Karbinal呃

描述

每5ml卡必纳呃缓释口服混悬液含有相当于4mg马来酸卡比诺敏的卡比诺敏配合politirex和以下非活性成分:无水柠檬酸，草莓-香蕉味，甘油，高果糖玉米糖浆、对羟基苯甲酸甲酯、改性食品淀粉、聚山梨酯80、聚醋酸乙烯酯、聚维酮、对羟基苯甲酸丙酯、纯净水、焦亚硫酸钠、聚苯乙烯磺酸钠、蔗糖、三乙酸乙酯和黄原胶。

马来酸卡比诺胺可溶于水。化学名称为2-[(4-氯苯基)-2-吡啶甲氧基]- n, n -二甲基乙胺(Z)-2-丁烯二酸酯(1:1)，其结构如下:

药物-聚替雷克斯配合物由活性成分(马来酸卡比诺胺，USP)和聚苯乙烯磺酸钠(USP)组成，其结构如下:

迹象

卡比纳ER适用于成人和2岁及以上的儿童患者，用于对症治疗:

• 季节性和常年性过敏性鼻炎
• 血管舒缩性鼻炎
• 由吸入性过敏原和食物引起的过敏性结膜炎
• 荨麻疹和血管性水肿的轻度、简单的过敏性皮肤表现
• 皮肤划痕症
• 用于治疗过敏反应辅助来肾上腺素等标准措施后均有急性表现
• 控制
• 改进对血液或血浆过敏反应的严重程度

剂量和给药方法

概述

卡比纳ER的剂量应根据病情的严重程度和患者的反应进行个体化。从较低剂量开始，然后根据需要和耐受性增加剂量。

政府

卡比纳ER只能口服。用精确的毫升测量装置测量卡比纳ER。一个家庭茶匙不是一个精确的测量装置，可能导致过量。药剂师可以提供适当的测量装置，并提供测量正确剂量的说明。

成人和12岁及以上青少年的推荐剂量

7.5毫升至20毫升(6毫克至16毫克)，每12小时口服一次

2 - 11岁儿童患者推荐剂量(约0.2 - 0.4 mg/kg/天)

2至3年

每12小时口服3.75毫升至5毫升(3毫克至4毫克)

4至5年

3.75毫升至10毫升(3毫克至8毫克)，每12小时口服一次

6至11岁

每12小时口服7.5毫升至15毫升(6毫克至12毫克)

如何提供

剂型及剂量

缓释口服混悬液:每5ml含4mg马来酸卡比诺胺

储存和处理

卡比纳ER缓释口服混悬液每5毫升含有4毫克马来酸卡比诺胺。这是一种浅米色至棕褐色的粘性悬浮液，带有草莓香蕉味，供应如下:

国防委员会瓶装10液盎司(300毫升)
国防委员会瓶16液盎司(480毫升)

保存在25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内进行短途旅行。[参见USP受控室温]。

分发在紧密的，防光的容器与儿童封闭。

制造商:Tris Pharma, Inc。蒙茅斯枢纽，新泽西08852。修订日期:2021年3月

副作用

下列临床显著不良反应在说明书中另有说明:

• 嗜眠症和精神警觉性受损[见警告和注意事项］
• 亚硫酸盐引起的过敏反应，包括速发型过敏反应(见警告和注意事项］

最常见的不良反应包括:镇静、嗜睡、头晕、协调性障碍、消化窘迫和支气管分泌物增厚。在临床使用中，年幼的儿童和老年人可能对不良反应特别敏感儿童使用和老年使用]．

以下不良反应，按身体系统列出，已在病例报告和观察性研究中使用卡比诺明期间确定。由于这些反应是在不确定的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

身体整体:荨麻疹，药物皮疹;过敏性休克，光敏性,过度的汗水寒战，口、鼻、喉干燥。

心血管疾病:低血压、头痛、心慌，心动过速期外收缩。

中枢神经系统:疲劳、困惑、不安、兴奋、紧张、地震易怒，失眠，兴奋，感觉异常视力模糊;复视，眩晕，耳鸣、急性迷路炎、歇斯底里、神经炎、抽搐。

胃肠道:厌食症，恶心，呕吐，腹泻，便秘。

血液:溶血性贫血，血小板减少症，粒细胞缺乏症。

实验室:增加尿酸的水平。

呼吸系统:胸紧度喘息，鼻自负。

泌尿生殖:尿频,排尿困难，尿潴留，早期月经。

药物的相互作用

• 正在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)的患者不要使用卡比那ER，这会延长和加剧抗胆碱能(干燥)效果抗组胺药。
• 避免卡比纳ER与酒精和其他中枢神经抑制剂(催眠药、镇静剂、镇静剂等)一起使用，因为它们会产生叠加效应。

警告

的一部分“预防措施”部分

预防措施

儿童死亡率

曾有2岁以下儿童因服用含有卡比诺胺的药品而死亡的报告;因此，卡比那ER是2岁以下儿童的禁忌症。

嗜睡和精神警觉性受损

卡宾性内啡肽可能会产生明显的嗜睡，并损害执行潜在危险任务(如驾驶汽车或操作机器)所需的精神和身体能力。建议患者在摄入卡比纳ER后避免从事需要精神警觉和运动协调的危险任务。避免卡比纳ER与酒精或其他药物同时使用中枢神经系统抑制剂，因为中枢神经系统的功能可能会出现额外的损害。

伴随的医疗条件

卡比纳ER具有抗胆碱能(阿托品(-like)的性质，因此，对于:增加的患者应谨慎使用眼内压，窄角青光眼甲状腺机能亢进,心血管病，高血压,屈指消化性溃疡前列腺症状肥大，膀胱颈部梗阻，或幽门十二指肠梗阻。

亚硫酸盐引起的过敏反应，包括过敏反应

卡比纳ER含有焦亚硫酸钠，这是一种可能引起过敏反应的亚硫酸盐，包括过敏反应和危及生命或不那么严重的反应哮喘在易感个体中发作。整体患病率的亚硫酸盐的敏感性在一般人群中是未知的，可能很低。亚硫酸盐敏感性在哮喘人群中比在非哮喘人群中更为常见。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

目前还没有在动物身上进行长期研究，以确定卡比诺胺对致癌的可能影响，诱变生育能力。

特定人群使用

怀孕

风险概述

数十年来，包括卡比诺明在内的抗组胺药使用的公开数据，并没有发现与药物相关的重大出生缺陷风险，流产或者母体或胎儿的不良结局。然而，没有发现专门评估卡比诺胺风险的公开数据。动物生殖研究尚未用马来酸卡比诺胺进行。

该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

泌乳

风险概述

根据卡比诺胺的物理性质，卡比诺胺很可能存在于母乳中。已发表的报告显示，通过母乳接触抗组胺药的婴儿会出现嗜睡和烦躁。有2岁以下儿童口服接触卡比诺胺死亡的上市后报告。目前还没有关于对牛奶产量影响的可用数据。在卡比纳ER治疗期间不建议母乳喂养[见]警告和注意事项和儿童使用]．

儿童使用

卡比纳ER是2岁以下儿童患者的禁忌症，因为在这一患者群体中曾有过服用含有卡比纳胺的药物的死亡报告[见]禁忌症和警告和注意事项]．

Karbinal ER在2岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已经得到证实，这是基于对即刻释放参考产品生物等效性的证明[见]临床药理学]．卡比诺胺可能降低儿童的精神警觉性或产生镇静作用。带有兴奋的矛盾反应更可能发生在年幼的孩子身上。

老年使用

卡尔比纳ER可引起老年人头晕、低血压、精神错乱或过度镇静。从老年患者开始使用低剂量并密切观察。

过量

过量使用卡比诺明可引起中枢神经系统抑制或刺激、幻觉、抽搐和死亡。阿托品样体征和症状口干;固定的、扩大的瞳孔;冲洗;和胃肠还可能出现症状。

过量的治疗包括停药卡比纳ER和对症和支持治疗的机构。生命体征(包括呼吸，脉冲应监测血压和体温)和心电图。不建议诱导呕吐。活性炭应该给予和胃在摄入可能危及生命的药物后，应考虑进行灌洗。在存在严重的抗胆碱能作用时，芥子碱可能是有用的。血管加压药可用于治疗低血压。

禁忌症

卡比纳ER禁忌症:

• 2岁以下儿童，因为这一年龄组有死亡报告[见警告和注意事项]．
• 对马来酸卡比诺胺或卡比纳ER中的任何非活性成分过敏的患者[见]警告和注意事项]．
• 服用单胺氧化酶抑制剂(摩)(见药物的相互作用]．

临床药理学

作用机制

卡比诺胺是H₁受体拮抗剂(抗组胺药)表现出抗胆碱能(干燥)和镇静剂属性。

抗组胺药与组胺对于效应细胞上的受体位点。

药物动力学

单次给药16 mg的卡比纳ER与对照卡比诺胺速释口服液在空腹条件下间隔6小时给药两剂8 mg后生物等效。给药后6.7 h，卡比诺胺平均(SD)峰血药浓度(Cmax)为28.7 (5.3)ng/mL。卡比诺胺的血浆半衰期为17.0小时。食物对药动学参数无影响。

每12小时多次给药16 mg，连续8天的卡比纳ER与每6小时多次给药8 mg的参比卡比诺胺速释口服液生物等效。卡比纳ER给药后5.6小时，平均(SD)稳态Cmax为72.9 (24.4)ng/mL。稳态时卡比诺胺平均(SD)最低血药浓度为51.8 (20.3)ng/mL。

临床研究

卡比纳ER的有效性和安全性是基于与立即释放参考产品的生物等效性证明[见]药物动力学]．

患者信息

政府

建议患者用精确的毫升测量装置测量卡比纳ER。家用茶匙不是一种精确的测量工具，可能会导致过量服用剂量和给药方法]．

需要精神警觉的活动

建议病人在驾驶机动车辆或操作机械时要小心。卡尔比纳ER可能会产生明显的嗜睡，并损害执行潜在危险任务(如驾驶汽车或操作机器)所需的精神或身体能力警告和注意事项]．

酒精，镇静剂和镇定剂

建议患者在服用卡比纳ER时避免使用酒精饮料、镇静剂和镇静剂，因为可能会进一步降低精神警觉性[见]警告和注意事项和药物的相互作用]．

MAOIs

建议患者在服用卡必纳ER时不要使用MAOIs。MAOIs可以延长和加强抗胆碱能(干燥)作用[见]禁忌症和药物的相互作用]．

泌乳

建议妇女在卡比纳ER治疗期间不建议母乳喂养[见]警告和注意事项和特定人群使用]．