拉莫三嗪

拉莫三嗪单独使用或与其他药物一起使用，以预防或控制癫痫发作(癫痫）.它也可以用来帮助防止极端的情绪波动双相情感障碍在成人。

由于副作用(如感染)风险增加，拉莫三嗪未被批准用于2岁以下儿童。

拉莫三嗪有以下不同的品牌名称:利必通，利XR和Lamictal ODT。

成人和儿童剂型和强度

平板电脑

• 25毫克
• 100毫克
• 150毫克
• 200毫克

平板电脑,咀嚼片

• 2毫克
• 5毫克
• 25毫克

平板电脑,oral-disintegrating

• 25毫克
• 50毫克
• 100毫克
• 200毫克

平板电脑,延长释放

• 25毫克
• 50毫克
• 100毫克
• 200毫克
• 250毫克
• 300毫克

剂量注意事项-应给予如下:

癫痫发作

成人，有酶诱导抗癫痫药物(AEDs)，但没有丙戊酸

• 初始:50毫克口服，每天一次，持续2周，然后
• 100毫克/天，每12小时分一次，连续2周
• 在第5周及以后，可每1-2周口服100毫克/天至每12小时口服300-500毫克/天
• 拉莫三嗪XR:开始50 mg口服1次/天(第1周和第2周)，然后100 mg口服1次/天(第3周和第4周)，然后增加100 mg/天口服1次/周至第7周(400 mg 1次/天);维持剂量(第8周+):400- 600mg口服1次/天

儿童，使用促酶AED，未使用丙戊酸(2-12岁)

• 初始剂量:0.6 mg/kg/天，每12小时口服一次，连续2周，然后
• 1.2 mg/kg/天，口服，每12小时一次，连用2周
• 5周后每1-2周增加1.2 mg/kg至维持剂量5- 15mg /kg/天，每12小时口服一次
• 不超过400毫克/天，每12小时口服一次

成人，服用丙戊酸

• 最初:每隔一天口服25毫克，持续2周，然后
• 25毫克口服，每天1次，连续2周
• 5周时可每1-2周增加25- 50mg /天至100- 400mg /天1次/天或每12小时分一次
• 单独使用丙戊酸钠:口服100-200毫克/天
• 拉莫三嗪XR:开始每隔一天口服25mg，持续2周，然后25mg口服一次/天，持续2周，然后50mg口服一次/天(第5周)，100mg口服一次/天(第6周)，150mg口服一次/天(第7周)，直至维持(200- 250mg口服一次/天)

小儿，用丙戊酸

• 年龄在2岁以下:安全性和有效性尚未确定
• 2-12岁:
  • 初始剂量:0.15 mg/kg/天口服1次/天或每12小时分一次，连续2周，THEN
  • 0.3 mg/kg/天口服1次/天或每12小时分一次，连用2周
  • 在5周时，每1-2周增加0.3 mg/kg至维持剂量1-5 mg/kg/天，口服1次/天或每12小时分一次;不超过200毫克/天
  • 或者，只口服丙戊酸1-3毫克/公斤/天

• 2-12岁:

• 最初:每隔一天口服25毫克，持续2周，然后
• 25毫克口服，每天1次，连续2周
• 5周时可每1-2周增加25- 50mg /天至100- 400mg /天口服1次/天或每12小时分一次
• 口服100-200毫克/天，单独使用丙戊酸钠
• 拉莫三嗪XR:开始每隔一天口服25mg，持续2周，然后25mg口服1次/天，持续2周，然后50mg 1次/天(第5周)，100mg 1次/天(第6周)，150mg 1次/天(第7周);此后200-250毫克口服一次/天

成人，未使用促酶抗癫痫药或丙戊酸

• 初始:25毫克口服，每天一次，持续2周，然后
• 50毫克/天，口服2周
• 4周后可每1-2周增加50 mg/天至225-375 mg/天，每12小时分次
• 拉莫三嗪XR:开始25毫克口服一次/天，持续2周，然后50毫克口服一次/天，持续2周，然后100毫克一次/天(第5周)，150毫克一次/天(第6周)，200毫克一次/天(第7周)，直至维持(300-400毫克口服一次/天)

儿科，不使用丙戊酸或AED

• 年龄在2岁以下:安全性和有效性尚未确定
• 2-12岁:
  • 初始剂量:0.3 mg/kg/天口服1次/天或每12小时分一次，连续2周，然后
  • 0.6 mg/kg/天口服1次/天或每12小时分一次，连续2周，然后
  • 5周后每1-2周增加0.6 mg/kg至维持剂量为4.5-7.5 mg/kg/天，口服1次/天或每12小时分一次;不超过300毫克/天
• 12岁以上:
  • 初始:25毫克口服，每天一次，持续2周，然后
  • 50毫克/天，口服2周
  • 5周时可每1-2周增加50 mg/天至225-375 mg/天，每12小时口服一次
  • 拉莫三嗪XR:开始25 mg口服1次/天，连续2周，然后50 mg口服1次/天，连续2周，然后100 mg 1次/天(第5周)，150 mg 1次/天(第6周)，200 mg 1次/天(第7周);此后300-400毫克口服一次/天部分发作性癫痫发作(转为单药治疗)

成人，服用丙戊酸，转为立即释放的拉莫三嗪

• 开始并滴定至拉莫三嗪剂量200mg /天，然后
• 将丙戊酸剂量减少500mg /天，间隔1周或更长时间至500mg /天;维持此剂量1周，然后
• 拉莫三嗪剂量增加至300毫克，丙戊酸剂量减少至250毫克/天;维持此剂量1周，然后
• 停用丙戊酸
• 每周增加拉莫三嗪剂量100毫克/天，以达到维持剂量500毫克/天

儿童，服用丙戊酸，转换为速释拉莫三嗪(年龄超过16岁)

• 开始并滴定至拉莫三嗪剂量200mg /天，然后
• 将丙戊酸剂量减少500mg /天，间隔1周或更长时间至500mg /天;维持此剂量1周，然后
• 拉莫三嗪剂量增加至300毫克，丙戊酸剂量减少至250毫克/天;维持此剂量1周，然后
• 停用丙戊酸
• 每周增加拉莫三嗪剂量100毫克/天，以达到维持剂量500毫克/天

成人，服用丙戊酸，转为缓释拉莫三嗪

• 转换为单药治疗的患者服用1抗惊厥的药物
• 第1-2周:每隔一天口服25毫克
• 第3-4周:25毫克口服1次/天
• 第5周:50毫克口服1次/天
• 第6周:100毫克口服1次/天
• 第7-10周:150 mg口服1次/天;开始停用丙戊酸5-7周至500mg/天，维持1周
• 第11周:200 mg口服1次/天;减少丙戊酸剂量至250毫克/天，持续1周
• 第12-23周:250-300 mg口服1次/天;停用丙戊酸

儿童，服用丙戊酸，转换为缓释拉莫三嗪(13岁以上)

• 1种抗惊厥药物患者转为单药治疗
• 第1-2周:每隔一天口服25毫克
• 第3-4周:25毫克口服1次/天
• 第5周:50毫克口服1次/天
• 第6周:100 mg口服1次/天;5-7周后开始停用丙戊酸
• 第7-10周:150毫克口服一次/天
• 第11周:200毫克口服1次/天
• 第12-23周:250-300毫克口服1次/天

采取卡马西平，苯妥英，苯巴比妥,或去氧苯巴比妥(转化为立即释放的拉莫三嗪)

• 根据建议开始并滴定至拉莫三嗪剂量500mg /天
• 在4周的时间内，每周减少20%的伴随酶诱导AED，然后停药

使用中性AED，转换为缓释拉莫三嗪

• 成人:
  • 1种抗惊厥药物患者转为单药治疗
  • 第1-2周:25毫克口服1次/天
  • 第3-4周:50毫克口服1次/天
  • 第5周:100毫克口服1次/天
  • 第6周:150-200毫克口服1次/天
  • 第7-23周:250-300 mg口服1次/天;在5周内开始停用AED，每日剂量每周减少20%
  • 16岁以上儿童:根据建议开始并滴定至拉莫三嗪剂量500mg /天;在4周的时间内，每周减少20%的伴随酶诱导AED，然后停药

• 成人，从立即释放到延长释放拉莫三嗪的转换
  • 缓释拉莫三嗪的剂量应等于速释制剂的每日总剂量
  • 在推荐剂量范围内根据需要调整剂量
• 儿童，使用中性AED，转换为延长释放拉莫三嗪(年龄超过13岁)
  • 1种抗惊厥药物患者转为单药治疗
  • 第1-2周:25毫克口服1次/天
  • 第3-4周:50毫克口服1次/天
  • 第5周:100毫克口服1次/天
  • 第6周:150-200毫克口服1次/天
  • 第7-23周:250-300 mg口服1次/天;在5周内开始停用AED，每日剂量每周减少20%

双相情感障碍

用于维持治疗双相I型障碍延缓情绪发作(抑郁、躁狂，轻度躁狂用标准疗法治疗急性情绪发作的患者

治疗急性脑卒中的有效性和安全性尚未确定躁狂或者混合情节

单药治疗或不使用酶诱导剂或丙戊酸

• 初始:25毫克口服，每天一次，持续2周，然后
• 50毫克口服，每天1次，连用2周
• 口服100毫克/天1次，连续1周
• 双倍剂量，每周一次，维持200毫克/天口服

不使用丙戊酸的AED方案

• 初始:50毫克口服，每天一次，持续2周，然后
• 100mg /天，口服，每12小时一次，连用2周
• 增加100毫克/周一次至400毫克/天，每12小时口服一次

用丙戊酸

• 最初:每隔一天口服25毫克，持续2周，然后
• 25毫克口服，每天1次，连续2周
• 双倍剂量，每周一次，维持100mg /天口服

剂量的修改

肾功能损害

• 使用谨慎;严重肾功能损害者可考虑减量

肝损伤

• 有限的数据，各种建议
• 制造商:减少剂量25%(中重度无腹水)或50%(重度有腹水)
• 其他(如AHSP):减少剂量50% (Child-Pugh B级)或75% (Child-Pugh C级)

给药注意事项，儿科

批准的适应症

• Lamictal XR(超过13年):用于原发性全身性强直-阵挛性发作或部分性发作的附加治疗
• Lamictal XR(超过13年):部分癫痫发作;13岁以上部分癫痫发作患者改用单药治疗，服用1个AED;安全性和有效性尚未确定作为初始单药治疗或从2种或2种以上伴发AEDs同时转换为单药治疗
• 利莫司片、咀嚼片或ODT(2年以上):辅助治疗部分性癫痫发作、原发性全身性强直-阵挛性癫痫发作、全身性癫痫发作Lennox-Gastaut综合症
• 利莫司片、咀嚼片或ODT(16年以上):部分性癫痫转为单药治疗
• Lamictal片剂，咀嚼片剂或ODT(18岁以上):双相I型障碍

拉莫三嗪的常见副作用包括:

• 头晕
• 复视
• 头疼
• 协调问题
• 视力模糊
• 流或水鼻塞
• 睡意
• 失眠
• 乏力
• 胸部疼痛
• 四肢肿胀
• 自杀意念
• 性皮炎
• 干燥的皮肤
• 性欲增强(性欲）
• 直肠出血
• 弱点
• 搅动
• 口齿不清或说话缓慢
• 肿胀(水肿)
• 发热
• 偏头痛
• 不正常的想法
• 尿频
• 摇动(震动)
• 睡意
• 睡眠问题(失眠)
• 累的感觉
• 胃不舒服
• 胃疼
• 口干
• 月经周期的变化
• 背部疼痛
• 喉咙痛

拉莫三嗪的其他副作用包括:

• 心慌
• 焦虑
• 发冷
• 抑郁症
• 减少内存
• 情绪波动
• 不协调
• 感觉不舒服（不适）
• 癫痫恶化
• 旋转感觉(眩晕）
• 瘙痒
• 皮疹
• 月经未来
• 潮热
• 腹部疼痛
• 便秘
• 腹泻
• 消化不良
• 恶心想吐
• 呕吐
• 关节疼痛
• 颈部疼痛
• 咳嗽
• 流感综合征
• 感染
• 阴道炎
• 重复的,非自愿的眼球运动

拉莫三嗪的严重副作用包括:

• 皮疹
• 加重抑郁或自杀念头
• 类似流感的症状，如身体疼痛或腺体肿胀

据报道，拉莫三嗪的上市后副作用包括:

• 粒细胞缺乏症，溶血性贫血，淋巴结病与超敏性障碍无关
• 食管炎
• 无菌脑膜炎
• 胰腺炎
• Lupus-like反应
• 血管炎
• 呼吸暂停
• 肌肉浪费（横纹肌溶解)在出现过敏反应的患者中观察到
• 侵略
• 已有疾病患者帕金森症状加重帕金森病,抽搐
• 进步免疫抑制

这不是一个完整的副作用清单，其他严重的副作用可能会发生。向你的医生咨询有关副作用的信息和医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

如果你的医生已经指示你使用这种药物，你的医生或药剂师可能已经意识到任何可能的药物相互作用或副作用，可能会监视你。在获得医生、医疗保健提供者或药剂师的进一步信息之前，不要开始、停止或改变本药物或任何药物的剂量。

• 拉莫三嗪与其他药物没有已知的严重相互作用。
• 拉莫三嗪与其他药物没有已知的严重相互作用。
• 拉莫三嗪与至少34种不同的药物有中度相互作用。
• 拉莫三嗪与至少23种不同的药物有轻微的相互作用。

本文档不包含所有可能的交互。因此，在使用本产品之前，请告诉您的医生或药剂师您使用的所有产品。随身携带所有药物的清单，并与你的医生和药剂师分享。如果你有健康问题或担忧，请咨询你的医生。

警告

需要住院治疗的严重皮疹(包括史蒂文斯—约翰逊综合征)和停药发生在0.3-0.8%的儿科患者(2-17岁)和0.08-0.3%的成人患者中，这些患者将该药作为癫痫与丙戊酸的辅助治疗。

用拉莫三嗪XR治疗引起的严重皮疹的风险预计不会与立即释放制剂不同;然而，拉莫三嗪XR的治疗经验相对有限，因此难以确定用该药治疗引起的严重皮疹的频率和风险;拉莫三嗪XR不被批准用于13岁以下的患者。

几乎所有危及生命的皮疹都发生在拉莫三嗪治疗的2- 8周内，但它们也发生在延长治疗后;持续时间不能作为预测皮疹首次出现所预示的潜在风险的手段。

虽然良性的拉莫三嗪也会出现皮疹，但不可能可靠地预测哪些皮疹将被证明是严重的或危及生命的。因此，在出现皮疹的第一个迹象时应停药，除非皮疹明显与药物无关。

停止治疗可能无法防止皮疹危及生命或永久致残或毁容。

这种药含有拉莫三嗪。如果您对拉莫三嗪或该药中的任何成分过敏，请勿服用拉莫三嗪、拉莫三嗪XR和拉莫三嗪ODT。

请放在儿童接触不到的地方。如果过量服用，立即寻求医疗帮助或联系中毒控制中心。

禁忌症

• 对配方的任何成分过敏

药物滥用的影响

• 无资料

短期效应

• 可能会导致中枢神经系统(中枢神经系统)抑郁;操作重型机械时要小心。
• 参见“使用拉莫三嗪有哪些副作用?”

长期影响

• 参见“使用拉莫三嗪有哪些副作用?”

注意事项

• 参见FDA对潜在自杀行为的警告。
• 临床恶化、新症状的出现和自杀意念/行为可能与双相情感障碍的治疗有关;应密切监测患者，特别是在治疗早期或剂量变化期间。
• 肾功能损害和肝功能损害慎用;剂量调整可能是必要的。
• 有严重皮疹的风险;一旦出现皮疹就停止用药。
• 罕见中毒病例表皮坏死松解在全世界上市后的经验中都有报道。
• 可能引起中枢神经系统(CNS)抑郁;操作重型机械时要小心。
• 多器官过敏反应，又称药物反应嗜酸性粒细胞和全身性症状(DRESS)，已报道，可能有多种器官衰竭．
• 圆形儿科剂量向下至最接近的5毫克。
• 不要突然退出。
• 如果添加或停用肝酶诱导抗惊厥药物或丙戊酸，需要调整剂量。
• 血液学影响的风险增加(例如，中性粒细胞减少;贫血，白血球减少症血小板减少症,再生障碍性贫血)既往有任何药物不良血液学反应史的患者。
• 服用或停药时需调整剂量雌激素再加上口服避孕药。
• 如果在妊娠早期使用，有孤立性唇裂的风险。
• 无菌性脑膜炎病例报告;症状可能包括头痛、发烧、脖子僵硬、恶心、呕吐、皮疹和对光敏感。
• 可能会干扰某些尿液药物快速筛选中使用的测定，从而导致假阳性读数，特别是苯环利定(卡式肺囊虫肺炎);使用更具体的分析方法来确认阳性结果。

妊娠与哺乳期

• 如果利大于弊，在怀孕期间谨慎使用拉莫三嗪。动物研究表明存在风险，但没有人类研究，或者动物和人类研究都没有做过。
• 拉莫三嗪分布在人的母乳中;如果母乳喂养，建议谨慎。
• 来自多个小型研究的数据表明，母乳喂养婴儿的拉莫三嗪血浆水平高达母体血清水平的50%。新生儿和婴幼儿面临高血清水平的风险，因为母亲的血清和乳汁水平可能升高到很高的水平产后如果拉莫三嗪的剂量在怀孕期间增加，但后来没有减少到怀孕前的剂量。
• 由于药物清除所需的婴儿糖醛酸化能力不成熟，暴露进一步增加;报告的事件包括呼吸暂停、嗜睡和吸吮不良。
• 密切监测婴儿，并在出现担忧时测量婴儿血清的毒性水平;停止使用拉莫三嗪毒性。