Haldol

描述

氟哌啶醇是丁苯酮系列主要抗精神病药物中的第一种。化学名称为4-[4-(对氯苯基)-4-羟基吡啶基]-4 ' -氟丁苯酮，其结构式如下:

HALDOL(氟哌啶醇)可作为无菌的非肠外形式用于肌肉注射。注射液提供5毫克氟哌啶醇(作为乳酸)和乳酸，pH值在3.0-3.6之间调节。

迹象

HALDOL(氟哌啶醇)适用于精神分裂症患者的治疗。

剂量和给药方法

在治疗所需的药物量上，病人之间有相当大的差异。与所有用于治疗精神分裂症的药物一样，剂量应根据每位患者的需要和反应进行个体化。剂量调整，无论是向上还是向下，都应尽可能快地进行，以达到最佳治疗控制。

确定初始剂量时，应考虑患者的年龄、疾病的严重程度、既往对其他抗精神病药物的反应以及任何伴随用药或疾病状态。体弱或老年患者，以及对抗精神病药物有不良反应史的患者，可能需要较少的氟哌啶醇。这类患者的最佳反应通常是在更渐进的剂量调整和较低的剂量水平下获得的。

静脉注射药物，以2至5mg的剂量肌肉注射，用于迅速控制急性躁动精神分裂症患者的中度严重到非常严重的症状。根据患者的反应，可以给予后续剂量，每小时给药一次，尽管4至8小时的间隔可能令人满意。最大剂量为20mg /天。

尚未进行对照试验以确定儿童肌注给药的安全性和有效性。

在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查非注射药物是否有颗粒物质和变色。

切换过程

口服制剂应尽快取代注射制剂。由于缺乏建立这两种剂型之间生物等效性的生物利用度研究，建议以下剂量指南。对于每日所需总剂量的初步估计，可以使用前24小时给药的肠外剂量。由于该剂量只是初步估计，建议在开始转换后的最初几天内定期进行仔细监测临床体征和症状，包括临床疗效、镇静作用和不良反应。这样，剂量调整，无论是向上还是向下，都可以快速完成。根据患者的临床情况，应在最后一次肠外给药后12-24小时内给予首次口服剂量。

开瓶说明

步骤1

步骤2

步骤3

步骤4

1. 药物通常停留在安瓿的顶部。在打破安瓿之前，用手指轻拍安瓿的顶部，直到所有的液体都移动到安瓿的底部。安瓿有一个彩色的环和彩色的点，这有助于手指在打破安瓿时的位置。
2. 用拇指和食指夹住安瓿，有色点面向自己。
3. 将另一只手的食指置于安瓿颈部。放置拇指，使其覆盖彩色点并与彩色环平行。
4. 将拇指放在有色点上，食指并拢，按箭头方向用力按压有色点，将安瓿打开。

如何提供

HALDOL氟哌啶醇注射液(即刻释放)5mg / mL(乳酸盐)国防委员会50458-255-01，单位为10 × 1ml。

在室温控制下(15°-30°C, 59°-86°F)保存HALDOL(氟哌啶醇)注射液。避光。不要冻住。

请放在儿童接触不到的地方。

制造商:GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A, Parma, Italy修订日期:2020年11月

副作用

以下不良反应在标签的其他部分有更详细的讨论:

• 警告:老年痴呆相关精神病患者死亡率增加
• 警告:心血管影响
• 警告:迟发性运动障碍
• 警告:抗精神病药恶性综合征
• 警告，过敏反应
• 警告,瀑布
• 警告:怀孕期间使用
• 警告:氟哌啶醇和锂的联合使用
• 警告,一般
• 注意事项:白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症
• 注意事项:戒断、突发性运动障碍
• 其他预防措施,

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

以下数据反映了氟哌啶醇在以下方面的暴露情况:

• 284例患者参加了氟哌啶醇(口服制剂，2 ~ 20mg /天)的3项双盲、安慰剂对照临床试验;两项试验是治疗精神分裂症的，一项是治疗双相情感障碍的。
• 氟哌啶醇(注射或口服制剂，1 ~ 45mg /天)治疗精神分裂症，参与16项双盲、积极对照临床试验的1295例患者。

根据汇总的安全性数据，在这些双盲安慰剂对照临床试验中，氟哌啶醇治疗的患者中最常见的不良反应(≥5%)是:锥体外系障碍、运动亢进、震颤、高张力、肌张力障碍和嗜睡。

在口服氟哌啶醇的双盲安慰剂对照临床试验中，不良反应发生率≥1%

表1显示了在口服制剂的3项双盲、平行、安慰剂对照临床试验中，氟哌啶醇治疗患者的不良反应发生率≥1%，发生率高于安慰剂。

表1。双盲平行安慰剂对照临床试验中氟哌啶醇治疗患者不良反应发生率≥1%(口服氟哌啶醇)

系统/器官类 不良反应	氟哌啶醇 (n = 284) ％	安慰剂 (n = 282) ％
胃肠道功能紊乱
便秘	4.2	1.8
口干	1.8	0.4
唾液分泌过多	1.2	0.7
神经系统紊乱
锥体外系疾病一个	50.7	16.0
运动机能亢进	10.2	2.5
地震	8.1	3.6
高渗性	7.4	0.7
肌张力障碍	6.7	0.4
动作迟缓	4.2	0.4
嗜眠症	5.3	1.1
一个表示锥体外系障碍(报告期)和锥体外系障碍个体症状的总报告率，包括未达到≥1%阈值的事件

在注射或口服氟哌啶醇的双盲、安慰剂或活性对照临床试验中报告的其他不良反应

氟哌啶醇治疗的患者在注射或口服制剂的双盲、主动比较对照临床试验中报告了下面列出的其他不良反应，或在口服制剂的双盲、平行、安慰剂对照临床试验中发生率<1%。

心脏疾病:心动过速

内分泌失调:高泌乳素血症

眼部疾病:视力模糊

调查:体重增加了

肌肉骨骼和结缔组织疾病:斜颈，破伤风肌肉僵硬，肌肉抽搐

神经系统紊乱:静坐不能、头晕、运动障碍运动功能减退,安定药恶性并发症状眼球震颤，眼科危机;帕金森症镇静,迟发性运动障碍

精神障碍:的损失性欲、不安

生殖系统和乳房疾病:闭经，乳溢痛经,勃起功能障碍，月经过多乳房不适

皮肤及皮下组织疾病:痤疮样皮肤反应

血管疾病:低血压，直立性低血压

癸酸氟哌啶醇临床试验中发现的不良反应

下面列出的不良反应是在使用癸酸氟哌啶醇(长效储罐制剂)的临床试验中发现的，反映了410名患者在使用癸酸氟哌啶醇(15 ~ 500 mg/月)治疗的13项临床试验中暴露于氟哌啶醇活性部分精神分裂症或分裂情感性障碍．这些临床试验包括:

• 1项使用氟非那嗪的双盲、有效对照试验。
• 2项比较癸酸制剂和口服氟哌啶醇的试验。
• 9项开放标签试验。
• 1剂量反应试验。

神经系统紊乱:失去活动能力，齿轮刚性，蒙面相．

上市后经验

在批准后使用氟哌啶醇或癸酸氟哌啶醇期间，发现了以下与氟哌啶醇活性部分相关的不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

血液和淋巴系统疾病:全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症，白血球减少症，嗜中性白血球减少症

心脏疾病:心室纤维性颤动，扭转点，室性心动过速、期外收缩

内分泌失调:不合适的抗利尿激素分泌

胃肠道功能紊乱:呕吐、恶心

一般疾病和管理现场条件:猝死脸部水肿水肿高热，体温过低

肝胆的障碍:急性肝功能衰竭，肝炎，胆汁淤积，黄疸肝功能检查不正常

免疫系统疾病:过敏反应，超敏反应

调查:心电图QT延长，体重下降

代谢和营养紊乱:低血糖症

肌肉骨骼和结缔组织疾病:横纹肌溶解

神经系统紊乱:痉挛头痛、斜口肌、迟缓肌张力障碍

妊娠、产褥期及围产期情况:药物戒断综合症新生儿

精神障碍:躁动，精神错乱，抑郁，失眠

肾脏和泌尿系统疾病:尿潴留

生殖系统和乳房疾病:阴茎异常勃起，男子女性型乳房

呼吸、胸部和纵隔疾病:喉水肿，支气管痉挛，喉痉挛，呼吸困难

皮肤及皮下组织疾病:血管性水肿，性皮炎表皮剥脱的,过敏血管炎，光敏性反应,荨麻疹，瘙痒、皮疹、多汗

药物的相互作用

药物-药物相互作用可以是药效学(联合药理作用)或药代动力学(血浆水平的改变)。氟哌啶醇与其他药物合用的风险评估如下。

药效学相互作用

由于在HALDOL治疗期间观察到QTc间期延长，建议在给有qt延长条件的患者或接受已知延长QTc间期药物的患者开处方时要谨慎(见警告，心血管的影响）.实例包括(但不限于):1A类抗心律失常药(如普鲁卡因胺、奎尼丁、双酰胺);3类抗心律失常药物(如胺碘酮、索他洛尔);其他药物，如西酞普兰，红霉素左氧氟沙星,美沙酮齐拉西酮。

当HALDOL与已知的药物联合使用时，建议谨慎使用电解液不平衡(如利尿剂或皮质类固醇，因为低钾血，低镁症,低钙血症是QT延长的危险因素。

氟哌啶醇可能削弱左旋多巴和其他抗帕金森药物的作用多巴胺受体激动剂。如果需要同时服用抗帕金森药物，由于排泄率的差异，HALDOL停药后可能必须继续服用。如果两者同时停用，可能会出现锥体外系症状。医生应该牢记可能增加的眼内压当抗胆碱能包括抗帕金森药物在内的药物与HALDOL同时使用。

和其他一样抗精神病药物应注意氟哌啶醇可能会增强麻醉剂、阿片类药物和酒精等中枢神经系统抑制剂的作用。

药代动力学的相互作用

可能增加氟哌啶醇血药浓度的药物

氟哌啶醇有几种代谢途径。主要途径是葡萄糖醛酸化和酮减少。细胞色素P450酶系统也参与其中，特别是CYP3A4和较小程度的CYP2D6。抑制这些途径新陈代谢另一种药物或CYP2D6酶减少可能导致氟哌啶醇浓度增加。抑制CYP3A4和降低CYP2D6酶活性的作用可能是加性的。

当CYP3A4和/或CYP2D6抑制剂与氟哌啶醇共给药时，氟哌啶醇血药浓度升高。例子包括:

• CYP3A4抑制剂阿普唑仑;伊曲康唑，酮康唑，奈法唑多利托那韦。
• CYP2D6抑制剂-氯丙嗪;异丙嗪;奎尼丁;帕罗西汀，舍曲林，文拉法辛。
• 联合CYP3A4和CYP2D6抑制剂-氟西汀，氟伏沙明;例如。
• 丁螺环酮。

氟哌啶醇血药浓度升高可导致不良事件风险增加，包括QTc间期延长(见警告- - - - - -心血管的影响）.当氟哌啶醇与代谢抑制剂酮康唑(400 mg/天)和帕罗西汀(20 mg/天)联合使用时，QTc增加。

建议同时服用氟哌啶醇的患者监测氟哌啶醇增加或延长药理学作用的体征或症状，必要时减少氟哌啶醇的剂量。

丙戊酸钠

丙戊酸钠，一种已知抑制葡萄糖醛酸化的药物，不影响氟哌啶醇的血药浓度。

可能降低氟哌啶醇血药浓度的药物

氟哌啶醇与强效CYP3A4酶诱导剂合用可使氟哌啶醇的血浆浓度逐渐降低，以致可能降低疗效。例子包括(但不限于):卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草(金丝桃属植物,叶连翘）.

利福平

在一项对12名精神分裂症患者共同口服氟哌啶醇和利福平的研究中，血浆氟哌啶醇水平平均下降了70%，简短精神病学评定量表的平均得分比基线有所提高。在另外5例接受口服氟哌啶醇和利福平治疗的精神分裂症患者中，停用利福平导致氟哌啶醇浓度平均增加3.3倍。

卡马西平

在一项对11名精神分裂症患者同时给予氟哌啶醇和增加卡马西平剂量的研究中，氟哌啶醇血浆浓度随着卡马西平浓度的增加而线性下降。

在与CYP3A4诱导剂联合治疗期间，建议对患者进行监测，必要时增加HALDOL剂量。在停用CYP3A4诱导剂后，氟哌啶醇的浓度可能逐渐升高，因此可能需要减少氟哌啶醇的剂量。

氟哌啶醇对其他药物的作用

氟哌啶醇是CYP2D6的抑制剂。CYP2D6底物的血浆浓度(如三环类抗抑郁药如地西帕明或丙咪嗪)与氟哌啶醇合用时可能增加。

警告

老年痴呆相关精神病患者死亡率增高

老年痴呆症相关精神病患者接受抗精神病药物治疗，死亡风险增加。HALDOL注射液未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者(见黑框警告)。

心血管的影响

在接受HALDOL的患者中有猝死、QTc间隔延长和角扭转的报告(见不良反应）.高于推荐剂量的任何制剂和静脉给药HALDOL似乎与QTc间隔延长和关节扭转的较高风险相关。此外，QTc间隔超过500毫秒也会增加关节扭转的风险。尽管在没有诱发因素的情况下也有病例报道，但建议在治疗其他QTc延长疾病(包括电解质失衡[特别是低钾血症和低镁血症]、已知延长QTc的药物、潜在的心脏异常、甲状腺功能减退,家族性长qt综合症)。氟哌啶醇注射液不被批准用于静脉注射。如果氟哌啶醇是静脉注射心电图应监测QTc延长和心律失常。

偶有患者报告心动过速和低血压(包括体位性低血压)不良反应）.

脑血管不良反应

在对照试验中，老年患者痴呆相关的精神病与安慰剂相比，使用一些抗精神病药物治疗有增加的风险脑血管不良反应(例如:中风，短暂性脑缺血发作)，包括死亡人数。这种风险增加的机制尚不清楚。不能排除HALDOL、其他抗精神病药物或其他患者群体的风险增加。有脑血管不良反应危险因素的患者慎用HALDOL。

迟发性运动障碍

一种由潜在的不可逆转的非自愿的在美国，服用抗精神病药物的患者可能出现运动障碍(见不良反应）.虽然患病率该综合征在老年人，特别是老年妇女中发病率最高，在抗精神病药物治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能会出现该综合征。抗精神病药物产品是否在其引起迟发性运动障碍的潜力方面存在差异尚不清楚。

发展为迟发性运动障碍的风险及其不可逆转的可能性被认为随着治疗时间的延长和给患者的抗精神病药物总累积剂量的增加而增加。然而，在相对较短的低剂量治疗期后，该综合征可以发展，尽管不太常见。

如果停止抗精神病药物治疗，迟发性运动障碍可能部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能会抑制(或部分抑制)该综合征的体征和症状，从而可能掩盖潜在的过程。症状抑制对该综合征长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些因素，抗精神病药物的处方应尽可能减少迟发性运动障碍的发生。慢性抗精神病药物治疗一般应保留给患有精神分裂症的患者慢性疾病1)已知对抗精神病药物有反应，2)对他们来说，有其他同样有效但潜在危害更小的治疗方法不可用的或合适的对于需要慢性治疗的患者，应寻求能产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。应定期重新评估是否需要继续治疗。

如果服用抗精神病药物的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，一些患者可能需要治疗，尽管存在综合征。

抗精神病药恶性综合征(NMS)

据报道，一种潜在的致命症状复合体有时被称为抗精神病药恶性综合征(NMS)与抗精神病药物有关(见不良反应）.NMS的临床表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变(包括紧张性精神症的自主神经不稳定(不规则)的迹象和证据脉冲或血压、心动过速、出汗和心律失常)。其他迹象可能包括升高肌酸磷酸激酶，肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾衰竭．

该综合征患者的诊断评价是复杂的。在作出诊断时，重要的是要确定临床表现既包括严重内科疾病(例如，肺炎(如全身性感染等)以及未经治疗或治疗不当的锥体外系体征和症状。的其他重要考虑鉴别诊断包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统(中枢神经系统)病理．

NMS的管理应包括1)立即停用抗精神病药物和其他药物至关重要的以并行治疗为主，强化治疗有症状的治疗以及医疗监测，以及3)治疗任何伴随的严重医疗问题，这些问题可以得到特定的治疗。对于非复杂性NMS的具体药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS康复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑再次引入药物治疗的可能性。由于已有NMS复发的报道，应仔细监测患者。

与上述症状复合物无关的高热和中暑也有使用HALDOL的报道。

帕金森病或伴路易体痴呆患者的神经系统不良反应

据报道，患有帕金森病或路易体痴呆的患者对抗精神病药物的敏感性增加。氟哌啶醇治疗敏感性增加的表现包括严重的锥体外系症状、精神错乱、镇静和跌倒。此外，氟哌啶醇可能削弱左旋多巴和其他多巴胺激动剂的抗帕金森作用。HALDOL是帕金森病或路易体痴呆患者的禁忌症(见禁忌症）.

过敏反应

有氟哌啶醇上市后过敏反应的报告。这些症状包括过敏性反应、血管性水肿、剥脱性皮炎、超敏性血管炎、皮疹、荨麻疹、面部水肿、喉水肿、支气管痉挛和喉痉挛(见不良反应）.HALDOL对该药过敏的患者禁用(见禁忌症）.

瀑布

运动不稳定,嗜眠症包括HALDOL在内的抗精神病药物可导致跌倒，从而导致骨折或其他与跌倒相关的损伤。对于患者，特别是老年人，患有可能加剧这些影响的疾病、状况或药物，应在开始抗精神病药物治疗时评估跌倒的风险，并对反复服用抗精神病药物的患者进行评估。

孕期使用

大鼠或家兔口服氟哌啶醇0.5 ~ 7.5 mg/kg。大约是人体最大推荐剂量(MRHD) 20mg /天的0.2到7倍²体表面积，显示发病率增加吸收生育能力降低、分娩延迟和幼崽死亡。在这些剂量的大鼠或家兔中未观察到胎儿异常。腭裂在口服氟哌啶醇0.5 mg/kg的小鼠中观察到，这大约是基于mg/m的MRHD的0.1倍²体表面积。

目前还没有关于氟哌啶醇(HALDOL)在孕妇中的良好对照研究。然而，有报告的情况下，观察到肢体畸形的情况下，产妇使用HALDOL连同其他药物，这是可疑的产生畸形的怀孕前三个月的潜力。在这些案例中没有建立因果关系。由于这种经验不排除胎儿因HALDOL受损的可能性，只有在获益明确证明对胎儿有潜在风险的情况下，该药物才应在怀孕期间或可能怀孕的妇女中使用。婴儿在药物治疗期间不应哺乳。

畸形的影响

妊娠晚期暴露于抗精神病药物(包括氟哌啶醇)的新生儿有锥体外系和/或戒断症状后交货。有报道称发生了骚乱，高渗性，张力减退，地震这些新生儿嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍。这些并发症的严重程度各不相同;虽然在某些情况下，症状是自我限制的，但在其他情况下，新生儿需要重症监护单位支助和长期住院。

只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，怀孕期间才应使用HALDOL。

HALDOL和锂的联合使用

一个脑病综合征(以软弱为特征;嗜睡发烧颤抖和精神错乱锥体外系症状白细胞增多血清酶升高;包子(和空腹血糖)，随后发生不可逆转的脑损伤，在少数接受过锂加上HALDOL。这些事件与同时服用锂和HALDOL之间的因果关系尚未确定;然而，接受这种联合治疗的患者应密切监测早期证据神经系统如果出现这些症状，立即停止毒性和治疗。

一般

许多支气管肺炎的病例，其中一些是致命的，都是在使用抗精神病药物后发生的，包括氟哌啶醇。据推测，由于中枢抑制作用，嗜睡和口渴感觉下降可能导致脱水、血液浓缩和肺功能降低通风．因此，如果出现上述体征和症状，特别是老年人，医生应及时进行补救治疗。

虽然没有HALDOL的报道，但降低了血清胆固醇和/或皮肤的和眼在接受化学相关药物治疗的患者中也有变化的报道。

预防措施

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

课堂效果

在临床试验和/或上市后的经验中，白细胞减少/中性粒细胞减少事件已被报道与抗精神病药物(包括HALDOL)暂时相关。粒细胞缺乏症也有报道。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的低水平白细胞计数（白细胞)和药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史。有临床显著的低白细胞史或药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史的患者应进行相应的检查全血计数（加拿大广播公司)在治疗的最初几个月经常监测，在没有其他致病因素的情况下，当白细胞出现临床显著下降的第一个迹象时，应考虑停用HALDOL。

有临床显著中性粒细胞减少症的患者应仔细监测发热或其他感染症状或体征，如出现此类症状或体征应及时治疗。严重中性粒细胞减少症患者(绝对中性粒细胞计数< 1000 /毫米^3.)应停止使用HALDOL，并跟踪其白细胞计数直至恢复。

突发性运动障碍

一般来说，接受短期治疗的患者没有突然停药的问题。然而，一些接受维持治疗的患者在突然停药后出现短暂的运动障碍症状。在某些情况下，运动障碍与迟发性运动障碍难以区分(见警告，迟发性运动障碍)，但期间除外。目前尚不清楚逐渐停用抗精神病药物是否会减少戒断后出现的神经症状的发生率，但在进一步的证据得到证实之前，逐渐停用HALDOL似乎是合理的警告，孕期用法）.

其他

HALDOL(氟哌啶醇)应谨慎给药:

• 有严重心血管疾病，因为可能出现短暂性低血压和/或心绞痛的沉淀。如果出现低血压，需要使用血管加压剂，肾上腺素不能使用，因为HALDOL可能会阻断其血管加压活性，并可能出现血压进一步降低的矛盾现象。相反，应该使用甲氨醇、苯肾上腺素或去甲肾上腺素。
• 接收抗惊厥的药物治疗，有癫痫史，或者脑电图描记器因为HALDOL可能会降低抽搐阈值。如有指征，应同时维持适当的抗惊厥药物治疗。
• 有已知的过敏史，或有药物过敏史。
• 接受抗凝血剂，因为有一个孤立的干扰实例发生了一种药物的效果抗凝剂(phenindione)。

当HALDOL用于控制时躁狂在周期性疾病中，可能会有一个快速的情绪波动到抑郁。

严重的神经毒性(僵硬、不能走路或说话)可能发生在同时接受抗精神病药物(包括HALDOL)的甲状腺毒症患者身上。

致癌、诱变和生育障碍

氟哌啶醇在Ames中未发现致突变潜能沙门氏菌化验。已获得阴性或不一致的阳性结果在体外和在活的有机体内氟哌啶醇对染色体结构和数目影响的研究。目前可用的细胞遗传学证据被认为太不一致而不能下结论。

在Wistar大鼠中进行了口服氟哌啶醇致癌性研究(每天剂量高达5mg /kg，持续24个月)白化瑞士小鼠(剂量为每天5mg /kg，持续18个月)。在大鼠研究中，所有剂量组的存活率都降低了，降低了患肿瘤风险的大鼠数量。然而，尽管在高剂量雄性和雌性组中，相对较多的大鼠存活到研究结束，但这些动物的肿瘤发病率并不比对照动物高。因此，虽然不是最佳的，这项研究确实表明氟哌啶醇相关的发病率增加瘤形成在大鼠中，剂量高达约2.5倍的最大推荐人剂量(MRHD) 20mg /天(基于mg/m)²体表面积。

在雌性小鼠中，有统计学意义的增加乳腺剂量约为MRHD的0.3和1.2倍(mg/m)²体表面积有统计学上的显著增加脑下垂体肿瘤约为MRHD的1.2倍。在雄性小鼠中，总肿瘤或特定肿瘤类型的发生率没有统计学上的显著差异。

抗精神病药物提高催乳激素水平;这种升高在长期给药期间持续存在。组织培养实验表明，大约三分之一的人类乳腺癌依赖催乳素在体外这是一个潜在的重要因素，如果这些药物的处方是考虑在一个病人以前检测到的乳腺癌．虽然紊乱如溢乳，闭经，男性乳房发育，和阳痿据报道，大多数患者血清催乳素水平升高的临床意义尚不清楚。在啮齿类动物长期服用抗精神病药物后发现乳腺肿瘤增加。然而，迄今为止进行的临床研究和流行病学研究均未显示长期服用这些药物与乳腺肿瘤发生之间存在关联;目前可获得的证据被认为过于有限，无法得出结论。

目前还没有关于氟哌啶醇(HALDOL)在孕妇中的良好对照研究。然而，也有报道称，在妊娠头三个月期间，母亲同时使用HALDOL和其他疑似致畸的药物后，观察到肢体畸形的病例。在这些案例中没有建立因果关系。由于这种经验不排除胎儿因HALDOL受损的可能性，只有在获益明确证明对胎儿有潜在风险的情况下，该药物才应在怀孕期间或可能怀孕的妇女中使用。

哺乳期妇女

由于氟哌啶醇在母乳中排泄，因此在氟哌啶醇药物治疗期间不应喂养婴儿。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年使用

氟哌啶醇的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有一致地确定老年和年轻患者之间的反应差异。然而，迟发性运动障碍的患病率似乎在老年人中最高，尤其是老年妇女(见警告，迟发性运动障碍）.此外，氟哌啶醇在老年患者中的药代动力学通常保证使用较低剂量(见剂量和给药方法）.

用于肝损害

尚未对肝功能损害患者进行研究。氟哌啶醇浓度在肝功能受损患者中可能增加，因为它主要由肝脏代谢，蛋白质结合可能减少。

过量

表现

一般来说，过量的症状是已知的药理作用和不良反应的夸大，其中最突出的是:1)严重的锥体外系反应，2)低血压，或3)镇静。病人会表现出昏迷的样子呼吸抑郁还有低血压，严重到可以产生冲击例如状态。锥体外系反应表现为肌肉发达的虚弱或僵硬和全身或局部震颤，如无着丝粒的或者分别是躁动类型。如果意外过量服用，高血压而不是低血压发生在一个两岁的孩子。应考虑与椎弓根扭转相关的心电图改变的风险。(有关扭转点的进一步资料，请参阅不良反应。)

治疗

因为没有具体的解药在美国，治疗主要是支持性的。透析不推荐用于治疗药物过量，因为它只能去除非常少量的氟哌啶醇。一个专利气道必须通过使用口咽气道或气管内管或者，在长时间昏迷的情况下气管造口术．呼吸抑制可通过人工呼吸加以抵消呼吸还有机械呼吸器。低血压和循环塌陷可通过静脉输液、血浆或浓缩液来缓解白蛋白和血管加压剂，如甲氨酚、苯肾上腺素和去甲肾上腺素。不能使用肾上腺素。如果发生严重的锥体外系反应，应给予抗帕金森药物治疗。应监测心电图和生命体征，特别是qtc间期延长或心律失常的迹象，并应继续监测，直到心电图正常。严重的心律失常应采取适当的抗心律失常措施。

如果过量服用，请咨询认证中毒控制中心(1-800-222-1222)。

禁忌症

HALDOL(氟哌啶醇)禁忌用于以下患者:

• 由于任何原因引起的中枢神经系统严重的毒性压抑或昏迷状态。
• 对该药的过敏反应包括过敏反应和血管性水肿(见警告，过敏反应和不良反应）.
• 帕金森氏症(见警告，帕金森病或伴路易体痴呆患者的神经系统不良反应）.
• 路易体痴呆(见警告，帕金森病或伴路易体痴呆患者的神经系统不良反应）.

临床药理学

氟哌啶醇是一种抗精神病药。氟哌啶醇治疗精神分裂症的作用机制尚不清楚。然而，它的功效可以通过其作为一种药物的活性来调节拮抗剂中枢多巴胺2型受体。氟哌啶醇也会结合alpha -肾上腺素能受体，但较低亲和力与毒蕈碱、胆碱能和组胺能(H₁)受体。

患者信息

HALDOL可能会损害执行危险任务(如操作机械或驾驶机动车辆)所需的精神和/或身体能力。对门诊病人应给予相应警告。

由于可能的附加效应和低血压，应避免酒精与本药物一起使用。