剂量和给药方法
成人的推荐初始剂量为睡前1毫克;然而，一些患者可能需要2毫克的剂量。在健康的老年患者中，1mg也是合适的起始剂量，但增加时应特别小心。对于体型小或身体虚弱的老年患者，起始剂量为0.5 mg，虽然在整个老年人群中仅略微有效，但应予以考虑。
如何提供
艾司唑仑片，usp1mg，白色，有刻痕，菱形压片，印有沃森在药片的一边，另一边是744在乐谱的左边，1在乐谱的右边，100瓶供应。
艾司唑仑片，usp2mg为深粉红色，刻痕，菱形压缩片，印有沃森在药片的一边，另一边是745在左边的分数和2在右边的分数，以100瓶供应。
储存在20°至25°C(68°至77°F)[参见USP控制的室温]。
制造商:Watson Pharma Private Limited, Verna, Salcette Goa 403 722 INDIA。修订日期:2014年11月。
副作用
通常观察
与使用estazolam相关的最常见的不良事件是嗜睡、运动障碍、头晕和协调异常，而在安慰剂治疗的患者中没有相同的发生率。
与停止治疗有关
在美国上市前临床试验中，1277名接受estazolam治疗的患者中约有3%因不良临床事件而停止治疗。唯一与停药相关的事件是嗜睡，占总数的1.3%。
对照临床试验中的发病率
下表列举了在7晚安慰剂对照试验中，接受estazolam治疗的失眠症患者中发生率为1%或更高的不良事件。调查人员报告的事件被分类为标准词典(COSTART)术语，以确定事件频率。报告的事件频率在基线时没有针对这些事件的发生进行校正。频率来自6项研究的汇总数据:estazolam, N=685;安慰剂,N = 433。开处方者应该意识到，这些数字不能用于预测在常规医疗实践过程中的副作用发生率，因为患者特征和其他因素与这六个临床试验中普遍存在的情况不同。同样，由于每组药物试验都是在不同的条件下进行的，因此引用频率无法与其他涉及相关药品和用途的临床研究者获得的数据进行比较。然而，引用的数据为医生提供了估计药物和非药物因素对研究人群中副作用发生率的相对贡献的基础。
安慰剂对照临床试验中不良经历的发生率
(患者报告百分比)
| 身体系统/ 不良事件* |
艾司唑仑 (N = 685) |
安慰剂 (N = 433) |
| 整体身体 | ||
| 头疼 | 16 | 27 |
| 衰弱 | 11 | 8 |
| 不适 | 5 | 5 |
| 下肢疼痛 | 3. | 2 |
| 背部疼痛 | 2 | 2 |
| 身体的疼痛 | 2 | 2 |
| 腹部疼痛 | 1 | 2 |
| 胸部疼痛 | 1 | 1 |
| 消化系统 | ||
| 恶心想吐 | 4 | 5 |
| 消化不良 | 2 | 2 |
| 肌肉骨骼系统 | ||
| 刚度 | 1 | - |
| 神经系统 | 42 | 27 |
| 嗜眠症 | 8 | 4 |
| 运动功能减退 | 8 | 11 |
| 紧张 | 7 | 3. |
| 头晕 | 4 | 1 |
| 协调异常 | ||
| 宿醉 | 3. | 2 |
| 混乱 | 2 | - |
| 抑郁症 | 2 | 3. |
| 梦想不正常 | 2 | 2 |
| 思想不正常 | 2 | 1 |
| 呼吸系统 | ||
| 感冒症状 | 3. | 5 |
| 咽炎 | 1 | 2 |
| 皮肤和附属物 | ||
| 瘙痒 | 1 | - |
| *至少1%的estazolam患者报告的事件。 | ||
其他不良事件
在一些没有安慰剂对照的临床试验中，大约1300名患者服用了艾司唑仑。临床研究人员用他们自己选择的术语记录了与这种暴露有关的不良事件。为了对经历不良事件的个体比例提供有意义的估计，必须将类似类型的不良事件分组到数量较少的标准化事件类别中。在下面的表格中，使用标准COSTART词典术语对报告的不良事件进行分类。因此，所呈现的频率代表了1277名暴露于艾司唑仑的个体在接受艾司唑仑期间至少一次经历上述类型事件的比例。所有报告的事件都包括在内，除了上表中已经列出的事件，那些COSTART术语太笼统而不能提供信息的事件，以及那些药物原因遥远的事件。事件在身体系统类别中进一步分类，并使用以下定义按频率递减的顺序列举:频繁不良事件定义为在至少1/100患者中发生一次或多次不良事件;不良事件发生率为1/100 ~ 1/1000;罕见事件是指少于千分之一的患者发生的事件。需要强调的是，尽管报告的事件确实发生在使用estazolam治疗期间，但它们并不一定是由estazolam引起的。
整体身体-罕见:过敏反应、寒战、发烧、颈部疼痛，上肢疼痛;罕见:水肿，下颚疼痛，乳房肿胀。
消化系统-频繁:便秘,口干;不常见:食欲下降;肠胃气胀，胃炎食欲增加，呕吐;罕见:小肠结肠炎,黑粪症，溃疡嘴巴的。
代谢和营养障碍-罕见:口渴;罕见:增加血清谷体重增加，体重减少。
神经系统-频繁:焦虑;罕见:搅拌,失忆，冷漠，情绪化不稳定性，兴奋敌意,感觉异常，癫痫发作，睡眠障碍，麻木，抽搐;罕见:共济失调，环口感觉异常，减少性欲反射减弱，幻觉，神经炎，眼球震颤，地震。在脑电图描记器在estazolam治疗或停药期间观察到的模式，通常是低电压快速活动，没有已知的临床意义。
呼吸系统-罕见:哮喘、咳嗽、呼吸困难，鼻炎，鼻窦炎;罕见:鼻出血，换气过度，喉炎。
皮肤和附属物-少见:皮疹、出汗、荨麻疹;罕见:痤疮，皮肤干燥。
特殊的感觉-少见:视力异常、耳痛、眼刺激、眼痛、眼肿、味不正、畏光，耳鸣;罕见:听力下降;复视, scotomata。
泌尿生殖系统-尿频:尿频;痛经小便犹豫;尿紧迫性，阴道分泌物/瘙痒;罕见:血尿，夜尿症，少尿，阴茎放电，尿失禁。
Postintroduction报告-自愿的非美国上市后使用艾司唑仑的报告包括罕见的光敏性，史蒂文斯—约翰逊综合征,粒细胞缺乏症。
由于这些自发报告的不可控性质，与司他唑仑治疗的因果关系尚未确定。
报告疑似不良反应，请联系Actavis 1-800-272-5525或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
如果司他安定与其他药物同时作用于中枢神经系统，应该仔细考虑药理学在所有代理中。的作用苯二氮平类药物可以通过抗惊厥药增强，抗组胺药如酒精、巴比妥类药物、单胺氧化酶抑制剂、麻醉药、吩噻嗪类药物、精神药物或其他导致中枢神经系统抑郁的药物。与不吸烟者相比，吸烟者对苯二氮卓类药物的清除率更高;这在estazolam的研究中被发现(见临床药理学）.
虽然没有在活的有机体内在艾司唑仑和CYP3A诱导剂之间进行了药物-药物相互作用研究，强效CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯妥英、利福平和巴比妥酸盐)有望降低艾司唑仑的浓度。
依司唑仑通过细胞色素P450 3A (CYP3A)与抑制代谢的药物相互作用
的新陈代谢主要循环代谢物4-羟基艾司唑仑和其他三唑苯二氮卓类药物的代谢是由CYP3A催化的。因此，接受酮康唑和伊曲康唑治疗的患者应避免使用依司唑仑，这两种药物是非常有效的CYP3A抑制剂(见禁忌症）.当药物抑制CYP3A的程度虽小但仍很明显时，使用艾司唑仑时应谨慎并考虑适当减量。以下是已知抑制其他相关苯二氮卓类药物代谢的例子，可能是通过抑制CYP3A:奈法唑酮、氟伏沙明、西咪替丁、地尔硫卓、异烟肼等大环内酯物抗生素。
与氟西汀的药物相互作用
采用多剂量法研究氟西汀20mg BID对estazolam 2mg QHS 7天后药代动力学的影响。多剂量氟西汀未影响艾司唑仑的药代动力学(Cmax和AUC)，提示无临床显著的药代动力学相互作用。
依司唑仑与细胞色素P450 (CYP)代谢药物的相互作用
在临床相关浓度下，在体外研究表明，estazolam (0.6μM)对细胞色素P450的主要亚型CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A无抑制作用。因此，基于这些在体外数据显示，依司唑仑不太可能抑制由这些CYP亚型代谢的其他药物的生物转化。
药物滥用和依赖
控制物质
艾司唑仑片是附表四的管制物质。
滥用和依赖
滥用和成瘾与身体依赖和容忍是分开和不同的。滥用的特点是出于非医疗目的误用该药物，通常与其他精神活性物质混合使用。身体依赖是一种适应状态，表现为特定的戒断综合征，可由突然停药、剂量迅速减少、药物血药浓度下降和/或给药引起拮抗剂。耐受性是一种适应状态，在这种状态下，暴露于药物会引起变化，导致药物的一种或多种作用随着时间的推移而减弱。药物的预期效果和非预期效果都可能产生耐受性，并且对不同的效果可能以不同的速率产生耐受性。
成瘾是一种原发性慢性神经生物学疾病，遗传、社会心理和环境因素影响其发展和表现。它的特征行为包括以下一种或多种:对药物使用的控制受损，强迫性使用，不顾伤害继续使用，以及渴望。药物成瘾是一种可治疗的疾病，利用多学科的方法，但复发是常见的。
戒断症状在苯二氮卓类药物突然停药后也发生了与镇静剂/催眠药和酒精类似的情况。症状从轻微到轻微烦躁不安失眠是一种主要的综合症，可能包括腹部和肌肉痉挛、呕吐、出汗、颤抖和抽搐。
虽然停服高于治疗剂量的苯二氮卓类药物后更常出现戒断症状，但一部分长期服用治疗剂量苯二氮卓类药物的患者可能在身体上对其产生依赖。然而，现有的数据不能提供依赖性发生率或依赖性与剂量和治疗持续时间的关系的可靠估计。有一些证据表明，逐渐减少剂量将会减弱或消除一些戒断现象。在大多数情况下，戒断现象是相对温和和短暂的;然而，危及生命的事件(如癫痫发作，精神错乱等)都有报道。对于任何长期服用苯二氮卓类药物的患者，逐渐停药是首选的疗程。有癫痫发作史的患者，无论是否同时服用抗癫痫药物，都不应突然停用苯二氮卓类药物。
有药物或酒精成瘾或滥用史的个体在接受苯二氮卓类药物时应仔细监测，因为这类患者有习惯和依赖的风险。
警告
因为睡眠障碍可能是身体和/或精神障碍的表现，有症状的治疗只有在对病人进行仔细的评估后，才能开始治疗失眠症。治疗7 - 10天后失眠仍未缓解可能表明存在原发性精神和/或医学疾病，应进行评估。失眠的恶化或新思维或行为异常的出现可能是未被识别的精神或身体疾病的后果。这些发现是在治疗过程中出现的镇静剂催眠药物。因为镇静催眠药的一些重要副作用似乎与剂量有关(见预防措施和剂量和给药方法)，重要的是要使用尽可能小的有效剂量尤其是老年人。
复杂的行为，如“睡眠驾驶”(即，在摄入镇静催眠药后，在没有完全清醒的情况下驾驶，并对事件失忆)已经被报道过。这些事件可能发生在镇静催眠- naïve以及镇静催眠经验的人。虽然在治疗剂量的镇静催眠药物下可能会出现梦游驾驶等行为，但在镇静催眠药物的同时使用酒精和其他中枢神经系统抑制剂似乎会增加此类行为的风险，使用剂量超过最大推荐剂量的镇静催眠药物也会增加此类行为的风险。由于对患者和社区的风险，对于报告有“睡眠驾驶”发作的患者，应强烈考虑停用镇静催眠药。
其他复杂的行为(例如，准备和吃食物，打电话，或做爱)在服用镇静催眠药后不完全清醒的患者中也有报道。与睡眠驾驶一样，患者通常不记得这些事件。
严重过敏和类过敏反应
罕见的血管性水肿涉及到舌头，声门或喉在患者服用第一剂或随后的镇静催眠药，包括艾司唑仑后发生的。一些患者有额外的症状，如呼吸困难，喉咙紧闭，或恶心和呕吐，提示速发型过敏反应。一些病人需要在医院接受治疗急诊科。如果血管性水肿累及舌头、声门或喉部，气道阻塞可能发生并致命。用司唑仑治疗后出现血管性水肿的患者不应再次使用该药。
艾司唑仑和其他苯二氮卓类药物一样，具有中枢神经系统抑制作用。因此，应提醒患者在服用该药后不要从事需要完全精神警觉的危险职业，如操作机械或驾驶机动车，包括可能在服用estazolam后第二天发生的此类活动的潜在损害。患者还应注意可能与酒精和其他中枢神经系统抑制剂药物联合作用。
与所有苯二氮卓类药物一样，健忘症、矛盾反应(如兴奋、激动等)和其他不良行为影响可能会不可预测地发生。
有报道称，在苯二氮卓类药物迅速减少或突然停药后，出现与戒断中枢神经系统抑制剂药物相关的戒断体征和症状(见药物滥用和依赖）.
依司唑仑通过细胞色素P450 3A (CYP3A)与抑制代谢的药物相互作用
estazolam代谢为主要循环代谢物4-羟基estazolam和其他三唑苯二氮卓类药物的代谢是由CYP3A催化的。因此，接受酮康唑和伊曲康唑治疗的患者应避免使用依司唑仑，这两种药物是非常有效的CYP3A抑制剂(见禁忌症）.当药物抑制CYP3A的程度虽小但仍很明显时，使用艾司唑仑时应谨慎并考虑适当减量。以下是已知抑制其他相关苯二氮卓类药物代谢的例子，可能是通过抑制CYP3A:奈法唑酮、氟伏沙明、西咪替丁、地尔硫卓、异烟肼和一些大环内酯类抗生素。
虽然没有在活的有机体内在艾司唑仑和CYP3A诱导剂之间进行了药物-药物相互作用研究，强效CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯妥英、利福平和巴比妥酸盐)有望降低艾司唑仑的浓度。
预防措施
一般
运动障碍和/或认知某些易受伤害的患者(例如，对苯二氮卓类药物的作用特别敏感或代谢和消除能力降低的患者)在按推荐剂量重复使用数天后，由于苯二氮卓类药物及其活性代谢物的积累而引起的表现值得关注(见剂量和给药方法）.
老年或衰弱患者以及肾功能或肝功能受损的患者应警惕这些风险，并建议监测自己是否有过度镇静或受损的迹象。
艾司唑仑似乎与剂量有关呼吸抑郁在正常呼吸功能患者的推荐剂量下，这通常与临床无关。然而，呼吸功能受损的患者可能存在风险，应适当监测。作为一类药物，苯二氮卓类药物有抑制呼吸驱动的能力;然而，没有足够的数据来描述它们在临床推荐剂量下抑制呼吸驱动的相对效力。
与其他苯二氮卓类药物一样，对出现抑郁症状或体征的患者应谨慎使用艾司唑仑。这类患者可能存在自杀倾向，可能需要采取保护措施。故意过量用药在这组患者中更为常见;因此，在任何时候都应该给病人开尽可能少的药。
患者信息
“睡眠驾驶”等复杂行为:
有报道称，人们在服用镇静催眠药后起床，在没有完全清醒的情况下开车，通常对这一事件没有任何记忆。如果患者出现这种情况，应立即向医生报告，因为“睡眠驾驶”可能很危险。当镇静催眠药与酒精或其他中枢神经系统抑制剂一起服用时，这种行为更容易发生警告）.其他复杂的行为(例如，准备和吃食物，打电话，或做爱)在服用镇静催眠药后不完全清醒的患者中也有报道。与睡眠驾驶一样，患者通常不记得这些事件。
为确保安全有效地使用艾司唑仑，应向患者提供以下信息和指导:
- 告诉你的医生你现在正在服用的任何酒精和药物，包括你可以在没有处方的情况下购买的药物。在催眠治疗期间不应使用酒精。
- 如果您计划怀孕，如果您已经怀孕，或者如果您在服用此药期间怀孕，请告知您的医生。
- 如果你正在哺乳，你不应该服用这种药，因为药物可能会在母乳中排泄。
- 在你体验到这种药物对你的影响之前，不要开车，操作有潜在危险的机器，或者在服用本药物后从事需要完全精神警觉的危险职业。
- 由于苯二氮卓类药物可能会产生心理和生理依赖，在咨询医生之前不应增加剂量。此外，由于突然停用司他安定可能与暂时性睡眠障碍有关，在突然停用每晚2毫克或更多剂量之前，应咨询医生。
实验室测试
其他方面健康的病人通常不需要实验室检查。当长期使用司他安定治疗时，建议定期进行血液计数、尿液分析和血液化学分析。
致癌，诱变，生育障碍
研究人员对小鼠和大鼠进行了为期两年的致癌性研究，小鼠和大鼠的膳食剂量分别为0.8、3和10mg /kg/天，以及0.5、2和10mg /kg/天。两项研究均未观察到致瘤性的证据。给予中、高剂量的雌性小鼠增生性肝结节的发生率增加。这种结节在小鼠中的意义目前尚不清楚。
在体外和在活的有机体内诱变试验包括艾姆斯测试，DNA修复在B。细小，在活的有机体内细胞遗传学小鼠和大鼠，还有占主导地位的致命的在老鼠身上的试验没有显示出艾司唑仑的致突变潜力。
雄性和雌性大鼠的生育能力不受高达人类通常推荐剂量30倍的剂量影响。
怀孕
畸形形成的影响
妊娠X类(见禁忌症）.
Nonteratogenic效果
非致畸作用:服用苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子在产后可能有一些戒断症状的风险。新生儿据报道，在怀孕期间服用苯二氮卓类药物的母亲所生的婴儿软弱无力。
分娩和分娩
艾司唑仑在分娩中没有确定的用途。
哺乳期妇女
尚未进行人体研究;然而，对哺乳期大鼠的研究表明，estazolam和/或其代谢物在乳汁中分泌。不建议哺乳期母亲使用艾司唑仑。
儿童使用
对18岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老年使用
参加estazolam上市前临床试验的个体中，大约18%的人年龄在60岁或以上。总的来说，不良事件的概况与在年轻个体中观察到的没有实质性差异。当给矮小或虚弱的老年患者开苯二氮卓类药物时，应多加小心剂量和给药方法）.
过量
与其他苯二氮卓类药物一样，使用艾司唑仑的经验表明，过量的表现包括嗜眠症，呼吸抑制，精神错乱，协调能力受损，言语不清，最终昏迷。患者从过量服用高达40毫克的药物中恢复过来。在处理故意过量使用任何药物时，应考虑可能服用了多种药物的可能性。
胃疏散，通过诱导呕吐应立即进行冲洗、灌洗或两者同时进行。适当的保养通风是至关重要的。一般支持性护理，包括经常监测生命体征和密切观察患者。应静脉注射液体以维持血压和鼓励利尿。的价值透析在治疗中苯二氮卓类药物过量尚未确定。医生可以考虑联系中毒控制中心，了解催眠药物过量管理的最新信息。
氟马西尼是一种特异性苯二氮卓受体拮抗剂，用于完全或部分逆转苯二氮卓类药物的镇静作用，可用于已知或怀疑苯二氮卓类药物过量的情况。在使用氟马西尼之前，应采取必要措施确保气道、通气和静脉注射访问。氟马西尼是作为苯二氮卓类药物过量适当管理的辅助，而不是替代。用氟马西尼治疗的患者应监测镇静、呼吸抑制和其他情况剩余治疗后适当时期苯二氮卓类药物的作用。开处方者应意识到氟马西尼治疗与癫痫发作的风险，特别是长期服用苯二氮卓类药物和周期性服用过量抗抑郁药。使用前应查阅完整的氟马西尼说明书，包括禁忌症、警告和注意事项。
临床药理学
药物动力学
吸收
已发现艾司唑仑片剂在吸收方面与口服艾司唑仑溶液相当。在接受estazolam推荐剂量三倍的健康受试者中，estazolam血浆浓度峰值出现在给药后两小时内(0.5至6小时)，并与给药剂量成正比，表明在所测剂量范围内呈线性药代动力学。
分布
与浓度无关，血浆中有93%是蛋白结合的。
新陈代谢
Estazolam被广泛代谢。只有两种代谢物(1-oxo-estazolam和4- hydroxyyestazolam)在人血浆中检测到长达18小时。
艾司唑仑的药理活性主要来自母体药物。母体药物的消除是通过依司唑仑的肝脏代谢为羟基化和其他代谢物，这些代谢物主要在尿液中游离和结合消除。在人类中，超过70%的单剂量estazolam在尿液中作为代谢物被回收。2毫克剂量的estazolam中，只有不到5%的剂量随尿液排出，没有变化，只有4%的剂量出现在粪便中。尿排泄的主要产物是一种不明代谢物，推测为4-羟肟唑仑的代谢产物，至少占给药剂量的27%。4-羟基艾司唑仑是血浆中的主要代谢物，给药后8小时浓度接近母体的12%。尿用4-羟基艾司唑仑和1-氧基艾司唑仑分别占剂量的11.9%和4.4%。在体外对人肝微粒体的研究表明，estazolam向主要循环代谢物4-羟基estazolam的生物转化是由细胞色素P450 3A (CYP3A)介导的。虽然4-羟基艾司唑仑和较少的代谢物1-氧-艾司唑仑有一定的药理活性，但它们的低效价和低浓度排除了艾司唑仑对催眠作用的任何显著贡献。
消除
对艾司唑仑的平均消除半衰期的估计范围从10到24小时不等。
放射性标记物质平衡研究表明，主要的排泄途径是通过肾脏。5天后，87%的放射性物质随人体尿液排出。只有不到4%的剂量没有变化地被排出体外。在尿液中发现了11种代谢物。鉴定出4种代谢物为游离代谢物和葡萄糖醛酸盐，分别为1-氧-艾司唑仑、4 ' -羟基艾司唑仑、4-羟基艾司唑仑和二苯甲酮。尿液中的主要代谢物(占给药剂量的17%)尚未确定，但可能是4-羟基艾司唑仑的代谢物。
特殊人群
在一项小型研究(N=8)中，对老年受试者(59至68岁)使用不同剂量，发现estazolam的峰值浓度与年轻受试者相似，平均消除半衰期为18.4小时(范围13.5至34.6小时)。肝或肾损害对艾司唑仑药代动力学的影响尚未研究。
儿科
尚未对estazolam在儿科患者中的药代动力学进行研究。
比赛
种族对艾司唑仑药代动力学的影响尚未见研究。
性别
性别对艾司唑仑药代动力学的影响尚未被研究。
吸烟
与不吸烟者相比，吸烟者对苯二氮卓类药物的清除速度更快，有证据表明使用艾司唑仑会出现这种情况。这种半衰期的减少，可能是由于吸烟引起的酶诱导，与其他具有类似肝脏清除特性的药物一致。在所有受试者中，在所有剂量下，平均消除半衰期似乎与剂量无关。
药物之间相互作用
estazolam代谢为主要循环代谢物4-羟基乙酰唑仑是由CYP3A催化的。虽然没有在活的有机体内在艾司唑仑和CYP3A抑制剂/诱导剂之间进行了药物-药物相互作用研究，这些化合物是有效的CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、氟伏沙明和红霉素)可能会增加血浆estazolam浓度，而CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯妥英、利福平和巴比妥酸盐)可能会降低estazolam浓度。
与氟西汀的药物相互作用
采用多剂量法研究氟西汀20mg BID对estazolam 2mg QHS 7天后药代动力学的影响。多剂量氟西汀未影响艾司唑仑的药代动力学(Cmax和AUC)，提示无临床显著的药代动力学相互作用。
艾司唑仑诱导或抑制人体酶系统的能力
从在体外人肝微体研究表明，在治疗浓度下，estazolam对主要的人细胞色素P450酶活性(即CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A)没有明显的抑制作用。艾司唑仑诱导人肝酶系统的能力尚未确定。
药效学
苯二氮卓类催眠药消除率与常见不良反应的假设关系
催眠作用的类型和持续时间以及服用苯二氮卓类药物期间的不良影响可能受到所给药物的生物半衰期和形成的任何活性代谢物的影响。如果半衰期较长，药物或代谢物可能在夜间给药期间积累，并可能与清醒时认知和/或运动表现障碍有关;与其他精神药物或酒精相互作用的可能性将增加。相反，如果半衰期短，药物和代谢物将在下一剂量摄入前被清除，并且与过度镇静或中枢神经系统抑制相关的携带效应应该最小或不存在。然而，在夜间长期使用时，可能会产生对苯二氮卓类催眠药物某些作用的药效学耐受性或适应性。如果药物的消除半衰期较短，则可能在每晚用药间隔的某个时间点出现药物或其活性代谢物的相对缺乏(即与受体部位的关系)。这一系列事件可能解释了在夜间使用快速消除的苯二氮卓类催眠药数周后出现的两种临床结果，即在选定的患者中，在夜间最后三分之一的时间内觉醒增加，白天焦虑增加。
临床研究
支持疗效的对照试验
在3个7夜、双盲、平行组试验中，在成年门诊患者中比较了艾司唑仑1mg和/或2mg与安慰剂慢性失眠在睡眠诱导(潜伏期)和睡眠维持(持续时间、觉醒次数、深度和睡眠质量)的主观测量中，艾司唑仑2mg始终优于安慰剂;艾司唑仑1mg在维持睡眠的所有措施上都同样优于安慰剂，然而，在两项研究中，它仅在一项研究中显著改善了睡眠诱导。在一项类似设计的试验中，在老年门诊慢性失眠症患者中，比较了0.5 mg和1mg estazolam与安慰剂，只有1mg estazolam剂量在睡眠诱导(潜伏期)和睡眠维持(即睡眠持续时间)方面始终优于安慰剂。
在一项单夜、双盲、平行组试验中，比较了艾司唑仑2mg和安慰剂在慢性阻塞性肺病患者中的作用选择性外科手术在需要睡眠药物的情况下，艾司唑仑在诱导和维持睡眠的主观指标上优于安慰剂。
在一项为期12周的双盲平行组试验中，对患有慢性失眠症的成人门诊患者比较了艾司唑仑2mg和安慰剂，在第2周时，艾司唑仑在睡眠诱导(潜伏期)和维持(持续时间、醒来次数、睡眠期间总清醒时间)的主观测量方面优于安慰剂，但在12周后，仅在睡眠持续时间和睡眠期间总清醒时间方面产生了持续的改善。在第12周停药后，在第一个停药周出现反弹性失眠，但在第二个停药周，药物和安慰剂在所有参数上都没有差异，除了潜伏期，直到第四个停药周才出现正常化。
在一项睡眠实验室试验中，对患有慢性失眠症的成年门诊患者进行了评估，比较了四种剂量的estazolam(0.25、0.5、1和2mg)和安慰剂，在交叉设计中，每种剂量给药2晚。高剂量estazolam在大多数睡眠诱导和维持的脑电图测量中优于安慰剂，特别是在2 mg剂量时，但仅在主观睡眠测量中的睡眠持续时间。
患者信息
镇静催眠药平板电脑/胶囊
在开始服用镇静催眠药物之前，请阅读本用药指南，并在每次补药时阅读。可能会有新的消息。本用药指南不能代替与医生讨论您的医疗状况或治疗。当你开始服用镇静剂和定期检查时，你和你的医生应该谈论镇静催眠。
关于镇静催眠药，我应该知道的最重要的信息是什么?
服用镇静催眠药后，你可能会在没有完全清醒的情况下起床，做一些你不知道自己在做的事情。第二天早上，你可能不记得你在晚上做了什么。如果你喝酒或服用其他药物使你昏昏欲睡，你有更高的机会做这些活动。报告的活动包括:
- 开车(“睡眠驾驶”)
- 制作和食用食物
- 在电话里聊天
- 做爱
- 梦游
重要的是:
- 严格按照规定服用镇静催眠药
- 不要服用镇静催眠药，如果你:
- 喝酒
- 服用其他能让你昏昏欲睡的药物。和你的医生谈谈你所有的药物。你的医生会告诉你是否可以在服用其他药物的同时服用镇静催眠药
- 无法获得一个完整的睡眠
- 如果你在服用镇静剂后发现你有上述行为，请立即打电话给你的医生。
不要服用超过规定剂量的镇静催眠药。
在你上床之前服用镇静催眠药，而不是更早。
什么是镇静催眠药?
镇静催眠药是睡眠药物。镇静催眠药用于成人短期治疗失眠引起的入睡困难症状。镇静催眠药不能治疗失眠的其他症状，包括早上醒得太早和晚上经常醒来。
镇静催眠药不适合儿童使用。
镇静催眠药是联邦管制物质(C-IV)，因为它们可能被滥用或导致依赖。将镇静催眠药放在安全的地方，以防止误用和滥用。出售或赠送镇静催眠药可能会伤害他人，并且是违法的。告诉你的医生，如果你曾经滥用或依赖酒精、处方药或街头毒品。
谁不应该服用镇静催眠药?
如果你对其中的任何东西过敏，不要服用镇静催眠药。请参阅本用药指南的末尾，了解艾司唑仑片剂的完整成分列表。
镇静催眠药可能不适合你。在开始使用镇静催眠药物之前，告诉你的医生你所有的健康状况，包括:
告诉你的医生你服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。药物会相互作用，有时会产生副作用。不要把镇静催眠药和其他会让你昏昏欲睡的药物一起服用。
了解你服用的药物。随身携带一份药物清单，以便每次服用新药时向医生和药剂师出示。
我应该怎样服用镇静催眠药?
- 严格按照规定服用镇静催眠药。不要服用超过处方剂量的镇静或催眠药。
- 睡觉前服用镇静催眠药。或者你可以在你躺在床上难以入睡后服用镇静剂。
- 不要在用餐时或饭后服用镇静催眠药。
- 不要服用镇静催眠药，除非你能够在你必须再次活跃之前得到一个完整的晚上的睡眠。
- 如果你的失眠在7到10天内恶化或没有好转，打电话给你的医疗保健提供者。这可能意味着还有其他原因导致了你的睡眠问题。
- 如果你服用了太多或过量的镇静催眠药，立即打电话给你的医生或中毒控制中心，或得到紧急治疗。
镇静催眠药可能有哪些副作用?
镇静催眠药的严重副作用包括:
- 在没有完全清醒的情况下起床，做一些你不知道自己在做的事情(参见“关于镇静催眠，我应该知道的最重要的信息是什么?”)
- 不正常的思想和行为。症状包括比正常情况下更外向或更具攻击性的行为、精神错乱、躁动、幻觉、抑郁恶化以及自杀念头或行为。
- 记忆丧失
- 焦虑
- 严重过敏反应。症状包括舌头或喉咙肿胀、呼吸困难、恶心和呕吐。如果在服用镇静催眠药后出现这些症状，请立即就医。
如果你有任何上述副作用或任何其他副作用，担心你在使用镇静催眠药立即打电话给你的医生。
镇静催眠药的常见副作用包括:
- 睡意
- 头疼
- 乏力
- 头晕
- 口干
- 胃不舒服
- 服用镇静剂后的第二天你可能仍然感到昏昏欲睡。服用镇静催眠药后，在完全清醒之前，不要开车或做其他危险的活动。
- 当你停止服用镇静剂时，你可能会有1到2天的戒断症状。戒断症状包括睡眠困难、不愉快的感觉、胃和肌肉痉挛、呕吐、出汗、颤抖和癫痫发作。
这些还不是镇静催眠药的全部副作用。向你的医生或药剂师咨询更多信息。打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何储存镇静催眠药?
- 将镇静催眠药保存在室温68°至77°F(20°至25°C)之间。
- 将镇静催眠药和所有药物放在儿童拿不到的地方。
关于镇静催眠药的一般信息
- 药物有时被用于药物指南中没有提及的目的。
- 不要在没有处方的情况下使用镇静催眠药。
- 不要给其他人服用镇静催眠药，即使他们也有同样的情况。这可能会伤害他们，这是违法的。
本用药指南总结了镇静催眠药最重要的信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的医生或药剂师询问有关为医疗保健专业人员编写的镇静催眠药的信息。
如果您想了解更多信息，请拨打1-800 272-5525。
镇静催眠药的成分是什么?
活性成分:艾司唑仑,USP
非活性成分:Docusate钠，一水乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，苯甲酸钠，乙醇酸淀粉钠和硬脂酸。2毫克片剂还含有FD&C红#40铝湖。
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