关于培

医学编辑器: John P. Cunha, DO, FACOEP 最近在RxList上更新:8/16/2022

药物概述

什么是Permax?

Permax(甲磺酸培高利特)是一种麦角衍生物多巴胺受体激动剂,用于治疗帕金森病的僵硬、震颤、痉挛和肌肉控制不良。Permax通常与其他药物一起用于治疗帕金森病。品牌名称Permax已停产,但通用版本可能可用。

Permax有什么副作用?

Permax(甲磺酸培高利特)的常见副作用包括:

  • 恶心想吐
  • 呕吐,
  • 肚子痛,
  • 食欲下降,
  • 腹泻
  • 便秘,
  • 口干,
  • 嗜睡,
  • 头晕,
  • 失眠,
  • 搅动
  • 焦虑,
  • 感觉弱,
  • 窦堵塞,
  • 背痛,以及
  • 胃痉挛

Permax可能会导致严重的副作用,包括:

  • 荨麻疹,
  • 呼吸困难,
  • 面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,
  • 晕倒,
  • 心理或情绪的变化,
  • 困惑,
  • 抑郁症,
  • 幻觉,
  • 内存的问题,
  • 移动或行走困难增加;
  • 肌肉痉挛或痉挛,
  • 坐立不安,
  • 性功能下降;
  • 白天嗜睡,
  • 头晕,
  • 恶心想吐
  • 出汗,
  • 晕倒,
  • 痛苦的呼吸,
  • 胸痛、
  • 异常缓慢、快速或不规则的心跳,
  • 脚踝或脚肿胀;
  • 不寻常的弱点,以及
  • 严重的头晕

如果出现上述任何症状,请立即就医。

如果出现以下严重副作用,请立即就医或拨打911:

  • 严重的眼部症状,如突然视力丧失、视力模糊、隧道状视力、眼睛疼痛或肿胀,或看到灯光周围有光晕;
  • 严重的心脏症状,如心跳过快、不规则或剧烈跳动;在你的胸膛里飘动;呼吸短促;突然头晕、轻松或昏倒;
  • 严重头痛、神志不清、言语不清、手臂或腿部无力、行走困难、协调性丧失、感觉不稳、肌肉非常僵硬、发高烧、大量出汗或颤抖。

本文档不包含所有可能的副作用和其他可能发生的副作用。向你的医生咨询有关副作用的更多信息。

Permax用量

Permax的起始剂量为0.05 mg,头2天。在接下来的12天治疗中,剂量应每3天逐渐增加0.1或0.15 mg/天。然后可以每3天增加0.25 mg/天的剂量,直到达到最佳治疗剂量。

哪些药物、物质或补充剂与Permax相互作用?

Permax可能与吩噻嗪类、氟哌啶醇、硫代噻吩、甲氧氯普胺或其他引起嗜睡或头晕的药物相互作用,包括抗抑郁药、酒精、镇静剂、止痛药、其他抗焦虑药、肌肉松弛剂和抗组胺药。告诉你的医生你使用的所有药物和补充剂。

在怀孕或哺乳期间

Permax预计不会对胎儿有害。如果您怀孕或可能在治疗期间怀孕,请不要先与您的医生交谈。目前尚不清楚这种药物是否会进入母乳。母乳喂养前请咨询医生。

额外的信息

我们的Permax(甲磺酸培高利特)副作用药物中心提供了服用该药物时潜在副作用的可用药物信息的全面视图。

药物的描述

描述

甲磺酸培高利特是一种麦角导数多巴胺受体受体激动剂选D。1和D2受体的网站。甲磺酸培高利特的化学名称为8B-[(甲基硫代)甲基]-6-丙基麦角碱单甲磺酸盐。

基底的公式重量为314.5;1 mg碱对应3.18µmol。Permax(甲磺酸培高利特)以0.05 mg(0.159µmol)、0.25 mg(0.795µmol)或1mg(3.18µmol)培高利特为基片口服。该片剂还含有交联糖钠、氧化铁、乳糖、硬脂酸镁和聚维酮。0.05毫克的片剂还含有甲硫氨酸0.25毫克的片剂还含有FD&C Blue 2。

迹象

迹象

Permax(甲磺酸培高利特)可作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于治疗帕金森病的体征和症状。

支持甲磺酸培高利特作为一种抗帕金森辅助药物的有效性的证据是在一项多中心研究中获得的,该研究纳入了376名轻中度帕金森病患者,这些患者对l-不耐受二羟基苯丙氨酸/卡比多巴,表现为中度至重度运动障碍和/或开关现象。平均而言,接受评估的患者使用左旋多巴/卡比多巴的时间为3.9年(2天至16.8年)。服用甲磺酸培高利特可使l/dopa的日剂量减少5%至30%。平均而言,这些接受甲磺酸培高利特治疗的患者保持了与基线时相当或更好的临床状态。

剂量

剂量和给药方法

Permax(甲磺酸培高利特)的起始剂量为0.05 mg,持续2天。在接下来的12天治疗中,剂量应每3天逐渐增加0.1或0.15 mg/天。然后可以每3天增加0.25 mg/天的剂量,直到达到最佳治疗剂量。

Permax(甲磺酸培高利特)通常每天3次分次给药。在剂量滴定时,可谨慎减少左旋多巴/卡比多巴同时使用的剂量。

在临床研究中,Permax(甲磺酸培高利特)的平均每日治疗剂量为3mg /天。左旋多巴/卡比多巴(以左旋多巴表示)的平均每日同时剂量约为650毫克/天。Permax(甲磺酸培高利特)在超过5毫克/天的剂量下的疗效还没有系统的评估。

如何提供

平板电脑(分):

    0.05 mg,象牙,用A615 (UC5336)-(RxPak* of 30)分解国防委员会59075-615-30
    0.25 mg,绿色,用A625分解,(UC5337)-(RxPak of 100)国防委员会59075-625-10
    1mg,粉红色,用A630分解,(UC5338)- (RxPak of 100)国防委员会59075-630-10

      *所有RxPaks(处方包装,礼来)都有安全密封。

保存在室温控制下,59至86°F(15至30°C)。

谨慎——联邦(美国)法律禁止未经处方分发药品。

2003年4月8日更新

副作用和药物相互作用

副作用

通常观察

在上市前的临床试验中,与甲磺酸培高利特使用相关的最常见的不良事件在安慰剂治疗的患者中没有同等的发生率:

  • 神经系统包括运动障碍,幻觉,嗜眠症、失眠;
  • 消化症状包括恶心、便秘、腹泻、消化不良;和
  • 呼吸系统投诉,包括鼻炎

与停止治疗有关

在美国和加拿大进行的上市前临床试验中,约1200名接受甲磺酸培高利特治疗帕金森病的患者中有27%因不良事件而停止治疗。最常见的导致停药的事件与神经系统有关(15.5%),主要是幻觉(7.8%)和意识混乱(1.8%)。

死亡人数查查警告

对照临床试验中的发病率

下表列举了参加上市前对照临床试验比较甲磺酸培高利特与安慰剂的患者服用甲磺酸培高利特的不良事件发生率为1%或更高。在一项为期6个月的双盲对照研究中,帕金森病患者继续服用左旋多巴/卡比多巴随机指定接受甲磺酸培高利特或安慰剂作为附加治疗。

开处方者应该意识到,这些数字不能用于预测在通常的医疗实践过程中的副作用发生率,因为患者的特征和其他因素与临床试验中普遍存在的差异。同样,引用的频率也不能与其他涉及不同治疗、用途和研究者的临床研究中获得的数据进行比较。然而,引用的数据确实为开处方的医生提供了一些基础,以估计药物和非药物因素对研究人群中副作用发生率的相对贡献。

治疗中出现的不良经历的发生率
报告事件的患者的安慰剂对照临床试验百分比
身体系统/不良事件*

甲磺酸培高利特

安慰剂

N = 189

N = 187

整体身体

疼痛

7.0

2.1

腹部疼痛

5.8

2.1

受伤,事故

5.8

7.0

头疼

5.3

6.4

衰弱

4.2

4.8

胸部疼痛

3.7

2.1

流感综合征

3.2

2.1

颈部疼痛

2.7

1.6

背部疼痛

1.6

2.1

外科手术

1.6

< 1

发冷

1.1

0

脸水肿

1.1

0

感染

1.1

0

心血管

体位性低血压

9.0

7.0

血管舒张

3.2

< 1

心悸

2.1

< 1

低血压

2.1

< 1

晕厥

2.1

1.1

高血压

1.6

1.1

心律失常

1.1

< 1

心肌梗死

1.1

< 1

消化

恶心想吐

24.3

12.8

便秘

10.6

5.9

腹泻

6.4

2.7

消化不良

6.4

2.1

厌食症

4.8

2.7

口干

3.7

< 1

呕吐

2.7

1.6

血液和淋巴

贫血

1.1

< 1

代谢与营养

外周水肿

7.4

4.3

水肿

1.6

0

体重增加

1.6

0

肌肉骨骼

关节痛

1.6

2.1

滑囊炎

1.6

< 1

肌痛

1.1

< 1

抽搐

1.1

0

神经系统

运动障碍

62.4

24.6

头晕

19.1

13.9

幻觉

13.8

3.2

肌张力障碍

11.6

8.0

混乱

11.1

9.6

嗜眠症

10.1

3.7

失眠

7.9

3.2

焦虑

6.4

4.3

地震

4.2

7.5

抑郁症

3.2

5.4

异常的梦想

2.7

4.3

人格障碍

2.1

< 1

精神病

2.1

0

异常步态

1.6

1.6

静坐不能

1.6

0

锥体外系综合征

1.6

1.1

不协调

1.6

< 1

感觉异常

1.6

3.2

失去活动能力

1.1

1.1

高渗性

1.1

0

神经痛

1.1

< 1

语言障碍

1.1

1.6

呼吸系统

鼻炎

12.2

5.4

呼吸困难

4.8

1.1

鼻出血

1.6

< 1

打嗝

1.1

0

皮肤和附属物

皮疹

3.2

2.1

出汗了。

2.1

2.7

特殊的感觉

视觉异常

5.8

5.4

复视

2.1

0

品味曲解

1.6

0

眼睛疾病

1.1

0

泌尿生殖Svstem

尿频

2.7

6.4

尿路感染

2.7

3.7

血尿

1.1

< 1


*纳入至少1%接受甲磺酸培高利特治疗的患者报告的事件。

Permax(甲磺酸培高利特)上市前评估期间观察到的事件

本节报告了截至1988年10月对大约1800名服用多剂量甲磺酸培高利特的患者进行的不良事件发生率评估。甲甲酸培高利特暴露的条件和持续时间差异很大,涉及对照良好的研究以及开放和非控制临床环境的经验。在一些研究中缺乏适当的对照,这些事件与甲磺酸培高利特治疗之间的因果关系无法确定。

以下按器官系统的列举描述了事件在数据库中报告的相对频率。重要的临床事件也在警告和注意事项部分进行了描述。

频率的定义如下:频繁不良事件定义为至少在1/100患者中发生;不常见不良事件是指发生在1/100至1/ 1000患者中的不良事件;罕见事件是指少于1 / 1000的患者发生的事件。

整体身体-频繁:头疼衰弱,意外伤害,疼痛,腹痛,胸痛,背部疼痛流感综合症颈部疼痛、发热;罕见:面部水肿,寒战,腹部肿大,不适肿瘤盆腔痛脓毒症蜂窝织炎念珠菌病,脓肿下颌疼痛;体温过低;罕见:急性腹部综合征,LE综合征

〇心血管系统频繁:体位性低血压晕厥高血压心慌血管舒张,充血性心力衰竭;罕见:心肌梗死心动过速心脏骤停,异常心电图心绞痛血栓性静脉炎心动过缓心室期外收缩,脑血管意外室性心动过速、脑缺血心房纤颤静脉曲张肺栓塞物, AV块;冲击;罕见:血管炎肺动脉高压心包炎偏头痛心传导阻滞、脑出血

消化系统-频繁:恶心,呕吐,消化不良,腹泻,便秘,口干吞咽困难;罕见:肠胃气胀肝功能异常食欲增加唾腺扩大,口渴,肠胃炎胃炎牙周脓肿,肠梗阻恶心和呕吐;牙龈炎食管炎胆石病、牙齿龋齿肝炎胃溃疡;黑粪症肝肿大吐血打嗝;罕见:涎腺炎,消化性溃疡胰腺炎黄疸舌炎大便失禁十二指肠炎结肠炎胆囊炎,口疮性口炎;食管溃疡

内分泌系统-罕见:甲状腺功能减退腺瘤糖尿病抗利尿激素不恰当的;罕见:内分泌紊乱,甲状腺腺瘤

血液和淋巴系统-频繁:贫血;罕见:白血球减少症淋巴结病白细胞增多血小板减少症,瘀点,巨幼细胞性贫血,黄萎病;罕见:紫癜淋巴球增多嗜酸性粒细胞血小板增多急性淋巴增生白血病红血球增多症脾肿大

代谢与营养系统-频繁:外周水肿,体重减轻,体重增加;罕见:脱水,低钾血低血糖症缺铁性贫血高血糖痛风过度cholesteremia;罕见:电解液不平衡,恶病质酸中毒高尿酸血

肌肉骨骼系统-频繁:抽搐肌痛关节痛;罕见:骨痛,腱鞘炎,肌炎,骨肉瘤关节炎;罕见:骨质疏松症、肌肉萎缩骨髓炎

神经系统-频繁:运动障碍,头晕,幻觉,混乱,嗜睡,失眠,肌张力障碍感觉异常抑郁,焦虑,地震失去活动能力,锥体外系综合征,异常步态,异常梦想不协调,精神病人格障碍,紧张,舞蹈症,失忆偏执反应,思维异常;罕见:静坐不能神经病变神经痛高渗性错觉,痉挛性欲增加,兴奋、情感不稳定性,性欲下降;眩晕肌阵挛,昏迷,冷漠,麻痹神经官能症运动机能亢进,共济失调急性脑综合症斜颈脑膜炎躁狂反应,运动迟缓,敌意,躁动,张力减退;罕见:麻木,神经炎,颅内高压,半身不遂面瘫;脑水肿脊髓炎突然停药后出现幻觉和混乱

呼吸系统-频繁:鼻炎,呼吸困难肺炎咽炎,咳嗽加重;罕见:鼻出血打嗝,鼻窦炎支气管炎,声音改变;咳血哮喘肺水肿;胸腔积液喉炎肺气肿呼吸暂停换气过度;罕见:气胸肺纤维化;水肿、缺氧肺换气不足血胸,的肺

皮肤和附属系统-频繁:出汗,皮疹;罕见:皮肤变色,瘙痒痤疮、皮肤溃疡、脱发、皮肤干燥、皮肤癌、皮脂溢多毛症疱疹单纯形,湿疹、真菌性皮炎带状疱疹;罕见:囊泡性皮疹,皮下结节,皮肤结节,皮肤良性的肿瘤、地衣样皮炎

特殊感觉系统-频繁:视力异常,复视;罕见:中耳炎结膜炎耳鸣耳聋味觉变态,耳痛,眼痛,青光眼眼睛出血;畏光视野缺陷;罕见:失明,白内障视网膜脱离,视网膜血管障碍

泌尿生殖系统-频繁:尿路感染、尿频;尿失禁血尿,痛经;罕见:排尿困难乳房疼痛月经过多阳痿膀胱炎尿潴留;堕胎阴道出血;阴道炎阴茎异常勃起、肾微积分、纤维囊性乳房、哺乳期、子宫出血、尿石病输卵管炎,脓尿子宫出血更年期肾衰竭、乳腺癌、癌;罕见:闭经膀胱癌症,乳房膨胀,附睾炎性腺机能减退白带,肾病肾盂肾炎尿道疼痛;uricaciduria,退断性出血。

Postintroduction报告-自愿的自上市以来收到的与培高利特暂时相关的不良事件报告,可能与药物没有因果关系,包括:安定药恶性并发症状

药物的相互作用

多巴胺拮抗剂,如神经阻滞剂(吩噻嗪类、丁苯酮类、硫黄嘌呤类)或甲氧氯普胺,通常不应与Permax(甲磺酸培高利特)(一种多巴胺激动剂)同时使用;这些药剂可能会降低Permax的有效性。由于甲磺酸培高利特约90%与血浆蛋白结合,如果培高利特与其他已知影响蛋白结合的药物合用,应谨慎使用。

警告

警告

症状性低血压

在临床试验中,大约10%的甲磺酸培高利特联合左旋多巴的患者和7%的安慰剂联合左旋多巴的患者出现了直立和/或持续的症状低血压尤其是在初始治疗期间。随着剂量的逐渐增加,通常会产生对低血压的耐受性。因此,重要的是要警告患者风险,以低剂量开始治疗,并在3至4周的时间内谨慎调整剂量增量(见剂量和给药).

幻觉症

在对照试验中,甲哌高利特与左旋多巴联合使用约14%的患者产生幻觉,而服用安慰剂与左旋多巴的患者产生幻觉的比例为3%。其严重程度足以导致约3%的受试者停止治疗;没有观察到对这种不良影响的耐受性。

死亡人数

在安慰剂对照试验中,接受安慰剂治疗的187例患者中有2例死亡,而接受甲磺酸培高利特治疗的189例患者中有1例死亡。截至1988年10月,在2299名接受甲磺酸培高利特治疗的上市前研究中,143名患者在服用该药期间或停药后不久死亡。由于被评估的患者群体是老年人、病人和死亡风险高的人群,甲羟苯甲酸培高利特似乎不太可能在这些死亡中起任何作用,但培高利特缩短患者生存期的可能性不能绝对排除。

特别是,对死亡患者临床过程的个案审查未能揭示任何独特的体征、症状或实验室结果,表明培高利特治疗导致了他们的死亡。68%的死亡患者年龄在65岁或以上。在治疗的第一个月内未发生死亡(自杀除外);大多数死亡的患者已经服用培高利特多年。按器官系统划分的死因的相对频率如下:

  • 肺衰竭/肺炎,35%;
  • 心血管, 30%;
  • 癌症,11%;
  • 未知,8.4%;
  • 感染,3.5%;
  • 锥体外系综合征,3.5%;
  • 中风, 2.1%;
  • 吞咽困难,2.1%;
  • 损伤,1.4%;
  • 自杀,1.4%;
  • 脱水,0.7%;
  • 肾小球肾炎,0.7%。

严重的炎症和纤维化

有罕见的报道胸膜炎胸膜积液心脏瓣膜病变,包括一个或多个瓣膜,胸膜纤维化,心包炎,心包积液或服用培高利特患者的腹膜后纤维化。在一些病例中,停服培高利特后,心脏瓣膜病的症状或表现有所改善。一些患者在服用麦角衍生物溴隐亭时也发生过类似的事件。有这些病史的患者应谨慎使用培高利特,特别是那些在服用麦角衍生物时经历过这些事件的患者。有此类事件史的患者在服用培高利特时应仔细进行临床监测,并进行适当的放射学和实验室研究。

预防措施

预防措施

一般

给患者使用甲磺酸培高利特时应谨慎倾向到心律失常。

在一项比较甲磺酸培高利特和安慰剂的研究中,发现服用培高利特的患者有明显更多的早搏发作(PACs)和早搏窦性心动过速

服用左旋多巴的患者使用甲磺酸培高利特可能引起和/或加重先前存在的精神错乱和幻觉状态(见警告)和先前存在的运动障碍。此外,长期服用甲磺酸培高利特作为左旋多巴辅助药物的患者突然停用甲磺酸培高利特可能导致幻觉和精神错乱的发作;这些可能在几天内发生。如果可能,应逐渐停用培高利特,即使患者仍在使用左旋多巴。

一种类似于抗精神病药恶性综合征(NMS)的复杂症状(特征为体温升高,肌肉发达的僵硬,意识改变,自主神经不稳定),无其他明显症状病因已报道与快速剂量减少、停药或改变抗帕金森治疗有关,包括培高利特。

患者资讯

应告知患者及其家属使用甲磺酸培高利特的常见不良后果(见不良反应)和低血压的风险(见警告).如果患者在治疗期间怀孕或打算怀孕,应告知医生。应建议患者告知他们的医生,如果他们是母乳喂养一个婴儿。

实验室测试

没有特定的实验室测试至关重要的用于管理使用Permax(甲磺酸培高利特)的患者。然而,对所有患者进行定期常规评估是适当的。

药物的相互作用

多巴胺拮抗剂,如神经阻滞剂(吩噻嗪类、丁苯酮类、硫黄嘌呤类)或甲氧氯普胺,通常不应与Permax(甲磺酸培高利特)(一种多巴胺激动剂)同时使用;这些药剂可能会降低Permax的有效性。由于甲磺酸培高利特约90%与血浆蛋白结合,如果培高利特与其他已知影响蛋白结合的药物合用,应谨慎使用。

致癌、诱变和生育障碍

在一项为期2年的致癌性研究中,研究人员在小鼠中使用的甲磺酸培高利特膳食剂量相当于雄性口服剂量0.6、3.7和36.4 mg/kg/天,雌性口服剂量为0.6、4.4和40.8 mg/kg/天。对大鼠进行了为期2年的研究,雄性大鼠的膳食剂量分别为0.04、0.18和0.88 mg/kg/天,雌性大鼠的膳食剂量分别为0.05、0.28和1.42 mg/kg/天。小鼠和大鼠试验的最高剂量分别约为对照临床试验中人类口服最大剂量的340和12倍(6毫克/天相当于0.12毫克/公斤/天)。

大鼠和小鼠的子宫肿瘤发生率均较低。观察大鼠子宫内膜腺瘤和癌。小鼠观察到子宫内膜肉瘤。这些肿瘤的发生可能是由于高雌激素/孕酮在啮齿类动物中发生的比率催乳激素甲磺酸培高利特的抑制作用。被认为与啮齿动物有关的内分泌机制在人类中并不存在。然而,尽管在培高利特治疗的啮齿动物中发生的子宫恶性肿瘤与人类风险之间没有已知的相关性,但没有人类数据证实这一结论。

甲磺酸培高利特在一系列试验中评估了其致突变潜力,其中包括Ames细菌突变试验DNA修复在体外培养的L5178Y细胞中进行了哺乳动物细胞点突变试验,并测定了L5178Y细胞的染色体改变骨髓中国仓鼠细胞。在哺乳动物细胞点突变实验中,只有在大鼠肝微粒体代谢激活后,才会出现微弱的致突变反应。另外两种体外实验和体内实验均无致突变作用。这些发现与人类的相关性尚不清楚。

一项雄性和雌性小鼠的生育研究表明,0.6和1.7 mg/kg/day的生育能力保持不变,但5.6 mg/kg/day的生育能力下降。据报道,催乳素参与刺激和维持胎儿所需的孕酮水平植入因此,在小鼠中,高剂量的生育能力受损可能是因为催乳素水平下降。

孕期用法

B类:小鼠和家兔分别在5、16和45 mg/kg/天剂量下和2、6和16 mg/kg/天剂量下进行了生殖研究。在小鼠和家兔中测试的最高剂量是在对照临床试验中给予的人类最大剂量6毫克/天的375和133倍。在这些研究中,没有证据表明甲磺酸培高利特对胎儿有危害。

然而,目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。在上市前研究中接受甲羟哌利特治疗内分泌失调的妇女中,有33例妊娠产生了健康的婴儿,6例妊娠导致先天性异常(主要3例,次要3例);因果关系尚未建立。由于人体数据有限,而且动物生殖研究并不总是能预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才能在怀孕期间使用这种药物。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。甲磺酸培高利特的药理作用提示其可能干扰泌乳。由于许多药物在母乳中排泄,并且由于母乳喂养的婴儿对甲磺酸培高利特可能发生严重不良反应,因此应考虑到药物对母亲的重要性,决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

过量和禁忌症

过量

没有大量过量用药的临床经验。最大的用药过量涉及一名年轻的住院成年患者,他没有接受甲甲酸培高利特治疗,但故意服用了60毫克的药物。他出现呕吐、低血压和躁动。另一患者每日服用甲磺酸培高利特7 mg,无意中服用19 mg/d,连续3天,生命体征正常,但出现严重幻觉。在恢复规定剂量的36小时内,幻觉停止了。一名患者无意中服用了14毫克/天,而不是她规定的1.4毫克/天剂量,持续了23天。她经历了严重的非自愿的她的胳膊和腿有一些动作和刺痛感。另一名患者无意中服用了7毫克而不是规定的0.7毫克,出现了心悸、低血压和室性心动过速。最高每日总剂量(为几个患有耐火材料帕金森氏症(帕金森病)已超过30毫克。

症状

动物研究表明,人类过量的表现可能包括恶心、呕吐、抽搐、血压下降和中枢神经系统刺激。口腔正中致命的小鼠和大鼠的剂量分别为54和15 mg/kg。

治疗

要获得有关过量用药治疗的最新信息,一个很好的资源是经过认证的区域毒物控制中心。经认证的中毒控制中心的电话号码列在《医生案头参考》。在处理用药过量时,应考虑多种药物过量的可能性、药物间的相互作用以及异常药物动力学在你的病人身上。

过量用药的管理可能需要支持性措施来维持动脉血压。应监测心功能;抗心律失常药物可能是必要的。如果有中枢神经系统刺激的迹象,a吩噻嗪或其他丁酮类抗精神病药物;这类药物在逆转药物过量影响方面的功效尚未得到评估。

保护病人的气道和支持通风灌注。仔细监测并在可接受的范围内维持患者的生命体征、血气、血清电解质等。从药物的吸收胃肠道会因为给予而减少吗活性炭,在很多情况下,这比呕吐或灌洗;考虑用木炭代替或添加清空。随着时间的推移,反复使用木炭可能会加速一些已经吸收的药物的消除。当使用胃排空或木炭时,要保护病人的气道。

没有经验透析或者血液灌流,这些方法不太可能有好处。

禁忌症

甲磺酸培高利特对该药物或其他麦角衍生物过敏的患者禁用。

临床药理学

临床药理学

药效学的信息

甲磺酸培高利特是一种有效的多巴胺受体激动剂。培高利特的药效是溴隐亭的10到1000倍毫克每毫克的基础在各种在体外在活的有机体内测试系统。甲磺酸培高利特抑制人泌乳素分泌;它会引起血药浓度的短暂升高生长激素血清浓度的下降促黄体激素。在帕金森病中,甲磺酸培高利特被认为是通过直接刺激黑质纹状体系统的突触后多巴胺受体来发挥其治疗作用。

药代动力学信息(吸收、分布、代谢和消除)

关于甲磺酸培高利特口服全身生物利用度的信息是无法获得的,因为缺乏一种足够灵敏的测定方法来检测单剂量给药后的药物。然而,口服14C放射性标记的甲磺酸培高利特,大约55%的放射性可以从尿液中回收,5%的放射性可以从过期的一氧化碳中回收2这表明有很大一部分被吸收了。对于系统性前清除的程度(如果有的话),无法得出任何结论。

培高利特的吸收后分布尚无数据。

已检测到至少10种代谢物,包括n -去丙基培高利特、培高利特亚砜和培高利特砜。培高利特亚砜和培高利特砜是多巴胺激动剂。其他检测到的代谢物尚未确定,也不知道是否有其他代谢物具有药理活性。

排泄的主要途径是肾脏。

培高利特约90%与血浆蛋白结合。当甲磺酸培高利特与其他已知影响蛋白质结合的药物合用时,考虑蛋白质结合的程度可能是很重要的。

用药指南

患者信息

应告知患者及其家属使用甲磺酸培高利特的常见不良后果(见不良反应)和低血压的风险(见警告).如果患者在治疗期间怀孕或打算怀孕,应告知医生。应建议患者在母乳喂养婴儿时通知医生。

FDA的标志

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