Lortab 7.5

描述

氢可酮和对乙酰氨基酚以片剂形式提供给口服。

警告：可能是习惯形成(见预防措施，患者资讯,药物滥用和依赖)。

酒石酸氢可酮是一种阿片样物质止痛剂有止咳作用，呈白色细晶体或结晶粉末。它受光的影响。化学名称为4,5α-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡-6- 1酒石酸盐(1:1)水合物(2:5)。其结构公式如下:

C₁₈H₂₁没有_3.•C₄H₆0₆•2½小时₂0m.w 494.490

对乙酰氨基酚，4'-羟基乙酰苯胺，微苦，白色，无臭，结晶粉末，是一种非阿片类，非水杨酸镇痛和解热药。其结构公式如下:

C₈H₉没有₂分子量151.16

每片lortab7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片含有:

氢可酮酒石酸氢盐 ............................................. 7.5毫克
对乙酰氨基酚 ......................................................500毫克

此外，每片含有以下非活性成分:胶体二氧化硅、交联纤维素钠、交联维酮、微晶纤维素、聚维酮、预糊化淀粉、硬脂酸和糖球，糖球由玉米淀粉、蔗糖、FD&C蓝#1和D&C黄#10组成。符合USP溶出度试验1。

迹象

Lortab 7.5/500片(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片，USP, 7.5 mg/500 mg)用于缓解中度至中度重度疼痛。

剂量和给药方法

剂量应根据疼痛的严重程度和患者的反应来调整。然而，应该记住，对氢可酮的耐受性可以随着持续使用而发展，不良反应的发生率与剂量有关。

通常的成人剂量是每4到6小时一片，以缓解疼痛。每日总剂量不应超过6片。

如何提供

Lortab®7.5/500片(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片，USP, 7.5 mg/500 mg)含有双酒石酸氢可酮7.5 mg和对乙酰氨基酚500 mg。本品为白色带绿色斑点的胶囊状对分片剂，片头为“ucb”，片头为“903”，包装为100片NDC 50474-907-01和500片NDC 50474-907-50。

储存:储存在20至25°C(68至77°F)。[参见USP受控室温]

分发在一个紧密的，防光的容器与儿童封闭。

A附表iii麻醉品

制造商:UCB制药公司士麦拿，GA 30080。制造商:Mikart, Inc。亚特兰大，GA 30318。启03/2004。FDA更新日期:2000年8月3日

副作用

最常见的不良反应是头晕、头晕、镇静、恶心和呕吐。这些影响似乎在门诊患者中比在非门诊患者中更为突出，如果患者躺下，其中一些不良反应可能会减轻。

其他不良反应包括:

中枢神经系统:嗜睡、精神模糊、嗜睡、精神和身体机能受损、焦虑、恐惧、烦躁不安、精神依赖、情绪变化。

消化系统长期服用lortab7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片可能会导致便秘。

泌尿生殖系统阿片类药物引起输尿管痉挛、膀胱括约肌痉挛和尿潴留。

呼吸抑郁:双酒石酸氢可酮可通过直接作用于脑干呼吸中枢而产生剂量相关的呼吸抑制(见过剂量)。

特殊的感觉听力损害或永久性丧失的病例主要发生在慢性用药过量的患者中。

皮肤病学的皮疹、瘙痒。

对乙酰氨基酚的潜在副作用包括:过敏反应、皮疹、血小板减少症、粒细胞缺乏症。

高剂量的潜在影响列在过剂量部分。

药物滥用和依赖:

控制物质: Lortab 7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片，USP, 7.5 mg/500 mg)被列为附表III受控物质。

滥用和依赖反复服用麻醉品可产生精神依赖、身体依赖和耐受性;因此，本产品的处方和使用应谨慎。然而，当短期使用双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片治疗疼痛时，不太可能产生精神依赖。

身体依赖，即需要持续给药以防止戒断综合征的出现，只有在持续使用麻醉品几周后才具有临床意义，尽管在麻醉治疗几天后可能会出现一些轻度的身体依赖。耐受性，即需要越来越大的剂量才能产生相同程度的镇痛，最初表现为镇痛效果持续时间缩短，随后表现为镇痛强度降低。不同的病人产生耐受性的速度不同。

药物的相互作用

服用麻醉药、抗组胺药、抗精神病药、抗焦虑药或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)同时服用双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片剂的患者可能表现出累加性中枢神经系统抑制。当考虑联合治疗时，应减少一种或两种药物的剂量。

药物/实验室测试相互作用对乙酰氨基酚可能产生尿5-羟基吲哚乙酸假阳性试验结果。

警告

呼吸抑郁在高剂量或敏感患者中，氢可酮可通过直接作用于脑干呼吸中枢而产生剂量相关的呼吸抑制。氢可酮还会影响控制呼吸节律的中枢，并可能导致不规则和周期性呼吸。

头部损伤和颅内压升高麻醉药品的呼吸抑制作用及其提高脑脊液压力的能力在存在头部损伤、其他颅内病变或先前存在的颅内压升高的情况下可能被明显夸大。此外，麻醉品产生的不良反应可能使头部损伤患者的临床病程模糊不清。

急腹症麻醉品的使用可能使急腹症患者的诊断或临床过程模糊不清。

预防措施

一般：特殊风险患者和任何一样麻醉止痛剂Lortab 7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片，老年人或体弱患者及肝肾功能严重损害者慎用。甲状腺功能减退阿狄森氏病前列腺肥大或尿道狭窄．应遵守通常的预防措施，并有可能呼吸抑郁应该牢记在心。

咳嗽反射:氢可酮抑制咳嗽反射;与所有麻醉剂一样，术后和肺部疾病患者使用lortab7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片时应谨慎。

实验室测试对于患有严重肝脏或肾脏疾病的患者，应通过一系列肝脏和/或肾脏功能检查来监测治疗效果。

致癌作用,诱变对生育能力的损害:没有足够的动物研究来确定氢可酮或对乙酰氨基酚是否有致癌、诱变或损害生育能力的潜力。

怀孕:

致畸作用:妊娠C类:目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。lortab7.5(双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片)/500片只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才能在怀孕期间使用。

Nonteratogenic效果在分娩前经常服用阿片类药物的母亲所生的婴儿会对身体产生依赖。戒断症状包括易怒和过度哭泣，颤抖，反应过度活跃，增加呼吸速率，大便增多，打喷嚏，打呵欠呕吐和发烧。该综合征的强度并不总是与母体使用阿片类药物的持续时间或剂量相关。管理戒断的最佳方法还没有达成共识。

分娩和分娩与所有麻醉品一样，母亲在分娩前不久服用本品可能会导致新生儿某种程度的呼吸抑制，特别是使用较高剂量时。

哺乳期妇女对乙酰氨基酚在母乳中有少量排泄，但其对哺乳婴儿的影响尚不清楚。目前尚不清楚氢可酮是否会从母乳中排出。由于许多药物在母乳中排泄，并且由于氢可酮和对乙酰氨基酚可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，因此应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。

老年使用:双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。

已知氢可酮和对乙酰氨基酚的主要代谢物基本上由肾脏排出。因此，由于母体化合物和/或代谢物在血浆中的积累，肾功能受损的患者发生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。

氢可酮可引起老年人精神错乱和过度镇静;老年患者一般应开始服用低剂量的双酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚片，并密切观察。

过量

急性过量服用后，可由氢可酮或对乙酰氨基酚引起毒性。

体征和症状:

氢可酮严重过量使用氢可酮的特征是呼吸抑制(呼吸速率和/或潮气量降低)呼吸，黄萎病)极端嗜眠症进入麻木或昏迷状态的;骨骼肌松弛，皮肤冰冷潮湿，有时心动过缓和低血压．严重过量服用时，呼吸暂停，循环可能发生虚脱、心脏骤停和死亡。

对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚过量:剂量依赖性，可能致死性肝坏死是最严重的不利影响．肾小管坏死;血糖过低的昏迷和血小板减少症也可能发生。

早期症状可能是肝毒素的过量可能包括:恶心，呕吐，出汗和全身不适．肝毒性的临床和实验室证据可能在摄入后48至72小时才显现出来。

在成人中，很少有报告急性过量剂量小于10克或小于15克死亡的肝毒性。

治疗单次或多次过量使用氢可酮和对乙酰氨基酚是潜在的致命的多种药物过量，建议咨询地区中毒控制中心。

立即治疗包括支持心肺功能和减少药物吸收的措施。应用机械方法或用糖浆催吐吐根如果病人是警觉的(足够的)咽和喉反应)。口服活性炭(1 g/kg)胃清空。第一次给药时应附有适当的宣泄．如果使用重复剂量，泻药可能包括根据需要的交替剂量。低血压通常低血容量性应该对液体有反应血管加压药和其他支持措施应按指示使用。在病人洗胃前，应先插入一根带口的气管内插管无意识的病人，必要时提供辅助呼吸。

应注意保持足够的肺活量通风．在严重中毒的情况下，腹膜透析，或者最好是血液透析可以考虑。如果因对乙酰氨基酚过量而导致凝血酶原降低，维生素K应静脉注射。

烯丙羟吗啡酮麻醉药拮抗剂可以逆转阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷。静脉给予盐酸纳洛酮0.4毫克至2毫克。由于氢可酮的作用时间可能超过纳洛酮，因此应对患者进行持续监测，并根据需要重复给药以维持足够的呼吸。麻醉拮抗剂不应在没有临床显著的呼吸或呼吸障碍的情况下使用心血管抑郁症。

如果对乙酰氨基酚的剂量可能超过140毫克/公斤，乙酰半胱氨酸应尽早给药。应获得血清对乙酰氨基酚水平，因为摄入后4小时或更长时间的水平有助于预测对乙酰氨基酚的毒性。在开始治疗前不要等待对乙酰氨基酚测定结果。最初应测定肝酶，每隔24小时重复一次。

高铁血红蛋白症超过30%的患者应缓慢静脉给予亚甲蓝治疗。

对乙酰氨基酚的成人中毒剂量为10克。

禁忌症

本品不应用于曾对氢可酮或对乙酰氨基酚过敏的患者。

已知对其他阿片类药物过敏的患者可能对氢可酮表现出交叉敏感。

临床药理学

氢可酮是一种半合成麻醉镇痛和止咳药，具有与可待因类似的多重作用。其中大多数都涉及到中枢神经系统和平滑肌．氢可酮和其他阿片类药物的确切作用机制尚不清楚，但据信与鸦片中枢神经系统中的受体。除了…之外镇痛在美国，麻醉品可能会引起嗜睡、情绪变化和精神模糊。

对乙酰氨基酚的镇痛作用涉及外周影响，但具体机制尚未确定。退热的活动是通过下丘脑热调节中心介导的。对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成酶。治疗剂量的对乙酰氨基酚对心血管或呼吸系统的影响可以忽略不计;然而，有毒剂量可能导致循环衰竭和快速浅呼吸。

药代动力学:单个成分的行为如下所述。

氢可酮:5名成年男性受试者口服氢可酮10mg，平均峰值浓度为23.6±5.2 ng/mL。在1.3±0.3小时达到血清最高水平，半衰期为3.8±0.3小时。氢可酮表现出复杂的新陈代谢包括o -去甲基化、n -去甲基化和6-酮还原成相应的6-α-和6-β-羟基代谢物。

看到过剂量毒性信息。

对乙酰氨基酚:对乙酰氨基酚能迅速从皮肤吸收胃肠道分布在大多数身体组织中。血浆半衰期为1.25至3小时，但可能因肝损伤和服药过量而延长。对乙酰氨基酚的消除主要是通过肝脏代谢(结合)和随后的肾脏排泄代谢物。约85%的口服剂量在给药后24小时内出现在尿液中，大多数为葡萄糖醛酸盐偶联物，少量为其他偶联物和原药。

看到过剂量毒性信息。

患者信息

氢可酮，像所有麻醉剂一样，可能会损害执行潜在危险任务所需的精神和/或身体能力，如驾驶汽车或操作机器;患者应受到相应的警告。

酒精和其他中枢神经系统抑制剂可能产生累加性中枢神经系统抑制，当使用本组合产品时，应避免使用。

氢可酮可能形成习惯。患者只应在处方规定的时间内服药，按规定的剂量服药，且不得超过规定的次数。