止疼药

描述

每片口服药物含有羟考酮盐酸和对乙酰氨基酚的浓度如下:

盐酸羟考酮，USP 2.5 mg*
对乙酰氨基酚，USP 325毫克
2.5毫克盐酸羟考酮相当于2.2409毫克羟考酮。

盐酸羟考酮，USP 5mg *
对乙酰氨基酚，USP 325毫克
5毫克盐酸羟考酮相当于4.4815毫克羟考酮。

盐酸羟考酮，USP 7.5 mg*
对乙酰氨基酚，USP 325毫克
7.5毫克羟考酮盐酸相当于6.7228毫克羟考酮。

盐酸羟考酮，usp10mg *
对乙酰氨基酚，USP 325毫克
*10毫克盐酸羟考酮相当于8.9637毫克羟考酮。

所有强度的PERCOCET还含有以下非活性成分:胶体二氧化硅、交联棉糖钠、交联维酮、微晶纤维素、聚维酮、预糊化玉米淀粉和硬脂酸。此外，2.5 mg/325 mg强度含有FD&C红色40号铝湖，5 mg/325 mg强度含有FD&C蓝色1号铝湖。7.5 mg/325 mg强度含FD&C黄6号铝湖。10毫克/325毫克的强度含有D&C黄10号铝湖。7.5毫克/325毫克和10毫克/325毫克的剂量也可能含有玉米淀粉。

羟考酮，14-羟基二氢可待因酮，是一种半合成的阿片类镇痛药，呈白色、无味、结晶粉末，有咸味、苦味。盐酸羟考酮的分子式为C₁₈H₂₁没有₄•HCl，分子量351.82。它由鸦片生物碱thebaine衍生而来，可以用以下结构式表示:

对乙酰氨基酚，4′-羟基乙酰苯胺，是一种非阿片类、非水杨酸类镇痛解热药，呈白色、无臭、结晶状粉末，有微苦的味道。对乙酰氨基酚的分子式是C₈H₉没有₂分子量是151.17。可以用以下结构公式表示:

迹象

PERCOCET适用于缓解中度至中度的疼痛。

剂量和给药方法

剂量应根据疼痛的严重程度和患者的反应来调整。在疼痛更严重的情况下或对阿片类药物的镇痛作用已经耐受的患者中，有时可能需要超过下面推荐的通常剂量。如果疼痛持续，阿片类镇痛药应按24小时定时给药。扑热息痛片是口服的。

PERCOCET 2.5 mg/325 mg

通常的成人剂量是每6小时2片，以缓解疼痛。对乙酰氨基酚的每日总剂量不应超过4克。

PERCOCET 5mg /325 mg;PERCOCET 7.5 mg/325 mg;PERCOCET 10毫克/325毫克

通常的成人剂量是每6小时一片，以缓解疼痛。对乙酰氨基酚的每日总剂量不应超过4克。

强度	最大日剂量
PERCOCET 2.5 mg/325 mg	12片
PERCOCET 5mg /325 mg	12片
PERCOCET 7.5 mg/325 mg	8片
PERCOCET 10毫克/325毫克	6片

停止治疗

在使用PERCOCET片治疗超过几周且不再需要治疗的患者中，剂量应逐渐减少，以防止身体依赖患者出现戒断症状和体征。

如何提供

PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen片剂，USP)提供如下:

2.5毫克/325毫克

粉红色，椭圆形，片剂，一边是“扑热息痛”，另一边是“2.5”。

100瓶装国防委员会63481-627-70

5mg /325 mg

蓝色，圆形，片剂，一边是“PERCOCET”和“5”，另一边是等分。

100瓶装国防委员会63481-623-70
每瓶500瓶国防委员会63481-623-85

7.5毫克/325毫克

桃子，椭圆形，片剂，一面刻有“PERCOCET”，另一面刻有“7.5/325”。

100瓶装国防委员会63481-628-70

10毫克/325毫克

黄色胶囊状片剂，一面刻有“PERCOCET”字样，另一面刻有“10/325”字样。

100瓶装国防委员会63481-629-70

储存在20°至25°C(68°至77°F)。[参见USP受控室温]。

在USP中定义的密封，防光容器中分配，并附有儿童密封(根据需要)。

DEA需要订购表格。

制造商:远藤制药公司莫尔文，宾夕法尼亚州19355。修订日期:2014年8月

副作用

使用扑热息痛片剂可能引起的严重不良反应包括呼吸抑郁，呼吸暂停呼吸停止;循环抑郁症,低血压,冲击(见过剂量）.

最常见的非严重不良反应包括头晕、头晕、嗜睡或镇静、恶心和呕吐。这些影响似乎在门诊患者中比在非门诊患者中更为突出，如果患者躺下，其中一些不良反应可能会减轻。其他不良反应包括兴奋，烦躁不安便秘，以及瘙痒。

过敏反应可能包括:皮肤出疹、荨麻疹、皮肤红斑反应。

血液学反应可能包括:血小板减少症，嗜中性白血球减少症，全血细胞减少症，溶血性贫血。罕见的粒细胞缺乏症同样与对乙酰氨基酚的使用有关。剂量大，最严重不利影响是剂量依赖性的，可能致命的肝坏死。肾小管坏死血糖过低的昏迷也可能发生。

从PERCOCET片剂上市后获得的其他不良反应按器官系统和严重程度和/或频率递减顺序列出如下:

整体身体

类过敏反应，过敏反应，不适，衰弱疲劳胸痛发烧体温过低，口渴，头痛，出汗增多，意外用药过量，非意外用药过量

心血管

低血压,高血压，心动过速，直立性低血压，心动过缓，心慌、心律失常

中枢和周围神经系统

麻木、地震，感觉异常触觉减退,嗜睡癫痫、焦虑、精神障碍、躁动、脑水肿困惑，眩晕

液体和电解质

脱水,血钾过高、代谢酸中毒、呼吸碱中毒胃肠

消化不良，味觉障碍，腹痛，腹部膨胀出汗增多，腹泻，口干，肠胃气胀肠胃紊乱，恶心，呕吐胰腺炎，肠梗阻，肠梗阻

肝

肝酶短暂升高，胆红素升高，肝炎肝功能衰竭;黄疸，肝毒性，肝功能紊乱

听力和前庭

听力损失,耳鸣

血液

Thrombocytop他

超敏反应

急性速发型过敏反应，血管性水肿，哮喘支气管痉挛,喉水肿、荨麻疹，类过敏反应

代谢与营养

低血糖症，高血糖、酸中毒、碱中毒

肌肉骨骼

肌痛，横纹肌溶解

眼

减数分裂视觉障碍;红色的眼睛

精神病学

药物依赖、药物滥用、失眠、困惑、焦虑、躁动、意识低落、紧张、幻觉，嗜眠症抑郁，自杀

呼吸系统

支气管痉挛,呼吸困难喘息,肺水肿，呼吸急促，愿望，肺换气不足、喉水肿

皮肤和附属物

红斑、荨麻疹、皮疹、潮红

泌尿生殖

间质性肾炎乳头状坏死;蛋白尿肾功能不全和衰竭，尿潴留

药物滥用和依赖

扑热息痛片剂属于附表II管制药物。羟考酮是一个受体激动剂阿片样物质滥用责任类似于吗啡。羟考酮，就像吗啡和其他阿片类药物一样镇痛，可被滥用，并可被刑事转移。

吸毒成瘾被定义为不正常的、强迫性的使用，不顾使用造成的身体、心理、职业或人际关系困难而出于非医疗目的使用某种物质，以及不顾伤害或伤害风险继续使用。药物成瘾是一种可治疗的疾病，利用多学科的方法，但复发是常见的。阿片类药物成瘾是相对罕见的患者慢性疼痛但可能更常见于有酗酒史的人药物滥用或依赖。假性成瘾是指疼痛管理不善的患者寻求疼痛缓解的行为。它被认为是医源性无效效果疼痛管理。卫生保健提供者必须持续评估疼痛患者的心理和临床状况，以区分成瘾和假性成瘾，从而能够充分治疗疼痛。

身体上对处方药的依赖并不意味着上瘾。当药物使用突然减少或停止时，身体依赖涉及戒断综合征的发生鸦片拮抗剂是管理。在阿片类药物治疗几天后可以检测到身体依赖。然而，临床上显著的身体依赖仅在相对高剂量治疗几周后才会出现。在这种情况下，突然停止阿片类药物可能导致戒断综合征。如果治疗需要停用阿片类药物，在2周内逐渐减量可预防戒断症状。戒断综合征的严重程度主要取决于阿片类药物的每日剂量、治疗持续时间和个人的医疗状况。

羟考酮的戒断症状与吗啡类似。这种综合征的特点是打呵欠、焦虑、心率和血压升高、不安、紧张、肌肉疼痛、震颤、易怒、寒战交替出现潮热唾液分泌,厌食症严重打喷嚏;流泪，鼻液溢，瞳孔放大，出汗，立毛，恶心，呕吐，腹部痉挛，腹泻和失眠，以及明显的虚弱和抑郁。

“寻求药物”的行为在成瘾者和药物滥用者中很常见。寻求毒品的策略包括紧急电话或在办公时间结束时访问，拒绝接受适当的检查，测试或推荐多次"遗失"处方、篡改处方以及不愿向其他主治医生提供先前的医疗记录或联系信息。在药物滥用者和未经治疗的成瘾者中，“买医生”以获得额外处方是很常见的。

滥用和成瘾与身体依赖和容忍是分开和不同的。医生应该意识到，成瘾并不是所有成瘾者都同时伴有耐受性和身体依赖症状。此外，类阿片的滥用可能在没有真正成瘾的情况下发生，其特点是非医疗目的的滥用，通常与其他精神活性物质结合使用。羟考酮和其他阿片类药物一样

转作非医疗用途。强烈建议仔细记录处方信息，包括数量、频率和续订请求。

对患者的适当评估、适当的处方做法、定期重新评估治疗以及适当的配药和储存是有助于限制阿片类药物滥用的适当措施。

与其他阿片类药物一样，扑热息痛片也受《联邦管制物质法案》的约束。长期使用后，当认为患者已对羟考酮产生生理依赖时，不应突然停用扑热息痛片。

与酒精和滥用药物的相互作用

当羟考酮与酒精、其他阿片类药物或非法药物联合使用时，可能会产生累加效应中枢神经系统抑郁症。

药物的相互作用

羟考酮与药物的相互作用

阿片类镇痛药可增强神经肌肉-阻滞作用骨骼肌松弛剂和产生呼吸抑制的程度增加。

接受中枢神经系统抑制剂的患者，如其他阿片类镇痛药，全麻药，吩噻嗪类药物，其他镇静剂，中枢作用止吐药，镇静剂-催眠药或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)与PERCOCET片剂合用可表现出累加性中枢神经系统抑制。当考虑这种联合治疗时，应减少一种或两种药物的剂量。同时使用抗胆碱能药物与阿片类药物可能产生麻痹性肠梗阻。

对于已经接受或正在接受纯阿片类激动剂(如羟考酮)的患者，应谨慎使用激动剂/拮抗剂镇痛药(即戊唑嗪、纳布啡、纳曲酮和布托啡诺)。这些激动剂/拮抗剂镇痛药可以减少止痛剂羟考酮的作用或可能引起戒断症状。

对乙酰氨基酚的药物/药物相互作用

酒精,乙慢性酗酒者在服用不同剂量(中度至过量)的对乙酰氨基酚后发生肝毒性。

抗胆碱能类:对乙酰氨基酚作用的起效可轻微延迟或降低，但抗胆碱能药物对最终药理作用的影响不显著。

口服避孕药葡萄糖醛酸化增加导致血浆清除率增加和对乙酰氨基酚半衰期缩短。

木炭(激活):过量服用后尽快服用，可减少对乙酰氨基酚的吸收。

受体阻滞剂(丙泊洛尔)丙酚似乎抑制了对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化和氧化的酶系统。因此，对乙酰氨基酚的药理作用可能会增加。

循环利尿剂:循环的影响利尿剂会不会因为对乙酰氨基酚而降低肾功能前列腺素排泄和降低血浆肾素活性。

拉莫三嗪血清拉莫三嗪浓度可能降低，导致治疗效果下降。

丙磺舒:丙苯乙酸可轻微提高对乙酰氨基酚的治疗效果。

齐多夫定齐多夫定的药理作用可能因其非肝或肾清除率增强而降低。

药物/实验室测试相互作用

根据敏感性/特异性和测试方法，PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen片剂，USP)的单个成分可能与用于初步检测的试验交叉反应可卡因(主要尿代谢物，苯甲酰茶碱)或大麻人类尿液中的大麻素为了得到确定的分析结果，必须使用更具体的替代化学方法。首选的验证方法是气相色谱法/质谱分析(GC / MS)。此外，对任何药物滥用检测结果，特别是在使用初步阳性结果时，都应考虑临床因素和专业判断。

对乙酰氨基酚可能干扰家庭血糖测量系统;可注意到平均葡萄糖值下降>20%。这种效果似乎与药物、浓度和系统有关。

警告

阿片类药物的误用、滥用和转移

羟考酮是一种吗啡型阿片受体激动剂。这些药物是吸毒者和有成瘾障碍的人寻求的，并受到刑事转移。

羟考酮可以滥用的方式类似于其他阿片类激动剂，合法或非法。在医生或药剂师担心误用、滥用或转移风险增加的情况下，开具或配发PERCOCET片剂时应考虑到这一点。对滥用、成瘾和转移的担忧不应妨碍对疼痛的适当管理。

医疗保健专业人员应联系他们的国家专业许可委员会或国家管制物质管理局，了解如何防止和检测滥用或转移本产品。

对PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen片剂，USP)的使用应密切监测以下潜在的严重不良反应和并发症:

呼吸抑郁

氧可酮是PERCOCET片剂中的有效成分之一，与所有阿片类激动剂一样，使用氧可酮会造成呼吸抑制。老年和体衰患者呼吸抑制的风险特别高，与初始大剂量羟考酮或羟考酮与其他抑制药物联合使用的非耐受性患者一样呼吸。急性哮喘、慢性阻塞性肺疾病(慢性阻塞性肺病）,肺心病或已有的呼吸障碍。在这类患者中，即使常规治疗剂量的羟考酮也可能使呼吸驱动降低到呼吸暂停的程度。在这些患者中，应考虑使用其他非阿片类镇痛药，阿片类药物应在最低限度的医疗监督下使用有效剂量。

在呼吸抑制的情况下，使用逆转剂，如烯丙羟吗啡酮可以使用盐酸(见过剂量）.

头部损伤和颅内压升高

阿片类药物的呼吸抑制作用包括二氧化碳的保留和二次提升脑脊髓液压力，在存在的情况下可能会被明显夸大头部受伤、其他颅内病变或已有颅内压增高。羟考酮对瞳孔反应和意识产生影响，这可能会掩盖头部损伤患者恶化的神经学症状。

低血压患者的影响

羟考酮可引起严重的低血压，特别是当血容量减少或与其他药物同时服用时，其维持血压的能力受到损害血管舒缩性如吩噻嗪类。羟考酮，像所有吗啡类阿片类镇痛药一样，应谨慎使用

对循环性休克患者，自血管舒张所产生的药物可进一步减少心输出量还有血压。羟考酮可使非卧床病人产生直立性低血压。

肝毒性

对乙酰氨基酚与急性肝功能衰竭有关，有时导致肝移植和死亡。大多数肝损伤病例都与每天使用超过4000毫克的对乙酰氨基酚有关，而且通常涉及不止一种含有对乙酰氨基酚的产品。过量摄入对乙酰氨基酚可能是故意造成自我伤害，也可能是无意的，因为患者试图获得更多的疼痛缓解或在不知情的情况下服用其他含有对乙酰氨基酚的产品。

急性肝衰竭的风险较高的人有潜在的肝脏疾病以及在服用对乙酰氨基酚时摄入酒精的人。

指导患者在包装标签上查找对乙酰氨基酚或APAP，不要使用多种含有对乙酰氨基酚的产品。指导患者在每天摄入超过4000毫克对乙酰氨基酚后立即就医，即使他们感觉良好。

严重皮肤反应

极少情况下，对乙酰氨基酚可引起严重的皮肤反应，如急性全身性皮疹脓疱病(AGEP),史蒂文斯—约翰逊综合征（sj),中毒性表皮坏死松解(10)，这可能是致命的。应告知患者严重皮肤反应的迹象，并且在首次出现皮疹或任何其他过敏迹象时应停止使用该药物。

过敏反应

有上市后报告与使用对乙酰氨基酚相关的过敏反应和过敏反应。临床症状包括面部、口腔和咽喉肿胀、呼吸窘迫、荨麻疹、皮疹、瘙痒和呕吐。很少有危及生命的过敏反应需要紧急医疗护理的报告。如果患者出现上述症状，建议立即停用扑热息痛，并立即就医。对乙酰氨基酚患者不开PERCOCET过敏。

预防措施

一般

阿片类镇痛药与中枢神经系统抑制剂联合使用时应谨慎使用，并应保留在阿片类镇痛药的益处大于已知呼吸抑制、精神状态改变和神经功能紊乱风险的情况下使用体位性低血压。

急腹症

PERCOCET (Oxycodone and Acetaminophen片剂，USP)或其他阿片类药物的使用可能会模糊急性腹部疾病患者的诊断或临床病程。

对中枢神经系统抑制患者、老年或衰弱患者、肝功能、肺功能或肾功能严重损害患者慎用PERCOCET片。甲状腺功能减退阿狄森氏病前列腺肥大、尿道狭窄、急性酗酒，震颤性谵妄，脊柱后侧凸伴有呼吸抑制，黏液水肿，中毒精神病。

PERCOCET片剂可能模糊急性腹部疾病患者的诊断或临床病程。羟考酮可加重惊厥性疾病患者的惊厥，在某些临床情况下，所有阿片类药物均可诱发或加重癫痫发作。

在服用PERCOCET片剂后，已知对可待因(一种结构类似于吗啡和羟考酮的化合物)过敏的患者有过敏反应的报道。这种可能的交叉敏感的频率是未知的。

与其他中枢神经系统抑制剂的相互作用

与PERCOCET片剂同时服用其他阿片类镇痛药、全麻药、吩噻嗪类药物、其他镇静剂、中枢止吐药、镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)的患者可能表现出累加性中枢神经系统抑制。当考虑这种联合治疗时，应减少一种或两种药物的剂量。

与混合激动剂/拮抗剂阿片类镇痛药的相互作用

对于已经接受或正在接受纯阿片类激动剂(如羟考酮)一个疗程治疗的患者，应谨慎使用激动剂/拮抗剂镇痛药(即戊唑嗪、纳布啡和布托啡诺)。在这种情况下，混合激动剂/拮抗剂镇痛药可能会降低羟考酮的镇痛效果和/或可能在这些患者中沉淀戒断症状。

门诊手术和术后使用

羟考酮和其他吗啡类阿片类药物已被证明可降低肠道蠕动。肠梗阻是常见的术后并发症特别是腹腔手术后使用阿片类镇痛药。术后接受阿片类药物的患者应注意监测肠蠕动减少。应实施标准的支持治疗。

用于胰腺/胆道疾病

羟考酮可能引起Oddi括约肌痉挛，应谨慎使用胆呼吸道疾病，包括急性胰腺炎。阿片类药物如羟考酮可引起血清升高淀粉酶的水平。

容忍和身体依赖

耐受性是指需要增加阿片类药物剂量以维持确定的效果，如镇痛(在没有疾病进展或其他外部因素的情况下)。身体依赖表现为突然停药或服用拮抗剂后的戒断症状。在慢性阿片类药物治疗过程中，身体依赖和耐受性并不罕见。

阿片类药物的禁欲或者戒断综合症的特征是以下部分或全部:烦躁不安，流泪，流涕，打哈欠，汗水，寒战，肌痛，和瞳孔放大。其他症状也可能出现，包括:易怒、焦虑、背痛、关节痛、虚弱、腹部痉挛、失眠、恶心、厌食、呕吐、腹泻或血压升高，呼吸速率，或者心率。

一般来说，阿片类药物不应突然停用(见剂量和给药方法:停止治疗）.

实验室测试

虽然羟考酮可能与某些尿检药物发生交叉反应，但目前尚无研究确定羟考酮在尿检药物筛查中的可检出时间。然而，根据药代动力学数据，单剂量羟考酮的可检出时间大致估计为药物暴露后1至2天。

阿片类药物尿检可用于确定非法药物使用情况，也可用于医疗原因，如评估意识状态改变的患者或监测药物疗效康复的努力。尿液中阿片类药物的初步鉴定涉及免疫测定筛选和薄层色谱(TLC)的使用。气相色谱/质谱(GC/MS)可作为继免疫分析和薄层色谱(TLC)之后阿片类药物检测的医学研究序列的第三阶段鉴定步骤。6-酮类阿片类药物(如羟考酮)的性质可以通过分析其甲氧肟-三甲基硅基(MO-)进一步区分经颅磁刺激)导数。

致癌、诱变、生育障碍

致癌作用

动物实验来评价致癌羟考酮和对乙酰氨基酚的电位尚未测定。

诱变

羟考酮和对乙酰氨基酚联合使用的致突变性尚未得到评价。单独羟考酮在细菌反向突变试验(Ames)、人类淋巴细胞体外染色体畸变试验(无代谢激活)和小鼠体内微核试验中均为阴性。羟考酮对人有致裂作用淋巴细胞染色体测定在代谢激活和小鼠的存在淋巴瘤有或没有代谢激活的试验。

生育能力

还没有动物实验来评估羟考酮对生育能力的影响。

怀孕

致畸作用:妊娠C类

对扑热息痛的动物生殖研究尚未进行。对孕妇使用PERCOCET是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力，目前也不清楚。孕妇不应服用扑热息痛，除非医生认为其潜在的益处大于可能的危害。

Nonteratogenic效果

阿片类药物可以穿过胎盘屏障，有可能导致新生儿呼吸萧条。怀孕期间使用阿片类药物可能会导致胎儿身体药物依赖。出生后，新生儿可能会有严重的戒断症状。

分娩和分娩

由于对新生儿呼吸功能的潜在影响，不建议妇女在分娩期间和分娩前使用扑热息痛片。

哺乳期妇女

通常情况下，患者在服用PERCOCET片剂时不应进行护理，因为可能会对婴儿产生镇静和/或呼吸抑制作用。羟考酮在母乳中以低浓度排泄，很少有服用羟考酮/对乙酰氨基酚产品的哺乳母亲的婴儿嗜睡和嗜睡的报告。对乙酰氨基酚也以低浓度从母乳中排出。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年使用

在确定老年患者PERCOCET片剂的剂量和频率时应特别注意，因为与年轻患者相比，老年患者的羟考酮清除率可能略有降低。

肝损伤

在终末期肝病患者羟考酮的药代动力学研究中，羟考酮血浆清除率降低，消除半衰期增加。肝损害患者使用羟考酮时应谨慎。

肾功能损害

在一项对患有结束阶段肾功能损害，尿毒症患者由于分布量增加和清除率降低，平均消除半衰期延长。有肾功能损害的患者应谨慎使用羟考酮。

过量

急性过量服用后，羟考酮或对乙酰氨基酚可能导致中毒。

体征和症状

羟考酮的毒性中毒包括阿片类药物三联征:瞳孔尖细，呼吸抑制，意识丧失。严重过量使用羟考酮的特点是呼吸抑制(呼吸速率和/或潮气量、切恩-斯托克斯呼吸、黄萎病)，极度嗜睡发展为麻木或昏迷，骨骼肌松弛，皮肤寒冷潮湿，有时还会出现心动过缓和低血压。严重过量可导致呼吸暂停、循环衰竭、心脏骤停和死亡。

在对乙酰氨基酚过量:剂量依赖性潜在致死性肝坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死，低血糖昏迷，还有凝固缺陷也可能发生。

早期症状可能是肝毒素的过量可能包括:恶心、呕吐、出汗和全身不适。肝毒性的临床和实验室证据可能在摄入后48至72小时才显现出来。

治疗

羟考酮和对乙酰氨基酚的单一或多种药物过量是潜在的致命的多种药物过量，建议咨询地区中毒控制中心。立即治疗包括支持心肺功能和减少药物吸收的措施。应根据指示使用氧气、静脉输液、血管加压剂和其他支持措施。辅助或控制通风也应予以考虑。

羟考酮

应首先注意通过提供a来重建足够的呼吸交换专利气道和辅助或控制通气的机构。阿片拮抗剂盐酸纳洛酮是一种特异性药物解药防止过量或对阿片类药物(包括羟考酮)异常敏感导致的呼吸抑制。由于羟考酮的作用时间可能超过拮抗剂的作用时间，因此应持续监测患者，并根据需要重复使用拮抗剂以维持足够的呼吸。阿片类拮抗剂不应在没有临床显著的呼吸或呼吸障碍的情况下使用心血管抑郁症。

对乙酰氨基酚

胃去污,活性炭应在N-乙酰半胱氨酸(NAC)，以减少对乙酰氨基酚摄入，如果已知或怀疑发生在几个小时内就诊。如果患者在摄入后4小时或更长时间出现，应立即测定血清对乙酰氨基酚水平，以评估潜在的肝毒性风险;摄入后不到4小时的对乙酰氨基酚水平可能会产生误导。为了获得可能的最佳结果，在怀疑即将发生或正在发展的肝损伤时，应尽快给予NAC。当情况不允许口服给药时，可以静脉给药NAC。

严重中毒需要有力的支持治疗。由于肝损伤是剂量依赖性的，并且发生在中毒过程的早期，因此必须随时采取限制药物持续吸收的措施。

禁忌症

对羟考酮、对乙酰氨基酚或该产品的任何其他成分过敏的患者不应使用PERCOCET片。

羟考酮在阿片类药物禁忌症的任何情况下都是禁忌症，包括严重呼吸抑制患者(在未监测的环境中或没有复苏设备)和急性或严重支气管哮喘患者高碳酸血。羟考酮在怀疑或已知麻痹性肠梗阻的情况下是禁忌的。

临床药理学

中枢神经系统

羟考酮是一种半合成的纯阿片激动剂，其主要治疗作用是镇痛。羟考酮的其他药理作用包括抗焦虑、欣快感和放松感。这些作用是由中枢神经系统中的受体(特别是^和k)介导的内生类阿片化合物，如内啡肽和脑啡肽。羟考酮通过直接作用于呼吸中枢产生呼吸抑制脑干并通过直接作用于中央区抑制咳嗽反射髓质。

对乙酰氨基酚是一种非阿片类、非水杨酸类镇痛药退热的。对乙酰氨基酚镇痛作用的部位和机制尚未确定。对乙酰氨基酚的退热作用是通过抑制下丘脑热调节中枢的内源性热原作用来实现的。

胃肠道和其他平滑肌

羟考酮通过增加平滑肌胃部和十二指肠。在小肠在美国，由于推进性收缩减少，食物的消化被推迟。阿片类药物的其他作用包括胆道平滑肌收缩、Oddi括约肌痉挛、输尿管和尿路增高膀胱括约肌张力，子宫张力降低。

心血管系统

羟考酮可产生一种组胺并可能伴有体位性低血压和其他症状，如瘙痒、潮红、眼睛发红和出汗。

药物动力学

吸收与分布

据报道，癌症患者口服羟考酮的平均绝对生物利用度约为87%。羟考酮在体外已被证明与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉给药后分布容积为211.9±186.6 L。

对乙酰氨基酚的吸收迅速且几乎完全胃肠道口服后。过量时，吸收在4小时内完成。对乙酰氨基酚相对均匀地分布在大多数体液中。药物与血浆蛋白的结合是可变的;在急性中毒时，只有20%到50%的浓度可以被结合。

代谢与消除

在第一次通过时，很大一部分羟考酮被n -脱烷基转化为去甲羟考酮新陈代谢。羟吗啡酮是由羟考酮的o -去甲基化形成的。羟考酮到羟吗啡酮的代谢是由CYP2D6催化的。单次口服氧可酮后，游离和偶联的去甲氧可酮、游离和偶联的氧可酮和羟吗啡酮随尿液排出。约8%至14%的剂量在给药后24小时内以游离羟考酮的形式排出体外。单次口服羟考酮后，平均±SD消除半衰期为3.51±1.43小时。

对乙酰氨基酚在肝脏中通过细胞色素P450微粒体酶代谢。体内约8085%的对乙酰氨基酚主要与葡萄糖醛酸结合，并在较小程度上与硫酸和半胱氨酸。肝偶联后，药物的90% ~ 100%在第一天从尿中恢复。

约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢为有毒代谢物，通过与乙酰氨基酚结合进一步解毒谷胱甘肽，以固定的数量存在。据认为，毒性代谢物NAPQI (N乙酰基-对苯醌亚胺，N乙酰氨基醌)是导致肝坏死的原因。高剂量的对乙酰氨基酚可耗尽谷胱甘肽储存，从而减少毒性代谢物的失活。在高剂量时，可能超过与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径的能力，导致通过替代途径增加对乙酰氨基酚的代谢。

患者信息

医生、护士、药剂师或护理人员应向服用扑热息痛片剂的患者提供以下信息:

1. 如果你对它的任何成分过敏，不要服用扑热息痛。
2. 如果您出现过敏症状，如皮疹或呼吸困难，请立即停止服用PERCOCET并联系您的医疗保健提供者。
3. 每天服用的对乙酰氨基酚不要超过4000毫克。如果你服用的剂量超过了建议的剂量，请打电话给医生。
4. 患者应注意，PERCOCET片含有羟考酮，这是一种类似吗啡的物质。
5. 应指示患者将扑热息痛片保存在儿童接触不到的安全地方。在意外摄入的情况下，应立即寻求紧急医疗护理。
6. 当不再需要扑热息痛片剂时，应将未使用的片剂冲下厕所销毁。
7. 建议患者不要自行调整用药剂量。相反，他们必须咨询开处方的医生。
8. 应告知患者，PERCOCET片剂可能损害执行潜在危险任务(如驾驶、操作重型机械)所需的精神和/或身体能力。
9. 除非在医生的建议和指导下，否则患者不应将PERCOCET片与酒精、阿片类镇痛药、镇定剂、镇静剂或其他中枢神经系统抑制剂联合使用。当与另一种中枢神经系统抑制剂合用时，PERCOCET片剂可引起危险的中枢神经系统或呼吸抑制，可导致严重伤害或死亡。
10. 在怀孕期间使用PERCOCET片的安全性尚未确定;因此，计划怀孕或已经怀孕的妇女在服用PERCOCET片剂前应咨询医生。
11. 哺乳期母亲应咨询医生是否停止哺乳或停止使用PERCOCET片，因为可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应。
12. 服用PERCOCET片剂超过几周的患者应建议不要突然停药。患者应咨询他们的医生逐渐停止剂量计划，以减少药物。
13. 患者应被告知，PERCOCET片是一种潜在的滥用药物。他们应该保护它不被偷走，而且除了被指定的人之外，永远不应该给任何人。