迹象
不宁腿综合征的治疗
加巴喷丁纳沙比尔(gabapentin enacarbil)缓释片适用于中度至重度原发性疾病的治疗不宁腿成人综合症(RLS)。
对于需要白天睡觉，晚上保持清醒的患者，不建议使用HORIZANT。
带状疱疹后神经痛的治疗
加巴喷丁纳沙比尔(HORIZANT)缓释片用于治疗postherpetic神经痛成人(PHN)。
剂量和给药方法
片剂应整个吞下，不应切割、碾碎或咀嚼。药片应与食物一起服用。
由于不同的药代动力学特征，HORIZANT不能与其他加巴喷丁产品互换警告和注意事项]。
不宁腿综合症
推荐剂量为600毫克，每日一次，下午5点左右服用。与600毫克的剂量相比，每日1200mg的剂量没有提供额外的益处，但会导致不良反应的增加[见]不良反应]。
如果没有在建议的时间服用，下一次剂量应该在第二天按照规定服用。
Postherpetic神经痛
推荐剂量为600毫克，每日2次。在3天的治疗中，每天早晨给药600毫克，然后在第4天增加到600毫克，每天两次(1200毫克/天)。在为期12周的主要疗效研究中，没有证明使用剂量大于每天1200毫克的额外益处，而且这些更高的剂量导致不良反应的增加[见]不良反应]。
如果该剂量没有在推荐时间服用，则跳过该剂量，并应在下一次计划剂量的时间服用下一剂量。
肾功能损害
根据肾功能调整剂量，以肌酐清除率为代表[见]临床药理学]。目标剂量方案列于表1和表2。
表1:不宁腿综合征患者的剂量与肌酐清除率的关系
| 肌酐清除率(mL/min) | 目标剂量方案 |
| ≥60 | 每天600毫克 |
| 30 - 59 | 从每天300毫克开始，根据需要增加到600毫克 |
| 15 - 29 | 每天300毫克 |
| < 15 | 每隔一天300毫克 |
| 血液透析<15 | 不推荐 |
表2:与肌酐清除率相关的HORIZANT治疗带状疱疹后神经痛的剂量
| 肌酐清除率(mL/min) | 滴定法 | 维护 | 逐渐减少 |
| ≥60 | 600毫克，连续3天 | 600毫克，每日两次 | 600毫克AM，持续1周 |
| 30 - 59 | 300毫克，连续3天 | 300毫克，每日两次。根据需要增加至600毫克，每日两次一个 | 将目前的维持剂量减少到每天一次，持续一周 |
| 15 - 29 | 第1天和第3天每天服用300毫克 | 上午300毫克。如有需要，可增加至300毫克，每日两次一个 | 如果服用300毫克，每天两次，减少到300毫克，每天一次，在上午1周。如果每天服用一次300毫克，则不需要逐渐减少。 |
| < 15 | 没有一个 | 每隔一天服用300毫克。如有需要，可增加至每日一次300毫克一个 | 没有一个 |
| 血液透析<15 | 没有一个 | 每次透析后300毫克。如果需要，每次透析后增加到600毫克一个 | 没有一个 |
| 一个基于耐受性和有效性 | |||
对于肾功能稳定的患者，可以使用Cockcroft和3的公式来估计CrCl
Gault:
| 男性: | (体重单位:kg) x(140 -年龄) (72) x血清肌酐(mg/ 100ml) |
| 女性: | (0.85) x(上值) |
其中年龄以年为单位，体重以公斤为单位，SCr为血清肌酐(mg/dL)。
如何提供
剂型及剂量
HORIZANT缓释片，300毫克，为白色至灰白色，椭圆形片剂为“GS TF7”;600毫克，为白色至灰白色，椭圆形片剂为“GS LFG”。300毫克和600毫克片剂都可能偶尔含有黑色/灰色斑点。
储存和处理
含加巴喷丁那沙比300mg的HORIZANT缓释片外观为白色至灰白色，偶尔有黑色/灰色斑点，片剂为椭圆形，表面涂有“GS TF7”字样。
HORIZANT加巴喷丁那克沙比缓释片为白色至灰白色，偶有黑/灰斑点，椭圆形片剂上涂有“GS LFG”。它们的供应如下:
300毫克。国防委员会53451-0103-1:每瓶3瓶
600毫克。国防委员会53451-0101-1:每瓶30瓶
保存在25°C(77°F);允许偏移15°至30°C(59°至86°F)[见USP控制室温]。防止受潮。不要去除干燥剂。
制造用途:Arbor Pharmaceuticals, LLC Atlanta, GA 30328。修订日期:2020年4月
副作用
以下不良反应在标签的警告和注意事项部分有更详细的描述:
临床试验经验
由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。
在各种患者群体的所有对照和非对照试验中，超过2300名患者口服了每日剂量为600至3600毫克的HORIZANT。
不宁腿综合症
1201例RLS患者暴露于HORIZANT，其中613例暴露至少6个月，371例暴露至少1年。主要在安慰剂对照试验(n = 642)和长期随访研究中研究了HORIZANT治疗RLS的效果。RLS患者年龄从18岁到82岁不等，60%为女性，95%为白种人。
在3项为期12周的双盲、安慰剂对照临床试验中，对515例RLS患者进行了剂量范围为600 - 2400 mg的HORIZANT安全性评估。三个研究中有两个研究了600毫克的剂量。接受600 mg HORIZANT治疗的163例患者中有11例(7%)因不良反应停止治疗，而接受安慰剂治疗的245例患者中有10例(4%)停止治疗。
在这些试验中，600 mg剂量的HORIZANT最常见的不良反应(≥5%，至少是安慰剂的2倍)是嗜睡/镇静和头晕(见表4)。表4列出了≥2%的RLS患者使用HORIZANT治疗后出现的不良反应，其数量大于安慰剂。
表4:在12周的RLS研究中，≥2%的患者使用600或1200 mg的HORIZANT治疗，其不良反应发生率高于安慰剂
| 身体系统/不良反应 | 安慰剂一个 (n = 245) % |
600毫克/天b (n = 163) % |
1200毫克/天c (n = 269) % |
| 神经系统紊乱 | |||
| 嗜睡/镇静 | 6 | 20. | 27 |
| 头晕 | 4 | 13 | 22 |
| 头疼 | 11 | 12 | 15 |
| 胃肠道功能紊乱 | |||
| 恶心想吐 | 5 | 6 | 7 |
| 口干 | 2 | 3. | 4 |
| 肠胃气胀 | < 1 | 3. | 2 |
| 一般疾病和行政现场情况 | |||
| 乏力 | 4 | 6 | 7 |
| 易怒 | 1 | 4 | 4 |
| 感觉醉了 | 0 | 1 | 3. |
| 感觉不正常 | < 1 | < 1 | 3. |
| 外周水肿 | 1 | < 1 | 3. |
| 代谢和营养紊乱 | |||
| 体重增加了 | 2 | 2 | 3. |
| 增加食欲 | < 1 | 2 | 2 |
| 耳和迷宫症 | |||
| 眩晕 | 0 | 1 | 3. |
| 精神疾病 | |||
| 抑郁症 | < 1 | < 1 | 3. |
| 性欲下降 | < 1 | < 1 | 2 |
| 一个在三个双盲、安慰剂对照、为期12周的临床试验中，安慰剂是一个治疗组。 b在3个双盲、安慰剂对照、为期12周的临床试验中，有2个试验采用600 mg剂量的HORIZANT作为治疗组。 c在3项为期12周的双盲安慰剂对照临床试验中，1200毫克剂量的HORIZANT作为治疗组。 |
|||
在这3项为期12周的研究中，600 mg HORIZANT治疗组中<2%的患者出现的不良反应为平衡障碍、视力模糊、定向障碍、感觉醉酒、嗜睡和眩晕。
以下不良反应与剂量相关:嗜睡/镇静、头晕、醉酒、性欲下降、抑郁、头痛、外周水肿和眩晕。
Postherpetic神经痛
417例PHN患者暴露于HORIZANT，其中207例暴露时间至少为3个月。总体而言，PHN研究中各剂量组患者的平均年龄为61 - 64岁;大多数患者为男性(45% ~ 61%)和白种人(80% ~ 98%)。
在3项临床研究中，417例PHN患者评估了剂量范围为1200 - 3600 mg的HORIZANT的安全性。评估HORIZANT治疗PHN的有效性和安全性的主要疗效研究是一项为期12周的双盲多中心研究，将1200mg /d、2400mg /d和3600 mg/d与安慰剂进行比较。接受1200mg HORIZANT治疗的107例患者中有6例(6%)因不良事件停止治疗，而接受安慰剂治疗的95例患者中有12例(13%)停止治疗。
在本试验中，1200 mg剂量的HORIZANT最常见的不良反应(≥10%且大于安慰剂)是头晕、嗜睡和头痛(见表5)。表5列出了≥2%的PHN患者在接受1200 mg/天的HORIZANT治疗后出现的不良反应，其发生率高于安慰剂。
表5:在为期12周的PHN研究中，所有患者报告的不良反应发生率(至少2%的患者接受1200 mg/天的HORIZANT治疗，且在数值上高于安慰剂率)
| 身体系统/不良反应 | 安慰剂 (n = 95) % |
1200毫克/天 (n = 107) % |
2400毫克/天 (n = 82) % |
3600毫克/天 (n = 87) % |
| 神经系统 | 15 | 17 | 26 | 30. |
| 嗜眠症 | 8 | 10 | 11 | 14 |
| 头疼 | 9 | 10 | 10 | 7 |
| 胃肠道疾病恶心 | 5 | 8 | 4 | 9 |
| 一般疾病和给药部位情况疲劳/虚弱 | 1 | 6 | 4 | 10 |
| 外周水肿 | 0 | 6 | 7 | 6 |
| 精神障碍 | 2 | 3. | 5 | 7 |
| 代谢和营养紊乱体重增加 | 1 | 3. | 5 | 5 |
| 视力模糊 | 0 | 2 | 5 | 2 |
以下不良反应在2400mg /天和/或3600mg /天时也报告为≥2%，并且似乎与剂量相关，但在1200mg /天时<2%:平衡障碍，精神错乱，抑郁，口干，肠胃气胀、食欲增加、易怒等眩晕。头晕、嗜睡、疲劳和失眠表现出剂量关系。
加巴喷丁相关的不良事件
在临床试验或上市后，接受加巴喷丁治疗的患者报告了以下不良事件:隆胸;男子女性型乳房，并提升肌酸激酶,大疱的类天疱疮。
有上市后报告称，加巴喷丁与阿片类药物或其他中枢神经系统抑制剂一起服用或存在潜在呼吸障碍的患者出现危及生命或致命的呼吸抑制警告和注意事项]。
药物的相互作用
加巴喷丁那沙比尔在酒精存在下从HORIZANT缓释片中释放更快。服用HORIZANT时不建议饮酒[见]临床药理学]。
吗啡
与吗啡与单独使用任何一种药物相比，导致嗜睡/镇静、头晕和恶心增加[见]临床药理学]。
药物滥用和依赖
控制物质
加巴喷丁的前药HORIZANT不属于计划用药。
滥用
加巴喷丁没有表现出来亲和力苯二氮卓类药物,鸦片(mu, delta，或kappa)，或大麻素1个受体位点。少数上市后病例报告加巴喷丁误用和滥用。这些人服用了高于推荐剂量的加巴喷丁，用于未经批准的用途。这些报告中描述的大多数个体都有多种药物滥用史或使用加巴喷丁来缓解其他药物戒断症状。
当处方含有加巴喷丁的产品时，应仔细评估患者的药物滥用史，并观察患者滥用或滥用加巴喷丁的体征和症状(例如，耐受性的发展、自我剂量增加和寻求药物行为)。
依赖
很少有上市后个人经历的报告戒断症状在停止使用高于推荐剂量的加巴喷丁后不久，加巴喷丁用于治疗未经批准的疾病。这些症状包括突然停用加巴喷丁后的躁动、定向障碍和意识混乱，这些症状在重新使用加巴喷丁后消失。这些个体大多有多变性史药物滥用或者用加巴喷丁来缓解戒断其他药物的症状。加巴喷丁的依赖性和滥用潜力尚未在人体研究中进行评估。
警告
的一部分预防措施部分。
预防措施
对驾驶的影响
HORIZANT可能会造成严重的驾驶障碍临床研究]。开始使用HORIZANT治疗后驾驶障碍持续时间尚不清楚。服用本品的患者在获得足够的经验以评估本品是否会损害其驾驶能力之前，不应开车。然而，处方医生和患者应该意识到，患者评估自己驾驶能力的能力，以及评估由HORIZANT引起的嗜睡程度的能力，可能是不完美的。这种损伤是否与嗜睡有关警告和注意事项]或其他影响是未知的。
嗜睡/镇静和头晕
HORIZANT会导致嗜睡/镇静和头晕(见表4和表5)。在患者获得足够的使用经验以评估HORIZANT是否会损害其执行这些任务的能力之前，应建议患者不要开车或操作其他复杂的机械。
在RLS患者的对照试验中，每天使用600mg HORIZANT治疗的患者中有20%出现嗜睡/镇静，而接受安慰剂治疗的患者中有6%出现嗜睡/镇静。在接受HORIZANT治疗的患者中，报告嗜睡的患者在治疗期间持续嗜睡的比例约为30%。其余患者症状在3 - 4周内消失。每天服用600mg HORIZANT的患者中有13%出现头晕，而服用安慰剂的患者中有4%出现头晕。在用HORIZANT治疗并报告头晕的患者中，约20%的患者在治疗期间症状持续存在。每天接受600 mg HORIZANT治疗的患者中，有2%出现嗜睡/镇静导致停药。每天服用600mg HORIZANT的患者中，有1%的患者因头晕而停药。在每天服用1200mg的患者中，这些不良反应的发生率更高。
在对PHN患者进行的为期12周的对照研究中，每天服用1200mg HORIZANT的患者中有10%报告嗜睡，而服用安慰剂的患者中有8%报告嗜睡。疲劳/衰弱每天服用1200mg HORIZANT的患者中，有6%的患者出现了这种情况，而服用安慰剂的患者中，这一比例为1%。在每天使用1200mg HORIZANT治疗的报告嗜睡的患者中(10%)，约27%的患者在治疗期间持续嗜睡。其余患者症状在4 - 5周内消失。每天服用1200mg HORIZANT的患者中有17%出现头晕，而服用安慰剂的患者中有15%出现头晕。在每天服用1200mg HORIZANT的患者中，有头晕症状的患者约6%在治疗期间持续存在。每天服用1200mg HORIZANT的患者中，嗜睡导致停药的比例<1%，而服用安慰剂的患者中，这一比例为2%。每天服用1200mg HORIZANT的患者中，有2%的患者出现头晕导致停药，而服用安慰剂的患者中，这一比例为3%。
与加巴喷丁缺乏互换性
由于不同的药代动力学特征，HORIZANT不能与其他加巴喷丁产品互换。与其他加巴喷丁产品相比，相同剂量的HORIZANT导致的加巴喷丁血浆浓度不同临床药理学]。
研究结果表明:在糖尿病患者中，HORIZANT的安全性和有效性癫痫没有被研究过。
自杀行为与意念
HORIZANT(加巴喷丁那沙比尔)是抗癫痫药物加巴喷丁的前药。aed会增加因任何适应症而服用这些药物的患者产生自杀念头或行为的风险。由于horizonant是加巴喷丁的前药，horizonant也增加了这种风险。对于任何适应症使用AED治疗的患者，应监测其抑郁、自杀念头或行为的出现或恶化，和/或情绪或行为的任何异常变化。
对11种不同aed的199项安慰剂对照临床试验(单药和辅助治疗)的汇总分析显示，随机接受其中一种aed治疗的患者与随机接受安慰剂治疗的患者相比，其自杀念头或行为的风险(调整相对风险1.8,95%置信区间(CI): 1.2, 2.7)约为两倍。在这些中位治疗持续时间为12周的试验中，27,863名接受aed治疗的患者中自杀行为或念头的估计发生率为0.43%，而16,029名接受安慰剂治疗的患者中自杀行为或念头的估计发生率为0.24%，每530名接受治疗的患者中大约增加1例自杀念头或行为。在试验中，接受药物治疗的患者中有4人自杀，而接受安慰剂治疗的患者中没有人自杀，但这个数字太小，无法得出药物对自杀的影响的结论。
早在开始使用aed药物治疗1周后就观察到使用aed产生自杀念头或行为的风险增加，并在评估的治疗期间持续存在。
由于分析中包含的大多数试验都没有超过24周，因此无法评估24周后自杀念头或行为的风险。
在分析的数据中，各种药物产生自杀念头或行为的风险大体上是一致的。不同作用机制的除颤器和一系列适应症的风险增加表明，该风险适用于任何适应症的所有除颤器。在所分析的临床试验中，风险并没有因年龄(5 - 100岁)的不同而显著变化。表3显示了所有评估的aed的绝对和相对危险度。
表3:合并分析中抗癫痫药物的适应症风险
| 指示 | 每1000名患者发生事件的安慰剂患者 | 每1000名患者中发生事件的药物患者 | 相对危险度:药物患者事件发生率/安慰剂患者事件发生率 | 风险差异:每1000名患者中发生事件的额外药物患者 |
| 癫痫 | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
| 精神病学 | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
| 其他 | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
| 总计 | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
在癫痫的临床试验中，自杀念头或行为的相对风险高于精神疾病或其他疾病的临床试验，但绝对风险差异在癫痫和精神疾病适应症中是相似的。
任何考虑开处方的人都必须平衡自杀念头或行为的风险与未经治疗的疾病的风险。癫痫和许多其他使用抗癫痫药的疾病本身就与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗过程中出现自杀的想法和行为，开处方者需要考虑这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。
应告知患者、其护理人员和家属，HORIZANT会增加自杀想法和行为的风险，并应告知他们需要警惕抑郁症状和体征的出现或恶化，情绪或行为的任何异常变化，或自杀想法、行为或自残想法的出现。
值得关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。
呼吸抑郁
来自病例报告、人体研究和动物研究的证据表明，加巴喷丁与加巴喷丁合用会导致严重、危及生命或致命的呼吸抑制中枢神经系统(CNS)抑制剂，包括阿片类药物，或在潜在呼吸障碍的情况下。当决定将HORIZANT与另一种CNS抑制剂合用时，特别是an阿片样物质或给有潜在呼吸障碍的患者开HORIZANT，监测患者的呼吸抑制和镇静症状，并考虑以低剂量开始使用HORIZANT。呼吸抑制的管理可包括密切观察、支持措施、减少或停用中枢神经系统抑制剂(包括HORIZANT)。
嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)/多器官过敏
药物反应嗜酸性粒细胞全身症状(DRESS)，也称为多器官过敏，在服用抗癫痫药物(包括加巴喷丁)的患者中有报道。HORIZANT是加巴喷丁的前药。其中一些事件是致命的或危及生命的。DRESS通常(但并非全部)表现为发热、皮疹和/或发热淋巴结病，与其他器官系统有关，例如肝炎，性肾炎血液学异常;心肌炎,或肌炎有时类似于急性病毒感染。嗜酸性粒细胞增多常出现。由于这种疾病在表达上是可变的，其他器官系统也可能参与其中。
值得注意的是，过敏的早期表现，如发烧或淋巴结病，即使皮疹不明显也可能存在。如果出现这些体征或症状，应立即对患者进行评估。如果有其他选择，应停止使用HORIZANT病因因为无法确定体征或症状。
停止使用HORIZANT
当停药时，每日服用600mg或更少剂量的RLS患者可以停药而不减量。如果超过推荐剂量，应在停药前一周将剂量降至每日600毫克，以尽量减少停药的可能性癫痫发作。
PHN患者每天服用2次HORIZANT，停药前1周应减少剂量至每天1次，以尽量减少戒断性癫痫发作的可能性，见表2剂量和给药方法]。
致瘤的潜在
在一项口腔致癌性研究中，加巴喷丁那沙比尔增加了胰腺腺泡细胞的发生率腺瘤和癌在雄性和雌性老鼠中[参见临床前毒理学]。这一发现的临床意义尚不清楚。
在加巴喷丁作为癫痫辅助治疗的临床研究中，有2085例患者-年暴露于>12岁的患者中，10例患者报告了新的肿瘤(2例乳腺，3例脑，2例肺，1例肾上腺，1例非霍奇金
患者咨询信息
看到fda批准的患者标签(用药指南)。
医生应指导患者在开始使用HORIZANT治疗前阅读用药指南，并在处方更新时重新阅读有关使用HORIZANT的新信息。
对驾驶的影响
应告知患者，HORIZANT可能会导致严重的驾驶障碍。因此，应该建议他们不要开车，直到他们获得足够的经验来评估HORIZANT是否会损害他们的驾驶能力，尽管患者确定其损害程度的能力可能不可靠。患者应该被告知，目前还不知道这种效果会持续多久。
嗜睡/镇静和头晕
应告知患者，HORIZANT可引起严重的嗜睡和头晕。这通常在开始治疗的几周内消退。因此，应该告诉他们不要操作危险机械，直到他们获得了足够的经验，以评估HORIZANT是否会损害他们安全操作危险机械的能力。
自杀行为与意念
应告知患者、其护理人员和家属，HORIZANT可能会增加自杀念头和行为的风险，并应告知有必要警惕抑郁症状的出现或恶化、情绪或行为的任何异常变化，或自杀念头、行为或自残念头的出现。
值得关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。
呼吸抑郁
告知患者呼吸抑制的风险。包括那些同时使用中枢神经系统抑制剂(如阿片类镇痛药)或并发呼吸障碍的风险最大的信息。教导患者如何识别呼吸抑制，并建议他们在发生呼吸抑制时立即就医。
嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)/多器官过敏
应告知患者，使用HORIZANT可能发生多器官过敏反应。如果患者出现上述症状或体征，应立即联系医生警告和注意事项]。
与加巴喷丁缺乏互换性
应告知患者，HORIZANT和其他加巴喷丁产品的剂量不可互换。
剂量指示
- 指导患者仅按处方服用HORIZANT。
- 指导患者整片吞下，不要切、压碎或咀嚼片剂。
- 指导患者随餐服用。
- 对于不宁腿综合征，应每天下午5点左右服用600毫克的HORIZANT。如果未在推荐时间服药，患者应在第二天下午5点左右服药。
- 对于Postherpetic神经痛，起始剂量为600mg，每天早晨，连用3天。从第4天开始，每天服用两次600毫克的HORIZANT。如果没有在推荐时间服用，下一次剂量应该在下一次计划剂量的时间服用。
- 指导患者如何停用HORIZANT。
酒精
- 建议患者在服用HORIZANT时避免饮酒[见]药物的相互作用;临床药理学]。
临床前毒理学
致癌，诱变，生育障碍
致癌作用
在小鼠和大鼠中进行了口服(灌胃)致癌性研究。在小鼠中，加巴喷丁以500、2000或5000 mg/kg/天的剂量进行了长达104周的试验。没有药物相关致癌性的证据。以血浆AUC为基础，测试的最高剂量是MRHD (1200mg /天)的16倍。
在大鼠中，以500、2000或5000 mg/kg/天的剂量对加巴喷丁进行了长达97周的中等剂量雄性试验，高剂量雄性试验90周，雌性试验104周。加巴喷丁在这些剂量下的血浆暴露量(AUC)分别约为MRHD患者的4倍、17倍和37倍。在中剂量男性和高剂量男性和女性中发现胰腺腺泡腺瘤和癌的发生率增加。
在为期2年的加巴喷丁饮食致癌性研究中，在剂量高达2,000 mg/kg/天的小鼠中未观察到药物相关致癌性的证据。在大鼠中，在接受最高剂量(2,000 mg/kg)的雄性大鼠中发现胰腺腺泡细胞腺瘤和癌的发生率增加，但在250或1,000 mg/kg/天的剂量下则没有。在1000mg /kg/天时，加巴喷丁的血浆AUC估计约为MRHD时人类的13倍。
旨在探讨加巴喷丁诱导大鼠胰腺癌发生机制的研究表明，加巴喷丁在体外刺激大鼠胰腺腺泡细胞的DNA合成，从而可能通过增强有丝分裂活性而发挥肿瘤启动子的作用。目前尚不清楚加巴喷丁是否有能力增加其他细胞类型或其他物种(包括人类)的细胞增殖。
诱变
加巴喷丁在体外细菌反突变(Ames)和体内大鼠微核试验中均为阴性。在体外的人体内淋巴细胞结果表明，加巴喷丁能增加染色体畸变的数量。这种体外反应归因于加巴喷丁在发酵过程中水解所释放的乙醛潜伏期。已知乙醛在体外会引起染色体畸变，但在体内很容易代谢。加巴喷丁在体内形成的少量乙醛可以通过正常的代谢活动迅速清除。
生育能力受损
雄性和雌性大鼠在交配前和交配过程中口服加巴喷丁(剂量分别为0,200,1,000或5,000 mg/kg/天)，直至妊娠第7天，对其生育能力没有不良影响。测试的最高剂量在AUC基础上大约是MRHD的39倍。
特定人群使用
怀孕
妊娠丙类
目前尚无关于孕妇使用HORIZANT的充分且对照良好的研究。在对大鼠和家兔进行的非临床研究中，加巴喷丁钠那沙比尔对怀孕动物的剂量和加巴喷丁的暴露量大于临床使用时，对发育有毒性。只有当潜在的益处证明了对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用本品。
妊娠大鼠在器官发生期间给予加巴喷丁那沙比尔(口服剂量分别为200、1000和5000 mg/kg/天)，在2个最高剂量下，胚胎死亡率增加，在高剂量下，胎儿体重降低。大鼠胚胎-胎儿发育毒性的无效应剂量(200mg /kg/天)大约是加巴喷丁在曲线下面积(AUC)基础上的最大推荐人剂量(MRHD) (1200mg /kg/天)的2倍。
妊娠兔在器官发生期间给予加巴喷丁(200、500或2500 mg/kg/天口服剂量)，高剂量会增加胚胎死亡率，降低胎儿体重。兔胚胎-胎儿发育毒性的无效应剂量(500 mg/kg/天)在AUC基础上大约是加巴喷丁暴露与MRHD相关的1200 mg/天加巴喷丁纳沙比的9倍。
当雌性大鼠在妊娠和哺乳期给予加巴喷丁(200、1000或5000 mg/kg/d)口服剂量时，两个最高剂量的幼鼠生长和存活率均下降。以AUC为基础，大鼠产前和产后发育毒性的无效应剂量约为MRHD的2倍。
在加巴喷丁的生殖和发育研究中，在所有测试剂量下都观察到发育毒性。尿毒症和/或尿毒症发生率增加肾盂积水在怀孕动物治疗后的大鼠后代中观察到的生育能力和一般生殖性能，胚胎胚胎发育和邻近以及产后发育。总体而言，没有确定无效应剂量。在小鼠中，在器官发生期间用加巴喷丁治疗怀孕动物导致胎儿骨骼延迟骨化除了最低剂量外。当怀孕的兔子在器官发生期间用加巴喷丁治疗时，观察到在所有剂量的加巴喷丁测试中，胚胎-胎儿死亡率都增加。
在一项已发表的研究中，加巴喷丁(400mg /kg/天)由腹腔内注入新生儿老鼠在出生后的第一周，这是啮齿动物突触形成的时期(相当于人类怀孕的最后三个月)。加巴喷丁引起神经元的显著减少突触完整小鼠大脑的形成和突触修复小鼠模型中异常神经元突触的形成。加巴喷丁已被证明能干扰电压激活钙通道α2δ亚基的活性，钙通道是一种参与神经元突触发生的受体。这些发现的临床意义尚不清楚。
分娩和分娩
目前尚不清楚HORIZANT对产程和分娩的影响。
哺乳期妇女
目前尚不清楚由HORIZANT衍生的加巴喷丁是否在人乳中分泌;然而，口服加巴喷丁产品后，加巴喷丁会分泌到人乳中。由于服用HORIZANT的婴儿可能出现不良反应，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。
儿童使用
目前尚未对儿童患者使用HORIZANT的安全性和有效性进行研究。
老年使用
在3项双盲、安慰剂对照、为期12周的RLS临床试验中，515名患者接受了HORIZANT治疗，11%的患者年龄在65 - 74岁之间，1%的患者年龄在75岁及以上。用于治疗RLS的HORIZANT临床试验没有包括足够数量的65岁及以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻人不同。
在为期12周的双盲安慰剂对照研究中，使用HORIZANT治疗PHN的276例患者中，37%的患者年龄在65 - 74岁之间，13%的患者年龄在75岁及以上。不良事件的总发生率在≥18 ~ <65岁和≥65 ~ <74岁的患者之间具有可比性。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性和有效性的总体差异，其他报告的临床经验也没有确定老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。
已知加巴喷丁几乎完全由肾脏排出，肾功能受损的患者对该药产生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，给药频率可能需要根据这些患者计算出的肌酐清除率来调整[见]剂量和给药方法]。
肾功能损害
肾损害患者应调整HORIZANT的剂量[见]剂量和给药方法，临床药理学]。
过量
人类用药过量的经历
中枢神经系统不良反应的发生率，特别是头晕和嗜睡/镇静，随着HORIZANT剂量大于600mg / d而增加。
有加巴喷丁急性口服过量的报道。症状包括重影地震言语不清，嗜睡，精神状态改变，头晕，嗜睡腹泻。加巴喷丁过量单独使用或与其他中枢神经系统抑制剂联合使用可致死性呼吸抑制。
过剂量管理
在过量用药的情况下，患者应接受支持性治疗，必要时应进行适当的监测。加巴喷丁由加巴喷丁依那沙比尔衍生的加巴喷丁可通过血液透析。患者血液透析后加巴喷丁恢复的平均百分比终末期肾病为29%(以从HORIZANT释放的加巴喷丁的比例表示)。
进一步的处理应根据临床指征或中毒控制中心的建议。
禁忌症
一个也没有。
临床药理学
作用机制
加巴喷丁那沙比尔是加巴喷丁的前药，因此其治疗RLS和PHN的作用归因于加巴喷丁。
加巴喷丁对RLS和PHN有效的确切机制尚不清楚。
加巴喷丁对PHN有效的作用机制尚不清楚，但在动物模型中镇痛加巴喷丁预防异常性疼痛(对通常无害的刺激做出的与疼痛相关的反应)和痛觉过敏(对疼痛刺激的夸张反应)。加巴喷丁在几种模型中防止疼痛相关反应神经性疼痛在大鼠和小鼠(例如，脊髓神经结扎模型,脊髓损伤模型、急性带状疱疹感染模型)。加巴喷丁还能减少外周炎症后的疼痛相关反应(角叉菜胶脚垫测试，后期阶段福尔马林测试)，但不改变立即疼痛相关的行为(老鼠尾巴轻弹试验，福尔马林足垫急性期)。这些模型与人类疼痛的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)，但对GABA的结合、摄取或降解没有影响。加巴喷丁和加巴喷丁已经在放射配体结合试验中进行了测试，两者都没有表现出对许多其他常见受体的亲和力。离子通道或转运蛋白。
体外研究表明，加巴喷丁与电压激活钙通道α2δ亚基结合具有高亲和力;然而，这种结合与加巴喷丁那沙比在RLS和PHN中的治疗作用的关系尚不清楚。
药物动力学
本品为加巴喷丁前药加巴喷丁依那沙比尔缓释制剂。在300至6000毫克的范围内，HORIZANT提供约剂量正比和延长的加巴喷丁暴露。由于相同的日剂量会导致不同的加巴喷丁血药浓度，因此HORIZANT和加巴喷丁不可互换。
PHN受试者每日2次服用HORIZANT 600 mg，估计稳态平均Cmax为5.35 μg/mL，平均AUC24约为109 μg*hr/mL，平均Cmin为3.63 μg/mL，平均峰谷比为1.5。
吸收
加巴喷丁的吸收途径被认为包括通过质子连接的单羧酸转运体MCT-1进行主动转运。这种转运蛋白在肠道中高水平表达，并且不因施用高剂量的HORIZANT而饱和。在饲喂状态下，加巴喷丁的平均生物利用度(基于加巴喷丁的尿回收率)约为75%。空腹条件下加巴喷丁的生物利用度经尿液回收率估计为42%至65%。在一项食物效应研究中，低脂肪、中等脂肪和高脂肪食物分别增加了24%、34%和44%的加巴喷丁暴露量。加巴喷丁给药600 mg后，禁食组Tmax为5.0小时，进食组Tmax为7.3小时。每日给药2天达到稳定状态。
分布
据报道加巴喷丁的血浆蛋白结合率<3%。加巴喷丁在接受HORIZANT治疗的受试者体内的表观分布容积为76 L。
新陈代谢
口服加巴喷丁后，加巴喷丁首先被非特异性羧酸酯酶水解，主要在肠细胞中，在较小程度上在肝脏中，形成加巴喷丁。二氧化碳乙醛和异丁酸。血液中加巴喷丁的水平低且短暂(≤相应加巴喷丁血浆水平的2%)。释放的加巴喷丁在人体内没有明显的代谢。加巴喷丁和加巴喷丁都不是主要细胞色素P450酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4)的底物、抑制剂或诱诱剂。加巴喷丁既不是P-的底物也不是P-的抑制剂糖蛋白体外。
消除
加巴喷丁钠那沙比尔水解后，释放的加巴喷丁原原本本由肾脏排出体外。加巴喷丁肾排泄被认为是通过肾脏中存在的有机阳离子转运体(OCT2)积极分泌的一个组成部分。在人体药代动力学研究中立即释放14加巴喷丁纳沙比，尿中总放射性平均回收率为94%，粪便中放射性回收率为5%。
与食物一起给药后，加巴喷丁在血浆中的表观口服清除率(CL/F)为6.0 ~ 9.3 L/hr。口服HORIZANT后，加巴喷丁的血浆清除率与肌酐清除率大致成正比。加巴喷丁的肾清除率(CLr)在5 - 7l /hr之间，与食物摄入或食物类型无关。加巴喷丁的消除半衰期(t½)范围为5.1至6.0小时，不随剂量或多次给药而改变。
特殊人群
比赛
在人群药代动力学研究中，临床研究中大多数(94%)的受试者是白种人，其他单一种族的比例均不超过4%;因此，无法研究种族的影响。
性别
在男性和女性患者中，HORIZANT的药代动力学没有临床意义的差异。
老年患者
在老年患者(≥65岁)和年轻患者(18 ~ <65岁)之间，HORIZANT的药代动力学无临床显著差异。然而，老年患者的药代动力学可能受到与年龄相关的肾功能下降的影响特定人群使用]。
肾功能损害
加巴喷丁给药后的清除率与CrCl近似成正比。中度肾功能损害患者(4.2 L/hr)和重度肾功能损害患者(1.7 L/hr)的表观口服清除率(CL/F)下降，而无肾功能损害患者为6.0 ~ 9.3 L/hr。同样，中度和重度肾损害患者的CLr分别降至3和1 L/hr，而非肾损害患者的CLr为5至7 L/hr。对肾功能不全的患者不减药透析是必要的。
加巴喷丁可以通过血液透析有效地从血浆中去除。终末期肾病患者血液透析后加巴喷丁恢复的平均百分比为29%(以从HORIZANT释放的加巴喷丁的比例表示)。对于接受血液透析的PHN患者，需要减少剂量[见]剂量和给药方法]。对于血液透析的RLS患者，不推荐使用HORIZANT治疗剂量和给药方法]。
药物的相互作用
加巴喷丁和加巴喷丁都不是主要细胞色素P450酶的底物、抑制剂或诱导剂。加巴喷丁在体外既不是p糖蛋白的底物，也不是p糖蛋白的抑制剂。
进行了药代动力学药物相互作用研究，以检查加巴喷丁与西咪替丁和萘普生相互作用的可能性。未观察到明显的药代动力学相互作用。预计在2型有机阳离子转运体(OCT2)和1型单羧酸转运体(MCT-1)的其他底物之间，没有临床相关的药代动力学相互作用。
乙醇
进行了体外溶出度研究，以评估乙醇(5%、10%、20%和40%)对HORIZANT缓释特性的影响。体外研究表明，在最高酒精浓度(40%)下，加巴喷丁那沙比1小时释放量约为总剂量的63%，在5%酒精浓度下，1小时释放量约为总药物的43%。乙醇使加巴喷丁从缓释片中更快地释放，这可能增加与HORIZANT相关的不良事件的风险。服用HORIZANT时不建议饮酒。
西咪替丁
从HORIZANT释放的加巴喷丁通过OCT2被肾脏清除。西咪替丁是这种相同消除途径的已知底物。每日1次1200mg的HORIZANT与每日4次400mg的西咪替丁同时服用，对西咪替丁暴露无影响。加巴喷丁AUC升高(24%)，加巴喷丁肾清除率降低(20%);预计这些影响与临床无关。预计在OCT2的其他底物与HORIZANT之间没有临床相关的药代动力学相互作用。
甲氧萘丙酸
加巴喷丁纳沙比尔的吸收途径包括通过质子连接的MCT-1主动转运。每日1次1200mg的HORIZANT与已知MCT-1底物萘普生(500mg，每日2次)联合使用，对萘普生暴露或稳态加巴喷丁Cmax和AUC没有影响。预计在MCT-1的其他底物与HORIZANT之间没有临床相关的药代动力学相互作用。
吗啡
18例受试者在给予单次60mg硫酸吗啡2小时后再给予单次600 mg的HORIZANT，与单独使用HORIZANT或吗啡相比，其嗜睡/镇静、头晕和恶心症状增加模拟规模。加巴喷丁、吗啡及其活性代谢物吗啡-6-葡糖苷的Cmax和AUC均无变化。
心脏电生理学
在剂量为6000mg时，加巴喷丁依那沙比尔不能延长QTc到临床相关的程度。
临床研究
不宁腿综合征(RLS) 12周关键研究
在两项为期12周的临床研究中，使用国际不宁腿综合征研究组的诊断标准诊断为RLS的成人，证明了HORIZANT治疗中重度原发性RLS的有效性。RLS的主要诊断标准是:通常伴有或由腿部不适和不愉快的感觉引起的腿部活动冲动，症状在休息或不活动(如躺或坐)期间开始或恶化，至少只要活动持续，步行或伸展等运动可部分或完全缓解症状，症状加重或仅发生在晚上或夜间。基线时，患者在国际不宁腿综合征(IRLS)评定量表上的总分≥15分。继发于其他疾病(如妊娠、肾功能衰竭、缺铁性贫血)被排除在外。在研究1中，患者随机接受1200毫克的HORIZANT (N = 112)或安慰剂(N = 108)，每天下午5点左右随食物服用一次。在研究2中，患者随机接受600 mg HORIZANT (N = 114)、1200 mg HORIZANT (N = 111)或安慰剂(N = 96)，每天下午5点左右随食物服用一次。
采用IRLS评定量表和临床总体印象改善(CGI-I)评分评估疗效。IRLS评定量表包含10个项目，旨在评估感觉和运动症状的严重程度、睡眠障碍、白天嗜睡/镇静以及对睡眠的影响日常生活活动以及与RLS相关的情绪。评分范围为0 ~ 40分，0分为无RLS症状，40分为症状最严重。CGI-I量表允许研究者对患者自基线以来RLS症状的总体变化进行评分，无论研究者认为这种变化是否与研究药物治疗有关。在这些研究中，第12周时IRLS评定量表的基线变化和第12周时CGI-I量表的应答者比例定义为“大大改善”或“非常改善”的评分是共同的主要结果。
在这两项研究中，研究患者的平均年龄为50岁(范围:18至81岁);59%的患者为女性。这些研究的种族分布如下:高加索人，95%;黑人,2%;其他的，3%。
在第12周，观察到接受600和1200 mg HORIZANT治疗组与接受安慰剂治疗组的IRLS量表总分与基线的平均变化以及CGI-I量表的应答者比例(“明显改善”或“非常改善”)，差异有统计学意义(P<0.05)，如表6所示。
表6:第12周IRLS量表总分和CGI-I量表应答者比例的平均变化
| 第12周 | 研究1 | 研究2 | |||
| 水平1200毫克 (n = 112) |
安慰剂 (n = 108) |
水平600毫克 (n = 114) |
水平1200毫克 (n = 111) |
安慰剂 (n = 96) |
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| IRLS评分的平均变化 | -13.2 | -8.8 | -13.8 | -13.0 | -9.8 |
| 应答者比例一个在CGI-I | 76% | 39% | 73% | 77% | 45% |
| 一个CGI-I响应者=“大大改善”和“非常改善”。 | |||||
图1显示了研究2中接受安慰剂或600或1200 mg HORIZANT治疗的患者在12周治疗期间平均IRLS评定量表总分的改善情况。
图1:研究2，平均(±SD) IRLS评分量表总评分超过12周(观察病例数据，修改意向治疗人群)
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带状疱疹后神经痛(PHN) 12周研究
通过一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照、为期12周的研究，确定了HORIZANT治疗带状疱疹后神经痛的疗效，评估了3种维持剂量的疗效、安全性和剂量反应(1200、2400和3600 mg/天，每个剂量组分别有107例、82例和87例患者)。年龄大于18岁且经医学诊断为PHN且至少持续3个月的患者被纳入研究。为了确保患者有明显的疼痛，随机分配的患者被要求在11分的数值PI-NRS上具有最低基线24小时平均疼痛强度评分(PI-NRS)强度评分至少为4.0分，范围从0(“无疼痛”)到10(“疼痛如你所能想象”)。
在本研究中，共有276例患者接受了HORIZANT治疗，95例患者接受了安慰剂治疗。在对患者进行1周的基线期筛选后，患者开始1周的升滴期，随后是12周的维持治疗期，然后是1周的降滴期。
在所有试验剂量下，用HORIZANT治疗显著改善了平均疼痛评分，并增加了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。早在第1周就观察到所有3种剂量的HORIZANT优于安慰剂，并一直维持到治疗结束。没有证明使用剂量大于每天1200毫克的额外益处。
对于从基线到维持治疗结束的不同程度的疼痛改善，图2显示了达到该程度改善的患者的比例。这个数字是累积的，因此，从基线变化为50%的患者，也包括在50%以下的每个改善水平。未完成研究的患者的改善率为0%。
图2:达到不同程度疼痛强度改善的患者百分比
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对驾驶的影响
驾驶表现以三种方式进行评估交叉研究健康志愿者(平均年龄36岁)。受试者大约在下午5点给药:HORIZANT 600 mg(连续5天)，苯海拉明50 mg(1剂)和安慰剂(连续5天)。在最后一次给药后，在计算机模拟中评估了在给药后大约2至4小时(晚上7至9点)的晚上1小时的驾驶情况，在给药后的早上(7至9点)我)，以及给药后第二天的中午(上午11点至下午1点)。研究的主要终点是车道位置变异性。在任何模拟驾驶时间点，与安慰剂相比，在车道位置变异性的基线变化上，HORIZANT与安慰剂没有差异。次要测量包括速度可变性和模拟碰撞的发生。本研究的受试者经历了表7所述的模拟撞车。在模拟碰撞发生时，在经历过模拟碰撞的患者中，使用horizant和苯海拉明治疗组的平均速度变异性增加最为显著，但车道位置变异性没有增加。给药后的时间点或给药5天后的驾驶效果不进行评估。
表7:评估时间点的模拟崩溃(二级测量)
| 模拟驾驶时间点和剂量后小时数 | 基线 N = 36 n (%) |
安慰剂 N = 36 n (%) |
水平600毫克 N = 35 n (%) |
苯海拉明50毫克 N = 36 n (%) |
| 第五天晚上(晚上7 - 9点)给药后2 - 4小时 | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) | 3 (9) |
| 一天6早上(早上7 - 9点)服药后14 - 16小时 | 2 (6) | 1 (3) | 1 (3) | 0 (0) |
| 一天6中午(上午11点至下午1点)给药后18至20小时 | 1 (3) | 0 (0) | 3 (9) | 3 (8) |
对中重度原发性RLS患者(平均年龄47岁)进行的一项为期2周的驾驶模拟研究结果显示，每天一次剂量的1200mg和1800mg的HORIZANT显著损害了基于车道位置可变性的模拟驾驶性能。与使用苯海拉明50毫克的患者相比，在接受1200毫克或1800毫克的HORIZANT治疗后，在接近Tmax的患者中，模拟撞车的数量有所增加。此外，与安慰剂、苯海拉明和1800 mg HORIZANT相比，接受1200 mg HORIZANT的患者在给药后14至16小时的模拟崩溃次数增加。
这两项研究的设计限制不允许推断剂量反应关系或HORIZANT对RLS患者驾驶的影响持续时间。
一项单独的驾驶模拟研究结果显示，与健康受试者相比，未经治疗的RLS患者和健康受试者在车道位置变异性上没有差异，但速度变异性的增加与RLS患者模拟碰撞次数的增加有关，这可能表明在没有药物治疗的情况下，RLS患者的驾驶受损。
患者信息
用药指南
HORIZANT®
(ho-ri ' zant)
加巴喷丁纳沙比尔缓释片
在您开始服用HORIZANT之前，请阅读本用药指南，并在每次重新补充时阅读。可能会有新的消息。这些信息不能代替您与您的医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗。
关于HORIZANT，我应该知道的最重要的信息是什么?
HORIZANT会产生严重的副作用:
在您了解HORIZANT对您的影响之前，不要在服用后开车，包括服用后的早晨。不操作重型机械或从事其他危险活动，直到你知道HORIZANT对你的影响。HORIZANT会导致嗜睡、头晕、思维迟钝，并会影响你的协调性。询问你的医疗保健提供者什么时候可以做这些活动。
2.在非常少数的人中，大约500人中有1人有自杀的想法或行为。
如果你有任何这些症状，特别是如果它们是新的，更严重的，或让你担心的，立即打电话给医疗保健提供者:
- 关于自杀或死亡的想法
- 企图自杀
- 新的或更严重的抑郁症
- 新的或更严重的焦虑
- 感觉烦躁
- 新的或更坏的不安
- 恐慌症
- 新的或更严重的睡眠困难(失眠)
- 新的或更严重的易怒
- 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
- 冲动行事危险
- 活动和说话的急剧增加(躁狂）
- 其他不寻常的行为或情绪变化
我如何观察自杀想法和行为的早期症状?
- 注意任何变化，尤其是情绪、行为、思想或感觉上的突然变化。
- 请按照计划与您的医疗保健提供者进行所有后续访问。
- 如有需要，在两次就诊之间打电话给您的医疗保健提供者，特别是如果您担心症状。
在没有与医疗保健提供者交谈之前，不要停止使用HORIZANT。
自杀的想法或行为可能是由药物以外的因素引起的。如果你有自杀的想法或行为，你的医疗保健提供者可能会检查其他原因。
3.HORIZANT可能引起严重或危及生命的过敏反应这可能会影响你的皮肤或身体的其他部位，如肝脏或血细胞。这些类型的反应可能会引起皮疹，也可能不会。如果您有以下任何症状，请立即致电医疗保健提供者:
- 皮疹
- 荨麻疹
- 发热
- 肿胀的腺体不会消失
- 嘴唇或舌头肿胀
- 泛黄皮肤或眼睛泛黄
- 不寻常的瘀伤或出血
- 极度疲劳或虚弱
- 意想不到的严重肌肉疼痛
- 频繁的感染
这些症状可能是严重反应的最初迹象。医疗保健提供者应该检查您，以决定您是否应该继续服用HORIZANT。
4.严重的呼吸问题。当与其他可能导致严重嗜睡或意识下降的药物同时服用时，或者当已经有呼吸问题的人服用时，可能会发生严重的呼吸问题。当开始使用HORIZANT或剂量增加时，注意是否嗜睡增加或呼吸减少。如果出现呼吸问题，立即寻求帮助。
什么是HORIZANT?
HORIZANT是一种处方药，用于治疗成人:
- 中度至重度原发性不宁腿综合征(RLS)。
- 愈合后神经受损引起的疼痛(疱疹后疼痛)带状疱疹
一种疼痛的皮疹疱疹带状疱疹感染)。HORIZANT不适合那些白天需要睡觉，晚上需要保持清醒的RLS患者。
HORIZANT与加巴喷丁(例如，NEURONTIN®或GRALISE®)不是同一种药物，不应代替其使用。
目前尚不清楚HORIZANT对儿童是否安全有效。
在服用HORIZANT之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?
在服用HORIZANT之前，如果您有以下情况，请告知您的医疗保健提供者:
- 有或曾经有肾脏问题或正在进行血液透析。
- 有或曾经有过抑郁、情绪问题或自杀念头或行为。
- 有或曾经有过癫痫发作。
- 有滥用药物的历史。
- 有呼吸问题。
- 有其他健康问题吗?
- 怀孕或计划怀孕。
- 目前尚不清楚HORIZANT是否会伤害您未出生的宝宝。如果您正在怀孕或计划在服用本品期间怀孕，请咨询您的医疗保健提供者。您和您的医疗保健提供者将决定您是否应该在怀孕期间服用HORIZANT。
- 正在哺乳或计划哺乳。你的身体将HORIZANT转化为另一种药物(加巴喷丁)，进入你的乳汁。目前还不清楚这是否会伤害你的宝宝。您和您的医疗保健提供者应决定您将采取HORIZANT或母乳喂养。
- 喝酒。
告诉你的医生你服用的所有药物包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。特别是告诉你的医疗保健提供者，如果你服用任何阿片类止痛药(如羟考酮)，任何治疗焦虑的药物(如劳拉西泮)或失眠的药物(如唑吡坦)，或任何使你困倦的药物。
如果与HORIZANT同时服用这些药物，您可能会有更高的机会出现头晕，嗜睡或呼吸问题。
了解你服用的药物。保留一个清单，当你得到一种新药时，把它拿给你的医疗保健提供者和药剂师看。
我该如何服用HORIZANT?
- 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用HORIZANT。您的医疗保健提供者会告诉您服用多少剂量以及何时服用。
- 整片服用。不切、压碎或咀嚼你的药片。
- 与食物一起服用。
- 在没有与您的医疗保健提供者交谈之前，不要停止服用HORIZANT。如果你突然停止服用HORIZANT，你可能会发展一个副作用。
- 如果您忘记在您的医疗保健提供者建议的时间服用药物，只需跳过错过的剂量。在你的正常时间服用下一剂。不每次服用2剂。
- 如果您服用过多的HORIZANT，请立即致电您的医疗保健提供者或前往最近的医院急诊室。
服用HORIZANT时应该避免什么?
- 在服用HORIZANT之前，请不要服用其他会使您感到困倦或头晕的药物，除非先咨询您的医疗保健提供者。与引起嗜睡或头晕的药物一起服用HORIZANT可能会使您的嗜睡或头晕更加严重。
- 在服用HORIZANT的同时，不要服用其他加巴喷丁药物(例如NEURONTIN或GRALISE)。
- 服用HORIZANT时请勿饮酒。
什么是可能的副作用的HORIZANT?
- 看到“关于HORIZANT，我应该知道的最重要的信息是什么?”
最常见的副作用包括:
- 睡意
- 头晕
- 头疼
如果你有任何困扰你的副作用，告诉你的医疗保健提供者。
这些并不是所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何存储HORIZANT?
- 存放在59°和86°F(15°和30°C)之间。
- 保持HORIZANT干燥，远离水分。
- 请将本品密封在提供给您的瓶子中。不要取出任何可能装在瓶子里的水分控制包装。
请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。
关于安全有效使用本品的一般信息
有时，药物的处方用途与药品目录中列出的用途不同
用药指南。不要在没有规定的情况下使用HORIZANT。不要给其他人服用本品，即使他们有与你相同的症状。这可能会伤害他们。
本用药指南总结了关于本品最重要的信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问为医疗保健专业人员编写的有关HORIZANT的信息。
有关HORIZANT的更多信息，请访问www.HORIZANT.com或致电1-866516-4950。
HORIZANT的成分是什么?
活性成分:加巴喷丁enacarbil
活性成分:300毫克和600毫克片剂都含有胶体二氧化硅、二氢磷酸钙、甘油酸酯、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠和滑石粉。
本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。
从
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