描述
口服CORZIDE(纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼片)将两者结合使用抗高血压代理人:CORGARD®(纳多洛尔)，一种非选择性β -肾上腺素能阻滞剂和NATURETIN®苯二氟甲肼，一种噻嗪类药物利尿剂抗高血压。配方:每片40毫克和80毫克纳多洛尔与5毫克苯德鲁氟甲肼联合使用。非活性成分:纤维素、着色剂(FD&C Blue No. 2)、乳糖、硬脂酸镁、聚维酮、乙醇酸淀粉钠和淀粉。
Nadolol
那多洛尔是一种白色结晶粉末。易溶于乙醇，溶于盐酸，微溶于水和中氯仿，在氢氧化钠中极微溶。纳多洛尔在化学上被指定为1-(叔-butylamino) 3 -{(5、6、7、8-tetrahydro-cis-6 7-dihydroxy-1-naphthyl)氧}-丙胺。结构式:
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C17H27没有4Mw 309.4 0 cas4 2200-33-9
苄氟噻嗪
苯德鲁氟甲肼为白色结晶粉末。它溶于酒精和氢氧化钠，不溶于盐酸、水和氯仿。苯并氟甲肼在化学上被命名为3-苄基-3,4-二氢-6-(三氟甲基)-2H1、2、1-dioxide 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1日。结构式:
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C15H14F3.N3.O4年代2Mw 4 21.4 1 cas-73-4 8-3
迹象
CORZIDE(纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼片)用于治疗高血压，以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已经在各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中看到，包括该药物主要所属的类别。没有对照试验证明CORZIDE可以降低风险。
高血压的控制应成为心血管风险综合管理的一部分，包括适当的脂质控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入量。许多患者需要一种以上的药物来达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参阅已出版的指南，例如国家高血压教育计划
许多抗高血压药物，从不同的药理学类别和不同的作用机制，已经在随机对照试验中显示出降低心血管发病率和死亡率，可以得出结论，它是降低血压，而不是药物的其他药理学性质，是这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结果益处是卒中风险的降低，但心肌梗死和心血管死亡率的降低也经常出现。
收缩压或舒张压升高会导致心血管疾病风险增加，而在血压较高的情况下，每毫米汞柱的绝对风险增加更大，因此即使轻微降低严重高血压也能带来实质性的好处。在绝对风险不同的人群中，降低血压所带来的相对风险降低是相似的，因此，对于独立于高血压的高风险患者(例如，糖尿病或高脂血症患者)，绝对益处更大，这类患者将有望从更积极的治疗中获益，以达到降低血压的目标。
一些降压药对黑人患者的降压作用较小(作为单一疗法)，许多降压药还有其他经批准的适应症和作用(例如，对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些考虑可以指导治疗的选择。
CORZIDE(纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼片)不适用于高血压的初始治疗。如果固定组合代表滴定剂量的个体患者的需要，它可能比单独的组件更方便。
剂量和给药方法
剂量必须个体化(见迹象）.Corzide可以在不考虑膳食的情况下使用。
苯德鲁氟甲肼的剂量通常为每日5毫克。纳多洛尔的初始剂量通常为40毫克，每日一次，无论是单独使用还是与利尿剂合用。CORZIDE中的苯德鲁氟甲肼比5mg Naturetin片的生物利用度高30%。从5mg NATURETIN转换为CORZIDE代表苯德鲁氟甲肼剂量增加30%。
因此，CORZIDE(纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼片)的初始剂量可为40mg / 5mg片，每日一次。当降压效果不理想时，可增加剂量，每日一次80mg / 5mg片剂。
必要时，可以从通常推荐起始剂量的50%开始逐渐添加另一种降压药，以避免血压过度下降。
肾功能衰竭的剂量调整
吸收的纳多洛尔主要由肾脏排出，虽然也有非肾脏排出，但有肾功能损害的患者需要调整剂量。建议使用以下剂量间隔:
| 肌酐清除率(mL/min/1.73 m²) | 给药间隔(小时) |
| ＞50 | 24 |
| 31-50 | 24-36 |
| 10 - 30 | 24 - 48 |
| ＜10 | 奖金的 |
如何提供
CORZIDE(纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼片)
40毫克纳多洛尔联合5毫克苯德鲁氟甲肼每瓶100片(国防委员会60793-283-01)。
80毫克纳多洛尔联合5毫克苯德鲁氟甲肼每瓶100片(国防委员会60793-284-01)。
圆形双凸片剂为白色至蓝白色，带有深蓝色斑点。每个平板都有一个完整的等分条。片剂识别号:40mg / 5mg组合，刻痕一侧压印KPI/283，另一侧压印Corzide 40/5;80mg / 5mg组合压印，印痕一侧为KPI/284，另一侧为Corzide 80/5。
存储
保持瓶口紧闭。室温保存;避免过热。
分销:辉瑞公司，纽约，10017。2021年5月修订
副作用
Nadolol
大多数不良反应是轻微和短暂的，很少需要停药。
心血管疾病,心率低于每分钟60次的心动过缓常见于100例患者中，心率低于每分钟40次和/或症状性心动过缓约有2例。周围血管功能不全的症状，通常为雷诺型，在100例患者中约有2例出现。心力衰竭、低血压和节律/传导障碍各有1 / 100的患者发生。曾报道过一级和三级心脏传导阻滞的单一病例;已知β受体阻滞剂的作用是增强AV阻断禁忌症，警告和注意事项）.
〇中枢神经系统100例患者中约有2例报告头晕或疲劳;每1000名患者中约有6名报告了感觉异常、镇静和行为改变。
呼吸,据报道，每1000例患者中约有1例发生支气管痉挛禁忌症和警告）.
肠胃,恶心、腹泻、腹部不适、便秘、呕吐、消化不良、厌食、腹胀和胀气在1000例患者中有1至5例。
杂项-每1000例患者中有1至5例报告有以下情况:皮疹;瘙痒;头痛;口、眼或皮肤干燥;阳痿:阳痿或性欲减退;面部肿胀;体重增加;口齿不清;咳嗽;鼻塞; sweating; tinnitus; blurred vision. Reversible alopecia has been reported infrequently.
以下不良反应在服用纳多洛尔和/或其他β肾上腺素能阻滞剂的患者中有报道，但与纳多洛尔没有因果关系。
〇中枢神经系统可逆性精神抑郁发展为紧张症;视觉障碍;幻觉;一种急性可逆性综合征，其特征为时间和地点的迷失，短期记忆丧失，情绪不稳定，感觉轻微模糊，神经心理测量性能下降。
肠胃,肠系膜动脉血栓形成;缺血性结肠炎;肝酶升高。
血液,粒细胞缺乏症;血小板减少性或非血小板减少性紫癜。
过敏,发烧并伴有喉咙疼痛;喉痉挛;呼吸窘迫。
杂项-类天疱疮疹;嗜铬细胞瘤患者的高血压反应睡眠障碍;佩罗尼氏病。
与β受体阻滞剂普雷托洛尔相关的眼部皮肤综合征尚未见纳多洛尔的报道。
苄氟噻嗪
肠胃,恶心、呕吐、痉挛和厌食并不罕见;偶有腹泻、便秘、胃刺激、腹胀、黄疸(肝内胆汁淤积性黄疸)、肝炎、涎腺炎;胰腺炎也有报道。
〇中枢神经系统头晕、眩晕、感觉异常、头痛和黄视症偶有发生。
血液,白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、溶血性贫血和再生障碍性贫血均有报道。
Dermatologic-Hypersensitivity -紫癜、剥脱性皮炎、瘙痒、瘀斑、荨麻疹、坏死性脉管炎(血管炎、皮肤血管炎)、呼吸窘迫包括肺炎、发烧和过敏反应偶有发生;有光敏性和皮疹的报道。
心血管疾病,与某些其他药物(如酒精、巴比妥类药物、麻醉药、其他降压药等)共服可发生体位性低血压，并可使其加重;看到预防措施，药物的相互作用）.
其他- - - - - -肌肉痉挛、无力或不安并不罕见;糖尿病患者偶尔会出现高血糖、糖尿、代谢性酸中毒、高尿酸血症、过敏性肾小球肾炎和一过性视力模糊。
当不良反应为中度或重度时，应减少噻嗪的剂量或停止治疗。
药物的相互作用
Nadolol
当同时给药时，下列药物可能与-肾上腺素能受体阻滞剂相互作用:
麻醉药，一般-全麻引起的低血压的夸大(见警告纳多洛尔，大外科)。
抗糖尿病药物(口服药物和胰岛素)-低血糖症或高血糖症;相应调整降糖药的剂量(见警告，纳多洛尔，糖尿病和低血糖)。
儿茶酚胺消耗药物(如利血平)添加剂效果;密切监测低血压和/或过份心动过缓的迹象(如眩晕、晕厥、体位性低血压)。
洋地黄苷-洋地黄苷和β受体阻滞剂都能减缓房室传导并降低心率。同时使用可增加心动过缓的风险。
对过敏反应治疗的反应在服用β受体阻滞剂时，对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复的刺激反应更强，无论是偶然的、诊断性的还是治疗性的。这类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。
苄氟噻嗪
当同时使用下列药物时，可能与噻嗪类利尿剂相互作用:
酒精、巴比妥类药物或麻醉药可发生体位性低血压的增强。
两性霉素B，皮质类固醇或促肾上腺皮质激素(ACTH) -可能加剧电解质失衡，特别是低钾血症。监测钾水平;必要时使用钾替代品。
抗凝剂(口服)调整抗凝药物的剂量可能是必要的，因为苯德鲁氟甲肼可能会降低抗凝药物的效果。
抗痛风药物抗痛风药物的剂量调整可能是必要的，因为苯德鲁氟甲肼可能会提高血尿酸水平。
其他降压药物(如神经节或外周肾上腺素能阻滞剂)剂量调整可能是必要的，因为苯德鲁氟甲肼可能会增强其作用。
抗糖尿病药物(口服药物和胰岛素)-由于噻嗪类药物可能升高血糖水平，因此可能需要调整降糖药的剂量。
〇钙盐可能出现由于排泄减少而引起的血钙水平升高。如果必须服用钙，监测血钙水平并相应调整钙剂量。
〇心脏糖苷洋地黄毒性与低血钾相关的可能性增加。监测钾水平;必要时使用钾替代品。
胆胺树脂和胆甾醇HCl -可能延迟或减少苯德鲁氟甲肼的吸收。磺胺类利尿剂应至少在服用这些药物前1小时或服用后4 - 6小时服用。
氯甲苯噻嗪-增强高血糖、高尿酸血症和降压作用。认识到可能的互动;监测血糖和血清尿酸水平。
〇锂盐由于肾脏清除率降低，可能增加锂毒性。避免并发使用;如果必须处方锂，监测血清锂水平并相应地调整锂剂量。(见警告。)
由于降压作用增强，可能需要调整一种或两种药物的剂量。
非去极化肌肉松弛剂、麻醉前麻醉剂和手术用麻醉剂(如氯管柯碱和三硫代胆碱)这些药物的作用可能会增强;剂量可能需要调整。如果可行，在手术前监测并纠正任何体液和电解质失衡。
非甾体抗炎药在一些患者中，使用非甾体类抗炎药可降低环、保钾或噻嗪类利尿剂的利尿、利钠和降压作用。因此，当苯德鲁氟甲肼与非甾体类抗炎药合用时，应密切观察患者，以确定利尿剂是否达到预期效果。
六亚甲基四胺,可能由于尿液碱化而降低疗效。降压药胺(如去甲肾上腺素)-降低动脉反应性，但不足以妨碍降压药的治疗效果。同时服用这两种药物并接受手术的患者应谨慎使用。减少麻醉前和麻醉剂的剂量，如果可能，在手术前一周停止使用苯德鲁氟甲肼。
苯丙酸或磺胺吡唑酮增加这些药物的剂量可能是必要的，因为苯并氟甲肼可能有高尿酸作用。
药物/实验室测试相互作用
苯德鲁氟甲肼可能与酚妥拉明和酪胺试验产生假阴性结果;由于排泄减少，可能干扰酚磺酞试验;它可能导致血清电解质水平、血液和尿液葡萄糖水平的诊断干扰，以及血清PBI水平的下降，但没有甲状腺障碍的迹象。
警告
Nadolol
心脏衰竭
交感刺激可能是支持充血性心力衰竭患者循环功能的重要组成部分，β -阻滞剂对其抑制可能导致更严重的心力衰竭。虽然β -受体阻滞剂应避免在明显充血性心力衰竭，如有必要，他们可以谨慎使用的病人有失败的历史，通常与洋地黄和利尿剂补偿。-肾上腺素能阻滞剂不能消除洋地黄对心肌的肌力作用。
在没有心力衰竭病史的患者中，继续使用-受体阻滞剂在某些情况下可能导致心力衰竭。因此，在出现心力衰竭的第一个体征或症状时，应对患者进行数字化和/或使用利尿剂治疗，并密切观察疗效，或停用纳多洛尔(如果可能的话，应逐渐停用)。
突然停药后缺血性心脏病的恶化
对儿茶酚胺过敏的患者已被观察到退出β受体阻滞剂治疗;心绞痛加重，在某些情况下，心肌梗死发生后突然停止这种治疗当长期停用纳多洛尔时，特别是缺血性脑卒中患者心脏病，剂量应在一至两周内逐渐减少，并应仔细监测患者。如果心绞痛明显恶化或急性的冠状动脉机能不全因此，应立即恢复纳多洛尔的给药，至少是暂时的，并应采取其他适当的措施来治疗不稳定型心绞痛。应警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或停止治疗。因为冠状动脉疾病是常见的，可能未被认识到，谨慎的做法是不要突然停止纳多洛尔治疗，即使患者只治疗了高血压。
非过敏性支气管痉挛(如慢性支气管炎、肺气肿)
支气管痉挛患者一般不应使用β受体阻滞剂。纳多洛尔应谨慎使用，因为它可能阻断由内生或外生儿茶酚胺β 2受体的刺激。
大手术
大手术前不应常规停用长期给予的β -阻断治疗;然而，心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉还有外科手术。
糖尿病和低血糖
-肾上腺素能阻断可预防先兆体征和症状的出现(例如:心动过速和血压变化)的急性低血糖症。这对……尤其重要不稳定糖尿病患者。阻断剂也能减少胰岛素作为回应高血糖;因此，可能有必要调整抗糖尿病药物的剂量。
甲状腺毒症
-肾上腺素能阻滞剂可能掩盖甲亢的某些临床症状(如心动过速)。怀疑发展为甲状腺毒症的患者应谨慎管理，以避免突然停止β -肾上腺素能阻滞剂，这可能会沉淀甲状腺风暴。
苄氟噻嗪
严重肾病患者慎用噻嗪类药物。有肾脏疾病的患者可能会沉淀噻嗪类药物氮血症。肾功能受损的患者可能出现药物的累积效应。
对于肝功能受损或有进展的患者应谨慎使用噻嗪类药物肝脏疾病由于液体和电解液平衡可能导致肝昏迷。
加剧或激活的可能性系统性红斑狼疮据报道。锂一般不宜与利尿剂同服;利尿剂降低了锂的肾脏清除率，增加了锂中毒的高风险。在使用这种伴随治疗之前，请参阅锂制剂的包装说明书。
急性闭角型青光眼伴或不伴急性近视及脉络膜积液
噻嗪类利尿剂可引起特异性反应，导致急性闭角型青光眼和高眼内压伴或不伴明显的急性近视移位和/或脉络膜积液。症状可包括急性发作的下降视敏度或眼疼痛和疼痛通常发生在药物开始的几小时到几周内。未经处理的,闭角型青光眼可能导致永久性视野的损失。主要治疗是尽快停用噻嗪类利尿剂。可能需要考虑及时的药物或手术治疗，如果眼内压力仍然不受控制。急性闭角的危险因素青光眼可能包括磺酰胺史或青霉素过敏。
预防措施
一般
Nadolol
肾功能受损的患者应谨慎使用纳多洛尔(见剂量和给药方法）.
苄氟噻嗪
定期测定血清电解质以检测可能的电解质失衡应在适当的时间间隔进行。
所有接受噻嗪治疗的患者均应观察有无体液或电解质失衡的临床症状，即:低钠血症, hypochloremic碱中毒,低钾血。当病人过度呕吐或接受治疗时，血清和尿电解质的测定尤其重要注射用药物的液体。体液和电解质失衡的警告信号或症状可能包括:口干、口渴、虚弱、嗜睡、嗜睡、不安、肌肉疼痛或痉挛、肌肉发达的乏力低血压，少尿，心动过速，和胃肠紊乱，如恶心和呕吐。
低钾血症可发生，特别是在轻快时利尿或者严重的时候肝硬化是礼物。干扰足够的口服电解质摄入也会导致低钾血症。低钾血症可使心脏对洋地黄毒性作用的反应敏感或加重(例如，增加心室易怒)。同时管理钾这些患者可能需要保留利尿剂或钾补充剂。
氯化物缺乏通常是轻微的，通常不需要特殊治疗，除非在特殊情况下(如肝病或肾病)。炎热天气下，水肿患者可出现稀释性低钠血症;适当的治疗方法是限制饮水，而不是服用盐，除非在低钠血症危及生命的极少数情况下。在实际的盐消耗中，适当的替代是选择的治疗方法。
高尿酸血可能发生或坦率痛风可能在某些接受噻嗪治疗的患者中沉淀。
潜在的糖尿病可在噻嗪类药物使用期间出现。噻嗪类利尿剂对交感神经切除术后患者的降压作用可能增强。
如果进展性肾损害变得明显，如非蛋白升高所示氮或血尿素氮（包子)，有必要对治疗进行仔细的重新评估，并考虑停止或停止利尿剂治疗。
噻嗪类药物可降低血清PBI水平，但无症状甲状腺干扰。
噻嗪类药物可减少钙的排泄。病理改变甲状旁腺与血钙过多和低磷酸盐血已观察到在少数患者长期服用噻嗪类药物。常见的并发症甲状旁腺功能亢进如肾结石、骨结石等吸收和消化酶溃疡还没见过。在进行甲状旁腺功能测试之前，应停用噻嗪类药物。
噻嗪类药物已被证明可以增加尿中镁的排泄;这可能导致低镁症。
实验室测试
应定期监测血清电解质水平(见警告还有苯德鲁氟甲肼预防措施(一般，苯德鲁氟甲肼)。
临床前毒理学
致癌，诱变，生育障碍
Nadolol
在小鼠、大鼠和狗的慢性口服毒理学研究(1 - 2年)中，纳多洛尔没有产生任何显著的毒性作用。在对大鼠和小鼠进行的为期两年的口服致癌性研究中，纳多洛尔没有产生任何致癌性肿瘤肿瘤前或非肿瘤病理病变。在大鼠的生育和一般生殖性能研究中，纳多洛尔没有引起任何疾病不利影响。
苄氟噻嗪
还没有进行研究来评估致癌的潜力,诱变或者这种药物是否会对男性或女性的生育能力产生不利影响。
妊娠-致畸效应
Nadolol
在用纳多洛尔进行的动物生殖研究中，在兔身上发现了胚胎和胎儿毒性的证据，但在大鼠或仓鼠身上没有发现，纳多洛尔的剂量比人类最大指示剂量高5至10倍(以毫克/公斤计)。没有产生畸形的在这些物种中均观察到电位。
目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应该在怀孕期间使用纳多洛尔。母亲接受纳多洛尔治疗的新生儿分娩都表现出心动过缓低血糖及相关症状
苄氟噻嗪
尚未对苯德鲁氟甲肼进行动物生殖研究。孕妇服用这种药物是否会对胎儿造成伤害，或者是否会影响生殖能力，目前还不清楚。孕妇只有在明确需要的情况下才应服用苯德鲁氟甲肼。
妊娠-非致畸效应
噻嗪类药物穿过胎盘屏障出现在绳血。孕妇使用噻嗪类药物需要权衡预期的益处与可能对胎儿造成的危害。这些危险包括胎儿或胎儿新生儿黄疸，血小板减少症，以及可能发生在成人身上的其他不良反应。
哺乳期妇女
纳多洛尔和苯德鲁氟甲肼都在人乳中排泄。由于这两种药物对哺乳期婴儿可能产生严重不良反应，应考虑到CORZIDE(纳多洛尔和苯德氟甲肼片)对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停止治疗。
儿童使用
在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年使用
Corzide的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。已知这种药物基本上由肾脏排出，功能受损的患者对这种药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。
过量
如果服用过量，纳多洛尔可能引起过份的心动过缓、心力衰竭、低血压或支气管痉挛。
除了预期的利尿作用外，过量使用苯德鲁氟甲肼可引起不同程度的嗜睡，并可发展为昏迷，伴有轻微的抑郁呼吸和心血管功能和无明显的血清电解质改变或脱水。噻嗪类药物诱导中枢神经系统抑制的机制尚不清楚。可能出现胃肠道刺激。有报道称BUN短暂升高，血清电解质可能发生改变，尤其是肾功能受损的患者。
治疗
纳多洛尔可以从将军体内移除循环通过血液透析。在确定矫正治疗的持续时间时，必须注意到纳多洛尔的作用持续时间很长。除了…之外胃洗脑时，应酌情采取以下措施。
过度的心动过缓管理阿托品(0.25 ~ 1.0 mg)。如果迷走神经阻断无反应，应谨慎使用异丙肾上腺素。
〇心力衰竭给予洋地黄糖苷和利尿剂。据报道，胰高血糖素在这种情况下也可能有用。
低血压,给予血管加压药，例如肾上腺素或levarterenol。(有证据表明，肾上腺素可能是首选药物。)
支气管痉挛,给予β -刺激剂和/或茶碱衍生物。
昏迷或昏迷-有保证的支持性治疗。
〇肠胃反应有症状的治疗根据需要。
BUN和/或血清电解质异常根据需要采取支持性措施，维持水合作用、电解质平衡、呼吸、心血管和肾脏功能。
禁忌症
Nadolol
纳多洛尔是支气管哮喘的禁忌症。窦性心动过缓并且大于一级传导阻滞，心源性的冲击和明显的心力衰竭(见警告）.
苄氟噻嗪
苯并氟甲肼禁用于无尿症。既往对苯德鲁氟甲肼或其他磺胺类药物过敏的患者也禁用本品。
临床药理学
Nadolol
纳多洛尔是一种非选择性β -肾上腺素能受体阻断剂。临床药理学研究已经证明β -阻断活性显示(1)降低心率和心输出量在休息和运动时，(2)减少收缩压和舒张压休息和运动时的血压，(3)抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速，(4)减少反射性直立性心动过速。
纳多洛尔特别与β -肾上腺素能受体激动剂竞争可用的β受体位点;它抑制主要位于心肌β 2受体主要位于支气管和血管肌肉组织，抑制变时性，变力和血管舒张剂对肾上腺素能刺激的反应成比例。纳多洛尔没有内在与其他一些β -肾上腺素能阻滞剂不同，纳多洛尔几乎没有直接的心肌抑制活性，也没有心肌抑制作用麻醉类似于膜稳定作用。动物和人类的研究表明纳多洛尔减缓了窦抑制房室传导。在狗身上，相对于血液和其他器官和组织，在大脑中检测到的纳多洛尔含量很低。纳多洛尔的亲脂性较低，这是由辛醇/水分配系数决定的，这是某些β阻断剂的特征，与这些药物穿过血管的有限程度有关血脑屏障它们在大脑中的浓度很低，中枢神经系统相关副作用的发生率也很低。
在对照临床研究中，剂量为40至320毫克/天的纳多洛尔已被证明可以减少站立和站立仰卧的对血压的影响在给药后持续约24小时。
β -肾上腺素能受体阻滞剂的降压作用机制尚未明确;然而，可能涉及的因素包括:(1)儿茶酚胺外周(非中枢神经系统)肾上腺素能的竞争性拮抗神经元部位(尤其是心脏)导致心输出量减少;(2)中枢效应导致强直交感神经向外输出减少外围(3)通过阻断负责肾素从肾脏释放的β -肾上腺素能受体抑制肾素分泌。
纳多洛尔治疗降低了心输出量和动脉压，肾脏血流动力学稳定，保留了肾血流量肾小球滤过率。
通过阻断儿茶酚胺引起的心率、心肌收缩速度和程度以及血压的增加，纳多洛尔通常在任何给定的努力水平下降低心脏的氧气需求，使其对许多长期治疗心脏病的患者有用心绞痛。另一方面，纳多洛尔可以增加左心室的氧气需求纤维长度和舒张末期压，特别是患者心脏衰竭。尽管-肾上腺素能受体阻断在治疗心绞痛和高血压方面是有用的，但在某些情况下交感神经刺激也是至关重要的。例如，在心脏严重受损的患者中，足够的心室功能可能依赖于交感驱动。β -肾上腺素能阻断可通过阻止交感神经活动对传导的必要促进作用而加重AV阻滞。β -肾上腺素能阻断通过干扰支气管痉挛患者内源性肾上腺素能支气管扩张剂活性导致支气管被动收缩，也可能干扰这类患者的外源性支气管扩张剂。
口服纳多洛尔后的吸收率是可变的，平均约为30%。纳多洛尔的血药浓度峰值通常出现在口服给药后的3 - 4小时内胃肠道不影响纳多洛尔吸收的速率和程度。血清中约30%的纳多洛尔与血浆蛋白可逆结合。
与许多其他β -肾上腺素能阻滞剂不同，纳多洛尔不被肝脏代谢，主要由肾脏排泄。
纳多洛尔治疗剂量的半衰期约为20至24小时，允许每天服用一次。由于纳多洛尔主要通过尿液排出，其半衰期在肾功能衰竭时延长(见预防措施，一般,剂量和给药方法）.纳多洛尔的稳定血清浓度可在肾功能正常的人6至9天内达到每日一次的剂量。由于不同的吸收和不同的个体反应性，适当的剂量必须通过滴定来确定。
心绞痛加重，在某些情况下，心肌梗死冠心病患者突然停止β -肾上腺素能阻滞剂治疗后也有室性心律失常的报道。没有冠状动脉疾病的患者突然停用这些药物会导致一过性症状，包括颤抖、出汗、心悸、头痛和心悸不适。已经提出了几种机制来解释这些现象，其中包括由于β受体数量增加而对儿茶酚胺的敏感性增加。
苄氟噻嗪
苯德鲁氟甲肼的作用机制干扰肾小管电解质重吸收机制。在最大治疗剂量下，所有噻嗪类药物的利尿效力大致相等。
噻嗪类药物增加了钠和氯的排泄，其数量大致相当。尿钠排泄导致钾的二次流失碳酸氢。
噻嗪类药物的降压作用机制尚不清楚。噻嗪类药物不影响正常血压。
噻嗪类药物在2小时内起效，4小时左右起效。作用持续时间约为6至12小时。噻嗪类药物会被肾脏迅速清除。
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