心得安®盐酸普萘洛尔是一种合成的-肾上腺素能受体阻断剂，化学上描述为2-丙醇，1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘酰氧基)-，盐酸，(±)-。其分子式和结构式为:
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C16H21没有2·盐酸
盐酸心得安是一种稳定的白色结晶固体，易溶于水和乙醇。它的分子量是295.80。
盐酸心得安是一种缓释盐酸心得安。inderla有60mg、80mg、120mg和160mg口服胶囊。
Inderal LA胶囊中含有的非活性成分是:纤维素、乙基纤维素、明胶胶囊、羟丙纤维素和二氧化钛。此外，Inderal LA 60毫克、80毫克和120毫克胶囊含有D&C Red No. 28和FD&C Blue No. 1;Inderal LA 160毫克胶囊含有FD&C蓝1号。
这些胶囊符合USP溶出度试验1。
迹象
高血压
在高血压的治疗中，内源性LA是有指示的。它可以单独使用或与其他抗高血压药物合用，特别是噻嗪类利尿剂。在高血压急症的治疗中，不建议使用内源性LA。
冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛
在心绞痛患者中，内服药可降低心绞痛频率，增加运动耐量。
偏头痛
内注射LA用于预防常见的偏头痛。心得安在治疗偏头痛发作时的疗效尚未确定，心得安也不适合此类使用。
肥厚性主动脉下狭窄
内源性LA改善有症状的肥厚性主动脉下狭窄患者的NYHA功能分级。
剂量和给药方法
一般
注射LA提供盐酸心得安缓释胶囊，每天给药一次。如果患者从Inderal片剂切换到Inderal LA胶囊，应注意确保维持所需的治疗效果。Inderal LA不应该被认为是Inderal的简单的mg-for-mg替代品。吲哚乙酸具有不同的动力学并产生较低的血药浓度。退药可能是必要的，特别是在24小时给药间隔结束时保持有效性。
高血压
通常初始剂量为80mg，每日一次，可单独使用或与利尿剂联合使用。剂量可增加至120mg，每日一次或更高，直到达到适当的血压控制。通常维持剂量为120至160毫克，每日一次。在某些情况下，可能需要640mg的剂量。对给定剂量产生完全降压反应所需的时间是可变的，从几天到几周不等。
心绞痛
起始剂量为80mg，每日一次，剂量应每隔3至7天逐渐增加，直至获得最佳反应。尽管个别患者在任何剂量水平下都可能有反应，但平均最佳剂量似乎是每天一次160毫克。在心绞痛中，每天超过320毫克的剂量的价值和安全性尚未确定。
如果要停止治疗，在几周内逐渐减少剂量(见警告)。
偏头痛
初始口服剂量为80mg Inderal LA，每日一次。通常有效剂量范围为160至240毫克，每日一次。剂量可逐渐增加，以达到最佳的偏头痛预防效果。如果在达到最大剂量后的4 - 6周内仍未获得满意的反应，则应停止注射LA。根据患者的年龄、合并症和Inderal LA的剂量，建议在几周内逐渐停药。
肥厚性主动脉下狭窄
通常剂量为80至160毫克，每日一次。
如何提供
心得安®盐酸心得安长效胶囊
每粒白色/浅蓝色胶囊，印有三个圆环，背面印有“INDERAL LA 60”，内含盐酸心得安60毫克，每瓶100粒(国防委员会62559-520-01)。
每粒浅蓝色胶囊上印有三个圆环，背面印有“INDERAL LA 80”字样，内含盐酸心得安80毫克，每瓶100粒(国防委员会62559-521-01)。
每粒淡蓝色/深蓝色胶囊，印有三个圆环，背面印有“INDERAL LA 120”字样，内含盐酸心得安120毫克，每瓶100粒(国防委员会62559-522-01)。
每粒深蓝色胶囊上印有三个圆环及反向印有“INDERAL LA 160”字样，内含盐酸心得安160毫克，每瓶100粒(国防委员会62559-523-01)。
储存在20°至25°C(68°至77°F);允许在15°至30°C(59°至86°F)的范围内远足。[参见USP受控室温]
避免光照、潮湿、冰冻和过热。
按照USP的定义，在一个严密的，不透光的容器中分配。
医疗咨询，请联系ANI制药公司，电话:1-800-308-6755。
生产厂家:爱尔兰辉瑞制药公司Little Connell, Newbridge, Co. Kildare, Ireland2019年8月
副作用
在使用心得安的患者中观察到并报告了以下不良事件。
心血管疾病:心动过缓;充血性心力衰竭;房室传导阻滞增强;低血压;感觉异常手;血小板减少的紫癜;动脉功能不全，通常为雷诺型。
中枢神经系统:头晕目眩;精神抑郁表现为失眠;疲乏，虚弱，疲劳;紧张症;视觉障碍;幻觉;生动的梦想;一种以时间和地点迷失为特征的急性可逆性综合症，短期记忆损失,情感不稳定性有点多云感觉器官神经心理测量的表现也有所下降。对于立即释放的配方，疲劳，嗜睡，生动的梦似乎与剂量有关。
胃肠道:恶心，呕吐，胃脘痛，腹部痉挛，腹泻，便秘，肠系膜动脉血栓形成、缺血性结肠炎．
过敏:超敏反应，包括过敏/类过敏反应;咽炎和粒细胞缺乏症;红斑的皮疹;发烧并伴有疼痛喉咙痛;喉痉挛;呼吸窘迫。
呼吸系统:支气管痉挛。
血液:粒细胞缺乏症，非血小板减少性紫癜和血小板减少性紫癜。
皮肤及粘膜:史蒂文斯—约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解，眼睛干涩，去角质性皮炎，多形性红斑，荨麻疹，脱发， sl样反应，以及牛皮癣样皮疹。据报道，β受体阻滞剂(普萘洛尔)的眼部皮肤综合征包括皮肤、浆膜和结膜，但与心得安无关。
泌尿生殖器的:男性阳痿;佩罗尼氏病。
药物的相互作用
当与影响CYP2D6、1A2或2C19代谢途径的药物同时给药时，应谨慎。这类药物与心得安合用可能导致临床相关的药物相互作用，改变其疗效和/或毒性(见药物的相互作用在药代动力学和药物代谢)。
酒精当与心得安合用时，可能会增加心得安的血浆水平。
心血管药物
那儿
普罗帕酮呈阴性变力阻断β的特性可以添加到心得安中。
奎尼丁增加普萘洛尔的浓度，产生更大程度的临床β阻断，并可能引起体位性低血压．
胺碘酮是一种抗心律失常药物，具有负变时性，可能与β受体阻滞剂(如心得安)一起使用。
服用心得安可降低利多卡因的清除率。利多卡因与心得安合用后有毒性报道。
当与减慢A-V节传导的药物(如利多卡因和钙通道阻滞剂)一起给药时，应谨慎。
洋地黄苷
洋地黄苷和-受体阻滞剂都能减缓房室传导和降低心率。同时使用可增加心动过缓的风险。
钙通道阻滞剂
当接受β受体阻滞剂的患者同时服用具有负性肌力和/或变时作用的钙通道阻断药物时，应谨慎。两种药物均可抑制心肌收缩力或房室传导。
有明显的心动过缓的报告，心脏衰竭,心血管同时使用维拉帕米和-受体阻滞剂的崩溃。
心脏病患者同时服用心得安和地尔硫卓与心动过缓、低血压、高度度相关心传导阻滞心脏衰竭。
血管紧张素转换酶抑制剂
当与受体阻滞剂联合使用时，血管紧张素转换酶抑制剂是否会引起低血压，特别是在急性心肌梗死．
的抗高血压-受体阻滞剂可拮抗可乐定的作用。停用可乐定的患者应谨慎使用内注射LA。
α-受体阻滞剂
在β受体阻滞剂存在的情况下，吡唑嗪与首次剂量低血压的延长有关。
体位性低血压在同时服用-受体阻滞剂和特拉唑嗪或多沙唑嗪的患者中有报道。
利血平
病人接受儿茶酚胺-应密切观察利血平等消耗性药物过度降低静息交感神经活动，这可能导致低血压，明显的心动过缓。眩晕，晕厥发作，或直立性低血压．
变力的代理
长期服用心得安的患者可能会出现失控高血压如果管理肾上腺素这是无对抗的α受体刺激的结果。因此，肾上腺素不适用于治疗心得安过量(见过量)。
异丙肾上腺素和多巴酚丁胺
心得安是β受体激动剂的竞争性抑制剂，其作用可通过施用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素等药物而逆转。此外，心得安可能会降低对多巴酚丁胺的敏感性应力超声心动图在接受心肌评估的患者中缺血．
Non-Cardiovascular药物
非甾体抗炎药
据报道，非甾体抗炎药(NSAIDs)可以减弱β -肾上腺素受体阻滞剂的降压作用。
吲哚美辛与心得安联用可降低心得安降低血压和心率的功效。
抗抑郁药
的降血压药三环类抗抑郁药当与β受体阻滞剂一起使用时，可能会因干扰心得安的β阻断活性而加重。
麻醉药物
甲氧氟烷和三氯乙烯与心得安一起服用可抑制心肌收缩力。
华法令阻凝剂
心得安与华法林同服可增加华法林的浓度。凝血酶原时间，因此，应加以监测。
安定药
同时使用心得安和氟哌啶醇有低血压和心脏骤停的报道。
甲状腺素
甲状腺素可能导致低于预期的T3.与心得安同时使用时的浓度。
警告
心绞痛
有报道心绞痛加剧，在某些情况下，心肌梗死，在突然停止普萘洛尔治疗。因此，当计划停用心得安时，应在至少几周内逐渐减少剂量，并应提醒患者在没有医生建议的情况下不要中断或停止治疗。如果普萘洛尔治疗中断，心绞痛加重，通常建议重新开始普萘洛尔治疗，并采取其他适合不稳定型心绞痛治疗的措施。由于冠状动脉疾病可能未被识别，对于被认为有隐匿性动脉粥样硬化性心脏病风险的患者，在给予心得安治疗其他适应症时，遵循上述建议可能是谨慎的。
过敏和皮肤反应
超敏反应，包括过敏性/类过敏性反应，与心得安的使用有关(见不良反应)。
皮肤的反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，都是有毒的表皮坏死松解，剥脱性皮炎，红斑有报道称，使用心得安可引起多剂型和荨麻疹(见不良反应)。
心脏衰竭
交感神经刺激可能是支持的重要组成部分循环充血性心力衰竭患者的功能，其抑制β阻断可能沉淀更严重的衰竭。虽然β受体阻滞剂应避免在明显的充血性心力衰竭，一些已被证明是高度有益的，当使用密切随访患者的衰竭史，得到良好的补偿，并接受利尿剂的需要。-肾上腺素能阻滞剂不能消除洋地黄的肌力作用心肌．
在没有心力衰竭病史的患者中，在某些情况下，继续使用受体阻滞剂会导致心力衰竭。
非过敏性支气管痉挛(如慢性支气管炎、肺气肿)
一般来说，支气管痉挛性肺病患者不应接受-受体阻滞剂。在这种情况下，应谨慎使用心得安，因为它可能引起支气管炎哮喘通过阻断支气管扩张发作内生和外生儿茶酚胺刺激受体。
大手术
长期给予β -阻断治疗不应该在大手术前常规停止，但是心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加风险全身麻醉还有外科手术。
糖尿病和低血糖
-肾上腺素能阻滞可防止某些先兆体征和症状的出现(脉冲心率和血压的变化)低血糖症尤指……不稳定胰岛素端依赖糖尿病患者。在这些患者中，调整胰岛素的剂量可能会更加困难。
普萘洛尔治疗，特别是对婴儿和儿童，无论是否患有糖尿病，都与低血糖有关，特别是在准备手术的禁食期间。在长期体力消耗后服用心得安的患者和肾功能不全患者中有低血糖的报道。
甲状腺毒症
-肾上腺素能阻滞剂可能掩盖甲亢的某些临床症状。因此，突然停用心得安可能会导致甲亢症状加重，包括甲状腺风暴．心得安可能会改变甲状腺-功能测试，增加T4和倒T3.， T递减3.．
Wolff-Parkinson-White综合症
-肾上腺素能阻断Wolff-Parkinson-White综合症和心动过速与严重的心动过缓有关，需要用a起搏器．在一个病例中，在初始剂量为5mg心得安后报告了这一结果。
预防措施
一般
对肝肾功能受损的患者慎用心得安。注射LA不适合治疗高血压紧急情况。
-肾上腺素能受体阻断可导致减少眼内压．患者应被告知，因得拉酮可能会干扰青光眼筛选试验。退出可能导致回归增加眼内压力。
在服用β受体阻滞剂时，对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复的刺激反应更强，无论是偶然的、诊断性的还是治疗性的。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。
临床化验
在高血压患者中，使用心得安与血清水平升高有关钾血清转氨酶和碱性磷酸酶。在严重的心力衰竭中，使用心得安会增加血尿素氮．
致癌，诱变，生育障碍
在饮食给药研究中，小鼠和大鼠以150mg /kg/天的剂量服用盐酸心得安长达18个月，没有证据表明药物相关的肿瘤发生。以体表面积为基础，小鼠和大鼠的这一剂量分别约等于640 mg盐酸心得安的最大推荐人口服日剂量(MRHD)。在一项研究中，雄性和雌性大鼠在交配前60天以及整个怀孕和哺乳期两代的饮食中暴露于浓度高达0.05%的盐酸心得安(约50毫克/公斤体重，低于MRHD)，对生育能力没有影响。根据不同实验室进行的Ames试验的不同结果，有模棱两可的证据表明，心得安对细菌有基因毒性作用(美国沙门氏菌感染菌株ta1538)。
怀孕
在一系列繁殖和发育过程中毒理学在研究中，大鼠在怀孕和哺乳期间通过灌胃或饮食给予心得安。在150mg /kg/天的剂量下，而不是80mg /kg/天的剂量下(相当于以体表面积为基础的MRHD)，治疗与胚胎毒性(减少产仔数和增加产仔数)相关吸收利率)以及新生儿毒性(死亡)。在兔(整个妊娠期和哺乳期)的饲料中也给药盐酸心得安，剂量高达150 mg/kg/天(约为人类每日最大口服剂量的5倍)。没有证据表明胚胎或新生儿中毒。
目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。宫内生长迟缓，小胎盘，和先天性据报道，怀孕期间母亲服用心得安的新生儿出现异常。母亲服用心得安的新生儿分娩是否出现过心动过缓、低血糖和/或呼吸抑郁．应提供足够的设施来监测这类婴儿的出生情况。只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时，才应该在怀孕期间使用吲哚酮。
哺乳期妇女
心得安通过母乳排出。当给哺乳期妇女服用茚三唑啉时应谨慎。
儿童使用
心得安在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
支气管痉挛和充血性心力衰竭已报道，同时给予普萘洛尔治疗的儿科患者。
老年使用
inderla的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，以反映肝肾心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更大频率。
临床药理学
一般
心得安是一种非选择性的-肾上腺素能受体阻滞剂，没有其他自主神经系统活性。它特别与β -肾上腺素能受体刺激剂竞争可用的受体位置。当访问当β受体部位被心得安阻断时，对β肾上腺素能刺激的变时性、肌力性和血管舒张性反应相应降低。当剂量大于β阻断所需的剂量时，心得安也会产生类似奎尼丁的作用麻醉类膜作用，影响心脏动作电位。膜作用在心律失常治疗中的意义尚不确定。
吲哚美安不应被认为是传统心得安的一种简单的mg-for-mg替代品，所达到的血液水平不匹配(低于)相同剂量每日服用2至4次的水平(见剂量和给药方法)。当从传统的心得安改为吲哚洛尔时，应考虑可能需要向上退量，特别是在给药间隔结束时保持有效性。然而，在大多数临床情况下，如高血压或心绞痛在血浆水平与临床效果之间几乎没有相关性的情况下，通过对24小时血压和24小时心率运动反应的影响来评估，Inderal LA在治疗上与相同mg剂量的传统Inderal相当。收缩压压强和速率压强乘积。
作用机制
心得安的降压作用机制尚未确定。可能与降压作用有关的因素包括:(1)心输出量减少;(2)肾脏抑制肾素释放;(3)来自肾脏的强直性交感神经流出减少血管舒缩性大脑的中心。虽然总外周阻力最初可能会增加，但随着长期使用心得安，它会重新调整到或低于预处理水平。心得安对血浆容量的影响似乎不大，而且有些变化。
在心绞痛心得安通过阻断儿茶酚胺引起的心率、收缩压、心肌收缩的速度和程度的增加，通常在任何给定的努力水平下降低心脏的氧需要量。心得安可以通过增加左氧来增加需氧量心室纤维长度,结束舒张压血压和收缩期。净生理-肾上腺素能阻断的效果通常是有利的，在运动中表现为疼痛的延迟发作和工作能力的增加。
心得安在与β -肾上腺素能阻断相关的浓度下发挥其抗心律失常作用，这似乎是其主要的抗心律失常作用机制。当剂量大于β阻断所需时，心得安也会产生类似奎尼丁或麻醉药的膜作用，从而影响心脏动作电位。膜作用在心律失常治疗中的意义尚不确定。
反-的机理偏头痛心得安的作用尚未确定。-肾上腺素能受体已被证实存在于大脑的枢轴血管中。
药物动力学和药物代谢
吸收
心得安是高度亲脂性的，口服后几乎完全吸收。然而，它经历了高的第一关新陈代谢通过肝脏，平均只有25%的心得安能到达全身循环．内注射LA胶囊(60,80,120和160mg)以可控和可预测的速率释放盐酸心得安。给药后6小时左右血药浓度达到峰值。
食物对吲哚乙酸生物利用度的影响尚未研究。
分布
大约90%的循环心得安与血浆蛋白结合(白蛋白和alpha -酸糖蛋白)。这种结合是对映体选择性的。S(-)-对映体优先与α -1糖蛋白结合，R(+)-对映体优先与白蛋白结合。心得安的分配容积约为每公斤4升。
心得安穿过血脑屏障而胎盘，则分布到母乳中。
代谢和消除
心得安被广泛代谢，大多数代谢物出现在尿液中。心得安的代谢主要有三种途径:芳香羟基化(主要是4-羟基化)、脱烷基化后的侧链氧化和直接葡萄糖醛酸化。据估计，这些途径对总代谢的贡献率分别为42%、41%和17%，但个体之间存在相当大的差异。四种主要代谢物是普萘洛尔葡萄糖醛酸、萘氧基乳酸和葡萄糖醛酸，以及4-羟基普萘洛尔的硫酸盐偶联物。
体外研究表明，心得安的芳香族羟基化反应主要由多态CYP2D6。侧链氧化主要由CYP1A2介导，部分由CYP2D6介导。4-羟基心得安是CYP2D6的弱抑制剂。
心得安也是CYP2C19的底物和肠外排转运体糖蛋白(p-gp)的底物。然而，研究表明，在通常的治疗剂量范围内，p-gp对普萘洛尔的肠道吸收没有剂量限制。
在健康受试者中，CYP2D6广泛代谢物(EMs)和不良代谢物(pm)在口服清除或消除半衰期方面没有观察到差异。em组4-羟基心得安的部分清除率显著高于pm组，萘氧乙酸的部分清除率显著低于pm组。
当在24小时的稳定状态下测量时，Inderal LA胶囊的心得安血浆浓度-时间曲线(auc)下的面积约为Inderal片剂的同等分日剂量的auc的60%至65%。吲哚洛尔胶囊的auc较低是由于心得安的肝脏代谢增加，导致心得安的吸收速度较慢。在24小时内，血液水平在大约12小时内相当稳定，然后呈指数级下降。等离子体的表观半衰期约为10小时。
对映体
心得安是两种对映体R(+)和S(-)的外消旋混合物。S(-)-对映体在阻断β -肾上腺素能受体方面的效力大约是R(+)-对映体的100倍。在接受外消旋普萘洛尔口服剂量的正常受试者中，由于立体选择性肝脏代谢，S(-)-对映体浓度超过R(+)-对映体浓度40-90%。S(-)-心得安的清除率低于R(+)-心得安。
特殊的群体
老年
Inderal LA的药代动力学尚未在65岁以上的患者中进行研究。
在对12名老年人(62-79岁)和12名年轻人(25-33岁)健康受试者的研究中，老年人对心得安s -对映体的清除率降低。此外，两种药物的半衰期在老年人中比在年轻人中延长(11小时比5小时)。
普萘洛尔的清除率降低老化由于氧化能力下降(环氧化和侧链氧化)。共轭能力保持不变。在一项研究中，32名年龄在30至84岁之间的患者给予单次20mg剂量的心得安，发现年龄与4-羟基心得安(40HP环氧化)和萘氧基乳酸(nla侧链氧化)的部分代谢清除率呈负相关。年龄与普萘洛尔葡萄糖醛酸酯(PPLG偶联物)部分代谢清除率无相关性。
性别
在一项针对9名健康女性和12名健康男性的研究中睾酮正常的月经周期也不影响普萘洛尔对映体的血浆结合。相比之下，炔雌醇治疗后，普萘洛尔的结合有显着的，尽管非对映选择性的减少。这些发现与另一项研究不一致，在另一项研究中，给予甲氧基睾酮证实了该激素对心得安代谢的刺激作用，并得出结论:男性心得安的清除依赖于循环中的睾酮浓度。在女性中，心得安的代谢清除率没有显示出与雌二醇或睾酮有任何显著关联。
比赛
对服用心得安的12名白人和13名非裔美国男性受试者的研究表明，在稳定状态下，非裔美国人对心得安R(+)-和S(-)-的清除率分别比白人高76%和53%。
与高加索人相比，中国受试者血浆中未结合的心得安比例更高(高出18%至45%)，这与血浆α -1-酸性糖蛋白浓度较低有关。
肾功能不全
在肾功能不全的患者中，还没有研究过Inderal LA的药代动力学。
在一项针对5名患者的研究中慢性肾衰竭6例常规用药透析慢性肾功能衰竭组的普萘洛尔血药峰值浓度(Cmax)为161±41 ng/mL，比透析组(47±9 ng/mL)和健康组(26±1 ng/mL)高2 ~ 3倍。慢性肾衰竭患者的心得安血浆清除率也降低。
研究报告了不同程度肾功能衰竭患者心得安的吸收率延迟和半衰期缩短。尽管血浆半衰期较短，但与肾功能正常的受试者相比，这些患者的心得安峰值血浆水平高出3-4倍，血浆总代谢物水平高出3倍。
慢性肾衰竭与药物代谢减少有关，通过下调肝细胞色素P450活性导致较低的“首次通过”清除率。心得安没有明显的透析性。
肝功能不全
在肝功能不全患者中，吲哚美替尼的药代动力学尚未被研究。心得安被肝脏广泛代谢。在一项针对6名患者的研究中肝硬化7名健康受试者接受160 mg长效制剂心得安，每天1次，连续7天，肝硬化患者心得安的稳态浓度比对照组增加2.5倍。在肝硬化患者中，单次静脉注射10mg心得安后获得的半衰期增加到7.2小时，而对照组为2.9小时预防措施)。
药物的相互作用
所有药物相互作用研究均与心得安一起进行。没有关于药物与Inderal LA胶囊相互作用的数据。
细胞色素P-450酶与底物、抑制剂或诱导剂的相互作用
由于心得安的代谢涉及细胞色素P-450系统中的多种途径(CYP2D6、1A2、2C19)，与通过这些途径代谢或影响其中一种或多种途径的活性(诱导或抑制)的药物共给药可能导致临床相关的药物相互作用(见药物的相互作用下预防措施)。
CYP2D6的底物或抑制剂
心得安与底物或CYP2D6抑制剂(如胺碘酮、西咪替丁、地乐定、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁和利托那韦)共同给药可增加血药浓度和/或毒性。未观察到与雷尼替丁或兰索拉唑的相互作用。
CYP1A2的底物或抑制剂
心得安与底物或CYP1A2抑制剂(如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、氟伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱、紫苏酮)合用可增加血药浓度和/或毒性。佐米曲坦和利扎曲坦。
CYP2C19底物或抑制剂
心得安与CYP2C19底物或抑制剂(如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、替尼泊苷和甲苯丁酰胺)合用可增加血药浓度和/或毒性。与奥美拉唑无相互作用。
肝脏药物代谢诱导剂
心得安与利福平、乙醇、苯妥英和苯巴比妥等诱导剂联合使用可降低血药浓度。香烟吸烟还会诱导肝脏代谢，研究表明，吸烟可使心得安的清除率提高77%，从而降低其血浆浓度。
心血管药物
那儿
与心得安合用，普罗帕酮的AUC增加200%以上。
同时服用奎尼丁会降低心得安的代谢，导致血药浓度增加2 - 3倍，临床β -阻断程度更高。
同时服用心得安会抑制利多卡因的代谢，导致利多卡因浓度增加25%。
钙通道阻滞剂
与尼索地平合用可使心得安的平均C和AUC分别增加50%和30%，与尼卡地平合用可使心得安的平均C和AUC分别增加80%和47%。
与心得安合用，硝苯地平的平均C和AUC分别提高64%和79%。
心得安不影响维拉帕米和去维拉帕米的药代动力学。维拉帕米不影响心得安的药代动力学。
Non-Cardiovascular药物
偏头痛的药物
佐米曲坦或利扎曲坦与心得安合用导致佐米曲坦(AUC增加56%，Cmax增加37%)或利扎曲坦(AUC和Cmax分别增加67%和75%)浓度升高。
茶碱
茶碱与心得安合用可使茶碱的口服清除率降低30%至52%。
苯二氮平类药物
心得安可以抑制地西泮的代谢，导致地西泮及其代谢物浓度增加。安定不会改变心得安的药代动力学。
恶西泮、三唑安定、劳拉西泮和阿普唑仑不受同时服用心得安的影响。
安定药
同时给予大于或等于160毫克/天的长效心得安，可导致硫硝嗪血浆浓度增加55%至369%，硫硝嗪代谢物(美索里嗪)浓度增加33%至209%。
氯丙嗪与心得安合用导致心得安血浆水平增加70%。
抗肿瘤药物
心得安与西咪替丁(一种非特异性CYP450抑制剂)合用，心得安的AUC和Cmax分别增加46%和35%。与氢氧化铝凝胶(1200mg)合用可导致心得安浓度降低。
甲氧氯普胺与长效心得安合用对心得安的药代动力学无显著影响。
降脂药物
与心得安同时服用胆胺或胆甾醇可使心得安浓度降低50%。
普萘洛尔与洛伐他汀或普伐他汀合用可使两者的AUC降低18%至23%，但并未改变其药效学。心得安对氟伐他汀的药代动力学没有影响。
华法令阻凝剂
同时服用心得安和华法林已被证明可以增加华法林的生物利用度并增加凝血酶原时间。
药效学及临床效果
高血压
在一个回顾在一项无对照研究中，107例舒张压110 ~ 150mmhg的患者接受了心得安120mgt.i.d。至少6个月，除利尿剂和钾外，无其他降压药。心得安有助于控制舒张压，但心得安对血压的影响程度还不能确定。
四项双盲、随机、交叉研究共对74例轻度或中重度高血压患者进行了研究，这些患者接受了每日一次的茚三唑酮160 mg或每日一次的心得安160 mg的治疗，或分两次给予80 mg剂量。其中三项研究是在4周的治疗期内进行的。一项研究在24小时后进行评估。在这些试验中，在控制高血压(脉搏率、收缩压和舒张压)方面，内注射的LA与心得安一样有效。
心绞痛
在一项双盲安慰剂对照研究中，32名男女患者，年龄32 - 69岁，稳定心绞痛，服用普萘洛尔100 mg t.d，持续4周，在降低心绞痛发作率和延长总运动时间方面比安慰剂更有效。
对12例男性中重度心绞痛患者进行了双盲交叉研究。患者被随机分配到每天160毫克的inal LA或40毫克的常规心得安，每天4次，持续2周。研究期间允许服用硝酸甘油片。血压，心率和心电图在连续运动中记录跑步机测试。在运动心率、收缩压和舒张压、运动前后心绞痛和st段压抑持续时间、运动持续时间、心绞痛发作率和硝酸甘油消耗方面，内注射LA与常规心得安同样有效。
在另一项双盲、随机、交叉试验中，对13例心绞痛患者进行了每日160 mg心得安和每日4次常规心得安40 mg的疗效评估。在患者运动至心绞痛发作时记录心电图。在运动量、st段抑制、心绞痛发作次数、硝酸甘油消耗量、收缩压和舒张压以及静息和运动后心率方面，注射LA与常规心得安一样有效。
偏头痛
34周，安慰剂对照，4期，剂量测定交叉研究采用双盲随机治疗顺序，62例偏头痛患者每天3或4次，每次20至80毫克心得安。与服用安慰剂的患者相比，服用心得安的患者的头痛单位指数(头痛天数和相关头痛严重程度的综合指数)显著降低。
肥厚性主动脉下狭窄
在一系列不受控制的13例纽约心脏协会(NYHA) 2级或3级症状的患者中肥厚性subaortic狭窄经心导管诊断，给予口服心得安40-80 mg T.I.D.，患者随访长达17个月。对于大多数患者，心得安与NYHA分级改善相关。
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