Extina

描述

exina®泡沫含有2%酮康唑USP抗真菌剂，装在耐热的氢乙醇泡沫中，用于局部应用。

酮康唑的化学名称是哌嗪，1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)- 2-(1h -咪唑-1-甲基)-1,3-二恶唑-4-基]甲氧基]苯基]-顺式，分子式为C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄分子量是531.43。化学结构如下:

EXTINA®泡沫每克含有20毫克酮康唑，在耐热的氢乙醇泡沫载体中，由十六醇、柠檬酸、乙醇(用叔丁醇和硫酸马酒碱变性)58%、聚山梨酸酯60、柠檬酸钾、丙二醇、纯水和用碳氢化合物(丙烷/丁烷)推进剂加压的硬脂醇组成。

迹象

EXTINA®(酮康唑)泡沫，2%适用于12岁及以上免疫功能正常患者的脂溢性皮炎的局部治疗。EXTINA®泡沫治疗真菌感染的安全性和有效性尚未确定。

剂量和给药方法

应将EXTINA®泡沫涂抹在患处，每天两次，持续四周。

将容器直立，将EXTINA®泡沫倒入瓶盖或其他冷却表面，用量足以覆盖受影响的区域。不建议直接涂在手上，因为泡沫与温暖的皮肤接触后会立即融化。用指尖拿起少量的EXTINA®泡沫，轻轻按摩到受影响的区域，直到泡沫消失。对于有毛发的区域，将头发分开，以便将EXTINA®泡沫直接涂抹在皮肤上(而不是头发上)。

避免接触眼睛和其他粘膜。EXTINA®泡沫不用于眼科，口服或阴道内使用。

如何提供

剂型及剂量

EXTINA®泡沫含有2%酮康唑在耐热的氢乙醇泡沫，并提供在50克和100克铝容器。

储存和处理

EXTINA®泡沫，2%以50g (国防委员会40076-051-50)和100g (国防委员会40076-051-00)铝容器。

储存在室温控制68°F至77°F(20°C至25°C)。不要在冷藏条件下储存。不要将容器暴露在高温下，和/或储存在120°F(49°C)以上的温度下。不要在阳光直射下储存。

内容物易燃。

内容受压。不要刺穿和/或焚烧容器。

请放在儿童接触不到的地方。

制造:prestige Pharma, Inc.Newtown, PA 18940; DPT Laboratories, Ltd. San Antonio, TX 78215修订日期:2013年6月

副作用

临床试验中的不良反应

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。然而，来自临床试验的不良反应信息确实为确定似乎与药物使用有关的不良反应和近似发生率提供了基础。

表1中的安全性数据反映了672名12岁及以上患有脂溢性皮炎的受试者暴露于EXTINA®泡沫。受试者将EXTINA®泡沫或车辆泡沫涂抹于面部、头皮和/或胸部患处，每天两次，持续4周。不良反应发生率> 1%的受试者见表1。

表1:临床试验中> 1%受试者报告的不良反应

不良反应	EXTINA®泡沫 N = 672 n (%)	汽车泡沫 N = 497 n (%)
有不良反应的受试者	188例(28%)	122例(25%)
应用部位燃烧	67例(10%)	49 (10%)
应用现场反应	41 (6%)	24 (5%)

在< 1%的受试者中报告的应用部位反应为干燥、红斑、刺激、感觉异常、瘙痒、皮疹和发热。

皮肤安全研究

在一项光致敏性研究中，53名受试者中有9名(17%)在用EXTINA®泡沫处理过的照射部位和未照射部位均出现了反应。EXTINA®泡沫可能导致接触致敏。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

接触致敏

exina®泡沫可能导致接触致敏，包括光致敏性。(见不良反应］

易燃的内容

EXTINA®泡沫的内容物包括酒精和丙烷/丁烷，这是易燃的。在使用期间和使用后立即避免火灾，火焰和/或吸烟。不要刺穿和/或焚烧容器。不要将容器暴露在加热和/或储存在120°F(49°C)以上的温度下。

系统的影响

口服酮康唑可导致肝炎(报告发病率为1:10 000)。口服大剂量酮康唑可降低睾酮和促肾上腺皮质激素的血清水平。外用酮康唑未见这些效果。

患者咨询信息

看到fda批准病人标签．

使用说明

• 在使用期间和使用后立即避免火灾，火焰和/或吸烟。
• 不要将EXTINA®泡沫直接涂抹在手上。涂抹在凉爽的表面上，用指尖涂抹在患处。

局部反应

• exina®泡沫可能会引起皮肤刺激(应用部位燃烧和/或反应)
• EXTINA®泡沫可能导致接触致敏。
• 与任何外用药物一样，患者应在使用后洗手。
• 如果应用区域显示刺激增加的迹象，通知医生，并报告任何不良反应的迹象。

临床前毒理学

致癌、诱变和生育障碍

尚未进行长期动物研究来评估EXTINA®泡沫的致癌或光致癌潜力。

在小鼠(18个月)和大鼠(24个月)口服致癌性研究中，5、20和80 mg/kg/天的剂量水平的酮康唑没有致癌性。这些研究中的高剂量约为人体预期外用剂量的2.4至4.8倍，以mg/m²为基础进行比较。在细菌反向突变试验中，酮康唑没有表现出任何致突变潜能。在三个在活的有机体内实验(人的姐妹染色单体交换，小鼠的显性致死和微核试验)，酮康唑没有表现出任何遗传毒性潜力。

口服剂量为75mg /kg/天(以mg/m²为单位的预期人外用剂量的4.5倍)时，酮康唑对雄性大鼠的生殖性能和生育能力造成损害(增加异常精子，降低精子活动性，降低交配雌性的怀孕率)。

特定人群使用

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类：酮康唑已被证明，当以80毫克/公斤/天的剂量在饮食中口服时，对大鼠具有致畸性(并指畸形和少指畸形)(基于毫克/平方米的比较，假设从8克泡沫中100%吸收，这是人类最大预期外用剂量的4.8倍)。然而，这些影响可能部分与母体毒性有关，这也是在该剂量水平下观察到的。(见药物动力学］

没有在动物中使用EXTINA®Foam进行生殖研究。没有充分的和良好控制的研究EXTINA®泡沫在孕妇。

只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕期间使用EXTINA®泡沫。

哺乳期妇女

目前尚不清楚外用exina®Foam是否能导致足够的全身吸收，从而在母乳中产生可检测的量。由于许多药物在人乳中排泄，当EXTINA®泡沫给母乳喂养的妇女使用时，应谨慎使用。

儿童使用

EXTINA®Foam在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

在临床试验中使用EXTINA®Foam治疗的672名受试者中，44名(7%)年龄在12至17岁之间。(见临床研究］

老年使用

在临床试验中使用EXTINA®Foam治疗的672名受试者中，107名(16%)年龄在65岁及以上。

过量

未提供任何资料。

禁忌症

没有一个

临床药理学

作用机制

酮康唑治疗脂溢性皮炎的作用机制尚不清楚。

药效学

EXTINA®泡沫的药效学尚未确定。

药物动力学

在一项生物利用度研究中，12名患有中度至重度脂溢性皮炎的受试者每天两次应用3g exina®泡沫，持续4周。大多数受试者(75%)的酮康唑循环血浆水平< 6 ng/mL，其中一名受试者的最高水平为11 ng/mL。

微生物学

酮康唑是一种抑菌剂在体外麦角甾醇的合成，麦角甾醇是马拉色菌细胞膜中的关键甾醇。抗真菌活性在治疗脂溢性皮炎中的临床意义尚不清楚。

临床研究

在一项随机、双盲、载体对照研究中，对患有轻度至重度脂溢性皮炎的12岁及以上受试者进行了安全性和有效性评估。在研究中，427名受试者使用EXTINA®泡沫，420名受试者使用车辆泡沫。受试者将EXTINA®泡沫或车辆泡沫涂抹于面部、头皮和/或胸部患处，每天两次，持续4周。在基线和第4周，根据5分研究者静态全局评估(ISGA)量表评估红斑、结垢和硬结方面的总体疾病严重程度。

治疗成功的定义是达到第4周(治疗结束)ISGA评分0(清晰)或1(大多数病变在结垢、红斑和硬结方面的评分平均为1(轻微或微弱))，并且从基线至少有两个等级的改善。结果如表2所示。该数据库不够大，不足以评估在年龄、性别或种族亚组中是否存在影响差异。

表2:疗效结果

科目数目	EXTINA®泡沫 N = 427 n (%)	汽车泡沫 N = 420 n (%)
治疗成功的受试者	239例(56%)	176例(42%)

患者信息

EXTINA®
(ex-TEEN-ah)
(酮康唑，2%

重要提示:仅供皮肤使用。不要用在眼睛、嘴巴或阴道。

在您开始使用EXTINA®泡沫之前，请阅读附带的患者信息，并在每次重新填充之前阅读。可能会有新的消息。本小册子不能代替你与医生讨论你的病情或治疗方法。

什么是EXTINA®泡沫?

exina®泡沫用于皮肤(局部)治疗12岁及以上患者的皮肤状况称为脂溢性皮炎。脂溢性皮炎可导致头皮、面部、耳朵、胸部或上背部出现片状皮肤(鳞片)。

EXTINA®泡沫尚未在12岁以下儿童中进行过研究。

在使用EXTINA®泡沫之前，我应该告诉我的医生什么?

对于女性患者，如果出现以下情况，请告知医生:

• 怀孕或即将怀孕。目前尚不清楚exina®泡沫是否会对胎儿(未出生的婴儿)造成伤害。
• 母乳喂养。目前尚不清楚exina®泡沫是否会进入母乳。

我应该如何使用EXTINA®泡沫?

• 完全按照规定使用EXTINA®泡沫。exina®泡沫通常用于受影响的皮肤区域，每天两次(早上一次，晚上一次)，持续4周。如果您的皮肤在使用EXTINA®泡沫4周后没有改善，请咨询您的医生。
• 保持EXTINA®泡沫罐远离，不要在火、明火或直接加热的地方喷洒。EXTINA®泡沫是可燃的。不要将EXTINA®泡沫罐扔进火中，即使罐是空的。

使用EXTINA®泡沫的说明

1.以直立的角度握住罐子。

2.按下按钮，将EXTINA®泡沫直接喷到瓶盖或其他凉爽的表面上。只喷适量的EXTINA®泡沫，你需要覆盖你的皮肤。

不要直接将EXTINA®泡沫喷在受影响的皮肤或手上因为泡沫一接触到你的皮肤就会马上融化。

3.如果你的手指是热的，先用冷水冲洗。在处理EXTINA®泡沫之前，请务必将其干燥。如果EXTINA®泡沫罐看起来很热或泡沫看起来很流，请将罐放在冷水下几分钟。

4.用指尖轻轻按摩EXTINA®泡沫到受影响的区域，直到泡沫消失。

5.如果你的皮肤部位有头发，比如头皮，把头发移开，这样泡沫就可以涂抹在受影响的皮肤上。

6.不要让EXTINA®泡沫进入您的眼睛、嘴巴或阴道。如果任何exina®泡沫进入您的眼睛、口腔或阴道，请用水冲洗。

7.使用EXTINA®泡沫后，请洗手。

EXTINA®泡沫可能有哪些副作用?

EXTINA®泡沫最常见的副作用是治疗皮肤区域的反应或灼烧。如果你的皮肤有任何反应，如发红、瘙痒或皮疹，请告诉你的医生。

这些并不是EXTINA®泡沫的所有副作用。向你的医生或药剂师咨询更多信息。

我应该如何储存EXTINA®泡沫?

• EXTINA®泡沫是可燃的。
• 不要在火附近或直接加热处喷洒EXTINA®泡沫。不要把易拉罐扔进火里，即使易拉罐是空的。
• 将EXTINA®泡沫罐保存在室温下，68°至77°F(20°-25°C)。请勿将EXTINA®泡沫罐放入冰箱或冷冻室。
• 保持EXTINA®泡沫罐远离所有火源和热源。请勿将EXTINA®泡沫罐置于阳光直射下。
• 不要拿着EXTINA®泡沫罐吸烟或者在喷洒或涂抹泡沫时。
• 不要刺穿或灼伤EXTINA®泡沫罐。
• 请将EXTINA®泡沫和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于EXTINA®泡沫的一般信息

药物有时是针对病人信息单张中没有提到的情况开的。请勿将EXTINA®泡沫用于任何其他非处方条件。不要给其他人使用EXTINA®泡沫，即使他们和你有同样的情况。这可能会伤害他们。

本手册总结了关于EXTINA®泡沫的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的医生或药剂师询问有关EXTINA®泡沫的信息，这些信息是为健康专业人员编写的。

如果您对EXTINA®泡沫有任何疑问，您也可以致电:1-866-897-5002 (prestige)。(这是免费电话)。

EXTINA®泡沫的成分是什么?

有效成分:酮康唑

活性成分:十六醇、柠檬酸、乙醇(用叔丁醇和硫酸马钱子碱变性)58%、聚山梨酸酯60、钾柠檬酸盐，丙二醇，纯净水，硬脂醇加压碳氢化合物(丙烷、丁烷)推进剂。

本患者信息手册已获得美国食品和药物管理局批准。