Motofen

描述

每片五面无染料MOTOFEN®片含有:1毫克地芬诺辛(相当于1.09毫克盐酸地芬诺辛)和0.025毫克阿托品硫酸盐(相当于0.01毫克阿托品)。

盐酸地芬诺辛，1-(3-氰基-3,3-二苯丙基)-4-苯基-4-哌啶羧酸单盐酸盐，是一种口服止泻剂，化学上与盐酸地芬诺辛麻醉哌替啶。结构公式为:

硫酸阿托品的存在是为了防止故意过量服用。

硫酸阿托品是一种抗胆碱能化合物，为苯乙酸，α-(羟甲基)-，8-甲基-8-氮杂环[3.2.1]辛-3-基酯，内切-(±)-，(2:1)(盐)，一水化合物，其分子式如下:

非活性成分:硬脂酸钙，纤维素，乳糖，玉米淀粉。

迹象

MOTOFEN^®适用于急性非特异性腹泻和慢性功能性腹泻急性加重的辅助治疗。

剂量和给药方法

MOTOFEN的推荐起始剂量^®成人片剂为2片，每次稀便后1片，或根据需要每3 - 4小时1片，但任何24小时治疗期间的总剂量不应超过8片。在治疗腹泻时，如果在48小时内没有观察到临床改善，则不建议继续使用这种药物。对于急性腹泻和功能性腹泻的急性加重，通常不需要超过48小时的治疗。

对12岁以下儿童的研究不足以评估MOTOFEN的安全性和有效性^®在这个年龄段。MOTOFEN^®2岁以下儿童禁用。

如何提供

储存和处理

MOTOFEN^®是一种白色的、不染的、五面有刻痕的牌匾，刻痕的一面是“0200”，另一面是“M”。每片含有1毫克地芬诺辛和0.025毫克硫酸阿托品。每瓶100片(国防委员会54766-200-10)。储存在20°-25°C(68°-77°F)[参见USP控制的室温]。

分销:Sebela Pharmaceuticals Inc. 645 Hembree Parkway, Suite I, Roswell, GA 30076。修订日期:2017年3月

副作用

鉴于存在少量阿托品(0.025毫克/片)，除了儿童之外，不太可能发生皮肤和粘膜干燥、潮红、高热、心动过速和尿潴留等影响。在MOTOFEN的临床研究中报告了许多不良反应^®与腹泻综合征相关的症状难以区分。但是，按照规定的频率报告了下列事件:

胃肠道:恶心，1 / 15;呕吐，1 / 30;口干1 / 30;胃脘痛，100例患者中有1例;便秘，每300个病人中有1个。

中枢神经系统:头晕和头晕，每20例患者中有1例;嗜睡，1 / 25;头痛，每40个病人中有1个;疲劳、紧张、失眠和精神错乱的比例从200分之一到600分之一不等。

其他不太常见的反应:少数病例出现眼睛灼烧和视力模糊。

在接受化学相关药物的患者中，有以下不良反应的报道:四肢麻木;兴奋，抑郁，镇静，速发型过敏反应，血管神经性水肿;荨麻疹牙龈肿胀;瘙痒，中毒性巨结肠，麻痹性肠梗阻，胰腺炎,厌食症．

这种药物应保存在儿童可接触不到的容器中，因为过量服用可能导致严重的过敏反应呼吸抑郁昏迷，可能导致永久性脑损伤甚至死亡。

药物的相互作用

由于盐酸地芬oxin的化学结构与盐酸哌替啶相似，故同时使用MOTOFEN^®从理论上讲，单胺氧化酶抑制剂可以沉淀a高血压危象．

MOTOFEN^®可能增强巴比妥类药物、镇定剂、麻醉剂和酒精的作用。当这些药物与MOTOFEN同时使用时^®，应密切监测患者。

在对雄性大鼠进行的研究中发现，以2毫克/公斤/天的剂量抑制肝微粒体酶系统的盐酸地芬oxylate，其主要活性代谢物地芬oxin的来源。因此，地芬诺辛有可能延长药物的生物半衰期，其消除速率取决于微粒体药物代谢酶系统。

药物滥用和依赖

MOTOFEN^®药片属于附表四管制药物。

对盐酸地芬诺辛上瘾(依赖)在高剂量下理论上是可能的。因此，不应超过推荐剂量。由于盐酸地芬oxin在结构和药理上与具有明确成瘾性的药物相似，MOTOFEN^®对于正在接受成瘾药物的患者，对于已知有成瘾的个体，是否应该相当谨慎地使用倾向或病史显示可自行增加剂量的患者。

诊断与治疗

如果过量使用，最初的症状可能包括皮肤干燥和粘液膜,冲洗,高热和心动过速紧随其后的是嗜睡或者昏迷，低张力反射，眼球震颤、瞳孔尖细和呼吸抑制)胃洗脑，建立一个专利气道和可能的机械辅助呼吸建议。

的麻醉拮抗剂烯丙羟吗啡酮可用于治疗由MOTOFEN等药理相关化合物的麻醉镇痛药引起的呼吸抑制^®平板电脑。当纳洛酮静脉注射时，通常在两分钟内起效。纳洛酮可皮下或肌肉注射给药，起效稍慢，但作用时间较长。

对抗MOTOFEN引起的呼吸抑制^®过量时，纳洛酮应遵循以下给药方案:

成人剂量:纳洛酮通常的成人初始剂量为0.4毫克(1毫升)静脉注射。如果初始剂量后呼吸功能没有充分改善，同样的静脉注射剂量可每隔2 - 3分钟重复一次。

孩子们:儿童纳洛酮的通常成人剂量为0.01 mg/kg体重静脉注射，必要时每隔2 - 3分钟重复一次。

由于盐酸地芬诺辛的作用时间比纳洛酮的作用时间长，给药后呼吸的改善可能伴随着复发性呼吸萧条。因此，持续观察是必要的，直到盐酸地芬诺辛对呼吸的影响(这种影响可能持续数小时)过去。补充肌肉内的纳洛酮的剂量可以用来产生更持久的效果。治疗所有可能的动机^®如果用药过量严重，应保持至少48小时的医学观察，最好在医院继续治疗。

虽然过量和呼吸抑制的迹象在摄入盐酸地芬诺辛后不久可能不明显，但呼吸抑制可能在12至30小时后发生。

警告

MOTOFEN^®不是一种无害的药物，剂量建议应严格遵守。MOTOFEN^®不建议2岁以下儿童服用。过量服用可导致严重的呼吸抑制和昏迷，可能导致永久性脑损伤或死亡过量）.因此，请将该药放在儿童拿不到的地方。

液体和电解质平衡

摩托车的使用^®不排除给予适当的液体和电解液治疗。脱水，特别是儿童脱水，可能会进一步影响对motofen反应的可变性^®和5月使致迟发性地芬毒素中毒。药物诱导的蠕动可能导致液体潴留结肠，这可能会进一步加重脱水和电解质失衡。

如出现严重脱水或电解质不平衡，则经常停止^®在适当的矫正治疗开始之前，应该保留。

溃疡性结肠炎

在一些急性患者中溃疡性结肠炎据报道，抑制肠道蠕动或延缓肠道转运时间的药物可引起中毒巨结肠．因此，患者出现急性溃疡结肠炎应仔细观察和MOTOFEN^®如果出现腹胀，应立即停止治疗膨胀发生或出现其他不良症状。

肝脏和肾脏疾病

MOTOFEN^®晚期肝肾疾病患者和所有肝功能检查异常的患者应慎用，因为肝昏迷可能会沉淀。

阿托品

在盐酸地芬诺辛中加入亚治疗剂量的阿托品，以防止故意过量服用。MOTOFEN的用法^®在推荐剂量下不太可能引起突出抗胆碱能副作用，但摩多芬^®抗胆碱能药物禁忌症患者应避免使用。应遵守使用抗胆碱能药物的警告和注意事项。在儿童中，即使使用推荐剂量的MOTOFEN，也可能出现阿托品症的迹象^®尤其是唐氏综合症患者。

预防措施

提醒患者严格遵守推荐的剂量表。药物应放在儿童够不到的地方，因为意外过量服用可能导致严重甚至致命的呼吸抑制。

MOTOFEN^®可能引起嗜睡或头晕。应提醒患者注意需要精神警觉的活动，如驾驶或操作危险机械。

癌变，突变，生育障碍

在盐酸地芬诺辛/阿托品对大鼠的长期研究中没有发现致癌的证据。在这项为期104周的研究中，大鼠接受0、1.25、2.5或5 mg/kg/天地芬诺辛/阿托品(20:1)的膳食剂量。

目前还没有实验来确定MOTOFEN的致突变潜能^®．MOTOFEN^®对大鼠的生育能力没有明显影响。

怀孕/畸形形成的影响

在大鼠和家兔的生殖研究中，剂量分别为人类治疗剂量的31倍和61倍，以mg/kg为基础，没有证据表明MOTOFEN会导致致畸^®．

妊娠大鼠口服盐酸地芬诺辛/阿托品的剂量是人类最大剂量的20倍，分娩时间增加，死产率显著增加。

新生儿大鼠的存活率也有所下降，大多数死亡发生在分娩后4天内。

目前还没有针对孕妇的良好对照研究。MOTOFEN^®只有当潜在的益处证明了胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用。

哺乳期妇女

因为MOTOFEN对哺乳婴儿可能有严重的不良反应^®，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停止用药。

儿童使用

对12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。MOTOFEN^®2岁以下儿童禁用。看到过量有关意外事故危害的资料部分中毒在孩子。

过量

未提供信息

禁忌症

MOTOFEN^®是否禁忌症与穿透肠道的微生物有关的腹泻患者粘膜(产毒素的大肠杆菌，沙门氏菌，志贺氏菌),pseudomembranous结肠炎与广谱抗生素有关。在这种情况下不应使用抗蠕动药物，因为它们可能延长和/或加重腹泻。

MOTOFEN^®2岁以下儿童禁用因为这类药物在较年轻的人群中安全性降低。

MOTOFEN^®已知对地芬诺辛、阿托品或任何非活性成分过敏的患者和黄疸患者禁忌症。

临床药理学

动物实验表明，盐酸地芬诺辛的止泻作用是通过减缓肠道蠕动来实现的。作用机制是通过局部作用于胃肠墙。

地芬诺辛是地芬诺酯的主要活性代谢物。

口服MOTOFEN后^®在美国，地芬毒素被迅速而广泛地吸收。大多数患者口服2mg后，在40 ~ 60分钟内出现约160 ng/mL的平均血浆峰值。血浆水平在24小时内下降到峰值的10%以下，在72小时内下降到峰值的1%以下。这种下降与尿中苯醚毒素及其代谢物的出现相似。地芬毒素被代谢成无活性的羟基化代谢物。药物及其代谢产物主要以缀合物形式随尿液和粪便排出体外。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和注意事项部分。