阿立哌唑

阿立哌唑处方药是否用于治疗精神分裂症、双相情感障碍躁狂以及重度抑郁症。

• 阿立哌唑缓释注射剂用于治疗精神分裂症。这种药物可以减少幻觉(听到/看到不存在的东西)，提高你的注意力。它还能帮助你更清晰地思考，不那么紧张，在日常生活中更积极地参与。阿立哌唑缓释注射剂是一种长效精神药物非典型的抗精神病药物。它的工作原理是帮助恢复大脑中某些天然物质的平衡。
• 阿立哌唑有以下不同的品牌名称:阿立哌唑，阿立哌唑Maintena,Aristada。

阿立哌唑的剂量:

成人和儿童剂量:

• 2毫克
• 5毫克
• 10毫克
• 15毫克
• 20毫克
• 30毫克

片剂，口腔崩解

• 2片(6.78毫克)，每日口服三次

阿立哌唑根酊

• 10毫克
• 15毫克

口服溶液

• 1毫克/毫升

成人剂量:

延长释放注射肌间悬浮液(Abilify Maintena)

• 300mg /瓶或预充双腔注射器
• 400mg /瓶或预充双腔注射器

缓释注射肌间混悬液(阿立哌唑lauroxil [Aristada])

• 441毫克/预充注射器
• 662毫克/预充注射器
• 882毫克/预充注射器

可注射肌间溶液

• 7.5 mg/ml (9.75 mg/1.3 ml)

剂量注意事项-应给予如下：

精神分裂症

成人剂量

• 最初口服10- 15mg /天，2周后可增加至30mg /天

使用Abilify Maintenance进行维护

• 肌注400mg，每月1次;第一次注射后继续口服阿立哌唑(10- 20mg /天)或另一种口服抗精神病药物连续14天
• 只能通过深层肌间注射注射到三角肌或臀由专业医疗保健人员提供的肌肉
• 如果患者从未服用过阿立哌唑，则在开始治疗前确定口服阿立哌唑的耐受性
• 每月给药时间不早于上次注射后26天(另见剂量调整)
• 如果发生不良反应，考虑将剂量减少到300mg /月

Abilify Maintena治疗复发

• 肌间400毫克加口服阿立哌唑10-20毫克，连续2周

Aristada

• 建立口服阿立哌唑的耐受性，然后与第一次给药阿立哌唑一起，连续21天口服阿立哌唑治疗
• 根据个别患者的需要，治疗开始时可以每月一次肌肉注射441毫克、662毫克或882毫克阿立哌唑，分别相当于300毫克、450毫克和600毫克阿立哌唑碱
• 治疗也可以以每6周882毫克肌注开始
• 根据需要调整剂量和给药间隔;考虑马兜铃达的药代动力学和缓释特性
• 在早期给药的情况下，阿里斯塔达不应早于上次注射后14天给予
• 阿里斯塔达剂量基于总口服剂量
  • 口服10mg /天;肌注441 mg每月一次
  • 15毫克/天口服:662毫克肌注每月一次
  • 超过20毫克/天:882毫克肌肉注射每月一次

小儿剂量

• 13-17岁:最初口服2mg /天;2天后增加至5mg /d;2天后增加至推荐剂量10mg /天;随后可增加5毫克/天;保养:10-30毫克/天

双相躁狂

成人剂量

• 急性和维持治疗躁狂或者混合发作与双相I型障碍作为单一疗法或辅助疗法锂或丙戊酸钠
• 单药治疗:最初口服15mg /天;可逐渐增加;不超过30毫克/天
• 辅助锂或丙戊酸盐:最初口服10- 15mg /天;推荐每日剂量为15毫克/天;可逐渐增加;不超过30毫克/天
• 持续稳定剂量达6周;治疗超过6周未研究

小儿剂量

• 急性躁狂或混合发作，无论是作为单一治疗或作为辅助锂或丙戊酸盐
• 10-17岁儿童:最初口服2毫克/天;2天后增加至5mg /d;2天后增加至推荐剂量10mg /天;随后可增加5毫克/天;保养:10-30毫克/天

重度抑郁症

成人剂量

• 初期口服2-5毫克/天;每周根据需要增加超过或等于5mg /天至2- 15mg /天的剂量范围
• 与other连用抗抑郁药

剂量调整(口服)

成人剂量

• 与强效CYP2D6或CYP3A4抑制剂共给药:减少剂量50%
• 与强效CYP2D6抑制剂加强效CYP3A4抑制剂共给药:减少剂量至常规剂量的25%(减少剂量75%)
• 与任何CYP2D6抑制剂加任何CYP3A4抑制剂共给药:最初将剂量减少到常规剂量的25%(减少剂量75%)，然后调整到良好的临床反应
• CYP2D6代谢不良者:最初减少剂量50%，然后调整到良好的临床反应
• CYP3A4代谢不良者:初始剂量减少至常规剂量的25%(减少剂量75%)，然后调整至良好的临床反应
• 与强效CYP3A4诱导剂合用:常规剂量加倍

剂量调整(Abilify Maintena)

成人剂量

• CYP2D6代谢不良者:肌肉注射300毫克
• CYP2D6代谢不良者同时服用CYP3A4抑制剂:肌肉注射200毫克

患者肌肉注射400mg

• 强CYP2D6或CYP3A4抑制剂:300毫克肌内注射
• CYP2D6和CYP3A4抑制剂:200毫克肌内CYP3A4诱导剂:避免使用

病人肌肉注射300mg

• 强CYP2D6或CYP3A4抑制剂:肌肉注射200毫克
• CYP2D6和cyp3a4抑制剂:160毫克肌内注射
• CYP3A4诱导剂:避免使用

错过剂量

• 第2次或第3次未给药(距最后一次注射超过4周但不到5周):尽快给药
• 第2次或第3次漏服(自上次注射后超过5周):重新开始口服阿立哌唑，持续14天，下一次注射
• 错过第4次或以后的剂量(距最后一次注射超过4周但不到6周):尽快注射
• 错过第4次或以后的剂量(自上次注射后超过6周):重新开始口服阿立哌唑，持续14天，下一次注射

剂量调整(Aristada)

成人剂量

• 如果添加CYP450调节剂少于2周，剂量无变化
• 强CYP3A4抑制剂2周以上
• 将剂量减少到下一个较低的强度，如果耐受，服用441 mg的患者无需调整剂量
• CYP2D6代谢不良者:将剂量从662 mg或882 mg减少到441 mg;如果耐受，服用441 mg的患者无需调整剂量
• 强CYP2D6抑制剂2周以上
• 减少剂量到下一个低强度
• 如果耐受，服用441 mg的患者无需调整剂量
• CYP2D6代谢不良:不需要调整剂量
• 强CYP3A4和CYP2D6抑制剂超过2周
• 避免服用662毫克或882毫克的患者使用
• 如果耐受，服用441 mg的患者无需调整剂量
• CYP3A4诱导剂2周以上
• 662 mg和882 mg剂量没有调整
• 将441毫克的剂量增加到662毫克

错过剂量

• 如果错过了一次剂量，应尽快进行下一次注射，除非时间超过6-8周
• 根据上次注射剂量遗漏剂量的建议见下文

每月441毫克

• 最多6周:不需要口服补充
• 6周以上至7周:补充口服阿立哌唑7天
• 7周以上:补充21天口服阿立哌唑
• 每月662毫克，每月882毫克，或每6周882毫克
• 最多8周:不需要口服补充
• 超过8周至12周:补充7天口服阿立哌唑
• 12周以上:补充21天口服阿立哌唑

自闭症

小儿剂量

• 与自闭症有关的易怒
• 6岁以下儿童:安全性和有效性尚未确定
• 6-17岁儿童:最初口服2mg /天;以超过或1周的间隔逐渐增加至目标剂量5mg /天;可根据需要逐渐进一步增加至10毫克/天或更高;不超过15毫克/天

图雷特综合症的疾病

小儿剂量

用于治疗妥瑞氏症

• 6岁以下儿童:安全性和有效性尚未确定
• 6-18岁儿童(50公斤以下)

开始时口服2mg /天，2天后目标剂量为5mg /天

对于抽搐不能达到最佳控制的患者，剂量可增加至10mg /天

剂量调整应以不少于1周的间隔逐渐进行

6-18岁儿童(50公斤以上)

• 开始时口服2mg /天，连续2天，然后增加到5mg /天，连续5天，第8天目标剂量为10mg /天
• 对于没有达到最佳抽动控制的患者，剂量可增加至20mg /天
• 剂量调整应以不少于1周的间隔逐渐增加5mg /天

剂量调整(口服)

小儿剂量

• 与强效CYP2D6或CYP3A4抑制剂共给药:减少剂量50%
• 与强效CYP2D6抑制剂加强效CYP3A4抑制剂共给药:减少剂量至常规剂量的25%(减少剂量75%)
• 与任何CYP2D6抑制剂加任何CYP3A4抑制剂共给药:最初将剂量减少到常规剂量的25%(减少剂量75%)，然后调整到良好的临床反应
• CYP2D6代谢不良者:最初减少剂量50%，然后调整到良好的临床反应
• CYP3A4代谢不良者:初始剂量减少至常规剂量的25%(减少剂量75%)，然后调整至良好的临床反应
• 与强效CYP3A4诱导剂合用:常规剂量加倍

计量方面的考虑

• 口服崩解片的剂量与口服片剂相同

阿立哌唑的副作用包括:

• 体重增加
• 头疼
• 搅动
• 焦虑
• 恶心想吐
• 呕吐
• 头晕
• 便秘
• 头晕
• 消化不良
• 睡意
• 乏力
• 不安
• 颤抖(地震）
• 口干
• 锥体外系紊乱(每股收益(肌肉痉挛、烦躁不安、肌肉僵硬、行动迟缓、震颤和运动不稳)
• 站起来感觉头晕
• 肌肉骨骼僵硬
• 腹部不适
• 视力模糊
• 咳嗽
• 疼痛
• 肌肉疼痛
• 皮疹
• 鼻塞
• 精神状态改变
• 发烧超过106.7度
• 肌肉僵硬
• 安定药恶性综合征(NMS)
• 僵硬的抽搐动作
• 发热
• 混乱
• 心跳过快或不均匀
• 突然麻木或虚弱
• 可怜的平衡
• 说话困难
• 流感症状
• 口腔或喉咙的疮
• 口渴
• 增加排尿
• 食欲不振
• 果味
• 干燥的皮肤
• 癫痫发作
• 伤害自己的想法
• 皮肤或眼睛发黄(黄疸)
• 减少排尿
• 难以入睡(失眠)

阿立哌唑的上市后副作用包括:

• 病态赌博
• 打嗝
• 瀑布

本文档不包含所有可能的副作用和其他可能发生的副作用。向你的医生咨询有关副作用的更多信息。

如果你的医生指示你使用这种药物，你的医生或药剂师可能已经意识到任何可能的药物相互作用，可能会监视你。在与医生、卫生保健提供者或药剂师确认之前，不要开始、停止或改变任何药物的剂量。

• 阿立哌唑与其他药物没有已知的严重相互作用。
• 阿立哌唑与至少28种不同的药物有严重的相互作用。
• 阿立哌唑与至少334种不同的药物有中度相互作用。
• 阿立哌唑与至少29种不同的药物有轻微的相互作用。

此信息不包含所有可能的相互作用或不利影响。因此，在使用本产品之前，请告诉您的医生或药剂师您使用的所有产品。随身携带所有药物的清单，并与你的医生和药剂师分享这些信息。请咨询您的医疗保健专业人员或医生以获得额外的医疗建议，或者如果您有健康问题、担忧或有关该药的更多信息。

警告

• 未获批准痴呆相关的精神病;短期对照试验显示，接受抗精神病药物治疗的痴呆症相关精神病患者死亡风险增加;试验中报告的死亡人数似乎是两者之一心血管(心力衰竭、猝死)或感染性疾病(肺炎)
• 在短期研究中，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻人(24岁以下)因重度抑郁症和其他精神疾病而服用抗抑郁药的自杀想法和行为的风险
• 这种药含有阿立哌唑。如果您对阿立哌唑或该药物中含有的任何成分过敏，请不要服用阿立哌唑，阿立哌唑维护或阿里斯塔达
• 请放在儿童接触不到的地方。如果过量服用，立即寻求医疗帮助或联系中毒控制中心

禁忌症

• 记录超敏反应

药物滥用的影响

• 无资料

短期效应

• 在短期研究中，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻人(24岁以下)因重度抑郁症和其他精神疾病而服用抗抑郁药的自杀想法和行为的风险
• 参见“阿立哌唑有哪些副作用?”

长期影响

• 参见“阿立哌唑有哪些副作用?”

注意事项

• NMS和锥体外系症状(EPS)的风险
• 可能出现僵硬、突然的动作;如果有临床指征，可以考虑停药吗
• 可能引起嗜睡、站立至少一分钟后低血压、运动和感觉不稳定，这可能导致跌倒，从而导致骨折或其他损伤;在开始抗精神病药物治疗时进行完整的跌倒风险评估，并对长期抗精神病药物治疗的患者进行复发性评估
• 对已知的患者慎用心血管病，脑血管疾病或易患低血压;可能会增加脑血管不良反应(中风(短暂性脑缺血发作，包括死亡)
• 监测心率和血压，并警告已知心脑血管疾病的患者，以及脱水或危险晕倒
• 帕金森病患者慎用;可能加重运动障碍
• 是否会增加儿童和青少年自杀倾向的风险
• FDA关于标示外使用老年人的痴呆症
• 病人可能会有危险的冲动
• 白血球减少症/中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症据报道;白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的低白细胞(白细胞)计数和药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史
• 如果患者有明显的临床低血压史白细胞计数或药物性白细胞减少/中性粒细胞减少，监测全血细胞计数(加拿大广播公司)经常在治疗的头几个月;在无其他病因的情况下，首次出现临床上明显的白细胞下降至1000/mcL以下时停药，并继续监测白细胞计数直至恢复
• 站立后监测血压的升高高血压）
• 可能引起癫痫发作或抽搐;有癫痫发作史或有癫痫发作阈值较低的患者慎用
• 可能会导致中枢神经系统抑郁症，可能会损害身体或精神能力;操作重型机械时要小心
• 有肺炎风险的患者慎用;抗精神病药物治疗与食管蠕动障碍和愿望
• 核心体温调节功能可能受损;在脱水、热暴露、剧烈运动和伴随药物持有时要谨慎使用抗胆碱能影响
• 代谢变化
• 非典型抗精神病药物与可能增加心脑血管风险的代谢变化有关，包括血脂异常体重增加
• 高血糖的风险增加(高血糖)和糖尿病;在某些情况下，高血糖伴随非典型抗精神病药物的使用已与缺乏胰岛素生产(酮症酸中毒)、严重脱水(hyperosmolar昏迷)或死亡;监测患者的高血糖症状，包括过度口渴、稀释容量异常大、过度饥饿和虚弱;定期监测糖尿病患者和有糖尿病风险的患者的血糖
• 治疗后体重明显增加;监测腰围和身体质量指数

妊娠与哺乳期

• 怀孕期间谨慎使用阿立哌唑，如果益处大于风险
• 动物研究表明风险和人类研究都没有，或者动物和人类研究都没有做过
• 阿立哌唑在母乳中排泄
• 考虑到药物对母亲的重要性，应决定是否停止哺乳或停止用药