制霉菌素和曲安奈德

描述

制霉菌素曲安奈德乳膏，USP为皮肤病学的Use包含抗真菌剂制霉菌素和合成的皮质类固醇去炎松醋酸酯。

制霉菌素是一种多烯类抗真菌药物链霉菌属noursei．它是一种黄色到浅褐色的粉末，具有谷物般的气味，极微溶于水，微溶于醇。它的结构式是C₄₇H₇₅没有₁₇分子量是926.13。

曲安奈德在化学上被命名为9-氟-11β， 16α， 17, 21-四羟基孕酮-1,4-二烯-3,20-二酮环16,17 -缩醛与丙酮。白色至奶油状结晶粉末有轻微的气味，几乎不溶于水，但极易溶于酒精。它的结构式是C₂₄H₃₁佛₆相对分子质量是434.50。

制霉菌素曲安奈德乳膏，USP是一种柔软、光滑的乳膏，颜色为浅黄色。每克含有100000单位制霉素和1毫克曲安奈德，在含有氢氧化铝复水凝胶、巴克罗夫特氢氧化铝凝胶、鲸蜡醇(和)鲸蜡醚-20、单硬脂酸甘油、单硬脂酸聚乙二醇、丙二醇、西甲硅氧烷乳液、山梨酸、山梨糖醇溶液、二氧化钛和白凡士林的水香型消失霜中。

迹象

制霉菌素曲安奈德乳膏，USP用于治疗皮肤念珠菌病;已经证明，在治疗的最初几天，制霉菌素类固醇联合使用比单独使用制霉菌素更有益处。

剂量和给药方法

制霉菌素醋酸曲安奈德乳膏通常每天早晚两次涂抹在患处，将制剂轻轻彻底按摩到皮肤上。如果症状在治疗25天后仍然存在，乳膏应停止使用(见预防措施，实验室测试）.

制霉菌素曲安奈德乳膏不应与闭塞敷料一起使用。

如何提供

制霉菌素和曲安奈德乳膏，USP提供15g, 30g和60g管。

存储

贮存于20-25°C(68-77°F)[参见USP控制室温]。避免冻结。

制造:G&W实验室，Inc.， 111 Coolidge Street, South Plainfield, NJ 07080。分销:Actavis Pharma, Inc.， Parsippany, NJ 07054 USA。修订日期:2016年7月

副作用

在临床研究中，单例(约占研究患者的1%)在使用制霉菌素和曲安奈德联合使用时发生痤疮状皮疹。

制霉菌素实际上是无毒和无致敏的，并且对所有年龄组都有良好的耐受性，即使在长期使用期间也是如此。很少会出现刺激。

外用皮质类固醇很少报道以下局部不良反应(反应按发生的大致递减顺序列出):灼烧、瘙痒、刺激、干燥、毛囊炎、多毛、痤疮疹、色素沉着、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、皮肤浸渍、口周继发感染、皮肤萎缩、斑纹和粟疹。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800- 922-1038与G&W实验室公司联系，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

未提供任何资料。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收产生可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制，在一些患者中表现为库欣综合征、高血糖和高血糖。增加全身吸收的条件包括应用更有效的类固醇，在大表面积上使用，长期使用，以及添加闭塞敷料(见剂量和给药方法）.

因此，患者接受大剂量的任何有效的局部类固醇应用于大表面区域，应定期评估HPA轴抑制的证据，通过尿游离皮质醇和ACTH刺激试验，以及内部稳态损害。如果HPA轴抑制或体温升高发生，应尝试停药，减少应用频率，或替代效力较低的类固醇。

下丘脑轴功能和热稳态的恢复通常在停药后迅速和完全。偶尔会出现类固醇停药的体征和症状，需要补充全身性皮质类固醇。

儿童可能按比例吸收更多的局部皮质类固醇，因此更容易发生全身毒性(见预防措施，儿童使用）.

如果制霉菌素和曲安奈德联合使用后出现刺激或过敏反应，应停止治疗并进行适当的治疗。

实验室测试

如果缺乏治疗反应，应重复进行适当的微生物学研究(例如，KOH涂片和/或培养)，以确认诊断并排除其他病原体，然后再进行另一个疗程的治疗。

尿游离皮质醇试验和促肾上腺皮质激素刺激试验可能有助于评估下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制由于皮质类固醇。

致癌、诱变和生育障碍

目前还没有进行长期动物研究来评估其致癌或致突变的潜力，或对男性或女性生育能力的可能损害。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类

没有产生畸形的制霉菌素与曲安奈德联合应用的研究。在实验动物中，当以相对低的剂量给药时，皮质类固醇通常具有致畸性。更强效的皮质类固醇已被证明是致畸的真皮实验动物的应用。因此，任何外用皮质类固醇制剂，只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕期间使用。

含有皮质类固醇的外用制剂不应广泛、大量或长时间用于怀孕患者。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种制剂的任何成分是否在人乳中排泄。由于许多药物在人乳中排泄，哺乳期妇女在使用本制剂时应谨慎。

儿童使用

在数量有限的儿童患者的临床研究中，年龄从2个月到12岁不等，制霉菌素和曲安奈德乳膏制剂清除或显著改善了大多数患者的疾病状态。

儿科患者可能表现出更大的敏感性局部皮质类固醇诱导下丘脑-垂体肾上腺(HPA)轴由于皮肤表面积与体重的比例较大，因此比成熟患者更容易出现抑制和库欣综合征。

下丘脑轴抑制，库欣综合征，颅内高血压在接受局部皮质类固醇治疗的儿童中有报道。儿童肾上腺素抑制的表现包括线性生长迟缓、延迟体重增加、低血浆皮质醇水平，以及对ACTH刺激缺乏反应。颅内高压的表现包括膨胀囟门，头痛和两国视神经乳头水肿．

儿童局部使用皮质类固醇应限制在与有效治疗方案相适应的最低剂量。慢性皮质类固醇治疗可能会干扰儿童的生长发育。

过量

局部应用的皮质类固醇可被吸收到足够的量以产生全身效应(见预防措施，一般);然而，急性过量和严重的不良反应与皮肤科使用是不太可能的。

禁忌症

对任何成分有过敏史的患者禁用本制剂。

临床药理学

制霉菌素

制霉菌素发挥其作用抗真菌活动对抗多种多样致病性和不致病的酵母和真菌通过与细胞膜中的固醇结合。这种结合过程使细胞膜不能起选择性屏障的作用。制霉菌素提供特定的抗药活性假丝酵母（念珠菌属）白色的和其他假丝酵母但它对细菌没有活性，原生动物，滴虫，或病毒．

制霉菌素不能从完整的皮肤或皮肤中吸收粘液膜。

去炎松醋酸酯

曲安奈德是主要有效的，因为它的抗炎，抗痒的和血管收缩作用，局部皮质类固醇类药物的特点。外用皮质类固醇的药理作用是众所周知的;然而，它们的皮肤作用机制尚不清楚。各种实验室方法，包括血管收缩试验，用于比较和预测局部皮质类固醇的效力和/或临床疗效。有一些证据表明，血管收缩剂效力和治疗效果之间存在明显的相关性。

药物动力学

的程度经皮外用皮质类固醇的吸收是由许多因素决定的，包括载药体的完整性表皮屏障，以及闭塞敷料的使用(见剂量和给药方法）.

局部皮质类固醇可以从正常完整的皮肤中吸收。皮肤炎症和/或其他疾病过程增加经皮吸收。闭塞性敷料大大增加了局部皮质类固醇的经皮吸收(见剂量和给药方法）.

一旦通过皮肤吸收，局部皮质类固醇通过药代动力学途径处理，类似于全身给药皮质类固醇。皮质类固醇不同程度地与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后由肾脏排泄。一些外用皮质类固醇及其代谢物也排泄到胆汁．

制霉菌素和曲安奈德

临床研究期间轻至重度表现皮肤的念珠菌病在美国，用制霉菌素和曲安奈德治疗的患者显示出更快和更明显的清除红斑与单用制霉菌素或曲安奈德治疗的患者相比，出现瘙痒。

患者信息

使用此药的患者应接受以下信息和说明。

1. 这种药要遵照医生的指示服用。只供外用。避免接触眼睛。
2. 应建议患者不要将这种药物用于除处方外的任何疾病。
3. 处理过的皮肤区域不应包扎或以其他方式覆盖或包裹以闭塞(见剂量和给药方法）.
4. 患者应报告任何局部不良反应的迹象。
5. 在使用本药物时腹股沟区域，应建议患者少涂面霜，并穿宽松的衣服。
6. 应建议儿科患者的父母不要给在尿布区接受治疗的儿童使用紧身尿布或塑料裤子，因为这些衣服可能构成闭塞敷料。
7. 应建议患者采取预防措施，避免再次感染。