盐酸氟胺安定

描述

达尔曼(氟西泮)胶囊含有15毫克或30毫克盐酸氟西泮。每粒15毫克的胶囊还含有玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁和滑石粉;明胶胶囊壳含有以下染料系统:D&C红28号、FD&C红40号、FD&C黄6号和D&C黄10号。每粒30毫克的胶囊还含有玉米淀粉、乳糖和硬脂酸镁;明胶胶囊壳含有以下染料系统:FD&C蓝1号、FD&C黄6号、FD&C黄10号和FD&C红3号或FD&C红40号。

盐酸氟拉西泮的化学性质是7-氯-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-5-(o-氟苯基)-1,3-二氢- 2h -1,4-苯二氮平-2- 1二盐酸。它是一种淡黄色的结晶性化合物，可自由溶于USP醇，极易溶于水。分子量为4600.826，分子式如下:

迹象

Dalmane (flurazepam)是一种催眠剂，用于治疗以入睡困难、频繁夜间醒来和/或清晨醒来为特征的失眠。Dalmane (flurazepam)可有效用于反复失眠或睡眠习惯不良的患者，以及需要宁静睡眠的急性或慢性医疗情况。睡眠实验室研究客观地确定Dalmane (flurazepam)至少连续用药28晚有效。由于失眠通常是短暂的和间歇性的，短期使用通常是足够的。催眠药的长时间使用通常是不需要的，只有在对患者进行适当评估的情况下才能使用。

剂量和给药方法

剂量应个体化，以获得最大的有益效果。成人退休前通常的剂量是30毫克。对于一些患者，15毫克就足够了。在老年和/或虚弱的患者中，15mg通常足以产生治疗反应，因此建议从这个剂量开始治疗。

如何提供

Dalmane(盐酸氟西泮)胶囊的介绍如下:

15毫克硬明胶胶囊，每瓶100瓶(NDC 0187-4051-10)，不透明的橙色瓶盖上印有ICN标志，不透明的象牙瓶体上印有Dalmane®(氟拉西泮)15。

30毫克硬明胶胶囊，100瓶装(NDC 0187-4052-10)，不透明的红色瓶盖上印有ICN标志，不透明的象牙瓶身上印有Dalmane®(flurazepam) 30。

保存在25ºC(77ºF);远足允许在15Cº-30ºC(59ºF-86ºF)。[参见USP受控室温]

Valeant Pharmaceuticals North America, Aliso Viejo, CA 92656。2007年4月修订。FDA更新日期:2007年10月30日

副作用

头晕，嗜睡，头晕，蹒跚，共济失调跌倒时有发生，尤其是老年人或体弱者。严重的镇静,嗜睡据报道，可能是药物不耐受或过量用药所致的定向障碍和昏迷。

此外还有头痛，胃灼热，胃部不适，恶心，呕吐，腹泻，便秘，胃肠疼痛、紧张、多嘴、忧虑、易怒、虚弱、心慌，胸痛，身体和关节痛泌尿生殖器的投诉。也有罕见的事件发生白血球减少症，粒细胞减少、出汗、脸红、难以聚焦、视力模糊、眼睛发热、昏厥、低血压呼吸短促;瘙痒皮疹;口干、苦味、流口水过多、厌食症，兴奋、抑郁、言语不清、混乱、不安、幻觉和亢奋血清谷，血糖总胆红素和直接胆红素，碱性磷酸酶。矛盾的反应，如兴奋、刺激和多动，在极少数情况下也有报道。

药物滥用和依赖

滥用和成瘾与身体依赖和容忍是分开和不同的。滥用的特点是出于非医疗目的误用该药物，通常与其他精神活性物质混合使用。身体依赖是一种适应状态，表现为特定的戒断综合征，可由突然停药、剂量迅速减少、药物血药浓度下降和/或给药引起拮抗剂。耐受性是一种适应状态，在这种状态下，暴露于药物会引起变化，导致药物的一种或多种作用随着时间的推移而减弱。药物的预期效果和不期望效果都可能产生耐受性，并且对不同的效果可能以不同的速率产生耐受性。

成瘾是一种原发性慢性神经生物学疾病，遗传、社会心理和环境因素影响其发展和表现。它的特征行为包括以下一种或多种:对药物使用的控制受损，强迫性使用，不顾伤害继续使用，以及渴望。药物成瘾是一种可治疗的疾病，利用多学科的方法，但复发是常见的。

戒断症状类似于服用巴比妥类药物和酒精引起的抽搐，地震(如腹部和肌肉痉挛、呕吐和出汗)，在突然停药后发生苯二氮平类药物。更严重的戒断症状通常仅限于那些在较长时间内接受过量剂量的患者。一般戒断症状较轻(例如烦躁不安和失眠)有报道在突然停止服用治疗水平的苯二氮卓类药物几个月后。因此，在延长治疗后，通常应避免突然停药，并遵循逐渐减量的时间表。上瘾,倾向个人(如吸毒成瘾者或酗酒者)在接受氟西泮或其他精神药物治疗时应受到严密监视，因为这类患者容易产生习惯和依赖。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

因为睡眠障碍可能是身体和/或精神障碍的表现，有症状的治疗只有在对病人进行仔细的评估后，才能开始治疗失眠症。治疗7至10天后失眠症状仍未缓解，可能表明存在应进行评估的原发性精神和/或内科疾病。失眠的恶化或新思维或行为异常的出现可能是未被识别的精神或身体疾病的后果。这些发现是在治疗过程中出现的镇静剂催眠药物。因为镇静催眠药的一些重要副作用似乎与剂量有关(见预防措施和剂量和给药方法)，重要的是要使用尽可能小的有效剂量尤其是老年人。

复杂的行为，如“睡眠驾驶”(即在摄入镇静催眠药后没有完全清醒的情况下驾驶)失忆事件)已被报道。这些事件可能发生在sedative-hypnotic-naïve以及有镇静剂催眠经验的人身上。虽然在治疗剂量的镇静催眠药下可能会出现睡眠驾驶等行为，但在镇静催眠药的同时使用酒精和其他中枢神经系统抑制剂似乎会增加此类行为的风险，镇静催眠药的使用剂量超过最大推荐剂量也会增加此类行为的风险。由于对患者和社区的风险，对于报告有“睡眠驾驶”发作的患者，应强烈考虑停用镇静催眠药。

其他复杂的行为(例如，准备和吃食物，打电话，或发生性行为)在服用镇静催眠药后不完全清醒的患者中也有报道。与睡眠驾驶一样，患者通常不记得这些事件。

严重的过敏和类过敏反应

罕见的血管性水肿涉及到舌头，声门或喉在患者服用第一剂或随后的镇静催眠药，包括Dalmane(氟拉西泮)后，有报道。一些患者还出现了其他症状，如呼吸困难，喉咙紧闭，恶心和呕吐表明速发型过敏反应。一些病人需要在医院接受治疗急诊科。如果血管性水肿累及舌头、声门或喉部，气道阻塞可能发生并致命。用Dalmane (flurazepam)治疗后出现血管性水肿的患者不应再次使用该药物。

服用达尔马内(氟拉西泮)的患者应注意可能与酒精和其他中枢神经抑制剂联合作用。同时，要提醒患者，在夜间使用达尔马恩(氟拉西泮)镇静后，如果在白天饮用酒精饮料，可能会产生附加效应。这种相互作用的可能性在停用氟西泮后持续数天，直到血清中精神活性代谢物水平下降。

还应提醒患者在服用药物后从事需要完全精神警觉的危险职业，如操作机械或驾驶机动车辆，包括可能在摄入Dalmane (flurazepam)后第二天发生的此类活动的潜在损害。

儿童用语Dalmane (flurazepam)尚未在儿童中进行临床研究。因此，目前不建议15岁以下的人使用该药。

在停止使用苯二氮卓类药物后出现巴比妥类戒断症状。(见药物滥用和依赖部分。)

预防措施

由于老年和衰弱患者发生过度镇静、头晕、精神错乱和/或共济失调的风险随着剂量的增加而显著增加，因此建议此类患者的剂量限制在15mg。如果Dalmane (flurazepam)与其他已知具有催眠特性或中枢神经系统抑制作用的药物联合使用，应考虑潜在的附加效应。

通常的预防措施适用于严重抑郁症患者或有任何证据表明潜在的抑郁症;特别是认识到可能存在自杀倾向，可能需要采取保护措施。

对于肾功能或肝功能受损和慢性肾衰竭的患者，应遵循通常的预防措施肺机能不全。

老年使用由于老年和衰弱患者发生过度镇静、头晕、精神错乱和/或共济失调的风险随着剂量的增加而显著增加，因此建议此类患者的剂量限制在15mg。蹒跚和跌倒也有报道，特别是在老年患者中。

单次给药氟西泮后，脱盐氟西泮在老年男性受试者中的消除半衰期较年轻男性受试者长，而在老年与年轻女性受试者之间无显著差异。多次给药后，与年轻受试者相比，脱盐氟西泮在所有老年受试者中的消除半衰期都更长，并且只有老年男性受试者的平均稳态血清浓度高于年轻受试者(见临床药理学：老年药物动力学）.

过量

Dalmane (fluazepam)过量的表现包括嗜眠症、困惑和昏迷。呼吸，脉冲和所有药物过量的病例一样，应该监测血压。应采取一般性的支持措施，并立即采取措施胃灌洗。应给予静脉输液并保持气道通畅。低血压和中枢神经系统抑制可以通过明智地使用适当的治疗药物来对抗。的价值透析尚未确定。如果患者在服用达尔曼(氟西泮)过量后出现兴奋，则不应使用巴比妥类药物。与任何药物的故意过量管理一样，应该记住可能摄入了多种药物。

氟马西尼是一种特异性苯二氮卓受体拮抗剂，用于完全或部分逆转苯二氮卓类药物的镇静作用，在已知或怀疑苯二氮卓类药物过量的情况下可能有用。在使用氟马西尼之前，应采取必要措施确保气道安全。通风和静脉注射访问。氟马西尼是作为苯二氮卓类药物过量适当管理的辅助，而不是替代。用氟马西尼治疗的患者应监测是否再镇静。呼吸抑郁和其他剩余治疗后适当时期苯二氮卓类药物的作用。开处方者应意识到氟马西尼治疗有癫痫发作的风险，特别是长期苯二氮卓类药物使用者和周期抗抑郁药过量者。完整的氟马西尼包装说明书，包括禁忌症，警告和预防措施，应在使用前咨询。

禁忌症

Dalmane(氟西泮)是已知对该药物过敏的患者的禁忌症。

孕期用法怀孕期间服用苯二氮卓类药物可能会对胎儿造成损害。患病风险增加先天性畸形与使用地西泮和氯二氮环氧化物在怀孕的前三个月已提出在一些研究。

孕妇禁用达尔曼(氟拉西泮)。的症状新生儿有抑郁症的报道;一个新生儿其母亲在分娩前10天每晚接受30mg Dalmane (flurazepam)治疗失眠，在出生后的前4天出现低血压和不活动。婴儿血清n -脱盐氟西泮水平提示胎盘移植循环并暗示这种长效代谢物与本案有关。如果患者在服用氟拉西泮期间有怀孕的可能性，应告知其对胎儿的潜在风险。应指示患者在怀孕前停用该药。有生育潜力的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性应予以考虑。

临床药理学

盐酸氟拉西泮能迅速地被吸收胃肠道。氟拉西泮代谢迅速，主要通过尿液排出。单次口服氟西泮后，氟西泮血药浓度在给药后30 - 60分钟达到峰值，范围为0.5 - 4.0 ng/mL。氟拉西泮的调和平均表观半衰期为2.3小时。测定氟西泮及其主要代谢物在口服30 mg /天，连续2周后的血药浓度。n1 -羟乙基氟西泮仅在30 mg剂量后的早期可测量，24小时后无法检测到。血液中的主要代谢物是n1 -脱盐氟西泮，在给药7至10天后达到稳态(平台)水平，比第1天观察到的24小时水平高约5至6倍。n -脱盐氟西泮的消除半衰期为47 ~ 100小时。尿中主要代谢物为偶联的n1 -羟乙基-氟拉西泮，占剂量的22% ~ 55%。只有不到1%的剂量以氮的形式随尿液排出₁-desalkyl-flurazepam。

这种药代动力学特征可能是临床观察氟西泮在连续使用的第二或第三个晚上越来越有效的原因，并且在停药后的1或2个晚上，睡眠潜伏期和总清醒时间可能仍然减少。

老年药物动力学研究了12例61 ~ 85岁健康老年人单剂量氟西泮的药代动力学。脱盐氟西泮在老年男性受试者中的平均消除半衰期(160小时)比年轻男性受试者(74小时)更长，而在老年女性受试者(120小时)和年轻女性受试者(90小时)中的平均消除半衰期相似。多次给药后，老年男性受试者脱盐氟西泮的平均稳态血浆水平(81 ng/ml)高于年轻男性受试者(53 ng/ml)，而老年女性受试者(85 ng/ml)和年轻女性受试者(86 ng/ml)之间的数值相似。脱盐氟西泮在老年男性和女性受试者中的平均洗脱半衰期(分别为126和158小时)比年轻男性和女性受试者(分别为111和113小时)更长。¹

参考：

1.Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI:动力学氟拉西泮治疗中老年非失眠症的临床疗效观察。中华临床医学杂志(英文版)，1981。

患者信息

用药指南

盐酸氟胺安定(安眠药)®
(DAL-main)胶囊，15毫克和30毫克

镇静催眠药适用于失眠吗

通用名称盐酸氟拉西泮胶囊

在您开始服药之前，请仔细阅读本用药指南，每次您获得更多的药物，因为可能会有新的信息。它不包含你可能需要知道的所有关于你的药物的信息，所以如果你有任何问题，请问你的医生，护士或药剂师。

重要的

你的医生开的这种药只供你使用。不要让其他人使用它。把这种药放在儿童和宠物够不到的地方。如果孩子将Dalmane®(氟拉西泮)胶囊放入口中或吞下，请致电当地中毒控制中心或立即前往最近的急诊室。

关于镇静催眠药物，我应该知道的最重要的信息是什么?

服用镇静催眠药物后，你可能会在没有完全清醒的情况下起床，做一些你不知道自己在做的事情。第二天早上，你可能不记得你在晚上做了什么。如果你喝酒或服用其他药物使你昏昏欲睡，你有更高的机会做这些活动。

报告的活动包括:

• 开车(“睡眠驾驶”)
• 制作和食用食物
• 在电话里聊天
• 做爱
• 梦游

重要的是:

1. 严格按照医嘱服用镇静催眠药物:
   • 不要服用超过规定剂量的镇静催眠药物。
   • 在上床睡觉前服用镇静催眠药，而不是更早。
2. 在下列情况下，不要服用镇静催眠药物:
   • 喝酒
   • 服用其他能让你昏昏欲睡的药物。和你的医生谈谈你所有的药物。你的医生会告诉你是否可以在服用其他药物的同时服用镇静催眠药物
   • 晚上睡不好觉
3. 服用镇静催眠药物后，如发现有上述行为，请立即致电医生。

什么是Dalmane®(氟拉西泮)?

Dalmane®(氟拉西泮)是一种镇静催眠剂，用于治疗失眠(入睡困难和保持睡眠)。

谁不应该服用Dalmane®(氟拉西泮)?

不要使用Dalmane®(氟拉西泮)如果您是:

• 对Dalmane®(氟拉西泮)中的任何物质过敏。(过敏可能包括皮疹、瘙痒、肿胀或呼吸困难。)请参阅本用药指南的末尾，了解Dalmane®(氟拉西泮)的完整成分列表。在极少数情况下，患者有其他症状，如呼吸短促、喉咙紧闭或恶心和呕吐，提示过敏反应。一些患者需要在急诊科接受药物治疗，因为这些罕见的并发症可能是致命的。出现这些症状的患者应就医并停止服用镇静催眠药物。
• 怀孕的怀孕的或打算怀孕的如果孕妇在服用Dalmane®(氟拉西泮)期间怀孕，应立即停止使用。
• 15岁以下。Dalmane®(氟拉西泮)尚未在儿童中进行研究。

我应该如何服用Dalmane®(氟拉西泮)?

Dalmane®(氟拉西泮)是一种胶囊，可口服。您应该服用达尔曼®(氟拉西泮)或其他镇静催眠药物，完全按照医生的指示。它通常在你上床睡觉之前服用，而不是更早。如果您在睡前忘记服用Dalmane®(flurazepam)，您无法入睡，并且您仍然可以在床上睡一整晚，您可以在那个时候服用Dalmane®(flurazepam)。不要服用双倍剂量的Dalmane®(氟拉西泮)来弥补错过的剂量。

由于存在发生过度镇静、头晕、精神错乱和/或丧失协调能力的风险，建议老年患者使用尽可能小的有效剂量。

睡眠问题通常是暂时的，需要很短时间的治疗。你不应该长时间使用Dalmane®(氟拉西泮)，或任何其他镇静催眠药物，没有告诉你的医生长期使用的风险和好处。

在怀疑过量的情况下，你应该立即联系当地的中毒控制中心。

服用Dalmane®(氟拉西泮)时应该避免什么?

不要饮酒或服用其他会降低血压的药物中枢神经系统。

在服用Dalmane®(氟拉西泮)时，不要从事任何需要完全精神警觉的危险职业，如操作机械或驾驶汽车。

Dalmane®(flurazepam)可能的或合理的副作用是什么?

发生头晕、嗜睡、头晕、蹒跚、失去协调和跌倒，特别是在老年人或体弱者。严重镇静，嗜睡，定向障碍和昏迷，可能指示药物不耐受或过量，已报道。此外，还有头痛、胃灼热、胃部不适、恶心、呕吐、腹泻、便秘、紧张、说话比平时多、焦虑、易怒、虚弱、心跳加速、胸痛、身体和关节疼痛以及排尿困难。

关于Dalmane®(氟拉西泮)安全有效使用的一般信息

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。如果您对服用此药或任何镇静催眠药物有任何顾虑，请咨询您的医生。有关Dalmane®(氟拉西泮)的详细信息，请参阅医生的包装说明书。不要使用这种药物没有规定的条件。不要把这种药给别人。

Dalmane (flurazepam)®胶囊的成分是什么?

活性成分盐酸氟拉西泮(15毫克或30毫克)
活性成分:每粒15毫克胶囊还含有玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁和滑石粉;明胶胶囊壳含有D&C红28号、FD&C红40号、FD&C黄6号和D&C黄10号。每粒30毫克的胶囊还含有玉米淀粉、乳糖和硬脂酸镁;明胶胶囊壳含有FD&C蓝1号、FD&C黄6号、FD&C黄10号和FD&C红3号或FD&C红40号。

Dalmane®(氟拉西泮)胶囊应该如何储存?

• 保存Dalmane®(氟拉西泮)胶囊25°C(77°F);偏差允许在15°C -30°C(59°F - 86°F)[参见USP控制的室温]。
• 把这种药放在孩子们够不着的地方。如果孩子不小心服用了Dalmane®(氟拉西泮)，请致电当地的中毒控制中心或立即前往最近的急诊室。

本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。
发行单位:Valeant Pharmaceuticals North America Aliso Viejo, CA 92625 U.S.A.修订日期:2009年3月