Mirapex

描述

MIRAPEX片含有普拉克索，一种无糖多巴胺激动剂。盐酸普拉克索的化学名称为(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物。它的实验式是C₁₀H₁₇N_3.年代hcl•H•2₂它的分子量是302.26。结构公式为:

盐酸普拉克索为白色至灰白色粉末状物质。在296°C至301°C范围内熔化，并分解。盐酸普拉克索溶于水20%以上，溶于甲醇8%左右，溶于乙醇0.5%左右，在二氯甲烷中几乎不溶。

口服MIRAPEX片含有0.125 mg、0.25 mg、0.5 mg、0.75 mg、1 mg或1.5 mg盐酸二水普拉克索。非活性成分包括甘露醇、玉米淀粉、胶体二氧化硅、聚维酮和硬脂酸镁。

迹象

MIRAPEX呃^®这种药片用于治疗帕金森氏症。

剂量和给药方法

一般给药注意事项

MIRAPEX片每日口服一次，伴或不伴食物服用。

MIRAPEX片剂必须整个吞下，不可咀嚼、碾碎或分开。

如果MIRAPEX片治疗出现明显中断，可能需要重新滴定治疗。

帕金森病的剂量

起始剂量为0.375 mg，每天1次。根据疗效和耐受性，剂量可以逐渐增加，不超过每5至7天增加一次，首先增加到每天0.75毫克，然后增加0.75毫克，直到每天4.5毫克的最大推荐剂量。

在临床试验中，剂量开始为0.375 mg/天，并根据个体治疗反应和耐受性逐渐滴定。大于4.5毫克/天的剂量尚未在临床试验中进行研究。应在每次剂量增加后至少间隔5天或更长时间评估患者的治疗反应和耐受性[见]临床研究]。

由于临床试验中使用了灵活的剂量设计，无法确定具体的剂量-反应信息[见]临床研究]。

MIRAPEX呃片剂可以以每天0.75毫克的速度逐渐减少，直到每日剂量减少到0.75毫克。此后，剂量可减少0.375毫克/天[见警告和注意事项]。

肾损害患者的用药

中度肾功能损害患者(肌酐清除率在30 - 50ml /min之间)，MIRAPEX片剂最初应每隔一天服用一次。在一周后增加到每日剂量之前，以及在以每天0.375 mg的增量增加到2.25 mg之前，应谨慎行事，仔细评估治疗反应和耐受性。剂量调整的频率不应超过每周一次。

MIRAPEX片尚未在严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30 mL/min)或服用MIRAPEX的患者中进行研究血液透析，不推荐用于这些患者。

从速释普拉克索片转向MIRAPEX片

帕金森氏病患者可能会在一夜之间从即刻释放的普拉克索片切换到相同日剂量的MIRAPEX片。当在速释普拉克索片和MIRAPEX片之间切换时，应监测患者以确定是否需要调整剂量。

如何提供

剂型及剂量

• 0.375毫克，白色至灰白色，圆形，斜边，缓释片，一面刻有“ER”，另一面刻有“0.375”。每片缓释片含有0.375 mg盐酸二水普拉克索，相当于0.352 mg盐酸普拉克索。
• 0.75毫克，白色至灰白色，圆形，斜边，缓释片，一边是“ER”，另一边是“0.75”。每片缓释片含有0.75 mg盐酸二水普拉克索，相当于0.705 mg盐酸普拉克索。
• 1.5毫克白色至灰白色椭圆形缓释片，一面为“ER”，另一面为“1.5”。每片缓释片含有1.5 mg盐酸二水普拉克索，相当于1.41 mg盐酸普拉克索。
• 2.25毫克，白色至灰白色，椭圆形，缓释片，一面为“ER”，另一面为“2.25”。每片缓释片含有2.25 mg盐酸二水普拉克索，相当于2.12 mg盐酸普拉克索。
• 3毫克白色至灰白色椭圆形缓释片，一面为“ER”，另一面为“3.0”。每片缓释片含有3mg一水盐酸普拉克索，相当于2.82 mg盐酸普拉克索。
• 3.75毫克，白色到灰白色，椭圆形，缓释片，一边是“ER”，另一边是“3.75”。每片缓释片含有3.75 mg盐酸二水普拉克索，相当于3.53 mg盐酸普拉克索。
• 4.5毫克，白色到灰白色，椭圆形，缓释片，一边是“ER”，另一边是“4.5”。每片缓释片含有4.5 mg盐酸二水普拉克索，相当于4.23 mg盐酸普拉克索。

MIRAPEX呃可提供的片剂如下:

0.375毫克:白色至灰白色，圆形，斜边，缓释片，一面刻有“ER”，另一面刻有“0.375”。

使用单位7 -瓶国防委员会0597-0109-17
使用单位:30瓶国防委员会0597-0109-30

0.75毫克:白色至灰白色，圆形，斜边，缓释片剂，一面刻有“ER”，另一面刻有“0.75”。

使用单位7 -瓶国防委员会0597-0285-17
使用单位:30瓶国防委员会0597-0285-30

1.5毫克:白色至灰白色，椭圆形，缓释片，一面刻有“ER”，另一面刻有“1.5”。

使用单位7 -瓶国防委员会0597-0113-17
使用单位:30瓶国防委员会0597-0113-30

2.25毫克:白色至灰白色，椭圆形缓释片，一面刻有“ER”字样，另一面刻有“2.25”字样。

使用单位:每瓶30个国防委员会0597-0286-30

3毫克:白色至灰白色，椭圆形缓释片，一面刻有“ER”，另一面刻有“3.0”。

使用单位:30瓶国防委员会0597-0115-30

3.75毫克:白色至灰白色，椭圆形缓释片，一面刻有“ER”字样，另一面刻有“3.75”字样。

使用单位:30瓶国防委员会0597-0287-30

4.5毫克:白色至灰白色，椭圆形，缓释片，一面刻有“ER”字样，另一面刻有“4.5”字样。

使用单位:30瓶国防委员会0597-0116-30

储存及处理

储存在20°C至25°C(68°F至77°F);偏差允许在15°C至30°C(59°F至86°F)[见USP控制的室温]。避免暴露在高湿度环境中。储存在儿童接触不到的安全地方。

分销:勃林格殷格翰制药公司里奇菲尔德,CT06877年美国。修订日期:2023年7月。

副作用

以下不良反应在标签的其他部分有更详细的讨论:

• 入睡时日常生活活动和嗜眠症(见警告和注意事项］
• 有症状的直立性低血压(见警告和注意事项）]
• 冲动控制/强迫行为警告和注意事项］
• 幻觉和精神病样行为[参见警告和注意事项］
• 运动障碍(见警告和注意事项］
• 体位性畸形[见警告和注意事项］
• 横纹肌溶解(见警告和注意事项］
• 视网膜病理(见警告和注意事项］
• 多巴胺能治疗报道的事件[见]警告和注意事项］
• 戒断症状(见警告和注意事项］

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物(或同一药物的不同配方的另一个开发项目)的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

在MIRAPEX ER片上市前开发期间，早期帕金森病患者接受MIRAPEX ER片、安慰剂或速释普拉克索片治疗。此外，在156名早期帕金森病患者(Hoehn & Yahr I-III期)中进行了一项随机、双盲、平行组试验，以评估速释普拉克索片与MIRAPEX片的夜间转换。在后一项研究中，允许同时使用稳定剂量的左旋多巴、单胺氧化酶B抑制剂(maob - 1)药物、抗胆碱能药物或金刚烷胺，单独或联合使用。在第三项试验中，晚期帕金森病患者接受MIRAPEX ER片、安慰剂或速释普拉克索片作为左旋多巴的辅助治疗。

早期帕金森病

在早期帕金森患者的试验中，MIRAPEX ER片治疗33周后最常见的不良反应(≥5%且比安慰剂更频繁)是嗜睡、恶心、便秘、头晕、疲劳、幻觉、口干肌肉痉挛和周围水肿。

223名接受MIRAPEX ER片剂治疗33周的患者中有24名(11%)因不良反应停止治疗，而103名接受安慰剂治疗的患者中有4名(4%)停止治疗，213名接受速释普拉克索片治疗的患者中约有20名(9%)停止治疗。最常见的不良反应是恶心(2%)。

表1列出了在一项针对早期帕金森病的双盲、安慰剂对照研究中，在33周的治疗期间，MIRAPEX ER发生的不良反应频率至少为2%，并且比安慰剂更频繁。在本研究中，患者未同时服用左旋多巴;然而，左旋多巴被允许作为抢救药物。

表1 MIRAPEX治疗早期帕金森病33周双盲安慰剂对照试验的不良反应

身体系统/不良反应	安慰剂	MIRAPEX呃	速Pramipexole
	(n = 103)	(n = 223)	(n = 213)
	％	％	％
神经系统紊乱
嗜眠症	15	36	33
头晕	7	12	12
地震	1	3.	3.
平衡障碍	1	2	0
胃肠道功能紊乱
恶心想吐	9	22	24
便秘	2	14	12
口干	1	5	4
呕吐	0	4	4
上腹部疼痛	1	3.	4
消化不良	2	3.	3.
腹部不适	0	2	1
精神疾病
幻觉包括视觉、听觉和混合性	1	5	6
失眠	3.	4	4
睡眠发作或突然入睡	1	3.	6
睡眠障碍	1	2	3.
抑郁症	0	2	0
一般疾病和行政现场情况
乏力	4	6	6
外周水肿	4	5	8
衰弱	2	3.	1
肌肉骨骼和结缔组织疾病
肌肉痉挛	3.	5	3.
伤害、中毒和手术并发症
秋天	1	4	4
耳和迷宫症
眩晕	1	4	2
呼吸，胸部和纵隔疾病
咳嗽	1	3.	3.
代谢和营养紊乱
增加食欲	1	3.	2
血管疾病
直立性低血压	1	3.	0

由于本研究采用灵活的剂量滴定设计，因此无法评估剂量对不良反应发生率的影响。

不良反应最初可发生在滴定期或维持期。MIRAPEX治疗的患者在滴定期出现了一些不良反应，并持续(≥7天)进入维持期(即MIRAPEX ER % -安慰剂% =治疗差异≥2%);持续性不良反应为嗜睡、恶心、便秘、疲劳和口干。

一项双盲、随机、平行组试验评估了156名早期帕金森病患者在服用或不服用左旋多巴的情况下，以相同的日剂量从速释普拉克索片切换到MIRAPEX片的耐受性。104例患者中有1例因不良反应而从速释普拉克索片切换到MIRAPEX片(眩晕和恶心)。

晚期帕金森病

在伴有左旋多巴的晚期帕金森病患者的试验中，MIRAPEX ER片治疗18周期间最常见的不良反应(≥5%且频率高于安慰剂)是运动障碍、恶心、便秘、幻觉、头痛和疼痛厌食症．

164名接受MIRAPEX ER片剂治疗18周的患者中有8名(5%)因不良反应停止治疗，而178名接受安慰剂治疗的患者中有7名(4%)停止治疗，175名接受普拉克索速释片治疗的患者中有8名(5%)停止治疗。导致中断MIRAPEX片治疗的最常见不良反应是恶心(1%)和幻觉(1%)。

表2列出了在接受MIRAPEX片剂治疗的晚期帕金森病患者18周治疗期间，MIRAPEX ER不良反应发生率至少为2%，且发生率高于安慰剂。在这项研究中，MIRAPEX ER片、速释普拉克索片或安慰剂被给予同时服用左旋多巴的患者。

表2:MIRAPEX治疗晚期帕金森病18周双盲安慰剂对照试验的不良反应

身体系统/不良反应	安慰剂	MIRAPEX呃	速Pramipexole
	n = 178	n = 164	n = 175
	％	％	％
神经系统紊乱
运动障碍	8	17	18
头疼	3.	7	4
头晕(姿势)	1	2	3.
胃肠道功能紊乱
恶心想吐	10	11	11
便秘	5	7	6
唾液分泌过多	0	2	0
腹泻	1	2	1
精神疾病
幻觉包括视觉、听觉和混合性	2	9	7
失眠	2	4	4
代谢和营养紊乱
厌食症	2	5	1
肌肉骨骼和结缔组织疾病
背部疼痛	1	2	3.

由于这项灵活剂量研究采用滴定设计，因此无法评估剂量对不良反应发生率的影响。

不良反应最初可发生在滴定期或维持期。MIRAPEX治疗的患者在滴定期出现了一些不良反应，并持续(≥7天)进入维持期(即MIRAPEX ER % -安慰剂% =治疗差异≥2%);持续不良反应为运动障碍和失眠。

实验室测试

在MIRAPEX片剂的开发过程中，常规实验室检测未发现系统性异常。

在早期和晚期帕金森病的MIRAPEX即刻释放或MIRAPEX ER临床试验中观察到的其他不良反应

临床研究中涉及MIRAPEX速释片或MIRAPEX ER片的其他不良反应包括异常梦想，静坐不能，失忆,减少了性欲体重下降;呼吸困难，肺炎以及视力异常。

上市后经验

在批准后使用MIRAPEX速释片或MIRAPEX ER片剂期间，主要在帕金森病患者中发现了以下不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。将这些反应纳入标签的决定通常基于以下一个或多个因素:(1)反应的严重性，(2)报告的频率，或(3)与普拉克索片因果关系的强度。

心脏疾病:心脏衰竭

胃肠道功能紊乱:呕吐

一般疾病和管理现场条件:戒断症状[见警告和注意事项］

代谢和营养紊乱：抗利尿激素不适宜综合征分泌(SIADH)，体重增加

肌肉骨骼和结缔组织疾病:体位畸形[参见警告和注意事项］

神经系统紊乱:晕厥

皮肤及皮下组织疾病:皮肤反应(包括红斑、皮疹、瘙痒，荨麻疹）

有患者在上市后的报告中发现药片残留凳子类似肿胀的MIRAPEX整片或肿胀的片剂。一些患者报告说，当观察到片剂残留时，他们的帕金森病症状恶化。如果患者报告片剂残留与帕金森症状恶化，开处方者可能需要重新评估他们的药物。

药物的相互作用

多巴胺拮抗剂

因为普拉克索是多巴胺受体激动剂，多巴胺拮抗剂，如神经抑制剂(吩噻嗪类、丁苯酮类、硫氧杂蒽类)或甲氧氯普胺可能会降低MIRAPEX片的有效性。

警告

的一部分“预防措施”部分

预防措施

在日常生活活动中入睡和嗜睡

接受普拉克索治疗的患者曾报告在从事日常生活活动时入睡，包括操作机动车，有时会导致事故。尽管这些患者中有许多人在服用普拉克索片剂时报告嗜睡，但有些人认为他们没有任何警告信号(睡眠发作)，如过度嗜睡，并认为他们在事件发生前立即警觉起来。其中一些事件迟至治疗开始一年后才报告。在帕金森病的安慰剂对照临床试验中，387名接受MIRAPEX ER片治疗的患者中有8名(2%)出现睡眠或睡眠发作的突然发作，而281名接受安慰剂治疗的患者中有2名(1%)出现睡眠发作。

在早期帕金森病中，223名接受MIRAPEX ER(中位剂量3.0 mg/天)治疗的患者中有36%出现嗜睡，而103名接受安慰剂治疗的患者中有15%出现嗜睡。在晚期帕金森病患者中，164名接受MIRAPEX ER片剂(中位剂量为3mg /天)治疗的患者中有15%报告嗜睡，而178名接受安慰剂治疗的患者中有16%报告嗜睡。据报道，在从事日常生活活动时入睡通常发生在先前存在嗜睡的情况下，尽管患者可能没有这样的病史。由于这个原因，开处方者应该重新评估患者的困倦或嗜睡，特别是因为一些事件在治疗开始后很长时间才发生。开处方者也应该意识到，患者可能不承认困倦或困倦，直到直接询问困倦或困倦在特定活动。

在开始使用MIRAPEX片剂治疗之前，应告知患者发生嗜睡的可能性，并明确询问可能增加嗜睡风险的因素，如同时使用镇静药物或酒精，存在睡眠障碍以及同时服用增加普拉克索血浆水平的药物(如西咪替丁)[见]临床药理学]。如果患者出现明显的白天嗜睡或在需要积极参与的活动(例如，交谈，进食等)中入睡，则MIRAPEX片通常应停药。如果决定继续服用MIRAPEX片剂，建议患者不要开车，避免其他可能导致伤害的潜在危险活动令人昏昏欲睡的．虽然减少剂量可以降低嗜睡程度，但没有足够的信息来确定减少剂量会消除在从事日常生活活动时入睡的发作。

症状性直立性低血压

在临床研究和临床经验中，多巴胺激动剂似乎会损害血压的全身调节，导致直立低血压特别是在剂量增加期间。此外，帕金森氏症患者似乎对直立挑战的反应能力受损。由于这些原因，接受多巴胺能激动剂(包括MIRAPEX)治疗的帕金森病患者通常需要仔细监测直立性低血压的体征和症状，特别是在剂量增加期间，并应告知这种风险。在帕金森病的安慰剂对照临床试验中，387例(3%)接受MIRAPEX ER片治疗的患者中有10例出现了症状性直立性低血压，而281例(1%)接受安慰剂治疗的患者中有3例出现了症状性直立性低血压。387例服用MIRAPEX片的患者中有1例因低血压而停止治疗。

冲动控制/强迫行为

病例报告和横断面研究的结果表明，患者在服用一种或多种增加中枢多巴胺能张力的药物(包括MIRAPEX)时，可能会经历强烈的赌博冲动、性冲动增加、强烈的花钱冲动、暴饮暴食和/或其他强烈冲动，以及无法控制这些冲动。在某些情况下，尽管不是全部，但据报道，当剂量减少或停止用药时，这些冲动已经停止。因为患者可能没有意识到这些行为是异常的，所以处方医生必须明确询问患者或他们的护理人员，在接受MIRAPEX治疗帕金森病期间，他们是否出现了新的或增加的赌博冲动、性冲动、不受控制的消费或其他冲动。如果患者在服用MIRAPEX时出现这种冲动，医生应考虑减少剂量或停药。

共有1056名帕金森氏病患者参加了两项为期33周的MIRAPEX安慰剂对照研究，每次就诊时都被明确询问这些症状的发生情况。387名接受MIRAPEX ER片治疗的患者中有14名(4%)，388名接受速释普拉克索片治疗的患者中有12名(3%)，281名接受安慰剂治疗的患者中有4名(1%)报告了强迫行为，包括病理性赌博、性欲亢进和/或强迫性购买。

幻觉和精神病样行为

在帕金森病的安慰剂对照临床试验中，387例(6%)接受MIRAPEX ER片治疗的患者中有25例(6%)报告了幻觉(视觉、听觉或混合)，而接受安慰剂治疗的281例患者中有5例(2%)报告了幻觉。387名服用MIRAPEX片剂的患者中有5名(1%)出现幻觉导致停药。

年龄似乎增加了普拉克索引起幻觉的风险。在帕金森病的安慰剂对照临床试验中，162例≥65岁服用MIRAPEX ER的患者中有15例(9%)出现幻觉，225例<65岁服用MIRAPEX ER的患者中有10例(4%)出现幻觉。

多巴胺激动剂(包括MIRAPEX ER)的上市后报告表明，帕金森病患者在MIRAPEX ER治疗期间或开始或增加MIRAPEX ER剂量后，可能会出现新的或恶化的精神状态和行为变化，这些变化可能很严重，包括精神样行为。其他用于改善帕金森氏症症状的药物对思维和行为也有类似的影响。这种不正常的思维和行为可以由一种或多种表现组成，包括偏执观念、妄想、幻觉、混乱、类似精神病的行为、症状躁狂(如失眠、精神运动性躁动)、定向障碍、攻击行为、躁动等精神错乱．

患有严重精神障碍的患者通常不应使用多巴胺激动剂(包括MIRAPEX)治疗，因为这有加剧症状的风险精神病．此外，某些用于治疗精神病的药物可能会加重帕金森病的症状，并可能降低MIRAPEX的有效性药物的相互作用]。

运动障碍

MIRAPEX片剂可能导致或加剧先前存在的运动障碍。

姿势畸形

体位性畸形，包括前颈、驼背症(脊柱弯曲综合征)和胸膜肌(比萨综合症)，在开始或增加MIRAPEX剂量后的患者中有报道。姿势畸形可能在开始治疗或增加剂量几个月后发生。据报道，减少剂量或停用MIRAPEX可改善一些患者的体位畸形，如果发生了体位畸形，应考虑使用。

肾功能损害

普拉克索的消除依赖于肾功能临床药理学]。轻度肾功能损害患者(肌酐清除率大于50ml /min)不需要减少日剂量。MIRAPEX片尚未在中度至重度肾功能损害(肌酐清除率< 50ml /min)或血液透析患者中进行研究[见]剂量和给药方法，特定人群使用,临床药理学]。

横纹肌溶解

在速释普拉克索片的临床开发项目中，一例横纹肌溶解发生在一名49岁晚期帕金森病男性患者身上。患者住院时CPK升高(10631 IU/L)。停药后症状消失了。

如果患者出现任何不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力，建议患者联系医生，因为这些可能是横纹肌溶解的症状。

视网膜病理

人类的数据

一项为期两年的开放标签、随机、平行组的视网膜退化和视力安全性研究比较了速释普拉克索片和速释罗匹尼罗。采用一组临床眼科评估对234例帕金森病患者(115例使用丙哌索，平均剂量3.0 mg/天，119例使用罗匹尼罗，平均剂量9.5 mg/天)进行评估。在可评估的234例患者中，196例治疗了两年，29例被判断为出现了被认为有意义的临床异常(每个治疗组中有19例患者接受了不到两年的治疗)。治疗组之间视网膜恶化无统计学差异;然而，这项研究只能检测到治疗之间的巨大差异。此外，由于该研究没有包括未经治疗的对照组(安慰剂治疗组)，因此尚不清楚接受任何一种药物治疗的患者报告的结果是否大于背景率老化人口。

动物的数据

病理观察到的变化(变性和光感受器细胞丢失)视网膜的白化2年致癌性研究中的大鼠。虽然在治疗2年的色素大鼠中没有诊断出视网膜变性，但与对照组相比，给予药物的大鼠视网膜外核层变薄略大。对白化小鼠、猴子和迷你猪的视网膜评估没有发现类似的变化。这种效应对人类的潜在意义尚未确定，但不能忽视，因为可能涉及到脊椎动物普遍存在的机制的破坏(即椎间盘脱落)临床前毒理学]。

多巴胺能治疗报告的事件

虽然下面列举的事件可能没有与普拉克索的使用有关，但它们与其他多巴胺能药物的使用有关。然而，这些事件的预期发生率是如此之低，以至于即使普拉克索导致这些事件的发生率与其他多巴胺能疗法的发生率相似，在迄今为止研究中暴露于普拉克索的规模的队列中，甚至不可能发生一例病例。

高热和混乱

虽然在临床开发项目中没有关于普拉克索的报道，但一种类似于安定药恶性综合症(以体温升高为特征);肌肉发达的僵硬，意识改变，自主神经不稳定)，无其他明显症状病因，有报道称其与多巴胺能治疗的快速减量、停药或改变有关。如果可能的话，避免突然停药或服用MIRAPEX片剂的患者迅速减少剂量。如果决定停用MIRAPEX片，剂量应逐渐减少，以减少高热和精神错乱的风险剂量和给药方法]。

纤维化的并发症

腹膜后纤维化，肺浸润，胸腔积液，胸膜增厚,心包炎，和心脏瓣膜病变已报道的患者接受治疗麦角衍生的多巴胺能药物。虽然这些并发症可能会在停药后消失，但完全决议并不总是会发生。

虽然这些不良事件被认为与这些化合物的麦角碱结构有关，但其他非麦角衍生的多巴胺激动剂是否会引起这些不良事件尚不清楚。

可能的纤维化并发症，包括腹膜纤维化，胸膜纤维化，还有肺纤维化已报道在上市后使用即刻释放的普拉克索片的经验。虽然证据不足以建立普拉克索与这些纤维化并发症之间的因果关系，但不能完全排除普拉克索的作用。

戒断症状

症状包括冷漠、焦虑、抑郁、疲劳、失眠、出汗和疼痛，在逐渐减少或停止使用多巴胺激动剂(包括MIRAPEX)后均有报道。这些症状通常对左旋多巴没有反应。

在MIRAPEX停药之前，应告知患者潜在的戒断症状，并在停药期间和停药后进行监测。在严重戒断症状的情况下，重新施用多巴胺激动剂的试验最低有效剂量可以考虑。

患者咨询信息

建议患者阅读fda批准的患者标签(患者信息)。

剂量指示

指导患者仅按处方服用MIRAPEX片。如果漏服一剂，应尽快服用MIRAPEX片，但不得迟于常规服药时间后12小时。12小时后，应跳过错过的剂量，并应在第二天按规定时间服用下一剂。

MIRAPEX片可与食物一起或不与食物一起服用。如果患者出现恶心，建议与食物一起服用MIRAPEX片剂可能会减少恶心的发生。

MIRAPEX片应整个吞下。它们不应该被咀嚼、碾碎或分开剂量和给药方法]。

告知患者粪便中可能有类似肿胀的原MIRAPEX片剂的残留物或原MIRAPEX片剂肿胀的碎片不良反应]。如果发生这种情况，指示患者联系医生。

普拉克索是MIRAPEX片剂和速释普拉克索片剂中的有效成分。确保患者不同时服用速释普拉克索和MIRAPEX。

镇静效果

提醒患者注意MIRAPEX ER片的潜在镇静作用，包括嗜睡和在从事日常生活活动时入睡的可能性。由于嗜睡是一种常见的不良反应，具有潜在的严重后果，患者不应该开车或从事其他潜在的危险活动，直到他们获得足够的MIRAPEX片的经验，以评估它是否会对他们的精神和/或运动表现产生不利影响。建议患者，如果在治疗期间的任何时间，在日常生活活动(如谈话或进食)中出现嗜睡增加或再次入睡的情况，在与医生联系之前，他们不应开车或参加有潜在危险的活动。由于可能的附加效应，当患者同时服用其他镇静药物或酒精与MIRAPEX合用时，以及同时服用增加普拉克索血浆水平的药物(如西咪替丁)时，建议谨慎使用[见]警告和注意事项]。

体位性低血压

告知患者可能出现体位性(直立性)低血压，伴有或不伴有头晕、恶心、晕倒或昏厥，有时还会出汗。低血压在初始治疗期间可能更频繁地发生。因此，提醒患者不要在坐下或躺下后迅速起身，特别是如果他们已经长时间这样做，特别是在开始使用MIRAPEX治疗时警告和注意事项)]。

冲动控制症状包括强迫行为

提醒患者和他们的护理人员，在服用MIRAPEX时，他们可能会有强烈的花钱冲动、强烈的赌博冲动、性冲动增加、暴饮暴食和/或其他强烈的冲动以及无法控制这些冲动的可能性警告和注意事项]。

幻觉和类似精神病的行为

告知患者可能会出现幻觉和其他类似精神病的行为。在帕金森氏症患者中，老年人比年轻患者有更高的风险警告和注意事项]。

戒断-紧急高热和混乱

如果患者出现发热、肌肉僵硬或意识改变等症状，建议服用较低剂量或已停药的患者通知其医疗保健提供者警告和注意事项]。

戒断症状

告知患者MIRAPEX停药期间或停药后可能出现戒断症状。如果患者有戒断症状，如冷漠、焦虑、抑郁、疲劳、失眠、出汗或疼痛，建议服用较低剂量或已经停药的患者通知他们的医疗保健提供者。通知患者，在出现严重戒断症状的情况下，可以考虑以最低有效剂量重新给药多巴胺激动剂(见)警告和注意事项]。

怀孕

因为产生畸形的普拉克索在实验动物中的潜力尚未完全确定，而且由于在人类中的经验有限，建议妇女如果在治疗期间怀孕或打算怀孕，应通知医生[见]特定人群使用]。

泌乳

由于普拉克索可能在母乳中排泄，建议妇女在打算母乳喂养或正在母乳喂养婴儿时通知她们的医生特定人群使用]。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

普拉克索在小鼠和大鼠身上进行了为期两年的致癌性研究。在小鼠饮食中给药普拉克索的剂量高达10mg /kg/天[或大约是人最大推荐剂量(MRHD) 1.5 mg TID的10倍，每mg/m²基础)。大鼠以8 mg/kg/天的剂量在饮食中给予普拉克索。这些剂量与血浆auc相关，高达MRHD患者血浆auc的约12倍。两种动物的肿瘤均未显著增加。在一组实验中，普拉克索无致突变性或致裂性在体外(细菌反向突变，V79/HGPRT基因突变，CHO细胞染色体畸变)和在活的有机体内(小鼠微核)测定

在大鼠生育研究中，普拉克索剂量为2.5 mg/kg/天(5倍于MRHD剂量为1 mg/m)²基础)延长发情周期和抑制植入．这些影响与血清中催乳激素一种在大鼠体内植入和维持早期妊娠所必需的激素。

特定人群使用

怀孕

风险概述

没有足够的数据表明妊娠妇女使用MIRAPEX的发育风险。在动物研究中未观察到妊娠兔服用普拉克索对发育的不良影响。对妊娠大鼠胚胎发育的影响尚不能充分评估;然而，在临床相关的暴露下，出生后的生长受到抑制数据]。

在美国普通人群中，主要出生缺陷的估计背景风险和流产临床确认的妊娠率分别为2% - 4%和15% - 20%。该人群主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。

数据

动物的数据

妊娠大鼠在器官发生期间口服普拉克索(0.1、0.5或1.5 mg/kg/天)可导致总感染发生率高吸收胚胎的最高剂量。胚胎死亡率的增加被认为是由于普拉克索降低催乳素的作用;催乳素对大鼠的着床和维持早期妊娠是必需的，但对兔或人则不是。由于本研究中妊娠中断和早期胚胎丢失，普拉克索的致畸潜力无法在大鼠中充分评估。大鼠胚胎死亡的最高无效应剂量与母体血浆药物暴露(AUC)有关，大约等于人类接受最大推荐剂量(MRHD) 4.5 mg/天的剂量。在器官发生期间，妊娠兔口服普拉克索(0.1、1或10 mg/kg/天)对胚胎-胎儿发育没有不良影响(MRHD时血浆AUC高达人类的约70倍)。在妊娠后期和整个哺乳期，服用丙哌索(0.1、0.5或1.5 mg/kg/天)的大鼠后代出生后生长受到抑制。对后代生长不良影响的无效应剂量(0.1 mg/kg/天)与MRHD时母体血浆药物暴露量低于人类相关。

泌乳

风险概述

没有关于母乳中存在普拉克索的数据，普拉克索对母乳喂养的婴儿的影响，或普拉克索对产奶量的影响。然而，由于普拉克索抑制人类泌乳素的分泌，预计会抑制泌乳。大鼠乳汁中含有普拉克索或代谢物，或两者兼而有之数据]。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对MIRAPEX的临床需要以及MIRAPEX对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。

数据

在一项放射性标记普拉克索的研究中，大鼠乳汁中的普拉克索或代谢物，或两者兼而有之，其浓度比母体血浆中的浓度高3至6倍。

儿童使用

MIRAPEX片在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到评估。

老年使用

65岁以上受试者的普拉克索口服总清除率比年轻受试者低约30%，这是由于与年龄相关的肾功能下降导致普拉克索肾清除率下降。这导致消除半衰期从大约8.5小时增加到12小时。在一项MIRAPEX ER片治疗早期帕金森病的安慰剂对照临床试验中，259名患者中有47%年龄≥65岁。在服用MIRAPEX片剂的患者中，幻觉在老年人中更为常见，≥65岁的患者中出现幻觉的比例为13%，而<65岁的患者中出现幻觉的比例为2%。

肾功能损害

普拉克索的消除取决于肾功能。普拉克索的清除率极低透析对于病人，可以忽略不计的普拉克索是通过透析去除的[见]剂量和给药方法，警告和注意事项,临床药理学]。

过量

没有明显的过量用药的临床经验。在一项临床试验中，一名患者服用11毫克/天的普拉克索，持续2天。不过，血压保持稳定脉冲心率增加到每分钟100到120次。没有其他不良反应报告与剂量增加有关。

目前还不知道解药过量服用多巴胺激动剂。有迹象表明中枢神经系统刺激是存在的，a吩噻嗪或其他丁苯酮类抗精神病药物;这类药物在逆转过量作用方面的功效尚未得到评估。过量用药的管理可能需要一般的支持性措施以及胃洗胃静脉输液还有心电图监控。

禁忌症

一个也没有。

临床药理学

作用机制

普拉克索是一种非麦角胺激动剂在体外专一性和全面性内在D的活动₂多巴胺受体亚家族，与高等受体结合亲和力到D_3.than to意为“比……₂或维₄受体亚型。

普拉克索治疗帕金森氏病的确切作用机制尚不清楚，尽管人们认为它与刺激大脑中多巴胺受体的能力有关纹状体．这一结论得到了电生理学的在动物身上的研究表明，普拉克索通过激活纹状体和黑质中的多巴胺受体来影响纹状体神经元的放电率，黑质是神经元向纹状体发送投射的部位。D的相关性_3.受体结合在帕金森病中的作用尚不清楚。

药效学

普拉克索对心肌梗死QT间期的影响心电图在一项临床研究中对60名健康的男性和女性志愿者进行了调查。所有受试者开始服用0.375 mg MIRAPEX片，每天一次，每3天增加一次滴定至每天2.25 mg和4.5 mg，滴定速度比标签上推荐的更快。未观察到剂量或暴露对平均QT间期的影响;然而，该研究并没有对检测灵敏度进行有效的评估。由于药物相互作用(如与西咪替丁)、肾脏损害或较高剂量，高剂量的普拉克索对QTc间隔的影响尚未得到系统评估。

虽然在整个研究过程中，平均值都保持在正常的参考范围内，仰卧的收缩压血压(SBP)舒张压接受普拉克索治疗的受试者的血压(DBP)和脉搏率在快速滴定期普遍升高，分别比安慰剂高10 mmHg、7 mmHg和10 bpm。与安慰剂相比，较高的收缩压、舒张压和脉搏率一直保持到普拉克索剂量逐渐减少;减量最后一天的值与基线值大致相似。在帕金森病患者的临床研究中没有观察到这样的效果，这些患者是根据标签推荐滴定的。

药物动力学

MIRAPEX片与速释普拉克索片一样，在整个临床剂量范围内显示线性药代动力学。缓释普拉克索每日一次给药与速释普拉克索每日三次给药的结果相同，每日最高和最低普拉克索血浆浓度(Cmax, Cmin)。

吸收

普拉克索的绝对生物利用度大于90%，表明其吸收良好，系统前作用少新陈代谢．

口服0.375 mg至4.5 mg MIRAPEX片剂后，普拉克索的全身暴露量呈剂量正比增加。对于MIRAPEX片，连续给药5天内达到稳定的暴露状态。

与速释片相比，MIRAPEX ER片的相对生物利用度约为100%。在一项健康、正常志愿者的重复给药研究中，每天给药一次的4.5 mg MIRAPEX片与每天给药三次的1.5 mg速释普拉克索片在24小时内的Cmax和AUC方面具有生物等效性。MIRAPEX片剂的平均峰浓度时间为6小时。与食物(即高脂肪膳食)一起给药MIRAPEX片不影响AUC，但与禁食条件下给药相比，Cmax增加了约20%，Tmax延迟了约2小时;这些差异不被认为与临床相关[见]剂量和给药方法]。

分布

普拉克索分布广泛，容积分布约为500l(变异系数[CV] = 20%)。约有15%与血浆蛋白结合。普拉克索分布于红细胞如所示红细胞等离子体比约为2。

新陈代谢

普拉克索被代谢的程度可以忽略不计(<10%)。在人血浆或尿液中未发现特异性活性代谢物。

消除

尿排泄是普拉克索消除的主要途径，90%的普拉克索剂量在尿中回收，几乎全部为不变药物。普拉克索的肾清除率约为400 mL/min (CV=25%)，约为头孢吡嗪的3倍肾小球滤过率。因此，普拉克索是由肾小管，可能是通过有机阳离子传递系统。

特定人群的药代动力学

由于MIRAPEX ER片的治疗起始剂量较低，并根据临床耐受性逐渐向上滴定以获得最佳治疗效果，因此无需根据性别、体重、种族或年龄调整初始剂量。然而，肾功能不全导致消除普拉克索的能力大大下降。这将需要对中度至重度肾损害患者进行剂量调整剂量和给药方法]。

性别

女性的普拉克索清除率比男性低30%左右，但这种差异可以由体重的差异来解释。血浆半衰期在男性和女性之间没有差异。

年龄

与年轻健康志愿者(年龄小于40岁)相比，老年人(65岁或以上)的普拉克索清除率降低了约30%。这种差异很可能是由于肾功能随着年龄的增长而下降，因为普拉克索清除率与肾功能相关，通过肌酐清除率来测量。

比赛

在新陈代谢和排泄方面没有发现种族差异。

肝损伤

肝功能不全对普拉克索药代动力学的影响尚未得到评价。因为大约90%的回收剂量以不变的药物形式随尿液排出，肝功能损害不会对普拉克索的消除产生显著影响。

肾功能损害

与健康志愿者相比，重度肾功能损害患者的速释普拉克索清除率(肌酐清除率约为20 mL/min)降低约75%，中度肾功能损害患者(肌酐清除率约为40 mL/min)降低约60%[见]剂量和给药方法和警告和注意事项]。在不同程度肾功能损害的患者中，普拉克索清除率与肌酐清除率密切相关。因此，肌酐清除率可作为普拉克索清除率降低程度的预测指标。

药物的相互作用

由于药物相互作用的可能性主要取决于原料药普拉克索，而不是处方，因此没有对MIRAPEX ER片进行特异性药代动力学药物相互作用试验。使用速释普拉克索片获得了以下相互作用数据。

左旋多巴/卡比多巴

卡比多巴/左旋多巴不影响普拉克索在健康志愿者体内的药代动力学(N=10)。普拉克索没有改变卡比多巴/左旋多巴的吸收程度(AUC)或消除，尽管它使左旋多巴Cmax从2.5小时增加约40%，Tmax从0.5小时下降。

司立吉林

在健康志愿者(N=11)中，selegiline不影响普拉克索的药代动力学。

金刚烷胺

群体药代动力学分析表明金刚烷胺可能会轻微降低口服普拉克索的清除率。

西咪替丁

西咪替丁是一种已知的肾小管通过阳离子运输系统分泌有机碱的抑制剂，可导致普拉克索AUC增加50%，半衰期增加40% (N=12)。Probenecid: Probenecid是一种已知的肾小管通过阴离子转运体分泌有机酸的抑制剂，对普拉克索的药代动力学没有显著影响(N=12)。

通过肾脏分泌排出的其他药物

群体药代动力学分析表明，由阳离子转运系统分泌的药物(如西咪替丁、雷尼替丁、地尔硫卓、曲安特宁、维拉帕米、奎尼丁和奎宁)可使普拉克索的口服清除率降低约20%，而阴离子运输系统分泌的药物(如头孢菌素、青霉素类、吲哚美辛、氢氯噻嗪和氯丙胺)对普拉克索的口服清除率可能影响不大。其他已知的有机阳离子转运底物和/或抑制剂(例如:顺铂普鲁卡因胺)也可能降低普拉克索的清除率。

CYP交互

细胞色素P450酶的抑制剂预计不会影响普拉克索的消除，因为普拉克索不会被这些酶明显代谢在活的有机体内或在体外．普拉克索不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4。在表观Ki为30 μM时观察到对CYP2D6的抑制作用，表明临床剂量为4.5 mg/d的普拉克索在血药浓度下不会抑制CYP酶。

影响胃肠运动或胃pH值的药物

人群药代动力学分析表明，抗酸药(N=6)联合使用可使普拉克索口服清除率降低约25%，而h2受体阻滞剂(N=5)、抗胆碱能药(N=27)、推进药(N=7)和质子泵抑制剂(N=16)可能对普拉克索口服清除率影响不大。

动物毒理学和/或药理学

白化大鼠视网膜病理

在用普拉克索进行的为期2年的致癌性研究中，观察到白化大鼠视网膜的病理变化(变性和光感受器细胞的丢失)。这些发现是在第76周首次观察到的，并且在每天接受2或8 mg/kg的动物中是剂量依赖性的(MRHD为1.5 mg TID时，血浆auc等于人类的2.5和12.5倍)。在另一项类似的研究中，对有色素的大鼠以2或8 mg/kg/天的剂量暴露于普拉克索2年，未观察到视网膜变性。服用药物的动物视网膜外核层变薄，只比对照组大一点。

调查研究表明，普拉克索可以降低光感受器的光斑脱落率杆白化病大鼠的视网膜细胞，这与增强对光的破坏性影响的敏感性有关。在一项比较研究中，白化病大鼠在服用25 mg/kg/天的普拉克索(54倍于最高临床剂量，每mg/m) 13周后，发生了光感受器细胞的退化和丢失²基础)和恒定光(100勒克斯)，但在暴露于相同剂量和更高光强度(500勒克斯)的色素大鼠中没有。因此，白化大鼠的视网膜被认为是唯一敏感的普拉克索和光的破坏性影响。在一项为期2年的白化病小鼠致癌性研究中，用0.3、2或10 mg/kg/天(0.3、2.2和11倍于最高临床剂量的mg/m /天)治疗的视网膜没有发生类似的变化²基础)。给予0.1、0.5或2.0 mg/kg/天普拉克索(0.4、2.2和8.6倍于最高临床剂量)的猴子视网膜的评估²基础)12个月和给予0.3、1或5 mg/kg/天普拉克索13周的小型猪也没有检测到任何变化。

这种效应在人类中的潜在意义尚未确定，但不能忽视，因为可能涉及脊椎动物普遍存在的机制破坏(即椎间盘脱落)。

小鼠纤维-骨增生性病变

纤维-的发病率增高骨的增生性以0.3、2.0或10 mg/kg/天(0.3、2.2和11倍于临床最高剂量，mg/m)治疗2年的雌性小鼠股骨发生病变²基础)。对照动物的病变发生率较低。在长期使用普拉克索治疗的雄性小鼠、大鼠和猴子中，没有观察到类似的病变。这一点的意义病变对人类的影响尚不清楚。

临床研究

临床药代动力学数据支持MIRAPEX片治疗帕金森病的有效性临床药理学以及两项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的早期和晚期帕金森病临床试验。在这两项随机研究中，统一帕金森病评定量表(UPDRS)作为主要结果评估指标。UPDRS是一个由四部分组成的多项目评定量表，旨在评估精神状态(第一部分)、日常生活活动(第二部分)、运动表现(第三部分)和治疗并发症(第四部分)。

UPDRS第二部分包含13个与日常生活活动相关的问题，得分从0(正常)到4(最大严重程度)，最高(最差)得分为52分。UPDRS的第三部分包含14个项目，旨在评估帕金森病患者主要运动症状的严重程度(例如:地震刚性,动作迟缓(如体位不稳定等)，对不同的身体区域进行评分，最高(最差)得分为108分。

早期帕金森病

在一项随机、双盲、安慰剂对照、3个平行组的临床研究中，MIRAPEX ER片对未接受左旋多巴治疗的早期帕金森病患者(Hoehn & Yahr期I-III期)的有效性得到了证实。患者接受MIRAPEX ER片、速释普拉克索片或安慰剂治疗;接受MIRAPEX ER片剂或速释普拉克索片剂治疗的患者，起始剂量为0.375 mg/天，随后根据疗效和耐受性灵活地上调剂量，最高可达4.5 mg/天。研究期间允许左旋多巴作为抢救用药。主要疗效终点是在治疗18周后，MIRAPEX ER片与安慰剂的UPDRS part II+III评分从基线的平均变化。

在治疗18周时，接受MIRAPEX ER片剂治疗的患者(n=102)和安慰剂治疗的患者(n=50)相比基线UPDRS part II+III评分的平均变化为-8.1分，差异具有统计学意义(p<0.03)。7例安慰剂组患者(14%)和3例MIRAPEX ER片患者(3%)接受左旋多巴抢救药物治疗。在18周时，MIRAPEX的平均剂量为3mg /天。

在33周时，接受MIRAPEX ER片剂的患者(n=213)从基线UPDRS part II+III评分调整后的平均改善为-8.6分，而接受安慰剂的患者(n=103)为-3.8分。

在18周和33周时，MIRAPEX片的平均剂量约为3mg /天。22名安慰剂组患者(21%)和15名MIRAPEX ER片患者(7%)在最终评估前接受左旋多巴救援药物治疗。

没有发现基于年龄或性别的有效性差异。接受maob - 1、抗胆碱能药物或金刚烷胺治疗的患者与未接受这些药物治疗的患者的反应相似。

晚期帕金森病

在一项随机、双盲、安慰剂对照、3个平行组的临床研究中，MIRAPEX ER片对同时接受左旋多巴治疗(以最佳剂量)且有运动波动(每天至少2小时累计“关闭”时间)的晚期帕金森病患者(Hoehn & Yahr期II-IV期“开启”时间)的有效性得到了证实。患者接受MIRAPEX ER片、速释普拉克索片或安慰剂治疗;接受MIRAPEX ER片或速释普拉克索片治疗的患者，起始剂量为0.375 mg/天，随后根据疗效和耐受性，在7周内可灵活地上调剂量至4.5 mg/天，随后是26周的维持期。只有在出现多巴胺能不良反应的情况下才允许减少左旋多巴的剂量。主要疗效终点是在治疗18周后，MIRAPEX ER片与安慰剂的UPDRS part II+III评分从基线调整后的平均变化。

在治疗18周时，接受MIRAPEX ER片剂的患者(n=161)与基线UPDRS part II+III评分相比，调整后的平均改善为-11.0分，接受安慰剂的患者(n=174)为-6.1分，(p=0.0001)。

在第18周，与基线相比，MIRAPEX在“关闭”时间内的调整平均改善为-2.1小时，安慰剂为-1.4小时(p=0.0199)。

在33周时，接受MIRAPEX ER片剂的患者(n=117)与基线UPDRS part II+III评分相比，调整后的平均改善为-11.1分，接受安慰剂的患者(n=136)为-6.8分(p=0.0135)。

在18周和33周时，MIRAPEX的平均日剂量为2.6 mg/天。在第18周，由于多巴胺能不良事件，安慰剂组的4名患者(3%)和MIRAPEX ER组的14名患者(11%)的左旋多巴日剂量与基线相比有所减少。两组疗效无临床相关差异子- - - - - -基于性别、年龄、种族(白人与亚洲人)或同时使用抗帕金森治疗(maob - 1、金刚烷胺或抗胆碱能药物)的组分析。

患者信息

MIRAPEX呃^®
(米尔的-ah-pex)
(盐酸普拉克索缓释片)

在您开始服用MIRAPEX之前，请阅读此患者信息。可能会有新的消息。这些信息不能代替你和你的医生谈论你的医疗状况或治疗。

什么是MIRAPEX ?

MIRAPEX ER是一种用于治疗帕金森病症状和体征的处方药。

目前尚不清楚MIRAPEX对儿童是否安全有效。

在服用MIRAPEX之前我应该告诉我的医生什么?

在服用MIRAPEX之前，如果您有以下情况，请告诉您的医生:

白天感到困倦

• 有低血压，或者你感到头晕或晕眩，尤其是从坐着或躺着的地方站起来的时候。
• 控制肌肉有困难(运动障碍)
• 有肾脏问题
• 喝酒。酒精会增加MIRAPEX让你感到困倦或在你应该醒着的时候睡着的机会。
• 怀孕或计划怀孕。目前尚不清楚MIRAPEX是否会伤害您未出生的宝宝。
• 正在哺乳或计划哺乳。目前尚不清楚MIRAPEX是否会进入母乳。你和你的医生应该决定你是服用MIRAPEX还是母乳喂养。你不应该两者都做。

告诉你的医生你服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。

MIRAPEX和其他药物可能相互影响，产生副作用。MIRAPEX可能影响其他药物的作用方式，其他药物也可能影响MIRAPEX的作用方式。

特别是告诉你的医生，如果你服用:

• 被称为神经抑制剂的药物(吩噻嗪类、丁苯类、硫氧杂蒽类)或甲氧氯普胺。如果你服用了这些药物，MIRAPEX可能就不起作用了。
• pramipexole (MIRAPEX)。普拉克索是MIRAPEX ER和MIRAPEX的活性成分。如果您正在服用MIRAPEX，您不应该服用MIRAPEX。
• 任何其他使您昏昏欲睡或可能增加MIRAPEX效果的药物，如西咪替丁(Tagamet)。

如果你不确定，请向医生索取这些药物的清单。

了解你服用的药物。当你得到一种新药时，把它们列一个清单给你的医生和药剂师看。

我应该如何服用MIRAPEX ?

• MIRAPEX每日服用一次。
• 你的医生会告诉你服用多少，什么时候服用。不要服用比你的医生告诉你的更多或更少的MIRAPEX。
• 整个吞下MIRAPEX。请勿咀嚼、碾碎或切割。
• MIRAPEX可与食物或不食物一起服用。与食物一起服用MIRAPEX可能会降低恶心的几率。
• 你可能会在你的粪便中看到一些看起来像肿胀的原始药片或原始药片的肿胀碎片。如果发生这种情况，告诉你的医生。
• 如果您错过了一剂MIRAPEX，应尽快服用，但不得迟于常规时间后12小时。如果超过12小时，应跳过错过的剂量，并应在第二天按常规时间服用下一剂。不要将下次MIRAPEX剂量加倍。
• 在没有咨询医生之前，不要停止服用MIRAPEX。如果您的医生告诉您停止服用MIRAPEX，您应该向您的医生询问如何缓慢和安全地停止服用MIRAPEX的具体说明。如果您停止服用MIRAPEX，您可能会出现戒断症状(见“戒断症状”)“MIRAPEX可能有哪些副作用?”)。

服用MIRAPEX时应该避免什么?

• 服用MIRAPEX时请勿饮酒。它会增加你产生严重副作用的机会。参见“MIRAPEX可能有哪些副作用?”
• 在您了解MIRAPEX对您的影响之前，请勿驾驶汽车、操作机器或从事其他危险活动。MIRAPEX引起的嗜睡可能在您开始治疗后1年发生。

MIRAPEX可能有哪些副作用?

MIRAPEX可能会导致严重的副作用，包括:

• 在正常的日常活动中入睡。MIRAPEX可能会导致您在驾驶、与他人交谈或进食等日常活动中入睡。
  • 一些服用MIRAPEX药物的人因为开车时睡着了而发生了车祸。
  • 有些人在开车睡着之前并不觉得困。你可能毫无征兆地睡着了。

如果你在说话、吃饭、开车等活动中睡着了，或者你觉得比平时更困，请立即告诉你的医生。

• 当你坐着或迅速站起来时血压低．坐下或躺下后，慢慢站起来，直到您了解MIRAPEX对您的影响。这可能有助于减少您服用MIRAPEX时的以下症状:
  • 头晕
  • 恶心想吐
  • 晕倒
  • 出汗
• 不寻常的冲动。一些服用某些药物治疗帕金森氏症的人，包括MIRAPEX，报告了诸如赌博、强迫饮食、强迫购物和性欲增强等问题。

如果你或你的家人注意到你有不寻常的冲动或行为，和你的医生谈谈。

• 幻觉和其他类似精神病的行为(看到不真实的景象、听到声音或感觉到不真实的感觉、混乱、过度怀疑、攻击行为、激动、妄想信仰和混乱的思维)。服用MIRAPEX治疗帕金森病的老年人(65岁或以上)出现幻觉或其他精神病样变化的几率更高。

如果你有幻觉或其他类似精神病的变化，和你的医生谈谈马上。

• 不受控制的突然运动(运动障碍)。如果你有新的运动障碍，或者你现有的运动障碍变得更糟，告诉你的医生。
• 姿态的变化。如果有，请咨询医生的姿势你无法控制的变化。这些可能包括你的脖子向前弯曲，腰部向前弯曲，或者当你坐着，站着或走路时向侧面倾斜。
• 戒断症状。MIRAPEX是一种多巴胺激动剂药物。多巴胺激动剂药物，包括MIRAPEX，可能会引起戒断症状，当你的剂量慢慢降低(逐渐减少)或当MIRAPEX治疗停止。如果出现以下戒断症状，请立即告知医生:
  • 发热
  • 混乱
  • 严重的肌肉僵硬
  • 感觉你不关心你通常关心的事情(冷漠)
  • 焦虑
  • 抑郁症
  • 乏力
  • 失眠
  • 出汗
  • 疼痛

在您停止服用MIRAPEX后，如果您出现严重的戒断症状，您的医生可能需要重新开始使用低剂量的MIRAPEX。

服用MIRAPEX治疗早期帕金森病的患者最常见的副作用是:

• 恶心和呕吐
• 便秘
• 头晕
• 乏力
• 口干
• 脚和脚踝肿胀

患有晚期帕金森病的患者服用MIRAPEX最常见的副作用是恶心、便秘、头痛和体重减轻(厌食症)。

这些并不是MIRAPEX所有可能的副作用。如果你有任何副作用，告诉你的医生。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何存储MIRAPEX ?

• 将MIRAPEX ER保存在室温68°F至77°F(20°C至25°C)。
• 保持MIRAPEX远离高湿度或潮湿。
• 将MIRAPEX和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于安全有效使用MIRAPEX的一般信息。

有时，处方药物的用途与患者信息单张中列出的用途不同。不要在没有处方的情况下使用MIRAPEX。不要给其他人服用MIRAPEX，即使他们有与您相同的症状。这可能会伤害他们。

本患者信息手册总结了关于MIRAPEX最重要的信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的药剂师或医生询问有关MIRAPEX片的更多信息，这是为医疗保健专业人员编写的。

有关现时的处方资料，扫描您也可以致电勃林格殷格翰制药公司，电话:1-800-542-6257。

MIRAPEX的成分是什么?

活性成分:一水盐酸普拉克索。

活性成分:羟丙纤维素，玉米淀粉，卡波姆均聚物，胶体硅和硬脂酸镁。

MIRAPEX是什么样子的?

这些图片显示了MIRAPEX片剂的外观。注意，每个力量药片看起来都不一样。如果您收到的MIRAPEX片剂看起来不像下面所示的片剂，请立即致电药剂师，因为您可能收到了错误的药物。

药片不是实际尺寸。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。