Orbivan

描述

ORBIVAN™Butalbital,对乙酰氨基酚和咖啡因胶囊，USP提供硬明胶胶囊形式的口服给药。

每粒胶囊含有以下活性成分:

Butalbital, USP	50毫克
对乙酰氨基酚,USP	300毫克
咖啡因,USP	40毫克

活性成分:十二烷基硫酸钠、滑石粉、微晶纤维素、硬脂酸、D&C黄#10、FD&C红#40、二氧化钛、FD&C蓝#1、FD&C黄#6、明胶。

丁比妥(5-烯丙基-5-异丁基巴比妥酸)是一种分子量为212.25的短效到中效巴比妥酸盐。其结构公式如下:

对乙酰氨基酚(4′-羟基乙酰苯胺)是一种分子量为151.16的非阿片类、非水杨酸类镇痛解热药。其结构公式如下:

咖啡因(1,3,7-三甲基黄嘌呤)是一种中枢神经系统兴奋剂，分子量为194.19。其结构公式如下:

迹象

ORBIVAN™布他比妥，对乙酰氨基酚和咖啡因胶囊，USP适用于缓解紧张(或肌肉收缩)头痛的症状。

目前尚无证据支持该联合产品治疗多发性复发性头痛的有效性和安全性。在这方面需要谨慎，因为布他比妥是习惯形成和潜在的滥用。

剂量和给药方法

根据需要每4小时1或2粒。每日总剂量不应超过6粒。

由于潜在的身体依赖性，不建议长期和重复使用本产品。

如何提供

ORBIVAN™布他比妥，对乙酰氨基酚和咖啡因胶囊，USP 50 mg/300 mg/40 mg

含有50毫克布他比妥，300毫克对乙酰氨基酚和40毫克咖啡因。可用硬明胶胶囊，绿色的盖子，印有AP，黄色的身体，印有661。胶囊每瓶供应100粒

（国防委员会59702-661-01)和单位剂量样品袋供患者试用，只能通过医生办公室购买

（国防委员会59702-661-12)。

储存在20至25°C(68至77°F)[见]USP控制室温];

分配在一个紧密的，不透光的容器。

医药经济公司

副作用

经常观察到的

最常见的不良反应是嗜睡、头晕、头晕、镇静、呼吸短促、恶心、呕吐、腹痛和陶醉感。

很少注意到

下面列出的所有不良事件都被归类为不常见。

中枢神经系统:头痛、颤栗、刺痛、躁动、昏厥、疲劳、眼皮沉重、精力旺盛、发热、麻木、迟缓、癫痫。精神错乱、兴奋或抑郁也可由于不耐受而发生，特别是在老年或衰弱患者中，或由于过量使用布他比妥。

自主神经系统:口干，多汗症。

胃肠道:吞咽困难，胃灼热，胀气，便秘。

心血管疾病:心动过速。

肌肉骨骼:腿部疼痛，肌肉疲劳。泌尿生殖器的:利尿。

杂项:瘙痒，发烧，耳痛，鼻塞，耳鸣，兴奋，过敏反应。

几例皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解和多形性红斑，已被报道。

以下药物不良事件应牢记为本产品成分的潜在影响。高剂量的潜在影响列在过剂量部分。

对乙酰氨基酚:过敏反应，皮疹，血小板减少症，粒细胞缺乏症。

咖啡因:心脏刺激，易怒，震颤，依赖，肾毒性，高血糖。

药物滥用和依赖

滥用和依赖

Butalbital

巴比妥类药物可能会形成习惯;特别是长期使用大剂量巴比妥类药物后，可能出现耐受性、心理依赖和身体依赖。巴比妥类药物成瘾者的平均每日剂量通常约为1500毫克。随着对巴比妥类药物耐受性的发展，维持相同中毒水平所需的量增加;然而，对致命剂量的耐受性增加不超过两倍。当这种情况发生时，中毒剂量和致死剂量之间的差距就变小了。如果同时摄入酒精，巴比妥酸盐的致死剂量会小得多。主要戒断症状(抽搐和谵妄)可在突然停药后16小时内出现，并持续5天。在大约15天的时间内，戒断症状的强度逐渐下降。巴比妥类药物依赖的治疗包括谨慎和逐渐停药。巴比妥酸盐依赖患者可以通过使用一些不同的停药方案来停药。 One method involves initiating treatment at the patient's regular dosage level and gradually decreasing the daily dosage as tolerated by the patient.

药物的相互作用

布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因可增强其他麻醉性镇痛药、酒精、全身麻醉剂、氯二氮环氧化物等镇静剂、镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂的作用，导致中枢神经系统抑郁加重。

药物/实验室测试相互作用

对乙酰氨基酚可能产生尿5-羟基吲哚乙酸假阳性试验结果。

警告

但他比妥会让人上瘾，而且可能被滥用。因此，不建议长期使用本产品。

预防措施

一般

ORBIVAN™布他比妥，对乙酰氨基酚和咖啡因胶囊，USP应谨慎用于某些特殊风险患者，如老年人或衰弱患者，以及严重肾功能或肝功能损害患者，或急性腹部疾病患者。

实验室测试

对于患有严重肝脏或肾脏疾病的患者，应通过一系列肝脏和/或肾脏功能检查来监测治疗效果。

致癌、诱变、生育障碍

没有足够的动物研究来确定对乙酰氨基酚或丁他比妥是否有致癌、诱变或损害生育能力的潜力。

怀孕

畸形形成的影响

C类:该组合产品尚未进行动物生殖研究。目前还不清楚布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因是否会对孕妇造成胎儿伤害或影响生殖能力。孕妇只有在明确需要时才应使用本品。

Nonteratogenic效果

据报道，一名两天大的男婴的母亲在怀孕的最后两个月服用了含有布他比妥的药物。在婴儿的血清中发现了布他比妥。婴儿给予苯巴比妥5 mg/kg，剂量逐渐减少，无进一步癫痫发作或其他戒断症状。

哺乳期妇女

咖啡因、巴比妥酸盐和对乙酰氨基酚在母乳中少量排泄，但它们对哺乳婴儿的影响的重要性尚不清楚。由于布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因在哺乳婴儿中可能发生严重不良反应，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

对12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

老年使用

布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因胶囊的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。

已知布他比妥主要由肾脏排出，肾功能受损的患者对该药产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。

过量

急性过量服用布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因后，巴比妥酸盐或对乙酰氨基酚可能导致中毒。由于这种配方中咖啡因的含量相对较少，因此不太可能产生毒性。

体征和症状

毒性的巴比妥酸盐中毒包括嗜睡、神志不清和昏迷;呼吸道抑郁;低血压;还有低血容量性休克。

在对乙酰氨基酚过量:剂量依赖性，可能致死性肝坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死、低血糖昏迷和血小板减少症也可能发生。潜在肝毒性过量后的早期症状可能包括:恶心、呕吐、出汗和全身不适。肝毒性的临床和实验室证据可能在摄入后48至72小时才显现出来。在成人中，很少有报告急性过量剂量小于10克或小于15克致死的肝毒性。

急性咖啡因中毒可引起失眠、不安、震颤、谵妄、心动过速和心动过速。

治疗

单次或多次过量使用本组合产品是潜在致命的多种药物过量，建议咨询地区中毒控制中心。

立即治疗包括支持心肺功能和减少药物吸收的措施。如果病人清醒(咽部和喉部反射充足)，应机械诱导呕吐，或用吐根糖浆。

胃排空后应口服活性炭(1 g/kg)。第一次服药时应服用适当的泻药。如果使用重复剂量，泻药可能包括根据需要的交替剂量。低血压通常是低血容量，应对补液有反应。应避免使用加压剂。在对昏迷病人进行洗胃之前，应插入有套管的气管内管，必要时可辅助呼吸。如果肾功能正常，强行利尿可能有助于消除巴比妥酸盐。尿液碱化会增加某些巴比妥类药物的肾脏排泄，尤其是苯巴比妥。

应特别注意保持足够的肺通气。在严重中毒的情况下，可以考虑腹膜透析，或者最好是血液透析。如果由于对乙酰氨基酚过量引起凝血酶原降低，维生素K应静脉注射。

如果对乙酰氨基酚的剂量可能超过140 mg/kg，应尽早给予乙酰半胱氨酸。应获得血清对乙酰氨基酚水平，因为摄入后4小时或更长时间的水平有助于预测对乙酰氨基酚的毒性。在开始治疗前不要等待对乙酰氨基酚测定结果。最初应测定肝酶，每隔24小时重复一次。

高铁血红蛋白血症超过30%应缓慢静脉给予亚甲基蓝治疗。

中毒剂量(成人)

Butalbital	有毒的剂量	l g	(20胶囊)
对乙酰氨基酚	有毒的剂量	10克	(33胶囊)
咖啡因	有毒的剂量	l g	(25胶囊)

在所有疑似过量用药的情况下，请致电当地中毒控制中心，以获取有关过量用药治疗的最新信息。经认证的地区中毒控制中心的电话号码列在医生办公桌参考®。

禁忌症

以下情况禁用本品:

• 对本产品的任何成分过敏或不耐受
• 患者卟啉症．

临床药理学

这种组合药物是用来治疗紧张性头痛的。

它由布他比妥、对乙酰氨基酚和咖啡因的固定组合组成。每个成分在缓解紧张性头痛的复杂症状中所起的作用尚不完全清楚。

药物动力学

各个组件的行为描述如下。

Butalbital

布他比妥能很好地吸收胃肠道预计会分布到身体的大部分组织。巴比妥类药物一般会出现在母乳中，并且很容易穿过胎盘屏障。它们在不同程度上与血浆和组织蛋白结合，并且结合直接增加脂质溶解度。

布他比妥的消除主要是通过肾脏(59%至88%的剂量)作为不变的药物或代谢物。血浆的半衰期约为35小时。尿排泄产物包括母体药物(约3.6%的剂量)，5-异丁基-5-(2,3 -二羟丙基)巴比妥酸(约24%的剂量)，5-烯丙基-5(3-羟基-2-甲基-丙基)巴比妥酸(约4.8%的剂量)，产物与巴比妥酸环水解与排泄尿素(约占剂量的14%)，以及不明物质。尿液排出的物质中，32%是结合物。

的在体外在0.5- 20mcg /mL浓度范围内，布他比妥的血浆蛋白结合率为45%。这在血浆蛋白结合范围内(20%-45%)与其他巴比妥类药物如苯巴比妥、戊巴比妥和西巴比妥钠。血浆与血药浓度比几乎一致，表明布他比妥在血浆和血细胞中没有优先分布。看到过剂量毒性信息。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚能迅速被人体吸收胃肠广泛分布于大多数身体组织。血浆半衰期为1.25至3小时，但可能因肝损伤和服药过量而延长。对乙酰氨基酚主要由肝脏清除新陈代谢(结合)和随后的肾脏排泄代谢物。约85%的口服剂量在给药后24小时内出现在尿液中，大多数为葡萄糖醛酸盐偶联物，少量为其他偶联物和原药。看到过剂量毒性信息。

咖啡因

像大多数黄嘌呤一样，咖啡因被迅速吸收并分布在所有身体组织和液体中，包括中枢神经系统、胎儿组织和母乳。

咖啡因通过新陈代谢和尿液排泄而被清除。血浆半衰期约为3小时。排泄前的肝脏生物转化产生大约等量的1-甲基黄嘌呤和1-甲基尿酸。在尿液中回收的70%的剂量中，只有3%是不变的药物。看到过剂量毒性信息。

患者信息

本产品可能会损害执行潜在危险任务(如驾驶汽车或操作机器)所需的精神和/或身体能力。在服用本品时应避免这些任务。

酒精和其他中枢神经系统抑制剂与本联合用药时可能产生累加性中枢神经系统抑制，应避免使用。

布他比妥可能会形成习惯。患者只应在处方规定的时间内服药，按规定的剂量服药，且不得超过规定的次数。

有关老年患者使用的信息，请参见预防措施/老年使用。