描述
MOXEZA™是外用无菌溶液眼科使用。
盐酸莫西沙星是一种8-甲氧基氟喹诺酮抗感染药，在C7位置有一个重氮杂环。
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C21H24FN3.O4•HCl Mol Wt 437.9
化学名称:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6-羟基吡咯尔[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧-3-喹啉羧酸，单盐酸。
每mL MOXEZA™溶液含有5.45 mg盐酸莫西沙星，相当于5 mg莫西沙星碱。
Inactives:氯化钠，黄原胶，硼酸，山梨醇，泰洛沙酚，纯净水，盐酸和/或氢氧化钠来调节pH值。
MOXEZA™是一种黄绿色等渗溶液，渗透压为300-370 mOsm/kg, pH值约为7.4。盐酸莫西沙星为微黄色至黄色结晶粉末。
迹象
MOXEZA™溶液适用于治疗由以下细菌敏感菌株引起的细菌性结膜炎:
草绿色气球菌属*
棒状杆菌属macginleyi *
粪肠球菌*
微球菌危害*
葡萄球菌arlettae *
金黄色葡萄球菌
葡萄球菌capitis
葡萄球菌epidermidis
葡萄球菌haemolyticus
葡萄球菌hominis
葡萄球菌saprophyticus *
葡萄球菌warneri *
链球菌*
链球菌引起的肺炎
链球菌parasanguinis *
大肠杆菌*
流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯菌*
丙酸菌属曼秀雷敦
沙眼衣原体*
*在不到10例感染中研究了这种有机体的有效性。
剂量和给药方法
每日2次，滴入1滴，连续7天。
如何提供
剂型及剂量
4 mL瓶，装3 mL盐酸莫西沙星无菌眼用溶液，0.5%为底液。
储存和处理
MOXEZA™溶液在爱尔康DROP-TAINER®点胶系统中作为无菌眼科溶液供应，该系统由天然低密度聚乙烯瓶和点胶塞和棕褐色聚丙烯瓶盖组成。篡改证据提供了一个收缩带周围的封闭和颈部区域的包裹。
3毫升装在4毫升的瓶子里国防委员会0065-0006-03
存储
储存在2°C- 25°C(36°F - 77°F)。
爱尔康实验室公司，6201南高速公路沃斯堡，得克萨斯州76134美国
警告
的一部分预防措施部分。
预防措施
仅限眼部局部使用
不能注射。MOXEZA™溶液仅用于眼部局部使用，不应在结膜下注射或直接进入眼睛前房。
过敏反应
在接受系统给药喹诺酮类药物(包括莫西沙星)的患者中，报告了严重的，偶尔致命的超敏反应(过敏)反应，有些是在第一次给药后发生的。一些反应伴有心血管衰竭、意识丧失、血管性水肿(包括喉、咽或面部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹和瘙痒。如果对莫西沙星发生过敏反应，应停止使用该药。严重的急性过敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示给予氧气和气道管理。
长期使用的耐药菌的生长
与其他抗感染药一样，长期使用可能导致非敏感生物(包括真菌)过度生长。如果发生重复感染，停止使用并进行替代治疗。无论何时临床判断需要，都应借助放大镜检查患者，如裂隙灯生物显微镜，并在适当情况下进行荧光素染色。
避免佩戴隐形眼镜
如果患者有细菌性结膜炎的症状或体征，应建议他们不要佩戴隐形眼镜。
临床前毒理学
致癌、诱变、生育障碍
还没有在动物身上进行长期研究以确定莫西沙星的致癌潜力。
莫西沙星对用于艾姆斯沙门氏菌还原试验的四种细菌株无诱变作用。与其他喹诺酮类药物一样，在菌株ta102中使用莫西沙星观察到的阳性反应可能是由于DNA旋切酶的抑制。在CHO/HGPRT哺乳动物细胞基因突变实验中，莫西沙星无致突变性。当使用v79细胞时，在相同的实验中获得了模棱两可的结果。莫西沙星在v79染色体畸变实验中具有致裂作用，但在培养的大鼠肝细胞中没有诱导非预定的DNA合成。在微核试验和小鼠显性致死试验中均未发现体内遗传毒性的证据。
莫西沙星对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响，口服剂量高达500毫克/公斤/天，大约是人类每日最高眼科总推荐剂量的25,000倍。口服500 mg/kg对雄性大鼠精子形态(头尾分离)和雌性大鼠的发情周期有轻微影响。
特定人群使用
怀孕
妊娠丙类
在器官发生过程中，妊娠大鼠口服高达500 mg/kg/天的莫西沙星没有致畸性(大约是人类每日最高眼科总推荐剂量的25,000倍);然而，观察到胎儿体重下降和胎儿骨骼发育轻微延迟。当给怀孕的食蟹猴口服高达100毫克/公斤/天的剂量(大约是人类每日最高眼科总剂量的5000倍)时，没有证据表明存在致畸性。在100 mg/kg/天的剂量下观察到较小胎儿的发生率增加。
由于在孕妇中没有充分和良好的对照研究，只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕期间使用MOXEZA™溶液。
哺乳期妇女
莫西沙星在人乳中的含量尚未测定，但可以推定其可从人乳中排泄。当给哺乳期母亲服用MOXEZA™溶液时，应谨慎使用。
儿童使用
MOXEZA™溶液在4个月以下婴儿中的安全性和有效性尚未确定。
没有证据表明眼科给药莫西沙星对负重关节有任何影响，尽管一些口服喹诺酮类药物已被证明会导致未成熟动物的关节病变。
老年使用
在老年和年轻患者之间没有观察到安全性和有效性的总体差异。
临床药理学
作用机制
莫西沙星是氟喹诺酮类抗感染药物中的一员。
药物动力学
在健康成年男性和女性受试者中，评估莫西沙星稳态血浆药代动力学，这些受试者每天两次给予双侧局部眼剂量的MOXEZA™溶液，持续4天，第5天给药。平均稳态AUC0-12为8.17±5.31 ng•h/mL。每日两次双侧眼科给予莫西沙星0.5% AF，连续5天，其Cmax约为口服盐酸莫西沙星达到的0.02%(口服400mg AVELOX*， 4.5±0.5 mcg/mL后的Cmax)。
微生物学
莫西沙星的抑菌作用是通过抑制拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV。DNA旋回酶是参与细菌DNA复制、转录和修复的重要酶。拓扑异构酶IV是一种已知在细菌细胞分裂期间染色体DNA分裂中起关键作用的酶。
包括莫西沙星在内的喹诺酮类药物的作用机制不同于大环内酯类药物、氨基糖苷类药物或四环素类药物。因此，莫西沙星可能对对这些抗生素有抗药性的病原体有活性而这些抗生素可能对对莫西沙星有抗药性的病原体有活性。莫西沙星与上述抗生素之间不存在交叉耐药性。已观察到全身莫西沙星与其他一些喹诺酮类药物之间的交叉耐药。
在体外对莫西沙星的耐药性是通过多步骤突变产生的。发生对莫西沙星的耐药性在体外一般频率在1.8 x 10之间9到< 1x10-11年为克阳性细菌。
莫西沙星已被证明对以下微生物的大多数菌株都有活性在体外在临床感染中适应症及用法部分:
草绿色气球菌属*
棒状杆菌属macginleyi *
粪肠球菌*
微球菌危害*
葡萄球菌arlettae *
金黄色葡萄球菌
葡萄球菌capitis
葡萄球菌epidermidis
葡萄球菌haemolyticus
葡萄球菌hominis
葡萄球菌saprophyticus *
葡萄球菌warneri *
链球菌*
链球菌引起的肺炎
链球菌parasanguinis *
大肠杆菌*
流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯菌*
丙酸菌属曼秀雷敦
沙眼衣原体*
*在不到10例感染中研究了这种有机体的有效性。
以下在体外有资料可查，但其在眼部感染中的临床意义尚不清楚。MOXEZA™溶液治疗这些微生物引起的眼部感染的安全性和有效性尚未在充分和良好对照的试验中得到证实。
莫西沙星已被证明是有效的在体外对抗下面列出的大多数微生物菌株。当使用系统断点进行评估时，这些生物被认为是易感的;然而，两者之间的相关性在体外系统断点和眼科疗效尚未确定。该生物清单仅作为评估潜在治疗方法的指导结膜感染。莫西沙星展览在体外对以下大多数(≥90%)菌株的最低抑制浓度(mic)为2微克/毫升或更低(系统敏感断点)眼病原体。
需氧革兰氏阳性微生物
葡萄球菌caprae
葡萄球菌cohnii
葡萄球菌lugdunensis
葡萄球菌pasteuri
链球菌agalactiae
链球菌milleri集团
链球菌oralis
酿脓链球菌
唾液链球菌
链球菌sanguis
需氧革兰氏阴性微生物
鲍曼不动杆菌
不动杆菌calcoaceticus
不动杆菌junii
肠杆菌属aerogenes
肠杆菌属下水道
嗜血杆菌56
克雷伯氏菌oxytoca
莫拉克斯氏菌属复活
莫拉克斯氏菌属osloensis
摩根氏菌属morganii
淋病奈瑟氏菌
脑膜炎奈瑟氏菌
Pantoea agglomerans
变形杆菌属寻常的
假单胞菌stutzeri
沙雷氏菌属liquefaciens
粘质沙雷氏菌
Stenotrophomonas maltophilia
厌氧微生物
perfringens梭状芽胞杆菌
消化链球菌属anaerobius
消化链球菌属马格努斯
消化链球菌属微指令
消化链球菌属prevotii
其他微生物
结核分枝杆菌
鸟型分支杆菌
分枝杆菌kansasii
分枝杆菌marinum
临床研究
在一项随机研究中，双盲在多中心、载体对照的临床试验中，患有细菌感染的患者结膜炎MOXEZA™溶液每天2次，MOXEZA™在临床和微生物学结果上都优于其载体。MOXEZA™治疗的患者在第4天的临床治愈率为63%(265/424)，而车辆治疗的患者为51%(214/423)。MOXEZA™治疗组75%(316/424)的患者在第4天取得了微生物学上的成功(根除基线病原体)，而对照组为56%(237/423)。在抗感染试验中，微生物根除并不总是与临床结果相关。
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