色甘酸钠

描述

活性成分色甘酸钠吸入剂是异丙酸钠，USP。它是一种吸入抗炎剂，用于预防管理哮喘。色胺酸钠是5,5'-[(2-羟基三甲基)二氧基]二钠[4-氧-4]H1-benzopyran-2-carboxylate]。实验式是C₂₃H₁₄Na₂O₁₁;分子量是512.34。色胺酸钠是一种水溶性、无味、白色水合结晶粉末。它起初是无味的，但留下一种微苦的回味。色胺酸钠的分子结构为:

色甘酸钠吸入器(色胺酸钠吸入气雾剂)是一种计量剂量的气雾剂，用于口服吸入含有微细化色胺酸钠、三油酸山梨醇、二氯四氟乙烷和二氯二氟甲烷作为推进剂。每次驱动从瓣膜输送大约1毫克的色胺酸钠，并通过吸口输送800微克的色胺酸钠给病人。每罐8.1克至少可吸入112次(56剂);每个14.2 g的罐子至少可以提供200次计量吸入(100剂)。

迹象

色甘酸钠吸入器是支气管哮喘患者的预防用药。

对于那些症状频繁到需要持续服药的病人，色甘酸钠吸入器每日定期吸入。(见剂量和给药。的影响色甘酸钠吸入器通常在治疗几周后明显，尽管有些患者几乎立即表现出反应。

如果发生改善，通常发生在给药的头4周内，表现为哮喘临床症状的严重程度减轻，或需要合并治疗，或两者兼而有之。

在因暴露于运动、甲苯二异氰酸酯、环境污染物、已知抗原等而发生急性支气管收缩的患者中，色甘酸钠吸入器应在接触沉淀因子之前不久使用，即在10至15分钟内使用，但不超过60分钟。(见剂量和给药。）色甘酸钠吸入器可能有效缓解支气管痉挛的一些，但不是全部，患者的运动引起的支气管痉挛。

剂量和给药方法

对于能够使用吸入器的成人和儿科患者(5岁及以上)的支气管哮喘管理，通常的起始剂量是每天四次，每次两次计量吸入。不应超过这个剂量。并非所有患者都对推荐剂量有反应，有证据表明，至少在年轻患者中，较低的剂量可能会产生效果。

慢性哮喘患者应告知其效果色甘酸钠吸入器治疗依赖于按指示定期给药。色甘酸钠当急性发作得到控制，气道通畅，患者能够充分吸气时，应将吸入器引入患者的治疗方案。

为了预防因运动、暴露于寒冷、干燥空气或环境因素而引起的急性支气管痉挛，通常的剂量是在暴露于沉淀因素之前不久，即在10至15分钟内，但不超过60分钟内吸入两次计量吸入。

吸入器(色丙酸钠吸入气雾剂)治疗哮喘与其他治疗方法的关系:非甾体类药物:色甘酸钠吸入器应该是添加患者现有的治疗方案(如支气管扩张剂)。当对吸入器有明显的临床反应时，通常在两到四周内，如果哮喘得到良好的控制，可以尝试逐渐减少伴随药物的使用。

如果停用了合用药物或不需要超过1次，则给药的频率色甘酸钠吸入器可向下滴定至符合预期效果的最低水平。通常的减少是从每天两次计量吸入四次到每天三次再到每天两次。重要的是要逐渐减少剂量，以避免哮喘恶化。需要强调的是，在剂量已滴定至每天少于四次吸入的患者中，剂量的增加色甘酸钠如果患者的临床状况恶化，可能需要使用吸入器和引入或增加对症药物。

糖皮质激素:对于长期接受皮质类固醇治疗支气管哮喘的患者，剂量应在引入色甘酸钠吸入器。如果病情好转，应尝试减少皮质类固醇的使用。即使依赖皮质类固醇的患者没有表现出症状改善色甘酸钠尽管如此，吸入器的使用仍有可能减少皮质类固醇的使用。因此，可以尝试逐渐减少皮质类固醇的剂量。重要的是，剂量应缓慢减少，并保持对患者的密切监督，以避免哮喘恶化。应该记住，长期的皮质类固醇治疗经常导致下丘脑-垂体-肾上腺轴的活动受损，肾上腺皮质的大小减小。甚至在逐渐停用肾上腺皮质类固醇后，潜在的严重程度的损害或功能不全可能无症状地持续一段时间。因此，如果患者在治疗期间或皮质类固醇治疗终止后1年内(有时长达2年)遭受重大压力，如严重哮喘发作、手术、创伤或严重疾病，应考虑重新使用皮质类固醇治疗。当呼吸功能受损时，如哮喘严重加重时，可能需要暂时增加皮质类固醇的用量，以重新控制患者的哮喘。

特别重要的是，如果出于任何原因停用色胺酸钠，在使用它可以减少皮质类固醇的维持剂量的情况下，要非常小心。在这种情况下，继续密切监测患者是必不可少的，因为可能会突然出现严重的哮喘症状，需要立即治疗，并可能重新引入皮质类固醇。为获得最佳效果，使用前应将罐体置于室温下。

如何提供

色甘酸钠吸入器作为气溶胶罐提供，从8.1克吸入器提供112个计量剂量驱动，从14.2克吸入器提供200个计量剂量驱动。从8.1克的药罐中吸入112次或从14.2克的药罐中吸入200次后，即使药罐可能感觉没有完全清空，也不能保证每次吸入的药量正确。当使用了标记的驱动次数后，应丢弃该罐。

每次驱动通过瓣膜输送1毫克的色胺酸钠，通过吸口输送800毫克给病人。的色甘酸钠吸入筒和随附的吸嘴被设计成一起使用。的色甘酸钠吸入器罐不应与其他吸嘴一起使用，所提供的吸嘴不应与其他产品的吸嘴一起使用。色甘酸钠吸入器配有白色塑料吸口，蓝色防尘帽和患者说明。

国防委员会0585-0675-01...................14.2 g罐装

国防委员会0585-0675-02...................8.1 g罐装

储存在15至30°C(59至86°F)。内容受压。不要刺穿、焚烧或放置在热源附近。暴露在120华氏度以上的温度下可能会导致爆裂。避免喷入眼睛。请置于儿童接触不到的地方。

注意:联邦政府的《清洁空气法》要求对所有含有或使用氟氯化碳(CFCs)制造的产品提供以下缩进式声明。

警告:含有CFC-12(二氯二氟甲烷)和CFC-114(二氯四氟乙烷)，这两种物质通过破坏高层大气中的臭氧而危害公众健康和环境。

根据美国环境保护署(EPA)的规定，在本包装的“患者信息”部分插入了类似上述警告的通知。病人的警告指出，如果病人对其他选择有疑问，应该咨询他或她的医生。Rx只

分销:King Pharmaceuticals™，Inc。布里斯托尔，田纳西州37620。制造:医疗保健专业部门，3M医疗保健有限公司，拉夫堡，英格兰LE11 1EP。FDA更新日期:2004年2月11日

副作用

在临床对照研究中色甘酸钠吸入器，最常见的报告不良反应归因于色胺酸钠治疗:

喉咙发炎或干燥
不好的味道
咳嗽
喘息着说
恶心想吐

其他形式的变色酸钠引起的最常见的不良反应(基于再给药后的复发)涉及呼吸道，包括:支气管痉挛[有时严重，伴有肺功能急剧下降(FEV)]₁)、咳嗽、喉水肿(罕见)、鼻塞(有时严重)、咽部刺激和喘息。

很少发生的与给药相关的不良反应有:过敏反应、血管性水肿、头晕、排尿困难和尿频、关节肿胀和疼痛、流泪、恶心和头痛、皮疹、腮腺肿胀、荨麻疹、肺浸润伴嗜酸性粒细胞增多、胸骨下灼烧和肌病。

以下不良反应已报道为罕见事件，尚不清楚是否由药物引起:贫血、剥脱性皮炎、咯血、声音嘶哑、肌痛、肾病、动脉周围血管炎、心包炎、周围神经炎、光性皮炎、打喷嚏、嗜睡、鼻痒、鼻出血、鼻灼烧、血清病、胃痛、多肌炎、眩晕和肝病。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

吸入器(色胺酸钠吸入气雾剂)对哮喘急性发作，特别是状态性哮喘无治疗作用。给药后可发生严重的过敏反应。肾功能或肝功能下降的患者应减少推荐剂量。如果患者出现嗜酸性粒细胞肺炎(或肺浸润伴嗜酸性粒细胞)，应停用吸入器(色莫利钠吸入气雾剂)。由于本制剂中含有推进剂，有冠状动脉疾病或有心律失常史的患者应谨慎使用。

预防措施

一般:鉴于色胺酸钠的胆道和肾脏排泄途径，肾功能或肝功能受损的患者应考虑减少剂量或停药。

偶尔，患者可能会出现咳嗽和/或支气管痉挛后吸入变色酸钠。有时，发生支气管痉挛的患者可能无法继续用药，尽管先前使用了支气管扩张剂。非常严重的支气管痉挛是罕见的。

致癌、诱变和生育障碍:长期研究显示，在小鼠(12个月，剂量为150mg /kg/天，每周3天)、仓鼠(每周3天，剂量为53mg /kg/天，连续15周，然后每周3天，每天17.5 mg/kg/天，连续37周)和大鼠(18个月，剂量为75mg /kg/天，每周6天，皮下治疗)中，色茉莉酸钠没有肿瘤作用。小鼠、仓鼠和大鼠的剂量分别约为成人每日最大推荐吸入剂量的40倍、10倍和80倍，剂量为1 mg/m²以1 mg/m为基础，或分别约为儿童每日最大推荐吸入剂量的20、5和40倍²的基础上。

在Ames沙门氏菌/微粒体平板试验中，色莫利钠显示无致突变性酿酒酵母,在一个在体外人外周血淋巴细胞的细胞遗传学研究。

在对大鼠进行的实验室生殖研究中，以最高剂量(雄性175毫克/公斤/天，雌性100毫克/公斤/天)进行试验，没有显示生育能力受损的证据。这些剂量分别约为成人每日最大推荐吸入剂量的220和130倍，剂量为1毫克/米²的基础上。

怀孕:B类:在生殖研究中，分别以最大日剂量540 mg/kg/day和160 mg/kg/day皮下给药给孕小鼠和大鼠，以及以最大日剂量485 mg/kg/day静脉给药给兔，没有发现胎儿畸形的证据。这些剂量分别约为每毫克/米成人最大每日吸入剂量的340、210和1200倍²的基础上。不良胎儿效应(增加吸收和降低胎儿体重)仅在非常高的肠外剂量下才会产生母体毒性。然而，目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。

因为动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应，色甘酸钠怀孕期间只有在明确需要时才应使用吸入器。

孕期药物相互作用:对妊娠小鼠皮下注射色胺酸钠和异丙肾上腺素进行了研究。单独使用色莫利钠，剂量可达540毫克/千克/天(约为成人每日最大推荐吸入剂量的340倍，剂量为1毫克/立方米)²基础)没有引起吸收或主要畸形的显著增加。单独异丙肾上腺素，剂量为2.7 mg/kg/天(约为成人每日最大推荐吸入剂量的7倍，剂量为1 mg/m)²基础)吸收和畸形均增加。添加540mg /kg/天的色胺酸钠(约为成人每日最大推荐吸入剂量的340倍，每mg/m²基础上)至2.7 mg/kg/天异丙肾上腺素(约为成人每日最大推荐吸入剂量的7倍，剂量为1 mg/m²基础)似乎增加了再吸收和畸形的发生率。

哺乳期妇女:目前尚不清楚该药物是否在人乳中排泄，因此，在使用时应谨慎色甘酸钠给哺乳期妇女使用吸入器，主治医生必须对在这种情况下使用吸入器的益处/风险进行评估。儿童使用:5岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。对于无法使用吸入器的年轻儿科患者，色甘酸钠雾化器溶液(色丙酸钠吸入溶液，USP)建议。由于该药物的不良反应可能在多年后才显现出来，因此对儿科患者长期使用吸入器的获益/风险考虑尤为重要。

老年使用:临床研究色甘酸钠吸入器没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。

过量

没有临床综合征与过量使用色胺酸钠有关。在一些动物物种中，只有在非常高的暴露水平下才会发生色胺酸钠的急性毒性。在小鼠中测试的最高口服剂量为8,000 mg/kg(分别约为成人和儿童每日最大推荐吸入剂量的5,100和2,700倍，每mg/kg)时，未发生死亡²大鼠8,000 mg/kg(约为成人和儿童每日最大推荐吸入剂量的10,000和5,400倍，分别为1 mg/m)²基础)。

禁忌症

对于那些对色胺酸钠或本制剂中的其他成分过敏的患者，禁用使用吸入器(色胺酸钠吸入气雾剂)。

临床药理学

在体外和在活的有机体内动物研究表明，色莫利钠可抑制暴露于特定抗原后发生的致敏肥大细胞脱颗粒。色莫利钠通过抑制肥大细胞释放介质起作用。研究表明，色莫利钠间接阻断钙离子进入肥大细胞，从而阻止介质释放。

色氨酸钠抑制吸入抗原的即时和非即时支气管收缩反应。至少在某些患者中，色莫利钠还能减轻由运动、甲苯二异氰酸酯、阿司匹林、冷空气、二氧化硫和环境污染物引起的支气管痉挛。

色胺酸钠没有固有的支气管扩张剂或抗组胺活性。经吸入给药后，所给总剂量的约8%被吸收并迅速排泄，在尿液和胆汁中大约平均分配。剩余的剂量要么呼出，要么沉积在口咽部，吞下，然后通过消化道排出。

患者信息

色甘酸钠®吸入器
(色丙酸钠吸入气雾剂)

计量吸入器

只适用于口服吸入

1.确保气罐正确插入吸入器单元。把话筒盖上。轻轻摇晃吸入器。如果吸口盖不存在，则应检查吸入器是否存在异物。

2.握住吸入器，缓慢而充分地呼气，尽可能多地排出空气。不要向吸入器中呼吸-可能会堵塞吸入器阀门。

3.避免喷入眼睛。

4.将牙套放入口中，双唇闭紧，头部向后倾斜。把你的舌头放在吸入器开口以下。

5.在用嘴慢慢深呼吸的同时，用食指完全压住金属罐的顶部。

6.从口中取出吸入器。屏住呼吸几秒钟，然后慢慢呼出。这一步非常重要。它会让病毒扩散到你的肺。重复步骤2-5，然后更换吸口盖。

为了获得最佳效果:

1. 在第一次使用吸入器之前，或者如果有一段时间没有使用它，最好先测试一下。按一下罐子。
2. 它是至关重要的在你吸气的同时按压气罐，所以花点时间练习是值得的。
3. 从吸入器中释放的剂量可以看作是一团白色细雾。如果这些物质从你的嘴或鼻子中逸出，那么你没有正确使用吸入器。
4. 为了使您的吸入器保持良好的工作状态，不要呼气到吸口。
5. 在不使用吸入器的时候，要把吸入器的盖子盖上，这样污垢就不会进入吸入器。您可以通过取下金属罐并在温水中冲洗塑料口来清洁吸入器。(见清洁说明。)
6. 在8.1的112次动作后，不能保证每次吸入正确的药量克从14.2克的药筒中进行200次驱动，尽管药筒可能感觉不是完全空的。你应该记录下每一罐的驱动次数色甘酸钠吸入器并在从8.1克罐中驱动112次或从14.2克罐中驱动200次后丢弃该罐中。在你达到规定的动作次数之前，你应该咨询你的医生，以确定是否需要补充。正如你不应该在没有咨询你的医生的情况下服用额外的剂量，你也不应该在没有咨询你的医生的情况下停止使用吸入器(变色酸钠吸入气雾剂)。
7. 为获得最佳效果，使用前应将罐体置于室温下。

如何检查罐内物品

摇动药筒并不能很好地估计出剩余的药量。我们提供了一个方便的检查表，以帮助您跟踪所使用的药物吸入。这将有助于确保您收到标签上的吸入次数。

每个8.1克吸入器提供112米的吸入

每个14.2克吸入器可提供200计量吸入

吸入器检查表

-与药物一起保存或贴在方便的地方。

从第1次吸气开始，每一次吸气划一个圈。

-在使用了标示的吸入次数后丢弃药物

-切勿将金属罐浸入水中

重要的是:记住——花一点时间色甘酸钠正确和定期可以使你避免无数次哮喘发作和它们引起的剧变。

它必须按照医生的指示每天使用。在没有咨询医生的情况下，不要停止治疗，甚至减少剂量。

的色甘酸钠吸入筒和随附的吸嘴被设计成一起使用。的色甘酸钠吸入器罐不应与其他吸嘴一起使用，所提供的吸嘴不应与其他产品的吸嘴一起使用。

剂量:对于成人和5岁及以上儿童支气管哮喘的治疗，通常的起始剂量是每天四次，每次两次计量吸入。当哮喘症状得到很好的控制时，你的医生可能会将剂量减少到一天三次，有时一天两次。

为预防因运动、暴露于寒冷、干燥空气或环境因素而引起的急性支气管痉挛，通常的剂量是短时间内两次计量吸入在曝光之前对于令人不快的因素。

按照医生的指示使用。

清洁:每周两次从塑料吸口上取下金属罐。用温水清洗牙套彻底干燥更换金属罐前。切勿将金属罐浸入水中。

储存:储存在15至30°C(59至86°F)。内容受压。不要刺穿、焚烧或放置在热源附近。暴露在120华氏度以上的温度下可能会导致爆裂。请置于儿童接触不到的地方。避免喷入眼睛。

注:联邦政府的《清洁空气法》要求下述缩进式说明适用于所有含有或使用氟氯化碳(CFCs)制造的产品。本产品含有CFC-12(二氯二氟甲烷)和CFC-114(二氯四氟乙烷)这两种对人体有害的物质环境通过破坏臭氧在上层大气中。

您的医生已确定本产品可能有助于您的个人健康。按照指示使用本产品，除非医生另有指示。如果您对其他选择有任何疑问，请咨询您的医生。