描述
MAXZIDE®(triamterene和hydrochlorothiazide)是一种结合了triamterene, a钾保护利尿剂,与利钠代理,双氢克尿噻。
每片MAXZIDE®(曲安特烯和氢氯噻嗪片)含有:
氨苯蝶啶,USP ........................................75毫克
双氢克尿噻,USP ............................50毫克
每片MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪片)- 25mg片含有:
氨苯蝶啶,USP .........................................37.5毫克
双氢克尿噻,USP .............................25毫克
MAXZIDE®(曲安特烯和氢氯噻嗪片)和MAXZIDE®(曲安特烯和氢氯噻嗪片)- 25mg口服片剂含有以下无活性成分:胶体二氧化硅、交叉卡蜜糖钠、D&C黄10号铝湖、硬脂酸镁、微晶纤维素、粉状纤维素和十二烷基硫酸钠。MAXZIDE®(triamterene and hydro氯噻嗪片)- 25mg片剂同时含有FD&C Blue No. 1铝湖。
三氨萜是2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶。三苯二烯几乎不溶于水、苯、氯仿、乙醚和稀碱氢氧化物。易溶于甲酸,难溶于甲氧基乙醇。三苯二烯极微溶于乙酸、醇和稀的无机酸。它的分子量是253.27。其结构公式为:
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氢氯噻嗪是6-氯-3,4-二氢- 2h -1,2,4,苯并噻嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。氢氯噻嗪微溶于水,可溶于氢氧化钠溶液、正丁胺和二甲基甲酰胺。微溶于甲醇,不溶于乙醚、氯仿和稀矿酸。它的分子量是297.73。其结构公式为:
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迹象
这种固定的联合药物不适合用于水肿或高血压的初始治疗,除非在低钾血症发展的个体中没有风险。
- MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)适用于治疗单独氢氯噻嗪低钾血症患者的高血压或水肿。
- MAXZIDE也适用于那些需要噻嗪类利尿剂且不能有低钾血症风险的患者(例如,同时服用洋地黄制剂的患者,或有心律失常史的患者等)。
MAXZIDE可单独使用或与其他抗高血压药物(如-受体阻滞剂)联合使用。由于MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)可能增强这些药物的作用,剂量调整可能是必要的。
孕期使用
在健康妇女中常规使用利尿剂是不合适的,会使母亲和胎儿面临不必要的危险。利尿剂不能预防妊娠毒血症的发展,也没有令人满意的证据表明它们在治疗已发展的毒血症方面是有用的。
怀孕期间的水肿可能是由病理原因引起的
怀孕的生理和机械后果。噻嗪类药物适用于因病理性原因引起的妊娠水肿,就像没有妊娠时一样。妊娠期的依赖性水肿是由于子宫扩张对静脉回流的限制而引起的,可以通过抬高下肢和使用支撑软管来适当治疗;在这种情况下,使用利尿剂来降低血管内容量是不合逻辑和不必要的。正常妊娠期间存在高血容量,这对胎儿和母亲都无害(在没有心血管疾病的情况下),但在大多数孕妇中,它与水肿有关,包括全身性水肿。如果水肿引起不适,增加仰卧位通常会缓解。在罕见的情况下,这种水肿可能会引起极度的不适,这种不适不能通过休息来缓解。在这些情况下,短期的利尿剂疗程可能会缓解,可能是适当的。
剂量和给药方法
maxzide - 25mg的常用剂量为每日1 -2片,单次给药,同时适当监测血清钾(见警告)。MAXZIDE的常用剂量为每日一片,同时适当监测血清钾(见警告)。没有每天使用超过一片MAXZIDE片或每天使用超过两片MAXZIDE- 25mg片的经验。临床经验表明,每天分次服用两片maxzide - 25mg片剂(而不是单次服用)的风险增加电解液失衡和肾功能不全。
接受50mg氢氯噻嗪治疗后出现低钾血症的患者可直接转至MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)。接受25mg氢氯噻嗪治疗的患者出现低钾血症,可直接转至maxzide - 25mg (37.5 mg曲安特烯/ 25mg氢氯噻嗪)。
在需要氢氯噻嗪治疗的患者中低钾血可以用maxzide - 25mg开始治疗。如果MAXZIDE- 25mg没有获得最佳的血压反应,剂量应增加到每天2片MAXZIDE- 25mg片作为单剂量,或每天1片MAXZIDE片。如果血压仍然没有得到控制,另一个抗高血压可以添加代理(见预防措施:药物的相互作用)。
临床研究表明,每日剂量为25毫克至50毫克氢氯噻嗪和50毫克至100毫克曲安特烯的曲安特烯和氢氯噻嗪的生物利用度较低的患者可以安全地改为每日一片MAXZIDE-25毫克片剂。所有从生物利用度较低的制剂改为MAXZIDE的患者在转移后应进行临床监测和血清钾监测。
如何提供
MAXZIDE®片(曲安特烯和氢氯噻嗪片,USP)是黄色的领结形状的单分片剂,片剂的左边是B,右边是M8,另一边是MAXZIDE。每片含有75毫克的曲安特烯和50毫克的氢氯噻嗪。它们的供应如下:
国防委员会0378-0460-01每瓶100片
MAXZIDE®- 25mg片(triamterene and hydro氯噻嗪片,USP)是绿色的领结形状的单分片剂,片剂的左边是B,右边是M9,另一边是MAXZIDE。每片含有37.5毫克曲安特烯(美国药典)和25毫克氢氯噻嗪(美国药典)。它们的供应如下:
国防委员会每瓶100片
储存在20°至25°C(68°至77°F)。(见USP控制室温。]
避光。
在USP中定义的使用儿童密封的紧密,耐光的容器中分配。
迈兰制药公司,摩根敦,WV 26505美国
副作用
与使用MAXZIDE、其他含有曲安特烯/氢氯噻嗪的联合产品以及含有曲安特烯或氢氯噻嗪的产品相关的副作用包括:
胃肠道:黄疸(肝内淤胆型黄疸),胰腺炎、恶心、食欲不振、味觉改变、呕吐、腹泻、便秘、厌食症,胃刺激、抽筋。
中枢神经系统:嗜睡、疲劳、失眠、头痛、头晕、口干抑郁,焦虑,眩晕烦躁不安,感觉异常。
心血管疾病:心动过速呼吸短促和胸痛直立性低血压(可能因酒精、巴比妥类药物或麻醉品而加重)。
肾:急性肾衰竭、急性间质性肾炎肾结石由曲氨蝶烯与其它物质联合组成微积分材料,尿液变色。
血液:白血球减少症,粒细胞缺乏症,血小板减少症,再生障碍性贫血,溶血性贫血和megaloblastosis。
眼科:黄视症,视线短暂模糊。
超敏反应:速发型过敏反应,光敏性、皮疹、荨麻疹,紫癜、坏死脉管炎(血管炎,皮肤的血管炎,发烧,呼吸窘迫,包括肺炎。
其他:肌肉痉挛和无力,性能力下降和涎腺炎。
当不良反应为中度至重度时,应减少或停药。
实验室检查结果改变
血清电解质:血钾过高低钾血,低钠血症,低镁症,低氯血(见警告和注意事项)。
肌酐、血尿素氮:的可逆升高包子血清肌酐在高血压接受MAXZIDE治疗的患者。
血清尿酸、PBI和钙:(见预防措施)。
其他:在接受MAXZIDE的患者中有肝酶升高的报道。
上市后经验
非黑色素瘤皮肤癌
氢氯噻嗪与非-的风险增加有关黑素瘤皮肤癌。在哨兵系统进行的一项研究中,风险增加的主要是鳞状细胞癌(SCC)和服用大量累积剂量的白人患者。总体人群中SCC的风险增加约为每年每16000例患者增加1例,对于累积剂量≥50000 mg的白人患者,风险增加约为每年每6700例患者增加1例SCC。
药物的相互作用
噻嗪类药物可增加或增强其他抗高血压药物的作用。
噻嗪类药物可降低动脉对去甲肾上腺素的反应性。这种减少并不足以排除的有效性加压的治疗用药剂。噻嗪类药物也已被证明能增加对胆碱的反应性。锂一般不应与利尿剂一起服用,因为它们会降低肾脏清除率,并增加锂中毒的高风险。在使用这种伴随治疗之前,请参阅锂的包装说明书。
在一些接受吲哚美辛和含有曲氨蝶烯和氢氯噻嗪的制剂的患者中有急性肾功能衰竭的报道。因此,建议在使用非甾体抗炎药时谨慎使用MAXZIDE(曲氨萜和氢氯噻嗪)。
保钾剂应非常谨慎地使用,如果有的话,应与血管紧张素-转换酶(ACE)抑制剂,因为高钾血症的风险大大增加。应经常监测血清钾。
药物/实验室测试相互作用
Triamterene和quinidine具有相似的荧光光谱;因此,MAXZIDE(曲氨萜和氢氯噻嗪)可能干扰奎尼丁的测定。
警告
血钾过高
血清钾水平异常升高(大于或等于5.5 mEq/)升)可发生在所有保钾利尿剂组合中,包括MAXZIDE。高钾血症更容易发生在肾功能不全的患者身上,糖尿病(即使没有肾脏损害的证据),或老年人或重病患者。由于未纠正的高钾血症可能是致命的,因此必须经常监测血清钾水平,特别是首次接受MAXZIDE的患者,当剂量改变或患有任何可能影响肾功能的疾病时。
如果怀疑是高钾血症,(警告信号包括感觉异常,肌肉发达的虚弱、疲劳、无力麻痹在四肢中,心动过缓和冲击)一个心电图(心电图)。然而,监测血钾水平是很重要的,因为轻度高钾血症可能与心电图变化无关。如果出现高钾血症,应立即停用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪),并应单独使用噻嗪类药物。如果血清钾超过6.5 mEq/l,则需要更有力的治疗。临床情况决定了要采用的程序。包括静脉注射氯化钙溶液,碳酸氢钠溶液和/或口服或注射用药物的用速效葡萄糖给药胰岛素准备。阳离子交换树脂如聚苯乙烯磺酸钠可口服或直肠给药。可能需要持续高钾血症透析。
在存在肾功能损害的情况下,高钾血症与保钾利尿剂相关的发展会加剧(见禁忌症)。有轻度肾功能损害的患者不应在没有频繁和持续监测血清电解质的情况下使用本品。在肾功能受损的患者中可能观察到累积的药物效应。老年患者和肾功能受损患者服用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)后,氢氯噻嗪的肾脏清除率和曲安特烯的药理活性代谢物羟基曲安特烯硫酸酯降低,血浆水平升高。
据报道,即使没有明显的肾脏损害,使用保钾药物的糖尿病患者也会出现高钾血症。因此,糖尿病患者应避免使用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)。如果使用它,必须经常监测血清电解质。
由于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的保钾特性,如果与这些药物一起使用,MAXZIDE应谨慎使用(见预防措施:药物的相互作用)。
代谢性或呼吸性酸中毒
对于呼吸或代谢疾病严重的患者也应避免保钾治疗酸中毒可能发生。酸中毒可能与血清钾水平的快速升高有关。如果使用MAXZIDE,需要经常评估酸碱平衡和血清电解质。
急性近视与继发性闭角型青光眼
氢氯噻嗪是一种磺胺类药物,可引起特殊反应,导致急性短暂性脑出血近视和急性闭角型青光眼。症状包括急性发作的减少视敏度或眼疼痛和疼痛通常发生在药物开始的几小时到几周内。未经治疗的急性闭角型青光眼会导致永久性视力丧失。主要的治疗方法是尽快停用氢氯噻嗪。可能需要考虑及时的药物或手术治疗,如果眼内压仍是不受控制的。急性闭角的危险因素青光眼可能包括磺酰胺史或青霉素过敏。
预防措施
一般
电解质失衡,BUN升高
接受MAXZIDE(曲氨蝶烯和氢氯噻嗪)治疗的患者应仔细监测液体或电解质失衡,即低钠血症、低氯血症碱中毒低钾血症和低镁血症。测定血清电解质以检测可能的电解质失衡应在适当的时间间隔进行。血清和尿电解质的测定尤其重要,应在患者呕吐或接受肠外液体时经常进行。体液和电解质失衡的警告信号或症状包括:口干、口渴、虚弱、嗜睡、嗜睡、不安、肌肉疼痛或痉挛、肌肉疲劳、低血压,少尿,心动过速和胃肠恶心和呕吐等症状。
在噻嗪治疗期间,任何氯离子缺陷通常是轻微的,通常不需要任何特殊治疗,除非在特殊情况下(如肝脏疾病或肾脏疾病)。炎热天气下,水肿患者可出现稀释性低钠血症;适当的治疗方法是限制饮水,而不是服用盐,除非在低钠血症危及生命的极少数情况下。在实际的盐消耗中,适当的替代是选择的治疗方法。
低钾血症可与噻嗪治疗,特别是轻快利尿,严重时肝硬化存在,或同时使用皮质类固醇、促肾上腺皮质激素、两性霉素B或延长噻嗪类药物治疗后。然而,这种类型的低钾血症通常由MAXZIDE的曲安特烯成分(曲安特烯和氢氯噻嗪)预防。
干扰足够的口服电解质摄入也会导致低钾血症。低钾血症可使心脏对洋地黄毒性作用的反应敏感或加重(例如,增加心室易怒)。
MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)可产生升高血尿素氮水平(BUN),肌酐水平或两者兼而有之。这可能不是肾毒性的结果,但继发于可逆的减少肾小球滤过率或血管内液体体积的损耗在接受分剂量利尿剂治疗的患者中,BUN和肌酐水平升高可能更常见。应定期测定BUN和肌酐,特别是老年患者、疑似或确诊肝病或肾功能不全的患者。如果氮血症如果剂量增加,应停用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)。
肝昏迷
对于肝功能受损或进展性肝病患者,应谨慎使用MAXZIDE,因为体液和电解质平衡的微小改变可能导致肝昏迷。
肾的石头
据报道,曲安特宁与其他结石成分一起用于肾结石。有肾结石病史的患者慎用MAXZIDE。
叶酸缺乏
三苯胺是一种弱的叶酸拮抗剂并且可能有助于在叶酸储存减少的情况下出现巨幼细胞病。对于这类患者,建议定期进行血液升高。
高尿酸血
高尿酸血可发生或急性发作痛风可能在某些接受噻嗪治疗的患者中沉淀。
代谢和内分泌影响
噻嗪类药物可降低血清PBI水平,但无症状甲状腺干扰。
噻嗪类药物可减少钙的排泄。病理改变甲状旁腺与血钙过多和低磷酸盐血已观察到在少数患者长期服用噻嗪类药物。常见的并发症甲状旁腺功能亢进如肾结石、骨结石等吸收和消化酶溃疡还没见过。在进行甲状旁腺功能测试之前,应停用噻嗪类药物。
糖尿病患者的胰岛素需要量可能增加、减少或不变。糖尿病患者潜在的可在噻嗪类药物使用期间出现。
超敏反应
对噻嗪类药物的过敏反应可能发生在有或没有过敏史或支气管过敏史的患者中哮喘。
的可能加剧或激活系统性红斑狼疮已被噻嗪类药物报道。
临床前毒理学
致癌,诱变,生育障碍
致癌作用
尚未对曲安特烯/氢氯噻嗪组合药物MAXZIDE进行长期研究。
氨苯蝶啶
在国家医学研究所的赞助下进行的研究毒理学实验中,一组大鼠被喂食含有0、150、300或600 ppm三胺萜烯的饲料,一组小鼠被喂食含有0、100、200或400 ppm三胺萜烯的饲料。暴露于最高测试浓度的雄性和雌性大鼠分别给予约25和30 mg/kg/天的三苯三烯。暴露于最高测试浓度的雄性和雌性小鼠分别接受约45和60 mg/kg/天的三苯三烯。
肝细胞癌的发病率增加瘤形成(主要是腺瘤)在雄性和雌性小鼠中以最高剂量水平这些剂量分别代表雄性和雌性小鼠300毫克/公斤MRHD的7.5倍和10倍(或6毫克/公斤/天,以50公斤的患者为基础),以体重为基础,以体表面积为基础,MRHD分别为0.7倍和0.9倍。尽管在大鼠研究中肝细胞瘤(仅为腺瘤)仅限于暴露于曲氨蝶烯的雄性,但其发病率与剂量无关,在任何剂量水平下与对照发病率均无统计学显著差异。
氢氯噻嗪
在国家毒理学规划(NTP)的主持下,对小鼠和大鼠进行了为期两年的喂养研究,分别以高达600和100毫克/公斤/天的剂量对小鼠和大鼠进行了氢氯噻嗪治疗。以体重为基础,这些剂量是MAXZIDE的氢氯噻嗪成分的最大推荐人体剂量(MRHD)的600倍(小鼠)和100倍(大鼠)(50毫克/天或1毫克/公斤/天,基于50公斤的患者)。根据体表面积,这些剂量是MRHD的56倍(小鼠)和21倍(大鼠)。这些研究没有发现任何证据致癌氢氯噻嗪对大鼠或雌性小鼠的潜在作用,但对雄性小鼠的肝癌致癌性尚无明确证据。
诱变
尚未对曲安特烯/氢氯噻嗪组合药物MAXZIDE的致突变潜力进行研究。
氨苯蝶啶
曲霉霉素对细菌不具有诱变作用(美国沙门氏菌感染菌株TA 98、TA 100、TA 1535或TA 1537)是否有代谢激活。在体外代谢激活和不代谢激活的情况下,均未引起中国仓鼠卵巢(CHO)细胞的染色体畸变,但在体外代谢激活和不代谢激活的情况下,均可诱导CHO细胞的姐妹染色单体交换。
氢氯噻嗪
氢氯噻嗪在体外实验中无遗传毒性
ta98, ta100, ta1535, ta1537和ta1538的鼠伤寒沙门氏菌(艾姆斯测试),在中国仓鼠卵巢(CHO)中进行染色体畸变试验,或在小鼠生殖细胞中进行体内试验染色体,中国仓鼠骨髓染色体和果蝇位于性染色体的隐性致命的特征基因。体外CHO姐妹染色单体交换(致裂性)试验和小鼠实验均获得阳性结果淋巴瘤细胞(诱变)试验,使用浓度为43至1300微克/毫升的氢氯噻嗪。试验结果也呈阳性曲霉属真菌nidulans不分离使用未指定浓度的氢氯噻嗪进行测定。
生育能力受损
关于MAXZIDE、曲安特烯/氢氯噻嗪联合使用或曲安特烯单独使用对动物生殖功能的影响的研究尚未进行。
氢氯噻嗪
在研究中,通过小鼠和大鼠的饮食,在交配前和整个妊娠期间分别暴露于高达100毫克/公斤/天和4毫克/公斤/天的剂量,氢氯噻嗪对雌雄小鼠和大鼠的生育能力没有不利影响。MRHD的对应倍数按体重计算分别为100(小鼠)和4(大鼠),按体表面积计算分别为9.4(小鼠)和0.8(大鼠)。
怀孕
畸形形成的影响
MAXZIDE
尚未进行动物生殖研究以确定MAXZIDE对胎儿的潜在危害。然而,在大鼠的一代研究中,通过使用三苯蝶烯与氢氯噻嗪的1:1比例(30:30 mg/kg/天)近似MAXZIDE的成分。以体重为基础,这些剂量分别是MRHD的15倍和30倍,以体表面积为基础,分别是MRHD的3.1倍和6.2倍,没有证据表明这些剂量有致畸性。
妊娠期使用MAXZIDE的安全性尚未确定,因为没有充分和良好的对照研究在孕妇中使用MAXZIDE。只有在潜在的益处证明对胎儿的风险是合理的情况下,才能在怀孕期间使用MAXZIDE。
氨苯蝶啶
已经对大鼠进行了生殖研究,剂量高达20倍于人体最大推荐剂量(MRHD)(基于体重),6倍于人体最大推荐剂量(基于体表面积),没有证据表明曲安霉素对胎儿有害。
由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应,只有在明确需要的情况下,这种药物才能在怀孕期间使用。
氢氯噻嗪
在怀孕小鼠和大鼠的主要器官发生期间,分别以高达3000和1000 mg/kg/天的剂量口服氢氯噻嗪。这些剂量是MRHD的倍数,根据体重,小鼠为3000,大鼠为1000,根据体表面积,小鼠为282,大鼠为206,没有证据表明会对胎儿造成伤害。然而,目前还没有针对孕妇的充分和良好的对照研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应,只有在明确需要的情况下,这种药物才能在怀孕期间使用。
Nonteratogenic效果
噻嗪类药物和三苯三烯已被证明可以穿过胎盘屏障出现在胎盘中绳血。孕妇使用噻嗪类药物和氨苯蝶呤需要权衡预期的益处和对胎儿可能造成的危害。这些危险包括胎儿或胎儿新生儿黄疸,胰腺炎,血小板减少症,以及可能发生在成人的其他不良反应。
特定人群使用
哺乳期妇女
噻嗪类药物和氨苯蝶烯在哺乳期母亲中的联合应用尚未研究。Triamterene出现在动物奶中,人类也可能出现。噻嗪类药物在人类母乳中排泄。如果使用联合用药产品被视为至关重要的,病人应停止护理。
儿童使用
在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
过量
没有关于MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)人类过量的具体数据,也没有特异性解药是可用的。
体液和电解质失衡是最重要的问题。过量服用曲氨蝶烯可引起高钾血症、脱水、恶心、呕吐和虚弱,并可能出现低血压。过量使用氢氯噻嗪可导致低钾血症、低氯血症、低钠血症、脱水、嗜睡(可能发展为昏迷)和胃肠道刺激。治疗是对症和支持性的。应停止使用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)治疗。诱导呕吐或者进行洗胃。监测血清电解质水平和体液平衡。根据需要采取支持性措施,保持水分、电解质平衡、呼吸、心血管还有肾功能。
禁忌症
血钾过高
在血钾水平升高(大于或等于5.5 mEq/l)的情况下,不应使用MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)。如果出现高钾血症,应停用该药,并单独用噻嗪类药物替代。
抗尿钾治疗或补充钾
接受其他保钾药物如螺内酯、盐酸阿米洛利或其他含有曲氨蝶烯的制剂的患者不应给予MAXZIDE。也不应同时使用药物、含钾盐替代品或富钾饮食等形式的补钾。
肾功能受损
无尿、急慢性肾功能不全或严重肾功能损害患者禁用。
超敏反应
对曲氨蝶烯或氢氯噻嗪或其他磺胺类药物过敏的患者不应使用MAXZIDE。
临床药理学
MAXZIDE(曲安特烯和氢氯噻嗪)是一种利尿降压药物,主要是由于其氢氯噻嗪成分;MAXZIDE的三萜成分减少了氢氯噻嗪使用时可能出现的过量钾流失。
氢氯噻嗪
氢氯噻嗪是一种利尿剂和降压药。它会阻碍肾小管对钠离子和氯离子的吸收。这尿钠排泄利尿伴随着钾的二次流失碳酸氢。氢氯噻嗪
氢氯噻嗪抗高血压作用的确切机制尚不清楚,尽管它可能与体内钠的排泄和再分配有关。氢氯噻嗪不影响正常血压。
口服后,氢氯噻嗪血药浓度约在2小时内达到峰值。它以不变的形式迅速排出尿液。
对照良好的研究表明,每天服用一次低至25毫克的氢氯噻嗪可有效治疗高血压,但剂量反应尚未明确确定。
氨苯蝶啶
三氨蝶烯是一种保钾(抗尿钾)利尿剂,具有相对较弱的尿钠特性。它对肾有利尿作用远端肾小管抑制钠的再吸收以换取钾和氢。通过这种作用,三苯蝶呤增加了钠的排泄,减少了氢氯噻嗪引起的钾和氢的过量损失。Triamterene不是竞争性拮抗剂盐皮质激素并在addison
口服曲安特仑后可迅速吸收。给药后一小时内达到峰值血浆水平。三氨蝶烯主要代谢为羟基三氨蝶烯的硫酸盐缀合物。血浆和尿液中这种代谢物的含量都大大超过三氨蝶烯的含量。
通过稳态剂量-反应评价确定了MAXZIDE片剂中50mg氢氯噻嗪中曲安特伦的添加量,其中不同剂量的曲安特伦液体制剂给予氢氯噻嗪引起低钾血症的高血压患者(50mg,每天一次)。每日单次剂量75mg的曲安特烯导致血清钾比低剂量(25mg和50mg)增加更多,而剂量大于75mg的曲安特烯没有导致血清钾水平的额外升高。在maxzide - 25mg片剂中,在25mg氢氯噻嗪中加入曲安特伦的量也通过稳态剂量反应评估来确定,在稳态剂量反应评估中,不同剂量的曲安特伦液体制剂被给予氢氯噻嗪引起低钾血症的高血压患者(25mg每天一次)。每日单次剂量37.5毫克曲安特烯导致血清钾的增加高于较低剂量(25毫克),而剂量大于37.5毫克曲安特烯,即75毫克和100毫克,没有导致血清钾水平的额外升高。在每日两次给予25 mg氢氯噻嗪导致低钾血症的患者中,也评估了曲安特烯的剂量-反应关系。每日两次服用曲安特宁可使血清钾水平以剂量相关的方式增加。然而,每日两次的曲安特烯和氢氯噻嗪联合用药似乎也会增加血清BUN和肌酐水平升高的频率。在本研究中,每日两次服用50mg曲安特伦时,血清钾、尿素氮和肌酐的升高幅度最大。通常情况下,曲安特烯不能完全补偿氢氯噻嗪的利尿作用,有些患者在接受曲安特烯和氢氯噻嗪治疗时仍可能出现低钾血症。然而,在某些个体中,它可能引起高钾血症(见警告)。
MAXZIDE和MAXZIDE- 25mg的三萜烯和氢氯噻嗪成分吸收良好,与口服单个成分的液体制剂具有生物等效性。食物不影响MAXZIDE或MAXZIDE- 25mg片剂中氨萜烯或氢氯噻嗪的吸收。MAXZIDE的氢氯噻嗪成分与单实体氢氯噻嗪片制剂具有生物等效性。
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