描述
Soma复方(carisoprodol and aspirin片剂,USP)是一种固定剂量的组合产品,含有以下两种产品:
它是一种白色和橙色的两层圆形口服片剂。
肌安宁:化学上,异丙醇是n -异丙基-2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯,其分子式为C12H24N2O4,分子量为260.33。异丙醇的结构式为:
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阿司匹林:化学上,阿司匹林(乙酰水杨酸)为2-(乙酰氧基)-,苯甲酸,其分子式为C9H8O4,分子量为180.16。阿司匹林的结构式为:
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Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)药物产品中的其他成分是交联纤维素钠、FD&C红#40、FD&C黄#6、羟丙纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、淀粉和硬脂酸。
迹象
Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)用于缓解与成人急性疼痛肌肉骨骼疾病相关的不适。Soma复方(carisoprodol和阿司匹林)只能短期使用(最多两到三周),因为没有足够的证据表明长期使用有效,而且急性肌肉骨骼疼痛通常持续时间很短(见剂量和给药方法).
剂量和给药方法
Soma复方(carisoprodol和阿司匹林)的推荐剂量为1或2片,成人每日服用4次。一片唆麻复方(卡异丙醇和阿司匹林)片含有200毫克卡异丙醇和325毫克阿司匹林。每日最大剂量(即每日四次,两片)将提供每天1600毫克卡异普罗多尔和2600毫克阿司匹林。Soma Compound (carisoprodol和阿司匹林)的推荐最长使用时间为两到三周。
如何提供
Soma复方(carisoprodol和阿司匹林)片剂为圆形、凸面、双层,白色层上刻有Soma C,浅橙色层上刻有WALLACE 2103。
每瓶100片。国防委员会0037-2103-01)及500 (国防委员会0037-2103-03)和单位剂量包装100 (国防委员会0037-2103-85)。
储存:在室温控制20- 25°C(68 - 77°F)下保存,防潮。分配在一个紧密的容器。
如需报告疑似不良反应,请致电1-800-526-3840联系Meda制药公司,或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
修改后的10/09。Meda制药公司,萨默塞特,新泽西08873-4120
副作用
如需报告疑似不良反应,请致电1-800-526-3840联系Meda制药公司,或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
单独使用该产品时发生的以下不良反应也可能在使用索马化合物(卡异丙醇和阿司匹林)时发生。在批准后单独使用卡异普罗多和阿司匹林期间报告了以下事件。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的,因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。
肌安宁:在批准后使用卡异普罗多期间报告了以下事件。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的,因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。
心血管
心动过速、体位性低血压和面部潮红(见过剂量).
中枢神经系统
嗜睡、头晕、眩晕、共济失调、震颤、躁动、易怒、头痛、抑郁反应、晕厥、失眠和癫痫发作(见过剂量).
胃肠
恶心、呕吐和上腹部不适。血液学:白细胞减少,全血细胞减少
阿斯匹林使用阿司匹林最常见的不良反应是胃肠道反应,包括腹痛、厌食、恶心、呕吐、胃炎和隐蔽性出血警告严重的胃肠道不良反应和预防措施,胃肠道不良反应).与使用阿司匹林相关的其他不良反应包括肝酶升高、皮疹、瘙痒、紫癜、颅内出血、间质性肾炎、急性肾功能衰竭和耳鸣。耳鸣可能是高血清水杨酸水平的症状(见过剂量).
药物滥用和依赖
卡异丙酚不是管制物质(见警告).
动物或人类在长期给药后停用卡异丙多可产生戒断症状,并且有关于人类卡异丙多依赖的已发表病例报告。
体外研究表明,卡异丙醇能引起类似巴比妥酸盐的作用。动物行为学研究表明,卡异丙醇能产生奖励作用。猴子自己服用异丙酚。用大鼠进行的药物鉴别研究表明,卡异丙醇具有与巴比妥、甲丙酸酯和氯二氮吡酯类似的正向强化和鉴别作用。
药物的相互作用
肌安宁
卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环抗抑郁药)的镇静作用可能是加性的。因此,同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应谨慎。不建议同时使用卡异普罗多和卡异普罗多的代谢物甲丙酸酯(见警告,镇静).
Carisoprodol在肝脏中被CYP2C19代谢形成meprobamate(见临床药理学).CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑或氟伏沙明)与carisoprodol合用可导致carisoprodol暴露量增加而meprobamate暴露量减少。CYP2C19诱诱剂(如利福平或圣约翰草)与卡异普罗多联合用药可减少卡异普罗多的暴露,增加甲基丙酸酯的暴露。小剂量阿司匹林对CYP2C19也有诱导作用。这些暴露的潜在改变在卡异丙醇的有效性或安全性方面的全部药理学影响尚不清楚。
阿斯匹林
当某些药物或酒精与阿司匹林同时服用时,可能会发生重要的临床相互作用。
酒精
阿司匹林与≥3种酒精饮料同时使用可能增加胃肠道出血的风险(见警告严重的胃肠道不良反应).
抗凝血剂
阿司匹林与抗凝血剂(如肝素、华法林、氯吡格雷)合用会增加消化道出血的风险(见警告严重的胃肠道不良反应).此外,阿司匹林可以从蛋白质结合位点取代华法林,导致国际标准化比率(INR)的延长。
降压药
阿司匹林与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)、-受体阻滞剂和利尿剂同时服用可能会降低这些降压产品的降压作用,因为阿司匹林抑制肾前列腺素,这可能导致肾血流量减少,钠和液体潴留增加。同时使用阿司匹林和乙酰唑胺可导致乙酰唑胺的高血清浓度,因为在肾小管竞争分泌。
糖皮质激素
同时服用阿司匹林和皮质类固醇可降低水杨酸盐血浆水平。
甲氨蝶呤
阿司匹林可能增强甲氨蝶呤的毒性,原因是甲氨蝶呤从血浆蛋白结合位点移位和/或降低甲氨蝶呤的肾脏清除率。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
阿司匹林与选择性和非选择性非甾体抗炎药同时使用会增加严重胃肠道不良反应的风险(见警告严重的胃肠道不良反应).
口服降糖药
阿司匹林可能增加胰岛素和磺脲类药物的降血糖作用,导致低血糖。
影响尿液pH值的产品
氯化铵和其他使尿液酸化的药物可提高血浆中水杨酸盐的浓度。相反,抗酸药通过碱化尿液,可降低血浆水杨酸盐浓度。
促进尿酸排泄的代理
水杨酸类可拮抗丙苯酸酯和磺胺吡酮的尿尿作用。
警告
肌安宁
镇静
Carisoprodol具有镇静作用,可能损害执行潜在危险任务(如驾驶机动车或操作机械)所需的精神和/或身体能力。有与使用carisoprodol有关的机动车事故的上市后报告。
由于卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环抗抑郁药)的镇静作用可能是累加性的,因此对同时服用一种以上中枢神经系统抑制剂的患者应适当谨慎。
药物依赖、戒断和滥用
在carisoprodol上市后的经验中,长期使用有依赖性、戒断和滥用的报告。大多数依赖、戒断和滥用的病例发生在有成瘾史或与其他有滥用可能的药物联合使用卡异丙醇的患者中。然而,在没有使用其他有滥用潜力的药物的情况下,有卡异丙多相关滥用的上市后不良事件报告。长期使用后突然停止有戒断症状的报告。为了减少卡异丙醇依赖、戒断或滥用的机会,卡异丙醇在成瘾倾向患者和服用其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)的患者中应谨慎使用,卡异丙醇的使用不应超过2至3周,以缓解急性肌肉骨骼不适。
cCarisoprodol的一种代谢物和它的一种代谢物meprobamate(一种受管制的物质)可能引起依赖性临床药理学).
阿斯匹林
严重胃肠道不良反应
阿司匹林会引起严重的胃肠道(GI)不良反应,包括出血、穿孔、胃、小肠或大肠阻塞,这可能是致命的。阿司匹林相关的严重胃肠道不良反应可以发生在胃肠道的任何地方,任何时间,有或没有征兆症状。发生阿司匹林相关严重上消化道不良反应风险较高的患者包括有阿司匹林相关消化道溃疡出血史(复杂溃疡)、有阿司匹林相关溃疡史(非复杂溃疡)、老年患者、基线健康状况较差的患者、服用高剂量阿司匹林的患者、同时服用抗凝血剂、非甾体抗炎药和/或大量酒精的患者。为了使阿司匹林相关胃肠道严重不良反应的风险最小化,最低有效剂量的阿司匹林应在尽可能短的时间内使用。
过敏反应和类过敏反应
阿司匹林可能导致严重过敏反应和类过敏反应的风险增加,这可能发生在之前没有已知阿司匹林暴露的患者中(见禁忌症).严重过敏反应或类过敏反应的患者应接受紧急护理。
预防措施
肾功能或肝功能受损的患者
索马化合物(卡异丙醇和阿司匹林)在肾或肝损害患者中的安全性和药代动力学尚未得到评估。
肌安宁
由于carisoprodol由肾脏排泄并在肝脏代谢,如果carisoprodol被用于肾功能或肝功能受损的患者,应谨慎使用。卡异丙醇可通过血液透析和腹膜透析透析。
癫痫发作
曾有服用carisoprodol的患者出现癫痫发作的上市后报告。这些案件大多发生在多种药物过量的情况下(包括滥用药物、非法药物和酒精)(见过剂量).
阿斯匹林
胃肠道不良反应
除了严重的胃肠道不良反应外,阿司匹林的使用还与胃炎、胃肠道糜烂、腹痛、胃灼热、呕吐和恶心有关警告:严重的胃肠道不良反应).
致癌、诱变、生育障碍
目前还没有对Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)的致癌性进行长期研究。
肌安宁:还没有在动物身上进行长期研究来评估卡异丙醇的致癌潜力。
卡异丙醇的遗传毒性没有正式评估。在已发表的研究中,carisoprodol对小鼠有诱变作用在体外鼠标淋巴瘤在没有代谢酶的情况下进行细胞试验,但在有代谢酶的情况下不具有诱变性。Carisoprodol在小鼠中有致裂作用在体外用有或没有代谢酶存在的中国仓鼠卵巢细胞进行染色体畸变测定。其他类型的基因毒性试验结果为阴性。Carisoprodol在有或没有代谢酶的鼠伤寒沙门氏菌菌株的Ames反向突变试验中没有致突变性,并且在循环血细胞的小鼠体内微核试验中没有致裂性。
Carisoprodol对生育的影响没有正式评估。已发表的关于卡异普罗多尔对小鼠的生殖研究发现,尽管在卡异普罗多尔剂量为1200mg /kg/天时观察到以发情时间更长为特征的生殖周期改变,但其生育能力没有改变。在13周内毒理学这项研究没有确定生育能力,小鼠睾丸的重量和精子的运动性以1200mg /kg/天的剂量减少。在这两项研究中,无效应水平均为750毫克/千克/天,根据体表面积比较,相当于人体等效剂量350毫克/天4次的约2.6倍。
这些发现对人类生育能力的意义尚不清楚。
阿司匹林:在大鼠饲料中给予阿司匹林68周则没有致癌。在艾姆斯沙门氏菌实验结果:阿司匹林无致突变性;然而,阿司匹林在培养的人成纤维细胞中确实会引起染色体畸变。阿司匹林已被证明有抑制作用排卵在大鼠中(见怀孕。)
怀孕
妊娠D类。
目前尚不清楚Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)在给孕妇服用时是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力。尚未对Soma化合物进行充分的动物生殖研究。只有在明确需要的情况下,才应该给孕妇服用Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)。
肌安宁:没有关于妊娠期间使用卡异丙醇的数据。动物研究表明,异丙醇会穿过胎盘,对胎儿生长和产后存活产生不良影响。carisoprodol的主要代谢物meprobamate是一种被批准的抗焦虑药。回顾在美国,上市后研究并未显示母体使用氨丙酯与特定风险增加之间存在一致的关联先天性畸形。
畸形形成的影响
动物研究尚未充分评估产生畸形的卡异丙醇的作用。在大鼠、家兔和小鼠的生殖研究中,用甲基丙氨酸治疗的先天性畸形发生率没有增加。回顾性的,上市后的研究在人类妊娠期间的甲氨甲酸酯是模棱两可的证明增加先天性畸形的风险后,孕早期暴露。在表明风险增加的研究中,畸形的类型是不一致的。
Nonteratogenic效果
在动物研究中,carisoprodol在母体剂量相当于人体剂量的1至1.5倍(基于体表面积比较)时,降低了胎儿体重、产后体重增加和产后存活率。在子宫内暴露于甲基丙酸酯的大鼠表现出持续到成年的行为改变。一项研究发现,在子宫内接触甲基丙酸酯的儿童对智力或运动发育没有不良影响智商分数。只有当潜在的益处证明对胎儿的风险是合理的,卡瑞异泊尔才应该在怀孕期间使用。
阿司匹林:畸形形成的影响
在妊娠30周之前,只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时,才应该在怀孕期间使用阿司匹林。从妊娠30周开始,孕妇应避免服用阿司匹林,以免胎儿过早闭合开放性动脉导管哪些可能导致胎儿肺动脉高压还有胎儿死亡。水杨酸盐产品也与母体和新生儿止血机制,出生体重下降,颅内出血早产儿、死产和新生儿死亡。对啮齿动物的研究表明,在妊娠早期给予水杨酸具有致畸作用,在妊娠后期给予水杨酸具有杀胚胎作用,其剂量远远大于人类通常的治疗剂量。
分娩和分娩
肌安宁:目前还没有关于卡异丙醇在分娩过程中对母亲和胎儿的影响的信息。
阿司匹林:分娩后一周内或分娩过程中服用阿司匹林可能会延长分娩时间或导致母亲、胎儿或胎儿失血过多新生儿。长时间分娩前列腺素服用阿司匹林有抑制作用的报道。
哺乳期妇女
肌安宁:非常有限的人体数据表明,母乳中存在卡异丙醇,其浓度可能达到母体血浆浓度的2至4倍。在一份病例报告中,一名母乳喂养的婴儿通过母乳接受了母体每日剂量的4%至6%,没有出现任何不良反应。然而,牛奶产量不足,婴儿补充配方奶粉。在小鼠的哺乳研究中,雌性幼犬的存活率和断奶时幼犬的体重都有所下降。这一信息表明,母亲使用卡异丙醇可能导致婴儿喂养(由于镇静作用)减少或效果降低和/或产奶量减少。在哺乳期妇女使用卡异泊尔时应谨慎。
阿司匹林:哺乳期母亲应避免使用阿司匹林,因为水杨酸盐在母乳中排泄,可能导致婴儿出血。
儿童使用
索马化合物(卡异丙醇和阿司匹林)在16岁以下儿童患者中的疗效、安全性和药代动力学尚未确定。
老年使用
Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)对65岁以上患者的疗效、安全性和药代动力学尚未确定。
过量
体征和症状
已报告的与过量使用个别产品有关的下列任何体征和症状都可能在过量使用索马化合物(卡异丙醇和阿司匹林)时出现,并可能因索马化合物中存在的其他产品(卡异丙醇和阿司匹林)的作用而在不同程度上得到改善。
肌安宁:过量服用卡异丙醇通常会引起中枢神经系统的抑制。死亡、昏迷、呼吸抑郁,低血压、癫痫、精神错乱,幻觉,张力障碍反应,眼球震颤视力模糊;瞳孔放大,兴奋,肌肉发达的carisoprodol过量后出现身体不协调、僵硬和/或头痛。许多卡异丙醇过量发生在多种药物过量的情况下(包括滥用药物、非法药物和酒精)。过量服用卡异丙醇和其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮平类药物阿片类药物,三环类抗抑郁药)可以是附加的,即使其中一种药物已经以推荐剂量服用。卡异丙醇单独使用或与中枢神经系统抑制剂联合使用均有致死性意外和非意外过量的报道。
阿司匹林:水杨酸盐毒性可由急性摄入过量或慢性中毒引起。轻度至中度水杨酸盐中毒通常与血浆水杨酸浓度约200 μg/mL有关,其特征为耳鸣听力困难、头痛、视力模糊、头晕、呼吸急促如口渴、恶心、呕吐、出汗和腹泻。在用药过量初期,中枢神经系统受到刺激,呼吸碱中毒可以发生;然而,在后期中枢神经系统的抑制和代谢酸中毒可能发生的。
与血浆水杨酸浓度大于400 μg/mL相关的严重水杨酸中毒的症状和体征包括高热,脱水,精神错乱,胃肠道出血,肺水肿和中枢神经系统抑制(如昏迷)。死亡通常是由于呼吸衰竭或心血管崩溃。
儿科患者服用过量阿司匹林
有呕吐、呼吸急促和高热症状的儿科患者应考虑水杨酸中毒。代谢性酸中毒的婴儿和所有严重水杨酸中毒的儿童患者都应考虑水杨酸中毒。
过量用药的处理:根据需要给予对症和支持性治疗。欲了解更多关于过量服用唆麻化合物(卡异丙醇和阿司匹林片,USP)的管理信息,请联系中毒控制中心。
肌安宁:基本生命支持应根据卡异丙醇过量的临床表现制定措施。诱导呕吐不推荐,因为有中枢神经系统和呼吸抑制的风险,这可能会增加吸入性肺炎。胃应考虑在摄入后立即(一小时内)洗胃。循环如果需要,应给予大容量输注和血管加压剂支持。癫痫发作应静脉注射苯二氮卓类药物治疗,再次发作可使用苯巴比妥治疗。在严重的中枢神经系统抑制的情况下,气道保护性反射可能受损和气管插管应考虑气道保护和呼吸支持。以下类型的治疗已成功地使用过量的甲异丙醇代谢物:活性炭(口头或经鼻胃管),迫使利尿,腹膜透析,血液透析(carisoprodol也是可透析的)。仔细监测尿量是必要的,应避免过度补水。观察是否因胃排空不全、吸收延迟而复发。
阿司匹林:由于水杨酸中毒没有特定的解毒剂,治疗的目的是加强水杨酸的消除;减少水杨酸盐的进一步吸收;正确的流体,电解液,或酸碱失衡;并提供心肺支持。酸碱状态应与系列血清pH测定密切相关(使用动脉血气).如果出现酸中毒,静脉注射碳酸氢钠应给予足够的水合作用,直到水杨酸水平下降到治疗范围内。为了加强排尿,强制利尿和碱化尿液可能是有益的。即使患者自行呕吐,也建议在摄入后尽快进行胃排空和/或洗胃。在灌洗和/或呕吐后,如果摄入后少于3小时,给予活性炭是有益的。在呕吐和灌洗前不应使用木炭吸收。肾功能不全或危及生命的阿司匹林中毒,血液透析或腹膜透析通常是必需的。
儿科患者阿司匹林过量的额外治疗
儿科患者应用温水擦拭。可能需要输注葡萄糖来控制低血糖症。交换输血可能适用于婴幼儿。
禁忌症
有下列病史者禁用索马复方(卡异丙醇和阿司匹林):
临床药理学
作用机制
肌安宁:carisoprodol在缓解与急性疼痛肌肉骨骼疾病相关的不适中的作用机制尚未明确确定。在动物实验中,卡异丙醇引起的肌肉松弛与神经间活动的改变有关脊髓在大脑的下行网状结构中。
阿司匹林:阿司匹林缓解疼痛的作用机制是通过抑制体内前列腺素的产生,前列腺素被认为是通过刺激肌肉收缩和收缩来引起疼痛的感觉扩张血管。
药效学
肌安宁:Carisoprodol是一种中枢作用肌肉松弛剂这不会直接放松骨骼肌。异丙醇的代谢物甲丙酸酯具有抗焦虑和抗抑郁作用镇静剂属性。甲基丙酸酯的这些特性在多大程度上影响了卡异丙醇的安全性和有效性尚不清楚。
阿司匹林:阿司匹林是一种非-麻醉具有抗炎、解热的镇痛作用。抑制前列腺素的生物合成似乎是其抗炎作用的主要原因,也是其镇痛和解热作用的至少部分原因。在中枢神经系统,阿司匹林作用于下丘脑热调节中心,退烧。阿司匹林会导致严重的胃肠溃疡损伤,包括出血、梗阻和溃疡穿孔,可能是由于抑制前列腺素的产生,损害胃的防御粘膜以及参与组织修复和溃疡愈合的物质的活性(见警告).阿司匹林抑制血小板聚集通过不可逆地抑制前列腺素环加氧酶。这种作用持续血小板的生命周期,并阻止血小板聚集因子的形成血栓素A2。
药物动力学
肌安宁
肌安宁的药物及其代谢物眠尔通了24名健康受试者的研究(男12女12日)接受单剂量350毫克的肌安宁(见表1),Cmax眠尔通为2.5±0.5μg / mL(平均数±标准差)管理一个350毫克剂量的肌安宁,这是大约30%的Cmax眠尔通(大约8μg / mL)在管理一个400毫克剂量的眠尔通。
表1:卡异普罗多尔和甲丙酸酯的药动学参数(Mean±SD, n=24)
肌安宁 | 眠尔通 | |
Cmax(μg / mL) | 1.8±1.0 | 2.5±0.5 |
AUCinf(μg•小时/毫升) | 7.0±5.0 | 46±9.0 |
达峰时间(小时) | 1.7±0.8 | 4.5±1.9 |
T½(小时) | 2.0±0.5 | 9.6±1.5 |
吸收
卡异丙醇的绝对生物利用度尚未确定。单次给药350 mg卡异丙醇后,达到卡异丙醇血药浓度峰值(Tmax)的平均时间约为1.5至2小时。高脂肪膳食与350毫克卡异丙醇同时服用对卡异丙醇的药代动力学没有影响。
新陈代谢
卡异丙醇代谢的主要途径是通过肝脏细胞色素酶CYP2C19形成甲基丙酸酯。这种酶具有遗传多态性(见下面CYP2C19活性降低的患者)。
消除
卡异普罗多可通过肾脏和非肾脏途径消除,单次给药350mg卡异普罗多后的最终消除半衰期约为2小时。服用单剂350 mg卡异普罗多后,甲基丙酸酯的半衰期约为10小时。
性别
女性接触异丙醇的比例高于男性(按体重调整后的比例约为30%至50%)。在女性和男性受试者中,甲氨甲酸酯的总暴露量是相当的。
CYP2C19活性降低的患者
对于CYP2C19活性降低的患者,应谨慎使用卡异泊尔。已发表的研究表明,CYP2C19代谢不良的患者与正常CYP2C19代谢者相比,carisoprodol的暴露增加了4倍,meprobamate的暴露减少了50%。白种人和非裔美国人的代谢不良患病率约为3%至5%,亚洲人约为15%至20%。
阿斯匹林
吸收
阿司匹林从胃肠道的吸收率取决于食物的存在与否、胃pH值(胃肠道抗酸剂的存在与否)和其他生理因素。吸收后,阿司匹林在肠壁水解为水杨酸,在第一次代谢过程中,水杨酸的血浆水平在给药后1至2小时内达到峰值。
分布
水杨酸广泛分布于身体的所有组织和液体中,包括中枢神经系统(CNS)、母乳和胎儿组织。血浆、肝脏、肾脏、心脏和肺部的浓度最高。水杨酸盐的蛋白结合是浓度依赖性的,即非线性的。当血浆水杨酸浓度< 100 μg/mL和> 400 μg/mL时,大约90%和76%的血浆水杨酸分别与白蛋白结合。
新陈代谢
阿司匹林的半衰期约为15分钟,在血浆中水解为水杨酸,因此在给药后1至2小时可能无法检测到阿司匹林的血浆水平。水杨酸在血浆中的半衰期约为6小时,在肝脏中偶联形成水杨酸、水杨酸酚型葡萄糖醛酸、水杨酸酰基型葡萄糖醛酸、龙胆酸和龙胆酸。在较高的血清水杨酸浓度下,由于肝脏生成水杨酸和酚类葡萄糖醛酸的能力有限,水杨酸的总清除率降低。服用毒性剂量的阿司匹林(如> 10克)后,水杨酸的血浆半衰期可增加至20小时以上。
消除
与血浆水杨酸浓度相关,水杨酸的消除是恒定的。服用治疗剂量的阿司匹林后,大约75%、10%、10%和5%分别以水杨酸、水杨酸、水杨酸的酚类葡萄糖醛酸盐和水杨酸的酰基葡萄糖醛酸盐的形式从尿液中排出。当尿液pH值高于6.5时,游离水杨酸的肾脏清除率从不到5%增加到大于80%。尿碱化是处理水杨酸过量的一个关键概念过剂量、过量用药的治疗).间隙的水杨酸在肾损害患者中也会减少。
患者信息
如果患者对Soma化合物(carisoprodol和阿司匹林)有任何不良反应,应建议他们与医疗保健提供者联系。
肌安宁
- 应告知患者carisoprodol可能引起嗜睡和/或头晕,并且与机动车事故有关。应建议患者在从事有潜在危险的活动(如驾驶机动车或操作机械)之前避免服用卡异丙醇警告,镇静).
- 应建议患者在服用卡异丙醇时避免饮酒,并在服用其他中枢神经抑制剂(如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类药物)前咨询医生抗抑郁药,抗抗组胺药,或其他镇静剂(见警告,镇静).
- 应建议患者carisoprodol的治疗应限于急性使用(最多2或3周),以缓解急性肌肉骨骼不适。在carisoprodol上市后的经验中,报告了长期使用的依赖,戒断和滥用病例。如果肌肉骨骼症状仍然存在,患者应联系医疗保健提供者进行进一步评估。
阿斯匹林
- 患者应注意阿司匹林可引起胃脘不适、胃脘痛和胃脘痛十二指肠溃疡,以及严重的胃肠道不良反应,如出血、穿孔和/或胃或肠阻塞,这些不良反应可能导致住院和死亡。虽然严重的消化道出血可以在没有任何征兆的情况下发生(例如:吐血,黑粪症,便血),患者应警惕这些症状,如果出现任何这些指示性症状,应寻求紧急医疗护理(见警告严重的胃肠道不良反应).此外,患者应警惕溃疡症状(如夜间上腹不适、呕吐、体重减轻),如出现这些症状应立即就医。每天饮用三杯或三杯以上酒精饮料的患者应被告知阿司匹林与酒精混合使用有消化道出血的风险。
- 应告知患者类过敏反应的症状或速发型过敏反应(例如,荨麻疹、呼吸困难、面部或喉咙肿胀)。如果出现这些症状,应指示患者立即寻求紧急帮助。
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