迹象
心绞痛
CORGARD(纳多洛尔)适用于心绞痛患者的长期治疗。
高血压
CORGARD(纳多洛尔)用于治疗高血压，以降低血压。
降低血压可降低致死性和非致死性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已经在各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中看到，包括该药物主要所属的类别。没有对照试验证明CORGARD可以降低风险。
高血压的控制应成为心血管风险综合管理的一部分，包括适当的脂质控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入量。许多患者需要一种以上的药物来达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参阅已出版的指南，例如国家高血压教育计划的国家预防、检测、评估和治疗高血压联合委员会(JNC)的指南。
许多抗高血压药物，从不同的药理学类别和不同的作用机制，已经在随机对照试验中显示出降低心血管发病率和死亡率，可以得出结论，它是降低血压，而不是药物的其他药理学性质，是这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结果益处是卒中风险的降低，但心肌梗死和心血管死亡率的降低也经常出现。
收缩压或舒张压升高会导致心血管疾病风险增加，而在血压较高的情况下，每毫米汞柱的绝对风险增加更大，因此即使轻微降低严重高血压也能带来实质性的好处。在绝对风险不同的人群中，降低血压所带来的相对风险降低是相似的，因此，对于独立于高血压的高风险患者(例如，糖尿病或高脂血症患者)，绝对益处更大，这类患者将有望从更积极的治疗中获益，以达到降低血压的目标。
一些降压药对黑人患者的降压作用较小(作为单一疗法)，许多降压药还有其他经批准的适应症和作用(例如，对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些考虑可以指导治疗的选择。
CORGARD(纳多洛尔)可单独使用或与其他抗高血压药物合用，尤其是噻嗪类利尿剂。
剂量和给药方法
剂量必须个体化。科加德(纳多洛尔)可以不考虑吃饭。
心绞痛
通常初始剂量为40mg CORGARD(纳多洛尔)，每日一次。剂量可每隔3至7天逐渐增加40至80毫克，直至获得最佳临床反应或心率明显减慢。通常维持剂量为40或80毫克，每日一次。可能需要每日给药一次，剂量高达160或240毫克。
剂量超过240毫克/天对心绞痛的有效性和安全性尚未确定。如果要停止治疗，应在一至两周内逐渐减少剂量(见警告)。
高血压
通常的初始剂量为40mg CORGARD(纳多洛尔)，每日一次，无论是单独使用还是与利尿剂治疗。剂量可以40 ~ 80mg的增量逐渐增加，直至达到最佳的血压降低。通常维持剂量为40或80毫克，每日一次。可能需要240或320毫克的剂量，每天一次。
肾功能衰竭的剂量调整
吸收的纳多洛尔主要由肾脏排出，虽然也有非肾脏排出，但有肾功能损害的患者需要调整剂量。建议使用以下剂量间隔:
| 肌酐清除率(mL/min/1.73m²) | 给药间隔(小时) |
| > 50 | 24 |
| 31-50 | 24-36 |
| 10 - 30 | 24 - 48 |
| < 10 | 奖金的 |
如何提供
CORGARD片(纳多洛尔片USP)
20mg片剂每瓶100 (国防委员会60793-800-01),
40mg片剂每瓶100 (国防委员会60793-801-01)和
80毫克片剂每瓶100 (国防委员会60793-802-01)。
所有药片都有刻痕(等分条)，容易破碎。片剂识别号:20mg，232;40毫克,207;80毫克，241．
存储
室温保存;避免过热。避光。保持瓶口紧闭。
2013年7月修订。分销:辉瑞公司，纽约，NY 10017
副作用
大多数不良反应是轻微和短暂的，很少需要停药。
心血管
心动过缓心率低于每分钟60次是常见的，心率低于每分钟40次和/或症状性心动过缓在100例患者中约有2例。外周症状血管肾功能不全，通常为雷诺型，在100例患者中约有2例发生。心脏衰竭,低血压，每100例患者中约有1例出现节律/传导障碍。一级和三级的单独案例心传导阻滞已被报道;已知β受体阻滞剂的作用是增强AV阻断禁忌症，警告,预防措施)。
中枢神经系统
100例患者中约有2例报告头晕或疲劳;每1000名患者中约有6名报告了感觉异常、镇静和行为改变。
呼吸
据报道，每1000例患者中约有1例发生支气管痉挛禁忌症和警告)。
胃肠
恶心、腹泻、腹部不适、便秘、呕吐、消化不良、厌食症，腹胀，和肠胃气胀在1000例患者中有1至5例报告。
杂项
每1000例患者中有1至5例报告有以下情况:皮疹;瘙痒;头痛;口干眼睛或皮肤;阳痿或减少性欲;面部肿胀;体重增加;口齿不清;咳嗽;鼻自负;出汗;耳鸣;视力模糊。可逆的脱发很少有报道。
在服用纳多洛尔和/或其他β -肾上腺素能阻滞剂的患者中，有以下不良反应的报道，但与纳多洛尔没有因果关系。
中枢神经系统
可逆性精神抑郁发展为紧张症;视觉障碍;幻觉;一种以时间和地点迷失为特征的急性可逆性综合症，短期记忆损失,情感不稳定性略带阴云感觉器官神经心理测量的表现也有所下降。
胃肠
血液
过敏
发烧并伴有疼痛喉咙痛;喉痉挛;呼吸窘迫。
杂项
类天疱疮疹;高血压患者的反应嗜铬细胞瘤;睡眠障碍;佩罗尼氏病。
与β受体阻滞剂普雷托洛尔相关的眼部皮肤综合征尚未见纳多洛尔的报道。
药物的相互作用
当同时使用时，以下药物可能与-肾上腺素能受体阻滞剂相互作用:
麻醉剂,一般
全麻引起的低血压的夸大(见警告，大手术)。
降糖药(口服药物和胰岛素)
低血糖症或高血糖;相应调整降糖药的剂量(见警告，糖尿病和低血糖)。
儿茶酚胺消耗药物(如利血平)
添加剂效果;密切监测低血压和/或过份心动过缓的迹象(例如:眩晕，晕厥，体位性低血压)。
洋地黄苷
洋地黄苷和-受体阻滞剂都能减缓房室传导和降低心率。同时使用可增加心动过缓的风险。
对过敏反应治疗的反应
在服用β受体阻滞剂时，对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复的刺激反应更强，无论是偶然的、诊断性的还是治疗性的。这样的病人可能对常规剂量的药物没有反应肾上腺素用于治疗过敏反应。
警告
心脏衰竭
交感神经刺激可能是支持的重要组成部分循环患者的功能充血性心力衰竭β -阻滞剂对其的抑制可能导致更严重的衰竭。尽管β受体阻滞剂应避免在明显的充血性心脏衰竭如有必要，有失败史的患者可谨慎使用，通常使用洋地黄和利尿剂。-肾上腺素能阻滞剂不能消除变力洋地黄的作用心肌．
在没有心力衰竭病史的患者中，继续使用-受体阻滞剂在某些情况下可能导致心力衰竭。因此，在出现心力衰竭的第一个体征或症状时，应对患者进行数字化和/或使用利尿剂治疗，并密切观察疗效，或停用纳多洛尔(如果可能的话，应逐渐停用)。
突然停药后缺血性心脏病的恶化-在停止β受体阻滞剂治疗的患者中观察到对儿茶酚胺的过敏;突然停止这种治疗后，心绞痛加重，在某些情况下，心肌梗死发生。当停止长期服用纳多洛尔时，特别是缺血性心脏病患者，剂量应在一至两周内逐渐减少，并应仔细监测患者。如果心绞痛明显恶化或发生急性冠状动脉功能不全，应立即重新使用纳多洛尔，至少是暂时的，并应采取其他适当的措施来治疗不稳定型心绞痛。应警告患者不要在没有医生建议的情况下中断或中止治疗。由于冠状动脉疾病很常见，而且可能未被发现，因此即使只治疗高血压的患者，也不要突然停止纳多洛尔治疗。
非过敏性支气管痉挛(如慢性支气管炎、肺气肿)
支气管痉挛患者一般不应使用-受体阻滞剂。纳多洛尔应谨慎使用，因为它可能阻断由内生或外生儿茶酚胺刺激2受体。
大手术
大手术前不应常规停用长期给予的β -阻断治疗;然而，心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉还有外科手术。
糖尿病和低血糖
-肾上腺素能阻断可预防先兆体征和症状的出现(例如:心动过速和血压变化)的急性低血糖。这对……尤其重要不稳定糖尿病患者。阻断剂也能减少胰岛素对高血糖的反应;因此，可能有必要调整抗糖尿病药物的剂量。
甲状腺毒症
-肾上腺素能阻滞剂可能掩盖甲亢的某些临床症状(如心动过速)。怀疑发展为甲状腺毒症的患者应谨慎管理，以避免突然停止β -肾上腺素能阻滞剂，这可能会沉淀甲状腺风暴．
预防措施
肾功能受损
肾功能受损的患者应谨慎使用纳多洛尔(见剂量和给药方法)。
致癌、诱变、生育障碍
在小鼠、大鼠和狗的慢性口服毒理学研究(1 - 2年)中，纳多洛尔没有产生任何显著的毒性作用。两年的口腔致癌在大鼠和小鼠的研究中，纳多洛尔没有产生任何物质肿瘤肿瘤前或非肿瘤病理病变。在大鼠的生育和一般生殖性能研究中，纳多洛尔没有引起不良反应。
怀孕
C类
在用纳多洛尔进行的动物生殖研究中，在兔身上发现了胚胎和胎儿毒性的证据，但在大鼠或仓鼠身上没有发现，剂量(以毫克/公斤计)比人的最大指示剂量高5至10倍。没有产生畸形的在这些物种中均观察到电位。
目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应该在怀孕期间使用纳多洛尔。母亲接受纳多洛尔治疗的新生儿分娩表现出心动过缓、低血糖及相关症状。
哺乳期妇女
那多洛尔在人乳中排泄。考虑到纳多洛尔(CORGARD)对母亲的重要性，由于可能对哺乳婴儿产生不良影响，应决定是否停止哺乳或停止治疗。
儿童使用
在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
临床药理学
CORGARD(纳多洛尔)是一种非选择性β -肾上腺素能受体阻断剂。临床药理学研究已经证明β -阻断活性，显示出(1)在休息和运动时心率和心输出量降低;(2)减少收缩压和舒张压休息和运动时的血压，(3)抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速，(4)减少反射性直立性心动过速。
CORGARD(纳多洛尔)特异性地与β -肾上腺素能受体激动剂竞争可用的β受体位点;它抑制主要位于心肌β 2受体主要分布于支气管和血管肌肉组织，成比例地抑制β -肾上腺素能刺激引起的变时性、收缩性和血管舒张性反应。科加德没有内在与其他一些β -肾上腺素能阻滞剂不同，纳多洛尔几乎没有直接的心肌抑制活性，也没有心肌抑制作用麻醉类似膜稳定作用。动物和人类研究表明，CORGARD减缓窦率，抑制房室传导。在狗身上，相对于血液和其他器官和组织，在大脑中检测到的纳多洛尔含量很低。CORGARD具有低亲脂性，这是由辛醇/水分配系数决定的，这是某些β -阻滞剂的特征，与这些药物穿过血管的有限程度有关血脑屏障它们在大脑中的浓度很低，中枢神经系统相关副作用的发生率也很低。
在对照临床研究中，40 - 320毫克/天剂量的CORGARD(纳多洛尔)已被证明可以减少站立和站立仰卧的对血压的影响在给药后持续约24小时。
的机制抗高血压β -肾上腺素能受体阻滞剂的作用尚未确定;然而，可能涉及的因素包括:(1)儿茶酚胺外周(非中枢神经系统)肾上腺素能的竞争性拮抗神经元部位(尤其是心脏)导致减少心输出量(2)中枢效应导致张力-交感神经向外输出减少外围(3)通过阻断负责肾素从肾脏释放的β -肾上腺素能受体抑制肾素分泌。
纳多洛尔治疗降低了心输出量和动脉压，肾脏血流动力学稳定，保留了肾血流量肾小球滤过率。通过阻断儿茶酚胺引起的心率、心肌收缩的速度和程度以及血压的增加，CORGARD(纳多洛尔)通常在任何给定的努力水平下降低心脏的氧需要量，使其对许多长期治疗心脏病的患者有用心绞痛．另一方面，纳多洛尔可以通过增加左氧来增加氧气需求心室纤维舒张压长度和舒张末压，特别是在心力衰竭患者中。
虽然-肾上腺素能受体阻断在治疗心绞痛和高血压在某些情况下，交感神经刺激是至关重要的。例如，在心脏严重受损的患者中，足够的心室功能可能依赖于交感驱动。β -肾上腺素能阻断可通过阻止交感神经活动对传导的必要促进作用而加重AV阻滞。β -肾上腺素能阻断通过干扰支气管痉挛患者内源性肾上腺素能支气管扩张剂活性导致支气管被动收缩，也可能干扰这类患者的外源性支气管扩张剂。
口服纳多洛尔后的吸收率是可变的，平均约为30%。纳多洛尔的血药浓度峰值通常出现在口服给药后的3 - 4小时内胃肠道不影响纳多洛尔吸收的速率和程度。血清中约30%的纳多洛尔与血浆蛋白可逆结合。
与许多其他β -肾上腺素能阻滞剂不同，纳多洛尔不被肝脏代谢，主要由肾脏排泄。
纳多洛尔治疗剂量的半衰期约为20至24小时，允许每天服用一次。由于纳多洛尔主要通过尿液排出，其半衰期在肾功能衰竭时延长(见预防措施和剂量和给药方法)。纳多洛尔的稳定血清浓度可在肾功能正常的人6至9天内达到每日一次的剂量。由于不同的吸收和不同的个体反应性，适当的剂量必须通过滴定来确定。
心绞痛加重，在某些情况下，心肌加重梗死有报道说，在突然停止β -肾上腺素能阻滞剂治疗后，有心室心律失常冠状动脉疾病．没有冠状动脉疾病的患者突然停用这些药物会导致一过性症状，包括颤抖、出汗、心悸、头痛和心悸不适．已经提出了几种机制来解释这些现象，其中包括由于β受体数量增加而对儿茶酚胺的敏感性增加。
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