环丝氨酸

描述

丝霉素(环丝氨酸胶囊，USP)， 3-异恶唑烷酮，4-氨基-，(R) -是一种广谱药物抗生素它是由一种兰科链霉菌产生的，也被合成了。环丝氨酸是一种白色到灰白色的粉末，可溶于水，在碱性溶液中稳定。它在中性或酸性pH值下迅速被破坏。

在含有100mg /mL的溶液中，环丝氨酸的pH值在5.5到6.5之间。环丝氨酸的分子量为102.09，其分子式为C_3.H₆N₂O₂。

不活跃的成分

每粒胶囊含环丝氨酸250毫克(2.45毫摩尔);D和C黄10号，FD和C蓝1号，FD和C红3号，FD和C黄6号，明胶、氧化铁、滑石、二氧化钛等非活性成分。

迹象

丝霉素适用于活动性肺及肺外炎的治疗肺结核(包括肾脏疾病)，当致病生物对这种药物敏感时，当用主要药物(链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗被证明不足时。就像所有的反肺结核用药时，丝霉素应与其他有效药物联合使用化疗而且不是唯一的治疗剂。

丝霉素可有效治疗急性尿路由易感菌株引起的感染克阳性和革兰氏阴性细菌肠杆菌属种虫害和大肠杆菌。在治疗由细菌引起的尿路感染时，它通常并不比其他抗微生物剂更有效，而且通常效果不如其他抗微生物剂分枝杆菌。在这些感染中，只有当更常规的治疗已经失败，并且当生物体已被证明对药物敏感时，才应考虑使用丝霉素。

剂量和给药方法

Seromycin口服有效，目前仅通过这种途径给药。通常剂量为每日500毫克至1克，分次服用，由血液水平监测。成人初始剂量最常给予250毫克，每日两次，间隔12小时，头2周。每日剂量不应超过1克。

如何提供

环丝氨酸250毫克胶囊，红色不透明瓶盖和灰色不透明瓶身，瓶盖和瓶身上用可食用的黑色墨水印着“CHAO”和“F04”。

每瓶40瓶国防委员会13845-1200-3

储存在受控的室温下，20°至25°C(68°至77°F)[见USP]。

参考文献

1.Kubica GP, Dye WE:临床和公共卫生-分枝杆菌学，美国卫生、教育和福利部，公共卫生服务，1967年，第47- 55,66 -70页。

2.新型抗生素环丝氨酸的比色测定。肛门化学1956;28:39。

制造单位:Chao工业制药和接触制造中心West Lafayette, IN, 47906, USA。修订日期:2009年1月。

副作用

在使用丝霉素治疗期间发生的大多数不良反应涉及神经系统或表现为药物过敏。在接受瑟霉素治疗的患者中观察到以下副作用:

神经系统症状(这似乎与较高的药物剂量有关，即每天超过500毫克)	抽搐
	困倦和嗜睡
	头疼
	地震
	构音障碍
	眩晕
	神志不清，迷失方向，丧失记忆
	精神病，可能有自杀倾向
	角色的变化
	Hyperirritability
	侵略
	麻痹性痴呆
	反射亢进
	感觉异常
	大、小(局部性)阵挛性发作
	昏迷
心血管	突发充血性心力衰竭的患者接受1至1.5 g每天有报道
过敏(显然与剂量无关) 皮疹 杂项	血清转氨酶升高，特别是既往存在肝脏疾病的患者

药物的相互作用

据报道，同时服用乙硫酰胺可增强神经毒性副作用。

酒精和丝霉素是不相容的，特别是在需要大剂量的后者的治疗方案中。酒精会增加癫痫发作的可能性和风险。

同时服用异烟肼可增加中枢神经系统反应的发生率，如头晕或嗜睡。剂量调整可能是必要的，应密切监测患者是否有中枢神经系统毒性的迹象。

警告

如果患者出现过敏，应停止使用或减少剂量性皮炎或者中枢神经系统中毒的症状，比如抽搐，精神病，嗜眠症抑郁、困惑、反射亢进、头痛地震，眩晕，麻痹性痴呆,或构音障碍。

血清霉素的毒性与血药浓度过高(30 μg/mL以上)密切相关，由高剂量或肾脏清除率不足决定。毒性剂量与有效剂量在肺结核中是小的。

慢性酗酒者痉挛的风险增加。

患者应通过血液学、肾排泄、血液水平和肝功能检查进行监测。

预防措施

在开始使用丝霉素治疗之前，应进行培养并确定生物体对该药物的敏感性。在结核性感染，有机体对方案中其他抗结核药物的易感性也应该被证明。

抗惊厥的药物或镇静剂可有效控制中枢神经系统毒性症状，如抽搐、焦虑和震颤。患者每天接受超过500毫克丝霉素应密切观察这些症状。的价值吡哆醇在预防血清霉素引起的中枢神经系统毒性方面的作用尚未得到证实。

在少数情况下，丝霉素和其他抗结核药物的使用与维生素B有关₁₂和/或叶酸缺乏，巨幼细胞贫血以及铁母细胞性贫血。如果在治疗过程中出现贫血的迹象，应进行适当的研究和治疗。

实验室测试

对于肾功能减退的患者、每日剂量超过500mg的患者以及出现提示毒性的体征和症状的患者，应至少每周测定血药浓度。调整剂量，使血药浓度控制在30 μg/mL以下。

致癌物、致突变性和生育障碍

尚未进行研究以确定潜在的致癌性。的艾姆斯测试和计划安排DNA修复检测结果均为阴性。一项对两代大鼠的研究表明，与对照组相比，第一次交配的大鼠生育能力没有受损，但第二次交配的大鼠生育能力有所下降。

怀孕

妊娠丙类

一项对两代大鼠进行的研究表明，剂量高达100毫克/公斤/天的大鼠没有产生畸形的对后代的影响。孕妇服用环丝氨酸是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力，目前尚不清楚。只有在明确需要的情况下，才应给孕妇使用丝霉素。

哺乳期妇女

由于哺乳期婴儿可能出现严重不良反应，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

过量

如果成年人摄入超过1克的环丝氨酸，就会发生急性毒性。环丝氨酸的慢性毒性与剂量有关，如果每天服用超过500毫克就会发生。如果不修改给药方案，肾功能损害患者会积累环丝氨酸并可能产生毒性。严重肾功能损害的患者不应服用该药。的中枢神经系统是与毒性有关的最常见的器官系统。毒性作用可能包括头痛、眩晕、精神错乱、嗜睡、易怒、感觉异常、构音障碍和精神病。大量摄入后，常出现麻痹、抽搐和昏迷。酒精可能会增加癫痫发作6例患者接受环丝氨酸治疗。

口腔正中致命的小鼠剂量为5290 mg/kg。

治疗

要获得有关过量治疗的最新信息，一个很好的资源是你们的认证区域毒物控制中心。经认证的中毒控制中心的电话号码列于医生服务台参考资料(PDR）.在处理用药过量时，应考虑多种药物过量的可能性、药物间的相互作用以及异常药物动力学在你的病人身上。

环丝氨酸过量的报道很少。以下提供了作为指南，如果遇到这样的过量。

保护病人的气道和支持通风和灌注。仔细监测并在可接受的范围内维持患者的生命体征、血气、血清电解质等。从药物的吸收胃肠道会因为给予而减少吗活性炭，在很多情况下，这比呕吐或灌洗;考虑用木炭代替或添加胃清空。随着时间的推移，反复使用木炭可能会加速一些已经吸收的药物的消除。当使用胃排空或木炭时，要保护病人的气道。

在成人中，环丝氨酸的许多神经毒性作用可以通过每天服用200至300毫克吡哆醇来治疗和预防。

的使用血液透析已经被证明可以去除血液中的环丝氨酸。这个程序应该保留给那些对低侵入性治疗无反应的危及生命的毒性患者。

禁忌症

有下列情况之一者禁用本品:

• 对环丝氨酸过敏
• 癫痫
• 抑郁、严重焦虑或精神病
• 严重肾功能不全
• 酗酒同时过量饮酒

临床药理学

口服后，环丝氨酸很容易被吸收胃肠在4到8小时内血药浓度达到峰值。通常剂量为250 mg，每日两次，可维持25 ~ 30 μg/mL的血药浓度，但血浆浓度与剂量的关系并不总是一致的。空气中的浓度脑脊髓液，胸膜液体、胎儿血液和母乳接近血清中发现的那些。在腹水中发现了可检测的量胆汁痰,羊水肺和淋巴组织。大约65%的单剂量环丝氨酸可在口服给药后72小时内从尿液中恢复。剩下的35%显然被代谢成未知物质。最大排泄率发生在给药后2至6小时，50%的药物在12小时内排出。

Mictobiology

环丝氨酸抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和结核分枝杆菌敏感菌株的细胞壁合成。

敏感性测试

环丝氨酸临床实验室标准粉可用于直接法和间接法测定分枝杆菌菌株的敏感性。敏感菌株环丝氨酸mic≤25 μg/mL。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和预防措施部分。