青霉素VK

描述

青霉素V是苯氧甲基模拟b .盘尼西林;

青霉素V钾是青霉素V的钾盐。

分子式C:₁₆H₁₇O₅KN₂年代分子量: 388.5

青霉素-VK(青霉素V钾片USP)，用于口服，含有250毫克(400,000单位)或500毫克(800,000单位)青霉素V.此外，每片含有以下非活性成分:羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚维酮、滑石粉和二氧化钛。

迹象

青霉素V钾片适用于治疗由青霉素g敏感微生物引起的轻中度感染。治疗应以细菌学研究(包括敏感性试验)和临床反应为指导。

注意:严重的肺炎、脓肿、菌血症、心包炎、脑膜炎和关节炎在急性期不应使用青霉素V治疗。应进行手术治疗。

以下感染通常对足够剂量的青霉素V有反应。

链球菌感染(无菌血症)

轻度至中度上呼吸道感染，猩红热和轻度丹毒。

注意:A、C、G、H、L和M组链球菌对青霉素非常敏感。其他组，包括D组(肠球菌)，具有耐药性。

肺炎球菌感染

轻度到中度的呼吸道感染。

葡萄球菌感染-青霉素g敏感

皮肤和软组织的轻度感染。

注:报告显示对青霉素G耐药的葡萄球菌菌株数量不断增加，强调在治疗疑似葡萄球菌感染时需要进行培养和敏感性研究。

梭形螺旋体病(文森特氏牙龈炎和咽炎)

轻至中重度口咽部感染通常对口服青霉素治疗有反应。

注意:如果感染了牙龈组织，必须进行必要的牙齿护理。

用于预防风湿热和/或舞蹈病复发的口服青霉素治疗:事实证明，持续口服青霉素预防对预防这些疾病的复发有效。

虽然没有对照临床疗效研究，但美国心脏协会和美国牙科协会建议，在患有先天性心脏病、风湿性心脏病或其他获得性瓣膜性心脏病的患者接受上呼吸道牙科手术和外科手术时，将青霉素V作为预防细菌性心内膜炎的口服治疗方案¹．对于那些心内膜炎风险特别高的患者(例如，装有人工心脏瓣膜或手术构建的全身肺分流器的患者)，不应使用口服青霉素。青霉素V不应作为辅助预防用于泌尿生殖系统检查或手术、下肠道手术、乙状结肠镜检查和分娩。由于患者在持续口服青霉素进行风湿热二级预防时，可能会发现对青霉素有相对耐药的α溶血性链球菌，因此可能会为这些患者选择青霉素以外的预防药物，并在持续风湿热预防方案的基础上开处方。

注意:在选择抗生素预防细菌性心内膜炎时，医生或牙医应阅读美国心脏协会和美国牙科协会的完整联合声明¹．

为减少耐药菌的产生并保持青霉素- vk和其他抗菌药物的有效性，青霉素- vk应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由易感菌引起的感染。当培养和敏感性信息可用时，在选择或修改抗菌治疗时应考虑这些信息。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

剂量和给药方法

青霉素V的用量应根据病原微生物的敏感性和感染的严重程度确定，并根据患者的临床反应进行调整。

成人和12岁及以上儿童的常用剂量建议如下:

链球菌感染

轻度至中度严重-上呼吸道，包括猩红热和丹毒:每6至8小时125至250毫克(200,000至400,000单位)，持续10天。

肺炎球菌感染

轻至中重度-呼吸道疾病，包括中耳炎:每6小时250至500毫克(40万至80万单位)，直至患者至少发热2天。

葡萄球菌感染

皮肤和软组织轻度感染(应进行培养和敏感试验):每6至8小时250至500毫克(400,000至800,000单位)。

Fusospirochetosis(文森特的感染)口咽部。轻度至中度严重感染:每6至8小时250至500毫克(400,000至800,000单位)。

预防风湿热和/或舞蹈病复发:125至250毫克(200,000至400,000单位)，每日两次，持续服用。

对于患有先天性心脏病或风湿病或其他获得性瓣膜性心脏病的患者，在接受牙科手术或上呼吸道手术时预防细菌性心内膜炎:在手术前1小时给予2克青霉素V(60磅以下儿童1克)，6小时后给予1克(60磅以下儿童500毫克)。

如何提供

青霉素- vk片(青霉素V钾片USP)， 250毫克(400,000单位)是圆形的，双凸的白色药片，一边是PVK 250和破刻痕，另一边是GG 949。

国防委员会0781-1205-01瓶100支
国防委员会0781-1205-10瓶1000瓶

青霉素- vk片(USP盘尼西林V钾片)，500毫克(80万单位)是椭圆形，双凸白色片剂，一边是减压的PVK 500，另一边是GG 950，两边都有破痕。

国防委员会0781-1655-01每瓶100支
国防委员会0781-1655-10瓶1000瓶

储存在20°-25°C(68°-77°F)(见USP控制室温）.

保持紧闭。按照USP的定义，在一个紧密的容器中分配。

参考文献

1.美国心脏协会，1984。预防细菌性心内膜炎。循环70(6):1123A -1127A。

由山德士公司在奥地利制造，为山德士公司，普林斯顿，新泽西08540。修订日期:2014年4月

副作用

尽管据报道口服青霉素的反应发生率远低于肠外治疗，但应该记住，口服青霉素曾报道过各种程度的超敏反应，包括致命的过敏反应。

口服青霉素最常见的反应是恶心、呕吐、胃脘痛、腹泻和舌头发黑。报告的过敏反应包括皮肤疹(丘疹到剥脱性皮炎)、荨麻疹和其他血清疾病样反应、喉水肿和过敏反应。

发烧和嗜酸性粒细胞增多可能经常是唯一观察到的反应。溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、神经病变和肾病是罕见的反应，通常与高剂量的静脉注射青霉素有关。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

在接受青霉素治疗的患者中，有严重的、偶尔致命的过敏反应的报道。这些反应更可能发生在有青霉素过敏史和/或对多种过敏原过敏史的个体中。有报告称，有青霉素过敏史的个体在使用头孢菌素治疗时出现严重反应。在开始使用青霉素v钾片治疗之前，应仔细询问既往对青霉素、头孢菌素或其他过敏原的过敏反应。如果发生过敏反应，应停止使用青霉素钾片并进行适当的治疗。严重的过敏反应需要立即用肾上腺素紧急治疗。氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管，也应给予指征。

艰难梭状芽胞杆菌相关腹泻(CDAD)已被报道与使用几乎所有的抗菌剂，包括青霉素，和可能的严重程度从轻微的腹泻到致命的结肠炎。用抗菌药物治疗会改变正常的结肠菌群，导致细菌过度生长梭状芽孢杆菌．

梭状芽孢杆菌会产生毒素A和B，导致CDAD的发展。产生高毒素的菌株梭状芽孢杆菌导致发病率和死亡率增加，因为这些感染对抗菌治疗难以治愈，可能需要结肠切除术。抗生素使用后出现腹泻的所有患者必须考虑CDAD。仔细的病史是必要的，因为CDAD有报告发生在使用抗菌剂两个多月后。

如果怀疑或确认CDAD，持续使用抗生素不针对梭状芽孢杆菌可能需要停止使用。适当的液体和电解质管理，补充蛋白质，抗生素治疗梭状芽孢杆菌，应根据临床需要进行手术评估。

预防措施

有明显过敏史和/或哮喘史的个体应谨慎使用青霉素。

一般

在没有证实或强烈怀疑细菌感染或没有预防指征的情况下开青霉素- vk处方不太可能给患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险。

严重疾病、恶心、呕吐、胃扩张、心脏痉挛或肠蠕动亢进的患者不应依赖口服给药。

偶尔患者不会吸收治疗剂量的口服青霉素。

在链球菌感染中，治疗必须足以消除细菌(至少10天);否则可能出现链球菌病的后遗症。治疗结束后应进行培养，以确定链球菌是否已被根除。

长期使用抗生素可能会促进不敏感生物的过度生长，包括真菌。如果发生重复感染，应采取适当措施。

过量

未提供任何资料。

禁忌症

既往有任何青霉素过敏反应者为禁忌症。

临床药理学

青霉素V在活性增殖阶段对青霉素敏感的微生物有杀菌作用。它通过抑制细胞壁粘肽的生物合成而起作用。它对产生青霉素酶的细菌没有活性，其中包括许多葡萄球菌菌株。这种药的药效很高在体外抗葡萄球菌(产青霉素酶菌株除外)、链球菌(A、C、G、H、L和M组)和肺炎球菌的活性。其他敏感生物在体外到青霉素V白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、梭菌、放线菌、链杆菌、单核增生李斯特菌、钩端螺旋体、和淋病奈瑟氏菌．Treponemapallidum极其敏感。

青霉素V的钾盐在抗胃酸失活方面比青霉素G具有明显的优势。它可以随餐服用;然而，空腹服药时血药浓度会稍高。平均血液水平是口服相同剂量青霉素G后的2至5倍，而且个体差异也小得多。一旦被吸收，青霉素V约80%与血清蛋白结合。肾脏组织中含量最高，肝脏、皮肤和肠道中含量较低。在所有其他身体组织和脑脊液中都有少量。在肾功能正常的人体内，这种药物排泄的速度和吸收的速度一样快;然而，从尿液中回收的药物表明，只有约25%的剂量被吸收。在新生儿、幼儿和肾功能受损的个体中，排泄明显延迟。

微生物学

敏感性测试

扩散技术

需要测量带直径的定量方法提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复性估计。一个这样的标准化程序^2、4它已被推荐与磁盘一起使用，以测试生物体对青霉素的敏感性，使用10单位(U)青霉素磁盘。解释涉及盘片试验中获得的直径与青霉素的最低抑制浓度(MIC)的相关性。

提供10u盘尼西林单片标准药敏试验结果的实验室报告应根据表1提供的标准进行解释。

稀释技术

用于确定最低抑制浓度(mic)的定量方法提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复性估计。一个这样的标准化程序^3、4使用标准稀释法(肉汤或琼脂)或青霉素粉的等效物。获得的MIC值应根据表1提供的标准进行解释。

表1:药敏试验解释标准

致病源	药敏试验结果解释标准
	磁盘扩散(区域直径mm)			M	极限抑制浓度(IC (mcg/mL))
	年代	我	R	年代	我	R
葡萄球菌spp。	≥29	-	≤28	≤0.12	-	≥0.25
链球菌类群(溶血组)	≥24	-	-	≤0.12	-	-
链球菌引起的肺炎(non-meningitis隔离)				≤0.06	0.12 - 1	≥2

“敏感”的报告表明，病原体可能被血液中通常可达到的抗菌化合物浓度所抑制。“中间”(I)报告指出，结果应被认为是模棱两可的，如果微生物对替代的、临床可行的药物不完全敏感，则应重复检测。这一类别意味着在药物生理上集中的身体部位或在可以使用高剂量药物的情况下可能具有临床适用性。这一类别还提供了一个缓冲区，防止小的、不受控制的技术因素造成解释上的重大差异。“耐药”的报告表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则不太可能抑制病原体;应选择其他治疗方法。

质量控制

标准化的药敏试验程序要求使用实验室对照微生物^2、3、4．10 U盘尼西林片和标准盘尼西林粉应分别提供这些实验室检验品控菌株的区直径和MIC值:

表2:可接受的质量控制范围

微生物	可接受的质量控制范围
	磁盘扩散(区域直径以毫米为单位)	最小抑制浓度范围(MIC，单位:mcg/mL)
金黄色葡萄球菌写明ATCC®25923	26-37
金黄色葡萄球菌写明ATCC®29213		0.25 - 2
链球菌引起的肺炎写明ATCC®49619	能力	0.25 - 1

参考文献

2.临床和实验室标准协会。服务标准抗菌磁盘敏感性试验;批准标准-第11版。CLSI文档M02-A11。临床和实验室标准协会，美国宾夕法尼亚州韦恩市西谷路950号2500室，2012年。

3.临床和实验室标准协会。需氧生长细菌稀释药敏试验方法批准标准第九版。CLSI文档M07-A9。临床和实验室标准协会，美国宾夕法尼亚州韦恩市西谷路950号2500室，2012年。

4.临床和实验室标准协会。药敏试验性能标准;第二十二份资料补编。CLSI文件M100-S22。临床和实验室标准协会，美国宾夕法尼亚州韦恩市西谷路950号2500室，2012年。

患者信息

应告知患者，包括青霉素- vk在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。它们不治疗病毒感染(例如普通感冒）.当处方青霉素- vk用于治疗细菌感染时，应告知患者，尽管在治疗过程的早期感觉好转是常见的，但应完全按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能:(1)降低立即治疗的有效性;(2)增加细菌产生耐药性的可能性，将来无法用青霉素- vk或其他抗菌药物治疗。

腹泻是一种常见的抗生素引起的问题，通常结束时抗生素是停止的。有时在开始使用抗生素治疗后，患者会出现水样和带血便(有或没有)胃痉挛甚至在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。