗之前，请参考已批准的产品标签，熟悉每种伴随药物的相互作用途径、潜在风险和具体措施^®．

虽然表2中的许多临床药物相互作用是基于与类似的抗真菌药物酮康唑的信息，但这些相互作用预计会在SPORANOX中发生^®．

表2。影响SPORANOX的药物与其他药物的相互作用^®浓度

类内伴随药物	预防或管理
增加SPORANOX的药物与其他药物的相互作用®浓度和可能增加与SPORANOX相关的不良反应风险®
抗菌药物
环丙沙星一个	监测不良反应。毛霉®可能需要减少剂量。
红霉素一个
克拉霉素一个
抗肿瘤药
Idelalisib	监测不良反应。毛霉®可能需要减少剂量。参见表1。
抗病毒药物
Cobicistat	监测不良反应。毛霉®可能需要减少剂量。关于cobicistat、elvitegravir、indinavir、ombitasvir/ paritaprevir/利托那韦与达沙布韦、利托那韦和沙奎那韦联合或不联合的情况，参见表1。
内(双)
Elvitegravir(双)
Fosamprenavir(双)
Indinavir一个
Ombitasvir/ Paritaprevir/ Ritonavir加或不加达沙布韦
例如
Saquinavir
钙通道阻滞剂
地尔硫卓	监测不良反应。毛霉®可能需要减少剂量。参见表1。
减少SPORANOX的药物与其他药物的相互作用®浓度和可能降低SPORANOX的疗效®
抗菌药物
异烟肼	不建议在服用SPORANOX前和服用期间2周®治疗。
利福平一个
利福一个	不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。参见表1。
抗惊厥药物
苯巴比妥	不建议在服用SPORANOX前和服用期间2周®治疗。
Phenytoina
卡马西平	不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。参见表1。
抗病毒药物
依法韦伦一个	不建议在服用SPORANOX前和服用期间2周®治疗。
奈韦拉平一个
胃肠道药物
减少胃酸的药物，如酸中和药，如氢氧化铝，或酸分泌抑制剂，如H2-受体拮抗剂和质子泵抑制剂。	请谨慎使用。在服用SPORANOX前2小时或后2小时服用酸中和药物®胶囊
杂项药物及其他物质
Lumacaftor / Ivacaftor	不建议在服用SPORANOX前2周、期间和后2周®治疗。
一个根据临床与伊曲康唑药物相互作用信息。

警告

肝脏的影响

毛霉^®与罕见的严重肝毒性病例有关，包括肝衰竭和死亡。其中一些病例既没有既往病史肝脏疾病也不是严重的潜在疾病，其中一些病例在治疗的第一周内就出现了。如果出现与肝病相符的临床体征或症状，应停止治疗并进行肝功能检查。持续的毛^®使用或重新使用SPORANOX治疗^®除非有严重或危及生命的情况，预期的好处超过风险，否则强烈不建议使用。(见患者信息和不良反应)。

心律失常

危及生命的心律失常和/或猝死在使用西沙必利、匹莫齐、美沙酮，或奎尼丁与SPORANOX同时服用^®和/或其他CYP3A4抑制剂。这些药物与SPORANOX同时服用^®是禁忌。(见框警告，禁忌症,药物的相互作用)。

心脏疾病

毛霉^®对于有心室功能障碍的患者，如充血性心力衰竭(CHF)或有CHF史的患者，不应使用胶囊治疗甲真菌病。毛霉^®对于有心室功能障碍证据的患者，除非获益明显大于风险，否则胶囊不应用于其他适应症。

对于有以下危险因素的患者充血性心力衰竭，医生应仔细审查SPORANOX的风险和益处^®治疗。这些危险因素包括心脏病，如缺血性和瓣膜病;严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺疾病;以及肾功能衰竭和其他水肿性疾病。这些患者应被告知的迹象和症状瑞士法郎应谨慎治疗，并在治疗期间监测其体征和症状。如果在服用SPORANOX期间出现瑞士法郎的体征或症状^®胶囊，停止用药。

伊曲康唑呈阴性变力的效果。当伊曲康唑被静脉注射给麻醉的狗时，记录了剂量相关的负性肌力效应。在一个健康志愿者对伊曲康唑静脉注射的研究中无症状的左心室减少射血分数用门控法观察SPECT成像;12小时后，这些症状在下一次输注前消失。

毛霉^®与充血性的报告有关心脏衰竭．在上市后的经验中，接受每日总剂量为400mg的患者更常报告心力衰竭，尽管在接受每日总剂量较低的患者中也有病例报告。

钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，可能与伊曲康唑的作用相辅相成。此外，伊曲康唑还能抑制新陈代谢钙通道阻滞剂。因此，当同时使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时，由于CHF的风险增加，应谨慎使用。同时服用SPORANOX^®非洛地平或尼索地平是禁忌。

慢性心力衰竭，外周水肿，和肺水肿在上市后的一段时间内，在接受治疗的患者中是否有甲真菌病和/或系统性真菌感染。(见临床药理学：特殊人群，禁忌症，药物的相互作用,不良反应：上市后经验了解更多信息。)

相互作用的潜在

毛霉^®具有潜在的临床重要的药物相互作用。特定药物与伊曲康唑共同给药可能导致伊曲康唑和/或共同给药药物的疗效改变、危及生命的影响和/或猝死。禁忌、不推荐或建议慎用伊曲康唑的药物列于注意事项:药物的相互作用．

可交换性

毛霉^®(伊曲康唑)胶囊和SPORANOX^®口服溶液不能互换使用。这是因为在给予相同剂量的药物时，口服溶液的药物暴露比胶囊的药物暴露更大。此外，粘膜暴露的局部效果在两种剂型之间可能不同。只有口服溶液已被证明对口腔和/或食管念珠菌病．

预防措施

一般

毛霉^®(伊曲康唑)胶囊应在饭后服用。(见临床药理学：药物动力学和新陈代谢）.

在禁食条件下，伊曲康唑的吸收率降低胃酸度。同时服用抗酸药或胃酸分泌抑制剂可降低伊曲康唑的吸收。在禁食条件下进行的研究表明，饮用8盎司的非减肥可乐饮料会增加伊曲康唑的吸收艾滋病患者有相对或绝对胃酸缺乏症．这种相对于一顿饱饭的影响的增加是未知的。(见临床药理学：药代动力学和代谢）.

肝毒性

罕见的严重肝毒性病例已观察到使用SPORANOX^®治疗，包括一些病例在第一周内。建议在所有接受SPORANOX治疗的患者中考虑肝功能监测^®．出现肝功能障碍体征和症状的患者应立即停止治疗，并进行肝功能检查。

神经病变

如果神经病变可能是由SPORANOX引起的^®胶囊，应停止治疗。

免疫功能不全的患者

在一些免疫功能不全的患者(例如，中性粒细胞减少症，艾滋病或器官移植患者)，口服生物利用度^®胶囊可能会减少。因此，剂量应根据这些患者的临床反应进行调整。

囊性纤维化

如果一个囊性纤维化患者对SPORANOX无反应^®胶囊治疗，应考虑改用替代疗法。有关在囊性纤维化患者中使用伊曲康唑的更多信息，请参阅SPORANOX的处方信息^®口头的解决方案。

听力损失

接受伊曲康唑治疗的患者有过短暂或永久性听力损失的报道。其中一些报告包括同时服用奎尼丁，这是禁忌症(见框警告：药物的相互作用，禁忌症：药物的相互作用和药物的相互作用）.听力损失通常在停止治疗后消退，但有些患者可能会持续存在。

患者信息

• 粘膜暴露的局部效果可能不同的SPORANOX^®胶囊和口服液。只有口服溶液已被证明对口腔和/或食道念珠菌病有效。毛霉^®胶囊不应与SPORANOX交替使用^®口头的解决方案。
• 指导患者服用SPORANOX^®胶囊与一顿完整的饭。毛霉^®胶囊必须整个吞下。
• 指导患者充血性心力衰竭的体征和症状，以及这些体征或症状是否在服用SPORANOX期间出现^®他们应该停止使用SPORANOX^®并立即联系他们的医疗保健提供者。
• 指导患者停用SPORANOX^®如果出现任何提示肝功能障碍的体征和症状，立即治疗并联系他们的医疗保健提供者。这些体征和症状可能包括异常疲劳，厌食症恶心及/或呕吐;黄疸尿液颜色深或大便颜色淡。
• 指导患者在与伊曲康唑同时服用任何药物之前与医生联系，以确保没有潜在的药物相互作用。
• 告知患者使用伊曲康唑可导致听力下降。听力损失通常在停止治疗后消退，但有些患者可能会持续存在。如果出现任何听力损失症状，建议患者停止治疗并告知医生。
• 告知患者使用伊曲康唑有时会出现头晕或视力模糊/重影。建议患者，如果他们经历了这些事件，他们不应该开车或使用机器。

致癌、诱变和生育障碍

伊曲康唑在剂量高达80mg /kg/天(大约是人类最大推荐剂量[MRHD]的10倍)的情况下口服23个月，没有显示出致癌性。25 mg/kg/天(MRHD的3.1倍)处理的雄性大鼠的发病率略有增加软组织肉瘤．这些肉瘤可能是由于高胆固醇血症这是老鼠对长期服用伊曲康唑的反应，而不是狗或人类。给药50 mg/kg/天(MRHD的6.25倍)的雌性大鼠的发病率增加鳞状细胞癌(2/50)与未治疗组相比。虽然有鳞状细胞的发生癌在未经治疗的大鼠中，肺异常极为罕见，本研究的增加无统计学意义。

在实验中，伊曲康唑无致突变作用DNA修复在原代大鼠肝细胞的Ames试验中(计划外DNA合成)鼠伤寒沙门氏菌(6株)大肠杆菌，在鼠标中淋巴瘤基因突变测试，在性别连锁隐性致命的突变(黑腹果蝇)试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，C3H/10T½C18小鼠胚胎成纤维细胞细胞转化试验，a占主导地位的雄性和雌性小鼠的致死突变试验，以及小鼠和大鼠的微核试验。

伊曲康唑口服剂量高达40 mg/kg/天(MRHD的5倍)，对雄性或雌性大鼠的生育能力没有影响，尽管在该剂量水平下存在亲代毒性。下一个较高的剂量水平为160毫克/公斤/天(MRHD的20倍)，出现了更严重的亲代毒性症状，包括死亡。

怀孕

畸形形成的影响

研究发现，伊曲康唑在大鼠剂量约为40-160 mg/kg/天(MRHD的5-20倍)和小鼠剂量约为80 mg/kg/天(MRHD的10倍)时，会引起母体毒性、胚胎毒性和致畸性的剂量相关增加。伊曲康唑在大鼠模型中已被证明能穿过胎盘。在大鼠中，致畸性包括主要的骨骼缺陷;在小鼠中，它由脑膨出和/或巨舌．

目前还没有针对孕妇的研究。毛霉^®只有当获益大于潜在风险时，才应用于治疗妊娠期全身性真菌感染。

毛霉^®不应用于治疗甲真菌病的孕妇或妇女考虑怀孕。毛霉^®除非她们正在采取有效的预防怀孕措施，并且在月经开始后的第2天或第3天开始治疗，否则不应给有生育潜力的妇女治疗甲真菌病。有效的避孕措施应在整个服用过程中继续进行^®治疗结束后2个月。

在上市后的经验，先天性异常的情况已被报道。(见不良反应：上市后经验)。

哺乳期妇女

伊曲康唑在人乳中排泄;因此，SPORANOX的预期效益^®对母亲的治疗应与伊曲康唑暴露给婴儿的潜在风险进行权衡。美国公共卫生服务疾病控制和预防中心建议艾滋病毒感染艾滋病毒的妇女不要进行母乳喂养，以避免将艾滋病毒传染给未感染的婴儿。

儿童使用

SPORANOX的有效性和安全性^®尚未在儿科患者中建立。

伊曲康唑对儿童骨骼生长的长期影响尚不清楚。在三个毒理学在使用大鼠的研究中，伊曲康唑在低至20mg /kg/天(MRHD的2.5倍)的剂量水平下诱导骨缺损。诱发的缺损包括骨板活性降低，骨厚度变薄带大骨紧致，骨脆性增加。以80mg /kg/天(MRHD的10倍)剂量1年或160mg /kg/天(MRHD的20倍)剂量6个月，伊曲康唑诱导部分大鼠小牙髓细胞减少。

老年使用

SPORANOX的临床研究^®胶囊没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。建议使用SPORANOX^®只有当确定潜在的益处大于潜在的风险时，这些患者才可以服用胶囊。一般情况下，建议对老年患者的剂量选择进行考虑，因为老年患者肝肾心功能下降、并发疾病或其他药物治疗的频率更高。

接受伊曲康唑治疗的老年患者有过短暂或永久性听力损失的报道。其中一些报告包括同时服用奎尼丁，这是禁忌症(见框警告：药物的相互作用，禁忌症：药物的相互作用和药物的相互作用）.

艾滋病病毒感染者

由于在hiv感染者中有过低氯酸血症的报道，这些患者对伊曲康唑的吸收可能会减少。

肾功能损害

关于口服伊曲康唑用于肾功能损害患者的数据有限。伊曲康唑在某些肾功能损害患者中的暴露量可能较低。当伊曲康唑在该患者人群中使用时应谨慎，可能需要调整剂量。(见临床药理学：特殊人群和剂量和给药方法)。

肝损伤

关于口服伊曲康唑用于肝功能损害患者的数据有限。在这一患者群体中使用该药时应谨慎。建议肝功能受损的患者在服用SPORANOX时仔细监测^®．建议在肝硬化患者单次口服伊曲康唑胶囊临床试验中观察到的伊曲康唑消除半衰期延长的现象，在决定开始使用CYP3A4代谢的其他药物治疗时应予以考虑。

对于肝酶升高或异常或活动性肝病患者，或使用其他药物出现肝毒性的患者，可使用SPORANOX进行治疗^®除非有严重或危及生命的情况，预期的好处超过风险，否则强烈不建议使用。建议对已有肝功能异常的患者或曾因其他药物引起肝毒性的患者进行肝功能监测。(见临床药理学：特殊人群和剂量和给药方法)。

过量

伊曲康唑不能被透析．在意外过量的情况下，应采取支持措施。请与认证的毒物控制中心联系，了解有关SPORANOX管理的最新信息^®胶囊过量(1-800-222-1222或www.poison.org)。

一般来说，过量报告的不良反应与伊曲康唑包装说明书中已经列出的药物不良反应一致。(见不良反应)。

禁忌症

充血性心力衰竭

毛霉^®有充血性心力衰竭(CHF)或有CHF史等心室功能障碍的患者不应使用伊曲康唑胶囊治疗甲癣。(见框警告，警告，药物的相互作用-钙通道阻滞剂，不良反应：上市后经验,临床药理学：特殊人群)。

药物的相互作用

同时给药多种CYP3A4底物是SPORANOX的禁忌^®．以下药物的血药浓度升高:美沙酮、双吡喃、多非利特、屈奈达酮、奎尼丁、异唑康唑、麦角生物碱(如二氢麦角胺、麦角新碱(麦角新碱)、麦角胺、甲基麦角新碱(麦角新碱))、伊立替康、鲁拉西酮、口服咪达唑仑、吡莫齐、三唑仑、非洛地平、尼索地平、伊伐布雷定、雷诺嗪、依普利酮、西沙必利、纳洛西戈、洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐那非、替格瑞洛)。此外，与秋水仙碱在美国，非索特罗定和索非那新禁忌用于有不同程度的肾或肝损害的患者，与依利司他合用禁忌用于CYP2D6代谢不良或中度代谢者以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的患者。(见药物的相互作用节中的具体示例)。与伊曲康唑共给药引起的药物浓度增加可能会增加或延长这些药物的药理作用和/或不良反应。例如，其中一些药物的血浆浓度升高可导致QT间期延长和室性心动过速，包括以下情况的发生扭转点可能致命的心律失常。中列出了具体的例子药物的相互作用．

与venetoclax合用是禁忌的慢性淋巴细胞白血病在venetoclax的剂量开始和增加阶段，由于潜在的肿瘤风险增加，因此可能会增加/SLL溶菌作用并发症状

毛霉^®不应用于治疗甲真菌病的孕妇或妇女考虑怀孕。

毛霉^®对伊曲康唑过敏的患者禁用。关于伊曲康唑与其他含唑抗真菌药物之间的交叉超敏反应的信息有限。处方SPORANOX时应谨慎使用^®对其他唑类药物过敏的患者。

临床药理学

药代动力学和代谢

一般药代动力学特征

伊曲康唑的血药浓度在口服给药后2 ~ 5小时内达到峰值。由于非线性药代动力学的结果，伊曲康唑在多次给药期间在血浆中积累。口服100 mg / d、200 mg / d、200 mg / d后，一般在15天左右达到稳态浓度，Cmax值分别为0.5、1.1、2.0 μg/mL。伊曲康唑单次给药后终末半衰期一般为16 ~ 28小时，多次给药后延长至34 ~ 42小时。一旦停止治疗，依剂量和治疗持续时间的不同，伊曲康唑的血浆浓度在7至14天内降至几乎无法检测的浓度。伊曲康唑静脉给药后平均总血浆清除率为278 mL/min。伊曲康唑清除率在高剂量时由于饱和肝代谢而降低。

吸收

伊曲康唑口服后吸收迅速。伊曲康唑的血药浓度在口服胶囊剂量后2至5小时内达到峰值。观察到伊曲康唑的绝对口服生物利用度约为55%。

口服伊曲康唑时，其生物利用度最大^®(伊曲康唑)饭后立即服用。胃酸减少的受试者对伊曲康唑胶囊的吸收减少，例如服用胃酸分泌抑制药物的受试者(如H₂(受体拮抗剂，质子泵抑制剂)或由某些疾病引起的盐酸患者。(见药物的相互作用)。这些受试者在禁食条件下对伊曲康唑的吸收增加^®胶囊与酸性饮料(如非健怡可乐)一起服用。当毛^®雷尼替丁预处理后，胶囊在非饮食可乐的空腹条件下单独给药200毫克₂受体拮抗剂，伊曲康唑的吸收与SPORANOX相当^®胶囊单独给药。(见药物的相互作用)。

在给予相同剂量的药物时，胶囊制剂的伊曲康唑暴露量低于口服溶液。(见警告）

分布

血浆中大部分伊曲康唑与蛋白结合(99.8%)白蛋白是主要的结合成分(99.6%为羟基代谢物)。它也有一个标志亲和力为脂质．血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离药物形式存在。伊曲康唑在体内分布的视容积较大(>700 L)，表明其在组织内分布广泛。肺，肾，肝，骨，胃，脾肌肉中的浓度是血浆中相应浓度的两到三倍，角质层组织，尤其是皮肤的吸收，高达四倍。空气中的浓度脑脊髓液比血浆中的要低得多。

新陈代谢

伊曲康唑经肝脏广泛代谢成大量代谢物。在体外研究表明，CYP3A4是参与伊曲康唑代谢的主要酶。主要代谢物为羟基伊曲康唑，具有在体外抗真菌活性与伊曲康唑相当;该代谢物的血药谷浓度约为伊曲康唑的两倍。

排泄

伊曲康唑主要作为无活性代谢物在口服溶液剂量一周内通过尿液(35%)和粪便(54%)排出。伊曲康唑和活性代谢物羟基伊曲康唑的肾排泄占静脉注射剂量的不到1%。根据口服放射性标记剂量，未改变药物的粪便排泄量为剂量的3%至18%。

由于伊曲康唑在角状组织中的重新分布似乎可以忽略不计，从这些组织中消除伊曲康唑与表皮再生。与血浆相反，在停止4周治疗后，皮肤和指甲中的浓度持续2至4周角蛋白-伊曲康唑最早可在治疗开始后1周检测到-在3个月治疗期结束后至少6个月。

特殊人群

肾功能损害

关于口服伊曲康唑用于肾功能损害患者的数据有限。对三组肾损害患者口服单剂量200mg伊曲康唑进行了药代动力学研究(尿毒症: n = 7;血液透析: n = 7;和连续的流动腹膜透析: n = 5)。尿毒症患者平均肌酐清除率为13ml /min。× 1.73 m²与正常种群参数相比，基于AUC的暴露量略有减少。本研究未显示血液透析或持续门诊治疗有任何显著效果腹膜透析对伊曲康唑药代动力学的影响(Tmax、Cmax、AUC0-8h)。血浆浓度-时间谱在所有三组中显示出广泛的受试者间差异。单次静脉给药后，伊曲康唑在轻度(本研究定义为CrCl 50-79 mL/min)、中度(本研究定义为CrCl 20-49 mL/min)和重度肾功能损害(本研究定义为CrCl <20 mL/min)患者中的平均终末半衰期与健康受试者相似(肾功能损害患者和健康受试者的平均半衰期分别为42-49小时和48小时)。根据AUC，中度和重度肾功能损害患者与肾功能正常受试者相比，伊曲康唑的总暴露量分别减少了约30%和40%。没有长期使用伊曲康唑的肾功能受损患者的数据。透析对伊曲康唑或羟基伊曲康唑的半衰期或清除率无影响。(见预防措施和剂量和给药方法)。

肝损伤

伊曲康唑主要在肝脏代谢。在6名健康和12名肝硬化受试者中进行了一项药代动力学研究，这些受试者服用单剂量100毫克的伊曲康唑胶囊。与健康受试者相比，肝硬化患者伊曲康唑的平均Cmax降低(47%)，消除半衰期(37±17小时对16±5小时)增加两倍。然而，基于AUC的伊曲康唑总暴露量在肝硬化患者和健康受试者中是相似的。尚无长期使用伊曲康唑的肝硬化患者的数据。(见禁忌症，药物的相互作用和剂量和给药方法)。

心脏收缩性降低

当伊曲康唑被静脉注射给麻醉的狗时，记录了剂量相关的负性肌力效应。在一名健康志愿者静脉输注伊曲康唑的研究中，使用门控SPECT成像观察到左心室射血分数的短暂无症状降低;12小时后，这些症状在下一次输注前消失。如果在服用SPORANOX期间出现充血性心力衰竭的体征或症状^®胶囊,毛^®应该停用。(见框警告，禁忌症，警告，药物的相互作用和不良反应：上市后经验了解更多信息。)

微生物学

作用机制

在体外研究表明，伊曲康唑抑制细胞色素p450依赖性麦角甾醇的合成，麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。

抗菌活性

伊曲康唑展品在体外活动对皮炎芽孢菌、荚膜组织原体、杜氏组织原体、黄曲霉、烟曲霉和毛癣菌物种(见迹象：临床研究描述）.

药敏试验方法

有关FDA认可的药敏试验解释标准、相关试验方法和质量控制标准的具体信息，请参见:https://www.fda.gov/STIC。

电阻

已分离出几种对伊曲康唑敏感性降低的真菌在体外以及接受长期治疗的患者。

伊曲康唑对接合菌没有活性(例如:根霉spp。Rhizomucorspp。毛霉菌种虫害和Absidiaspp),镰刀菌素spp。Scedosporium种虫害和Scopulariopsisspp。

抗力移转

几个在体外研究报道，一些真菌临床分离物对一种唑类抗真菌药物敏感性降低，也可能对其他唑类衍生物不太敏感。交叉耐药的发现取决于许多因素，包括所评估的菌种、其临床病史、所比较的特定唑类化合物以及所进行的药敏试验的类型。

研究(在体外和在活的有机体内提示两性霉素B的活性可能被先前的唑类抗真菌治疗所抑制。和其他的唑类药物一样，伊曲康唑抑制¹⁴麦角甾醇合成中的c -去甲基化步骤，麦角甾醇是真菌的细胞壁成分。麦角甾醇是两性霉素B的活性位点，在一项研究中两性霉素B抗真菌活性来自烟曲霉属真菌酮康唑能抑制小鼠感染。本研究获得的检测结果的临床意义尚不清楚。

临床研究描述

芽生菌病

对两项开放标签、非同时对照研究(N=73合并)中免疫状态正常或异常患者的数据进行分析。中位剂量为200毫克/天。在最初2周内观察到大多数体征和症状的缓解，在3至6个月内所有体征和症状消失。这两项研究的结果充分证明了伊曲康唑治疗的有效性芽生菌病与未治疗病例自然史进行比较。

组织胞浆菌病

对两项开放标签、非同时对照研究(N=34合并)的数据进行分析，这些研究纳入了免疫状态正常或异常的患者(不包括hiv感染患者)。中位剂量为200毫克/天。在最初2周内观察到大多数体征和症状的缓解，并在3至12个月内消除所有体征和症状。这两项研究的结果充分证明了伊曲康唑治疗的有效性组织胞浆菌病，与未治疗病例的自然史进行比较。

hiv感染者的组织胞浆菌病

来自少数hiv感染患者的数据表明，hiv感染患者的组织胞浆菌病应答率与非hiv感染患者相似。hiv感染者的组织胞浆菌病的临床病程更为严重，通常需要维持治疗防止复发。

曲霉病

对一项开放标签的“单一患者使用”方案的数据进行了分析，该方案旨在使伊曲康唑在美国用于两性霉素B治疗失败或不耐受的患者(N=190)。在同一患者群体中，两项较小的开放标签研究(N=31合并)证实了这一发现。大多数成年患者每日剂量为200至400mg，中位持续时间为3个月。这些研究的结果充分证明了伊曲康唑作为治疗慢性阻塞性肺疾病的二线疗法的有效性曲霉病与两性霉素B治疗失败或不耐受患者的疾病自然史进行比较。

甲真菌病的趾甲

对三项双盲、安慰剂对照研究的数据进行分析(N=214;110人服用SPORANOX^®胶囊)，其中甲真菌病患者接受200毫克的SPORANOX^®每天一次胶囊，连续12周。这些研究结果表明，54%的患者获得真菌学治愈，定义为同时出现KOH阴性和培养阴性。35%(35%)的患者被认为是总体成功(真菌学治愈加上明显或最小程度的指甲受累，症状明显减轻)，14%的患者表现出真菌学治愈加上临床治愈(清除所有症状，有无)剩余指甲畸形)。总体成功的平均时间约为10个月。21%(21%)的整体成功组复发(整体评分恶化或KOH或培养从阴性转为阳性)。

指甲甲真菌病

对一项双盲、安慰剂对照研究(N=73;37人服用SPORANOX^®胶囊)，其中甲真菌病患者接受为期一周的疗程(脉冲200毫克的SPORANOX^®每日服用胶囊，然后3周不服用SPORANOX^®随后是第二次为期1周的200毫克SPORANOX脉冲^®胶囊b.i.d。结果显示，61%的患者有真菌学治愈率。56%的患者被认为总体成功，47%的患者表现出真菌学治愈和临床治愈。总体成功的平均时间约为5个月。取得全面成功的患者无一复发。

患者信息

毛霉^®
(SPOR-ah-nox)
(伊曲康唑)胶囊

在您开始服用SPORANOX之前，以及每次您重新服用时，请阅读此患者信息。可能会有新的消息。这些信息不能代替与您的医疗保健提供者讨论您的医疗状况或治疗。

关于SPORANOX，我应该知道的最重要的信息是什么?

SPORANOX可能会导致严重的副作用，包括:

1.心力衰竭。如果你有心力衰竭，包括充血性心力衰竭，不要服用SPORANOX。如果您有充血性心力衰竭的任何症状，请立即停止服用SPORANOX并致电您的医疗保健提供者:

• 呼吸急促（气促）
• 咳出白色或粉红色粘液(痰)
• 脚、脚踝或腿部肿胀
• 快速的心跳
• 体重突然增加
• 你晚上醒得比平时多
• 增加疲劳

2.心脏病和其他严重的健康问题。如果您将SPORANOX与某些其他药物一起服用，可能会发生影响心脏和身体其他部位的严重医疗问题。如果您同时服用以下药物，请勿服用SPORANOX:

• 美沙酮
• methylergometrine
• ranolazine
• 丙吡胺(methylergonovine)
• eplerenone
• dofetilide
• 伊立替康
• cisapride
• dronedarone
• lurasidone
• naloxegol
• 奎尼丁
• 口服咪达唑仑
• lomitapide
• isavuconazole
• 号使用
• 洛伐他汀
• 麦角生物碱(如
• 三唑仑
• 辛伐他汀双氢麦角胺,
• 非洛地平
• 阿凡那非麦角新碱麦角碱
• nisoldipine
• ticagrelor
• 麦角胺
• ivabradine
• Venetoclax(见下文)

不服用SPORANOX和venetoclax慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞当你第一次开始用venetoclax治疗或增加venetoclax剂量时。

这不是一个可以与SPORANOX相互作用的药物的完整清单。SPORANOX可能会影响其他药物的作用方式，而其他药物也可能影响SPORANOX的作用方式。你可以向你的药剂师索要与SPORANOX相互作用的药物清单。

在开始服用SPORANOX之前，请告诉您的医疗保健提供者您正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。

在您开始服用任何新药之前，请询问您的医疗保健提供者或药剂师与SPORANOX一起服用是否安全。

3.肝脏问题。SPORANOX可引起严重的肝脏问题，严重时可能导致死亡。如果您出现以下任何肝脏问题症状，请立即停止服用SPORANOX并致电您的医疗保健提供者:

• 疲劳
• 你的皮肤或眼睛的白色部分变黄
• 食欲不振数天或更长时间(黄疸)
• 恶心或呕吐
• 浅色大便(大便)
• 深色或“茶色”尿液

有关副作用的更多信息，请参见“SPORANOX可能有哪些副作用?”

什么是SPORANOX?

• SPORANOX是一种处方药，用于治疗脚趾甲、指甲和身体其他部位的以下真菌感染:芽孢菌病、组织胞浆菌病、曲霉病和甲真菌病。
• 目前尚不清楚SPORANOX对儿童是否安全有效。

请不要服用SPORANOX，如果你:

• 有或曾经有过心力衰竭，包括充血性心力衰竭。
• 服用某些药物。
• 看到“关于SPORANOX，我应该知道的最重要的信息是什么?”
• 怀孕或计划怀孕。SPORANOX会伤害你未出生的宝宝。如果您在服用SPORANOX期间怀孕，请立即告知您的医疗保健提供者。能够怀孕的女性必须在治疗期间和停止使用SPORANOX治疗后2个月内采取有效的节育措施。
• 对伊曲康唑或SPORANOX中的任何成分过敏。有关SPORANOX的完整成分列表，请参阅本患者信息小册子的末尾。

在服用SPORANOX之前，请告诉您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括:

• 有心脏问题。
• 肝脏有问题。
• 肾脏有问题。
• 喝杯咖啡免疫系统(免疫功能不全的)。
• 有肺部问题，包括囊性纤维化。
• 正在哺乳或计划哺乳。SPORANOX可以进入你的母乳。您和您的医疗保健提供者应该决定您是服用SPORANOX还是母乳喂养。

与某些药物一起服用SPORANOX可能会相互影响。与其他药物一起服用SPORANOX可能会导致严重的副作用。

我该如何服用SPORANOX?

• 严格按照医疗保健提供者的处方服用SPORANOX。
• 您的医疗保健提供者会告诉您服用多少SPORANOX以及何时服用。
• 您将收到泡罩包装、瓶子或脉冲包装的SPORANOX胶囊。您的医疗保健提供者将决定适合您的SPORANOX类型。
• 吃饱饭时服用SPORANOX。
• 整个吞下SPORANOX胶囊。
• 你不应该用SPORANOX口服液代替SPORANOX胶囊，因为它们的作用方式不同。
• 如果您服用了过多的SPORANOX，请立即致电您的医疗保健提供者或前往最近的医院急诊室。

服用SPORANOX时应该避免什么?

SPORANOX会引起头晕和视力问题。在您了解SPORANOX对您的影响之前，不要开车或操作机器。

SPORANOX可能有哪些副作用?

SPORANOX可能会导致严重的副作用，包括:

• 看到“关于SPORANOX，我应该知道的最重要的信息是什么?”
• 神经问题(神经病)。如果你的手或脚感到刺痛或麻木，立即打电话给你的医疗保健提供者。如果您有神经问题，您的医疗保健提供者可能会停止使用SPORANOX治疗。
• 听力损失。一些服用SPORANOX的人可能会出现短期或永久性的听力损失。如果您的听力有任何变化，请立即停止服用SPORANOX并致电您的医疗保健提供者。

SPORANOX最常见的副作用包括:头痛，皮疹，和消化系统问题(如恶心和呕吐)。其他可能的副作用包括胃部不适、呕吐、便秘、发烧、胰腺炎症、月经紊乱、勃起功能障碍、头晕、肌肉痛、关节痛、味觉不佳或脱发。

这些还不是SPORANOX可能产生的全部副作用。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存SPORANOX?

• 将SPORANOX保存在室温59°F至77°F(15°C至25°C)之间。
• 保持SPORANOX干燥，避光。将SPORANOX和所有药物放在儿童够不着的地方。

关于SPORANOX安全有效使用的一般信息。

有时，处方药物的用途与患者信息单张中列出的用途不同。不要在没有处方的情况下使用SPORANOX。不要给其他人服用SPORANOX，即使他们有和你相同的症状。这可能会伤害他们。

您可以向您的医生或药剂师询问有关SPORANOX的信息，这些信息是为卫生专业人员编写的。

SPORANOX的成分是什么?

活性成分:伊曲康唑

活性成分:硬明胶胶囊、羟丙纤维素、聚乙二醇(PEG) 20000、二氧化钛、FD&C蓝1号、FD&C蓝2号、D&C红22号、D&C红28号。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。