含有可待因的唆麻化合物

警告:可能是习惯形成。

描述

索玛可待因化合物(卡异丙多、阿司匹林和磷酸可待因片)(卡异丙多、阿司匹林和磷酸可待因片，USP)是一种固定剂量的组合产品，含有以下三种产品:

• 两百毫克卡异丙醇，一种中枢作用的肌肉松弛剂
• 325毫克的阿司匹林止痛剂与退热的抗炎特性
• 16毫克磷酸可待因，一种中枢作用的麻醉止痛剂。

它有两层，白色和黄色，椭圆形的口服片剂。

肌安宁化学上，异丙醇为n -异丙基-2-甲基-2-丙基-1,3丙二醇二氨基甲酸酯，其分子式为C₁₂H₂₄N₂O₄，分子量为260.33。异丙醇的结构式为:

阿斯匹林：化学上，阿司匹林(乙酰水杨酸)为2-(乙酰氧基)-，苯甲酸，其分子式为C₉H₈O₄，分子量为180.16。阿司匹林的结构式为:

磷酸可待因：磷酸可待因化学式为7,8-二脱氢-4,5α-环氧-3甲氧基-17-甲基吗啡-6α-醇磷酸(1:1)半水合，分子式为C₁₈H₂₄没有₇P，分子量为406.37。磷酸可待因的结构式为:

含有可待因的Soma化合物(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)药品的其他成分有交叉甲纤维素钠、D&C Yellow #10、羟丙纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维啶、焦亚硫酸钠、淀粉和硬脂酸。

迹象

含有可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)的Soma化合物适用于缓解与成人急性疼痛肌肉骨骼疾病相关的不适。含有可待因的Soma化合物只能短期使用(最多两到三周)，因为没有足够的证据表明长期使用有效，而且急性疼痛的肌肉骨骼疾病通常持续时间短(见剂量和给药方法）.

剂量和给药方法

含可待因的Soma复合物(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)的推荐每日剂量为1或2片，成人每日4次。一片含有可待因的唆麻化合物(卡异丙多、阿司匹林和磷酸可待因片)片含有200毫克卡异丙多、325毫克阿司匹林和16毫克磷酸可待因。每日最大剂量(即每日服用四次，每次两片)可提供1600毫克卡异丙醇、2600毫克阿司匹林和128毫克磷酸可待因。Soma化合物与可待因联合使用的建议最长持续时间为两到三周。

如何提供

索马复方可待因片(卡异丙多、阿司匹林、磷酸可待因片)(卡异丙多200 mg、阿司匹林325 mg、磷酸可待因16 mg)片剂呈椭圆形、凸状，两层，白色层刻Soma CC，黄色层刻WALLACE 2403。每瓶100片。国防委员会0037-2403-01)。

存储

储存在室温控制15°-30°C(59°-86°F)。防止受潮。分配在一个紧密的，不透光的容器。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-526-3840联系Meda制药公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。

Meda制药公司，萨默塞特，新泽西08873-4120。牧师10/09。

副作用

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-526-3840联系Meda制药公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。

单独给药时发生的下列不良反应也可能在索马复方与可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)同时使用时发生。在批准后单独使用卡异普罗多、阿司匹林和可待因期间报告了以下事件。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

肌安宁

心血管：心动过速，体位性低血压，以及面部潮红(见过剂量）.

中枢神经系统：嗜睡、头晕、眩晕，共济失调，地震烦躁易怒头痛抑郁反应晕厥失眠和癫痫(见过剂量）.

胃肠：恶心、呕吐和上腹部不适。

血液：白血球减少症，全血细胞减少症。

阿斯匹林

与阿司匹林使用有关的最常见的不良反应是胃肠包括两种腹痛厌食症恶心，呕吐，胃炎,神秘的出血(见警告严重的胃肠道不良反应和预防措施，胃肠道不良反应）.与使用阿司匹林相关的其他不良反应包括肝酶升高、皮疹、瘙痒，紫癜,颅内出血，间质性肾炎，急性肾衰竭,耳鸣。耳鸣可能是血清水杨酸水平过高的征兆过剂量）.

磷酸可待因

恶心，呕吐，便秘，减数分裂，镇静，头晕。

药物滥用和依赖

管制物质:附表C-III(见警告）.

动物或人类在长期给药后停用卡异丙多可产生戒断症状，并且有关于人类卡异丙多依赖的已发表病例报告。

体外研究表明，卡异丙醇能引起类似巴比妥酸盐的作用。动物行为学研究表明，卡异丙醇能产生奖励作用。猴子自己服用异丙酚。用大鼠进行的药物鉴别研究表明，卡异丙醇具有与巴比妥、甲丙酸酯和氯二氮吡酯类似的正向强化和鉴别作用。

药物的相互作用

肌安宁

的镇静剂卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮平类药物阿片类药物,三环类抗抑郁药)可能是附加的。因此，同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应谨慎。不建议同时使用卡异普罗多和卡异普罗多的代谢物甲丙酸酯(见警告,镇静）.

Carisoprodol在肝脏中被CYP2C19代谢形成meprobamate(见临床药理学）.CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑或氟伏沙明)与carisoprodol合用可导致carisoprodol暴露量增加而meprobamate暴露量减少。同时给予CYP2C19诱导剂，如利福平或圣约翰草服用卡异丙醇可能导致卡异丙醇暴露量减少，而甲基丙酸酯暴露量增加。低剂量阿司匹林对CYP2C19也有诱导作用。这些暴露的潜在改变在卡异丙醇的有效性或安全性方面的全部药理学影响尚不清楚。

阿斯匹林

当某些药物或酒精与阿司匹林同时服用时，可能会发生重要的临床相互作用。

酒精：阿司匹林与≥3种酒精饮料同时使用可能增加胃肠道出血(见警告严重的胃肠道不良反应）.

抗凝血剂：同时使用阿司匹林和抗凝血剂(例如:肝素钠如华法林、氯吡格雷)会增加消化道出血的风险(见警告严重的胃肠道不良反应）.此外，阿司匹林可以取代华法林从蛋白质结合位点，导致延长国际标准化比率(INR)。

降压药：同时服用阿司匹林血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,血管紧张素受体阻滞剂(arb)，受体阻滞剂和利尿剂可减少降血压药这些抗-作用高血压产品由于阿司匹林抑制肾前列腺素，这可能导致肾血流量减少和钠和液体潴留增加。同时使用阿司匹林和乙酰唑胺可导致乙酰唑胺的高血清浓度由于竞争在肾脏小管分泌。

糖皮质激素：同时服用阿司匹林和皮质类固醇可降低水杨酸盐血浆水平。

甲氨蝶呤：阿司匹林可能增强甲氨蝶呤的毒性，原因是甲氨蝶呤从血浆蛋白结合位点移位和/或降低甲氨蝶呤的肾脏清除率。

非甾体抗炎药）:阿司匹林与选择性和非选择性非甾体抗炎药同时使用会增加严重胃肠道不良反应的风险(见警告严重的胃肠道不良反应）.

口服降糖药：阿斯匹林可增强阿司匹林的降血糖作用胰岛素磺脲类化合物导致低血糖症。

影响尿液pH值的产品：氯化铵和其他使尿液酸化的药物可提高血浆中水杨酸盐的浓度。相反，抗酸药通过碱化尿液，可降低血浆水杨酸盐浓度。

促进尿酸排泄的代理：水杨酸类可拮抗丙苯酸酯和磺胺吡酮的尿尿作用。

磷酸可待因

磷酸可待因和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮卓类药物、其他阿片类药物、三环类药物)的镇静作用抗抑郁药)可能是附加的。因此，对同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应谨慎对待(见警告呼吸抑制和镇静）.

警告

肌安宁

镇静

Carisoprodol具有镇静作用，可能损害执行潜在危险任务(如驾驶机动车或操作机械)所需的精神和/或身体能力。有与使用carisoprodol有关的机动车事故的上市后报告。

由于卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药)的镇静作用可能是累加性的，因此对同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应适当谨慎。

药物依赖、戒断和滥用

在carisoprodol上市后的经验中，报告了长期使用的依赖，戒断和滥用病例。大多数依赖、戒断和滥用的病例发生在有成瘾史或与其他有滥用可能的药物联合使用卡异丙醇的患者中。然而，在没有使用其他有滥用潜力的药物的情况下，有卡异丙多相关滥用的上市后不良事件报告。戒断症状有长期使用后突然停止的报告。为减少卡异丙醇依赖、戒断或滥用的机会，卡异丙醇成瘾者应谨慎使用倾向患者和服用其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精和卡异丙醇)的患者不应使用超过两至三周的时间来缓解急性肌肉骨骼不适。

异丙醇及其代谢物之一甲基丙酸酯(一种管制物质)可引起依赖性(见临床药理学）.

阿斯匹林

严重胃肠道不良反应

阿司匹林可引起严重的胃肠道(GI)不良反应，包括出血、穿孔、胃、小肠或胃肠道梗阻大肠这可能是致命的。阿司匹林相关的严重胃肠道不良反应可发生在胃肠道的任何部位胃肠道，不论有无征兆。发生阿司匹林相关严重上消化道不良反应风险较高的患者包括有阿司匹林相关消化道溃疡出血史的患者(复杂溃疡)、有阿司匹林相关溃疡史的患者(非复杂溃疡)、老年患者、基线健康状况较差的患者、服用高剂量阿司匹林的患者、同时服用抗凝血剂、非甾体抗炎药和/或大量酒精的患者。为了尽量减少阿司匹林相关的严重胃肠道不良反应的风险，最低有效剂量的阿司匹林应在尽可能短的时间内使用。

过敏反应和类过敏反应

阿司匹林可能会导致严重的风险增加速发型过敏反应以及类过敏反应，这可能发生在以前没有接触过阿司匹林的患者身上(见禁忌症）.有严重过敏反应和类过敏反应的患者应接受紧急护理。

磷酸可待因

呼吸抑郁

呼吸抑郁严重的不良反应是什么阿片样物质激动剂，包括磷酸可待因。阿片类药物相关的呼吸抑制更可能发生在老年患者、体弱患者、初始给予大剂量阿片类药物的非耐受性患者以及同时接受呼吸抑制剂(如其他阿片类药物、苯二氮卓类药物、三环抗抑郁药、吩噻嗪类药物)的患者中。骨骼肌松弛剂、酒精)。此外，慢性阻塞性肺疾病(慢性阻塞性肺病)、限制性肺部疾病、呼吸驱动减弱和/或呼吸抑制发生阿片类相关呼吸抑制的风险更高。阿片类药物相关的呼吸抑制可能会在颅内压升高的患者中增加(例如，颅压升高的患者)创伤颅内病变)。

滥用和转移

磷酸可待因是附表III管制物质。包括磷酸可待因在内的阿片类药物的使用与滥用有关。医疗保健专业人员应联系他们的国家专业许可委员会或国家物质管理局，了解如何防止或检测滥用或转移磷酸可待因。

依赖与宽容

使用阿片类药物，包括磷酸可待因，可导致心理和/或身体依赖。突然停用阿片类药物相关的戒断症状包括烦躁不安、易怒、焦虑、流泪，鼻液溢出汗，发冷，瞳孔放大失眠、腹泻、呼吸急促，心动过速，和/或高血压。使用阿片类药物，包括磷酸可待因，可导致耐受性——在没有其他因素(如疾病进展)的情况下，需要增加剂量以维持预期效果。

胃肠道梗阻

阿片类药物，包括磷酸可待因，可引起胃肠道阻塞。

镇静

阿片类药物，包括磷酸可待因，可能损害执行潜在危险任务(如驾驶机动车或操作机械)所需的精神和身体能力。由于磷酸可待因和其他中枢神经系统抑制剂(如其他阿片类药物、苯二氮卓类药物、三环抗抑郁药、骨骼肌松弛剂、酒精)的镇静作用可能是累加性的，因此对同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应适当谨慎。

低血压

使用阿片类药物，包括磷酸可待因，可能导致低血压。阿片类药物相关性低血压更可能发生在脱水或同时使用与低血压相关药物的患者中。

预防措施

肾功能或肝功能受损的患者

Soma化合物与可待因在肾或肝损害患者中的安全性和药代动力学尚未得到评价。

肌安宁

由于carisoprodol由肾脏排泄并在肝脏代谢，如果carisoprodol被用于肾功能或肝功能受损的患者，应谨慎使用。Carisoprodol可以通过血液透析和腹膜透析。

癫痫发作

曾有服用carisoprodol的患者出现癫痫发作的上市后报告。这些案件大多发生在多种药物过量的情况下(包括滥用药物、非法药物和酒精)(见过剂量）.

阿斯匹林

胃肠道不良反应

除了严重的胃肠道不良反应外，阿司匹林的使用还与胃炎、胃肠道糜烂、腹痛、胃灼热呕吐和恶心(见警告:严重的胃肠道不良反应）.

磷酸可待因

掩盖医疗条件

阿片类药物，包括磷酸可待因，可能由于阿片类药物对中枢神经系统的抑制作用而使头部损伤患者的临床过程模糊不清。此外，阿片类药物，包括磷酸可待因，可能会掩盖用于诊断或监测急性腹部疾病患者的症状和/或体征。

可待因的超快速代谢

由于CYP2D6*2x2的特异性，一些患者可能是磷酸可待因的超快速代谢者基因型。这些患者将可待因转化为其活性代谢物，吗啡，比可待因代谢正常的患者更快、更彻底，导致血清吗啡水平高于预期。即使在磷酸可待因的标示剂量方案下，超快速代谢的患者也可能出现过量症状，如呼吸抑制、极度嗜睡或嗜睡精神错乱。据报道，在可能是超快速代谢者的哺乳期母亲所生的婴儿中，吗啡的血清毒性水平很高(见注意事项，哺乳母亲）.的患病率CYP2D6的基因表型在北非人、埃塞俄比亚人和阿拉伯人中估计为16%至28%;白种人1 - 10%;非裔美国人占3%;汉语、日语和西班牙语的比例为0.5%至1%。没有其他族裔的数据。当医疗保健提供者开含可待因的产品时，他们应该选择最低的有效剂量在最短的时间内。

用于胰腺或胆管疾病患者

阿片类药物，包括磷酸可待因，应谨慎用于胰腺或胆管疾病，因为阿片类药物可引起Oddi括约肌痉挛和减少胰腺和/或胆道分泌物。

致癌物、诱变、生育障碍:

目前还没有对Soma化合物与可待因的致癌物进行长期研究。

肌安宁

还没有在动物身上进行长期研究来评估致癌carisoprodol的潜力。

卡异丙醇的遗传毒性没有正式评估。在已发表的研究中，carisoprodol对小鼠有诱变作用在体外鼠标淋巴瘤在没有代谢酶的情况下进行细胞试验，但在有代谢酶的情况下不具有诱变性。Carisoprodol在小鼠中有致裂作用在体外用有或没有代谢酶存在的中国仓鼠卵巢细胞进行染色体畸变测定。其他类型的基因毒性试验结果为阴性。Carisoprodol在Ames反向突变试验中不具有诱变作用，在有或没有代谢酶的鼠伤寒沙门氏菌菌株中不具有致裂性在体外小鼠循环血细胞微核测定。

Carisoprodol对生育的影响没有正式评估。已发表的关于卡异普罗多尔对小鼠的生殖研究发现，尽管在卡异普罗多尔剂量为1200mg /kg/天时观察到以发情时间更长为特征的生殖周期改变，但其生育能力没有改变。在13周内毒理学这项研究没有确定生育能力，小鼠睾丸的重量和精子的运动性以1200mg /kg/天的剂量减少。在这两项研究中，无效应水平均为750毫克/千克/天，根据体表面积比较，相当于人体等效剂量350毫克/天4次的约2.6倍。

这些发现对人类生育能力的意义尚不清楚。

阿斯匹林

在大鼠饲料中服用阿司匹林68周没有致癌作用。在艾姆斯沙门氏菌实验结果:阿司匹林无致突变性;然而，阿司匹林在培养的人成纤维细胞中确实会引起染色体畸变。阿司匹林已被证明有抑制作用排卵在大鼠中(见怀孕）.

怀孕

妊娠D类

目前尚不清楚含有可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)的唆麻化合物给孕妇服用时是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力。Soma复方可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)尚未进行充分的动物生殖研究。孕妇只有在明确需要时才应服用含有可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)的唆麻复方。

肌安宁

没有关于妊娠期间使用卡异丙醇的数据。动物研究表明，异丙醇会穿过胎盘，对胎儿生长和产后存活产生不良影响。carisoprodol的主要代谢产物meprobamate是一种被批准的抗焦虑药。回顾在美国，上市后研究并未显示母体使用氨丙酯与特定风险增加之间存在一致的关联先天性畸形。

畸形形成的影响:动物研究尚未充分评估产生畸形的卡异丙醇的作用。在大鼠、家兔和小鼠的生殖研究中发现，用甲基丙氨酸治疗的先天性畸形发生率没有增加。回顾性的，上市后的研究在人类妊娠期间的甲氨甲酸酯是模棱两可的证明增加先天性畸形的风险后，孕早期暴露。在表明风险增加的研究中，畸形的类型是不一致的。

Nonteratogenic效应:在动物研究中，carisoprodol在母体剂量相当于人体剂量的1至1.5倍(基于体表面积比较)时，降低了胎儿体重、产后体重增加和产后存活率。在子宫内暴露于甲基丙酸酯的大鼠表现出持续到成年的行为改变。一项研究发现，在子宫内接触甲基丙酸酯的儿童对智力或运动发育没有不良影响智商分数。只有当潜在的益处证明对胎儿的风险是合理的，卡瑞异泊尔才应该在怀孕期间使用。

阿斯匹林

畸形形成的影响:在妊娠30周之前，只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时，才应该在怀孕期间使用阿司匹林。从妊娠30周开始，孕妇应避免服用阿司匹林，以免胎儿过早闭合导管动脉粥样硬化可能导致胎儿肺动脉高压还有胎儿死亡。水杨酸盐产品也与母体和新生儿止血机制:出生体重下降，早产儿颅内出血、死产和新生儿死亡发生率增加。对啮齿动物的研究表明，在妊娠早期给予水杨酸具有致畸作用，在妊娠后期给予水杨酸具有杀胚胎作用，其剂量远远大于人类通常的治疗剂量。

分娩和分娩

肌安宁

目前还没有关于卡异丙醇在分娩过程中对母亲和胎儿的影响的信息。

阿斯匹林

分娩后一周内或分娩过程中服用阿司匹林可能会延长分娩时间或导致母亲、胎儿或胎儿失血过多新生儿。长时间分娩前列腺素服用阿司匹林有抑制作用的报道。

磷酸可待因

分娩时使用磷酸可待因可能导致新生儿呼吸抑制。

哺乳期妇女

肌安宁

非常有限的人体数据表明，异丙醇存在于乳汁中，其浓度可能达到母体血浆浓度的2至4倍。在一份病例报告中，一名母乳喂养的婴儿通过母乳接受了母体每日剂量的4%至6%，没有出现任何不良反应。然而，牛奶产量不足，婴儿补充配方奶粉。在小鼠的哺乳研究中，母幼犬的存活率和断奶时的幼犬体重都有所下降。这一信息表明，母亲使用卡异丙醇可能导致婴儿喂养(由于镇静作用)减少或效果降低和/或产奶量减少。在哺乳期妇女使用卡异泊尔时应谨慎。

阿斯匹林

哺乳期母亲应避免使用阿司匹林，因为水杨酸盐在母乳中排泄，可能导致婴儿出血。

磷酸可待因

可待因分泌到人乳中。可待因正常的女性新陈代谢(正常的CYP2D6活性)，分泌到母乳中的可待因量很低。尽管常见的使用可待因产品来管理产后疼痛，可待因相关不良反应的报道在哺乳婴儿是罕见的。对可待因进行超快速代谢的哺乳期母亲，其血液中吗啡(可待因的活性代谢物)的含量高于预期，从而导致母乳中的吗啡含量较高，并可能导致母乳喂养的婴儿血清中吗啡含量过高。因此，在可待因超快速代谢的哺乳期母亲中，母亲使用可待因可导致严重的不良反应，包括死亡;在哺乳的婴儿和哺乳的母亲(见可待因的超快速代谢）.

在给哺乳期母亲开磷酸可待因处方之前，应权衡婴儿通过母乳接触可待因和吗啡的风险与母乳喂养对母亲和婴儿的好处。如果选择含有可待因的产品，则应在最短的时间内规定最低剂量，以达到预期的临床效果。开处方者应密切监测母婴对，并通知儿科医生在母乳喂养期间使用可待因的情况。

儿童使用

Soma化合物与可待因在16岁以下儿童患者中的疗效、安全性和药代动力学尚未确定。

老年使用

Soma复方可待因在65岁以上儿科患者中的疗效、安全性和药代动力学尚未确定。

过量

体征和症状

过量使用个别产品所报告的下列任何体征和症状都可能在过量使用含可待因的唆麻复方中出现，并可能在不同程度上因含可待因的唆麻复方中存在的其他产品(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)的作用而得到改善。

肌安宁

过量服用卡异丙醇通常会引起中枢神经系统的抑制。死亡、昏迷、呼吸抑制、低血压、癫痫、谵妄、幻觉、张力障碍反应、眼球震颤、视力模糊、瞳孔模糊、兴奋，肌肉发达的有报道称SOMA过量会导致身体不协调、僵硬和/或头痛。许多卡异丙醇过量发生在多种药物过量的情况下(包括滥用药物、非法药物和酒精)。过量服用卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环抗抑郁药)的影响可能是累加性的，即使其中一种药物已按推荐剂量服用。卡异丙醇单独使用或与中枢神经系统抑制剂联合使用均有致死性意外和非意外过量的报道。

阿斯匹林

水杨酸盐毒性可由急性摄入过量或慢性中毒引起。轻度至中度水杨酸盐中毒通常伴有血浆水杨酸浓度约200 μg/mL，其特征为耳鸣、听力困难、头痛、视力模糊、头晕、呼吸急促、口渴加剧、恶心、呕吐、出汗和腹泻。在用药过量初期，中枢神经系统受到刺激，呼吸碱中毒可以发生;然而，在后期中枢神经系统的抑制和代谢酸中毒可能发生的。

与血浆水杨酸浓度超过400 μg/mL相关的严重水杨酸中毒的症状和体征包括高热、脱水、谵妄、消化道出血肺水肿和中枢神经系统抑制(如昏迷)。死亡通常是由于呼吸衰竭或心血管崩溃。

儿科患者服用过量阿司匹林：有呕吐、呼吸急促和高热症状的儿科患者应考虑水杨酸中毒。代谢性酸中毒的婴儿和所有严重水杨酸中毒的儿童患者都应考虑水杨酸中毒。

磷酸可待因

急性过量服用阿片类药物，包括磷酸可待因，其特征是中枢神经系统抑制(嗜眠症进展到昏迷)，呼吸抑制，低血压，心肌收缩，骨骼肌松弛，皮肤寒冷潮湿。

过量用药的处理

根据指示提供对症和支持性治疗。欲了解更多关于过量服用含有可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因)片剂的唆麻化合物的管理信息，请联系中毒控制中心。

肌安宁

基本生命支持应根据卡异丙醇过量的临床表现制定措施。诱导呕吐不推荐，因为有中枢神经系统和呼吸抑制的风险，这可能会增加吸入性肺炎。胃应考虑在摄入后立即(一小时内)洗胃。循环如果需要，应给予大容量输注和血管加压剂支持。癫痫发作应静脉注射苯二氮卓类药物治疗，再次发作可使用苯巴比妥治疗。在严重的中枢神经系统抑制的情况下，气道保护性反射可能受损和气管插管应考虑气道保护和呼吸支持。以下类型的治疗已成功地使用过量的甲异丙醇代谢物:活性炭(口头或经鼻胃管),迫使利尿，腹膜透析血液透析(carisoprodol也可透析)。仔细监测尿量是必要的，应避免过度补水。观察是否因胃排空不全、吸收延迟而复发

阿斯匹林

由于水杨酸中毒没有特定的解毒剂，治疗的目的是加强水杨酸的消除;减少水杨酸盐的进一步吸收;正确的流体,电解液，或酸碱失衡;并提供心肺支持。酸碱状态应与系列血清pH测定密切相关(使用动脉血气)。如果出现酸中毒，静脉注射碳酸氢钠应给予足够的水合作用，直到水杨酸水平下降到治疗范围内。为了加强排尿，强制利尿和碱化尿液可能是有益的。即使患者自行呕吐，也建议在摄入后尽快进行胃排空和/或洗胃。在灌洗和/或呕吐后，如果摄入后少于3小时，给予活性炭是有益的。在呕吐和灌洗前不应使用木炭吸收。对于肾功能不全或危及生命的阿司匹林中毒患者，通常需要血液透析或腹膜透析。

儿科患者阿司匹林过量的额外治疗：儿科患者应用温水擦拭。可能需要输注葡萄糖来控制低血糖。交换输血可能适用于婴幼儿。

磷酸可待因

严重阿片类药物过量后，应首先注意需要重新建立一个专利气道和辅助机构通风。为了消除未吸收的药物，可能需要消除或排出胃内容物。在尝试用胃排空或活性炭治疗之前，应注意确保气道安全。纯阿片样物质拮抗剂(例如,烯丙羟吗啡酮(如纳美芬)是阿片类药物过量引起的严重呼吸和中枢神经系统抑制的特异性解毒剂。如果对这些阿片拮抗剂的反应是子- - - - - -应给予最佳的，额外的拮抗剂。由于可待因的作用时间可能超过阿片类拮抗剂的作用时间，因此应持续监测患者的呼吸状态，以确定是否需要额外剂量的拮抗剂来维持足够的剂量呼吸。

禁忌症

索马复方可待因(卡异丙醇、阿司匹林和磷酸可待因片)禁忌用于有以下病史的患者:

• 严重的GI并发症(如出血、穿孔、梗阻)
• 阿司匹林诱导哮喘(哮喘、鼻鼻窦炎、鼻窦炎和鼻窦炎患者常出现这种复合症状鼻息肉在服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后不久出现严重的、可能致命的支气管痉挛)
• 对氨基甲酸酯(如甲氨甲酸酯)过敏
• 急性间歇性预防

临床药理学

作用机制

肌安宁

carisoprodol在缓解与急性疼痛肌肉骨骼疾病相关的不适中的作用机制尚未明确确定。在动物实验中，carisoprodol诱导的肌肉松弛与脊髓神经元间活动的改变有关绳在大脑的下行网状结构中。

阿斯匹林

阿司匹林缓解疼痛的作用机制是通过抑制体内前列腺素的产生，前列腺素被认为是通过刺激肌肉收缩和收缩来引起疼痛的感觉扩张血管。

磷酸可待因

磷酸可待因的确切作用机制，一种阿片类药物受体激动剂在缓解疼痛方面的作用尚未得到证实。可待因磷酸与中枢神经系统(CNS)的mu, delta和kappa阿片受体的结合可能改变疼痛的感知。磷酸可待因的镇痛作用可能是由于它能转化为吗啡。

药效学

肌安宁

Carisoprodol是一种中枢作用肌肉松弛剂这不会直接放松紧张的骨骼肌。异丙醇的代谢物甲丙酸酯具有抗焦虑和镇静作用。甲基丙酸酯的这些特性在多大程度上促进了Soma复方可待因的安全性和有效性尚不清楚。

阿斯匹林

阿司匹林是一种非麻醉性镇痛药，具有抗炎和退热作用。抑制前列腺素的生物合成似乎是其抗炎作用的主要原因，也是其镇痛和解热作用的至少部分原因。在中枢神经系统，阿司匹林作用于下丘脑热调节中心，退烧。阿司匹林可引起严重的胃肠道损伤，包括出血、梗阻和溃疡穿孔，这可能是由于抑制前列腺素的产生，损害胃的防御能力粘膜以及参与组织修复和溃疡愈合的物质的活性(见警告）.阿司匹林抑制血小板聚集通过不可逆地抑制前列腺素环加氧酶。这种作用持续血小板的生命周期，并阻止血小板聚集因子的形成血栓素A2。

磷酸可待因

磷酸可待因是一种中枢作用的麻醉性镇痛药。它的作用在性质上与吗啡相似，但效力要小得多。阿片类药物，包括磷酸可待因有以下作用:

• 呼吸抑制受直接影响脑干呼吸系统中心
• 咳嗽反射的抑制直接作用于咳嗽中枢髓质
• 瞳孔收缩(即瞳孔缩小)
• 胃、胆、胰分泌减少
• 胃、小肠和大肠的蠕动减少，导致便秘和消化迟缓
• 通过直接刺激化学感受器引起恶心和呕吐触发区
• 由于Oddi括约肌痉挛导致胆道压力增加
• 周围血管扩张可能导致直立性低血压
• 组胺释放可能导致瘙痒、潮红和出汗
• 音调的增加膀胱逼尿肌，输尿管和膀胱括约肌可能导致尿潴留

药物动力学

肌安宁

在一项24名健康受试者(12男12女)接受单次剂量350 mg卡异普罗多的研究中，研究了卡异普罗多及其代谢物甲基丙酸酯的药代动力学表1）.甲异丙醇单次给药350 mg后的Cmax为2.5±0.5 μg/mL (mean±SD)，约为甲异丙醇单次给药400 mg后Cmax(约8 μg/mL)的30%。

表1:卡异普罗多尔和甲丙酸酯的药动学参数(Mean±SD, n=24)

	肌安宁	眠尔通
Cmax(μg / mL)	1.8±1.0	2.5±0.5
AUCinf(μg•小时/毫升)	7.0±5.0	46±9.0
达峰时间(小时)	1.7±0.8	4.5±1.9
T½(小时)	2.0±0.5	9.6±1.5

吸收：卡异丙醇的绝对生物利用度尚未确定。单次给药350 mg卡异丙醇后，达到卡异丙醇血药浓度峰值(Tmax)的平均时间约为1.5至2小时。高脂肪膳食与350 mg卡异丙醇同时服用对卡异丙醇的药代动力学没有影响。

新陈代谢：卡异丙醇代谢的主要途径是通过肝脏细胞色素酶CYP2C19形成甲基丙酸酯。这种酶表现出遗传多态性(见CYP2C19活性降低的患者如下）.

消除：卡异普罗多可通过肾脏和非肾脏途径消除，单次给药350mg卡异普罗多后的最终消除半衰期约为2小时。服用单剂350 mg卡异普罗多后，甲基丙酸酯的半衰期约为10小时。

性别：女性接触异丙醇的比例高于男性(按体重调整后的比例约为30%至50%)。在女性和男性受试者中，甲氨甲酸酯的总暴露量是相当的。

CYP2C19活性降低的患者：对于CYP2C19活性降低的患者，应谨慎使用卡异泊尔。已发表的研究表明，CYP2C19代谢不良的患者与正常CYP2C19代谢者相比，carisoprodol的暴露增加了4倍，meprobamate的暴露减少了50%。白种人和非裔美国人的代谢不良患病率约为3%至5%，亚洲人约为15%至20%。

阿斯匹林

吸收：阿司匹林从胃肠道的吸收率取决于食物的存在与否、胃pH值(胃肠道抗酸剂的存在与否)以及其他因素生理的因素。吸收后，阿司匹林被水解成水杨酸在肠壁和第一次代谢过程中，在给药后1至2小时内出现血浆水杨酸峰值。

分布：水杨酸广泛分布于身体的所有组织和液体中，包括心脏中枢神经系统(中枢神经系统)，母乳和胎儿组织。在血浆、肝脏、肾脏、心脏和肺。水杨酸盐的蛋白结合是浓度依赖性的，即非线性的。当血浆中水杨酸浓度< 100 μg/mL和> 400 μg/mL时，大约90%和76%的血浆水杨酸被结合白蛋白,分别。

新陈代谢：阿司匹林的半衰期约为15分钟，在血浆中水解为水杨酸，因此在给药后1至2小时可能无法检测到阿司匹林的血浆水平。水杨酸在血浆中的半衰期约为6小时，在肝脏中偶联形成水杨酸、水杨酸酚型葡萄糖醛酸、水杨酸酰基型葡萄糖醛酸、龙胆酸和龙胆酸。在较高的血清水杨酸浓度下，由于肝脏生成水杨酸和酚类葡萄糖醛酸的能力有限，水杨酸的总清除率降低。服用毒性剂量的阿司匹林(如> 10克)后，水杨酸的血浆半衰期可增加至20小时以上。

消除：与血浆水杨酸浓度相关，水杨酸的消除是恒定的。服用治疗剂量的阿司匹林后，大约75%、10%、10%和5%分别以水杨酸、水杨酸、水杨酸的酚类葡萄糖醛酸盐和水杨酸的酰基葡萄糖醛酸盐的形式从尿液中排出。当尿液pH值高于6.5时，游离水杨酸的肾脏清除率从不到5%增加到大于80%。尿碱化是处理水杨酸过量的一个关键概念过剂量、过量用药的治疗）.肾损害患者的水杨酸清除率也降低。

磷酸可待因

吸收：可待因很容易从胃肠道吸收。在治疗剂量下，镇痛效果在2小时内达到峰值，并持续4至6小时。

分布：可待因从血管内空间迅速分布到组织，并优先被肝脏吸收。脾和肾。可待因穿过血脑屏障它存在于胎儿组织和母乳中。血浆中可待因浓度与脑中可待因浓度或疼痛的缓解无关。

新陈代谢：可待因的血浆半衰期约为2.9小时。

消除：可待因的消除主要是通过肾脏，大约90%的口服剂量在给药后24小时内由肾脏排出。尿分泌产物包括游离和葡萄糖醛酸盐结合的可待因(约70%)、游离和结合的去甲可待因(约10%)、游离和结合的吗啡(约10%)、去甲吗啡(4%)和氢可酮(1%)。剩下的剂量随粪便排出体外。

患者信息

应建议患者联系他们的卫生保健提供者，如果他们遇到任何不良反应Soma复方可待因。

肌安宁

1. 应告知患者carisoprodol可能引起嗜睡和/或头晕，并且与机动车事故有关。应建议患者在从事有潜在危险的活动(如驾驶机动车或操作机械)之前避免服用carisoprodol警告,镇静）.
2. 应建议患者在服用卡异丙醇时避免饮酒，并在服用其他中枢神经抑制剂(如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环抗抑郁药、镇静剂)之前咨询医生抗组胺药，或其他镇静剂(见警告,镇静）.
3. 应建议患者carisoprodol的治疗应限于急性使用(最多2或3周)，以缓解急性肌肉骨骼不适。在carisoprodol上市后的经验中，报告了长期使用的依赖，戒断和滥用病例。如果肌肉骨骼症状仍然存在，患者应联系医疗保健提供者进行进一步评估。
   
   阿斯匹林
   
   
4. 患者应注意阿司匹林可引起胃脘不适、胃脘痛和胃脘痛十二指肠溃疡和严重的胃肠道不良反应，如出血、穿孔和/或胃或肠阻塞，这些可能导致住院和死亡。虽然严重的消化道出血可以在没有任何征兆的情况下发生(例如:吐血，黑粪症，便血)，患者应警惕这些症状，如果出现任何这些指示性症状，应寻求紧急医疗护理(见警告严重的胃肠道不良反应）.此外，患者应警惕溃疡症状(如夜间上腹不适、呕吐、体重减轻)，如出现这些症状应立即就医。每天饮用三杯或三杯以上酒精饮料的患者应被告知阿司匹林与酒精同时使用有消化道出血的风险。
5. 应告知患者类过敏反应或过敏反应的症状(如荨麻疹、呼吸困难、面部或喉咙肿胀)。如果出现这些症状，应指示患者立即寻求紧急帮助。
   
   磷酸可待因
   
   
6. 由于磷酸可待因可能引起嗜睡和/或头晕，应建议患者在从事潜在危险活动(如驾驶机动车或操作机械)之前评估其对磷酸可待因的个体反应(见警告,镇静）.
7. 应建议患者在服用磷酸可待因时避免饮酒，并在服用其他中枢神经系统抑制剂(如其他阿片类药物、苯二氮卓类药物、三环抗抑郁药、镇静性抗组胺药或其他镇静剂)之前咨询医生警告呼吸抑制和镇静）.
8. 应告知患者磷酸可待因是一种管制物质。磷酸可待因可导致心理和生理依赖(见警告、依赖与容忍）.
9. 磷酸可待因片应放在儿童接触不到的安全地方
10. 应告知患者阿片类药物，包括磷酸可待因，可导致便秘，应采取适当措施减少便秘的风险(例如，饮食改变，泻药)。
11. 应告知患者阿片类药物，包括磷酸可待因，与低血压和胃肠道梗阻有关(警告低血压，胃肠梗阻）.
12. 应告知患者，一部分使用可待因的人(超快速代谢者)可能会将可待因转化为其活性代谢物吗啡，导致高于预期的吗啡暴露，这可能导致阿片类药物毒性增加(见预防措施可待因的超快速代谢）.
13. 应告知使用可待因的哺乳母亲，一部分使用可待因的人(超快速代谢者)可能将可待因转化为其活性代谢物吗啡，导致高于预期的吗啡暴露，从而导致哺乳母亲的婴儿血清中吗啡的毒性水平。应告知哺乳期母亲如何识别其婴儿的吗啡毒性症状，如镇静、哺乳困难、呼吸困难和音调下降(见预防措施可待因的超快速代谢）.