Compazine

描述

普鲁氯嗪,吩噻嗪衍生物，化学上命名为2-氯-10-[3-(4-甲基-1 -哌嗪基)丙基]吩噻嗪，其结构式如下:

每个栓剂，为直肠服用时，含有25毫克丙氯哌嗪;与甘油，单棕榈酸甘油，单硬脂酸甘油，氢化椰子油脂肪酸氢化棕榈仁油脂肪酸。

迹象

丙氯哌嗪25mg栓剂适用于控制成人严重恶心和呕吐。

剂量和给药方法

成年人

在虚弱或消瘦的患者中，剂量应逐渐增加。

老年病人

一般来说，较低剂量对大多数老年患者是足够的。因为他们似乎更容易低血压和神经肌肉反应，这类患者应密切观察。剂量应根据个人情况量身定制，仔细监测反应并相应地调整剂量。老年患者应逐渐增加剂量。

控制严重恶心和呕吐

根据个人的反应调整剂量。从最低推荐剂量开始。

直肠Dos年龄:25毫克，每日两次。

如何提供

Compazine®Prochlorperazine栓剂USP, 25mg(适用于成人)很容易打开，每盒12个。

12的国防委员会66213-200-12

贮存于20°至25°C(68°至77°F)[参见USP控制室温]。在准备使用之前不要从包装中取出。

为PBM Pharmaceuticals, Inc.， Charlottesville, VA 22902制造。2202921修订:2013年4月

副作用

嗜睡、头晕、闭经可能出现视力模糊、皮肤反应和低血压。胆汁郁积的黄疸发生。如果出现发烧并伴有抓握样症状，应进行适当的肝脏检查。如果测试显示有异常，请停止治疗。在服用该药期间死亡的患者肝脏中有一些脂肪变化的观察结果。没有建立因果关系。

白血球减少症和粒细胞缺乏症有发生。警告病人报告突然出现的喉咙痛或者其他感染的迹象。如果白细胞和白细胞计数显示白细胞下降，停止治疗并重新开始抗生素以及其他适合的治疗方法。

神经肌肉(锥体外)反应

这些症状在很多住院的精神病人身上都能看到。他们可能以运动不安为特征，是张力障碍型的，或者他们可能类似帕金森症．根据症状的严重程度，应减少或停药。如果重新开始治疗，应该减少剂量。如果这些症状出现在儿童或孕妇身上，应该停药，不要重新用药。在大多数情况下，巴比妥类药物通过适当的给药途径就足够了。(或者，注射苯海拉明可能有用。)在更严重的情况下，除了左旋多巴外，还可以使用抗帕金森药物PDR)，通常会使症状迅速好转。应采取适当的支持措施，如保持气道通畅和适当的水合作用。

电动机不安分

症状可能包括躁动或神经紧张，有时失眠。这些症状通常会自行消失。有时这些症状可能与最初的神经症或精神病症状相似。在这些副作用消退之前，不应增加剂量。如果这些症状变得太麻烦，通常可以通过减少剂量或更换药物来控制。用抗帕金森药物治疗，苯二氮平类药物或者心得安可能会有帮助。

肌张力障碍

课堂效果

的症状肌张力障碍在治疗的最初几天，易感个体可能出现长时间的肌肉群异常收缩。

肌张力障碍症状包括:颈部肌肉痉挛，有时发展为喉咙紧绷、吞咽困难、呼吸困难和/或舌头突出。虽然这些症状在低剂量时可能出现，但在第一代的高剂量和高效力时，它们出现的频率和严重程度更高抗精神病药物药物。急性肌张力障碍的风险在男性和年轻人群中观察到。

Pseudo-parkinsonism

症状可能包括:口罩样相;流口水;震动;pillrolling运动;齿轮刚度;和洗牌步态．安抚和镇静很重要。在大多数情况下，当同时使用抗帕金森药物时，这些症状很容易得到控制。只有在需要时才应使用抗帕金森药物。一般来说，治疗几周到2或3个月就足够了。在此之后，应对患者进行评估，以确定是否需要继续治疗。(注:尚未发现左旋多巴对假性帕金森症有效。)有时需要降低丙氯哌嗪的剂量或停药。

迟发性运动障碍

和所有抗精神病药物一样，迟发性运动障碍可能出现在一些长期治疗的患者身上，也可能在药物治疗停止后出现。在相对较短的低剂量治疗期后，该综合征也会发生，尽管发生的频率要低得多。这种综合症出现在所有年龄组。尽管它的患病率似乎在老年患者中最高，特别是老年妇女，在开始时不可能依靠患病率估计来预测安定药治疗哪些病人有可能患上综合症。症状是持久的，在一些病人看来是不可逆转的。该综合征的特点是有节奏的非自愿的舌头、面部、嘴巴或下巴的动作(例如，舌头伸出、脸颊鼓起、嘴巴噘起、咀嚼动作)。有时伴有四肢不自主的运动。在极少数情况下，这些肢体的不自主运动是迟发性痴呆的唯一表现运动障碍．迟发性运动障碍的一种变体，迟发性肌张力障碍，也被描述过。

对于迟发性运动障碍尚无已知的有效治疗方法;抗帕金森药物不能减轻这种综合征的症状。如果出现这些症状，建议停用所有抗精神病药物。

如果有必要重新治疗，或增加药物的剂量，或切换到不同的抗精神病药物，该综合征可能被掩盖。

据报道，舌头细小的蠕虫状运动可能是该综合征的早期征兆，如果当时停止用药，该综合征可能不会发展。

丙氯哌嗪或其他吩噻嗪衍生物的不良反应报道

不同吩噻嗪类药物的不良反应类型、发生频率和发生机制各不相同，有些与剂量有关，有些则与患者个体敏感性有关。某些不良反应可能更容易发生，或更强烈地发生在有特殊医疗问题的患者身上，例如二尖瓣闭锁不全或嗜铬细胞瘤在服用推荐剂量的某些吩噻嗪后出现严重低血压。

并非所有吩噻嗪衍生物都有以下不良反应，但有一种或多种不良反应的报道，在使用这类药物时应牢记:角弓反张眼科危机，反射亢进，肌张力障碍，静坐不能(如运动障碍、帕金森氏症)，其中一些持续了数月甚至数年——尤其是那些先前有脑损伤的老年患者;癫痫大发作和癫痫小发作抽搐，特别是在有脑电图描记器此类疾病的异常或病史;改变脑脊髓液蛋白质;脑水肿;的作用的加强和延长中枢神经系统抑制剂(阿片类药物、镇痛药、抗组胺药巴比妥类药物酒精)阿托品、热力、有机磷类杀虫剂;自主反应(口干，鼻交通拥堵头痛、恶心、便秘、执拗、动力肠梗阻射精障碍/阳痿，阴茎异常勃起，无活力的结肠尿潴留;减数分裂和瞳孔放大);精神病过程的再激活，紧张性精神症的例如国家;低血压(有时致命);心脏骤停;血液病(全血细胞减少症、血小板减少性紫癜白细胞减少症、粒细胞缺乏症、嗜酸性粒细胞，溶血性贫血，再生障碍性贫血);肝损伤(黄疸，胆瘀);内分泌紊乱(高血糖，低血糖症，糖尿，泌乳，乳溢，男子女性型乳房(月经不规律、妊娠试验假阳性);皮肤病(光敏性、瘙痒、红斑，荨麻疹，湿疹直至去角质性皮炎);其他过敏反应(哮喘，喉水肿、血管神经性水肿、类过敏反应);外周水肿;逆转肾上腺素效果;体温过高;大剂量静脉注射后轻度发热;增加食欲;体重增加;一个系统红斑狼疮erythematosus-like综合症;色素的视网膜病变;长期服用大量药物，皮肤色素沉着，上皮角膜病变，以及晶状体和角膜沉积。

在一些服用吩噻嗪类镇静剂的患者中观察到心电图变化，特别是非特异性的，通常可逆的Q波和T波扭曲。

虽然吩噻嗪类药物既不会引起精神上的依赖，也不会引起身体上的依赖，但长期精神病患者突然停药可能会引起暂时症状，如恶心、呕吐、头晕、颤抖。

注意:偶有服用吩噻嗪的患者猝死的报道。在某些情况下，死因似乎是心脏骤停或窒息因为咳嗽反射失灵。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-328-5113与Perrigo联系，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

药物的相互作用

未提供任何资料。

警告

老年痴呆相关精神病患者死亡率增高

老年患者痴呆相关的精神病服用抗精神病药物会增加死亡风险。Compazine®Prochlorperazine栓剂USP未批准用于治疗痴呆症相关精神病患者(见黑框警告)。

丙氯佩拉嗪继发的锥体外系症状可能与未确诊的呕吐原发疾病(如雷氏综合征或其他脑病)的中枢神经系统症状相混淆。症状和体征提示雷氏综合征的儿童和青少年应避免使用丙氯哌嗪和其他潜在的肝毒素。

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种由潜在的不可逆的、不自主的、运动障碍运动组成的综合征，在接受抗精神病药物治疗的患者中可能出现。虽然该综合征的患病率似乎在老年人，特别是老年妇女中最高，但在开始接受抗精神病药物治疗时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能出现该综合征。目前尚不清楚抗精神病药物是否在引起迟发性运动障碍的可能性上存在差异。

据信，随着治疗时间的延长和患者服用的抗精神病药物的总累积剂量的增加，发生该综合征的风险及其变得不可逆转的可能性都会增加。然而，在相对较短的低剂量治疗期后，该综合征可以发展，尽管不太常见。

对于已确定的迟发性运动障碍病例，尚无已知的治疗方法，尽管如果停止抗精神病药物治疗，该综合征可能部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能抑制(或部分抑制)该综合征的体征和症状，从而可能掩盖潜在的疾病过程。

症状抑制对该综合征长期病程的影响尚不清楚。考虑到这些因素，抗精神病药的处方应尽可能减少迟发性运动障碍的发生。慢性抗精神病药物治疗一般应保留给患有a慢性疾病1)已知对抗精神病药物有反应，2)没有其他同样有效但潜在危害更小的治疗方法可供选择或不合适。对于需要慢性治疗的患者，应寻求能产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。应定期重新评估是否需要继续治疗。

如果服用抗精神病药的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，一些患者可能需要治疗，尽管存在综合征。

有关迟发性运动障碍的描述及其临床检测的进一步信息，请参阅预防措施和不良反应．

抗精神病药恶性综合征(NMS)

一种潜在的致命症状，有时被称为抗精神病药恶性据报道，NMS与抗精神病药物有关。NMS的临床表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变和自主神经不稳定(不规则)的证据脉冲或者血压，心动过速(如出汗和心律失常)。

该综合征患者的诊断评价是复杂的。在作出诊断时，重要的是要确定临床表现既包括严重内科疾病(例如，肺炎(如全身性感染等)和未经治疗或治疗不当的锥体外系体征和症状(每股收益)。的其他重要考虑鉴别诊断包括中央抗胆碱能毒性,中暑药物热与原发性中枢神经系统(CNS)病理．NMS的管理应包括1)立即停用抗精神病药物和其他药物至关重要的同时治疗，2)强化对症治疗和医学监测，以及3)治疗任何伴随的严重医学问题，可获得特定治疗。对于非复杂性NMS的具体药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS康复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑再次引入药物治疗的可能性。由于已有NMS复发的报道，应仔细监测患者。

一般

患者骨髓抑郁症患者或曾对吩噻嗪表现出超敏反应(如血液异常、黄疸)的患者不应接受任何吩噻嗪，包括丙氯哌嗪，除非医生判断治疗的潜在益处大于可能的危害。丙氯哌嗪可能损害精神和/或身体能力，特别是在治疗的最初几天。因此，提醒患者注意需要警觉的活动(如操作车辆或机械)。

吩噻嗪可加强或延长中枢神经系统抑制剂(如酒精、麻醉剂、麻醉药)的作用。

孕期使用

妊娠期间使用丙氯哌嗪的安全性尚未确定。因此，孕妇不建议使用丙氯哌嗪，除非出现严重的恶心和呕吐棘手的根据医生的判断，药物干预是必要的，而且潜在的益处大于可能的危害。

有报告的情况下，长期黄疸，锥体外征象，高反射或低反射的新生儿母亲服用吩噻嗪。

哺乳期妇女

有证据表明，吩噻嗪会从哺乳期母亲的母乳中排泄出来。

预防措施

白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

在临床试验和上市后的经验中，白细胞减少事件/嗜中性白血球减少症据报道，粒细胞缺乏症与抗精神病药物有暂时性的关系。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的低白细胞计数（白细胞)和药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史。既往存在低白细胞或有药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史的患者应进行检查全血计数（加拿大广播公司)在治疗的最初几个月经常监测，并应停止。在没有其他致病因素的情况下，在白细胞下降的第一个迹象时使用Compazine®。

中性粒细胞减少症患者应仔细监测发热或其他感染症状或体征，如出现此类症状或体征应及时治疗。严重中性粒细胞减少症患者(绝对)嗜中性粒细胞计数< 1000/mm³)应停用Compazine®，并跟踪其白细胞计数直至恢复。

丙氯哌嗪的止吐作用可能掩盖其他药物过量的体征和症状，并可能模糊其他疾病的诊断和治疗，如肠梗阻，脑瘤和雷氏综合症(见警告)。

当丙氯拉嗪与癌症化疗药物一起使用时，呕吐作为这些药物毒性的标志可能被丙氯拉嗪的止吐作用所掩盖。因为可能发生低血压，大剂量和注射用药物的对受损患者应谨慎用药心血管系统。如果在肠外或口服给药后出现低血压，将患者置于低头位，抬高双腿。如果需要血管收缩剂，双酒石酸去甲肾上腺素和盐酸苯肾上腺素是合适的。其他加压的包括肾上腺素在内的药物不应该使用，因为它们可能会导致矛盾的进一步降低血压。愿望的呕吐物已发生在少数术后患者接受丙氯哌嗪作为止吐剂。虽然没有建立因果关系，但在手术后护理中应牢记这种可能性。

据报道，患者可从深度睡眠中被唤醒，并昏迷，通常使用过量。

抗精神病药物会升高催乳激素水平;这种升高在长期给药期间持续存在。组织培养实验表明，大约三分之一的人类乳腺癌在体外是不依赖催乳的，这是一个潜在的重要因素，如果这些药物的处方是考虑在患者之前检测到的乳腺癌．虽然有乳漏、闭经、男性乳房发育和阳痿等症状的报道，但大多数患者血清催乳素水平升高的临床意义尚不清楚。在啮齿类动物长期服用抗精神病药物后发现乳腺肿瘤增加。然而，迄今为止进行的临床和流行病学研究均未显示长期服用这些药物与乳腺肿瘤发生之间存在关联;目前可获得的证据被认为过于有限，无法得出结论。

精母细胞染色体畸变及异常精子已经在啮齿类动物中被证实使用了某些抗精神病药。

与所有发挥抗胆碱能作用和/或引起蛔虫的药物一样，丙氯哌嗪应谨慎使用青光眼．

由于吩噻嗪类药物可能干扰体温调节机制，因此在将暴露于极端高温的人群中谨慎使用。

吩噻嗪类药物可降低口服抗凝剂的作用。吩噻嗪类药物可产生甲肾上腺素能阻断。

噻嗪类利尿剂可加重吩噻嗪类药物可能引起的直立性低血压。

抗高血压当吩噻嗪同时使用时，胍乙啶和相关化合物的作用可被抵消。

普萘洛尔与吩噻嗪同时服用会导致两种药物的血浆水平升高。

吩噻嗪类药物可降低惊厥阈值;可能需要调整抗惊厥药的剂量。的强化抗惊厥的效果不会发生。然而，据报道，吩噻嗪类药物可能会干扰新陈代谢苯妥英，从而沉淀苯妥英毒性。吩噻嗪类药物的存在可能产生假阳性苯丙酮酸尿(PKU)测试结果。

长期治疗

考虑到一些长期暴露于抗精神病药的患者可能会出现迟发性运动障碍，建议如果可能的话，向所有考虑长期使用抗精神病药的患者提供有关这种风险的充分信息。决定告知患者和/或其监护人显然必须考虑到临床情况和患者理解所提供信息的能力。

为了减少与累积药物作用相关的不良反应的可能性，有长期使用丙氯哌嗪和/或其他抗精神病药物治疗史的患者应定期评估，以决定是否可以降低维持剂量或停止药物治疗。

患有急性疾病(如水痘、中枢神经系统感染、麻疹、胃肠炎)或脱水的儿童似乎比成人更容易受到神经肌肉反应的影响，尤其是肌张力障碍。对于此类患者，只能在密切监督下使用该药。

药物可以降低癫痫发作阈值，包括吩噻嗪衍生物，不应与甲咪唑胺一起使用。与其他吩噻嗪类衍生物一样，丙氯哌嗪应在脊髓造影前至少48小时停用，术后至少24小时内不应重新使用，且不应用于控制甲咪唑胺脊髓造影前或术后发生的恶心和呕吐。

老年使用

丙氯哌嗪的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定老年受试者的反应是否与年轻受试者不同。老年患者对抗精神病药物的副作用更敏感，包括丙氯哌嗪。这些不良事件包括低血压、抗胆碱能作用(如尿潴留、便秘和精神错乱)和神经肌肉反应(如帕金森病和迟发性运动障碍)(见预防措施和不良反应)。此外，上市后的安全性经验表明，与服用丙氯哌嗪的年轻人相比，老年患者的粒细胞缺乏症发生率可能更高。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更大频率剂量和给药方法)。

怀孕

畸形的影响

妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿在分娩后出现锥体外系和/或戒断症状的风险较大。有报道称发生了骚乱，高渗性，张力减退，地震，嗜眠症这些婴儿出现呼吸窘迫和喂养障碍。这些并发症的严重程度各不相同;虽然在某些情况下，症状是自我限制的，但在其他情况下，婴儿需要重症监护病房支持和长期住院。只有当潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的，丙氯哌嗪才应该在怀孕期间使用。

过量

(见也不良反应)。

症状

主要涉及锥体外系机制，产生上述一些张力障碍反应。

中枢神经系统抑郁的症状，直至嗜睡或昏迷。也可能出现躁动和不安。其他可能的表现包括抽搐、心电图改变、心律失常、发烧和自主神经反应，如低血压、口干和肠梗阻。治疗-确定患者服用的其他药物很重要，因为多剂量治疗在过量情况下很常见。治疗基本上是对症治疗和支持性的。早期胃洗胃是有帮助的。观察病人并保持气道通畅，因为可能会累及锥体外系机制吞咽困难严重过量会导致呼吸困难。不要试图诱导呕吐，因为头部或颈部可能出现张力障碍反应，可能导致呕吐物吸入。锥体外系症状可用抗帕金森药物、巴比妥类药物或苯海拉明治疗。请参阅这些产品的处方信息。应注意避免增加呼吸抑郁．

如果需要使用兴奋剂，安非他命右旋安非他明或咖啡因建议使用苯甲酸钠。

应避免使用可能引起惊厥的兴奋剂(如微毒素或戊四氮)。如出现低血压，采取标准的处理措施循环冲击应该启动。如果需要使用血管收缩剂，双酒石酸去甲肾上腺素和盐酸苯肾上腺素最合适。其他降压药，包括肾上腺素，不推荐使用，因为吩噻嗪衍生物可能逆转这些药物通常的升高作用，导致血压进一步降低。

有限的经验表明，吩噻嗪类药物不能透析。

禁忌症

在昏迷状态或大量中枢神经系统抑制剂(酒精、巴比妥类药物、麻醉剂等)存在的情况下不要使用。

请勿用于儿科手术。

2岁以下或20磅以下儿童请勿使用。在剂量尚未确定的情况下，请勿用于儿童。

临床药理学

丙氯哌嗪是吩噻嗪的丙基哌嗪衍生物。与其他吩噻嗪类药物一样，它通过抑制化学感受器发挥止吐作用触发区。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和预防措施部分。