文拉法辛的患者

我应该如何储存文拉法辛片?

• 储存在20°至25°C(68°至77°F)，允许远足15°至30°C(59°至86°F)[参见USP控制室温]。
• 将velafaxine片，USP保存在干燥的地方。

将文拉法辛片，USP和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于文拉法辛片剂的一般信息，USP药物有时用于药物指南中列出的目的以外的目的。不要使用文拉法辛片，USP的条件下，它没有规定。不要把文拉法辛片，USP给其他人，即使他们有相同的情况。这可能会伤害他们。

本用药指南总结了关于文拉法辛片的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问有关文拉法辛片剂的信息，USP是为医疗保健专业人员编写的。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-818-4555与太阳制药工业公司联系。

美国药典文拉法辛片的成分是什么?

有效成分:(文拉法辛)

活性成分:

• 片剂:微晶纤维素、一水乳糖、预糊化淀粉、乙醇酸淀粉钠、氧化铁红、氧化铁黄、胶体硅和硬脂酸镁

本用药指南已被美国食品和药物管理局批准用于所有人抗抑郁药。

迹象

重度抑郁症

盐酸文拉法辛(文拉法辛)缓释胶囊用于治疗重度抑郁症(MDD)。在三个短期(4,8和12周)和两个长期维持试验中建立了疗效。

广泛性焦虑症

Effexor XR用于治疗广泛性焦虑症（迦得)。在两个8周和两个26周的安慰剂对照试验中证实了疗效。

社交焦虑障碍

Effexor XR用于治疗社交焦虑障碍(SAD)，也被称为社交恐惧症。在4个为期12周和1个为期26周的安慰剂对照试验中，疗效得到了证实。

恐慌症

Effexor XR用于治疗恐慌症(PD)，有或没有广场恐怖症。疗效在两个为期12周的安慰剂对照试验中得到证实。

剂量和给药方法

每天早上或晚上大约在同一时间，用单剂量的食物给药[见]临床药理学]。每个胶囊都应该用液体整粒吞下，不要分开、压碎、咀嚼或放在水中，也可以小心地打开胶囊，将整个内容物撒在一匙苹果酱上。这种药物/食物混合物应立即吞下，不要咀嚼，然后用一杯水，以确保完全吞咽颗粒(球体)。

重度抑郁症

对于大多数患者，推荐的Effexor XR起始剂量为每天75mg，单次给药。对于一些患者，在增加到每天75毫克之前，最好从每天37.5毫克开始，持续4到7天，让新患者适应药物。最初每日75毫克剂量无效的患者可从每日最大剂量增加至225毫克中获益。剂量增加应根据需要以每天75毫克的增量递增，并且应间隔不少于4天，因为大多数患者在第4天达到文拉法辛及其主要代谢物的稳态血浆水平[见]临床药理学]。在确定疗效的临床研究中，允许每隔2周或更长时间向上滴药。

值得注意的是，虽然中度抑郁症门诊患者的最大推荐剂量也是每天225毫克(即释)，但在该产品开发项目的一项研究中，更严重的抑郁症住院患者的平均剂量为每天350毫克(每天150至375毫克)。对于更严重的抑郁症患者是否需要更高剂量的Effexor XR尚不清楚;然而，每天使用Effexor XR剂量超过225毫克的经验非常有限。

广泛性焦虑症

对于大多数患者，推荐的Effexor XR起始剂量为每天75mg，单次给药。对于一些患者，在增加到每天75毫克之前，最好从每天37.5毫克开始，持续4到7天，让新患者适应药物。最初每日75毫克剂量无效的患者可从每日最大剂量增加至225毫克中获益。剂量增加应根据需要以每天75毫克的增量递增，并且应间隔不少于4天，因为大多数患者在第4天达到文拉法辛及其主要代谢物的稳态血浆水平[见]临床药理学]。

社交焦虑障碍(社交恐惧症)

推荐剂量为每天75毫克，单次给药。没有证据表明更高的剂量会带来任何额外的好处。

恐慌症

推荐起始剂量为每天37.5 mg的Effexor XR，持续7天。每天75毫克无反应的患者可能会从剂量增加到每天最大约225毫克中获益。根据需要，剂量应增加至每天75毫克，并应间隔不少于7天。

让患者不再服用Effexor片剂

目前正在接受治疗剂量的Effexor(立即释放)治疗的抑郁症患者可能会以最接近的等效剂量(mg /天)转换为Effexor XR，例如，37.5 mg文拉法辛每天两次到75 mg Effexor XR每天一次。然而，个别的剂量调整可能是必要的。

特定的人群

肝功能损害患者

轻度(Child-Pugh=5-6)至中度(Child-Pugh=7-9)肝功能损害患者每日总剂量应减少50%。严重肝功能不全(Child-Pugh=10-15)或肝功能不全肝硬化，可能需要将剂量减少50%或更多[见]特定人群使用]。

肾脏损害患者

对于轻度(CLcr= 60-89 mL/min)或中度(CLcr= 30-59 mL/min)肾功能损害患者，总日剂量应减少25% - 50%。在接受手术的患者中血液透析或严重肾功能损害(CLcr < 30 mL/min)，总日剂量应减少50%或更多。由于肾脏损害患者之间的清除率存在很大的个体差异，因此对某些患者而言，个体化剂量可能是可取的特定人群使用]。

维持治疗

从对照研究中没有证据表明MDD、GAD、SAD或PD患者应该用Effexor XR治疗多长时间。

一般认为，重度抑郁症急性发作需要几个月或更长时间的持续药物治疗，而不是对急性发作的反应。在临床研究中，Effexor XR/Effexor已显示出长达52周的持续反应，其剂量与患者在初始治疗期间的反应相同[见]临床研究]。目前尚不清楚维持治疗所需的Effexor XR剂量是否与达到初始反应所需的剂量相同。患者应定期重新评估，以确定维持治疗的需要和适当的剂量。

在GAD和SAD患者中，6个月的临床研究表明，Effexor XR是有效的。在接受Effexor XR治疗后病情好转的广泛性焦虑症和SAD患者是否需要继续用药应定期重新评估。

在一项帕金森病的临床研究中，在最初的12周治疗中，持续服用相同剂量的Effexor XR的患者比随机服用安慰剂的患者复发的时间明显更长临床研究]。在接受Effexor XR治疗后病情好转的PD患者是否需要继续用药应定期重新评估。

停止使用Effexor XR

当停止使用Effexor XR治疗时，建议逐渐减少剂量，而不是突然停止。在对Effexor XR的临床研究中，通过每隔一周减少75毫克的日剂量来实现逐渐减少。个性化的逐渐减少可能是必要的警告和注意事项]。在一些患者中，可能需要停药几个月。

用于治疗精神疾病的单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者切换

停药和服药之间至少间隔14天摩(用于治疗精神疾病)和开始使用Effexor XR治疗。此外，在停止Effexor XR后至少7天才能开始用于治疗精神疾病的MAOI(见)禁忌症，警告和注意事项,药物的相互作用]。

与其他MAOIs如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝一起使用

对于正在接受利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝治疗的患者，不要开始使用Effexor XR，因为有增加的风险5 -羟色胺并发症状对于需要更紧急治疗精神疾病的病人，应考虑其他干预措施，包括住院治疗[见]禁忌症]。

在某些情况下，已经接受Effexor XR治疗的患者可能需要用利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝进行紧急治疗。如果无法获得利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝的可接受替代品，并且判断利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝治疗的潜在益处大于特定患者血清素综合征的风险，则应立即停药，并可给予利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝。监测患者血清素综合征症状7天或直到最后一次给药利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝后24小时，以先到者为准。在最后一次给药利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝24小时后，可恢复用Effexor XR治疗[见]警告和注意事项]。

以非静脉途径(如口服片剂或局部注射)或远低于1 mg/kg的静脉剂量与Effexor XR同时使用亚甲基蓝的风险尚不清楚。然而，临床医生应该意识到使用这种药物可能会出现血清素综合征的新症状[见]警告和注意事项]。

如何提供

剂型及剂量

惠士XR^®(盐酸文拉法辛)缓释胶囊有以下几种剂型:

• 37.5 mg胶囊(灰色瓶盖/桃红色瓶盖上标有“W”和“Effexor XR”字样，瓶身上标有“37.5”字样)
• 75mg胶囊(桃红色瓶盖和瓶身上标有“W”和“Effexor XR”字样，瓶身上标有“75”字样)
• 150mg胶囊(暗橙色瓶盖和瓶身上有“W”和“Effexor XR”字样，瓶身上有“150”字样)

储存和处理

惠士XR^®盐酸文拉法辛缓释胶囊可供选择的产品如下:

国防委员会0008-0837-20，每瓶15粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0837-21，每瓶30粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0837-22，每瓶90粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0837-03，每盒10个Redipak^®泡条，每条10粒。

国防委员会0008-0833-20，每瓶15粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0833-21，每瓶30粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0833-22，每瓶90粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0833-03，每盒10个Redipak^®泡条，每条10粒。

国防委员会0008-0836-20，每瓶15粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0836-21，每瓶30粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0836-22，每瓶90粒，使用单位包装。
国防委员会0008-0836-03，每盒10盒Redipak^®泡条，每条10粒。

• 37.5毫克灰色瓶盖/桃红色瓶身，瓶盖上有“W”和“Effexor XR”字样，瓶身上有“37.5”字样。
• 75毫克，桃红色瓶盖和阀体，瓶盖上标有“W”和“Effexor XR”字样，阀体上标有“75”字样。
• 150毫克，暗橙色瓶盖和阀体，瓶盖上标有“W”和“Effexor XR”字样，阀体上标有“150”字样。

储存在控制室温下，20°至25°C(68°至77°F)。

使用单位包装的目的是作为一个单位分发。

分销:惠氏制药有限责任公司，辉瑞公司的子公司，费城，宾夕法尼亚州1901。修订日期:2021年11月

副作用

以下不良反应在标签的其他部分有更详细的讨论:

• 超敏反应(见禁忌症]
• 儿童、青少年和成人的自杀想法和行为[见]警告和注意事项]
• 血清素综合征[见警告和注意事项]
• 血压升高[参见警告和注意事项]
• 异常出血[见警告和注意事项]
• 角关闭青光眼(见警告和注意事项]
• 激活躁狂/轻度躁狂(见警告和注意事项]
• 停药综合症[参见警告和注意事项]
• 癫痫发作(见警告和注意事项]
• 低钠血症(见警告和注意事项]
• 儿科患者体重和身高的变化[见警告和注意事项]
• 儿科患者的食欲变化[见警告和注意事项]
• 间质肺部疾病和嗜酸性粒细胞肺炎(见警告和注意事项]
• 性功能障碍[参见警告和注意事项]

临床研究经历

由于临床研究是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床研究中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床研究中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

最常见不良反应

在临床研究数据库中，在接受Effexor XR治疗的MDD、GAD、SAD和PD患者中最常见的不良反应(发生率≥5%，至少是安慰剂发生率的两倍)是:恶心(30.0%);嗜眠症(15.3%),口干(14.8%)，出汗(11.4%)，异常射精(9.9%),厌食症(9.8%)便秘(9.3%)阳痿(5.3%)，呈下降趋势性欲(5.1%)。

不良反应被报道为停止治疗的原因

综合所有适应症的短期安慰剂对照上市前研究，3,558名接受Effexor XR (37.5-225 mg)治疗的患者中有12%因不良经历而停止治疗，而在这些研究中，2,197名安慰剂治疗的患者中有4%因不良经历而停止治疗。

在短期研究(最长12周)中，导致≥1%的Effexor XR治疗患者停药的最常见不良反应如表7所示。

表7:安慰剂对照临床研究中报告不良反应导致停药的患者发生率(%)(持续时间不超过12周)

身体系统 不良反应	惠士XR N = 3558	安慰剂 N = 2197
整体身体
衰弱	1.7	0.5
头疼	1.5	0.8
消化系统
恶心想吐	4.3	0.4
神经系统
头晕	2.2	0.8
失眠	2.1	0.6
嗜眠症	1.7	0.3
皮肤和附属物	1.5	0.6
出汗	1.0	0.2

安慰剂对照研究中的常见不良反应

在每个批准适应症的上市前评估期间接受多剂量Effexor XR的患者数量见表8。在所有开发项目中，文拉法辛暴露的条件和持续时间差异很大，包括(重叠类别)开放和双盲研究，非对照和对照研究，住院病人(仅限Effexor)和门诊研究，固定剂量和滴定研究。

表8:上市前临床研究中接受Effexor XR的患者

指示	惠士XR
MDD	705一个
迦得	1381年
悲伤的	819
PD	1314年
一个此外，在Effexor的上市前评估中，在MDD研究中对2,897名患者进行了多剂量治疗。

在短期、安慰剂对照、固定剂量和灵活剂量(剂量为37.5 - 225 mg /天)的临床研究中，Effexor XR治疗患者的常见不良反应发生率(发生在≥2%的Effexor XR治疗患者[357例MDD患者、1381例GAD患者、819例SAD患者和1001例PD患者]中，发生率高于安慰剂)见表9。

不同患者群体之间的不良反应没有显著差异。

表9:常见不良反应:在安慰剂对照研究(持续时间长达12周)中，所有适应症中报告不良反应的患者百分比(≥2%和>安慰剂)

身体系统 不良反应	惠士XR N = 3558	安慰剂 N = 2197
整体身体
衰弱	12.6	7.8
心血管系统
高血压	3.4	2.6
心悸	2.2	2.0
血管舒张	3.7	1.9
消化系统
厌食症	9.8	2.6
便秘	9.3	3.4
腹泻	7.7	7.2
口干	14.8	5.3
恶心想吐	30.0	11.8
呕吐	4.3	2.7
神经系统
异常的梦想	2.9	1.4
头晕	15.8	9.5
失眠	17.8	9.5
性欲下降	5.1	1.6
紧张	7.1	5.0
感觉异常	2.4	1.4
嗜眠症	15.3	7.5
地震	4.7	1.6
呼吸系统
打哈欠	3.7	0.2
皮肤和附属物
出汗(包括盗汗)	11.4	2.9
特殊的感觉
视觉异常	4.2	1.6
泌尿生殖系统
异常射精/性高潮(男性)一个	9.9	0.5
性冷淡(男性)一个	3.6	0.1
性冷淡(女性)b	2.0	0.2
阳痿(男性)一个	5.3	5.3
一个基于男性人数的百分比(Effexor XR, n = 1,440;安慰剂，n = 923) b基于女性人数的百分比(Effexor XR, n = 2,118;安慰剂，n = 1,274)

临床研究中观察到的其他不良反应

整体:整体:光敏反应，发冷

心血管系统:体位性低血压，晕厥，低血压，心动过速

消化系统:胃肠出血[参见警告和注意事项]，

血液/淋巴系统;瘀斑(见警告和注意事项]

代谢/营养:高胆固醇血症，体重增加[见警告和注意事项]，减肥[参见警告和注意事项]

神经系统:癫痫(见警告和注意事项]，躁狂反应[参见警告和注意事项、躁动、精神错乱、静坐症、幻觉、强直、肌阵挛、人格解体、冷漠

皮肤和附属物:荨麻疹、瘙痒、皮疹、脱发

特殊的感觉:鼻塞，适应异常，耳鸣，味觉变态

泌尿生殖系统:尿潴留、排尿障碍、尿失禁、尿频增加、与出血增加或不规则出血增加相关的月经紊乱(如月经过多、子宫出血)

生命体征变化

在安慰剂对照的上市前研究中，平均血压升高(见表10)。在大多数适应症中，在接受Effexor XRs治疗的患者中，平均仰卧收缩压和舒张压明显呈剂量相关升高。在MDD、GAD、SAD和PD的所有临床研究中，1.4%的Effexor XR组患者SDBP升高≥15 mm Hg，血压≥105 mm Hg，而安慰剂组患者的这一比例为0.9%。同样，1%的Effexor XR组患者的SSBP升高≥20 mm Hg，血压≥180 mm Hg，而安慰剂组患者的这一比例为0.3%。

表10:安慰剂对照研究中仰卧收缩压(SSBP)和舒张压(SDBP)从基线到治疗后的最终平均变化

指示	惠士XR				安慰剂
	≤75毫克/天		> 75毫克/天
(持续时间)	SSBP	SDBP	SSBP	SDBP	SSBP	SDBP
MDD
(8 - 12周)	-0.28	0.37	2.93	3.56	-1.08	-0.10
迦得
(8周)	-0.28	0.02	2.40	1.68	-1.26	-0.92
(6个月)	1.27	-0.69	2.06	1.28	-1.29	-0.74
悲伤的
(12周)	-0.29	-1.26	1.18	1.34	-1.96	-1.22
(6个月)	-0.98	-0.49	2.51	1.96	-1.84	-0.65
PD
(10 - 12周)	-1.15	0.97	-0.36	0.16	-1.29	-0.99

依夫信XR治疗与持续相关高血压(定义为治疗紧急仰卧的舒张压血压[SDBP]≥90mmHg且连续三次治疗期间就诊高于基线≥10毫米汞柱(见表11)。在临床研究中，接受平均剂量超过每天300毫克的Effexor XR的患者数量不足，无法充分评估在这些较高剂量下血压持续升高的发生率。

表11:Effexor XR上市前研究中SDBP持续升高

指示	剂量范围(毫克/天)	发生率(%)
MDD	75 - 375	19/705 (3)
迦得	-225 - 37.5	5/1011 (0.5)
悲伤的	75 - 225	5/771 (0.6)
PD	75 - 225	9/973 (0.9)

Effexor XR与脉冲在上市前的安慰剂对照研究中，与安慰剂相比(见表12)警告和注意事项]。

表12:在Effexor XR上市前安慰剂对照研究(长达12周)中，治疗后脉搏率(心跳/分钟)的近似平均最终增加

指示 (持续时间)	惠士XR	安慰剂
MDD
(12周)	2	1
迦得
(8周)	2	< 1
悲伤的
(12周)	3.	1
PD
(12周)	1	< 1

实验室的变化

血清胆固醇

Effexor XR与平均最终血清升高相关胆固醇在上市前的MDD、GAD、SAD和PD临床研究中，与安慰剂的平均最终降低量相比(表13)。

表13:在Effexor XR上市前研究中，胆固醇浓度的最终平均治疗变化(mg/dL)

指示 (持续时间)	惠士XR	安慰剂
MDD
(12周)	+ 1.5	-7.4
迦得
(8周)	+ 1.0	-4.9
(6个月)	+ 2.3	-7.7
悲伤的
(12周)	+ 7.9	-2.9
(6个月)	+ 5.6	-4.2
PD
(12周)	5.8	-3.7

在针对重度抑郁症的上市前安慰剂对照试验中，接受长达12周的文拉法辛缓释胶囊治疗，最终血清胆固醇浓度平均增加约1.5 mg/dL，而安慰剂组最终平均降低7.4 mg/dL。在上市前安慰剂对照广泛性焦虑症试验中，接受Effexor XR治疗长达8周和长达6个月，治疗后血清胆固醇浓度分别平均增加约1.0 mg/dL和2.3 mg/dL，而安慰剂受试者的平均最终降低分别为4.9 mg/dL和7.7 mg/dL。在上市前安慰剂对照社交焦虑障碍试验中，接受Effexor XR治疗长达12周和长达6个月，治疗后血清胆固醇浓度分别平均增加约7.9 mg/dL和5.6 mg/dL，而安慰剂组平均最终降低2.9 mg/dL和4.2 mg/dL。在上市前安慰剂对照惊恐障碍试验中，接受长达12周的Effexor XR治疗的最终血清胆固醇浓度平均增加约5.8 mg/dL，而安慰剂组的最终平均降低3.7 mg/dL。

在安慰剂对照的12个月延长试验中，接受Effexor(立即释放)治疗至少3个月的患者的最终总胆固醇平均增加了9.1 mg/dL，而安慰剂治疗的患者减少了7.1 mg/dL。这种增加与研究期间的持续时间有关，并且随着剂量的增加而增加。在5.3%的文拉法辛治疗组和0.0%的安慰剂治疗组患者中，临床相关的血清胆固醇升高，定义为:1)最终治疗时血清胆固醇从基线升高≥50mg /dL并≥261 mg/dL，或2)平均治疗时血清胆固醇从基线升高≥50mg /dL并≥261 mg/dL。

血清甘油三酸酯

在SAD和PD的上市前临床研究中，与安慰剂相比，Effexor XR与禁食血清甘油三酯的平均最终治疗增加相关，持续时间长达12周(汇总数据)和6个月(表14)。

表14:在Effexor XR上市前研究中，甘油三酯浓度(mg/dL)在治疗后的平均最终增加

指示 (持续时间)	惠士XR	安慰剂
SAD(12周)	8.2	0.4
SAD(6个月)	11.8	1.8
PD(12周)	5.9	0.9
PD(6个月)	9.3	0.3

儿科患者

总的来说，文拉法辛(在安慰剂对照临床研究中)在儿童和青少年(6至17岁)中的不良反应概况与成人相似。与成年人一样，观察到食欲下降、体重减轻、血压升高和血清胆固醇升高警告和注意事项和特定人群使用]。

在儿科临床研究中，观察到不良反应，自杀意念。

特别是，在儿科患者中观察到以下不良反应:腹痛，躁动，消化不良，瘀斑，鼻出血,肌痛。

批准后使用期间发现的不良反应

在批准后使用Effexor XR期间发现了以下不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

整体:整体:速发型过敏反应，血管性水肿

心血管系统:QT延长,心室纤维性颤动，室性心动过速(包括扭角);takotsubo心肌病

消化系统:胰腺炎

贫血性/淋巴系统:粘液膜出血[参见警告和注意事项]、血液病(包括粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，嗜中性白血球减少症和全血细胞减少症)、出血时间延长;血小板减少症

代谢/营养:低钠血症(见警告和注意事项]，抗利尿激素不适宜综合征(SIADH)分泌[见警告和注意事项肝功能检查异常肝炎，催乳激素增加

肌肉骨骼:横纹肌溶解

神经系统:安定药恶性综合症(NMS)[参见警告和注意事项]，血清素能综合征[参见警告和注意事项]，精神错乱，锥体外反应(包括肌张力障碍和运动障碍)，协调和平衡能力受损;迟发性运动障碍

呼吸系统:呼吸困难肺间质性疾病嗜酸性粒细胞(见警告和注意事项]

皮肤和附属物:史蒂文斯—约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解，多形性红斑

特殊的感觉:闭角型青光眼(见警告和注意事项]

药物的相互作用

中枢神经系统(CNS)-活性药物

文拉法辛与其他中枢神经系统活性药物联合使用的风险尚未得到系统评价。因此，当与其他中枢神经系统活性药物联合使用时，建议谨慎使用。

单胺氧化酶抑制剂

最近停用MAOI并开始使用药理学性质类似于Effexor XR (SNRIs或SSRIs)的抗抑郁药的患者，或最近服用SNRI或SSRIs的患者，报告了一些严重的不良反应五羟色胺再摄取抑制剂在MAOI开始前停止治疗[见]剂量和给药方法，禁忌症和警告和注意事项]。

含血清素的药物

基于Effexor XR的作用机制和潜在的血清素综合征，当Effexor XR与其他可能影响血清素能的药物合用时，建议谨慎神经递质如曲坦类药物、SSRIs类药物、其他SNRIs类药物、利奈唑胺类药物等抗生素这是可逆的非选择性MAOI)，锂曲马多或圣约翰草。如果临床需要同时使用Effexor XR和这些药物，建议仔细观察患者，特别是在治疗开始和剂量增加期间。同时使用Effexor XR色氨酸不建议服用补充剂剂量和给药方法，禁忌症,警告和注意事项]。

干扰止血的药物(如非甾体抗炎药、阿司匹林和华法林)

血小板释放血清素在止血。使用干扰血清素的精神药物再摄取是否与上的发生有关胃肠出血和同时使用an非甾体抗炎药或者阿司匹林可能会增加出血的风险警告和注意事项]。改变抗凝剂当SSRIs和SNRIs与华法林合用时，包括出血增加在内的副作用已被报道。接受华法林治疗的患者在开始或停止使用Effexor XR时应仔细监测。

减肥药

文拉法辛与包括芬特明在内的减肥药联合使用的安全性和有效性尚未得到证实。不建议联合使用Effexor XR和减肥药。Effexor XR不单独用于减肥或与其他产品联合使用。

其他药物对Effexor XR的影响

图1:药物相互作用对文拉法辛和活性代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)药代动力学的影响。

缩写:ODV, o -去甲基文拉法辛;AUC:曲线下面积;Cmax:峰值血浆浓度;EM，广泛代谢物;PM是代谢不良的人 *与CYP2D6抑制剂合用无剂量调整(图3和代谢章节12.3)

对其他药物的影响

图2:文拉法辛对药物相互作用的药代动力学及其活性代谢物的影响。

缩写:AUC，曲线下面积;Cmax:峰值血浆浓度;哦,羟基 * 2-OH地西帕明的数据未绘制以增强清晰度;2-OH地西帕明Cmax和AUC的fold change和90% CI分别为6.6(5.5,7.9)和4.4(3.8,5.0)。

请注意

*在不服用文拉法辛的情况下，以稳定的方案给药文拉法辛不会夸大乙醇引起的精神运动和心理测量效应。

药物-实验室相互作用

在服用文拉法辛的患者中，尿免疫分析筛查苯环利定(PCP)和安非他明出现假阳性的报道。这是由于筛查试验缺乏特异性。在停止文拉法辛治疗后的几天内，检测结果可能会出现假阳性。验证性测试，如气相色谱/质谱分析，将文拉法辛与PCP和安非他明区分开来。

药物滥用和依赖

控制物质

Effexor XR不是管制药物。

滥用

虽然文拉法辛尚未在临床研究中系统地研究其滥用的可能性，但在临床研究中没有发现药物寻求行为的迹象。然而，根据上市前的经验，不可能预测一种中枢神经系统活性药物一旦上市将被误用、转移和/或滥用的程度。因此，医生应仔细评估患者的药物滥用史，并密切跟踪这些患者，观察他们是否有误用或滥用文拉法辛的迹象(例如，耐受性的发展、剂量的增加、寻求药物的行为)。

依赖

在体外研究表明文拉法辛对阿片类药物、苯二氮卓类药物、苯环利定(PCP)或n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体几乎没有亲和力。

文拉法辛在啮齿类动物中没有发现任何显著的中枢神经兴奋活性。在灵长类动物药物鉴别研究中，文拉法辛没有明显的兴奋剂或抑制剂滥用倾向。

在接受文拉法辛治疗的患者中有停药的报道[见]剂量和给药方法]。

警告

的一部分“预防措施”部分

预防措施

儿童、青少年和年轻人的自杀念头和行为

重度抑郁症(MDD)患者，无论是成人还是儿童，都可能经历抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为(自杀倾向)或行为异常变化，无论他们是否服用抗抑郁药物，这种风险可能持续到显著缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。然而，长期以来人们一直担心，在治疗的早期阶段，抗抑郁药可能会导致抑郁症恶化和某些患者出现自杀倾向。对抗抑郁药物(SSRIs等)的短期安慰剂对照研究的汇总分析表明，这些药物增加了患有重度抑郁症和其他精神疾病的儿童、青少年和年轻人(18-24岁)的自杀念头和行为(自杀)的风险。短期研究没有显示24岁以上的成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比自杀风险增加;在65岁及以上的成年人中，与安慰剂相比，服用抗抑郁药会减少这种情况。

对患有重度抑郁症(MDD)、强迫症(OCD)或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照研究的汇总分析包括总共24项短期研究，涉及4400多名患者，使用9种抗抑郁药物。对患有重度抑郁症或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照研究的汇总分析包括共295项短期研究(中位持续时间为2个月)，涉及11种抗抑郁药物，涉及77,000多名患者。不同药物的自杀风险有相当大的差异，但几乎所有研究的药物中，年轻患者的自杀风险都有增加的趋势。不同适应症的绝对自杀风险存在差异，其中重度抑郁症的发生率最高。然而，风险差异(药物与安慰剂)在不同年龄层和不同适应症之间相对稳定。表1提供了这些风险差异(每1000名接受治疗的患者中自杀病例数的药物-安慰剂差异)。

表1:治疗组与安慰剂组在每1000名患者中自杀病例数的差异

年龄范围	与安慰剂相比有所增加
< 18	新增14例
18 - 24	新增5例
	与安慰剂相比减少了
25 - 64	少1例
≥65	减少6例

在所有的儿科研究中都没有发生自杀事件。成人研究中有自杀案例，但数量不足以得出药物对自杀影响的结论。

目前尚不清楚自杀风险是否延伸到长期使用，即超过几个月。然而，在成人抑郁症患者中进行的安慰剂对照维持研究中有大量证据表明，使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

所有因任何适应症接受抗抑郁药治疗的患者都应进行适当监测，并密切观察临床恶化、自杀倾向和行为异常变化，特别是在药物治疗疗程的最初几个月，或在剂量变化、增加或减少的时候。

以下症状，焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动，静坐不能(精神运动性躁动)，轻躁狂和躁狂症，在成人和儿童患者中都有报道，他们因重度抑郁症以及其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药治疗。虽然这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的出现之间的因果关系尚未确定，但人们担心，这些症状可能是出现自杀倾向的前兆。

应考虑改变治疗方案，包括可能停药，患者的抑郁症持续恶化，或正在经历突发性自杀或症状，可能是恶化的抑郁症或自杀的前兆，特别是如果这些症状严重，突然发作，或不是病人的表现症状的一部分。

如果决定停止治疗，应尽可能快地逐渐减少用药，但要认识到突然停药可能与某些症状有关[见]停药综合症和剂量和给药方法]。

应提醒因重度抑郁症或其他精神和非精神适应症而接受抗抑郁药物治疗的患者的家属和照顾者，有必要监测患者是否出现躁动、易怒、行为异常变化和上述其他症状，以及出现自杀倾向，并立即向医疗保健提供者报告此类症状。这种监测应包括家庭和照料者的日常观察。为了减少用药过量的风险，应在良好的患者管理下，以最小的剂量开具文拉法新XR胶囊处方。

筛查双相情感障碍患者

重性抑郁发作的最初表现可能是双相情感障碍。人们普遍认为(虽然没有在对照研究中得到证实)，用an治疗这种发作抗抑郁药单独可能增加混合/混合降水的可能性躁狂双相情感障碍风险患者的发作。尚不清楚上述任何症状是否代表这种转换。然而，在开始抗抑郁药治疗之前，应该对有抑郁症状的患者进行充分的筛查，以确定他们是否有患双相情感障碍的风险;这种筛查应包括详细的精神病史，包括自杀、双相情感障碍和抑郁症的家族史。值得注意的是，Effexor XR未被批准用于治疗双相抑郁症。

5 -羟色胺综合征

据报道，5 -羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)和SSRIs，包括单独使用Effexor XR，但特别是同时使用其他5 -羟色胺能药物(包括曲坦类药物)，可导致潜在危及生命的5 -羟色胺综合征。三环类抗抑郁药，芬太尼(锂、曲马多、色氨酸、丁螺环酮、安非他明和圣约翰草)，并与损害人体健康的药物一起服用新陈代谢特别是血清素，MAOIs，既用于治疗精神疾病，也用于治疗其他疾病，如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝。

血清素综合征的症状可能包括精神状态改变(如躁动、幻觉、谵妄、昏迷)自主神经不稳定(如:心动过速，不稳定血压,高热(出汗、脸红和头晕)神经肌肉症状(例如,地震刚性,肌阵挛反射性亢进，不协调);癫痫发作和胃肠道症状(如恶心、呕吐、腹泻)。应监测患者是否出现血清素综合征。

同时使用Effexor XR与MAOIs(用于治疗精神疾病)是禁忌。正在接受MAOIs(如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝)治疗的患者也不应开始使用Effexor XR。所有提供亚甲蓝给药途径信息的报告均涉及静脉给药，剂量范围为1mg /kg至8mg /kg。没有报告涉及通过其他途径(如口服片剂或局部组织注射)或低剂量给药亚甲基蓝。在某些情况下，有必要在服用Effexor XR的患者中开始使用MAOI，如利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝。在以MAOI开始治疗之前，应停用Effexor XR禁忌症，剂量和给药方法,药物的相互作用]。

如果临床需要同时使用Effexor XR与其他血清素能药物(如曲坦类、三环抗抑郁药、米氮平、芬太尼、锂、曲马多、丁螺环酮、安非他明、色氨酸或圣约翰草)，建议仔细观察患者，特别是在治疗开始和剂量增加期间[见]药物的相互作用]。患者应该意识到血清素综合征的潜在风险。如果发生上述事件，应立即停用依菲信XR和任何伴随的血清素能药物治疗，并给予支持有症状的治疗应该启动。

血压升高

在对照试验中，有剂量相关的增加收缩压和舒张压，以及持续高血压的病例[见不良反应]。

在开始使用Effexor XR治疗前和治疗期间定期监测血压。在开始使用Effexor XR治疗前控制已有的高血压。在治疗已有高血压或高血压的患者时要谨慎心血管或脑血管可能因血压升高而受损的疾病。持续的血压升高会导致不良后果。有需要立即使用Effexor XR治疗的高血压病例报告。对于血压持续升高的患者，考虑减少剂量或停止治疗。

在所有使用Effexor的临床研究中，1.4%的Effexor XR治疗组患者的仰卧舒张压(SDBP)升高≥15 mm Hg，≥105 mm Hg，而安慰剂组患者的这一比例为0.9%。同样，在血压≥180 mm Hg的情况下，1%的Effexor XR治疗组患者的仰卧收缩压(SSBP)升高≥20 mm Hg，而安慰剂组患者的这一比例为0.3%不良反应]。持续高血压(定义为治疗后出现的SDBP≥90 mm Hg和≥10 mm Hg，连续三次治疗就诊)与Effexor XR治疗相关[见表11]不良反应]。在临床研究中，接受平均剂量超过每天300毫克的Effexor XR的患者数量不足，无法充分评估在这些较高剂量下血压持续升高的发生率。

不正常的出血

SSRIs和SNRIs，包括Effexor XR，可能会增加出血事件的风险，包括瘀斑、血肿、鼻出血、瘀点和胃肠道出血到危及生命的大出血。同时使用阿司匹林、非甾体抗炎药(NSAIDs)、华法林和其他抗凝血剂或其他已知影响血小板功能的药物可能会增加这种风险。病例报告和流行病学研究(病例对照和队列设计)表明，使用干扰血清素再摄取的药物与胃肠道出血的发生之间存在关联。警告患者同时使用Effexor XR和非甾体抗炎药、阿司匹林或其他影响的药物有出血的风险凝固。

闭角型青光眼

的瞳孔扩张在使用许多抗抑郁药物后出现的症状，包括Effexor XR触发解剖角度狭窄的患者，无专利虹膜切除术。

躁狂/轻躁狂的激活

在MDD、SAD和PD的上市前研究中，有报告称在接受Effexor XR治疗的患者中出现躁狂症或轻躁症(见表2)。在接受其他上市药物治疗MDD的情绪障碍患者中，也有一小部分报告出现躁狂症/轻躁症。对于有躁狂或轻躁狂病史的患者，应谨慎使用。

表2:上市前研究中，在接受Effexor XR治疗的患者中报告的躁狂症或轻躁症发生率(%)

指示	惠士XR	安慰剂
MDD	0.3	0.0
迦得	0.0	0.2
悲伤的	0.2	0.0
PD	0.1	0.0

停药综合症

对服用文拉法辛的患者的停药症状进行了系统评估，包括未来的广泛性焦虑症的临床研究分析回顾重度抑郁症和SAD的研究调查。各种剂量的文拉法辛的突然停药或剂量减少已被发现与新症状的出现有关，其频率随着剂量水平的增加和治疗时间的延长而增加。报告的症状包括躁动、厌食、焦虑、精神错乱、协调和平衡受损、腹泻、头晕、口干、情绪不安、束状，疲劳，流感样症状，头痛，轻躁狂，失眠，恶心，紧张，噩梦，感觉障碍(包括冲击比如电的感觉)、嗜睡、出汗、颤抖，眩晕呕吐。

有上市后严重停药症状的报告，这些症状可能是长期和严重的。在减少Effexor XR剂量期间，包括停药期间，在患者中观察到完全自杀、自杀念头、攻击和暴力行为。其他上市后报告描述了停止或减少Effexor XR剂量后的视觉变化(如视力模糊或聚焦困难)和血压升高。

在Effexor XR、其他SNRIs和SSRIs的销售过程中，有一些自发的不良事件报告发生在这些药物停药后，特别是突然停药时，包括:易怒;嗜睡、情感不稳定性，耳鸣和癫痫。

当停止使用Effexor XR治疗时，应监测患者是否出现这些症状。建议逐渐减少剂量，而不是突然停止。如果在减少剂量或停止治疗后出现无法忍受的症状，则可以考虑恢复先前规定的剂量。随后，医疗保健提供者可以继续减少剂量，但以更渐进的速度。在一些患者中，可能需要停药几个月[见]剂量和给药方法]。

癫痫发作

文拉法辛治疗曾发生癫痫发作。像许多抗抑郁药一样，对有癫痫发作史的患者应谨慎使用，对任何出现癫痫发作的患者应停药。[必须降低风险:风险因素，降低癫痫发作阈值的伴随药物。]

低钠血症

低钠血症可因使用SSRIs和SNRIs(包括Effexor XR)治疗而发生。在许多情况下，低钠血症似乎是不适宜综合征的结果抗利尿激素(SIADH)分泌。有血清钠低于110 mmol/L的病例报道。老年患者使用SSRIs和SNRIs可能有更大的低钠血症风险特定人群使用]。此外，服用利尿剂的患者，或那些容量不足的患者，可能有更大的风险。对于有症状性低钠血症的患者，应考虑停用Effexor XR，并进行适当的医疗干预。

低钠血症的症状和体征包括头痛、注意力难以集中、记忆力减退、精神错乱、虚弱和不稳定，这可能会导致跌倒。与更严重和/或急性病例相关的体征和症状包括幻觉，晕厥癫痫、昏迷、呼吸停止和死亡

儿童患者体重和身高的变化

体重变化

在MDD、GAD和SAD的安慰剂对照儿科研究中，体重的平均变化和体重减轻的发生率(体重减轻3.5%或以上的患者百分比)见表3和表4。

表3:在双盲、安慰剂对照的Effexor XR研究中，儿童患者从治疗开始的平均体重变化(kg)

指示(持续时间)	惠士XR	安慰剂
重度抑郁症和广泛性焦虑症(4项合并研究，8周)	-0.45 (n = 333)	+0.77 (n = 333)
SAD(16周)	-0.75 (n = 137)	+0.76 (n = 148)

表4:在双盲、安慰剂对照的Effexor XR研究中，儿童患者体重减轻(3.5%或更多)的发生率(%)

指示(持续时间)	惠士XR	安慰剂
重度抑郁症和广泛性焦虑症(4项合并研究，8周)	18一个(n = 333)	3.6 (n = 333)
SAD(16周)	47一个(n = 137)	14 (n = 148)
一个与安慰剂相比P < 0.001

体重减轻并不局限于治疗后出现的厌食症患者儿童患者的食欲变化]。

长期使用Effexor XR的相关风险在一项开放标签MDD研究中进行了评估，研究对象是接受Effexor XR治疗长达6个月的儿童和青少年。根据年龄和性别匹配的同龄人的数据，研究中的儿童和青少年体重的增加比预期的要少。儿童(< 12岁)观察到的体重增加与预期体重增加的差异大于青少年(≥12岁)。

高度的变化

表5显示了短期、安慰剂对照的MDD、GAD和SAD研究中儿科患者的平均身高增加。在GAD和MDD研究中，身高增加的差异在12岁以下的患者中最为显著。

表5:在Effexor XR的安慰剂对照研究中，儿科患者的平均身高增加(cm)

指示 (持续时间)	惠士XR	安慰剂
重度抑郁症(8周)	0.8 (n = 146)	0.7 (n = 147)
广泛性焦虑症(8周)	0.3一个(n = 122)	1.0 (n = 132)
SAD(16周)	1.0 (n = 109)	1.0 (n = 112)
一个P = 0.041

在为期六个月的开放式重度抑郁症研究中，根据年龄和性别匹配的同龄人的数据，儿童和青少年的身高增长低于预期。观察到的增长率和预期增长率在儿童(< 12岁)中比在青少年(≥12岁)中差异更大。

儿童患者的食欲变化

在对Effexor XR治疗MDD、GAD和SAD的上市前评估中，与安慰剂治疗的患者相比，在Effexor XR治疗的患者中更常观察到食欲下降(报告为治疗后出现的厌食症)(见表6)。

表6:食欲下降发生率(%)和相关停药率^一个(%)在Effexor XR的安慰剂对照研究中的儿科患者

指示	惠士XR		安慰剂
(持续时间)	发病率	停药	发病率	停药
重度抑郁症和广泛性焦虑症 (共8周)	10	0.0	3.	- - - - - -
SAD(16周)	22	0.7	3.	0.0
一个对于接受Effexor XR或安慰剂治疗的患者，体重减轻的停药率为0.7%。

肺间质性疾病和嗜酸性肺炎

与文拉法辛治疗相关的间质性肺疾病和嗜酸性粒细胞性肺炎很少有报道。凡拉法辛治疗的患者出现进行性呼吸困难、咳嗽或胸部不适时，应考虑这些不良事件的可能性。此类患者应及时接受医学评估，并应考虑停止文拉法辛治疗。

性功能障碍

使用SNRIs，包括Effexor XR，可能会导致性功能障碍的症状不良反应]。在男性患者中，使用SNRI可能导致射精延迟或失败，性欲下降和勃起功能障碍。在女性患者中，SNRI的使用可能导致性欲下降和延迟或缺失性高潮。

对于开处方者来说，重要的是在开始使用Effexor XR之前询问性功能，并在治疗期间特别询问性功能的变化，因为性功能可能不会自发报告。在评估性功能变化时，获得详细的病史(包括症状出现的时间)是很重要的，因为性症状可能有其他原因，包括潜在的精神障碍。讨论潜在的管理策略，以支持患者做出明智的治疗决定。

患者咨询信息

看到fda批准患者信息（用药指南)。

开处方者或其他医疗保健专业人员应告知患者、其家属和其护理人员与依菲信XR治疗相关的益处和风险，并应建议他们适当使用依菲信XR。关于“抗抑郁药物，抑郁症和其他严重精神疾病，自杀想法或行为”的患者用药指南可用于Effexor XR。处方医师或医疗保健专业人员应指导患者、其家属和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们理解其内容。患者应该有机会讨论用药指南的内容，并获得他们可能有的任何问题的答案。用药指南的全文在本文档的末尾重印。患者应被告知以下问题，并应要求提醒他们的处方医生，如果这些发生在服用Effexor XR。

自杀的想法和行为

建议患者、其家属和护理人员注意是否出现自杀倾向、抑郁恶化和其他精神症状(焦虑、躁动、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐症、精神运动性不安、轻躁狂、躁狂、其他不寻常的行为变化)，特别是在治疗早期和调整剂量时。这些症状应向患者的处方医生或卫生专业人员报告，特别是如果这些症状严重、突然发作或不是患者现有症状的一部分。这些症状可能与自杀想法和行为的风险增加有关，表明需要进行非常密切的监测[见]框警告和警告和注意事项]。

伴随药物

建议服用Effexor XR的患者不要同时使用含有文拉法辛或地文拉法辛的其他产品。医疗保健专业人员应指导患者在发生MAOI时或停止MAOI后14天内不要服用Effexor XR，并在停止Effexor XR后7天内开始MAOI[见]禁忌症]。

5 -羟色胺综合征

患者应注意血清素综合征的风险，同时使用Effexor XR和曲坦类，曲马多，安非他明，色氨酸补充剂，抗精神病药物或其他多巴胺拮抗剂或其他血清素能剂[参见警告和注意事项和药物的相互作用]。

血压升高

建议患者在服用Effexor XR时应定期监测血压[见]警告和注意事项]。

不正常的出血

患者应注意同时使用Effexor XR和非甾体抗炎药、阿司匹林、华法林或其他影响凝血的药物，因为联合使用干扰血清素再摄取的精神药物会增加出血的风险[见]警告和注意事项]。

闭角型青光眼

患者应被告知，服用Effexor XR可引起轻度瞳孔扩张，这在易感个体，可导致闭角型青光眼发作。已经存在的青光眼几乎总是开角青光眼因为闭角型青光眼一旦确诊，可以用虹膜切除术来治疗。开角型青光眼不是一种风险因素治疗闭角型青光眼。患者可能希望检查，以确定他们是否容易闭角，并有一个预防手术(如虹膜切除术)，如果他们是易感的[见]警告和注意事项]。

躁狂/轻躁狂的激活

建议患者、家属和护理人员观察躁狂症/轻躁症的激活迹象[见]警告和注意事项]。

心血管和脑血管疾病

对于有心血管、脑血管或心血管疾病的患者，建议谨慎用药脂质代谢紊乱[参见不良反应]。

血清胆固醇和甘油三酯升高

建议患者总胆固醇升高，低密度脂蛋白和甘油三酸酯可能发生和血清的测定脂质可能被认为是[见警告和注意事项]。

停药综合症

建议患者不要停止服用Effexor XR没有先与他们的医疗保健专业人员交谈。患者应该意识到，当停止Effexor XR时可能会出现停药效应[见]警告和注意事项和不良反应]。

性功能障碍

告知患者，使用Effexor XR可能会导致男性和女性患者出现性功能障碍症状。告知患者，他们应该与他们的医疗保健提供者讨论性功能的任何变化和潜在的管理策略警告和注意事项]。

对认知和运动表现的干扰

警告患者不要操作危险机械，包括汽车，直到他们有理由确定Effexor XR治疗不会对他们从事此类活动的能力产生不利影响。

酒精

建议患者在服用Effexor XR时避免饮酒[见]药物的相互作用]。

过敏反应

如果病人出现过敏现象，如皮疹、荨麻疹、肿胀或呼吸困难，建议他们通知医生。

怀孕

建议患者在治疗期间怀孕或打算怀孕时通知医生特定人群使用]。

护理

建议患者在母乳喂养婴儿时通知医生特定人群使用]。

剩余的球状体

Effexor XR含有球状体，可将药物缓慢释放到消化道。这些球体的不溶性部分被消除，患者可能会注意到球体通过凳子或通过结肠造口术。应告知患者，当患者看到球体时，活性药物已被吸收。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

致癌作用

文拉法辛治疗小鼠或大鼠的肿瘤未增加。文拉法辛以120 mg/kg /天的剂量灌胃小鼠18个月，这是人体最大推荐剂量(1 mg/m)的1.7倍²的基础上。文拉法辛也给大鼠灌胃24个月，剂量高达120mg /kg /天。在接受120 mg/kg剂量的大鼠中，文拉法辛的血浆浓度为尸体剖检接受人体最大推荐剂量的患者血浆浓度分别为1倍(雄性大鼠)和6倍(雌性大鼠)。大鼠血浆中o -去甲基代谢物(ODV)的水平低于接受最大推荐剂量的患者。o -去甲基文拉法辛(ODV)是文拉法辛的主要人体代谢物，在两项研究中，小鼠和大鼠口服灌胃2年没有增加肿瘤的发生率。小鼠给药剂量为500/300 mg/kg/天(给药45周后降低剂量)。300毫克/千克/天剂量的暴露量是人体225毫克/天剂量的9倍。给药剂量为300 mg/kg/天(雄性)或500 mg/kg/天(雌性)。最高剂量的暴露量约为人体剂量225毫克/天的8倍(男性)或11倍(女性)。

诱变

文拉法辛和主要的人类代谢物ODV在Ames反向突变试验中不具有诱变性沙门氏菌细菌或中国仓鼠卵巢/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变测定。文拉法辛在小鼠实验中也无致突变性或致裂性在体外BALB/c-3T3小鼠细胞转化实验，培养的中国仓鼠卵巢细胞姐妹染色单体交换实验，或在活的有机体内大鼠染色体畸变测定骨髓。ODV不具有致裂性在体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变测定或中在活的有机体内大鼠染色体畸变测定。

生育能力受损

文拉法辛在大鼠体内的生殖和生育研究表明，口服剂量高达人体最大推荐剂量225毫克/天的2倍时，文拉法辛对雄性或雌性的生育能力没有不良影响²的基础上。然而，在一项研究中，雄性和雌性大鼠在交配和妊娠之前和期间用o -去甲基文拉法辛(ODV)治疗，这是文拉法辛的主要人类代谢物。这种情况发生在ODV暴露(AUC)约为人文拉法辛剂量225 mg/天的2至3倍时。

特定人群使用

怀孕

畸形形成的影响

妊娠丙类

凡拉法辛给药剂量高达2.5倍(大鼠)或4倍(兔)最大推荐日剂量(mg/m)的大鼠或家兔的后代没有引起畸形²的基础上。然而，在大鼠中，在哺乳的前5天，当怀孕期间开始给药并持续到断奶时，幼仔体重下降，死产幼仔增加，幼仔死亡增加。这些死亡的原因尚不清楚。这些效应发生在2.5倍(mg/m)的浓度下²人体每日最大剂量。对大鼠幼仔死亡无影响的剂量为人剂量的0.25倍(mg/m)²的基础上。在大鼠和家兔接触文拉法辛(o -去甲基文拉法辛，文拉法辛的主要人体代谢物)的生殖发育研究中，在大鼠和家兔的暴露量分别为13和0.3的情况下，未观察到致畸性的证据。目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕期间使用Effexor。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，只有在明确需要的情况下，这种药物才能在怀孕期间使用。

畸形的影响

妊娠晚期暴露于Effexor XR、其他SNRIs或SSRIs的新生儿出现并发症，需要长期住院、呼吸支持和治疗胃管喂食。这些并发症可在分娩后立即出现。报告的临床表现包括呼吸窘迫，黄萎病，呼吸暂停癫痫，体温不稳定，进食困难，呕吐，低血糖症，张力减退，高渗性、反射性亢进、颤抖、神经质、易怒和不断哭泣。这些特征要么与SSRIs和SNRIs的直接毒性作用一致，要么可能是药物停药综合征。值得注意的是，在某些情况下，临床表现与血清素综合征一致警告和注意事项和药物的相互作用]。当在妊娠晚期使用Effexor XR治疗孕妇时，医生应仔细考虑治疗的潜在风险和益处。

分娩和分娩

文拉法辛对人类分娩的影响尚不清楚。

哺乳期妇女

据报道，文拉法辛和ODV在人乳中排泄。由于服用Effexor XR的哺乳婴儿可能出现严重不良反应，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

两项针对766名重度抑郁症儿童患者的安慰剂对照试验和两项针对793名广泛性焦虑症儿童患者的安慰剂对照试验已经对Effexor XR进行了研究，但数据不足以支持该药物在儿科患者中的应用。

任何考虑在儿童或青少年中使用Effexor XR的人都必须权衡潜在风险和临床需要框警告，警告和注意事项和不良反应]。

虽然目前还没有研究设计来主要评估Effexor XR对儿童和青少年生长、发育和成熟的影响，但已经完成的研究表明，Effexor XR可能对体重和身高产生不利影响警告和注意事项]。如果决定用Effexor XR治疗儿科患者，建议在治疗期间定期监测体重和身高，特别是如果治疗是长期持续的[见?警告和注意事项]。对于持续时间超过6个月的慢性治疗，对儿童患者使用Effexor XR治疗的安全性尚未进行系统评估。在对儿童患者(6-17岁)进行的研究中，被认为与临床相关的儿童患者血压和胆固醇升高的发生与成人患者相似。因此，成人的预防措施也适用于儿科患者警告和注意事项]。

老年使用

在临床研究中，65岁及以上的Effexor XR治疗MDD、GAD、SAD和PD的患者比例见表15。

表15:65岁及以上患者的适应症百分比(和研究的患者数量)^一个

指示	惠士XR
MDD	4 (14/357)
迦得	6 (77/1,381)
悲伤的	1 (10/819)
PD	2 (16/1,001)
一个此外，在Effexor(即刻释放)的上市前评估中，12%(357/2,897)的患者年龄≥65岁。

在老年患者和年轻患者之间没有观察到有效性或安全性的总体差异，其他报告的临床经验通常没有确定老年患者和年轻患者之间的反应差异。然而，不能排除一些老年人更敏感的可能性。SSRIs和SNRIs，包括Effexor XR，已经与老年患者临床显著的低钠血症病例相关，他们可能有更大的不良事件风险[见]警告和注意事项]。

文拉法辛和ODV的药代动力学在老年人中没有明显改变临床药理学(见图3)。尽管其他临床情况(其中一些可能在老年人中更为常见，如肾脏或肝脏损害)可能需要减少剂量，但不建议仅根据年龄调整老年人的剂量剂量和给药方法]。

年龄和性别

一项针对404名接受每日两次和每日三次治疗的患者的人群药代动力学分析表明，文拉法辛或ODV的剂量标准化血浆水平不受年龄或性别差异的影响。通常没有必要根据患者的年龄或性别调整剂量[见]剂量和给药方法](见表15)。

在患者分组中使用

图3:文拉法辛及其代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)在特殊人群中的药代动力学。

缩写:ODV, o -去甲基文拉法辛;AUC:曲线下面积;Cmax:峰值血浆浓度; *强CYP2D6抑制剂预期具有类似效果

过量

人类经验

在对Effexor XR(治疗MDD、GAD、SAD和PD)和Effexor(治疗MDD)的上市前评估中，有20例急性过量使用Effexor的报告(分别在Effexor XR和Effexor患者中有6例和14例)，无论是单独使用还是与其他药物和/或酒精联合使用。

嗜睡是最常见的症状。报告的其他症状包括感觉异常四肢出现中度头晕，恶心，手脚麻木，服用过量5天后出现冷热症状。在大多数情况下，没有迹象或症状与过量服用有关。大多数报告涉及摄入文拉法辛的总剂量估计不超过通常治疗剂量的几倍。一名摄入2.75 g文拉法辛的患者出现两次全身性惊厥，QTc延长至500毫秒，而基线时为405毫秒。温和的窦性心动过速在另外两名病人身上也发现了。

治疗过量的措施包括不治疗、住院和对症治疗、住院加治疗活性炭。所有患者均康复。

在上市后的经验中，过量使用文拉法辛主要是与酒精和/或其他药物联合使用。过量服用最常见的事件包括心动过速、意识水平改变(从嗜睡到昏迷)、瞳孔放大癫痫和呕吐。

心电图变化(如QT间期延长、束支阻滞、QRS延长);心室心动过速,心动过缓，低血压，横纹肌溶解，眩晕，肝脏坏死5 -羟色胺综合征和死亡的报道

已发表的回顾性研究报告称，与SSRI类抗抑郁药物相比，文拉法辛过量可能与死亡风险增加有关，但低于三环类抗抑郁药物。流行病学研究表明，文拉法辛治疗的患者比ssri治疗的患者有更高的自杀风险因素负担。致死风险增加的发现在多大程度上可归因于过量服用文拉法辛的毒性，而不是文拉法辛治疗患者的某些特征，目前尚不清楚。为了减少用药过量的风险，应在良好的患者管理下，以最小的剂量开具文拉法新XR胶囊处方。

过量用药的处理

咨询认证毒物控制中心获取最新的指导和建议(1-800-222-1222或www.poison.org)。如果用药过量，请提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测。治疗应包括处理任何药物过量的一般措施。考虑多种药物过量的可能性。确保有足够的气道;氧化,通风。监测心律和生命体征。提供支持性和对症治疗措施。

禁忌症

超敏反应

对盐酸文拉法辛，地文拉法辛过敏琥珀酸或配方中的任何辅料

与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用

MAOIs(用于治疗精神疾病)与Effexor XR同时使用或在停止使用Effexor XR治疗后7天内使用是禁忌的，因为血清素综合征的风险增加。在MAOI(用于治疗精神疾病)停止治疗后14天内使用Effexor XR也是禁忌剂量和给药方法，警告和注意事项,药物的相互作用]。

正在接受利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝等MAOI治疗的患者开始使用Effexor XR也是禁忌，因为这增加了血清素综合征的风险[见]剂量和给药方法，警告和注意事项,药物的相互作用]。

临床药理学

作用机制

文拉法辛在人体中抗抑郁作用的确切机制尚不清楚，但被认为与血清素和去甲肾上腺素的增强有关中枢神经系统通过抑制它们的再吸收。非临床研究表明，文拉辛及其活性代谢物ODV是神经元5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的有效和选择性抑制剂，以及多巴胺再摄取的弱抑制剂。

药效学

文拉法辛与ODV无显著性差异亲和力为毒蕈碱-胆碱能，H₁-组胺能，或α₁肾上腺素能受体在体外。这些受体的药理活性被假设与各种抗胆碱能，镇静剂以及其他精神药物对心血管的影响。

心脏电生理学

在一项随机、双盲、安慰剂和阳性对照的三期交叉全面QT间期研究中，对54名健康成人受试者进行了文拉法辛对QT间期的影响。文拉法辛450 mg无明显QT延长作用。

药物动力学

在口服多剂量治疗的3天内，血浆中文拉法辛和ODV的稳态浓度达到。文拉法辛与ODV呈线性关系动力学超过每天75到450毫克的剂量范围。文拉法辛和ODV的平均±SD稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg;表观消除半衰期分别为5±2和11±2小时;表观(稳态)分布体积分别为7.5±3.7和5.7±1.8 L/kg。文拉法辛和ODV在治疗浓度下与血浆蛋白的结合最低(分别为27%和30%)。

吸收与分布

文拉法辛被很好地吸收并在肝脏中广泛代谢。ODV是主要的活性代谢物。根据质量平衡研究，单次口服文拉法辛至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对生物利用度约为45%。

与每日两次给药的Effexor(即刻释放)相比，每日一次给药的Effexor XR (150mg)通常导致Cmax和Tmax值更低(表16)。当每日服用相同剂量的文拉法辛作为速释片剂或缓释胶囊时，两种治疗的文拉法辛和ODV暴露量相似，并且文拉法辛XR胶囊的血浆浓度波动略低。因此，与速释片相比，该药物的吸收速度较慢，但吸收程度相同。

表16:口服Effexor XR和Effexor(即刻释放)后文拉法辛和ODV的Cmax和Tmax值比较

	文拉法辛		ODV
	Cmax (ng / mL)	达峰时间 (h)	Cmax (ng / mL)	达峰时间 (h)
Effexor XR (150mg，每日一次)	150	5.5	260	9
Effexor(75毫克，每日两次)	225	2	290	3.

食物不影响文拉法辛或其活性代谢物ODV的生物利用度。管理时间(我与PM相比)不影响75 mg Effexor XR胶囊中的文拉法辛和ODV的药代动力学。

文拉法辛与血浆蛋白结合不高;因此，服用另一种高蛋白结合药物的患者服用Effexor XR不应导致另一种药物的游离浓度增加。

代谢和消除

吸收后，文拉法辛在肝脏进行广泛的全身前代谢，主要是ODV，但也有N-去甲基文拉法辛、N, o -二去甲基文拉法辛和其他少量代谢物。在体外研究表明，ODV的形成是由CYP2D6催化的;这在一项临床研究中得到了证实，该研究表明，与CYP2D6水平正常(广泛代谢)的患者相比，CYP2D6水平低(代谢不良)的患者文拉法辛水平升高，ODV水平降低[见]特定人群使用]。

大约87%的文拉法辛剂量在48小时内以不变的文拉法辛(5%)、未偶联的ODV(29%)、偶联的ODV(26%)或其他少量无活性代谢物(27%)的形式从尿液中回收。文拉法辛及其代谢物的肾脏消除因此是主要的排泄途径。

临床研究

重度抑郁症

盐酸文拉法辛(文拉法辛)缓释胶囊治疗重度抑郁症(MDD)的疗效是在两个安慰剂对照的短期(研究1为8周;12周的研究2，灵活剂量研究，在成人门诊患者中，剂量从每天75毫克开始，到每天225毫克需求侧管理-III-R或dsm - ivMDD的标准。在中度抑郁症门诊患者中，文拉法辛的初始剂量为每天75毫克。在这两项研究中，Effexor XR在主要疗效指标(即HAM-D-21总分从基线到终点就诊的变化)上均优于安慰剂，在关键的次要疗效终点——临床总体印象(CGI)疾病严重程度量表上，Effexor XR也优于安慰剂。对研究人群的性别亚群的检查没有发现任何基于性别的差异反应。

符合DSM-III-R重度抑郁症标准的住院患者的4周研究忧郁症根据HAM-D-21总分，每天使用150至375毫克的Effexor(每天三次)表明Effexor优于安慰剂。完成者的平均剂量为每天350毫克(研究3)。

在一项长期研究中，在8周开放标签研究中对Effexor XR(75,150或225 mg，每天早上一次)有反应的成年MDD门诊患者被随机分配到继续使用相同剂量的Effexor XR或安慰剂，观察26周复发情况。开放标签阶段的反应定义为第56天评估时CGI疾病严重程度项目评分≤3分，HAM-D-21总分≤10分。双盲期复发的定义如下:(1)DSM-IV标准定义的重度抑郁症的再次出现，且CGI疾病严重程度项目得分≥4(中度疾病)，(2)连续2次CGI疾病严重程度项目得分≥4，或(3)任何因任何原因退出研究的患者最终CGI疾病严重程度项目得分≥4。与接受安慰剂治疗的患者相比，持续接受Effexor XR治疗的患者在随后的26周内的复发率显著降低(研究4)。

在第二项长期试验中，患有重度抑郁症的成年门诊患者，复发性类型，有反应(第56天评估时HAM-D21总分≤12)并持续改善[定义为第56至180天满足以下标准:(1)没有HAM-D-21总分≥20;(2)不超过2名HAM39 D-21总分> 10，(3)在最初26周的Effexor(每天100 - 200 mg，每天两次)治疗期间，没有单一CGI疾病严重程度评分≥4(中度疾病)]被随机分配到继续使用相同剂量的Effexor或安慰剂组。观察患者复发的随访期为52周，定义为CGI疾病严重程度项目评分≥4。与接受安慰剂的患者相比，继续接受Effexor治疗的患者在随后的52周内的复发率有统计学意义上的显著降低(研究5)。

表17:重度抑郁症研究:

研究数量	治疗组	平均基线评分(SD)	主要疗效测量:HAM-D评分
			LS平均基线变化	安慰剂减去差异一个 (95%置信区间)
研究1	文法拉辛(XR 75 - 225毫克/天)*	24.5	-11.7	-4.45 (-6.66, -2.25)
	安慰剂	23.6	-7.24	-
研究2	文法拉辛(XR 75 - 225毫克/天)*	24.5	-15.11	-6.40 (-8.45, -4.34)
	安慰剂	24.9	-8.71
研究3	文法拉辛(IR 150 - 375毫克/天)*	28.2 (0.5)	-14.9	-10.2 (-14.4, -6.0)
	安慰剂	28.6 (0.6)	-4.7	-
SD:标准差;LS Mean:最小二乘均值;CI:置信区间。 一个从基线到最小二乘平均变化的差异(药物减去安慰剂) *剂量在统计学上显著优于安慰剂。

广泛性焦虑症

在两项8周、安慰剂对照、固定剂量研究(每天75 - 225毫克)、一项6个月、安慰剂对照、灵活剂量研究(每天75 - 225毫克)和一项6个月、安慰剂对照、固定剂量研究(每天37.5、75和150毫克)中，对符合DSM-IV GAD标准的成年门诊患者进行了研究，证实了Effexor XR治疗广泛性焦虑症(GAD)的疗效。

在一项为期8周的研究中，根据汉密尔顿焦虑量表(HAM-A)总分、HAM-A焦虑和紧张项目以及临床总体印象量表(CGI)的测量，每日剂量为75、150和225毫克的Effexor XR优于安慰剂。然而，每天75毫克和150毫克的剂量并不像最高剂量那样持续有效(研究1)。第二项为期8周的研究评估了每天75毫克和150毫克的剂量以及安慰剂的剂量，结果显示，在某些相同的结果上，这两种剂量都比安慰剂更有效;然而，75毫克/天的剂量比150毫克/天的剂量更有效(研究2)。在75至225毫克/天的剂量范围内，对广泛性焦虑症有效性的剂量-反应关系尚未明确建立。

两项为期6个月的研究，一项评估每天37.5、75和150毫克的Effexor XR剂量(研究3)，另一项评估每天75至225毫克的Effexor XR剂量(研究4)，表明在6个月的治疗期间，每天75毫克或更高剂量的Effexor XR在HAM-A总分、HAM-A焦虑和紧张项目以及CGI量表上比安慰剂更有效。虽然也有证据表明每天37.5毫克的剂量优于安慰剂，但这个剂量并不像更高剂量那样持续有效。

对研究人群的性别亚群的检查没有发现任何基于性别的差异反应。

表18:广泛性焦虑障碍研究:

研究数量	治疗组	主要疗效测量:HAM-D评分
		平均基线评分(SD)	平均基线变化(SE)	安慰剂减去差异一个(95%置信区间)
研究1	甚至XR 75毫克	24.7	-11.1 (0.95)	-1.5 (-3.8, 0.8)
	甚至XR 150毫克	24.5	-11.7 (0.87)	-2.2 (-4.5, 0.1)
	Eff XR 225毫克	23.6	-12.1 (0.81)	-2.6 (-4.9, -0.3)
	安慰剂	24.1	-9.5 (0.85)
研究2	甚至XR 75毫克	23.7	-10.6 (0.82)	-2.6 (-4.6, -0.5)
	甚至XR 150毫克	23.0	-9.8 (0.86)	-1.7 (-3.8, 0.3)
	安慰剂	23.7	-8.0 (0.73)
研究3	甚至XR 37.5毫克	26.6 (0.4)	-13.8	-2.8 (-5.1, -0.6)
	甚至XR 75毫克	26.3 (0.4)	-15.5	-4.6 (-6.9, -2.3)
	甚至XR150毫克	26.3 (0.4)	-16.4	-5.5 (-7.8, -3.1)
	安慰剂	26.7 (0.5)	-11.0
研究4	XR 75-225毫克	25.0	-13.4 (0.79)	- 4.7 (-6.6, -2.9)
	安慰剂	24.9	-8.7 (0.70)
SD:标准差;SE:标准误差;LS Mean:最小二乘均值;CI:置信区间。 一个从基线到最小二乘平均变化的差异(药物减去安慰剂) *剂量在统计学上显著优于安慰剂。

社交焦虑障碍(也称为社交恐惧症)

4项双盲、平行组、12周、多中心、安慰剂对照、灵活剂量研究(研究1-4)和1项双盲、平行组、6个月、安慰剂对照、固定/灵活剂量研究(研究5)证实了Effexor XR治疗社交焦虑障碍(Social Anxiety Disorder, SAD)的疗效，其中包括在符合DSM-IV SAD标准的成年门诊患者中每天75 - 225 mg的剂量范围。

在这五项研究中，从基线到终点的Liebowitz社交焦虑量表(LSAS)总分变化，Effexor XR的有效性在统计学上显著高于安慰剂。在为期6个月的研究中，没有证据表明每天服用150至225毫克的组比每天服用75毫克的组更有效。

对研究人群亚群的检查没有发现任何基于性别的差异反应。在这些研究中，没有足够的信息来确定年龄或种族对结果的影响。

表19:社交焦虑障碍研究

研究数量	治疗组	主要疗效测量:LSAS评分
		平均基线评分(SD)	平均基线变化(SE)	安慰剂减去差异一个(95%置信区间)
研究1	Ven XR (75-225 mg)	91.1	-31.0 (2.22)	11.2 (-5.3, -17.1)
	安慰剂	86.7	-19.9 (2.22)	-
研究2	Ven XR (75- 225mg)	90.8	-32.8 (2.69)	-10.7 (-3.7, -17.6)
	安慰剂	87.4	-22.1 (2.66)	-
研究3	Ven XR (75- 225mg)	83.2	-36.0 (2.35)	-16.9 (-22.6, -11.2)
	安慰剂	83.6	-19.1 (2.40)	-12.7 (-6.5, -19.0)
研究4	Ven XR (75-225 mg)	86.2	-35.0 (2.64)	-14.6 (-21.8, -7.4)
	安慰剂	86.1	-22.2 (2.47)
研究5	甚至XR 75毫克	91.8	-38.1 (3.16)	-14.6 (-21.8, -7.4)
	Ven XR (150-225 mg)	86.2	-37.6 (3.05)	-14.1 (-21.3, -6.9)
	安慰剂	89.3	-23.5 (3.08)
SD:标准差;SE:标准误差;LS Mean:最小二乘均值;CI:置信区间。 一个从基线到最小二乘平均变化的差异(药物减去安慰剂) *剂量在统计学上显著优于安慰剂。

恐慌症

在两项双盲、12周、多中心、安慰剂对照的研究中，证实了Effexor XR治疗惊恐障碍(PD)的疗效，研究对象是符合DSM-IV PD标准的成年门诊患者，伴或不伴广场恐怖症。在一项研究(研究1)中，患者每天接受75或150毫克的固定剂量，在另一项研究(研究2)中，患者每天接受75或225毫克的固定剂量。

疗效评估基于三个变量的结果:(1)惊恐与预期焦虑量表(PAAS)中无完全症状惊恐发作的患者百分比;(2)惊恐障碍严重程度量表(PDSS)总分从基线到终点的平均变化;(3)在临床总体印象(CGI)改善量表上被评为有反应(改善很大或改善非常大)的患者百分比。在这两项研究中，Effexor XR在所有三个终点上都比安慰剂(每个固定剂量)更有效，但剂量-反应关系尚未明确建立。

对研究人群亚群的检查没有发现任何基于性别的差异反应。在这些研究中，没有足够的信息来确定年龄或种族对结果的影响。

在一项更长期的研究(研究3)中，符合DSM-IV标准的成年门诊患者在12周开放期(每天75至225毫克)对Effexor XR(75、150或225毫克)有反应，在双盲条件下随机分配继续使用相同的Effexor XR剂量(75、150或225毫克)或改用安慰剂观察复发。开放期的反应定义为开放期最后2周每周≤1次全症状惊恐发作，CGI改善评分为1分(非常改善)或2分(非常改善)。双盲期的复发定义为连续两周每周有2次或更多的全症状惊恐发作，或在研究期间因研究者确定的有效性丧失而停止治疗。随机分组的患者在随机分组前平均34天处于应答状态。在12周开放标签期之后的随机期，持续接受Effexor XR治疗的患者复发时间显著延长。

表20:恐慌症研究:

研究数量	治疗组	主要疗效指标:是否无全症状惊恐发作
		没有完全症状性恐慌的患者百分比 攻击	调整优势比一个安慰剂	调整优势比一个95% 置信区间
研究1	Ven XR 75mg *	54.1% (85/157)	2.268	(1.43, 3.59)
	Ven XR 150mg *	61.4% (97/158)	3.035	(1.91, 4.82)
	安慰剂	34.4% (53/154)	-	-
研究2	Ven XR 75mg *	64.1% (100/156)	2.350	(1.46, 3.78)
	XR 225 mg*	70.0% (112/160)	2.890	(1.80, 4.64)
	安慰剂	46.5% (73/157)	-	-
一个基于logistic回归模型的无全症状惊恐发作概率的优势比(药物与安慰剂)。 95% ci:不考虑多剂量组的95%置信区间。 *剂量在统计学上显著优于安慰剂。

儿科患者

两项针对766名重度抑郁症儿童患者的安慰剂对照研究和两项针对793名广泛性焦虑症儿童患者的安慰剂对照研究均使用了Effexor XR，但数据不足以支持该药物用于儿科患者的说法。

什么是Effexor ?它是如何使用的?

Effexor是一种处方药，用于治疗抑郁症、广泛性焦虑、社交焦虑和恐慌症。可单独或与其他药物联合使用。

Effexor属于抗抑郁药、选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)一类药物。

Effexor可能有哪些副作用?

Effexor可能会导致严重的副作用，包括:

• 视力模糊,
• 隧道视野,
• 眼睛疼痛或肿胀;
• 看到灯光周围的光晕，
• 容易擦伤或出血(流鼻血、牙龈出血);
• 尿液或粪便中有血，
• 咳血，
• 咳嗽,
• 胸闷、
• 呼吸困难,
• 抽搐(发作),
• 头疼
• 困惑,
• 口齿不清,
• 严重的弱点,
• 呕吐,
• 失去协调性，
• 感觉不稳定,
• 非常僵硬的肌肉;
• 高热、
• 出汗,
• 困惑,
• 心跳过快或不均匀;
• 震动,
• 头晕
• 如果出现上述任何症状，请立即就医。
• 最常见的副作用包括:
• 头晕,
• 嗜睡,
• 焦虑,
• 感觉紧张,
• 睡眠问题(失眠);
• 视力变化,
• 恶心想吐
• 呕吐,
• 腹泻
• 体重或食欲的变化，
• 口干,
• 打呵欠,
• 出汗增加,
• 性欲下降;
• 阳痿,
• 异常射精，和
• 难以达到高潮

告诉医生如果你有任何副作用困扰你或没有消失。

这些并不是Effexor所有可能的副作用。欲了解更多信息，请咨询您的医生或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

描述

文拉法辛片是一种结构新颖的口服抗抑郁药。命名为(R/S)-1-[2-(二甲氨基)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]盐酸环己醇或(±)-1-[α-[(二甲基氨基)甲基]-对甲氧基苯基]盐酸环己醇，实验式为C₁₇HgydF4y2Ba₂₇没有₂盐酸。它的分子量是313.87。结构公式如下图所示。

盐酸文拉法辛是一种白色到灰白色的结晶固体，在水中的溶解度为572 mg/mL(用氯化钠调节到离子强度为0.2 M)。其辛醇:水(0.2 M氯化钠)分配系数为0.43。

压缩片剂含有盐酸文拉法辛，USP相当于25毫克、37.5毫克、50毫克、75毫克或100毫克的文拉法辛碱和以下无活性成分:微晶纤维素、一水乳糖、预糊化淀粉、乙醇酸淀粉钠、氧化铁红、氧化铁黄、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。