比如维

描述

Claritin-D 12小时缓释片:克拉霉素- d 12小时缓释片包衣中含有5 mg氯雷他定立即释放，120 mg硫酸伪麻黄碱均匀分布于包衣和阻隔型缓释片芯中。

非活性成分是金合欢、对羟基苯甲酸丁酯、硫酸钙、巴西棕榈蜡、玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、中性肥皂、油酸、聚维酮、松香、糖、滑石粉、二氧化钛、白蜡和玉米蛋白。

Claritin-D 24小时缓释片:Claritin-D 24小时缓释片片膜包衣含氯雷他定10mg即刻释放，片芯含硫酸伪麻黄碱240mg缓释，每日一次给药。

椭圆形、双凸型Claritin-D 24小时缓释片的非活性成分为磷酸钙、巴西棕榈蜡、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚维酮、硅二氧化钛，糖，二氧化钛和白蜡。

氯雷他定是一种长效抗组胺药，其实验式为C₂₂H₂₃ClN₂O₂;化学名是4-(8-氯-5,6-二氢-11)乙基H-苯并(5、6)cyclohepta (1, 2 -b] 1-piperidinecarboxylate pyridin-11-ylidene)。

氯雷他定的分子量为382.89。它是一种白色到灰白色的粉末，不溶于水，但极易溶于丙酮、酒精和氯仿。

硫酸伪麻黄碱是一种天然存在的麻黄碱右旋非对映体的合成盐，被归类为间接拟交感神经胺。硫酸伪麻黄碱的实验式为(C₁₀H₁₅没有)₂H₂所以₄;化学名称是一个- [1 - (methyl-amino)乙基]- [年代-（* R *-苯甲乙醇硫酸盐(2:1)(盐)。

硫酸伪麻黄碱的分子量为428.54。白色粉末，易溶于水和甲醇，难溶于氯仿。

迹象

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片适用于季节性鼻炎症状的缓解过敏性鼻炎。氯雷他定;盐酸伪麻黄碱缓释片应在氯雷他定的抗组胺性和盐酸氯雷他定的抗组胺性均不明显时给予鼻解充血药伪麻黄碱的活性是必需的(见临床药理学)。

剂量和给药方法

成人及12岁及以上儿童:12小时片剂:1片，每日2次(每12小时一次);24小时片剂:每天一片，与一杯水一起服用(见预防措施和不良反应)。因为这种固定组合产品的剂量不能单独滴定肝功能不全导致氯雷他定清除率降低的程度比伪麻黄碱大得多，氯雷他定;肝功能不全患者一般应避免服用硫酸伪麻黄碱缓释片。肾功能不全(GFR <30 ml/min)的患者应给予较低的初始剂量(每天12小时一片，或每隔一天24小时一片)，因为他们对氯雷他定和伪麻黄碱的清除率降低。有吞咽片剂困难史或已知上消化道狭窄或食管蠕动异常的患者不应使用本品24小时平板电脑(见预防措施，病人信息;和不良反应)。

如何提供

Claritin-D 12小时缓释片

Claritin-D 12小时缓释片含氯雷他定5毫克和硫酸伪麻黄碱120毫克。Claritin-D 12小时缓释片为白色片剂，以绿色标示“Claritin-D”。

储存:将单位使用包装和单位剂量医院包装放在干燥的地方。储存在2-25°C(36-77°F)之间。

Claritin-D 24小时缓释片

Claritin-D 24小时缓释片包衣含氯雷他定10 mg，缓释芯含硫酸伪麻黄碱240 mg。Claritin-D 24小时缓释片为白色至灰白色椭圆形，双凸，涂有黑色“Claritin-D 24小时”字样的包衣片剂。

储存:保护单位剂量医院包避光，并储存在干燥的地方。储存在15-25°C(59-77°F)之间。

副作用

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片

来自对照和非对照临床研究的经验，涉及约10,000名接受氯雷他定联合治疗的患者;硫酸伪麻黄碱长达1个月，提供不良反应信息。通常的剂量是每12小时一片，持续28天。

在使用推荐剂量每12小时一片的对照临床试验中，报告的不良事件发生率与安慰剂报告的发生率相似，除了失眠(16%)和口干(14%)。

表2报告的不良事件发生率为³氯雷他定2%;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片的安慰剂对照临床试验
报告的患者百分比
	氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时	氯雷他定	伪麻黄碱	安慰剂
	n = 1023	n = 543	n = 548	n = 922
头疼	19	18	17	19
失眠	16	4	19	3.
口干	14	4	9	3.
嗜眠症	7	8	5	4
紧张	5	3.	7	2
头晕	4	1	5	2
乏力	4	6	3.	3.
消化不良	3.	2	3.	1
恶心想吐	3.	2	3.	2
咽炎	3.	3.	2	3.
厌食症	2	1	2	1
渴	2	1	2	1

尽管非白人受试者的数量相对较少，但不良事件发生率在年龄、性别或种族方面似乎没有显著差异。

除上述不良反应外(³2%)，在至少一名接受氯雷他定治疗的患者中报告了以下不太常见的不良事件;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片。

自主神经系统:不正常的流泪脱水潮红感觉减退出汗增多瞳孔放大。

身体整体:衰弱，背部疼痛视力模糊胸痛结膜炎，耳痛耳部感染眼睛疼痛发烧流感样症状腿抽筋淋巴结病，不适，畏光艰苦,耳鸣，病毒感染体重增加。

心血管系统:高血压，低血压，心慌外周水肿;晕厥，心动过速，心室期外收缩。

中枢和周围神经系统:言语障碍运动机能亢进,高渗性，偏头痛，感觉异常震动,眩晕。

消化系统:腹胀，腹部窘迫，腹痛，味觉改变，便秘，腹泻，打嗝，肠胃气胀，胃炎牙龈出血;痔疮食欲增加，口炎，味觉丧失，舌头变色，牙痛、呕吐。

肝脏及胆道系统:肝功能异常。

肌肉骨骼系统:关节痛，肌痛，斜颈。

精神:攻击性反应，躁动，焦虑，冷漠，困惑，减少性欲抑郁，情绪化不稳定性，兴奋、注意力不集中、易怒、肺炎。

生殖系统:痛经,阳痿经期出血;阴道炎。

呼吸系统:支气管炎支气管痉挛，胸部交通拥堵咳嗽，喉咙干，呼吸困难，鼻出血，口臭，鼻鼻塞，鼻腔刺激，鼻窦炎，打喷嚏，痰增多，上呼吸道感染，喘息。

皮肤及附属物:痤疮、细菌性皮肤感染、皮肤干燥、湿疹、水肿、表皮坏死松解症,红斑，血肿，瘙痒、皮疹、荨麻疹。

泌尿系统:排尿困难，排尿频率,夜尿症，多尿症尿潴留。

24小时缓释片

有关不良反应的信息来自涉及2000多名患者的安慰剂对照研究，其中605名患者接受了氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片，每日一次，持续2周。在这些研究中，氯雷他定报告的不良事件发生率;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片与每日2次(q12h) 120 mg单用伪麻黄碱缓释片相似。

表3报告的不良事件发生率为³氯雷他定2%;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片治疗组双盲、随机、安慰剂对照临床试验
报告的患者百分比
	氯雷他定;硫酸麻黄碱24小时	氯雷他定10毫克	伪麻黄碱120mg q12h	安慰剂
	(n = 605)	(n = 449)	(n = 220)	(n = 605)
口干	8	2	7	2
嗜眠症	6	4	5	4
失眠	5	1	9	1
咽炎	5	5	5	5
头晕	4	2	3.	2
咳嗽	3.	2	3.	1
乏力	3.	4	1	2
恶心想吐	3.	2	4	2
紧张	3.	1	4	1
厌食症	2	＜1	2
痛经	2	2	2	1

不良事件发生在氯雷他定大于或等于2%;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片治疗的患者，但在安慰剂治疗组更常见，包括头痛。

不良事件在年龄、性别或种族上似乎没有显著差异，尽管非白人的数量相对较少。

除了上述报告的不良事件外，以下不良事件在接受氯雷他定的患者中报告的比例不到2%;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片。

自主神经系统:流泪改变，脸红，出汗增多，流泪，口渴。

身体整体:视力异常、乏力、背痛、胸痛、结膜炎、耳痛、眼痛、面部水肿、发热、流感样症状、腿抽筋、淋巴结病、不适、僵硬、耳鸣。

心血管系统:高血压，心悸，心动过速。

中枢和周围神经系统:抽搐，发音障碍，运动亢进，强直，偏头痛，感觉异常，地震。

消化系统:腹胀，味觉改变，便秘，腹泻，消化不良肠胃胀气、胃炎、口炎、舌炎溃疡，牙痛，呕吐。

肝脏及胆道系统:胆石病。

肌肉骨骼系统:关节痛，肌肉骨骼痛，肌痛，腱炎。

精神:躁动、抑郁、情绪不稳定、易怒。

生殖系统:阴道炎。

抗性机制:脓肿病毒感染。

呼吸系统:支气管痉挛，呼吸困难，鼻出血，咳血鼻塞、鼻腔刺激;胸膜炎，肺炎，鼻窦炎，痰增多，喘鸣。

皮肤及附属物:痘痘、瘙痒。

泌尿系统:少尿排尿频率尿潴留尿路感染。

氯雷他定与伪麻黄碱联合使用的其他不良事件包括肝功能异常、攻击性反应、焦虑、冷漠、精神错乱、欣快、甲亢、体位性低血压晕厥、荨麻疹、眩晕、体重增加。

有售后报告的机械鞋面胃肠道阻挠和食管服用先前上市的氯雷他定制剂的患者穿孔;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片。在一些，但不是全部，这些病例中，患者有已知的上限胃肠食管狭窄或异常蠕动。目前尚不清楚这种氯雷他定的重新配方;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片有潜在的不良事件(见预防措施和剂量和给药方法)。

12和24小时缓释片

以下是氯雷他定的其他不良事件:硫酸伪麻黄碱片:脱发唾液分泌改变;失忆，速发型过敏反应，血管神经性水肿;睑痉挛隆胸;乳房疼痛，性皮炎、头发干燥;多形性红斑，喉炎，月经过多、鼻干;光敏性反应,紫癜，癫痫，打喷嚏，室上性心动过速，尿液变色。仅限24小时缓释片的其他不良事件:腹部窘迫、排尿改变、支气管炎、性欲下降、皮肤干燥、感觉减退、注意力不集中、阳痿、食欲增加、周围水肿、皮疹和上呼吸道感染。

伪麻黄碱可引起过敏患者轻微的中枢神经系统刺激。可能出现紧张、兴奋、不安、头晕、虚弱或失眠。头痛，嗜睡，心动过速，心悸，加压的活动和心律失常已被报道。拟交感神经药物也与其他不良反应有关，如恐惧、焦虑、紧张、震颤、幻觉、癫痫发作、脸色苍白、呼吸困难、排尿困难等心血管崩溃。

药物滥用和依赖

没有资料表明滥用或依赖氯雷他定发生。伪麻黄碱，和其他一样中枢神经系统兴奋剂，已经被滥用。在高剂量的情况下，受试者通常会感到情绪高涨感觉能量和警觉性增加，食欲下降。有些人变得焦虑、易怒、喋喋不休。除了明显的欣快感之外，使用者还会体验到一种明显增强的体力和精神能力的感觉。随着持续使用，耐受性产生，使用者增加剂量，并出现毒性体征和症状。快速戒断后可能出现抑郁。

药物的相互作用

没有与氯雷他定进行具体的相互作用研究;伪麻黄碱缓释片。然而，氯雷他定(10mg，每日一次)与治疗剂量的氯雷他定安全共给药红霉素西咪替丁和酮康唑药理学研究。虽然在正常志愿者(每项研究n=24)中，氯雷他定和/或去碳乙氧基氯雷他定与这两种药物联合使用后，观察到氯雷他定和/或去碳乙氧基氯雷他定的血药浓度(AUC 0-24小时)升高，但通过心电图参数、临床实验室检查、生命体征和不良事件评估，氯雷他定的安全性没有临床相关的变化。对QT无明显影响_c间隔期，没有晕厥镇静的报告。西咪替丁或酮康唑对血药浓度无影响。与单独使用红霉素相比，氯雷他定联合使用红霉素的血药浓度(AUC 0 ~ 24小时)降低了15%。这种差异的临床意义尚不清楚。表1总结了上述研究结果。

表1氯雷他定和地碳乙氧基氯雷他定联合给药10天后(氯雷他定10mg)对正常人血浆浓度(AUC 0-24小时)的影响
	氯雷他定	Descarboethoxyloratadine
红霉素(500mg q8h)	+ 40%	+ 46%
西咪替丁(每日300毫克)	+ 103%	+ 6%
酮康唑(200mg q12h)	+ 307%	+ 73%

服用口服避孕药和氯雷他定的受试者的不良事件似乎没有增加。

氯雷他定;-肾上腺素能阻滞剂、甲基多巴、甲胺、利血平和veratrum生物碱的降压作用可通过交感神经模拟而降低。当伪麻黄碱与洋地黄同时使用时，异位起搏器活性会增加。

警告

氯雷他定;有高血压、糖尿病、缺血性心脏病、眼压增高、甲状腺功能亢进、肾功能损害或前列腺肥大者慎用硫酸伪麻黄碱缓释片。拟交感胺可引起中枢神经系统刺激，伴有惊厥或心血管衰竭，并伴有低血压。

适用于60岁及以上患者:氯雷他定的安全性和有效性;硫酸伪麻黄碱缓释片对60岁以上患者的疗效尚未在安慰剂对照临床试验中进行研究。老年人更容易对拟交感神经胺产生不良反应。

预防措施

一般

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片:由于有报道称，服用CLARITIN-D 24小时缓释片的患者曾出现食管阻塞和穿孔，因此建议有吞咽困难史或已知上胃肠道狭窄或食管蠕动异常的患者不要使用本品。此外，由于尚不清楚CLARITIN-D 24小时缓释片的这种配方是否有可能发生这种不良事件，因此建议所有患者在服用该产品时喝满一杯水是合理的给病人的信息，不良反应和剂量和给药方法)。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12、24小时缓释片:因为这种固定组合产品的剂量不能单独滴定肝功能不全导致氯雷他定清除率降低的程度比伪麻黄碱大得多，氯雷他定;肝功能不全患者一般应避免服用硫酸伪麻黄碱缓释片。肾功能不全(GFR <30 ml/min)的患者应给予较低的初始剂量(每天12小时一片，每隔一天24小时一片)，因为他们对氯雷他定和伪麻黄碱的清除率降低。

给病人的信息

服用氯雷他定的患者;硫酸伪麻黄碱缓释片应获得以下信息:氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片是用来缓解季节性过敏症状的鼻炎。应指导患者服用氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片只能按规定服用，不得超过规定剂量。还应建议患者不要同时使用氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片，非处方抗组胺药和减充血剂。

有吞咽片剂困难史或已知上消化道狭窄或食管蠕动异常的患者不应使用本品24小时平板电脑。

本产品不应由病人谁是过敏或其任何成分。由于含有伪麻黄碱成分，本品不宜窄角患者使用青光眼。有严重高血压或严重高血压的患者也不宜使用冠状动脉疾病。

应告知怀孕或可能怀孕的患者，只有在潜在的益处证明对胎儿或哺乳婴儿的潜在风险是合理的情况下，才应在怀孕或哺乳期使用本产品。

患者应被告知不要打碎或咀嚼片剂，并服用24小时片剂与一满杯水(见一般，不良反应和剂量和给药方法)。

药物/实验室测试相互作用

的在体外在含有血清肌酸酐磷酸激酶心肌同工酶MB的血清中加入伪麻黄碱可逐渐抑制该酶的活性。抑制作用在6小时后完成。

致癌、诱变和生育障碍

目前还没有关于氯雷他定和硫酸伪麻黄碱组合产品的动物或实验室研究来评估致癌性，诱变或生育力的损害。

在一项为期18个月的小鼠致癌性研究和一项为期2年的大鼠研究中，氯雷他定以40 mg/kg(小鼠)和25 mg/kg(大鼠)的剂量在饮食中给予。在致癌性研究中，进行了药代动力学评估，以确定动物接触该药物的情况。AUC数据表明，给予40mg /kg氯雷他定的小鼠的暴露量是给予10mg /天氯雷他定的人的3.6倍(氯雷他定)和18倍(活性代谢物);硫酸伪麻黄碱12小时缓释片(24小时缓释片，人用每日最大推荐口服剂量)。给予25 mg/kg氯雷他定的大鼠暴露量比给予最大推荐日口服剂量(24小时缓释片，10 mg/天)的人高28倍(氯雷他定)和67倍(活性代谢物)。给药40 mg/kg的雄性小鼠肝细胞肿瘤(合并腺瘤和癌)的发生率明显高于同期对照组。在大鼠中，雄鼠给予10 mg/kg，雄鼠和雌鼠给予25 mg/kg，观察到肝细胞肿瘤(合并腺瘤和癌)的发生率明显更高。这些发现在长期使用氯雷他定期间的临床意义尚不清楚。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片:氯雷他定给药剂量为40 mg/kg的小鼠和25 mg/kg的大鼠产生肝微粒体酶诱导，但在较低剂量时没有。

雄性大鼠生育能力下降，雌性低概念氯雷他定的剂量约为64 mg/kg(约为24小时缓释片推荐人体每日最大口服剂量(mg/m)的50倍)²)，停止给药后是可逆的。氯雷他定在剂量约为24 mg/kg时(约为24小时缓释片每日最大推荐口服剂量(mg/m)的20倍)对雄性或雌性大鼠的生育能力或生殖没有影响²)。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片:为期两年的小鼠和大鼠喂养研究由国家毒理学程序(NTP)没有发现证据致癌剂量分别高达10和27 mg/kg时的硫酸麻黄碱潜能(约为硫酸伪麻黄碱每日最大推荐口服剂量(mg/m)的16%和100%)²基础)。

在单独使用氯雷他定的致突变性研究中，没有证据表明其具有正向或反向的致突变性潜力点突变(CHO-HGPRT)检测，或DNA损伤检测(大鼠原代肝细胞计划外DNA检测)或染色体畸变两种检测(人外周血)淋巴细胞破胚发生实验与小鼠骨髓红细胞微核测定)。在老鼠里淋巴瘤实验表明，阳性结果发生在非激活阶段，而不是激活阶段。

B类妊娠

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片:在对大鼠和家兔进行的生殖研究中，口服剂量分别高达150mg /kg (885 mg/m2或人体每日推荐剂量250mg或185mg /m2的5倍)和120mg /kg (1416mg /m2或人体每日推荐剂量的8倍)的组合没有动物致畸性的证据。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片:联合产物氯雷他定;研究了硫酸伪麻黄碱对大鼠和家兔的致畸性。在生殖研究中，使用相同临床比例(1:24)的这种组合，口服剂量高达150 mg/kg(约为人体每日最大推荐剂量的5倍，剂量为1 mg/m)，没有证据表明存在致畸性²基础)和120 mg/kg(约为人体最大推荐日剂量的8倍，剂量为1 mg/m²基础)在兔子。同样，在大鼠和家兔中，单独口服剂量高达96 mg/kg的氯雷他定(分别约为人体每日最大口服剂量的75和150倍)没有报告动物致畸性的证据²基础)。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12、24小时缓释片:然而，目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。因为动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片应在怀孕期间使用，只有在明确需要。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种组合产品是否会在人乳中排泄。然而，单独使用氯雷他定及其代谢物去碳乙氧基氯雷他定很容易进入母乳，并达到与血浆水平相当的浓度，并有AUC_牛奶/ AUC_等离子体亲本和活性代谢物的比值分别为1.17和0.85。单次口服40mg后，少量氯雷他定及其代谢物排泄到母乳中(约为40mg的0.03%，持续48小时)。单独给药的伪麻黄碱也会进入哺乳期女性的母乳中。牛奶中的伪麻黄碱浓度始终高于血浆中的伪麻黄碱。根据曲线下面积(AUC)判断，牛奶中的药物总量是血浆中的2 ~ 3倍。乳汁排出的伪麻黄碱剂量估计为0.4%至0.7%。考虑到药物对母亲的重要性，应决定是否停止哺乳或停止用药。当氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12和24小时缓释片给予哺乳期妇女。

儿童使用

对12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

过量

在过量的情况下，一般的症状和支持措施应立即制定，并维持只要有必要。过量用药的治疗应合理地包括呕吐（吐根糖浆)，意识受损的患者除外，随后给予活性炭来吸收还有剩余的药吗。如果呕吐不成功或有呕吐禁忌，胃洗胃应正常进行生理盐水。生理盐水泻药也可用于快速稀释肠内容物。氯雷他定不能消除血液透析。目前尚不清楚氯雷他定是否被腹膜透析。

嗜眠症氯雷他定剂量为40 ~ 180 mg时，曾有心动过速和头痛的报告;伪麻黄碱。大剂量时，拟交感神经药物可引起头晕、头痛、恶心、呕吐、出汗、口渴、心动过速、心前疼痛、心悸、排尿困难、肌肉发达的虚弱和紧张，焦虑，不安和失眠。许多病人会出现中毒精神病有妄想和幻觉。有些人可能会出现心律失常，循环昏倒，抽搐，昏迷，还有呼吸衰竭。

口腔正中致命的两种药物在小鼠和大鼠中的混合剂量分别大于525和1839 mg/kg(约为人类每日口服氯雷他定最大推荐量的10和58倍;硫酸伪麻黄碱24小时剂量，1 mg/m²基础)。大鼠和小鼠口服氯雷他定的中位致死剂量大于5000mg /kg(大于人类每日口服氯雷他定最大推荐量的2000倍;硫酸伪麻黄碱24小时剂量，1 mg/m²基础)。单次口服剂量的氯雷他定对大鼠、小鼠和猴子没有影响，剂量高达人类每日最大口服剂量的10倍(mg/m)²的基础上。

禁忌症

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱缓释片对本药物或其任何成分过敏的患者禁用。

药物的相互作用)。严重高血压、严重冠状动脉疾病和对其成分、肾上腺素能药物或具有类似化学结构的其他药物表现出过敏或特异性的患者也忌用。患者对肾上腺素能药物的特异性表现包括:失眠、头晕、虚弱、震颤或心律失常。

临床药理学

以下信息是基于单独使用氯雷他定或单独使用伪麻黄碱的研究，除非另有说明。

氯雷他定是一种具有选择性外周作用的长效三环抗组胺药组胺H₁-受体拮抗活性。

人体组织胺皮肤鞭痕单次和多次口服氯雷他定后的研究表明，该药物在1至3小时内开始具有抗组胺作用，在8至12小时达到最大值，持续时间超过24小时。服用氯雷他定28天后，没有证据表明对这种效果产生耐受性。

115名志愿者单次和多次口服氯雷他定的药代动力学研究表明，氯雷他定被迅速吸收并广泛代谢为一种活性代谢物(去碳乙氧基氯雷他定)。大约80%的总剂量在10天后以代谢产物的形式均匀分布在尿液和粪便中。在正常成人受试者(n = 54)的研究中发现，氯雷他定的平均消除半衰期为8.4小时(范围= 3至20小时)，而主要活性代谢物(去碳乙氧基氯雷他定)的平均消除半衰期为28小时(范围= 8.8至92小时)。在几乎所有患者中，暴露于代谢物(AUC)大于暴露于母体氯雷他定。氯雷他定和去碳乙氧基氯雷他定在大多数患者大约第5天达到稳定状态。氯雷他定和去碳乙氧基氯雷他定的药代动力学在10 ~ 40mg剂量范围内是剂量无关的，并且不受治疗时间的影响。

在体外对人肝微粒体的研究表明，氯雷他定主要通过P450 CYP3A4代谢为去碳乙氧基氯雷他定，在较小程度上通过P450 CYP2D6代谢。在CYP3A4抑制剂酮康唑存在的情况下，氯雷他定主要通过CYP2D6代谢为去碳乙氧基氯雷他定。健康志愿者同时服用氯雷他定和酮康唑、红霉素(两种都是CYP3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)与氯雷他定血浆浓度显著升高相关(见药物的相互作用)。

在一项涉及12名健康老年受试者(66 ~ 78岁)的研究中，AUC和峰值血浆水平(C_马克斯)中氯雷他定和去碳乙氧基氯雷他定的剂量显著高于年轻受试者(约增加50%)。老年受试者氯雷他定的平均消除半衰期为18.2小时(范围= 6.7至37小时)，活性代谢物的平均消除半衰期为17.5小时(范围= 11至38小时)。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片:在临床疗效研究中，氯雷他定在饭前给药。在一项单剂量研究中，食物使氯雷他定的AUC增加了约40%，使去碳乙氧基氯雷他定的AUC增加了约15%。血药浓度峰值时间(T_马克斯)服用氯雷他定和去碳乙氧基氯雷他定后1小时再进餐。

慢性肾功能损害患者(肌酐清除率)&英镑;30ml /min)的AUC和峰值血浆水平(C_马克斯)氯雷他定平均增加约73%;与肾功能正常的人相比，去碳乙氧基氯雷他定约为120%。氯雷他定的平均消除半衰期(7.6 h)和去碳乙氧基氯雷他定的平均消除半衰期(23.9 h)与正常人无显著差异。血液透析对慢性肾功能损害患者氯雷他定或其活性代谢物(去碳乙氧基氯雷他定)的药代动力学没有影响。

慢性酒精中毒患者肝脏疾病AUC和峰值血浆水平(C_马克斯氯雷他定的活性代谢物(去碳乙氧基氯雷他定)的药代动力学谱与正常人相比无显著变化。氯雷他定和去碳乙氧基氯雷他定的消除半衰期分别为24小时和37小时，并随着肝病严重程度的增加而增加。

在氯雷他定的所有研究中，药代动力学数据存在相当大的差异，可能是由于广泛的首次通过新陈代谢。曲线下面积、间隙和分布体积的个体直方图在健康受试者中呈对数正态分布，分布范围为25倍。

治疗剂量后，氯雷他定在预期血浆浓度(2.5至100纳克/毫升)下约97%与血浆蛋白结合。氯雷他定不影响华法林和地高辛的血浆蛋白结合。代谢产物脱碳乙氧基氯雷他定73% ~ 77%与血浆蛋白结合(0.5 ~ 100 ng/ml)。

大鼠和猴子的全身放射自显影研究，小鼠和大鼠的放射标记组织分布研究，以及在活的有机体内对小鼠的放射配体研究表明，氯雷他定及其代谢物都不容易穿过血管血脑屏障。放射性配体结合研究豚鼠肺和脑H₁-受体表明有优先结合外周与中枢神经系统H₁受体。

在一项研究中，氯雷他定单独给予临床剂量的四倍，持续90天，QT无临床显著增加_c心电图显示。

在单独氯雷他定的单次上升剂量研究中，给药剂量高达160 mg(临床剂量的16倍)，QT无明显的临床变化_c观察心电图的时间间隔。

硫酸伪麻黄碱(d-硫酸异麻黄碱)是一种口服活性的拟交感神经胺解充血药作用于鼻腔粘膜。它被认为是缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞的有效药物。伪麻黄碱的外周作用与麻黄碱相似，中枢作用与安非他明相似，但强度不如安非他明。它有可能产生兴奋性副作用。

氯雷他定的生物利用度;氯雷他定提取硫酸伪麻黄碱;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片与单独给药效果相似。氯雷他定和伪麻黄碱共同给药对两种成分的生物利用度均无显著影响。

在一项单剂量研究中，食物使氯雷他定的AUC增加了约125%_马克斯大约80%。然而，食物对硫酸伪麻黄碱和去碳乙氧基氯雷他定的药代动力学没有显著影响。

氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片:氯雷他定的伪麻黄碱成分;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片与复方硫酸伪麻黄碱120 mg片剂吸收率相同。平均(%CV)稳态峰值血浆浓度在3.9小时(50)达到464 ng/mL(22)。每日2次联合用药的伪麻黄碱终末半衰期为6.3小时(23)。发现食物摄入不影响氯雷他定中伪麻黄碱的吸收;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片。氯雷他定和硫酸伪麻黄碱同时给药时不影响彼此的药代动力学。

临床研究

12小时缓释片剂

氯雷他定的临床研究;在双盲随机对照研究中，硫酸伪麻黄碱12小时缓释片治疗季节性变应性鼻炎涉及约3700例患者，这些患者接受联合产品、比较治疗或安慰剂。其中四项规模最大的研究涉及约1600名患者，对联合用药氯雷他定(5mg bid)、硫酸伪麻黄碱(120mg bid)和安慰剂进行了比较。氯雷他定对季节性变应性鼻炎症状的改善作用硫酸伪麻黄碱12小时缓释片的改善明显大于接受单独成分或安慰剂的患者。这种组合降低了打喷嚏的强度，鼻液溢比伪麻黄碱更有效地缓解了鼻瘙痒和眼睛撕裂，并比氯雷他定更有效地减轻了鼻塞的强度，证明了每一种成分的贡献。抗组胺药和鼻减充血药的作用发生在首次给药氯雷他定后;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片。氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片耐受性良好，镇静频率与安慰剂相似，临床不良事件与伪麻黄碱相似。

24小时缓释片

氯雷他定的临床研究;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片共涉及约2000例季节性变应性鼻炎患者。一项研究涉及879名患者，在双盲随机设计中，他们接受联合产品(氯雷他定10 mg和硫酸伪麻黄碱240 mg)，氯雷他定(10 mg每天一次)或硫酸伪麻黄碱(120 mg每天两次)，或安慰剂。氯雷他定改善季节性变应性鼻炎包括鼻塞的鼻和非鼻症状硫酸伪麻黄碱24小时缓释片显著高于安慰剂组，通常高于单独使用氯雷他定或硫酸伪麻黄碱组。在本研究中，氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片耐受性良好，镇静频率与安慰剂相似，紧张和失眠频率与单独给予硫酸伪麻黄碱相似。

在另一项对469名患者的研究中，每天服用一次氯雷他定;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片的效果与每日两次服用氯雷他定的效果相似;硫酸伪麻黄碱12小时缓释片，氯雷他定5 mg加硫酸伪麻黄碱120 mg的复方制剂，缓释。

氯雷他定中伪麻黄碱成分给药间隔末疗效的研究硫酸伪麻黄碱24小时缓释片对鼻塞症状的影响在一项695例随机接受氯雷他定患者的研究中进行了评估;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片、氯雷他定;硫酸伪麻黄碱片，或安慰剂。接受氯雷他定治疗的患者;硫酸伪麻黄碱24小时缓释片在给药间隔结束时鼻塞评分的改善明显优于氯雷他定;在整个试验过程中服用硫酸伪麻黄碱片或安慰剂。

12和24小时缓释片

在一项为期6周的安慰剂对照研究中，193例患有季节性变应性鼻炎并伴有轻度至中度的患者哮喘氯雷他定;硫酸伪麻黄碱12和24小时缓释片可改善季节性变应性鼻炎的体征和症状，每日两次，肺功能或不利影响关于哮喘症状。这支持氯雷他定的安全性;硫酸伪麻黄碱12和24小时缓释片对季节性变应性鼻炎合并哮喘患者的影响。

患者信息

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