Corphedra

描述

硫酸麻黄碱是一种肾上腺素能物质受体激动剂还有去甲肾上腺素释放剂。CORPHEDRA(硫酸麻黄碱注射液)是一种透明，无色，无菌的静脉注射溶液。每毫升含注射用水硫酸麻黄碱50毫克，为单剂量产品。pH值范围为4.5 ~ 7.0。本药品在静脉给药前必须稀释。硫酸麻黄碱的化学名称为(1R,2S)-(-)-2甲胺-1-苯基丙烷-1-醇硫酸盐(2:1)(盐)。它的分子量是428.54。

结构公式为:

硫酸麻黄碱在光照下会变暗。易溶于水和乙醇，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。

迹象

CORPHEDRA适用于麻醉情况下发生的临床重要低血压的治疗。

剂量和给药方法

一般剂量和给药说明

给药前必须稀释，以达到静脉注射或静脉输注所需的浓度。在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查非注射药物是否有颗粒物质和变色。如果溶液有颜色或浑浊，或含有颗粒物质，请勿使用。

麻醉条件下治疗临床重要低血压的剂量

在麻醉情况下，治疗临床上重要的低血压的推荐剂量是初始剂量为5 - 10mg，静脉注射。根据需要给予额外的剂量，总剂量不超过50毫克。

根据血压目标调整剂量(即滴定至效)。

静脉给药5mg /mL溶液的制备

静脉给药时，配制终浓度为5mg /mL硫酸麻黄碱注射液的溶液。

• 取出硫酸麻黄碱注射液50mg (50mg /mL)，用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液9ml稀释。
• 在静脉给药前取适当剂量的5mg /mL溶液。

如何提供

剂型及剂量

CORPHEDRA(硫酸麻黄碱注射液)是一种单剂量1ml小瓶，含有50mg /mL硫酸麻黄碱，相当于38mg麻黄碱。

储存和处理

CORPHEDRA(硫酸麻黄碱注射液)，50mg /mL，供应如下:

国防委员会	强度	如何提供
42023-196-01	50毫克/毫升	1毫升透明玻璃瓶;单次使用(每包25个)

小瓶瓶塞不是用天然胶乳制造的。

储存CORPHEDRA, 50 mg/mL, 20°至25°C(68°至77°F)，允许远足至15°C至30°C(59°F至86°F)[见]USP控制室温避光。保存在纸箱里直到使用。只供一次使用。丢弃未使用的部分。

分发:Par制药栗岭，NY 10977。修订日期:2017年1月

副作用

以下不良反应与使用硫酸麻黄碱被确定在文献中。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

胃肠道功能紊乱:恶心、呕吐

心脏疾病:心动过速，心悸，反应性高血压，心动过缓，心室异位，R-R变异性

神经系统紊乱:头晕

精神障碍:不安

有关不良反应的医疗建议，请咨询您的医疗专业人员。如需报告疑似不良反应，请致电1-800-8289393联系Par Pharmaceutical或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

药物的相互作用

增强压力效应的相互作用
催产素和催产素药物
对临床的影响:	严重的产后高血压曾在接受血管加压剂(即甲氧基胺、苯肾上腺素、麻黄碱)和催产素(即甲麦角碱、麦角碱)的患者中有过描述。其中一些病人中风了。
干预:	仔细监测同时服用麻黄碱和催产素的人的血压。
可乐定，异丙酚，单胺氧化酶抑制剂，阿托品
对临床的影响:	这些药物增强了麻黄碱的升压作用。
干预:	仔细监测同时服用麻黄碱和任何这些药物的人的血压。
对抗升压效应的相互作用
对临床的影响:	这些药物能拮抗麻黄碱的升压作用。
干预:	仔细监测同时服用麻黄碱和任何这些药物的人的血压。
例子:	a-肾上腺素能拮抗剂，p -肾上腺素能受体拮抗剂，利血平，奎尼丁，甲苯丙胺
其他药物相互作用
胍乙啶
对临床的影响:	麻黄碱可能抑制胍乙啶产生的神经元阻塞，导致降压效果的丧失。
干预:	临床医师应监测患者的血压反应，并据此调整降压药的剂量或选择。
Rocuronium
对临床的影响:	麻黄碱与麻醉诱导同时应用于罗库溴铵插管时，可减少神经肌肉阻滞的发生时间。
干预:	注意这种潜在的相互作用。不需要任何治疗或其他干预措施。
硬膜外麻醉
对临床的影响:	麻黄碱可能通过加速感觉镇痛的消退而降低硬膜外阻滞的疗效。
干预:	根据临床情况对患者进行监护和治疗。
茶碱
对临床的影响:	同时使用麻黄碱可增加恶心、紧张和失眠的频率。
干预:	监测患者症状恶化情况，并根据临床实践对症状进行管理。
心苷
对临床的影响:	给麻黄碱加心糖苷，如洋地黄，可能增加心律失常的可能性。
干预:	仔细监测同时服用麻黄碱的心脏糖苷患者。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

伴随催产药物的升压作用

严重的产后高血压在同时接受抗利尿激素(如甲氧胺、苯肾上腺素、麻黄碱)和催产素(如甲基麦角碱、麦角碱)的患者中有过描述[见?药物的相互作用]。其中一些患者经历了中风。仔细监测同时服用麻黄碱和催产素的人的血压。

耐受性和快速反应

数据表明，反复服用麻黄碱可导致快速反应。临床医生治疗麻醉全身的低血压服用CORPHEDRA的患者应意识到可能发生速敏反应，并应准备替代药物加压的减轻不可接受的响应。

预防使用时高血压的风险

当麻黄碱用于预防低血压时，与麻黄碱用于治疗低血压时相比，它与高血压发病率增加有关。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

致癌作用

为期两年的大鼠和小鼠喂养研究是在国家毒理学项目(NTP)没有证明致癌硫酸麻黄碱在剂量高达10mg /kg/天和27mg /kg/天时的潜力(分别约为人体最大推荐剂量的2倍和3倍，以mg/m²为基础)。

诱变

硫酸麻黄碱检测呈阴性在体外细菌反向突变试验在体外鼠标淋巴瘤实验，体外姐妹染色单体交换，和在体外染色体畸变测定。

生育能力受损

还没有研究评估麻黄碱对生育能力的影响。

特定人群使用

怀孕

风险概述

有限的关于硫酸麻黄碱使用的已发表数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷风险流产。然而，也有临床方面的考虑临床考虑]。还没有用硫酸麻黄碱进行动物生殖研究。

该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

临床考虑

胎儿/新生儿不良反应

潜在代谢病例酸中毒在新生儿分娩与母体麻黄素暴露已在文献报道。这些报告描述了分娩时脐带动脉pH≤7.2[见]临床药理学]。可能需要监测新生儿代谢性酸中毒的体征和症状。监测婴儿的酸碱状态是必要的，以确保酸中毒的发作是急性和可逆的。

泌乳

风险概述

有限的已发表文献报道，麻黄碱存在于人乳中。然而，目前还没有关于该药对母乳喂养婴儿的影响或该药对产奶量的影响的信息。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对CORPHEDRA的临床需要以及CORPHEDRA或潜在母亲状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年使用

麻黄碱的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。

一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更高频率。已知该药基本上由肾脏排出，肾功能受损的患者对该药产生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。

肾功能损害

麻黄碱及其代谢物随尿液排出。肾功能不全的患者，麻黄碱的排泄可能受到影响，其消除半衰期相应延长，从而导致麻黄碱的消除缓慢，从而延长药理作用和潜在的不良反应。在初始给药后仔细监测肾功能损害患者的不良事件。

过量

过量服用麻黄碱会导致血压迅速升高。在过量服用的情况下，建议仔细监测血压。如果血压持续上升到不可接受的水平，注射用药物的抗高血压药物的使用可由临床医生自行决定。

禁忌症

没有一个

临床药理学

作用机制

硫酸麻黄碱是一种拟交感神经药胺它直接作为α和β肾上腺素能受体的激动剂，并间接导致交感神经元释放去甲肾上腺素。肾上腺素能受体直接激活对血压的影响是通过动脉压升高介导的。心输出量，外围电阻。间接肾上腺素能刺激是由交感神经释放去甲肾上腺素引起的。

药效学

麻黄碱刺激心率和心输出量，增加外周阻力;因此，麻黄碱通常会使血压升高。α肾上腺素能受体的刺激平滑肌细胞膀胱碱可能会增加尿液流出的阻力。β-肾上腺素能受体的激活肺促进bronchodilation。

整体心血管麻黄碱的作用是α-1肾上腺素受体之间平衡的结果血管收缩β-2肾上腺素受体介导的血管收缩和β-2肾上腺素受体介导的血管舒张。刺激β-1肾上腺素受体可引起正性肌力和时变性作用。

反复给药可引起麻黄碱对加压作用的快速反应[见]警告和预防措施]。

药物动力学

研究(-)-麻黄碱口服药代动力学的出版物支持(-)-麻黄碱代谢成去甲麻黄碱。然而,新陈代谢途径未知。母体药物和代谢物都随尿液排出。静脉注射麻黄碱后的有限数据支持类似的药物和代谢物尿排泄的观察结果。口服麻黄碱后血浆消除半衰期约为6小时。

麻黄碱穿过胎盘屏障特定人群使用]。

临床研究

麻黄碱注射液有效的证据来自已发表的文献。在14项研究中观察到麻黄碱给药后血压升高，包括9项麻黄碱用于剖宫产时接受神经轴麻醉的孕妇，1项研究用于神经轴麻醉下的非产科手术，4项研究用于神经轴麻醉下接受手术的患者全身麻醉。麻黄碱可以提高收缩压以及在麻醉过程中出现低血压后给药时的平均血压。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和预防措施部分。