伐钙

描述

瑞舒伐他汀钙是一种合成物脂质-口服降压剂。

瑞舒伐他汀钙的化学名称是双[(E)-7-[4(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐，其结构式如下:

瑞舒伐他汀钙的经验公式为(C₂₂H₂₇FN_3.O₆S)₂Ca，分子量为1001.14。瑞舒伐他汀钙为白色至灰白色粉末，溶于二甲甲酰胺、二甲亚砜、乙腈和丙酮，微溶于水和甲醇。瑞舒伐他汀钙是一种亲水性化合物，在pH为7.0时分配系数(辛醇/水)为0.13。口服瑞舒伐他汀钙片含有5、10、20或40毫克瑞舒伐他汀和以下无活性成分:交叉维酮、二水合磷酸钙、FD&C蓝2号、FD&C红40号、FD&C黄6号、羟丙纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛和三乙酸酯。除此之外，瑞舒伐他汀钙片5mg还含有FD&C黄5号。

迹象

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)被批准用于7 - 17岁儿童的使用信息。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

高甘油三酯血症

瑞舒伐他汀钙片可作为饮食辅助治疗成人高甘油三酯血症患者。

原发性高密度脂蛋白异常血症(III型高脂蛋白血症)

瑞舒伐他汀钙片被认为是治疗原发性脂蛋白异常血症(III型高脂蛋白血症)成人患者的辅助饮食。

纯合子家族性高胆汁淤积症的成人患者

瑞舒伐他汀钙片可作为其他降脂治疗(如LDL分离)的辅助治疗，或在纯合子家族性高胆固醇血症成年患者无法降低LDL- c、Total-C和ApoB的情况下单独使用。

使用限制

瑞舒伐他汀钙片尚未对Fredrickson I型和V型血脂异常进行研究。

剂量和给药方法

一般给药信息

成人瑞舒伐他汀钙片的剂量范围为5 - 40mg，每日口服一次。通常起始剂量为10至20毫克，每日一次。纯合子家族性高胆固醇血症成年患者通常的起始剂量为20mg，每日一次。

40mg瑞舒伐他汀的最大剂量仅适用于那些使用20mg剂量仍未达到LDL-C目标的患者警告和预防措施]。

瑞舒伐他汀钙片可以在一天中的任何时间单剂量服用，有或没有食物。这片药应该整个吞下。

当开始瑞舒伐他汀钙片治疗或从其他HMG-CoA还原酶抑制剂治疗切换时，应首先使用合适的瑞舒伐他汀钙片起始剂量，然后根据患者的反应和个体化治疗目标进行滴定。

瑞舒伐他汀钙片开始或滴定后，应在2 ~ 4周内分析血脂水平，并相应调整剂量。

7 - 17岁患者的儿科信息批准阿斯利康的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)片。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

亚洲患者的剂量

在亚洲患者中，由于瑞舒伐他汀血药浓度升高，可考虑开始瑞舒伐他汀钙片治疗，每日一次，剂量为5mg。在治疗未充分控制剂量高达20mg /天的亚洲患者时，应考虑到增加的全身暴露。(见特定人群使用和临床药理学]。

与伴随治疗一起使用

服用环孢素的患者

瑞舒伐他汀钙片的剂量不应超过5mg，每日一次警告和预防措施，药物的相互作用,临床药理学］

服用吉非罗齐的患者

避免瑞舒伐他汀钙片与吉非罗齐同时使用。如果不能避免同时使用，开始瑞舒伐他汀钙片5毫克，每日一次。瑞舒伐他汀钙片的剂量不应超过10mg，每日一次警告和预防措施，药物的相互作用,临床药理学]。

患者服用阿扎那韦和利托那韦，洛匹那韦和利托那韦，或西莫普韦

开始瑞舒伐他汀钙片治疗，5毫克，每日一次。瑞舒伐他汀钙片的剂量不应超过10mg，每日一次警告和预防措施，药物的相互作用,临床药理学]。

严重肾功能损害患者的用药

对于不进行血液透析的严重肾功能损害患者(CLcr < 30ml /min/1.73 m²)，瑞舒伐他汀钙片的起始剂量为5mg每日一次，不超过10mg每日一次[见]特定人群使用和临床药理学]。

如何提供

剂型及剂量

5毫克:黄色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“5”，另一面刻有“B”。

10毫克:粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“10”，另一面刻有“B”。

20毫克:粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“20”，另一面刻有“B”。

40毫克:粉红色，椭圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“40”，另一面刻有“B”。

储存和处理

伐钙片剂的供应方式如下:

国防委员会70377-006-11:5毫克．黄色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“5”，另一面刻有“B”;每瓶30片

国防委员会70377-006-12:5毫克．黄色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“5”，另一面刻有“B”;每瓶90片

国防委员会70377-006-13:5毫克．黄色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“5”，另一面刻有“B”;每瓶500片

国防委员会70377-007-11:10毫克．粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“10”，另一面刻有“B”;每瓶30片

国防委员会70377-007-12:10毫克．粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“10”，另一面刻有“B”;每瓶90片

国防委员会70377-007-13:10毫克．粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“10”，另一面刻有“B”;每瓶500片

国防委员会70377-008-11:20毫克。粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“20”，另一面刻有“B”;每瓶30片

国防委员会70377-008-12:20毫克．粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“20”，另一面刻有“B”;每瓶90片

国防委员会70377-008-13:20毫克．粉红色，圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“20”，另一面刻有“B”;每瓶500片

国防委员会70377-009-11:40毫克．粉红色，椭圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“40”，另一面刻有“B”;每瓶30片

国防委员会70377-009-12:40毫克．粉红色，椭圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“40”，另一面刻有“B”;每瓶90片

国防委员会70377-009-13:40毫克．粉红色，椭圆形，双凸，包衣片剂，一面刻有“40”，另一面刻有“B”;每瓶500片

存储

储存在20°至25°C(68°至77°F)。(见USP控制室温]。防止受潮。

制造商:Biocon制药公司，485 US Highway 1 S, Suite B305, Iselin, NJ 08830-3009, USA。制造商:Kemwell Biopharma ppt . Ltd, 34 KM, Tumkur Road, T.Begur, Nelamangala, Bangalore - 562123，印度。修订日期:2016年9月。

副作用

以下严重不良反应在标签的其他部分有更详细的讨论:

• 横纹肌溶解伴肌红蛋白尿、急性肾功能衰竭和肌病(包括肌炎)[见]警告和预防措施］
• 肝酶异常[见警告和预防措施］

临床研究经历

由于临床研究是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床研究中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床研究中的不良反应率进行比较，也可能不能反映临床实践中观察到的不良反应率。

在瑞舒伐他汀钙对照临床试验数据库中(安慰剂或主动对照)5394例患者，平均治疗时间为15周，1.4%的患者因不良反应而停药。导致停药的最常见不良反应有:

• 肌痛
• 腹部疼痛
• nause

在5394例瑞舒伐他汀钙对照临床试验数据库中，最常报告的不良反应(发生率≥2%)为:

• 头疼
• 肌痛
• 腹部疼痛
• 衰弱
• 恶心想吐

在安慰剂对照临床研究中，不良反应发生率≥2%，且发生率高于安慰剂，见表1。这些研究的治疗时间长达12周。

表1:不良反应¹在安慰剂对照试验中，≥2%接受瑞舒伐他汀钙治疗且>安慰剂的患者报告(%)

不良反应	瑞舒伐他汀钙5毫克 N = 291	瑞舒伐他汀钙10mg N = 283	瑞舒伐他汀钙20mg N = 64	瑞舒伐他汀钙40毫克 N = 106	总瑞舒伐他汀钙5 - 40毫克 N = 744	安慰剂 N = 382
头疼	5.5	4.9	3.1	8.5	5.5	5.0
恶心想吐	3.8	3．5	6.3	0	3.4	3.1
肌痛	3.1	2.1	6.3	1.9	2.8	1.3
衰弱	2.4	3.2	4.7	0.9	2.7	2.6
便秘	2.1	2.1	4.7	2.8	2.4	2.4
1不良反应按COSTART优先考虑

临床研究中报告的其他不良反应包括腹痛、头晕、过敏(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管性水肿)和胰腺炎。以下实验室异常也有报道:尿试纸阳性蛋白尿和显微镜下血尿[见警告和预防措施];肌酸磷酸激酶、转氨酶、葡萄糖、谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶和胆红素升高;甲状腺功能异常。

在一项临床试验中，981名参与者接受瑞舒伐他汀40mg (n=700)或安慰剂(n=281)治疗，平均治疗时间为1.7年，5.6%接受瑞舒伐他汀钙治疗的受试者和2.8%接受安慰剂治疗的受试者因不良反应而停止治疗。导致停药的最常见不良反应是:肌痛、肝酶升高、头痛和恶心。

不良反应报告发生率≥2%，且发生率高于安慰剂，见表2。

表2:不良反应²在一项试验中，≥2%的患者接受瑞舒伐他汀钙和安慰剂治疗(%的患者)

不良反应	瑞舒伐他汀钙40毫克 N = 700	安慰剂 N = 281
肌痛	12.7	12.1
关节痛	10.1	7.1
头疼	6.4	5.3
头晕	4.0	2.8
增加肌酸磷酸激酶	2.6	0.7
腹部疼痛	2.4	1.8
ALT > 3x ULN*	2.2	0.7
*记录为异常实验室值的频率 2不良反应按MedDRA首选术语。

在一项临床试验中，17802名参与者接受瑞舒伐他汀20mg (n=8901)或安慰剂(n=8901)治疗，平均持续时间为2年。与安慰剂治疗的患者相比，瑞舒伐他汀治疗的患者由于不良事件而停止研究用药的比例更高，分别为6.6%和6.2%，无论治疗因果关系如何。肌痛是导致停药的最常见不良反应。

服用瑞舒伐他汀的患者患糖尿病的频率(2.8%)明显高于服用安慰剂的患者(2.3%)。与安慰剂组相比，瑞舒伐他汀组患者的平均HbA1c显著升高0.1%。试验结束时，瑞舒伐他汀治疗的HbA1c > 6.5%的患者数量明显高于安慰剂治疗的患者警告和预防措施]。

不良反应报告发生率≥2%，且发生率高于安慰剂，见表3。

表3:不良反应^3.在一项试验中，≥2%的患者接受瑞舒伐他汀钙和安慰剂治疗(%)

不良反应	瑞舒伐他汀钙20mg N = 8901	安慰剂 N = 8901
肌痛	7.6	6.6
关节痛	3.8	3.2
便秘	3.3	3.0
糖尿病	2.8	2.3
恶心想吐	2.4	2.3
3.治疗中出现的不良反应是MedDRA首选术语。

上市后经验

在批准后使用瑞舒伐他汀钙期间，已确定以下不良反应:关节痛、致死性和非致死性肝功能衰竭、肝炎、黄疸、血小板减少症、抑郁症、睡眠障碍(包括失眠和噩梦)、周围神经病变和男性乳房发育。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

很少有与他汀类药物使用相关的免疫介导的坏死性肌病的报道警告和预防措施]。

很少有与他汀类药物使用相关的认知障碍(如记忆丧失、健忘、健忘症、记忆障碍、混乱)的上市后报告。所有他汀类药物都有这些认知问题的报道。这些报告一般不严重，停药后是可逆的，症状发作时间(1天到几年)和症状消退时间(中位数为3周)不等。

药物的相互作用

环孢霉素

环孢素使瑞舒伐他汀暴露量(AUC)增加7倍。因此，在服用环孢素的患者中，瑞舒伐他汀钙的剂量不应超过5mg，每日一次[见]剂量和给药方法，警告和预防措施,临床药理学]。

二甲苯氧庚酸

吉非罗齐显著增加瑞舒伐他汀暴露。由于观察到肌病/横纹肌溶解的风险增加，应避免瑞舒伐他汀钙和吉非齐齐联合治疗。如果同时使用，瑞舒伐他汀钙的剂量不应超过10mg，每天一次临床药理学]。

蛋白酶抑制剂

瑞舒伐他汀与某些蛋白酶抑制剂共同给药对瑞舒伐他汀暴露有不同的影响。Simeprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂，或阿扎那韦/利托那韦或洛匹那韦/利托那韦的组合是HIV-1蛋白酶抑制剂，可使瑞舒伐他汀暴露量(AUC)增加三倍[见表4 -]临床药理学]。对于这些蛋白酶抑制剂，瑞舒伐他汀钙的剂量不应超过10mg，每日一次。fosamprenavir/ritonavir或替普那韦/ritonavir这两种HIV-1蛋白酶抑制剂的组合对瑞舒伐他汀暴露的影响很小或没有变化。当瑞舒伐他汀与蛋白酶抑制剂合用时，应谨慎使用剂量和给药方法，警告和预防措施和临床药理学]。

香豆素抗凝血剂

服用香豆素抗凝剂的患者服用瑞舒伐他汀钙显著增加INR。因此，当香豆素抗凝剂与瑞舒伐他汀钙联合使用时，应谨慎使用。对于同时服用香豆素抗凝剂和瑞舒伐他汀钙的患者，应在开始瑞舒伐他汀钙治疗前测定INR，并在早期治疗期间足够频繁地测定INR，以确保INR不发生显著改变[见]警告和预防措施和临床药理学]。

烟酸

当瑞舒伐他汀钙与降脂剂量(≥1g /天)烟酸联合使用时，骨骼肌效应的风险可能会增加;处方瑞舒伐他汀钙时应谨慎使用[见]警告和预防措施]。

非诺贝特

当瑞舒伐他汀钙与非诺贝特合用时，未观察到瑞舒伐他汀或非诺贝特AUC的临床显著增加。由于已知在使用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间同时使用非诺贝特会增加肌病的风险，因此在处方非诺贝特与瑞苏伐他汀钙时应谨慎使用[见]警告和预防措施和临床药理学]。

秋水仙碱

HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀)与秋水仙碱合用有肌病(包括横纹肌溶解)的报道，当处方瑞舒伐他汀钙与秋水仙碱合用时应谨慎警告和预防措施]。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

骨骼肌效应

有报道称，使用hmg - co还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀钙)可导致肌病和横纹肌变性伴肌红蛋白尿急性肾功能衰竭。这些风险在任何剂量下都可能发生，但在最高剂量(40毫克)时增加。

有肌病易感因素(如年龄≥65岁、甲状腺功能减退、肾功能不全)的患者慎用瑞舒伐他汀钙。在瑞舒伐他汀钙治疗期间，如果同时使用其他降脂疗法(贝特类或烟酸)、吉非罗齐、环孢素、阿他兹韦/利托那韦、洛匹那韦/利托那韦或西莫普韦，肌病的风险可能会增加[见]剂量和给药方法和药物的相互作用]。HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀)与秋水仙碱合用有肌病(包括横纹肌溶解)的报道，当处方瑞舒伐他汀钙与秋水仙碱合用时应谨慎药物的相互作用]。

如果肌酸激酶水平明显升高或诊断或怀疑肌病，瑞舒伐他汀钙治疗应停止。对于提示肌病或有继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭易发的急性严重疾病(如败血症、低血压、脱水、大手术、创伤、严重代谢、内分泌和电解质紊乱或不受控制的癫痫发作)的患者，也应暂时停止瑞舒伐他汀钙治疗。

免疫介导的坏死性肌病(IMNM)是一种自身免疫性肌病，与他汀类药物的使用有关。IMNM的特征是:近端肌肉无力和血清肌酸激酶升高，尽管停止他汀类药物治疗，但仍持续存在;肌肉活检显示坏死性肌病，无明显炎症;免疫抑制剂改善。

应建议所有患者及时向医生报告原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力，特别是如果伴有不适或发烧，或停止服用瑞舒伐他汀钙后肌肉体征和症状持续存在。

肝酶异常

如果出现肝损伤的症状或体征，建议在开始瑞舒伐他汀钙治疗前进行肝酶试验。

HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀钙)已报道血清转氨酶[AST (SGOT)或ALT (SGPT)]升高。在大多数情况下，升高是短暂的，在继续治疗或短暂中断治疗后消退或改善。黄疸2例，与瑞舒伐他汀钙治疗关系不明，停药后消退。在这些试验中没有肝衰竭或不可逆肝病的病例。

在安慰剂对照试验的汇总分析中，1.1%服用瑞舒伐他汀钙的患者血清转氨酶升高至正常值上限的3倍以上，而0.5%服用安慰剂的患者血清转氨酶升高至正常值上限的3倍以上。

很少有服用他汀类药物(包括瑞舒伐他汀)患者致死性和非致死性肝衰竭的上市后报告。如果在瑞舒伐他汀钙治疗期间出现严重肝损伤并伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，应立即中断治疗。如果没有发现其他病因，不要重新启动瑞舒伐他汀钙。

瑞舒伐他汀钙在大量饮酒和/或有慢性肝病史的患者中应谨慎使用[见]临床药理学]。活动性肝病，可能包括不明原因的持续转氨酶升高，是使用瑞舒伐他汀钙的禁忌症禁忌症]。

伴随香豆素抗凝剂

抗凝剂与瑞舒伐他汀钙联合使用时应谨慎，因为它能增强香豆素型抗凝剂在延长凝血酶原时间/INR方面的作用。对于同时服用香豆素抗凝剂和瑞舒伐他汀钙的患者，应在开始瑞舒伐他汀钙治疗前测定INR，并在早期治疗期间足够频繁地测定INR，以确保INR不发生显著改变[见]药物的相互作用]。

蛋白尿和血尿

在瑞舒伐他汀钙临床试验项目中，瑞舒伐他汀钙治疗的患者中观察到尿试纸阳性蛋白尿和显微镜下血尿。与低剂量瑞舒伐他汀钙或比较剂HMG-CoA还原酶抑制剂相比，这些发现在服用瑞舒伐他汀钙40mg的患者中更为常见，尽管它通常是短暂的，与肾功能恶化无关。虽然这一发现的临床意义尚不清楚，但对于常规尿分析中出现原因不明的持续性蛋白尿和/或血尿的患者，应考虑减少瑞舒伐他汀钙治疗的剂量。

内分泌的影响

HMG-CoA还原酶抑制剂(包括瑞舒伐他汀钙)可导致HbA1c和空腹血糖水平升高。根据瑞舒伐他汀钙的临床试验数据，在某些情况下，这些升高可能超过糖尿病诊断的阈值不良反应]。

尽管临床研究表明瑞舒伐他汀钙单独使用不会降低血浆皮质醇的基础浓度或损害肾上腺储备，但如果瑞舒伐他汀钙与可能降低内源性类固醇激素(如酮康唑、螺内酯和西咪替丁)水平或活性的药物同时使用，则应谨慎。

酒黄石引起过敏反应的风险

瑞舒伐他汀钙片，5mg含有FD&C黄5号(酒黄石)，可能引起某些易感人群的过敏反应(包括支气管哮喘)。虽然FD&C黄5(酒黄石)敏感性在一般人群中的总体发生率较低，但在同时具有阿司匹林过敏的患者中也经常出现。

患者咨询信息

建议患者阅读fda批准的患者标签(患者信息）.

应指导患者不要在12小时内服用2剂瑞舒伐他汀钙片。

骨骼肌效应

应建议患者及时报告原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力，特别是如果伴有不适或发烧，或如果这些肌肉体征或症状在停用瑞舒伐他汀钙后持续存在。

同时使用抗酸剂

当服用瑞舒伐他汀钙与氢氧化铝镁联合抗酸剂时，抗酸剂应在瑞舒伐他汀钙给药后至少2小时服用。

Embryofetal毒性

告知女性生殖潜力对胎儿的风险，在治疗期间使用有效的避孕措施，并告知其医疗保健提供者已知或怀疑怀孕。(见禁忌症和特定人群使用]。

泌乳

建议妇女在服用瑞舒伐他汀钙治疗期间不要母乳喂养[见禁忌症和特定人群使用]。

肝酶

建议在开始瑞舒伐他汀钙治疗前进行肝酶试验，如果出现肝损伤的体征或症状。应建议所有接受瑞舒伐他汀钙治疗的患者及时报告任何可能表明肝损伤的症状，包括疲劳、厌食、右上腹部不适、尿色深或黄疸。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

在一项为期104周的大鼠致癌性研究中，口服剂量为2,20,60或80mg /kg/天的大鼠，在80 mg/kg/天的全身暴露下，女性子宫间质息肉的发生率显着增加，是基于AUC的40 mg/天暴露的人类的20倍。低剂量组息肉发生率未见增加。

在一项为期107周的致癌性研究中，小鼠通过口服灌胃给予10、60或200 mg/kg/天，观察到200 mg/kg/天全身暴露时肝细胞腺瘤/癌的发生率增加，是基于AUC的人类暴露量40 mg/天的20倍。较低剂量未见肝细胞肿瘤发生率增加。

在Ames试验中，瑞舒伐他汀不论有无代谢激活均不具有致突变性或致裂性鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌小鼠淋巴瘤试验和中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验。瑞舒伐他汀阴性在活的有机体内小鼠微核试验。

在大鼠生育研究中，给药剂量分别为5、15、50 mg/kg/天，雄性在交配前和整个交配过程中给药9周，雌性在交配前2周和整个交配过程中给药，直到妊娠第7天。50mg /kg/天未观察到对生育力的不良影响(根据AUC，全身暴露量高达人体暴露量40mg /天的10倍)。在瑞舒伐他汀30 mg/kg/d治疗1个月的犬睾丸中，可见精子巨细胞。在30 mg/kg/天的剂量下治疗6个月后，在猴子体内观察到精子巨细胞，并观察到精小管上皮的空泡化。根据体表面积，狗的暴露量是人类的20倍，猴子是人类的10倍，剂量为40毫克/天。这类药物的其他药物也有类似的发现。

特定人群使用

怀孕

风险概述

瑞舒伐他汀是孕妇的禁忌症，因为孕妇的安全性尚未确定，怀孕期间使用瑞舒伐他汀治疗没有明显的益处。由于HMG-CoA还原酶抑制剂会降低胆固醇合成，并可能降低胆固醇衍生的其他生物活性物质的合成，因此孕妇服用瑞舒伐他汀可能会对胎儿造成伤害。一旦发现怀孕，瑞舒伐他汀应立即停用[见]禁忌症]。有限的关于瑞舒伐他汀使用的已发表数据不足以确定主要先天性畸形或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官发生期间口服瑞舒伐他汀，在大鼠或家兔(分别基于AUC和体表面积)的最大推荐人剂量(MRHD)为40 mg/天的全身暴露下，没有出现不良发育影响。在大鼠和家兔中，与40mg /天MRHD相比，在12倍和同等剂量下，幼犬/胎儿存活率分别下降[见]数据]。

该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

数据

人类的数据

有限的关于瑞舒伐他汀的已发表数据并未显示其增加重大先天性畸形或流产的风险。罕见的先天性异常报告已收到后宫内暴露于其他他汀类药物。在一项对约100名暴露于辛伐他汀或洛伐他汀的孕妇进行前瞻性随访的综述中，先天性异常、自然流产和胎儿死亡/死产的发生率没有超过一般人群的预期。病例数量足以排除先天性异常在背景发生率上≥3 ~ 4倍的增加。在89%的前瞻性随访妊娠中，药物治疗在妊娠前开始，并在妊娠早期确定怀孕后的某个时间点停止。

动物的数据

瑞舒伐他汀在大鼠和家兔中穿过胎盘，在大鼠妊娠第16天单次灌胃25 mg/kg剂量后，其在胎儿组织和羊水中的浓度分别为母体血浆浓度的3%和20%。妊娠第18天单次灌胃1 mg/kg后，家兔的胎儿组织分布较高(母体血浆浓度为25%)。

瑞舒伐他汀给药≤25mg /kg/天的大鼠或≤3mg /kg/天的家兔(剂量分别相当于基于AUC和体表面积的MRHD为40mg /天)没有显示出致病性作用。

雌性大鼠在交配前给予5、15和50 mg/kg/天，并持续到妊娠第7天，结果是胎儿体重下降(雌性幼崽)，50 mg/kg/天(基于AUC的MRHD剂量为40 mg/天的人类暴露量的10倍)延迟骨化。

妊娠大鼠从妊娠第7天至哺乳期第21天(断奶)给予瑞舒伐他汀2、10和50 mg/kg/天，幼鼠存活率下降，剂量为50 mg/kg/天(剂量相当于40 mg/天体表面积MRHD的12倍)。

在妊娠第6天至第18天给予0.3、1和3mg /kg/天瑞舒伐他汀的怀孕家兔中，观察到3mg /kg/天(剂量相当于40 mg/天基于体表面积的MRHD)的胎儿生存能力和产妇死亡率下降。

泌乳

风险概述

瑞舒伐他汀禁止在母乳喂养期间使用[见]禁忌症]。有限的数据表明瑞舒伐他汀存在于人乳中。目前还没有关于该药对母乳喂养婴儿的影响或该药对产奶量的影响的可用信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议患者在瑞舒伐他汀治疗期间不建议母乳喂养。

生殖潜能的女性和男性

避孕

孕妇服用瑞舒伐他汀可能对胎儿造成伤害特定人群使用]。建议有生殖潜力的女性在瑞舒伐他汀治疗期间使用有效的避孕措施。

儿童使用

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR (rosuvas tatin calcium)片剂被批准用于7 - 17岁患者的儿科使用信息。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

老年使用

在10275例瑞舒伐他汀钙临床研究中，3159例(31%)年龄在65岁及以上，698例(6.8%)年龄在75岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也没有确定老年和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

老年患者患肌病的风险较高，老年人服用瑞舒伐他汀钙时应谨慎警告和注意事项和临床药理学]。

肾功能损害

瑞舒伐他汀暴露不受轻中度肾损害(CLcr≥30 mL/min/1.73 m²)的影响。严重肾功能损害患者(CLcr < 30 mL/min/1.73m²)未接受血液透析且需要调整剂量时，瑞舒伐他汀暴露量增加至临床显著程度。(见剂量和给药方法，警告和注意事项和临床药理学]。

肝损伤

瑞舒伐他汀钙是活动性肝病患者的禁忌症，这可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高。已知慢性酒精性肝病可增加瑞舒伐他汀暴露;这些患者应谨慎使用瑞舒伐他汀钙禁忌症，警告和注意事项,临床药理学]。

亚洲患者

药代动力学研究表明，与高加索对照相比，亚洲受试者中位瑞舒伐他汀暴露量大约增加了2倍。亚洲患者应调整瑞舒伐他汀钙剂量[见]剂量和给药方法和临床药理学]。

过量

如果过量服用，没有特定的治疗方法。如果用药过量，应对症治疗，并根据需要采取支持性措施。血液透析不能显著提高瑞舒伐他汀的清除率。

禁忌症

瑞舒伐他汀钙片在以下情况禁用:

• 已知对本产品任何成分过敏的患者。瑞舒伐他汀钙片有过敏反应，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管性水肿的报道不良反应]。
• 活动性肝病患者，可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高[见]警告和预防措施]。
• 怀孕(见特定人群使用]。
• 泌乳。有限的数据表明瑞舒伐他汀存在于人乳中。由于他汀类药物对哺乳婴儿有潜在的严重不良反应，需要瑞舒伐他汀治疗的妇女不应该母乳喂养婴儿[见]特定人群使用]。

临床药理学

作用机制

瑞舒伐他汀钙是一种选择性和竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂，HMG-CoA还原酶是一种将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a转化为甲羟酸盐的限速酶，甲羟酸盐是胆固醇的前体。在活的有机体内在动物身上的研究在体外在培养的动物和人类细胞中进行的研究表明，瑞舒伐他汀对肝脏(降低胆固醇的靶器官)的作用有很高的吸收和选择性。在在活的有机体内和在体外研究表明，瑞舒伐他汀通过两种方式产生其降脂作用。首先，它增加了细胞表面肝脏LDL受体的数量，以增强LDL的摄取和分解代谢。其次，瑞舒伐他汀抑制肝脏VLDL的合成，使VLDL和LDL颗粒的总数减少。

药物动力学

吸收

在男性临床药理学研究中，瑞舒伐他汀的血药浓度在口服给药后3 - 5小时达到峰值。Cmax和AUC随瑞舒伐他汀钙剂量的增加而增加。瑞舒伐他汀的绝对生物利用度约为20%。

与食物一起服用瑞舒伐他汀钙对瑞舒伐他汀的AUC没有影响。

瑞舒伐他汀的AUC在早晚给药后没有差异。

分布

瑞舒伐他汀在稳态下的平均分布容积约为134升。瑞舒伐他汀88%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。这种结合是可逆的，与血浆浓度无关。

新陈代谢

瑞舒伐他汀没有广泛代谢;放射性标记剂量的大约10%作为代谢物被回收。主要代谢物是n -去甲基瑞舒伐他汀，主要由细胞色素P450 \ 2C9形成在体外研究表明，n -去甲基瑞舒伐他汀的HMG-CoA还原酶抑制活性约为母体化合物的六分之一至一半。总体而言，超过90%的活性血浆HMG-CoA还原酶抑制活性是由母体化合物引起的。

排泄

口服后，瑞舒伐他汀及其代谢物主要随粪便排出(90%)。瑞舒伐他汀的消除半衰期(1 / 2)约为19小时。

静脉给药后，大约28%的全身清除率通过肾脏途径，72%通过肝脏途径。

特定的人群

比赛

人群药代动力学分析显示，白种人、西班牙裔、黑人或加勒比非洲裔人群的药代动力学无临床相关差异。然而，包括在美国进行的一项药代动力学研究表明，与高加索对照组相比，亚洲受试者的中位暴露(AUC和Cmax)大约升高了2倍。

性别

男性和女性血浆瑞舒伐他汀浓度无差异。

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)被批准用于8岁至10岁以下患者的儿科信息。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

老年

非老年人群和老年人群(年龄≥65岁)血浆瑞舒伐他汀浓度无差异。

肾功能损害

轻中度肾功能损害(CLcr≥30 mL/min/1.73 m²)对瑞舒伐他汀血药浓度无影响。然而，与健康受试者(CLcr > 80 mL/min/1.73 m²)相比，未接受血液透析的严重肾功能损害患者(CLcr < 30 mL/min/1.73 m²)的血浆瑞舒伐他汀浓度升高达到临床显著程度(约3倍)。

血液透析

慢性血液透析患者的瑞舒伐他汀稳态血浆浓度比肾功能正常的健康志愿者高约50%。

肝损伤

在慢性酒精性肝病患者中，瑞舒伐他汀的血浆浓度适度升高。

Child-Pugh A病患者的Cmax和AUC分别比肝功能正常的患者增加了60%和5%。Child-Pugh B病患者与肝功能正常患者相比，C和AUC分别增加100%和21%。

药物之间相互作用

瑞舒伐他汀清除率在临床上不依赖于细胞色素P450 3A4的代谢。

瑞舒伐他汀是某些转运蛋白的底物，包括肝摄取转运蛋白有机阴离子转运多蛋白1B1 (OATP1B1)和外排转运蛋白乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。瑞舒伐他汀钙与这些转运蛋白抑制剂药物(如环孢素、某些HIV蛋白酶抑制剂)同时服用可能导致瑞舒伐他汀血药浓度升高和肌病风险增加[见]剂量和给药方法]。建议处方医师在考虑将此类产品与瑞舒伐他汀钙一起使用时，查阅相关产品信息。

表4:共给药对瑞舒伐他汀全身暴露的影响

共同管理药物和给药方案	伐
	剂量(mg) *	平均比值(联合/不联合用药的比值)无效果= 1.0
		AUC变化	Cmax的变化
环孢素-所需稳定剂量(75毫克至200毫克BID)	每天10毫克，连用10天	7.1 __	11 __
阿扎那韦/利托那韦联合300 mg/100 mg QD，连用8天	10毫克	3.1 __	7 __
西莫普韦150mg, QD, 7天	10毫克，单次服用	2.8 __ (2.3 ~ 3.4)‡	3.2 __ (2.6 - 3.9)‡
洛匹那韦/利托那韦联合用药400mg / 100mg BID, 17天	每次20毫克，连用7天	2.1 __ (1.7 ~ 2.6)‡	5 __ (3.4 ~ 6.4)‡
吉非罗齐600mg BID, 7天	80毫克	1.9 __ (1.6 - 2.2)‡	2.2 __ (1.8 ~ 2.7)‡
electrotrombopag 75mg, QD, 5天	10毫克	1.6 (1.4 ~ 1.7)‡	2 (1.8 ~ 2.3)‡
达那韦600 mg/利托那韦100 mg BID, 7天	每天10毫克，连用7天	1.5 (1.0 ~ 2.1)‡	2.4 (1.6 ~ 3.6)‡
替普那韦/利托那韦联合用药500mg /200mg BID, 11天	10毫克	1.4 (1.2 ~ 1.6)‡	2.2 (1.8 ~ 2.7)‡
无人机酮400mg BID	10毫克	1.4
伊曲康唑200mg QD, 5天	10毫克或80毫克	1.1 (1.2 ~ 1.6)‡	1.4 (1.2 ~ 1.5)‡
依折麦比10mg, QD, 14天	每天10毫克，连用14天	1.2 (0.9 ~ 1.6	1.2 (0.8 ~ 1.6
福samprenavir/利托那韦700 mg/100 mg BID, 7天	10毫克	1.1	1.5
非诺贝特67 mg TID, 7天	10毫克	↔	1.2 (1.1 ~ 1.3)‡
利福平450mg，每日一次，7天	20毫克	↔
氢氧化铝镁复合抗酸剂
同时接种	40毫克	0.5 __ (0.4 ~ 0.5	0.5 __ (0.4 ~ 0.6
给药间隔2小时	40毫克	0.8 (0.7至0.9)	0.8 (0.7 ~ 1.0
酮康唑200mg BID给药7天	80毫克	1.0 (0.8 ~ 1.2	1.0 (0.7 ~ 1.3
氟康唑200mg，每日一次，连用11天	80毫克	1.1 (1.0 ~ 1.3)‡	1.1 (0.9 ~ 1.4
红霉素500 mg, QID, 7天	80毫克	0.8 (0.7 ~ 0.9	0.7 (0.5 ~ 0.9
*单次剂量，除非另有说明 †临床显著[见剂量和给药方法和警告和预防措施］ ‡平均CI为90%(有/没有共给药，例如，1=无变化，0.7 =减少30%，11=增加11倍)

表5:瑞舒伐他汀联合用药对全身其他药物暴露的影响

瑞舒伐他汀给药方案	Coadministered药物
	名称及剂量	平均比值(有/没有共给药的比值)无效果= 1.0
		AUC变化	Cmax的变化
每天40毫克，连续12天	华法林* 25mg单剂	R-华法林1.0 (1.0 ~ 1.1)†	R-华法林1.0 (0.9 ~ 1.0)†
		S-华法林 (1.0 ~ 1.1)†	S-华法令1.0 (0.9 ~ 1.1)†
	地高辛0.5 mg单剂	1.0 (0.9至1.2)†	1.0 (0.9至1.2)†
每天40毫克，连用28天	口服避孕药(炔雌醇0.035 mg和诺孕酮0.180、0.215和0.250 mg)，每日一次，连续21天	EE 1.3 (1.2 ~ 1.3)†	EE 1.3 (1.2 ~ 1.3)†
		NG 1.3 (1.3 ~ 1.4)†	NG 1.2 (1.1 ~ 1.3)†
*临床显著的药效学效应[见]警告和预防措施］ †90% CI的平均比值(有/没有共给药，例如，1=无变化，0.7=减少30%，11=增加11倍) EE =乙炔雌二醇，NG =诺孕酮

药物基因组学

包括瑞舒伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂的处置涉及OATP1B1和其他转运蛋白。据报道，在编码OATP1B1 (SLCO1B1 521T > C)基因的两个功能等位基因减少的极少数患者(n=3 ~ 5)中，瑞舒伐他汀的血浆浓度较高。在大多数种族/民族群体中，该基因型(即SLCO1B1 521c /C)的频率通常低于5%。这种多态性对瑞舒伐他汀的疗效和/或安全性的影响尚未明确确定。

动物毒理学和/或药理学

中枢神经系统毒性

CNS血管病变的特征是血管周围出血、水肿和血管周围间隙的单核细胞浸润，在使用这类药物的其他几个成员的狗中已经观察到。在这类药物中，化学上类似的药物在狗体内产生剂量依赖性视神经变性(视网膜原束纤维的沃勒氏变性)，其剂量产生的血浆药物水平比服用最高推荐剂量的人类平均药物水平高出约30倍。在第24天，雌性死狗以90mg /kg/天的剂量口服给药，观察到脉络膜丛间质水肿、出血和部分坏死(根据AUC，全身给药剂量是人40mg /天剂量的100倍)。6 mg/kg/天口服灌胃治疗52周的狗出现角膜混浊(根据AUC，全身暴露量是人40 mg/天暴露量的20倍)。经30 mg/kg/天口服灌胃治疗12周的狗出现白内障(根据AUC，全身暴露量是人类暴露量40 mg/天的60倍)。以90mg /kg/天的剂量灌胃治疗4周后，观察到视网膜发育不良和视网膜丧失(根据AUC，全身暴露量是人40mg /天暴露量的100倍)。剂量≤30mg /kg/天(根据AUC，全身暴露量≤人暴露量40mg /天的60倍)在长达一年的治疗期间未显示视网膜病变。

青少年毒理学研究

在一项幼年大鼠研究中，从配对前9周开始，雄性大鼠在配对过程中直至尸检前一天，雌性大鼠在妊娠第7天以10或50 mg/kg/天的剂量灌胃。两种剂量水平均未观察到对性发育、睾丸和附睾外观或生育能力的影响。

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)片获儿科信息批准。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

临床研究

高甘油三酯血症

剂量反应研究：在一项双盲、安慰剂对照的剂量反应研究中

基线TG水平从273到817 mg/dL，瑞舒伐他汀钙作为单次每日剂量(5到40 mg)超过6周显著降低血清TG水平(表9)。

表9:原发性高甘油三酯血症患者6周内的剂量反应:与基线相比，剂量中位数(最小，最大)变化百分比

剂量	安慰剂 (n = 26)	瑞舒伐他汀钙5毫克 (n = 25)	瑞舒伐他汀钙10mg (n = 23)	瑞舒伐他汀钙20mg (n = 27)	瑞舒伐他汀钙40毫克 (n = 25)
甘油三酸酯	1 (-40, 72)	-21年 (-58年,38)	-37年 (-65 5)	-37年 (-72年11)	-43年 (-80 7)
非高密度脂蛋白胆固醇	2 (-13年,19)	-29年 (-43 8)	-49年 (-59, -20)	-43年 (-74年,12)	-51年 (-62 6)
VLDL-C	2 (-36年,53)	-25年 (-62年,49)	-48年 (-72年,14)	-49年 (-83年,20)	-56年 (-83年,10)
Total-C	1 (-13年,17)	－２４ (-40 4)	-40年 (-51, -14)	-34年 (-61, -11)	-40年 (-51 4)
低密度	5 (-30年,52)	-28年 (-71年,2)	-45年 (-59 7)	-31年 (-66年,34)	-43年 (-61年,3)
高密度脂蛋白胆固醇	－3 (-25年,18)	3. (-38年,33)	8 (8、24)	22 (50)	17 (-14, 63)

原发性高密度脂蛋白异常血症(III型高脂蛋白血症)

在一项随机、多中心、双盲交叉研究中，32例患者(27例为ε2/ε2, 4例为载脂蛋白E突变[Arg145Cys]，并伴有原发性脂蛋白异常血症(III型高脂蛋白血症)进入了为期6周的NCEP治疗性生活方式改变(TLC)饮食先导期。在饮食引入后，患者被随机分配到与TLC饮食相结合的一系列治疗中，每次治疗6周:瑞舒伐他汀10mg后瑞舒伐他汀20mg或瑞舒伐他汀20mg后瑞舒伐他汀10mg。瑞舒伐他汀降低非HDL-C(主要终点)和循环残余脂蛋白水平。结果如下表所示。

表10:瑞舒伐他汀10 mg和20 mg治疗原发性高密度脂蛋白异常血症(III型高脂血症)6周后的降脂效果(95% CI)与基线相比的中位数百分比变化(N=32)

	基线中位数(mg/dL)	基线变化中位数百分比(95% CI)瑞舒伐他汀10mg	基线变化中位数百分比(95% CI)瑞舒伐他汀20mg
Total-C	342.5	-43.3 (-46.9, -37.5)	-47.6 (-51.6, -42.8)
甘油三酸酯	503.5	-40.1 (-44.9, -33.6)	-43.0 (-52.5, -33.1)
NonHDL-C	294.5	-48.2 (-56.7, -45.6)	-56.4 (-61.4, -48.5)
VLDL-C + IDL-C	209.5	-46.8 (-53.7, -39.4)	-56.2 (-67.7, -43.7)
低密度	112.5	-54.4 (-59.1, -47.3)	-57.3 (-59.4, -52.1)
高密度脂蛋白胆固醇	35.5	10.2 (1.9, 12.3)	11.2 (8.3, 20.5)
RLP-C	82.0	-56.4 (-67.1, -49.0)	-64.9 (-74.0, -56.6)
Apo-E	16.0	-42.9 (-46.3, -33.3)	-42.5 (-47.1, -35.6)

纯合子家族性高胆固醇血症

Dose-Titration研究：在一个开放标签的强制滴定研究中，纯合子的评估FH患者(n=40, 8-63岁)对瑞舒伐他汀钙20 - 40mg每6周滴定一次的反应。在总体中，均值低密度脂蛋白-C较基线降低22%。约三分之一的患者受益于将剂量从20毫克增加到40毫克，LDL进一步降低超过6%。在27例LDL-C降低至少15%的患者中，平均LDL-C降低30%(中位降低28%)。在LDL-C降低< 15%的13例患者中，3例LDL-C没有变化或升高。已知受体阴性的5例患者中有3例LDL-C降低15%或更高。

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)被批准用于7 - 17岁儿童的使用信息。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

患者信息

伐钙
(参见“va stat' in kal”)片剂

在开始服用瑞舒伐他汀钙片和每次重新服用之前，请仔细阅读患者信息。如果您对瑞舒伐他汀钙片有任何疑问，请咨询您的医生。只有你的医生才能确定瑞舒伐他汀钙片是否适合你。

什么是瑞舒伐他汀钙片?

瑞舒伐他汀钙片是一种处方药，含有a胆固醇一种叫做瑞舒伐他汀钙的降血压药物。你血液中的大部分胆固醇是在肝脏中产生的。瑞舒伐他汀钙片通过两种方式降低胆固醇:瑞舒伐他汀钙片阻断肝脏中的一种酶，使肝脏产生更少的胆固醇;瑞舒伐他汀钙片增加肝脏对血液中胆固醇的吸收和分解。

• 瑞舒伐他汀钙片与饮食一起使用:
  • 降低你体内“坏”胆固醇(LDL)的水平
  • 增加“有益”胆固醇(高密度脂蛋白）
  • 降低血液中的脂肪含量(甘油三酸酯）
• 瑞舒伐他汀钙片用于治疗:
  • 仅靠饮食和运动无法控制胆固醇水平的成年人。

目前尚不清楚瑞舒伐他汀钙片对糖尿病患者是否安全有效弗雷德里克森I型和V型血脂异常。

阿斯利康(AstraZeneca)的CRESTOR(瑞舒伐他汀钙)被批准用于7 - 17岁儿童的使用信息。然而，由于阿斯利康的市场专有权，该药品没有标注儿科信息。

哪些人不应该服用瑞舒伐他汀钙片?

如果有下列情况，不要服用瑞舒伐他汀钙片:

• 对瑞舒伐他汀钙或瑞舒伐他汀钙片中的任何成分过敏。关于瑞舒伐他汀钙片的完整成分列表，请参阅本说明书的末尾。
• 肝脏有问题。
• 怀孕或认为自己可能怀孕，或正计划怀孕。瑞舒伐他汀钙片可能会伤害未出生的宝宝。如果你怀孕了，立即停止服用瑞舒伐他汀钙片并打电话给你的医生。如果你不打算怀孕，你应该在服用瑞舒伐他汀钙片的同时采取有效的避孕措施。
• 是母乳喂养。像瑞舒伐他汀钙片这样的药物可以进入你的母乳，可能会伤害你的宝宝。

在服用瑞舒伐他汀钙片之前和服用期间，我应该告诉我的医生什么?

告诉你的医生如果你:

• 有无法解释的肌肉疼痛或无力
• 有或曾经有过肾脏问题
• 有或曾经有肝脏问题
• 每天喝两杯以上的酒
• 有甲状腺问题
• 65岁还是65岁以上
• 都是亚裔
• 你是否怀孕了，或者你认为你可能怀孕了，或者你正在计划怀孕
• 是母乳喂养

告诉你的医生你服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。

在你开始服用任何新药之前，先和你的医生谈谈。

瑞舒伐他汀钙片与某些其他药物一起服用可能会相互影响，产生副作用。瑞舒伐他汀钙片可能影响其他药物的作用方式，而其他药物也可能影响瑞舒伐他汀钙片的作用方式。

特别是告诉你的医生，如果你服用:

• 环孢素(一种治疗你的免疫系统）
• 吉非罗齐(一种降低胆固醇的纤维酸药)
• 抗病毒药物包括艾滋病毒或丙型肝炎蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦，利托那韦，
• 福samprenavir、替那韦、阿扎那韦或西莫普韦)
• 某些抗真菌药物(如伊曲康唑、酮康唑及氟康唑)
• 香豆素抗凝剂(防止血栓形成的药物，如华法林)
• 烟酸或烟酸
• 纤维酸衍生物(如非诺贝特)
• 秋水仙碱(一种用于治疗的药)痛风）

如果你不确定，请向你的医生或药剂师索取这些药物的清单。

了解你服用的所有药物。当你得到新药时，把它们列一个清单给你的医生和药剂师看。

如何服用瑞舒伐他汀钙片?

• 按照医生的指示服用瑞舒伐他汀钙片。
• 口服瑞舒伐他汀钙片，每天1次。整片吞下。
• 瑞舒伐他汀钙片可以在一天中的任何时间服用，有或没有食物。
• 不改变你的剂量或停止瑞舒伐他汀钙片没有告诉你的医生，即使你感觉很好。
• 你的医生可能会在你服用瑞舒伐他汀钙片之前和期间做血液检查来检查你的胆固醇水平。如果需要，医生可能会改变瑞舒伐他汀钙片的剂量。
• 你的医生可能会在给你瑞舒伐他汀钙片之前开始你的降胆固醇饮食。当你服用瑞舒伐他汀钙片时，保持这种饮食。
• 服用瑞舒伐他汀钙片至少2小时后再服用含有铝和氢氧化镁的抗酸剂。
• 如果你错过了服用瑞舒伐他汀钙片的剂量，记得就尽快服用。然而,不要在12小时内同时服用2剂瑞舒伐他汀钙片。
• 如果你服用了过量的瑞舒伐他汀钙片，立即打电话给你的医生或去最近的医院急诊室。

瑞舒伐他汀钙片有哪些可能的副作用?

瑞舒伐他汀钙片可能会引起严重的副作用，包括:

• 肌肉疼痛、压痛和无力(肌病)。肌肉问题，包括肌肉衰竭，对一些人来说可能很严重，很少会导致导致死亡的肾脏损伤。

如果出现下列情况，请立即告知医生:

• 你有无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力，特别是当你发烧时或者在服用瑞舒伐他汀钙片时感到比平时更累。
• 你有肌肉问题，即使你的医生告诉你停止服用瑞舒伐他汀钙片也不会消失。你的医生可能会做进一步的检查来诊断你肌肉问题的原因。

如果你有以下情况，你患肌肉问题的几率会更高:

• 在服用瑞舒伐他汀钙片的同时还服用其他药物吗
• 65岁或以上
• 甲状腺有问题(甲状腺功能减退)，不受控制
• 有肾脏问题
• 是否服用高剂量瑞舒伐他汀钙片
• 肝脏问题。在你开始服用瑞舒伐他汀钙片之前，如果你在服用瑞舒伐他汀钙片期间有肝脏问题的症状，你的医生应该给你做血液检查来检查你的肝脏。如果你有以下任何肝脏问题的症状，立即打电话给你的医生:
  • 感到异常疲倦或虚弱
  • 食欲不振
  • 上腹部疼痛
  • 尿色深
  • 你的皮肤变黄或眼睛变白

最常见的副作用包括:头痛、肌肉酸痛、腹痛、虚弱和恶心。

据报道，瑞舒伐他汀钙片的其他副作用包括记忆丧失和思维混乱。

告诉你的医生，如果你有任何副作用困扰你或没有消失。

这些并不是瑞舒伐他汀钙片可能产生的全部副作用。欲了解更多信息，请咨询您的医生或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800- FDA-1088向FDA报告副作用。

瑞舒伐他汀钙片应该如何储存?

• 瑞舒伐他汀钙片在室温下，在68°F至77°F(20°C至25°C)，并在干燥处保存。
• 过期或不再需要的药品安全丢弃。

将瑞舒伐他汀钙片和所有药物放在儿童拿不到的地方。

瑞舒伐他汀钙片有哪些成分?

活性成分:瑞舒伐他汀作为瑞舒伐他汀钙

5mg, 10mg, 20mg和40mg片剂中的非活性成分:交叉聚维酮、二水合磷酸钙、FD&C蓝2号、FD&C红40号、FD&C黄6号、羟丙纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛和三乙酸素。

此外，瑞舒伐他汀钙片5mg还含有FD&C黄5号。

瑞舒伐他汀钙片安全有效使用的一般信息

有时，处方药物的用途与患者信息单张中列出的用途不同。不使用瑞舒伐他汀钙片的条件，它没有规定。不要给其他人服用瑞舒伐他汀钙片，即使他们和你有相同的健康状况。这可能会伤害他们。

你可以向你的药剂师或医生咨询瑞舒伐他汀钙片的信息，这是为健康专业人士写的。