Isuprel

描述

盐酸异丙肾上腺醇为3,4-二羟基-α-[(异丙胺)甲基]苯甲醇盐酸盐，是一种合成的拟交感神经化合物胺这在结构上是相关的肾上腺素但几乎只作用于受体。分子式是C₁₁H₁₇没有_3.•盐酸。分子量为247.72，分子式如下:

盐酸异丙肾上腺素是一种外消旋化合物。

每毫升无菌溶液含有:

盐酸异丙肾上腺素注射液，USP ------------0.2 mg
Edetate (EDTA二钠 ) ------------------------------- 0.2毫克
氯化钠 --------------------------------------- 7.0毫克
柠檬酸钠,二水合物 ----------------------------- 2.07毫克
柠檬酸、无水 -------------------------------- 2.5毫克
注射用水 ----------------------------------- 1.0毫升

用盐酸或氢氧化钠调节pH值在2.5到4.5之间。

无菌溶液无热原性，可通过静脉、肌肉、皮下或心内给药。

迹象

ISUPREL表示:

• 改善分布性休克及心排血量减少所致休克患者的血流动力学状态
• 用于麻醉期间发生的支气管痉挛

剂量和给药方法

一般考虑

在溶液和容器允许的情况下，在施用前目视检查颗粒物质和变色情况。如果注射剂呈粉红色或略黄或含有沉淀物，请勿使用。丢弃任何未使用的部分。

稀释后的溶液应立即使用。未使用的材料应丢弃。

推荐剂量

剂量一般应从最低推荐剂量开始，并根据患者反应逐渐增加。

休克和低灌注状态的成人推荐剂量:

给药途径	稀释剂制备†	注入Ratef __
静脉输液	稀释5ml (1mg)在500ml 5%葡萄糖注射液中，USP	每分钟0.5微克至5微克(0.25毫升至2.5毫升稀释溶液)
†当必须限制体积时，浓度可达10倍以上。 ††在休克晚期，每分钟的剂量超过30微克。

根据心率、中心静脉压、全身血压和尿流量调整输液速度。如果心率超过每分钟110次，考虑减少或暂时停止输注。

成人麻醉期间支气管痉挛的推荐剂量:

给药途径	稀释剂的制备	初始剂量	随后的剂量
大剂量静脉注射	用氯化钠注射液(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)稀释1ml (0.2 mg)至10ml	10微克至20微克(0.5毫升至1毫升稀释溶液)	必要时可重复初始剂量

目前还没有针对儿童的良好对照研究来确定适当的剂量;然而，美国心脏协会建议初始输注速率为0.1微克/千克/分钟，通常范围为0.1微克/千克/分钟至1微克/千克/分钟。

如何提供

剂型及剂量

注入的解决方案:单剂量透明玻璃瓶，无色透明溶液中含有异丙肾上腺素;

• 1ml含0.2 mg/ 1ml (0.2 mg/mL)
• 5ml含1mg / 5ml (0.2 mg/mL)

储存和处理

NDC数量	容器	浓度	填满	数量
0187-4330-01	单剂安瓿	0.2毫克/毫升	1毫升	UNI-AMPTM包25个
0187-4330-05	单剂安瓿	1mg / 5ml (0.2 mg/mL)	5毫升	每箱10安培

避光。保存在不透明的容器中直到使用。

储存在20°至25°C(68°至77°F)。(见USP控制室温。]

如果注射剂呈粉红色或略黄或含有沉淀物，请勿使用。

丢弃未使用的部分。

分发方:Bausch Health US, LLC, Bridgewater, NJ 08807 USA。修订日期:2022年10月

副作用

下列不良反应与异丙肾上腺素的使用有关。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

神经系统紊乱:紧张、头痛、头晕、视觉模糊

心血管疾病:心动过速，心动过速，心悸，心绞痛，室性心律失常，亚当斯-斯托克斯发作，肺水肿

呼吸系统:呼吸困难

其他:皮肤发红，出汗，轻微颤抖，脸色苍白，恶心

药物的相互作用

表1:与异丙肾上腺素的临床相关相互作用

肾上腺素
临床影响	这两种药物都是直接的心脏兴奋剂，它们的联合作用在同时给药时可能引起严重的心律失常。
干预	盐酸异丙肾上腺素注射液不能与肾上腺素同时给药。
可能增强异丙肾上腺素临床反应的药物
临床影响	异丙肾上腺素的作用可被三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、左旋甲状腺素钠和某些抗组胺药，特别是氯苯那敏、三苯那敏和苯海拉明增强。
干预	监测同时服用三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、左旋甲状腺素钠和某些抗组胺药的患者的血流动力学参数。适当调整剂量。
可能降低异丙肾上腺素临床反应的药物
临床影响	异丙肾上腺素的心脏刺激和支气管扩张作用可被-肾上腺素能阻断药物(如心得安)所拮抗。
干预	监测血流动力学反应和支气管痉挛的缓解，并适当调整剂量。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

心律失常和缺血

异丙肾上腺素可诱发心律失常和心肌缺血对于患者，尤其是患有冠状动脉疾病,或心肌病。

与亚硫酸盐有关的过敏反应

ISUPREL含有焦亚硫酸钠，可能会引起轻微到严重的过敏反应，包括速发型过敏反应或哮喘发作，特别是有过敏史的患者。然而，即使患者对亚硫酸盐敏感，本产品中存在的代谢物也不应妨碍其在紧急情况下的治疗，因为在危及生命的情况下使用异丙肾上腺素的替代品可能不令人满意。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

在动物身上进行长期研究来评估致癌盐酸异丙肾上腺素的电位尚未测定。诱变潜力和对生育的影响尚未确定。从人类经验来看，没有证据表明盐酸异丙肾上腺素注射剂可能致癌或致突变，也没有证据表明它会损害生育能力。

特定人群使用

怀孕

风险概述

根据已发表的文献，数十年来孕妇长期使用异丙肾上腺素的经验并没有发现与重大出生缺陷有关的药物风险。流产或者母体或胎儿的不良结局。然而，在分娩或分娩过程中使用异丙肾上腺素对母亲和胎儿有风险临床考虑）.

该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。

临床考虑

低血压与冲击是怀孕期间的紧急医疗情况，如果不及时治疗可能会致命。延迟治疗低血压合并休克的孕妇可能增加产妇和胎儿发病率和死亡率的风险。孕妇的生命维持治疗不应该因为潜在的异丙肾上腺素对胎儿的影响而被拒绝。

分娩和分娩

异丙肾上腺素通常抑制自发或催产素诱导孕妇的宫缩子宫可能会推迟第二产程。在产程第二阶段避免使用异丙肾上腺素。避免使用异丙肾上腺素产科当孕妇血压超过130/80 mmHg时。

异丙肾上腺素虽可改善产妇休克性低血压，但可能导致子宫内膜炎血管收缩，子宫血流量减少，子宫张力减退出血、胎儿缺氧。

泌乳

风险概述

没有关于牛奶中存在异丙肾上腺素的信息，也没有关于异丙肾上腺素对母乳喂养的婴儿或对产奶量的影响的信息。然而，由于其半衰期短，异丙肾上腺素暴露在母乳喂养的婴儿中预计会非常低。

儿童使用

异丙肾上腺素在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

静脉输注异丙肾上腺素耐火材料哮喘患儿0.05 ~ 2.7 μg/kg/min可引起临床恶化，心肌梗死坏死，充血性心力衰竭和死亡。心脏毒性的风险似乎因某些因素而增加[酸中毒，低氧血症同时服用皮质类固醇，同时服用甲基黄嘌呤(茶碱、可可碱或氨茶碱)，这些药物在这些患者中尤其可能存在。如果静脉注射异丙肾上腺素用于难治性儿童哮喘在美国，患者监护必须包括持续的生命体征评估，频繁的心电图检查和每日心脏酶的测量，包括CPK-MB。

老年使用

ISUPREL的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们在临床情况下的反应是否与年轻受试者不同。然而，有一些数据表明，老年人健康或高血压患者对-肾上腺素能刺激的反应较年轻受试者低。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，反映出肝肾心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

过量

异丙肾上腺素过量可引起心动过速或者其他心律失常，心慌，心绞痛，低血压，或高血压。如出现过量，应减少给药率或停用盐酸异丙肾上腺素注射液，直至患者病情稳定。监测血压;脉冲，呼吸心电图。

盐酸异丙肾上腺素是否可透析尚不清楚。

禁忌症

ISUPREL禁忌用于以下患者:

• 心动过速
• 室性心律失常
• 心绞痛

临床药理学

作用机制

异丙肾上腺素是一种有效的非选择性β -肾上腺素能药受体激动剂非常低亲和力对于肾上腺素能受体。

药效学

静脉输注异丙肾上腺素可降低外周血管血管阻力，主要是骨骼肌但也存在于肾和肠系膜血管床。舒张压压力下降。肾血流量减少血压正常的人但在休克时明显增加。收缩压血压可能保持不变或升高，尽管平均动脉压通常会下降。心输出量因为正极而增加变力以及药物在周围血管阻力降低时的变时效应。

异丙肾上腺素可以放松几乎所有的平滑肌当音调高时，但这种作用在支气管和胃肠平滑肌。它可以防止或缓解支气管收缩，但对这种效果的耐受性随着药物的过度使用而发展。

在男性中，异丙肾上腺素引起的较少高血糖肾上腺素也一样。异丙肾上腺素和肾上腺素在刺激释放游离性肾上腺素方面同样有效脂肪酸还有能源生产。

药物动力学

吸收

异丙肾上腺素很容易被肠外或气雾剂吸收。

消除

异丙肾上腺素主要在肝脏和其他组织中被代谢COMT的。因此异丙肾上腺素的作用持续时间可能比肾上腺素长，但仍然很短暂。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和注意事项部分。