自杀和抗抑郁药物
在短期重度抑郁症(MDD)和其他精神疾病研究中,与安慰剂相比,抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻人自杀想法和行为(自杀)的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻人中使用盐酸阿米替林片或任何其他抗抑郁药的人都必须平衡这种风险与临床需要。短期研究没有显示24岁以上的成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比自杀风险增加;在65岁及以上的成年人中,与安慰剂相比,服用抗抑郁药的风险降低了。抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险的增加有关。所有年龄的开始抗抑郁治疗的患者都应适当监测并密切观察临床恶化、自杀倾向或行为异常变化。应告知家属和护理人员密切观察和与开处方者沟通的必要性。盐酸阿米替林片未被批准用于儿科患者警告:临床恶化与自杀风险;患者信息,预防措施(儿科使用。)
描述
阿米替林HCl是3-(10,11-二氢- 5h -二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)- n, n -二甲基-1-丙胺盐酸盐。它的实验式是C20.HgydF4y2Ba23N•HCl,其结构式为:
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盐酸阿米替林是二苯并环庚二烯衍生物,分子量为313.87。它是一种白色、无味的结晶性化合物,可自由溶于水。
盐酸阿米替林片剂分为10毫克、25毫克、50毫克、75毫克、100毫克或150毫克。每片含有以下非活性成分:胶体硅二氧化硅、羟丙纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨酸酯、淀粉乙醇酸钠和二氧化钛。10毫克的片剂还含有FD&C蓝色1号湖。25毫克的片剂还含有D&C黄色10号湖和FD&C蓝色2号湖。50毫克片剂还含有合成黑色氧化铁、合成红色氧化铁和合成黄色氧化铁。75毫克的片剂还含有FD&C黄6号湖。100毫克的片剂还含有D&C红#33湖和FD&C红#40湖。150毫克的片剂还含有FD&C蓝色2号湖和FD&C黄色6号湖。
迹象
缓解抑郁症的症状。内生抑郁比其他抑郁状态更容易得到缓解。
剂量和给药方法
开始剂量应低,逐渐增加,仔细注意临床反应和任何不耐受的证据。
成人初始剂量
对于门诊病人,每天分次服用75毫克盐酸阿米替林通常是满意的。如果有必要,可以增加到每天150毫克。最好在下午晚些时候和/或睡前剂量增加。一个镇静剂效果可能是明显的之前抗抑郁药效果是值得注意的,但充分的治疗效果可能需要长达30天的发展。
门诊患者的另一种起始治疗方法是睡前服用50 - 100mg盐酸阿米替林。必要时可在睡前剂量中增加25或50毫克,直至每天150毫克。
住院病人最初可能需要每天100毫克。如果有必要,可以逐渐增加到每天200毫克。一小部分住院病人每天可能需要300毫克。
青少年和老年患者
一般来说,建议对这些患者使用较低的剂量。对于不能耐受较高剂量的青少年和老年患者,每日3次,每次10毫克,睡前20毫克可能令人满意。
维护
盐酸阿米替林的通常维持剂量为每天50至100毫克。有些病人每天40毫克就足够了。为维持治疗总日剂量可以单次给药,最好在睡前给药。当达到令人满意的改善时,应将剂量减少到维持症状缓解的最低量。为减少复发的可能性,应继续维持治疗3个月或更长时间。
用于儿科患者
鉴于缺乏在儿科患者中使用该药的经验,目前不建议12岁以下患者使用该药。
等离子体水平
由于在吸收和分布上的差异很大三环类抗抑郁药在体液中,很难将血浆水平与治疗效果直接联系起来。然而,测定血浆水平可能有助于识别出现毒性作用和可能有过高水平的患者,或那些缺乏吸收或缺乏营养的患者不服从被怀疑。因为肠道转运时间增加,肝脏转运时间减少新陈代谢在老年患者中,口服阿米替林的血浆水平通常高于年轻患者。
对老年患者应进行严密监测定量根据临床需要测定血清水平。调整剂量应根据患者的临床反应,而不是根据血浆水平**
如何提供
10毫克片剂为蓝色,圆形,无刻痕,涂膜片剂,一面去凸“2101”,另一面去凸“V”。它们的供应如下:
每瓶30瓶:国防委员会0603-2212-16
每瓶90瓶:国防委员会0603-2212-02
100瓶装:国防委员会0603-2212-21
每瓶1000瓶:国防委员会0603-2212-32
25毫克片剂为黄色、圆形、无刻痕、包膜片剂,一面去纹“2102”,另一面去纹“V”。它们的供应如下:
每瓶90瓶:国防委员会0603-2213-02
100瓶装:国防委员会0603-2213-21
每瓶1000瓶:国防委员会0603-2213-32
2500瓶:国防委员会0603-2213-30
50毫克片剂为米黄色,圆形,无刻痕,涂膜片剂,一面去凸“2103”,另一面去凸“V”。它们的供应如下:
100瓶装:国防委员会0603-2214-21
每瓶1000瓶:国防委员会0603-2214-32
75毫克片剂为橙色,圆形,无刻痕,薄膜包衣片剂,去凸起的“2104”和“V”。它们的供应如下:
100瓶装:国防委员会0603-2215-21
每瓶300瓶:国防委员会0603-2215-25
100毫克片剂为淡紫色,圆形,无刻痕,薄膜包衣片剂,去凸起的“2105”和“V”。它们的供应如下:
100瓶装:国防委员会0603-2216-21
每瓶300瓶:国防委员会0603-2216-25
150毫克片剂为蓝色,胶囊状,无刻痕,包膜片剂,一面去凸“2106”,另一面去凸“V”。它们的供应如下:
100瓶装:国防委员会0603-2217-21
每瓶300瓶:国防委员会0603-2217-25
储存和处理
存储
储存在密封良好的容器中。储存在20°-25°C(68°-77°F)[见]USP控制室温].此外,阿米替林片必须避光,并储存在密封良好的防光容器中
参考文献
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*基于阿米替林的最大推荐剂量为150mg /天或50kg患者3mg /kg/天。
**Hollister LE:监测三环抗抑郁药血浆浓度。《美国医学会杂志》1979;241(23): 2530 - 2533。
盐酸阿密替林25mg片剂为黄色,圆形,无刻痕,薄膜包衣片剂,一面去纹“2102”,另一面去纹“V”。供货情况如下:每瓶100支;国防委员会69874-422-10
制造:Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals, Huntsville, AL 35811。制造的:汤普森医疗解决方案,伯明翰,AL 35242。修订日期:2016年4月
副作用
未提供任何资料药物的相互作用
P450 - 2D6代谢药物
的生化药物代谢同工酶细胞色素P450 2D6(碎片醌羟化酶)的活性在高加索人群的一个亚群中降低(约7 - 10%的高加索人被称为“代谢不良者”);可靠的估计患病率P450 2D6同工酶活性在亚洲、非洲和其他人群中降低的原因尚不清楚。当给予常规剂量时,代谢不良者的三环抗抑郁药(TCAs)的血浆浓度高于预期。根据P450 2D6代谢药物的比例,血浆浓度的增加可能很小,也可能很大(TCA的血浆AUC增加8倍)。
此外,某些药物抑制这种同工酶的活性,使正常代谢者与代谢不良者相似。服用一定剂量的TCA后病情稳定的个体在同时服用其中一种抑制药物时可能突然中毒。抑制细胞色素P450 2D6的药物包括一些不被酶代谢的药物(奎尼丁;西咪替丁)和许多P450 2D6底物(许多其他抗抑郁药、吩噻嗪类药物和1C型抗心律失常药普罗帕酮和氟卡奈)。虽然所有的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs),如氟西汀、舍曲林和帕罗西汀,都能抑制P450 2D6,但它们的抑制程度可能不同。在多大程度上五羟色胺再摄取抑制剂-TCA相互作用可能造成的临床问题将取决于所涉及的SSRI的抑制程度和药代动力学。然而,在tca与任何SSRIs合用以及从一类药物切换到另一类药物时,需要谨慎。特别重要的是,考虑到母体和活性代谢物的半衰期较长(至少需要5周),停用氟西汀的患者在开始TCA治疗前必须有足够的时间。
三环抗抑郁药与抑制细胞色素P450 2D6的药物同时使用,所需剂量可能低于三环抗抑郁药或其他药物的通常处方剂量。此外,当其中一种药物从联合治疗中退出时,可能需要增加三环抗抑郁药的剂量。当TCA将与另一种已知的P450 2D6抑制剂药物共同使用时,监测TCA血浆水平是可取的。
单胺氧化酶抑制剂
看到禁忌症部分。胍乙胍或类似作用的化合物;甲状腺药物治疗;酒精、巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂;还有二硫仑,你看警告部分。盐酸阿米替林给药时抗胆碱能药物或拟交感神经药物,包括肾上腺素与局部麻醉剂联合使用时,需要密切监督并仔细调整剂量。
已有报道盐酸阿米替林与抗胆碱能药物或与盐酸阿米替林联合使用时出现高热安定药毒品,特别是在炎热的天气。
麻痹性肠梗阻可能发生在三环类抗抑郁药与抗胆碱能类药物合用的患者。
据报道,西咪替丁可降低某些三环抗抑郁药的肝脏代谢,从而延缓这些药物的消除并增加这些药物的稳态浓度。三环类抗抑郁药与西咪替丁合用有临床显著效果的报道。据报道,当西咪替丁加入到药物治疗方案中时,血浆中三环类抗抑郁药物的水平增加,副作用的频率和严重程度增加,特别是抗胆碱能药物。在接受三环抗抑郁药和西咪替丁治疗的控制良好的患者中,停用西咪替丁可能会降低抗抑郁药的血浆水平和疗效。
如果患者同时接受大剂量乙氯维诺,建议谨慎。瞬态精神错乱在接受过这种治疗的患者中是否有报告克乙氯维诺和75到150毫克盐酸阿米替林。
副作用
在每个类别中,以下不良反应按严重程度递减的顺序列出。清单中包括一些未被报道的与这种特定药物有关的不良反应。然而,三环抗抑郁药物之间的药理相似性要求在给药阿米替林时考虑每种反应。
心血管疾病:心肌梗死;中风;非特异性的心电图房室传导的变化与改变;心传导阻滞;心律失常;低血压,特别是直立性低血压;晕厥;高血压;心动过速;心悸。
中枢神经系统和神经肌肉:昏迷;癫痫发作;幻觉;妄想;精神混乱的国家;定向障碍;不协调;共济失调;震动;周围神经病变;四肢麻木、刺痛和感觉异常;锥体外系症状包括异常非自愿的运动和迟发性运动障碍;构音障碍;干扰浓度;兴奋;焦虑;失眠;不安;噩梦;嗜睡;头晕;弱点; fatigue; headache; syndrome of inappropriate抗利尿激素(抗利尿激素)分泌;耳鸣;蚀变的脑电图描记器模式。
抗胆碱能:麻痹肠梗阻;体温过高;尿潴留;扩张的尿路;便秘;视力模糊,干扰住宿,增加眼的压力,瞳孔放大;口干。
过敏:皮疹;荨麻疹;光敏作用;面部和舌头水肿。
血液:骨髓抑郁症包括粒细胞缺乏症,白血球减少症,血小板减少症;紫癜;嗜酸性粒细胞。
胃肠道:很少肝炎(包括肝功能改变和黄疸);恶心;上腹部的痛苦;呕吐;厌食症;口腔炎;特有的味道;腹泻;腮腺肿胀;黑色的舌头。
内分泌:睾丸肿胀和男子女性型乳房在男性;隆胸和乳溢在女性;增加或减少性欲;阳痿;血糖水平的升高和降低。
戒断症状:长时间给药后,突然停止治疗可能产生恶心、头痛和头痛不适。据报道,逐渐减少剂量可在两周内产生一过性症状,包括烦躁、不安、做梦和睡眠障碍。
这些症状并不是上瘾的表现。据报道,这种情况很少发生躁狂或轻度躁狂在停止使用三环类抗抑郁药的慢性治疗后2至7天内发生。
因果关系未知:在无法确定因果关系的情况下报告的其他反应被列为对医生的警示信息。
身体整体:红斑狼疮类综合征(迁移)关节炎,积极安娜和类风湿因子).
消化系统:肝衰竭,味觉丧失。
上市后不良事件
一种类似于抗精神病药的综合症恶性在开始或增加盐酸阿米替林剂量后,不论是否同时使用已知会引起NMS的药物,很少有关于NMS的报道。症状包括肌肉强直、发热、精神状态改变、出汗、心动过速和心绞痛地震。
非常罕见的病例血清素综合征(SS)已报道与盐酸阿米替林与其他药物已确认与SS相关。
非常罕见的心肌病有阿米替林的报道。
警告
临床恶化和自杀风险
患有重度抑郁症(MDD)的成人和儿童患者,无论是否服用抗抑郁药物,都可能经历抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为(自杀倾向)或行为异常变化,并且这种风险可能持续到显著缓解发生。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险,而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。然而,长期以来人们一直担心,在治疗的早期阶段,抗抑郁药可能会导致抑郁症恶化和某些患者出现自杀倾向。对抗抑郁药物(SSRIs和其他药物)的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明,这些药物增加了患有重度抑郁症(MDD)和其他精神疾病的儿童、青少年和年轻人(1824岁)的自杀想法和行为(自杀)的风险。短期研究没有显示24岁以上的成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比自杀风险增加;在65岁及以上的成年人中,与安慰剂相比,服用抗抑郁药会减少这种情况。
对患有重度抑郁症(MDD)、强迫症(强迫症)的儿童和青少年进行安慰剂对照试验的汇总分析(强迫症),或其他精神疾病,包括在4400多名患者中进行的9种抗抑郁药物的24项短期试验。对患有重度抑郁症或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括共295项短期试验(中位持续时间为2个月),涉及11种抗抑郁药物,涉及77,000多名患者。不同药物的自杀风险有相当大的差异,但几乎所有研究的药物中,年轻患者的自杀风险都有增加的趋势。不同适应症的绝对自杀风险存在差异,其中重度抑郁症的发生率最高。然而,风险差异(药物vs安慰剂)在年龄层和适应症之间相对稳定。表1提供了这些风险差异(每1000名接受治疗的患者中自杀病例数的药物-安慰剂差异)。
表1
年龄范围 | 每1000名接受治疗的患者中自杀病例数的药物-安慰剂差异 |
与安慰剂相比有所增加 | |
< 18 | 新增14例 |
18 - 24 | 新增5例 |
与安慰剂相比减少了 | |
25 - 64 | 少1例 |
≥65 | 减少6例 |
在所有的儿科试验中都没有发生自杀事件。成人试验中有自杀案例,但数量不足以得出药物对自杀影响的结论。
目前尚不清楚自杀风险是否延伸到长期使用,即超过几个月。然而,在成人抑郁症患者中进行的安慰剂对照维持试验中有大量证据表明,使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。
所有因任何适应症接受抗抑郁药治疗的患者都应进行适当监测,并密切观察临床恶化、自杀倾向和行为异常变化,特别是在药物治疗疗程的最初几个月,或在剂量变化、增加或减少的时候。
以下症状,焦虑,躁动,惊恐发作,失眠,易怒,敌意,攻击性,冲动,静坐不能(精神运动性躁动),轻躁狂和躁狂症,已在成人和儿童患者中报道,他们因重度抑郁症以及其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药治疗。虽然这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的出现之间的因果关系尚未确定,但人们担心,这些症状可能是出现自杀倾向的前兆。
应考虑改变治疗方案,包括可能停药,患者的抑郁症持续恶化,或正在经历突发性自杀或症状,可能是恶化的抑郁症或自杀的前兆,特别是如果这些症状严重,突然发作,或不是病人的表现症状的一部分。
应提醒因重度抑郁症或其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药治疗的患者的家属和照顾者,有必要监测患者是否出现躁动、易怒、行为异常变化和上述其他症状,以及出现自杀倾向,并立即向卫生保健提供者报告此类症状。这种监测应包括家庭和照料者的日常观察。使用盐酸阿米替林片剂时,应按最小剂量开具处方,并做好患者管理,以减少用药过量的风险。
筛查双相情感障碍患者
重性抑郁发作的最初表现可能是双相情感障碍。人们普遍认为(虽然没有在对照试验中得到证实),单独使用抗抑郁药治疗这种发作可能会增加混合性/ /沉淀的可能性躁狂双相情感障碍风险患者的发作。尚不清楚上述任何症状是否代表这种转换。然而,在开始抗抑郁药治疗之前,应该对有抑郁症状的患者进行充分的筛查,以确定他们是否有患双相情感障碍的风险;这种筛查应包括详细的精神病史,包括自杀、双相情感障碍和抑郁症的家族史。值得注意的是,盐酸阿米替林片未被批准用于治疗双相抑郁症。
盐酸阿米替林可阻断抗高血压胍乙啶或类似作用的化合物的作用。
有癫痫发作史的患者应谨慎使用,因为它的阿托品在有尿潴留史或闭角型青光眼。对于闭角患者青光眼,即使是平均剂量也可能导致发作。
患者心血管应密切关注疾病。包括盐酸阿米替林在内的三环类抗抑郁药物,特别是大剂量服用时,据报道会导致心律失常。窦性心动过速,延长传导时间。心肌梗死这类药物也有中风的报道。
当给予盐酸阿米替林时,需要密切监督甲状腺亢进患者或接受甲状腺药物治疗的患者。
盐酸阿米替林可能增强对酒精的反应以及巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂的作用。对于可能过度饮酒的患者,应记住,增强可能会增加任何自杀企图或过量服用的固有危险。谵妄有报告与阿米替林和双硫仑同时使用。
闭角型青光眼
的瞳孔扩张这种情况发生在使用许多抗抑郁药物后,包括盐酸阿米替林片触发解剖角度狭窄的患者,无专利虹膜切除术。
孕期使用
妊娠丙类
产生畸形的在小鼠、大鼠或家兔中,口服阿米替林剂量为2 ~ 40mg /kg/天(高达人最大推荐剂量的13倍*)时未观察到影响。文献研究表明,阿米替林通过各种给药途径,剂量为28至100mg /kg/天(人体最大推荐剂量的9至33倍),对小鼠和仓鼠具有致畸性,产生多种畸形。另一项对大鼠的研究报告说,口服剂量为25mg /kg/天(人体最大推荐剂量的8倍)可延迟骨化无其他胚胎毒性迹象的胎儿椎体。据报道,家兔口服剂量为60mg /kg/天(人类最大推荐剂量的20倍)可导致小鼠骨不完全骨化颅骨头。
阿米替林可以穿过胎盘。虽然因果关系尚未确定,但已有一些不良事件的报道,包括母亲在怀孕期间服用阿米替林的婴儿的中枢神经系统影响、肢体畸形或发育迟缓。目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。只有当对母亲的潜在益处证明对胎儿的潜在风险是合理的时,才应在怀孕期间使用盐酸阿米替林。
哺乳期妇女
阿米替林排泄到母乳中。在一份报告中,一名患者在哺乳婴儿时接受阿米替林100毫克/天,在母亲的血清中检测到83至141纳克/毫升的水平。在母乳中发现了135至151纳克/毫升的水平,但在婴儿的血清中没有检测到这种药物的痕迹。
由于阿米替林在哺乳婴儿中可能发生严重不良反应,应考虑到药物对母亲的重要性,决定是否停止哺乳或停药。
用于儿科患者
鉴于缺乏在儿科患者中使用该药的经验,目前不建议12岁以下患者使用该药。
预防措施
精神分裂症患者可能会出现更多的症状精神病;偏执型症状的患者可能会夸大这些症状。抑郁症患者,特别是那些已知患有躁狂抑郁症的患者,可能会经历躁狂或轻躁狂的转变。在这种情况下,阿米替林的剂量可以减少或大量使用镇定剂如奋那嗪可同时使用。
抑郁症患者自杀的可能性一直持续到病情明显缓解。有自杀倾向的病人不应该这样做访问大量使用这种药物。处方应尽可能少开。
同时给予盐酸阿米替林和电休克疗法可能会增加与这种治疗相关的危险。这种治疗应该仅限于适合这种治疗的患者至关重要的。
如有可能,应提前几天停药选择性外科手术。
血糖水平的升高和降低都有报道。
肝功能受损患者慎用盐酸阿米替林。
患者信息
开处方者或其他卫生专业人员应告知患者、其家属及其护理人员盐酸阿米替林片治疗的益处和风险,并应建议他们适当使用。一个病人用药指南关于“抗抑郁药物,抑郁症和其他严重精神疾病,以及自杀念头或行为”的资料可用于盐酸阿米替林片。开处方者或卫生专业人员应指导患者、家属和护理人员阅读说明书用药指南并且应该帮助他们理解它的内容。患者应该有机会讨论的内容用药指南并获得他们可能提出的任何问题的答案。全文用药指南在本文件末尾重印。
应告知患者以下问题,并要求提醒他们的处方医生,如果这些发生在服用盐酸阿米替林片剂。
在使用盐酸阿米替林治疗时,应告知患者进行危险任务(如操作机械或驾驶机动车)所需的精神和/或身体能力可能受损。
应告知患者,服用盐酸阿米替林片剂可引起轻度乳头状扩张,这在易感个体中可导致闭角型青光眼发作。先前存在的青光眼几乎总是开角青光眼因为闭角型青光眼一旦确诊,可以用虹膜切除术来治疗。开角型青光眼不是闭角型青光眼的危险因素。患者可能希望检查,以确定他们是否容易闭角,并有一个预防手术(如虹膜切除术),如果他们是易感的。
临床恶化和自杀风险
应鼓励患者、其家属和护理人员警惕焦虑、躁动、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐症(精神运动性不安)、轻躁、躁狂、其他异常行为变化、抑郁恶化和自杀意念的出现,特别是在抗抑郁药治疗早期和调整剂量时。由于变化可能是突然的,应建议患者家属和护理人员每天寻找此类症状的出现。这些症状应向患者的处方医生或卫生专业人员报告,特别是如果这些症状严重、突然发作或不是患者现有症状的一部分。这些症状可能与自杀想法和行为的风险增加有关,表明需要非常密切的监测,并可能需要改变药物。
儿童使用
在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定(见框警告和警告-临床恶化与自杀风险).任何考虑在儿童或青少年中使用盐酸阿米替林片的人都必须权衡潜在风险和临床需要。
老年使用
临床经验尚未确定老年和年轻患者在反应上的差异。一般来说,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的低端开始,这反映了老年患者肝功能下降、合并疾病和其他药物治疗的频率更高。
老年患者对包括盐酸阿米替林在内的三环类抗抑郁药的抗胆碱能副作用特别敏感。外周抗胆碱能作用包括心动过速、尿潴留、便秘、口干视力模糊,窄角型青光眼加重。中枢神经系统抗胆碱能作用包括认知损伤,精神运动减慢,神志不清,镇静和谵妄。老年患者服用盐酸阿米替林可能会增加跌倒的风险。老年患者应开始使用小剂量盐酸阿米替林并密切观察(见剂量和给药方法).
过量
过量使用这类药物可能导致死亡。多种药物摄入(包括酒精)是故意过量服用三环类抗抑郁药的常见情况。由于管理是复杂的和不断变化的,建议医生联系中毒控制中心了解当前治疗的信息。三环类抗抑郁药物过量后毒性症状和体征迅速发展;因此,需要尽快对医院进行监测。
表现
过量的严重表现包括:心律失常、严重低血压、惊厥和中枢神经系统抑制,包括昏迷。变化心电图尤其是在QRS方面轴或宽度,均为临床上具有重要意义的三环抗抑郁药物毒性指标。另外,终端轴向右移位QRS波群QT间期延长窦心动过速是第一代三环药物过量的特异敏感指标。没有这些发现并不是排除性的。PR间隔延长,ST-T波改变,室性心动过速和纤维性颤动也可能发生。
过量用药的其他症状可能包括:心肌收缩力受损、精神错乱、注意力不集中、一过性视幻觉、瞳孔放大、眼球运动障碍、躁动、反射过度活跃、多根神经病变、麻木、嗜睡、肌肉僵硬、呕吐、体温过低、高热或不良反应中列出的任何症状。
管理
一般
做心电图,立即开始心脏监测。保护病人的气道,建立静脉注射管并启动胃去污。至少6小时的心脏监测观察是否有中枢神经系统或呼吸抑郁、低血压、心律失常和/或传导阻滞,以及癫痫发作是必要的。如果在此期间的任何时间出现毒性迹象,则需要延长监测时间。有病例报告的患者死于致命的心律失常过量后晚;这些患者在死亡前有明显中毒的临床证据,大多数患者接受的治疗不足胃肠去污。监测血浆药物水平不应指导患者的管理。
肠道去污
所有怀疑三环类抗抑郁药物过量的患者均应进行胃肠净化。这应该包括大量洗胃,然后活性炭。如果意识受损,应在洗胃前固定气道。呕吐是禁忌。
心血管
最大肢体导联QRS持续时间≥0.10秒可能是过量用药严重程度的最佳指标。静脉注射钠碳酸氢应将血清pH值维持在7.45 ~ 7.55范围内。如果pH值反应不足,换气过度也可以用。同时使用过度换气和碳酸氢钠应非常谨慎地进行,并经常监测Ph值。pH > 7.60或pCO2 < 20mmHg是不可取的。对碳酸氢钠治疗无反应的心律失常/过度通气可能对利多卡因、苯妥英或苯妥英有反应。1A型和1C型抗心律失常药一般禁用(例如,奎尼丁、二丙酰胺和普鲁卡因胺)。
在罕见的情况下,血液灌流可能有利于急性耐火材料急性毒性患者的心血管不稳定。然而,血液透析,腹膜透析、换血、强制利尿一般已报道对三环类抗抑郁药物中毒无效。
中枢神经系统
早期出现中枢神经系统抑郁的患者插管建议使用,因为可能会突然恶化。癫痫发作应该用苯二氮平类药物如无效,可使用其他抗惊厥药(如苯巴比妥、苯妥英)。
除了治疗对其他疗法无效的危及生命的症状外,不推荐使用蛇的碱,只有在与中毒控制中心协商后才推荐使用。
精神的后续
由于过量服用通常是故意的,病人可能在恢复期以其他方式企图自杀。精神病学推荐可能是合适的。
儿童管理
小儿和成人用药过量的处理原则是相似的。强烈建议医生联系当地的中毒控制中心进行具体的儿科治疗。
临床药理学
盐酸阿米替林是一种具有镇静作用的抗抑郁药。它在人体内的作用机制尚不清楚。它不是单胺氧化酶抑制剂,也不是主要通过刺激中枢神经系统起作用。
阿米替林抑制肾上腺素和血清素能神经元中负责摄取去甲肾上腺素和血清素的膜泵机制。药理学上,这种作用可能增强或延长神经元活动,因为这些生物胺的再摄取在生理上对终止传递活动是重要的。一些人认为这种对去甲肾上腺素和/或血清素再摄取的干扰是阿米替林抗抑郁活性的基础。
新陈代谢
口服14c标记药物后的研究表明,阿米替林被迅速吸收和代谢。血浆的放射性几乎可以忽略不计,尽管在4到6小时内尿液中出现了大量的放射性,并且在24小时内排出了一半到三分之一的药物。
阿米替林通过n -去甲基化代谢桥人、兔和大鼠羟基化。实际上,整个剂量以葡萄糖醛酸盐或代谢物的硫酸盐缀合物的形式排出体外,很少有不变的药物出现在尿液中。其他代谢途径也可能参与其中。
患者信息
抗抑郁药物,抑郁症和其他严重的精神疾病,自杀的想法或行为
阅读你或你的家人的抗抑郁药物附带的用药指南。本用药指南仅针对服用抗抑郁药物后产生自杀念头和行为的风险。与您或您的家庭成员的医疗保健提供者讨论:
- 抗抑郁药物治疗的所有风险和益处
- 抑郁症或其他严重精神疾病的所有治疗选择
关于抗抑郁药物、抑郁症和其他严重精神疾病,以及自杀念头或行为,我应该知道的最重要的信息是什么?
- 抗抑郁药物可能会增加一些儿童、青少年和年轻人在最初几个月内的自杀念头或行为。
- 抑郁症和其他严重的精神疾病是自杀想法和行为的最重要原因。有些人可能有自杀想法或行为的风险特别高。这些人包括患有(或有家族病史)双相情感障碍(也称为躁狂抑郁症)或有自杀想法或行为的人。
- 我该如何观察并阻止自己或家人的自杀想法和行为?
- 密切关注任何变化,尤其是情绪、行为、思想或感觉的突然变化。当开始服用抗抑郁药物或改变剂量时,这一点非常重要。
- 立即打电话给医疗保健提供者,报告情绪、行为、思想或感觉的新变化或突然变化。
- 按照计划与医疗保健提供者进行所有随访。如有需要,在两次访问之间致电医疗保健提供者,特别是如果您担心症状。
如果您或您的家人出现以下任何症状,特别是新出现的、更严重的或让您担心的症状,请立即致电医疗保健提供者:
- 关于自杀或死亡的想法
- 企图自杀
- 新的或更严重的抑郁症
- 新的或更严重的焦虑
- 烦躁不安的感到非常激动或不安的
- 恐慌症
- 睡眠困难(失眠)
- 新的或更严重的易怒
- 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
- 冲动行事危险
- 活动和说话的急剧增加(狂躁)
- 其他不寻常的行为或情绪变化
- 视力问题:眼睛疼痛、视力变化、眼睛内部或周围肿胀或发红
关于抗抑郁药物我还需要知道些什么?
- 在与医疗保健提供者交谈之前,绝不要停止服用抗抑郁药物。突然停止抗抑郁药物会引起其他症状。
- 视觉问题。只有一些人有这些问题的风险。你可能需要进行眼部检查,看看你是否有风险,如果有,接受预防性治疗。
- 抗抑郁药是用来治疗抑郁症和其他疾病的药物。讨论治疗抑郁症的所有风险以及不治疗抑郁症的风险是很重要的。患者及其家属或其他照顾者应与医疗保健提供者讨论所有治疗选择,而不仅仅是使用抗抑郁药。
- 抗抑郁药物还有其他副作用。与医疗保健提供者谈谈为您或您的家人开的药的副作用。
- 抗抑郁药物会与其他药物相互作用。了解你或你的家人服用的所有药物。保留一份所有药物的清单,向医疗保健提供者展示。在与医疗保健提供者确认之前,不要开始使用新药。
- 并不是所有给儿童开的抗抑郁药都被FDA批准用于儿童。向您孩子的医疗保健提供者咨询更多信息。
打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
本用药指南已被美国食品和药物管理局批准用于所有抗抑郁药。
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