ProCentra

描述

硫酸右旋安非他明是化合物d, 1 -的右旋异构体安非他命硫酸盐，一种拟交感神经物质胺安非他明组的。从化学上说，右旋安非他明是d- α甲基苯乙胺，作为中性硫酸盐存在于所有形式的右旋安非他明硫酸盐中。

结构式:

ProCentra®(右旋安非他命硫酸盐)是一种无色，泡泡糖味的口服溶液。每茶匙(5毫升)的ProCentra®(硫酸右安非他命)口服溶液含有5毫克硫酸右安非他命。非活性成分包括苯甲酸、无水柠檬酸、纯净水、含水柠檬酸钠、钠糖精山梨醇溶液和人造泡泡糖香精。

迹象

ProCentra®(硫酸右旋安非他命)口服液指的是:

猝睡症

多动症的注意缺陷障碍

作为整体治疗方案的一个组成部分，通常包括其他补救措施(心理，教育，社会)，以稳定儿童患者(3至16岁)的行为综合征，其特征是以下发育不适当的症状组:中度至重度注意力分散，注意力持续时间短，多动、情感不稳定性,冲动．当这些症状只是相对较近的起源时，不应最终诊断该综合征。Nonlocalizing(软)神经系统的迹象,学习障碍，和不正常脑电图描记器可能存在也可能不存在，中枢神经系统功能障碍的诊断可能有也可能没有根据。

剂量和给药方法

安非他明应以最低有效剂量给药，剂量应个别调整。应避免在深夜服用，因为这会导致失眠。

猝睡症

通常剂量为每天5毫克至60毫克，分次剂量，取决于个别患者的反应。

猝睡症很少发生在12岁以下的儿童;然而，当它发生时，ProCentra®(硫酸右安非他命)口服溶液。6至12岁患者的建议初始剂量为每日5mg;每日剂量可每隔一周增加5毫克，直至获得最佳效果。对于12岁及以上的患者，开始时每日10mg;每日剂量可每隔一周增加10毫克，直至获得最佳效果。如果出现令人烦恼的不良反应(如失眠或厌食症)，剂量应减少。醒后第一次服药;额外剂量(1或2)，间隔4至6小时。

多动症的注意缺陷障碍

不建议3岁以下的儿科患者使用。

在3至5岁的儿科患者中，从每天2.5毫克开始;每日剂量可每隔一周增加2.5毫克，直至获得最佳效果。

在6岁及以上的儿科患者中，开始服用5毫克，每天一次或两次;每日剂量可每隔一周增加5毫克，直至获得最佳效果。只有在极少数情况下才需要每天超过40毫克。

醒后第一次服药;额外剂量(1或2)，间隔4至6小时。

在可能的情况下，应偶尔中断给药，以确定是否有足以需要继续治疗的行为症状复发。

如何提供

ProCentra®(硫酸右苯丙胺)口服溶液5mg / 5ml是一种无色泡泡糖味的口服溶液，每瓶装16液盎司，国防委员会13551-701-05。

储存在20°- 25°C(68°- 77°F)USP控制室温）.分配在一个紧密的，防光的容器。

分发方:FSC Laboratories, Inc.， Charlotte, NC 28210 USA www.fsclabs.com，代码983C00。修订日期:2010年6月

副作用

报告疑似不良反应，请联系FSC实验室公司，电话:1-866-764- 7822，或FDA电话:1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

心血管疾病:心慌，心动过速血压升高。有一些孤立的报道心肌病与长期使用安非他明有关。

中枢神经系统:推荐剂量下的精神病发作(罕见)，过度刺激，烦躁不安，头晕，失眠，兴奋，运动障碍，烦躁不安，地震比如头痛、运动和语音抽搐加剧以及妥瑞氏综合症。

胃肠道:口干舌燥，口感不佳，腹泻，便秘，其他胃肠干扰。厌食症和体重减轻可能作为不良影响出现。

过敏:荨麻疹．

内分泌:阳痿，变化性欲．

药物的相互作用

酸化剂

胃肠道酸化剂(胍乙啶，利血平，谷氨酸盐酸,抗坏血酸(如果汁等)降低安非他明的吸收。尿酸化剂(氯化铵、磷酸钠等)增加安非他明分子离子化种的浓度，从而增加尿排泄。两组药物都降低了安非他明的血药浓度和药效。

肾上腺素能受体阻滞剂

肾上腺素能阻滞剂被安非他明抑制。

碱化剂

胃肠道碱化剂(碳酸氢钠等)增加对安非他明的吸收。尿碱化剂(乙酰唑胺，一些噻嗪类药物)增加安非他明分子的非离子化种类的浓度，从而减少尿排泄。两组药物都能增加血液中的浓度，从而增强安非他明的作用。

抗抑郁药、三环

安非他明可增强三环类或拟交感神经药物的活性;d-安非他命与去西帕明或丙替林以及可能的其他三环类药物一起使用会导致大脑中d-安非他命浓度的显著和持续增加;心血管影响可以被增强。

摩抗抑郁药，以及呋喃唑酮的代谢物，慢速安非他明新陈代谢．这种减缓会增强安非他命，增加它们对肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素和其他单胺的影响;这会导致头痛和其他症状高血压危象．各种神经毒性作用和恶性可能会出现高热，有时会导致致命的结果。

抗组胺药

安非他明可以中和镇静剂的影响抗组胺药．

降压药

安非他明可拮抗降血压药抗高血压药物的作用。

氯丙嗪

氯丙嗪块多巴胺和去甲肾上腺素再摄取，从而抑制安非他明的中枢兴奋作用，可用于治疗安非他明中毒．

乙琥胺

安非他明可延缓肠道对乙氧亚胺的吸收。

氟哌啶醇

氟哌啶醇阻断多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，从而抑制安非他明的中枢兴奋作用。

碳酸锂

安非他明的刺激作用可由碳酸锂．

哌替啶

安非他明增强止痛剂哌替啶的作用。

六亚甲基四胺治疗

甲基苯丙胺治疗中使用的酸化剂会增加尿中安非他明的排泄，降低疗效。

去甲肾上腺素

安非他明增强去甲肾上腺素的肾上腺素能作用。

苯巴比妥

安非他明可能延缓苯巴比妥的肠道吸收;同时服用苯巴比妥可产生协同作用抗惊厥的行动。

苯妥英

安非他明可能延缓苯妥英的肠道吸收;联用苯妥英可产生协同抗惊厥作用。

丙氧芬

在丙氧苯过量的情况下，安非他命中枢神经系统刺激增强，并可发生致命的惊厥。

Veratrum生物碱

安非他明抑制了veratrum生物碱的降压作用。

药物/实验室测试相互作用

安非他明会导致血浆浓度显著升高皮质类固醇的水平。这种增加在晚上最大。

安非他明可能干扰泌尿系统类固醇决定。

药物滥用和依赖

硫酸右旋安非他命是附表二管制物质。

安非他明被广泛滥用。出现了容忍、极端的心理依赖和严重的社会残疾。有报告称，患者将剂量增加到推荐剂量的许多倍。长时间高剂量服用后突然停止会导致极度疲劳和精神抑郁;睡眠时的脑电图也会出现变化。

慢性安非他明中毒的表现包括严重的皮肤病、明显的失眠、易怒、多动和人格改变。慢性中毒最严重的表现是精神病，通常在临床上无法区分精神分裂症．口服安非他明很少见。

警告

严重心血管事件

先前存在结构性心脏异常或其他严重心脏问题的患者猝死

儿童和青少年

有报道称，在患有结构性心脏异常或其他严重心脏问题的儿童和青少年中，使用常规剂量的中枢神经系统兴奋剂治疗会导致猝死。虽然一些严重的心脏问题本身就会增加猝死的风险，但兴奋剂产品通常不应用于已知有严重结构性心脏异常、心肌病、严重心律异常或其他严重心脏问题的儿童或青少年，这些问题可能使他们更容易受到兴奋剂药物的交感神经效应的影响。

成年人

突然的死亡,中风,心肌梗死是否有成年人服用正常剂量的兴奋剂注意力缺陷多动症．尽管兴奋剂在这些成人病例中的作用尚不清楚，但成年人比儿童更有可能出现严重的结构性心脏异常、心肌病、严重心律异常、冠状动脉疾病或其他严重的心脏问题。有这种异常的成年人一般也不应使用兴奋剂治疗(见禁忌症）.

高血压和其他心血管疾病

兴奋剂药物会引起平均血压(约2-4毫米汞柱)和平均心率(约3-6次/分钟)的适度升高，个别患者可能会有更大的升高。虽然平均变化本身不会产生短期后果，但所有患者都应监测心率和血压的较大变化。在治疗可能因血压或心率升高而危及潜在医疗状况的患者时，如已有病史的患者，应谨慎高血压，心脏衰竭，近期心肌梗死,或心室心律失常(见禁忌症）.

评估接受兴奋剂药物治疗的患者的心血管状态

考虑使用兴奋剂药物治疗的儿童、青少年或成人应仔细了解病史(包括评估猝死或室性心律失常家族史)，并进行体格检查以评估是否存在心脏病，如果发现有此类疾病，应接受进一步的心脏评估(例如:心电图和超声心动图）.患者出现诸如运动性胸痛等症状，原因不明晕厥或在兴奋剂治疗期间出现其他提示心脏病的症状，应及时进行心脏评估。

精神不良事件

预先存在的精神病

服用兴奋剂可能会加重已有精神障碍患者的行为障碍和思维障碍症状。

双相情感障碍

在使用兴奋剂治疗有合并症的ADHD患者时应特别小心双相情感障碍因为担心可能会引起混合/躁狂这类患者的发作。在开始使用兴奋剂治疗之前，应对合并抑郁症状的患者进行充分筛查，以确定他们是否有患双相情感障碍的风险;这种筛查应包括详细的精神病史，包括自杀、双相情感障碍和抑郁症的家族史。

出现新的精神病或躁狂症状

治疗出现的精神病或躁狂症状，如幻觉、妄想思维或躁狂在没有精神疾病或狂躁史的儿童和青少年中，通常剂量的兴奋剂可引起兴奋。如果出现这些症状，应考虑兴奋剂的可能因果作用，并可能适当停止治疗。在多项短期安慰剂对照研究的汇总分析中，兴奋剂治疗的患者中约有0.1%(在3,482例以常规剂量暴露于哌甲酯或安非他明数周的患者中有4例出现此类症状)出现此类症状，而安慰剂治疗的患者中为0例。

侵略

在患有多动症的儿童和青少年中经常观察到攻击性行为或敌意，并且在一些治疗多动症的药物的临床试验和上市后的经验中也有报道。虽然没有系统的证据表明兴奋剂会导致攻击行为或敌意，但开始治疗ADHD的患者应该监测攻击行为或敌意的出现或恶化。

长期抑制增长

仔细随访7 - 10岁儿童体重和身高是随机哌醋甲酯或non-medication治疗组在14个月,以及自然的子组的新methylphenidate-treated non-medication治疗36个月以上儿童(年龄在10至13年),表明持续用药儿童治疗(例如,全年每周7天)有一个暂时放缓增长速度(平均总共少了2厘米左右身高增长3年内体重增长减少2.7公斤)，在此期间没有增长反弹的迹象。已公布的数据不足以确定长期使用安非他明是否会导致类似的生长抑制，然而，预计它们也可能具有这种效果。因此，在使用兴奋剂治疗期间应监测生长情况，如果患者的身高或体重没有按照预期增长或增加，则可能需要中断治疗。

癫痫发作

有一些临床证据表明，兴奋剂可以降低有癫痫发作史的患者、有脑电图异常但无癫痫发作的患者以及没有癫痫发作史和脑电图证据的患者的惊厥阈值，这种情况非常罕见。出现癫痫发作时，应停药。

视觉障碍

困难住宿据报道，兴奋剂治疗会导致视力模糊。

预防措施

一般

应一次开处方或配发可行的最小剂量，以尽量减少过量的可能性。

患者信息

安非他明可能损害患者从事潜在危险活动的能力，如操作机械或车辆;因此，患者应受到相应的警告。

开处方者或其他卫生专业人员应告知患者、其家属和护理人员右旋安非他明治疗的益处和风险，并应建议他们适当使用右旋安非他明。一个病人用药指南ProCentra®(右苯丙胺硫酸酯)口服溶液。开处方者或卫生专业人员应指导患者、其家属和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们理解其内容。患者应该有机会讨论用药指南的内容，并获得他们可能有的任何问题的答案。全文用药指南在本文件末尾重印。

致癌作用/诱变

致突变性研究和动物长期研究来确定致癌右旋安非他明硫酸电位尚未进行。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠C类。

硫酸右旋安非他明已被证明具有胚胎毒性和产生畸形的给A/Jax小鼠和C57BL小鼠的剂量约为人最大剂量的41倍。在给药剂量为人类最大剂量7倍的新西兰大白兔和给药剂量为人类最大剂量12.5倍的大鼠中均未见胚胎毒性作用。虽然在孕妇中没有充分和良好的对照研究，但有一份严重的报告先天性骨畸形，气管食管瘘,肛门闭锁（乏特氏壶腹协会妊娠前三个月服用盐酸右安非他明和洛伐他汀的妇女所生的婴儿。只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用硫酸右旋安非他命。

Nonteratogenic效果

依赖安非他明的母亲所生的婴儿早产和低出生体重的风险增加。此外，这些婴儿可能会经历戒断症状，表现为烦躁不安，包括躁动和显著疲乏．

哺乳期妇女

安非他命在人乳中排泄。服用安非他明的母亲应避免哺乳。

儿童使用

安非他明对儿科患者的长期影响尚未得到很好的证实。

安非他明不建议3岁以下的儿童患者使用注意缺陷障碍下面描述的多动症适应症及用法．

临床经验表明，在精神病儿童中，服用安非他明可能会加重行为障碍和思维障碍的症状。

据报道，安非他明会加重运动和语音抽搐以及图雷特综合症。因此，临床评估抽动和抽动秽语综合征的儿童及其家庭应在使用兴奋剂药物之前。

数据不足以确定长期服用安非他明是否与生长抑制有关;因此，在治疗期间应监测生长情况。

药物治疗并不适用于所有多动症的病例，应根据患儿的完整病史和评估来考虑。开安非他明的决定应该取决于医生对病情的评估慢性儿童症状的严重程度及其与他或她的年龄的适当性。处方不应仅仅依赖于一种或多种行为特征的存在。

当这些症状与急性压力反应，安非他明治疗通常不适用。

过量

个体患者对安非他明的反应差异很大。虽然在低至2毫克的剂量下偶尔会出现毒性症状，但在低于15毫克的剂量下，毒性症状很少见;30毫克会产生严重的反应，但400至500毫克的剂量不一定致命。

大鼠口服硫酸右苯丙胺的LD50为96.8 mg/kg。

急性过量服用安非他明的表现包括烦躁不安、震颤、反射亢进、横纹肌溶解、快速呼吸，高热，混乱，攻击性，幻觉，恐慌状态。

疲劳和抑郁通常伴随着中枢刺激。

心血管的影响包括心律失常，高血压或低血压和循环崩溃。

胃肠道症状包括恶心、呕吐、腹泻和腹部痉挛。

致命中毒通常由抽搐和昏迷引起。

治疗

向认证的毒物控制中心咨询最新的指导和建议。急性安非他明中毒的处理主要是有症状的，包括胃灌洗，给药活性炭，给药宣泄，以及镇静剂。的经验血液透析或腹膜透析不足以提出这方面的建议。尿液酸化会增加安非他明的排泄，但据信会增加患急性肾衰竭如果有肌红蛋白尿。如果急性严重高血压并发安非他明过量，建议静脉注射酚妥拉明(贝德福德实验室)。然而，当达到足够的镇静作用时，血压通常会逐渐下降。

氯丙嗪可拮抗安非他明的中枢兴奋作用，可用于治疗安非他明中毒。

禁忌症

先进的动脉硬化，有症状的心血管疾病，中度至重度高血压，甲状腺功能亢进，已知对拟交感神经胺过敏或特异性，青光眼．

激动状态。

有药物滥用史的患者。

在服用单胺氧化酶抑制剂(高血压可能导致危机)。

临床药理学

安非他明是非儿茶酚胺，具有中枢神经系统兴奋活性的拟交感神经胺。外围动作包括升高收缩压和舒张压血压和微弱的支气管扩张剂和呼吸刺激作用。

既没有明确的证据表明安非他明对儿童产生精神和行为影响的机制，也没有确凿的证据表明这些影响与儿童的状况有什么关系中枢神经系统．

药物动力学

健康志愿者口服10mg硫酸右旋安非他命溶液后，右旋安非他命血浓度平均峰值为33.2 ng/mL。半衰期为11.75小时。48小时内平均尿液恢复率为38%。

在12名健康受试者中，在喂食状态(58 ~ 75克脂肪)和禁食状态下给予缓释胶囊制剂后，右旋安非他明的吸收速度和程度相似。

患者信息

ProCentra®
(硫酸右安非他明)口服溶液，5mg / 5ml

请阅读随附的用药指南ProCentra®(硫酸右安非他命)口服溶液，在你或你的孩子开始服用之前，每次你得到补充。可能会有新的消息。本用药指南不能代替你和你的医生讨论你或你孩子的治疗ProCentra®．

我应该知道的最重要的信息是什么ProCentra®？

以下是使用ProCentra的报告®以及其他兴奋剂。

1.心脏相关问题:

• 有心脏问题或心脏缺陷的病人猝死
• 成人中风和心脏病发作
• 血压和心率升高

告诉你的医生，如果你或你的孩子有任何心脏问题，心脏缺陷，高血压或有这些问题的家族史。

在开始之前，你的医生应该仔细检查你或你的孩子是否有心脏问题ProCentra®．

你的医生应该在治疗期间定期检查你或你孩子的血压和心率ProCentra®．

如果您或您的孩子有任何心脏问题的迹象，如胸痛、呼吸急促或呼吸困难，请立即打电话给您的医生晕倒在把ProCentra®．

2.精神(精神)问题:

所有的病人

• 新的或更坏的行为和思想问题
• 新的或更严重的双相情感障碍
• 新的或更坏的攻击性行为或敌意

儿童及青少年

• 新的精神病症状(如幻听、相信不真实的事情、可疑)或新的躁狂症状

告诉你的医生你或你的孩子有任何精神问题，或者关于自杀、躁郁症或抑郁症的家族史。

如果您或您的孩子在服用期间出现任何新的或恶化的精神症状或问题，请立即致电您的医生ProCentra®尤其是看到或听到不真实的东西，相信不真实的东西或可疑的东西。

是什么ProCentra®？

ProCentra®是一种中枢神经系统兴奋剂的处方药。它被用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。ProCentra®可能有助于增加注意力，减少多动症患者的冲动和多动。

ProCentra®应该作为ADHD整体治疗计划的一部分，包括咨询或其他治疗。

ProCentra®也用于治疗一种叫做嗜睡症的睡眠障碍。

ProCentra®(硫酸右旋安非他明)口服溶液是联邦管制物质(CII)，因为它可能被滥用或导致依赖。

保持ProCentra®放在安全的地方，防止误用和滥用。出售或赠送ProCentra®可能伤害他人，是违法的。

告诉你的医生，如果你或你的孩子曾经(或有家族病史)滥用或依赖酒精、处方药或街头毒品。

谁不应该ProCentra®？

ProCentra®如果您或您的孩子:

• 有心脏病或者动脉硬化
• 有中度到重度高血压
• 有甲状腺机能亢进
• 患有青光眼吗
• 非常焦虑、紧张或激动
• 有药物滥用史吗
• 是否正在服用或在过去14天内服用过抗抑郁药物a单胺氧化酶抑制剂毛或
• 对其他兴奋剂敏感、过敏或有过敏反应

ProCentra®不建议3岁以下儿童使用。

ProCentra®可能不适合你和你的孩子。开始前ProCentra®告诉你或你孩子的医生你的健康状况(或家族史)，包括:

• 心脏问题，心脏缺陷，高血压
• 精神问题，包括精神病、躁狂症、双相情感障碍或抑郁症
• 抽动症或妥瑞氏症
• 甲状腺问题
• 癫痫发作或有异常脑电波测试(EEG)

告诉你的医生，如果你或你的孩子怀孕了，计划怀孕，或哺乳。

可以ProCentra®与其他药物一起服用?

告诉你的医生你或你的孩子服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。

ProCentra®有些药物可能会相互作用，造成严重的副作用。有时其他药物的剂量需要在服用时进行调整ProCentra®．

你的医生会决定是否ProCentra®可与其他药物一起服用。

特别是告诉你的医生，如果你或你的孩子服用:

• 抗抑郁药物，包括MAOIs
• 抗酸药
• 降压药
• 癫痫发作药物

了解您或您的孩子服用的药物。随身携带一份药物清单，以便给医生和药剂师看。

服用新药时不要开始服用吗?ProCentra®没有和你的医生商量。

应该如何ProCentra®是吗?

• 取ProCentra®完全按照规定。你的医生可能会调整剂量，直到适合你或你的孩子。
• ProCentra®通常每天服用两到三次。第一剂通常在早晨服用。白天可再服用一至两次，间隔4至6小时。
• 有时，你的医生可能会停止ProCentra®治疗一段时间来检查多动症的症状
• 你的医生可能会在服药时定期检查血液、心脏和血压ProCentra®．儿童服药时应经常测量身高和体重ProCentra®．ProCentra®如果在这些检查中发现问题，可能会停止治疗。
• 如果你或你的孩子吃得太多ProCentra®或过量服用，立即打电话给你的医生或中毒控制中心，或得到紧急治疗。

有哪些可能的副作用ProCentra®？

看到“我应该知道的最重要的信息是什么?ProCentra®？”查阅有关心脏及精神问题的报告。

其他严重的副作用包括:

• 儿童生长迟缓(身高和体重)
• 癫痫发作，主要发生在有癫痫发作史的患者
• 视力变化或视力模糊

常见的副作用包括:

• 心跳加快
• 震动
• 睡眠问题
• 胃部不适
• 口干
• 食欲下降
• 头疼
• 头晕
• 减肥

ProCentra®可能会影响您或您的孩子驾驶或进行其他危险活动的能力。

如果你或你的孩子有副作用，请告诉你的医生，这些副作用很烦人或不会消失。

这并不是可能的副作用的完整列表。向你的医生或药剂师咨询更多信息。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我该如何储存?ProCentra®？

• 商店ProCentra®在室温68°至77°F(20°至25°C)的安全地方。避光。
• 保持ProCentra®所有药物都在儿童拿不到的地方。

关于ProCentra®

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要使用ProCentra®治疗没有规定的病症。不要给予ProCentra®对其他人来说，即使他们有同样的情况。这可能会伤害他们，这是违法的。

本用药指南总结了最重要的信息ProCentra®．如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。你可以向你的医生或药剂师咨询有关的信息ProCentra®这是写给医疗专业人士的。欲了解更多有关ProCentra®，请致电1-704-941-2500与FSC实验室公司联系。

里面有什么配料ProCentra®？

活性成分:硫酸右旋安非他命

非活性成分:苯甲酸、无水柠檬酸、纯净水、水合柠檬酸钠、糖精钠、山梨醇溶液、人造泡泡糖香精。

本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。