描述
Librium是最初的氯二氮环氧化物HCI和苯二氮卓类化合物的原型,是由霍夫曼-罗氏公司合成和开发的。它是一种多功能治疗剂,被证明具有缓解焦虑的价值。广泛的临床证据表明,利布宁(氯二氮吡肟)是现有的更安全有效的精神药理学化合物之一。
利布宁(氯二氮环氧化物)为胶囊,含有5毫克、10毫克或25毫克氯二氮环氧化物HCI。每个胶囊还含有玉米淀粉、乳糖和滑石粉。明胶胶囊壳可能含有甲基。对羟基苯甲酸丙酯和钾5毫克胶囊- FD&C黄6号加D&C黄10号和FD&C蓝1号或FD&C绿3号。10毫克胶囊- D&C黄10号和FD&C蓝1号加FD&C红3号或FD&C绿3号加FD&C红40号。25毫克胶囊- D&C黄色10号和FD&C绿色3号或FD&C蓝色1号。
氯二氮平盐酸盐是7-氯-2-(甲胺)-5-苯基- 3h -1,4-苯二氮平4-氧化物盐酸盐。一种白色至近乎白色的结晶物质,可溶于水。它在溶液中不稳定,粉末必须避光。分子量是336.22。盐酸氯二氮环氧化物的结构式如下:
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迹象
利布宁(氯二氮环氧化物)用于治疗焦虑障碍或短期缓解焦虑症状,急性戒断症状酗酒,术前忧虑和焦虑。焦虑或紧张压力日常生活的焦虑通常不需要用抗焦虑药治疗。
利布宁(氯二氮环氧化物)长期使用,即4个月以上的有效性尚未有系统的临床研究评价。医生应定期重新评估药物对个别病人的有用性。
剂量和给药方法
由于利布宁(氯二氮环氧化物)的临床适应症范围广泛,最佳剂量随个体患者的诊断和反应而变化。因此,剂量应个体化,以获得最大的有益效果。
成年人 | 通常日剂量 |
缓解轻、中度焦虑障碍和焦虑症状 | 5毫克或10毫克,每天3或4次 |
缓解严重焦虑障碍和焦虑症状 | 20毫克或25毫克,每天3或4次 |
老年患者,或有衰弱性疾病的患者。 | 5毫克,每天2到4次 |
术前忧虑和焦虑:术前1天口服5 ~ 10mg,每日3 ~ 4次。术前用药:50 ~ 100mg IM*术前1小时。
儿科患者 | 通常日剂量 |
由于儿童患者对中枢神经系统作用药物的不同反应,治疗应以最低剂量开始,并根据需要增加剂量。由于6岁以下儿童患者的临床经验有限,不建议在该年龄组使用该药。 | 5毫克,每日2至4次(可能在一些儿科患者增加到10毫克,每日2至3次) |
为了缓解…戒断症状急性酒精中毒注射用药物的形式*通常最初使用。如果口服,建议初始剂量为50至100毫克,然后根据需要重复给药,直到搅动控制在每天300毫克。然后将剂量减少到维持水平。
*见注射用利宁(氯二氮环氧化物HCI)说明书。
如何提供
利伯宁(氯二氮环氧化物HCI)胶囊的介绍如下:
5毫克硬明胶胶囊,100瓶装(NDC-0187- 3750-10),不透明的绿色瓶盖上印有LIBRIUM(氯二氮环氧化物)5,不透明的黄色瓶身上印有ICN。
10毫克硬明胶胶囊,装于100瓶(NDC-0187- 3751-10),不透明的黑色瓶盖上印有LIBRIUM(氯二氮环氧化物)10,不透明的绿色瓶身上印有ICN。
25毫克硬明胶胶囊,每瓶100 (NDC-0187- 3758-10),不透明的绿色瓶盖上印有LIBRIUM(氯二氮环氧化物)25,不透明的白色瓶身上印有ICN。
保存在25°C(77°F);行程允许在15°C - 30°C(59°F - 86°F)。
valeant制药国际科斯塔梅萨,CA 92626。2005年7月修订。FDA更新日期:2002年6月9日
副作用
由于不良影响而需要停止治疗的情况很少。嗜睡,共济失调据报道,一些患者,尤其是老年人和体弱者,会出现精神错乱。虽然这些影响在几乎所有情况下都可以通过适当的剂量调整来避免,但在较低的剂量范围内偶尔也会观察到这些影响。在少数情况下晕厥据报道。
治疗期间报告的其他不良反应包括孤立的皮肤皮疹、水肿、轻微月经不调、恶心和便秘、锥体外系症状,以及加重和减轻性欲.这种副作用并不常见,通常通过减少剂量得到控制。的变化脑电图描记器在Librium(氯二氮氧化物)治疗期间和之后的患者中观察到模式(低电压快速活动)。
血液病(包括粒细胞缺乏症),黄疸治疗过程中偶有肝功能障碍的报道。当利泊宁(氯二氮环氧化物)治疗延长时,建议定期进行血液计数和肝功能检查。
药物滥用和依赖盐酸氯二氮环氧酯胶囊按缉毒局作为附表四管制物质。
戒断症状与服用巴比妥类药物和酒精的症状相似(抽搐)地震如腹部和肌肉痉挛、呕吐和出汗),在突然停药后发生。更严重的戒断症状通常仅限于那些在较长时间内接受过量剂量的患者。一般戒断症状较轻(例如烦躁不安和失眠),在突然停药后苯二氮平类药物以治疗水平连续服用几个月。因此,在延长治疗后,通常应避免突然停药,并遵循逐渐减量的时间表。上瘾,倾向个人(如吸毒成瘾者或酗酒者)在接受氯二氮环氧化物或其他精神药物治疗时应受到严密监视,因为这类患者容易产生习惯和依赖。
药物的相互作用
未提供任何资料。
警告
氯二氮环氧化物HCI可能损害执行潜在危险任务(如驾驶车辆或操作机械)所需的精神和/或身体能力。同样,它可能会损害儿童的精神警觉性。同时使用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能有累加效应。患者应得到相应的警告.
孕期使用:增加患先天性在怀孕的前三个月,一些研究已经提出了与使用少量镇静剂(氯二氮环氧化物、地西泮和氨丙酸酯)有关的畸形。由于这些药物的使用很少是紧急事项,因此在此期间应尽量避免使用。有生育潜力的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性应予以考虑。患者应被告知,如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕,他们应该与他们的医生沟通关于停药的可取性。
在停止使用苯二氮卓类药物后出现巴比妥类戒断症状。(见药物滥用和依赖部分。)
预防措施
在老年和衰弱患者中,建议将剂量限制在最小有效量,以防止共济失调或过度镇静的发生(最初每天10mg或更少,根据需要和耐受性逐渐增加)。一般来说,不建议同时使用利安宁(氯二氮环氧化物)和其他精神药物。如果这种联合治疗似乎是必要的,应仔细考虑药理学在治疗肾功能或肝功能受损患者时,应遵守通常的注意事项。
矛盾反应,如兴奋,刺激和急性愤怒,已经在精神病患者和过度活跃的攻击性儿科患者中报道过,在利布宁(氯二氮氧化物)治疗期间应予以观察。当利安宁(氯二氮环氧化物)用于治疗焦虑状态时,如果有任何迹象表明即将出现抑郁,则应采取通常的预防措施;应该记住,可能存在自杀倾向,可能需要采取保护措施。虽然临床研究尚未建立因果关系,但医生应该意识到对血液的可变影响凝固在服用口服抗凝剂和利布宁的患者中很少报道。鉴于孤立的报告氯二氮环氧化物与恶化卟啉症,在给患有此病的患者开氯二氮环氧化物处方时应谨慎。
儿童使用由于儿科患者对中枢神经系统作用药物的不同反应,治疗应以最低剂量开始,并根据需要增加(见剂量和给药方法).由于利布宁(氯二氮环氧化物)在6岁以下儿童患者中的临床经验有限,因此不建议在该年龄组使用。过度活跃、具有攻击性的儿科患者应监测利布宁(氯二氮环氧化物)的矛盾反应(见预防措施).
过量
利必安(氯二氮环氧化物)过量的表现包括嗜眠症神志不清、昏迷和反应减弱。呼吸,脉冲在所有药物过量的情况下,应监测血压和血压,尽管在一般情况下,利布宁(氯二氮氧化物)过量后这些影响很小。应采取一般性的支持措施,并立即采取措施胃灌洗。应给予静脉输液并保持气道通畅。低血压可以通过使用左旋肾上腺素*(去甲肾上腺素)或阿拉明(甲氨酚)来对抗。透析价值有限。偶有氯二氮环氧化物HCI过量后患者兴奋的报道;如果发生这种情况,巴比妥类药物不应使用。与任何药物的故意过量管理一样,应该记住可能摄入了多种药物。
氟马西尼,一种特殊的苯二氮卓受体拮抗剂,表示完全或部分反转镇静剂苯二氮卓类药物的作用,在已知或怀疑苯二氮卓类药物过量的情况下可使用。在使用氟马西尼之前,应采取必要措施确保气道安全。通风和静脉注射访问.氟马西尼是作为苯二氮卓类药物过量适当管理的辅助,而不是替代。用氟马西尼治疗的患者应监测是否再镇静。呼吸抑郁和其他剩余治疗后适当时期苯二氮卓类药物的作用。开处方者应该意识到风险癫痫发作与氟马西尼治疗有关,特别是长期苯二氮卓类药物使用者和循环抗抑郁药过量。使用前应查阅完整的氟马西尼说明书,包括禁忌症、警告和注意事项。
禁忌症
利布宁(氯二氮环氧化物)禁忌用于已知对该药物过敏的患者。
临床药理学
利安宁(氯二氮环氧化物HCI)具有抗焦虑、镇静、刺激食欲和虚弱的作用止痛剂行动。确切的作用机制尚不清楚。这种药能阻止脑电图的唤醒脑干网状结构。血药浓度达到峰值需要几个小时,药物的半衰期在24到48小时之间。停药后,血药浓度在几天内缓慢下降。氯二氮环氧化物随尿液排出,其中1%至2%不变,3%至6%为偶联物。
动物药理学:该药物已在许多动物身上进行了广泛的研究,这些研究表明它对大脑边缘系统有作用,最近的证据表明它与情绪反应有关。
有敌意的猴子被口服不产生镇静作用的药物驯服。氯二氮环氧化物HCI显示出“驯服”作用,消除恐惧和侵略。氯二氮环氧化物HCI对脑间隔区病变致恶性大鼠的驯服作用进一步得到证实。有效阻断恶性反应的药物剂量远低于引起动物镇静的剂量。
测定小鼠(72 h)和大鼠(5 d)经肠外给药氯二氮环氧化物HCI的LDM,按Miller和Tainter法计算,结果如下:小鼠,IV, 123+12mg/kg;小鼠,IM, 366±7mg/kg;大鼠静脉注射,120±7 mg/kg;大鼠,IM, > 160 mg/kg。
对繁殖的影响:对每天喂食10、20和80 mg/kg的大鼠进行繁殖研究,通过一或两次交配繁殖,没有发现先天性异常,也没有对母鼠的泌乳或新生儿的生长产生不利影响。然而,在另一项研究中,每天100毫克/公斤的剂量显著降低受精后代的存活率和体重明显下降,这可能归因于镇静剂的作用,从而导致交配兴趣的缺乏和减少
母亲的护理和照顾年轻人。一个新生儿在大鼠繁殖研究的第一次和第二次交配中,剂量为100 mg/kg的大鼠表现出主要的骨骼缺陷。进一步的研究正在进行中,以确定这些发现的意义。
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